28 inventos, patentes y modelos de SCHIEMANN, KAI

  1. 1.-

    Derivados de tiazol para el tratamiento del cáncer

    (07/2015)

    Compuestos seleccionados del grupo**Fórmula** así como sus solvatos, tautómeros, sales y estereoisómeros farmacéuticamente útiles, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones.

  2. 2.-

    Inhibidores de autotaxina

    (06/2015)

    Compuesto según la fórmula (I)**Fórmula** donde: W1, W2 juntos forman independientemente "-N≥N-, -C(O)-O--; Y1 se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por "-C(O)-, -C(S)-, -N(R10)-C(O)-, -C(O)-N(R11)-, -C(R12)(R13)- y enlace sencillo-; Y2 se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por "-C(R14)(R15)-, -O-, -N(R16)-, -C(O)-NH- y enlace sencillo-; Z1 se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por "O, S y N(R17)"; L se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por:**Fórmula** B se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por "arilo", en donde el "arilo" pueden estar sustituidos independientemente con uno o más sustituyentes idénticos o diferentes seleccionados a partir del grupo compuesto por: (i) "hidrógeno, alquilo, alquilo (C9-C30), cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, halógeno, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NHX1, -NX2X3, -NO2, -OH, -OCF3, -SCF3, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -COOH, -C(O)NH2, -SO3H, -P(O)(OH)2, -C(O)-X4, -C(O)O-X5, -C(O)NH-X6, -C(O)NX7X8, -O-X9, -O(-X10-O)a-H (a ≥ 1, 2, 3, 4, 5), -O(-X11-O)b-X12 (b ≥ 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-X13, -OC(O)-O-X14, -OC(O)-NHX15, -O-C(O)-NX16X17, -OP(O)(OX18)(OX19), -OSi(X20)(X21)(X22), -OS(O2)-X23, -NHC(O)-NH2, -NHC(O)-X24, -NX25C(O)-X26, -NH-C(O)--O-X27, -NH-C(O)-NH-X28, -NH-C(O)-NX29X30, -NX31-C(O)-O-X32, -NX33-C(O)-NH-X34, -NX35-C(O)-NX36X37, -NHS(O2)-X38, -NX39S(O2)-X40, -S-X41, -S(O)-X42, -S(O2)-X43, -S(O2)NH-X44, -S(O2)NX45X46, -S(O2)O-X47, -P(O)(OX48)(OX49), -Si(X50)(X51)(X52), -C(NH)-NH2, -C(NX53)-NH2, -C(NH)-NHX54, -C(NH)-NX55X56, -C(NX57)-NHX58, -C(NX59)-NX60X61, -NH-C(O)-NH-O-X62, -NH-C(O)-NX63-O-X64, -NX65-C(O)-NX66-O-X67, -N(-C(O)-NH-O-X68)2, -N(-C(O)-NX69-O-X70)2, --N(-C(O)-NH-O-X71)(-C(O)-NX72-O-X73), -C(S)-X74, -C(S)- -O-X75, -C(S)-NH-X76, -C(S)-NX77X78, -C(O)-NH-O-X79, -C(O)-NX80-O-X81, -C(S)-NH-O-X82, -C(S)-NX83-O-X84, -C(O)-NH-NH-X85, -C(O)-NH-NX86X87, -C(O)-NX88-NX89X90, -C(S)-NH-NH-X91, -C(S)-NH-NX92X93, -C(S)-NX94-NX95X96, -C(O)-C(O)-O-X97, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-C(O)-NHX98, -C(O)-C(O)-NX99X100, -C(S)-C(O)-O-X101, -C(O)-C(S)-O-X102, -C(S)-C(S)-O-X103, -C(S)-C(O)-NH2, -C(S)-C(O)-NHX104, 10 -C(S)-C(O)-NX105X106, -C(S)-C(S)-NH2, -C(S)-C(S)-NHX107, -C(S)-C(S)-NX108X109, -C(O)-C(S)-NH2, -C(O)-C(S)-NHX110 y -C(O)-C(S)-NX111X112-; donde X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7, X8, X9, X10, X11, X12, X13, X14, X15, X16, X17, X18, X19, X20, X21, X22, X23, X24, X25, X26, X27, X28, X29, X30, X31, X32, X33, X34, X35, X36, X37, X38, X39, X40, X41, X42, X43, X44, X45, X46, X47, X48, X49, X50, X51, X52, X53, X54, X55, 15 X56, X57, X58, X59, X60, X61, X62, X63, X64, X65, X66, X67, X68, X69, X70, X71, X72, X73, X74, X75, X76, X77, X78, X79, X80, X81, X82, X83, X84, X85, X86, X87, X88, X89, X90, X91, X92, X93, X94, X95, X96, X97, X98, X99, X100, X101, X102, X103, X104, X105, X106, X107, X108, X109, X110, X111 y X112 se seleccionan independientemente entre sí a partir del grupo compuesto por: "alquilo, alquilo (C9-C30), cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo" y donde alternativamente X7, X8 y/o X16, X17 y/o X29, X30 y/o X36, X37 y/o X45, X46 y/o X55, X56 y/o X60, X61 y/o X77, X78 y/o X86, X87 y/o X89, X90 y/o X92, X93 y/o X95, X96 y/o X99, X100 y/o X105, X106 y/o X108, X109 y/o X111, X112, respectivamente, juntos también pueden formar un "heterociclilo"; donde, opcionalmente, los sustituyentes anteriores del grupo de sustituyentes (i) pueden estar sustituidos a su vez independientemente entre sí con uno o más sustituyentes V idénticos o diferentes R1, R2, R3, R4, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16 y R17 se seleccionan independientemente entre sí a partir del grupo compuesto por: "V";

  3. 3.-

    Compuestos enriquecidos enantioméricamente y proceso

    (03/2015)

    Proceso para la fabricación de un compuesto enantioméricamente enriquecido o puro de fórmula IB**Fórmula** en donde R4 es H, y R5 es H o metilo; que comprende las siguientes etapas: a) un compuesto racémico o no enantioméricamente puro de fórmula IB**Fórmula** en donde R4 y R5 son tal como se define anteriormente; se hace reaccionar con un ácido (2R,3R)- -di-O-benzoil tartárico, de tal manera que se forme un compuesto cristalino, y b) el complejo formado en la etapa a) es aislado y tratado con una base para obtener un compuesto enantioméricamente enriquecido o puro de fórmula IB.**Fórmula**

  4. 4.-

    Compuestos heterocíclicos como inhibidores de autotaxina

    (11/2014)

    Compuestos de la fórmula I **Fórmula** en donde R1 representa H, A, Hal, OR3, N(R3)2, N≥CR3N(R3)2, SR3, NO2, CN, COOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2, S(O)mA, -[C(R3)2]nN(R3)2, O[C(R3)2]pN(R3)2, S[C(R3)2]nN(R3)2, -NR3[C(R3)2]nN(R3)2, NHCON(R3)2, CON(R3)2, CONR3[C(R3)2]nN(R3)2 o COA, R3 representa H o A, X representa O, NH o CH2, Y representa CH2, CH2O o se encuentra ausente, R representa **Fórmula**

  5. 5.-

    Derivados de pirazolopiridinona como antagonistas del receptor del LPA

    (11/2014)

    Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** donde: R1 indica arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo o heterociclilalquilo, que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados a partir de alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, halógeno, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NHZ1, -NZ2Z3, -NO2, -OH, -OCF3, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -COOH, -C(O)NH2, -SO3H, -P(O)(OH)2, -C(O)-Z4, -C(O)O-Z5, -C(O)NH-Z6, -C(O)NZ7Z8, -O-Z9, -O(-Z10-O)a-H (a ≥ 1, 2, 3, 4, 5), -O(-Z11-O)b-Z12 (b ≥ 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-Z13, -OC(O)-O-Z14, -OC(O)-NHZ15, -O-C(O)-NZ16Z17, -OP(O)(OZ18)(OZ19), -OSi(Z20)(Z21)(Z22), -OS(O2)-Z23, -NHC(O)-NH2, -NHC(O)-Z24, -NZ25C(O)-Z26, -NH-C(O)-O-Z27, -NH-C(O)-NH-Z28, -NH-C(O)-NZ29Z30, -NZ31-C(O)-O-Z32, -NZ33-C(O)-NH-Z34, -NZ35-C(O)-NZ36Z37, -NHS(O2)-Z38, -NZ39S(O2)-Z40, -S-Z41, -S(O)-Z42, -S(O2)-Z43, -S(O2)NH-Z44, -S(O2)NZ45Z46, -S(O2)O-Z47, -P(O)(OZ48)(OZ49), -Si(Z50)(Z51)(Z52), -C(NH)-NH2, -C(NZ53)-NH2, -C(NH)-NHZ54, -C(NH)-NZ55Z56, -C(NZ57)-NHZ58, -C(NZ59)-NZ60Z61, -NH-C(O)-NH-O-Z62, -NH-C(O)-NZ63-O-Z64, -NZ65-C(O)-NZ66-O-Z67, -N(-C(O)-NH-O-Z68)2, -N(-C(O)-NZ69-O-Z70)2, -N(-C(O)-NH-O-Z71)(-C(O)-NZ72-O-Z73), -C(S)-Z74, -C(S)-O-Z75, -C(S)-NH-Z76, -C(S)-NZ77Z78, -C(O)-NH-O-Z79, -C(O)-NZ80-O-Z81, -C(S)-NH-O-Z82, -C(S)-NZ83-O-Z84, -C(O)-NH-NH-Z85, -C(O)-NH-NZ86Z87, -C(O)-NZ88-NZ89Z90, -C(S)-NH-NH-Z91, -C(S)-NH-NZ92Z93, -C(S)-NZ94-NZ95Z96, -C(O)-C(O)-O-Z97, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-C(O)-NHZ98, -C(O)-C(O)-NZ99Z100, -C(S)-C(O)-O-Z101, -C(O)-C(S)-O-Z102, -C(S)-C(S)-O-Z103, -C(S)-C(O)-NH2, -C(S)-C(O)-NHZ104, -C(S)-C(O)-NZ105Z106, -C(S)-C(S)-NH2, -C(S)-C(S)-NHZ107, -C(S)-C(S)-NZ108Z109, -C(O)-C(S)-NH2, -C(O)-C(S)-NHZ110, -C(O)-C(S)-NZ111Z112; donde Z1, Z2, Z3, Z4, Z5, Z6, Z7, Z8, Z9, Z10, Z11, Z12, Z13, Z14, Z15, Z16, Z17, Z18, Z19, Z20, Z21, Z22, Z23, Z24, Z25, Z26, Z27, Z28, Z29, Z30, Z31, Z32, Z33, Z34, Z35, Z36, Z37, Z38, Z39, Z40, Z41, Z42, Z43, Z44, Z45, Z46, Z47, Z48, Z49, Z50, Z51, Z52, Z53, Z54, Z55, Z56, Z57, Z58, Z59, Z60, Z61, Z62, Z63, Z64, Z65, Z66, Z67, Z68, Z69, Z70, Z71, Z72, Z73, Z74, Z75, Z76, Z77, Z78, Z79, Z80, Z81, Z82, Z83, Z84, Z85, Z86, Z87, Z88, Z89, Z90, Z91, Z92, Z93, Z94, Z95, Z96, Z97, Z98, Z99, Z100, Z101, Z102, Z103, Z104, Z105, Z106, Z107, Z108, Z109, Z110, Z111, Z112 se seleccionan independientemente entre sí a partir del grupo compuesto por: "alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo" y donde alternativamente Z7, Z8 y/o Z16, Z17 y/o Z29, Z30 y/o Z36, Z37 y/o Z45, Z46 y/o Z55, Z56 y/o Z60, Z61 y/o Z77, Z78 y/o Z86, Z87 y/o Z89, Z90 y/o Z92, Z93 y/o Z95, Z96 y/o Z99, Z100 y/o Z105, Z106 y/o Z108, Z109 y/o Z111, Z112 respectivamente pueden también formar juntos "heterociclilo"; R2 indica H o alquilo, R3 indica H o alquilo, R4, R5 independientemente entre sí indican H, alquilo, OH-alquilo, alcoxi, halógeno, F, Cl, Br, I, CN, NHR, NH2, NR2, S-alquilo o NH-alquil-OH, donde R independientemente entre sí indica alquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterociclico; o R4 y R5 juntos forman cicloalquilo o heterociclilo.

  6. 6.-

    Derivados de tetrahidroquinolina

    (07/2014)

    Compuestos de las fórmulas IA, IB, IC, IA2 e IA5:**Fórmula** en donde R1, R2, R3, independientemente el uno del otro, representan H, A, arilo, heteroarilo, halógeno, -(CY2)n-SA, -(CY2)n- SCF3, - CY2)n-SCN, -(CY2)n-CF3, -(CY2)n-OCF3, cicloalquilo, -SCH3, -SCN, -CF3, -OCF3, -OA, -(CY2)n-OH,-(CY2)n- CO2R, -(CY2)n-CN, -(CY2)n-halógeno, -(CY2)n-NR2, (CY2)n-OA, (CY2)n-OCOA, -SCF3, (CY2)n-CONR2, -(CY2)n-NHCOA, -(CY2)n-NHSO2A, SF5, Si(CH3)3, CO-(CY2)n-CH3, -(CY2)n-N-pirolidona, CH(CH2)nNRCOOR, CHNRCOOR, NCO, CH(CH2)nCOOR, NCOOR, CH(CH2)nOH, N(CH2)nOH, CHNH2, CH(CH2)nNR2, CH(CH2)nNR2, C(OH)R, CHNCOR, CH(CH2)narilo, CH(CH2)nheteroarilo, CH(CH2)nR1, N(CH2)nCOOR, CH(CH2)nX(CH2)narilo, CH(CH2)nX(CH2)nheteroarilo, N(CH2)nCONR2, XCONR(CH2)nNR2, N[(CH2)nXCOOR]CO(CH2)narilo, N[(CH2)nXR]CO(CH2)narilo, N[(CH2)nXR]CO(CH2)nXarilo, N[(CH2)nXR]SO2(CH2)narilo, N[(CH2)nNRCOOR] CO(CH2)narilo, N[(CH2)nNR2]CO(CH2)narilo, N[(CH2)nNR2]CO(CH2)nNRarilo; N[(CH2)nNR2]SO2(CH2)narilo, N[(CH2)nXR]CO(CH2)nheteroarilo, N[(CH2)nXR]CO(CH2)nXheteroarilo, N[(CH2)nXR]SO2(CH2)nheteroarilo, N[(CH2)nNRCOOR]CO(CH2)nheteroarilo, N[(CH2)nNR2]CO(CH2)nheteroarilo, N[(CH2)nNR2]CO(CH2)nNRheteroarilo, o R1 y R3 también representan juntos -N-C(CF3)≥N-, -N-CR≥N- o -N-N≥N-y/o R2 y R3 también representan juntos -NC( CF3)≥N-, -N-CR≥N- o -N-N≥N-, Y representa H, A, halógeno A representa alquilo o cicloalquilo con 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 ó 10 átomos de C, donde uno o más átomos de H pueden estar reemplazados por halógeno, Arilo representa fenilo, naftilo o bifenilo no sustituido o mono-, di-, o tri-sustituido por halógeno, A, OH, OA, NH2, NO2, CN, COOH, COOA, CONH2, NHCOA, NHCONH2, NHSO2A, CHO, COA, SO2NH2, SO2A, -CH2-COOH o -OCH2- COOH, Heteroarilo representa un heterociclo aromático mono o binucleado no sustituido, o mono-, di- o tri- sustituido con halógeno, A, NO2, NHA, NA2, OA, COOA o CN, con uno o más átomos de N, O y/o S Halógeno representa F, Cl, Br o I R representa H o A, en los radicales R terminales también representan juntos -(CH2)5-, -(CH2)4- o -(CH2)n-X-(CH2)n, -R4, R5, R8 , independientemente el uno del otro, presentan los siguientes significados: X(CH2)n-E-(CH2) nRa25 , OR, NR2, NH(CH2) nOR, NH(CH2)nNR2, O(CH2) nOR, O(CH2) nNR2, X(CH2) nX(CH2) nXR, X representa un enlace simple, CH2, O, S o NR, E representa -NR1SO2-, -SO2NR1-, -CONR1-, -NR1CO-, -COO-, -OOC-, - NR1CONR1-, -OCONR1-, -NR1COO-, - CSNR1-, -NR1CS-, - NR1CSNR1-, -SCONR1-, -NR1COS- -OCSNR1-, NR1CSO-, SCSNR1-, -NR1CSS- o un enlace simple, Ra representa NHR, NR2, N[(CH2)nNR2]CO(CH2)narilo, heteroarilo, -(CY2)n-OH, -(CY2)n-CN o -(CY2)n-NHCOA, R6 representa fenilo, 2-, 3- o 4-piridilo, pirimidilo, furilo o tienilo no sustituido o mono- o polisustituido por halógeno, NO2, CN, A, OH, OCOCH3, CF3, OCH(CF3)2 , y R7 representa (C≥O)-R, (C≥O)-NR2, (C≥O)-OR, H o A, n representa 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6 ó 7, al igual que sus solvatos, tautómeros, sales y esteroisómeros aceptables para el uso farmacéutico, incluyendo sus mezclas en todas las relaciones.

  7. 7.-

    Derivados de piperidina y piperazina para el tratamiento de tumores

    (11/2013)

    Compuestos seleccionados del grupo **Tabla**

  8. 8.-

    Derivados de piperidina y piperazina como inhibidores de la autotaxina

    (09/2013)

    Compuesto según la fórmula (Ia) **Fórmula** donde: W1, W2 juntos forman independientemente "-N≥N-, -C(O)-O-, -C(O)-S-, -C(S)-N(R5a)- y-N≥C[N(R8)(R9)]-"; Y1 se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por "-C(O)-, -S(O)2-,-N(R10)-C(O)- y -C(O)-N(R11)-"; Y2 se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por "-C(R12)(R13)-, -O-, -N(R14)-, -C(O)-, -C(O)-NH- y enlace sencillo"; Y3 se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por "-O-, -C(O)- yenlace sencillo"; Z1 se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por "O"; L se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por:**Fórmula**

  9. 9.-

    Pirido[4,3 d]pirimidinas 2,5-diamino sustituidas como inhibidores de autotaxina frente al cáncer

    (06/2013)

    Derivado de piridopirimidina según la fórmula (I) **Fórmula** donde: Ar es independientemente arilo o heteroarilo, que puede opcionalmente estar sustituido con uno o más sustituyentesZ idénticos o diferentes; R1, R2 se seleccionan independientemente entre sí a partir del grupo compuesto por: (i) "hidrógeno, alquilo, alquilo (C9-C30), cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo,arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, halógeno, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NHX1, -NX2X3,-NO2, -OH, -OCF3, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -COOH, -C(O)NH2, -SO3H, -P(O)(OH)2,-C(O)-X4, -C(O)O-X5, -C(O)NH-X6, -C(O)NX7X8, -O-X9, -O(-X10-O)a-H (a ≥ 1, 2, 3, 4, 5),-O(-X11-O)b-X12 (b ≥ 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-X13, -OC(O)-O-X14, -OC(O)-NHX15, -O-C(O)-NX16X17,-OP(O)(OX18)(OX19), -OSi(X20)(X21)(X22), -OS(O2)-X23, -NHC(O)-NH2, -NHC(O)-X24, -NX25C(O)-X26,-NH-C(O)-O-X27, -NH-C(O)-NH-X28, -NH-C(O)-NX29X30, -NX31-C(O)-O-X32, -NX33-C(O)-NH-X34,-NX35-C(O)-NX36X37, -NHS(O2)-X38, -NX39S(O2)-X40, -S-X41, -S(O)-X42, -S(O2)-X43, -S(O2)NH-X44,-S(O2)NX45X46, -S(O2)O-X47, -P(O)(OX48)(OX49), -Si(X50)(X51)(X52), -C(NH)-NH2, -C(NX53)-NH2,-C(NH)-NHX54, -C(NH)-NX55X56, -C(NX57)-NHX58, -C(NX59)-NX60X61, -NH-C(O)-NH-O-X62,-NH-C(O)-NX63-O-X64, -NX65-C(O)-NX66-O-X67, -N(-C(O)-NH-O-X68)2, -N(-C(O)-NX69-O-X70)2,-N(-C(O)-NH-O-X71)(-C(O)-NX72-O-X73), -C(S)-X74, -C(S)-O-X75, -C(S)-NH-X76, -C(S)-NX77X78, -C(O)-NH-O-X79, -C(O)-NX80-O-X81, -C(S)-NH-O-X82, -C(S)-NX83-O-X84, -C(O)-NH-NH-X85,-C(O)-NH-NX86X87, -C(O)-NX88-NX89X90, -C(S)-NH-NH-X91, -C(S)-NH-NX92X93,-C(S)-NX94-NX95X96, -C(O)-C(O)-O-X97, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-C(O)-NHX98,-C(O)-C(O)-NX99X100, -C(S)-C(O)-O-X101, -C(O)-C(S)-O-X102, -C(S)-C(S)-O-X103,-C(S)-C(O)-NH2, -C(S)-C(O)-NHX104, -C(S)-C(O)-NX105X106, -C(S)-C(S)-NH2, -C(S)-C(S)-NHX107,-C(S)-C(S)-NX108X109, -C(O)-C(S)-NH2, -C(O)-C(S)-NHX110 y -C(O)-C(S)-NX111X112"; donde X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7, X8, X9, X10, X11, X12, X13, X14, X15, X16, X17, X18, X19, X20, X21, X22,X23, X24, X25, X26, X27, X28, X29, X30, X31, X32, X33, X34, X35, X36, X37, X38, X39, X40, X41, X42, X43,X44, X45, X46, X47, X48, X49, X50, X51, X52, X53, X54, X55, X56, X57, X58, X59, X60, X61, X62, X63, X64,X65, X66, X67, X68, X69, X70, X71, X72, X73, X74, X75, X76, X77, X78, X79, X80, X81, X82, X83, X84, X85,X86, X87, X88, X89, X90, X91, X92, X93, X94, X95, X96, X97, X98, X99, X100, X101, X102, X103, X104, X105,X106, X107, X108, X109, X110, X111 y X112 se seleccionan independientemente entre sí a partir del grupocompuesto por: "alquilo, alquilo (C9-C30), cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo,arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo" y donde alternativamente X7, X8 y/o X16, X17 y/o X29, X30 y/o X36,X37 y/o X45, X46 y/o X55, X56 y/o X60, X61 y/o X77, X78 y/o X86, X87 y/o X89, X90 y/o X92, X93 y/o X95, X96y/o X99, X100 y/o X105, X106 y/o X108, X109 y/o X111 y X112, respectivamente, juntos también pueden formarun "heterociclilo"; donde, opcionalmente, los sustituyentes anteriores del grupo de sustituyentes (i) pueden estar sustituidos a suvez independientemente cada uno con uno o más sustituyentes Z idénticos o diferentes.

  10. 10.-

    Tetrahidroquinolinas sustituidas

    (02/2013)

    Compuestos de la fórmula I en donde R1 es H, A, Hal, SA, (CH2)pCN, SCN, (CF2)pCF3, SF5, OA, O (CF2)pCF3, S(CF2)pCF3, 5 NR2, NRCOR, NRSO2R,NR(CH2)pNR2, CONR(CH2)pNR2, SO2NR(CH2)pNR2, CONR2, SO2NR2, COOR, R2 es H, Hal R3 es H, A A es alquilo lineal o ramificado con 1 a 10 átomos de C o cicloalquilo con 3 a 7 átomos de C, R4 es arilo o heteroarilo no sustituido o mono- o polisustituido con arilo o heteroarilo, en cuyo caso éstos últimospueden estar sustituidos con Hal, NO2, CN, A, OR, OCOR, NR2, CF3, OCF3, OCH(CF3)2; o arilo o heteroariloque se encuentra mono- o polisustituido con Hal, NO2, CN, OR, A, -(CY2)n-OR, -OCOR, -(CY2)n-CO2R, -(CY2)n-CN o -(CY2)n-NR2 arilo o heteroarilo sustituido Y es H, A, Hal, OR, R es H, A,(CH2)pO(CH2)pR(CH2)pNA(CH2)pR3 W es CH2, C≥O, C≥S, Q1 es NR, O, S, Z es -SO-.

  11. 11.-

    Derivados de piperidina y piperazina para el tratamiento de tumores

    (08/2012)

    Compuestos seleccionados del grupo "B50" Éster 3, 5-dicloro-bencílico de ácido 4-[3- (1H-enzotriazol-5-sulfinil) -propil]-piperazin-1-carboxílico "B52" 1-{4-[2- (3H-benzotriazol-5-sulfinil) -etil]-piperazin-1-il}-3- (4-trifluorometil-fenil) -propan-1-ona "B53" Éster 3.5-dicloro-bencílico de ácido 4-[2- (1 H-enzotriazol-5-sulfinil) -etil]-piperazin-1-carboxílico así como sus tautómeros, sales y estereoisómeros de utilidad farmacéutica, incluidas sus mezclas en todas las proporciones.

  12. 12.-

    DERIVADOS DE AMINA CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA TIROSINQUINASA

    (02/2012)

    Compuestos seleccionados del grupo.**Fórmula**Así como sus solvatos, tautómeros, sales y estereoisómeros que pueden usarse en farmacia, incluso de sus mezclas en todas las proporciones

  13. 13.-

    DERIVADOS DE TETRAHIDROPIRANOQUINOLINA

    (09/2011)

    Compuestos de la formula IA4 en la que R1 significa A, CF3, OCF3, SA, SCN, CH2CN, -OCOA, Hal o SCF3, R2 significa F o H, R3 significa F o H, Ra significa OR, NHR2, NR2, OR, NHR2, NR2, NR(CH2),-arilo, NR(CH2)nOR. COOR, resto de N-pirrolidona, OCOR, NR(CH2)nNR2, N[(CH2)nNR2]CO(CH2)n-arilo, N[(CH2)nNHCOOR]COAryl. R1, N[CH2(CH2)nOR]2, NR(CH2)nNCOOR, X(CH2)nX(CH2)nXR, NR(CH2)nX(CH2)nOH, NR(CH2)nO(CH2)nOH, (CH2)nCOOR, O(CO)NR(CH2) nOR, O(CO)(CH2)nNR2, NR(CH2)nNR2, N[(CH2)nNR2]CO(CH2)n-arilo, N[(CH2)nXR]CO(CH2)narilo, N[(CH2)nXR]CO(CH2)n-heteroarilo, N[(CH2)nNR2]CO(CH2)n-heteroarilo, N[(CH2)nNR2]CO(CH2)nR1, N(R)(CH2)nN(R)COOR, A XCOO(CH2)nNR2, OSO2A, OSO2CF3, OSO2Ar, OCONR2, OCH2(CH2)nNR2 R significa H o A, en el caso de restos geminales R tambien seignifican en conjunto - (CH2)5-, -(CH2)4-, - (CH2)n-X-(CH2)n o -(CH2)n-Z-(CH2)n, A significa alquilo o cicloalquilo, pudiendo estar reemplazado uno o varios atomos de H por Hal, Hal significa F o Cl, X significa O, S o NR, Z significa CH2. X, CHCONH2, CH(CH2)nNRCOOR, CHNRCOOR, NCO, CH(CH2)nCOOR, NCOOR, CH(CH2)nOH, N(CH2)nOH, CHNH2, CH(CH2)nNR2, CH(CH2)nNR2, C(OH)R, CHNCOR, CH(CH2)n-arilo, CH(CH2)n-heteroarilo, CH(CH2)nR1, N(CH2)nCOOR, CH(CH2)nX(CH2)n-arilo, CH(CH2)nX(CH2)n-heteroarilo, N(CH2)nCONR2, XCONR(CH2)nNR2, N[(CH2)nXCOOR]CO(CH2)n-arilo, N[(CH2)nXR]CO(CH2)n-arilo, N[(CH2)nXR]CO(CH2)nX-arilo, N[(CH2)nXR]SO2(CH2)n-arilo, N[(CH2)nNRCOOR]CO(CH2)n-arilo, N[(CH2),NR2]CO(CH2)n-arilo, N[(CH2)nNR2]CO(CH2)nNR-arilo, N[(CH2)nNR2]SO2(CH2)n-arilo, N[(CH2)nXR]CO(CH2)n-heteroarilo, N[(CH2)nXR]CO(CH2)nX-heteroarilo, N[(CH2)nXR]SO2(CH2)n-heteroarilo, N[(CH2)nNRCOOR]CO(CH2)n-heteroarilo, N[(CH2)nNR2]CO(CH2)n-heteroarilo, N[(CH2)nNR2]CO(CH2)nNRheteroarilo, N[(CH2)nNR2]SO2(CH2)n-heteroarilo, O(CH2)nNR2, X(CH2)nNR2, NCO(CH2)nNR2. R6 significa fenilo, 2-, 3- o 4-piridilo, pirimidilo, furilo o tienilo no substituidos o substituidos una o varias veces por Hal, por NO2, por CN, por OH, por CF3, por OCH(CF3)2, por OCOCH3 o por A, , R7 significa H, Arilo significa fenilo, naftilo o bifenilo no substituidos o substituidos una, dos o tres veces por Hal, por A, por OH, por OA, por NH2, por NO2, por CN, por COOH, por COOA, por CONH2, por NHCOA, por NHCONH2, por NHSO2A, por CHO, por COA, por SO2NH2, por SO2A, por -CH2-COOH o por -OCH2-COOH, Heteroarilo significa un heterociclo aromatico con uno nuclio o con dos nucleos, no substituido o substituido una, dos o tres veces por Hal, por A, por NO2, por NHA, por NA2, por OA, por COOA o por CN, con uno o con varios atomos de N, de O y/o de S, m significa 0, 1 o 2 y n significa 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6 o 7, asi como sus solvatos, sus tautomeros, sus sales y sus estereoisomeros, con inclusion de sus mezclas en todas las proporciones

  14. 14.-

    INDOLES SUSTITUIDOS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA REABSORCIÓN DE 5HT Y COMO LIGANDOS 5-HT

    (07/2011)

    Compuestos de fórmula Ia **Fórmula** donde R1 representa H, A o SO2A, A representa un alquilo de cadena lineal de 1 a 4 átomos de C, o un alquilo de cadena ramificada de 3 a 6 átomos de C, y D-E representa R2C=CR4, donde R2 se ha seleccionado entre H, A, y cicloalquilo de 3 a 7 átomos de C, y R4 representa Hal, CH2Hal, CH(Hal)2, C(Hal)3, NO2, (CH2)nCN, (CH2)nCOOR6, (CH2)nCON(R6)2, (CH2)nNR6COR6, (CH2)nNR6CON(R6)2, (CH2)nNR6SO2A, (CH2)nSO2N(R6)2, (CH2)nS(O)wA, (CH2)nOOCR6, (CH2)nCOR6, (CH2)nCO(CH2)mAr, (CH2)nCO(CH2)mHet, (CH2)nCOO(CH2)mAr, (CH2)nCOO(CH2)mHet, (CH2)nOR6, (CH2)nO(CH2)mAr, (CH2)nO(CH2)mHet, (CH2)nSR6, (CH2)nS(CH2)mAr, (CH2)nS(CH2)mHet, (CH2)nN(R6)(CH2)mAr, (CH2)nN(R6)(CH2)mHet, (CH2)nSO2N(R6)(CH2)mAr, (CH2)nN(R6)SO2(CH2)mAr, (CH2)nSO2N(R6)(CH2)mHet, (CH2)nN(R6)SO2(CH2)mHet, (CH2)nCON(R6)(CH2)mAr, (CH2)nN(R6)CO(CH2)mAr, (CH2)nCON(R6)(CH2)mHet, (CH2)nN(R6)CO(CH2)mHet, (CH2)nN(R6)2, (CH2)nOCOR6, (CH2)nOC(O)N(R6)2, (CH2)nOC(O)NR6(CH2)mAr, (CH2)nOC(O)NR6(CH2)mHet, (CH2)nNR6COOR6, (CH2)nNR6COO(CH2)mAr, (CH2)nNR6COO(CH2)mHet, (CH2)nN(R6)CH2CH2OR6, (CH2)nN(R6)CH2CH2OCF3, (CH2)nN(R6)C(R6)HCOOR6, (CH2)nN(R6)CH2COHet, (CH2)nN(R6)CH2Het, (CH2)nN(R6)CH2CH2N(R6)CH2COOR6, (CH2)nN(R6)CH2CH2N(R6)2, CH=CHCOOR6, (CH2)nN(COOR6)COOR6, (CH2)nN(CONH2)COOR6, (CH2)nN(CONH2)CONH2, (CH2)nN(CH2COOR6)COOR6, (CH2)nN(CH2CONH2)COOR6, (CH2)nN(CH2CONH2)CONH2, (CH2)nCHR6COR6, (CH2)nCHR6COOR6 o (CH2)nCHR6CH2OR6, donde Het representa un resto heterocíclico monocíclico o bicíclico no sustituido o sustituido una o varias veces por A, Hal, NO2, CN, OR6, N(R6)2, COOR6, CON(R6)2, NR6COR6, NR6CON(R6)2, NR6SO2A, COR6, SO2N(R6)2, S(O)wA y/o OOCR6, saturado, insaturado o aromático, Ar representa un resto de hidrocarburo aromático de 6 a 14 átomos de carbono no sustituido o sustituido una o varias veces por A, Hal, NO2, CN, OR6, N(R6)2, COOR6, CON(R6)2, NR6COR6, NR6CON(R6)2, NR6SO2A, COR6, SO2N(R6)2, S(O)wA y/o OOCR6, w representa 0, 1, 2 o 3, y m representa 0, 1, 2, 3, 4 o 5, y n representa 0, 1, 2 o 3; X1 representa (CHR7)g, o (CHR7)h-Q-(CHR8)k, donde Q se ha seleccionado entre O, S, N-R6, (O-CHR7)g, (CHR7-O)g, CR9=CR10, (O-CHR9CHR10)g, (CHR9CHR10O) g, C=O, C=S, C=NR6, CH(OR6), C(OR6)(OR6), C(=O)O, OC(=O), OC(=O)O, C(=O)N(R6), N(R6)C(=O), OC(=O)N(R6), N(R6)C(=O)O, CH=N-O, CH=N-NR6, OC(O)NR6, NR6C(O)O, S=O, SO2, SO2NR6 y NR6SO2, representa 1, 2, 3, 4, 5 o 6, h representa 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6, k representa 1, 2 o 3, y R6 se ha seleccionado independientemente entre H, A o cicloalquilo de 3 a 7 átomos de C, R7, R8, R9, R10 se han seleccionado independientemente entre los significados indicados para R2 y R4; Y representa CH, N, COR11, CSR11, un carbociclo con enlace espiro no sustituido o sustituido de 5 a 7 átomos de carbono o un heterociclo con enlace espiro no sustituido o sustituido, seleccionado entre estructuras de las fórmulas donde R' representa H, A, (CH2)nHet, (CH2)nAr, cicloalquilo de 3 a 7 átomos de C o SO2A, e Y' representa el átomo de C con enlace espiro del heterociclo espiroenlazado, R11 representa H, A, (CH2)nHet, (CH2)nAr o cicloalquilo de 3 a 7 átomos de C, X2 representa un enlace o se ha seleccionado independientemente entre los significados indicados para X1, y representa preferentemente un enlace u O, S, N-R7, CH2 o CH2CH2, p, q, r representan independientemente entre sí 0, 1, 2 o 3 y Hal representa F, Cl, Br o I, y R12, R13 se han seleccionado independientemente entre sí entre los diferentes significados de H para R4, Z significa H o representa un carbociclo saturado, insaturado etilénico una o varias veces de 5 a 10 átomos de C, un carbociclo aromático, seleccionado entre fenilo y naftilo, o un heterociclo saturado, insaturado etilénico una o varias veces o aromático, seleccionado entre furanilo, tiofenilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, oxadiazolilo, oxopiridilo, tiadiazolilo, isotiazolilo, piridilo, piridazilo, pirazinilo, pirimidilo, quinolinilo, iso-quinolinilo, benzofuranilo, benzotiofenilo, benzo[1,4]dioxinilo, 2,3-dihidrobenzo[1,4]dioxinilo, benzotiadiazolilo, cromenilo, 2-oxo-cromenilo, indolilo e indazolilo, donde el carbociclo o heterociclo puede estar sustituido una o varias veces, donde los sustituyentes se han seleccionado independientemente entre sí entre A, cicloalquilo de 3 a 7 átomos de C, Hal, CH2Hal, CH(Hal)2, C(Hal)3, NO2, (CH2)nCN, (CH2)nN(R6)2, (CH2)nN(R6)Ar, (CH2)nN(R6)Het, (CH2)nN(Ar)2, (CH2)nN(Het)2, (CH2)nCOOR6, (CH2)nCOOAr, (CH2)nCOOHet, (CH2)nCON(R6)2, (CH2)nCON(R6)Ar, (CH2)nCON(R6)Het, (CH2)nCON(Ar)2, (CH2)nCON(Het)2, (CH2)nNR6COR6, (CH2)nNR6CON(R6)2, (CH2)nNR6SO2A, (CH2)nSO2N(R6)2, (CH2)nSO2NR6(CH2)mAr, (CH2)nSO2NR6(CH2)mHet, (CH2)nS(O)wR6, (CH2)nS(O)wAr, (CH2)nS(O)wHet, (CH2)nOOCR6, (CH2)nHet, (CH2)nAr, (CH2)nCOR6, (CH2)nCO(CH2)mAr, (CH2)nCO(CH2)mHet, (CH2)nCOO(CH2)mAr, (CH2)nCOO(CH2)mHet, (CH2)nOR6, (CH2)nO(CH2)mAr, (CH2)nO(CH2)mHet, (CH2)nSR6, (CH2)nS(CH2)mAr, (CH2)nS(CH2)mHet, (CH2)nN(R6)(CH2)mAr, (CH2)nN(R6)(CH2)mHet, (CH2)nSO2N(R6)(CH2)mAr, (CH2)nN(R6)SO2(CH2)mAr, (CH2)nSO2N(R6)(CH2)mHet, (CH2)nN(R6)SO2(CH2)mHet, (CH2)nCON(R6)(CH2)mAr, (CH2)nN(R6)CO(CH2)mAr, (CH2)nCON(R6)(CH2)mHet, (CH2)nN(R6)CO(CH2)mHet, CH=N-OA, CH2CH=N-OA, (CH2)nNHOA, (CH2)nCH=N-Het, (CH2)nOCOR6, (CH2)nOC(O)N(R6)2, (CH2)nOC(O)NR6(CH2)mAr, (CH2)nOC(O)NR6(CH2)mHet, (CH2)nNR6COOR6, (CH2)nNR6COO(CH2)mAr, (CH2)nNR6COO(CH2)mHet, (CH2)nN(R6)CH2CH2OR6, (CH2)nN(R6)CH2CH2OCF3, (CH2)nN(R6)C(R6)HCOOR6, (CH2)nN(R6)CH2COHet, (CH2)nN(R6)CH2Het, (CH2)nN(R6)CH2CH2N(R6)CH2COOR6, (CH2)nN(R6)CH2CH2N(R6)2, CH=CHCOOR6, CH=CHCH2NR6Het, CH=CHCH2N(R6)2, CH=CHCH2OR6, (CH2)nN(COOR6)COOR6, (CH2)nN(CONH2)COOR6, (CH2)nN(CONH2)CONH2, (CH2)nN(CH2COOR6)COOR6, (CH2)nN(CH2CONH2)COOR6, (CH2)nN(CH2CONH2)CONH2, (CH2)nCHR6COR6, (CH2)nCHR6COOR6, (CH2)nCHR6CH2OR6, (CH2)nOCN y (CH2)nNCO, así como las sales, solvatos y estereoisómeros de uso farmacéutico, y mezclas de es tos

  15. 15.-

    TETRAHIDROQUINOLINAS A EMPLEAR COMO MODULADORES DE LA PROTEÍNA MOTORA MITÓTICA EG5

    (04/2011)

    Compuestos de la fórmula I **Fórmula** donde significan: W CH o N, R1, R2, R3 independientemente unos de otros, H, A, arilo, heteroarilo, Hal, - (CY2)n-SA, -(CY2)n-SCF3, ( CY2)n-SCN, -(CY2)n-CF3, -(CY2)n- OCF3, cicloalquilo, -SCH3, -SCN, -CF3, -OCF3, -OA, -(CY2)n- OH, ( CY2)n-CO2R, -(CY2)n-CN, -(CY2)n-Hal, (CH2)nR, -(CY2)n-NR2, (CY2)n-OR, (CY2)n-OCOA, -SCF3, (CY2)nCONR2, -(CY2)n-NHCOA, -(CY2)n-NHSO2A, SF5, Si(CH3)3, CO-(CY2)n- CH3, -(CY2)n-N-pirrolidona, (CH2)nNRCOOR, NRCOOR, NCO, CH2(CH2)nCOOR, NHCOOR, CH2(CH2)nOH, NR(CH2)nOH, CH2NH2, (CH2)nNR2, CH(OH)R2, CH2NHCOR, (CH2)narilo, CH2(CH2)nheteroarilo, (CH2)nR1, NH(CH2)nCOOR, CH2 (CH2)nX(CH2)narilo, CH2(CH2)nX(CH2)nheteroarilo, NH(CH2)nCONR2, XCONR(CH2)nNR2, N[(CH2)nXCOOR]CO(CH2)n-arilo, N[(CH2)nXR]CO(CH2)narilo, N[(CH2)nXR]CO(CH2)nXarilo, N[(CH2)nXR]SO2 (CH2)n-arilo, N[(CH2)nNRCOOR]CO(CH2)narilo, N[(CH2)nNR2]CO(CH2)n-arilo, N[(CH2)nNR2]CO(CH2)nNR15 arilo, N[(CH2)nNR2]SO2(CH2)n-arilo, N[(CH2)nXR]CO(CH2)n-heteroarilo, N[(CH2)nXR]CO(CH2)nX-heteroarilo, N[(CH2)nXR]SO2(CH2)n-heteroarilo, N[(CH2)nNRCOOR]CO(CH2)n-heteroarilo, N[(CH2)nNR2]CO (CH2)nheteroarilo, N[(CH2)nNR2]CO(CH2)nNR-heteroarilo, pudiendo estar los grupos CY2 no adyacentes sustituidos también por X, R1 y R3, juntos también, -N-C(CF3)=N-, -N-CR=N-, -N-N=N-, Y H, A, Hal, OR1, N(R1)2, E-R1 A alquilo o cicloalquilo, donde uno o varios átomos de H pueden estar sustituidos por Hal y/o uno o varios grupos CH2 no adyacentes pueden estar sustituidos por X, Hal F, Cl, Br o I R H o A, en radicales germinales R juntos también H o A, en radicales germinales R juntos también -(CH2)5, - (CH2)4- o -(CH2)n-X-(CH2)n, o -(CH2)n-Z-(CH2)n, R4 H R5 -(CY2)n-E-(CY2)n-XR1, (CH2)2OH, (CH2)3OH, (CH2)2NRR1, (CH2)3NRR1, (CH2)2CH(OH)CH2OH, (CH2)2CH(OH)CH2NRR1, (CH2)2CH(OH)CH2NR(CH2)2NRR1, (CH2)2CH(OH)CH2NR5(CH2)2NR, (CH2)2CH(OH)CH2-E-R1, Q o (CH2)2CH(OH)CH2NR(CH2)2OR, E NR1SO2-, -SO2NR1-. -CONR1-, -NR1CO-, -COO-, -OOC-, NR1CONR1-, -OCONR1-, -NR1COO, -CSNR1-, 30 NR1CS-, -NR1CSNR1-, -SCONR1-, -NR1COS-, -OCSNR1-, NR1CSO-, SCSNR1-, -NR1CSS o un enlace simple X O, S o NR1, Q (CH2)pHal, CHO, CORa, (CH2)pRa, (CH2)pOCORa, (CH2)pXR1, (CH2)pNCOR1, (CH2)pN(R1)2, (CH2)pOR1, (CH2)pOCON(R1)2, (CH2)pOCOOR1, (CH2)pNHCON(R1)2, (CH2)pNHCOOR1, (CH2)pCN, (CH2)pCOOR1, (CH2)p-E- (CH2)pR1, (CH2)p-E-(CH2)pRa, pudiendo estar los grupos CH2- no adyacentes sustituidos también por X. OR, NHR, NR2, NR(CH2)n-arilo, NR(CH2)nOR, COOR, radical N-pirrolidona, OCOR, NR(CH2)nNR2, N[(CH2)nNR2]CO(CH2)n-arilo, N[(CH2)nNHCOOR]CO-arilo, R1, N[CH2(CH2)nOR]2, NR(CH2)nNCOOR, X (CH2)nX(CH2)nXR, NR(CH2)nX(CH2)nOH, NR(CH2)nO(CH2)nOH, (CH2)nCOOR, O(CO)NR(CH2)nOR, O (CO)(CH2)nNR2, NR(CH2)nNR2, N[(CH2)nNR2]CO(CH2)n-arilo, N[(CH2)nXR]CO(CH2)n-arilo, N[(CH2)nXR] CO(CH2)n-heteroarilo, N[(CH2)nNR2]CO(CH2)n-heteroarilo, N[(CH2)nNR2]CO(CH2)nR1, N(R)(CH2)nN(R) COOR, XCOO(CH2)nNR2, OSO2A, OSO2CF3, OSO2Ar, OCONR2, OCH2(CH2)nNR2 Z CH2, X, CHCONH2, CH(CH2)nNR1COOR1, CHNR1COOR1, CHCON(R1)2, NCO, CH(CH2)nCOOR1, NCOOR1, CH(CH2)nOH, N(CH2)nOH, CHNH2, CH(CH2)nN(R1)2, CH(CH2)nN(R1)2, C(OH)R1, CHNCOR1, NCOR1, N(CH2)n-arilo, N(CH2)nheteroarilo, CHR1, NR1, CH(CH2)n-arilo, CH(CH2)n-heteroarilo, CH(CH2)nR1, N(CH2)nCOOR1, CH(CH2)nX(CH2)nR1, CH(CH2)nX(CH2)nRa, N(CH2)nCON(R1)2, XCONR1(CH2)nN(R1)2, CO(CH2)nR1, CO(CH2)nR1, CO(CH2)nXR1, SO2(CH2)nR1, O(CH2)nN(R1)2, X(CH2)nN(R1)2, NCO(CH2)nN(R1)2, CHRa, NRa, R6 arilo o heteroarilo no sustituido o mono- o poli-sustituido, que puede estar sustituido por Hal, NO2, CN, A, OR, OCOR, COR, NR2, CF3, OCF3, OCH(CF3)2, Hal, NO2, CN, OR, A, -(CY2)n-OR, -OCOR, -(CY2)n-CO2R, ( CY2)n-CN, - NCOR, -COR o -(CY2)n-NR2, R7 (C=O)-R, (C=O)NR2, (C=O)-OR, H o A, donde R5 y R7 pueden significar juntos también -(CH2)n-, m 0, 1 o 2 n 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6 o 7 y p 0, 1, 2, 3, 4, o 5, preferentemente 2 o 3 S 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6 o 7, preferentemente 0, así como sus solvatos, tautómeros, sales y estereoisómeros, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones

  16. 16.-

    PIRAZOLES 1,3,4-SUBSTITUIDOS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA 5-HT PARA EL TRATAMIENTO DE PSICOSIS Y DE TRASTORNOS NEUROLÓGICOS

    (01/2011)

    Compuestos de la formula I **Fórmula** en la que R1 significa fenilo, 2-, 3- o 4-cianofenilo, 2-, 3- o 4-fluorfenilo, 2-, 3- o 4-metil-, etil-, n-propil- o n-butilfenilo, 2,3-, 2,4- 2,5-, 2,6-, 3,4-, 3,5- o 3,6-difluor-, dicloro- o dicianofenilo, 3,4,5-trifluorfenilo, 3,4,5-trimetoxi- o trietoxifenilo, tiofen-2-ilo o tiofen-3-ilo, R2 significa, de manera independiente entre si, H, A, Hal, (CH2)nHet, (CH2)nAr, cicloalquilo con 3 hasta 7 atomos de carbono, CF3, NO2, CN, C(NH)NOH o OCF3, OH, OA, NH2, NHA, NA2, Q significa NR3R4 o Het, R3, R4 significan H, (CH2)nHet, (CH2)nAr, A, cicloalquilo con 3 hasta 7 atomos de carbono o CF3, R5 significa Ar o Het, A significa alquilo o alcoxi, de cadena lineal o de cadena ramificada, con 1 hasta 10 atomos de carbono, alquenilo o alcoxialquilo con 2 hasta 10 atomos de carbono, Het significa un resto organico no substituido o substituido una vez o substituido varias veces por A, por cicloalquilo con 3 hasta 7 atomos de carbono, por OH, por OA, por NH2, por NAH, por NA2, por NO2, por CN y/o por Hal, saturado, no saturado o aromatico monociclico o biciclico, heterociclico o lineal o ramificado, que contiene uno o varios heteroatomos, sin que Het signifique 2H-azepin-2-on-7-ilo, Ar significa un resto fenilo no substituido o substituido una vez o substituido varias veces por A y/o por Hal, por OR5, por OOCR5, por COOR5, por CON(R5)2, por CN, por NO2, por NH2, por NHCOR5, por CF3, por SO2CH3 o por un grupo -OCH2O-, -OC(CH3)2O, -OCH2CH2O- que soporta al anillo, n significa 0, 1, 2, 3, 4 o 5, m significa 1, 2 o 3, Hal significa F, Cl, Br o I, y X significa N o CH, asi como sus sales y solvatos, enantiomeros, racematos y otras mezclas de los enantiomeros, de manera especial sus sales y solvatos fisiologicamente compatibles

  17. 17.-

    CROMENONAINDOLES

    (03/2010)

    Compuestos de fórmula I

  18. 18.-

    BENZOFURAN OXIETILAMINAS COMO FARMACOS ANTIDEPRESIVOS Y FARMACOS ASIOLITICOS

    (05/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61P25/24, A61P25/22, A61K31/404, C07D405/12.

    Compuestos de la fórmula I** ver fórmula** donde R1 representa H, mono o di-sustituido por CN R OH, OA, NH2, NHA o NA2 R2, R3 H o A R4 con mono o di-sustitución por COR A alquilo con 1, 2, 3 4 5 o 6 Hal F, Cl, Br o I m 2, 3 4 5 o 6 n 1, 2 3 o 4 así como sus solvatos y estereoisómeros, incluidas sus mezclas en todas las proporciones.i.

  19. 19.-

    DERIVADOS DE TETRAHIDROQUINOLINA 2-(HETERO-)ARIL-SUBSTITUIDOS

    (04/2009)

    Compuestos de la fórmula I (Ver fórmula) en la que W significa CH o N, R 1 , R 2 , R 3 significan, de manera independiente entre sí, H, A, arilo, heteroarilo, Hal, -(CY2)n -SA, -(CY2)n-SCF3, -(CY2)n-SCN, -(CY2)n-CF3, -(CY2)n-OCF3, cicloalquilo, -SCH3, -SCN, -CF3, -OCF3, -OA, -(CY2)n -OH, -(CY2)n -CO2R, -(CY2)n -CN, -(CY2)n -Hal, -(CY2)n-NR2, (CY2)n -OA, (CY2)n -OCOA, -SCF3, (CY2)n -CONR2, -(CY2)n -NHCOA, -(CY2)n -NHSO2A, SF5, Si(CH3)3, CO-(CY2)n -CH3, -(CY2)n-N-pirrolidona, CH(CH2)nNRCOOR, CHNRCOOR, NCO, CH(CH2)nCOOR, NCOOR, CH(CH2)nOH, N(CH2)nOH, CHNH2, CH(CH2)nNR2, CH(CH2)nNR2, C(OH)R, CHNCOR, CH(CH2)n arilo, CH(CH2)nheteroarilo, CH(CH2)nR 1 , N(CH2)nCOOR, CH(CH2)nX(CH2)narilo, CH(CH2)nX(CH2)n heteroarilo, N(CH2)nCONR2, XCONR(CH2)nNR2, N[(CH2)nXCOOR]CO(CH2)narilo, N[(CH2)nXR] CO(CH2)narilo, N[(CH2)nXR]CO(CH2)nXarilo,...

  20. 20.-

    DERIVADOS DE BENZOFURANO Y SU EMPLEO COMO ANTIDEPRESIVOS Y ANSIOLITICOS

    (10/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61K31/40, A61P25/18, C07D405/12.

    Compuestos de la fórmula I (Ver fórmula) en la que R1 significa CN, F, R significa OH, OA, NH2, NHA o NA2, R2 significa H, CH3, A significa alquilo con 1, con 2, con 3, con 4, con 5 o con 6 átomos, Z significa CH2 o CO, Y significa un enlace o CH2, X significa CH2OH, CH2OA o COR, m significa 2, 3, 4, 5 o 6, así como sus derivados, sus solvatos y sus estereoisómeros farmacéuticamente empleables, con inclusión de sus mezclas en todas las proporciones.

  21. 21.-

    DERIVADOS DE DIHIDROIMIDAZO(4,5-E)INDOL Y 7H-PIRROL(3,2-F)QUINOXALINA COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR NICOTINICO DE ACETILCOLINA Y/O LIGANDOS SEROTONERGICOS

    (09/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61P15/00, A61P1/04, A61P25/24, A61P43/00, A61P25/22, A61P25/18, A61P25/00, A61P25/16, A61P25/14, A61P25/28, A61P3/04, A61P5/24, A61K31/4985, A61K31/439, C07D519/00, A61P25/06, A61P25/30, A61P1/08, A61K31/4188, A61P1/14, A61P21/04.

    Compuestos de fórmula general I (Ver fórmula) en donde A-B-D es -NR 6 -CR 2 =N- o -N=CR 2 -NR 6 -R1 es Het 1 , R 2 es A, -(CH2)n-N(R 5 )2, -(CH2)n-Ar o -(CH2)n-Het, R 3 es H, R 4 es H, R 5 es H o A, R 6 , R 7 y R 8 son cada uno, independientemente entre sí, H, A o -(CH2)n-Ar, R 7 y R 8 juntos son alternativamente alquileno que tiene de 3 a 6 átomos de carbono, A es un grupo alquilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 10 átomos de carbono, Ar es fenilo, que está insustituido o monosustituido o metoxifenilo y (CH2)n-Ar en donde n = 0, cicloalquilo es cicloalquilo que tiene de 3 a 10 átomos de carbono, Hal es F, Cl, Br o I, Het imdazol-1-ilo, 6-metoxi-1H-indol-3-ilo, piridin-3-ilo o 4-metilpiperazin-1-ilo y -(CH2)n-Het es piridin-3-ilo, 6-metoxi-1H-indol-ilmetilo, (4-metil)piperidin-1-iletilo o imidazol-1-iletilo, Het 1 es azabiciclo[2.2.2]oct-3-ilo, piperidin-3-ilo, piperidin-4-ilo o 1-metilpiperidin-4-ilo, n es 0, 1 o 2 y sus sales y solvatos fisiológicamente aceptables.

  22. 22.-

    COMPUESTOS DE PIRAZOL

    (12/2007)

    Compuestos de fórmula I en los que R2, R4 representan H, A, Hal, cicloalquilo con 3 a 7 átomos de C, CF3, NO2, CN, OCF3, OA, NHA, NA2, NH2, R3, R6 representan (CH2)nHet, (CH2)nAr, R1 representa H o un resto orgánico, en particular (CH2)nCO2R5, (CH2)nCOHet, CHO, (CH2)nOR5, (CH2)nHet, (CH2)nN(R5)2, CH=N-OA, CH2CH=N-OA, (CH2)nNHOA, (CH2)n(R5)Het, (CH2)nCH=N-Het, (CH2)nOCOR5, (CH2)nN(R5)CH2CH2OR5, (CH2)nN(R5)CH2CH2OCF3, (CH2)nN(R5)C(R5)COOR5, (CH2)nN(R5)CH2COHet, (CH2)nN(R5)CH2Het, (CH2)nN(R5)CH2CH2Het, (CH2)nN(R5)CH2CH2N(R5)CH2COOR5,...

  23. 23.-

    COMPUESTOS PIRAZOL SUSTITUIDOS

    (12/2007)

    Compuestos de fórmula I en los que R1 representa H, A, Hal, (CH2)nHet, (CH2)nAr, cicloalquilo con 3 a 7 átomos de C, CF3, NO2, CN, C(NH)NOH o OCF3, R2 representa (CH2)nHet, (CH2)nAr, cicloalquilo con 3 a 7 átomos de C o CF3, R3, R4 representa H, (CH2)nCO2R5, (CH2)nCOHet, CHO, (CH2)nOR5, (CH2)nHet, (CH2)nN(R5)2, CH=N-OA, CH2CH=N-OA, (CH2)nNHOA, (CH2)nN(R5)Het, (CH2)nCH=N-Het, (CH2)nOCOR5, (CH2)nN(R5)CH2CH2OR5, (CH2)nN(R5)CH2CH2OCF3, (CH2)nN(R5)C(R5)HCOOR5, (CH2)nN(R5)CH2COHet, (CH2)nN(R5)CH2Het, (CH2)nN(R5)CH2CH2Het, (CH2)nN(R5)CH2CH2N(R5)CH2COOR5, (CH2)nN(R5)CH2CH2N(R5)2, CH=CHCOOR5, CH=CHCH2NR5Het, CH=CHCH2N(R5)2,...

  24. 24.-

    BENZODIOXEPINAS SUBSTITUIDAS

    (09/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61P25/00, A61K31/404, C07D405/12.

    Benzodioxepinas de la fórmula I (Ver fórmula) donde R 1 se selecciona independientemente uno de otro entre alquilo, (CH2)mOD, (CH2)mCN, (CH2)mCOR 5 o (CH2)m CH2R 5 , donde m = 0 ó 1, R 2 , R 3 , se selecciona independientemente uno de otro entre H, alquilo con 1 a 5 átomos de C, R 4 , se selecciona independientemente uno de otro entre un alquilo con 1 a 5 átomos de C, un heteroalquilo con 1 a 5 átomos de C, un alcoxi con 1 a 5 átomos de C, un alcoxialquilo con 2 a 5 átomos C, Hal, CN, COR 5 u OH, R 5 representa OD, NH2, NHD o ND2, A representa CnH2n, donde n= 2, 3, ó 4, B representa CpH2p, donde p=0, 1, 2, 3 ó 4, D, se selecciona independientemente uno de otro entre H, un alquilo con 1 a 5 átomos de C, un alcoxialquilo con 2 a 5 átomos de C, un arilo o un aralquilo a, b representan 0, 1 ó 2, y Hal representa F, Cl, Br ó I así como sus sales y solvatos fisiológicamente compatibles.

  25. 25.-

    DERIVADOS INDOLICOS Y SU USO COMO LIGANDOS DE 5-HT

    (09/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61P43/00, C07D417/12, A61K31/433, A61K31/4245, C07D413/12.

    Compuestos de fórmula I en donde R1 es H, OH, OA, CN Hal, COR o CH2R, R es OH, OA, NH2, NHA o NA2, R2 y R3 son H o A, A es un grupo alquilo con 1-10 átomos, X es O o S, Hal es F, Cl, Br o I, n es 2-6, m es 1-4, p es 0, 1, 2, 3 o 4 y sus sales y solvatos, enantiómeros, racematos y otras mezclas de enantiómeros.

  26. 26.-

    DERIVADOS DE PIRIDINALQUIL-AMINOALQUIL-1H-INDOL CON ACTIVIDAD INHIBIDORA SOBRE LOS RECEPTORES DE 5-HT Y SOBRE LA RECAPTACION DE LA SEROTONINA, COMO ANTIDEPRESIVOS Y ANSIOLITICOS.

    (04/2007)

    Compuestos de la formula I en la que X significa Y significa H o A', R1 significa CN o F, R2 significa H, A, Hal, OH, OA, SA, COOH, COOA', CHO, COA', SO2A', NH2, NHA, NA2, CH2NA2, NHCOA, NHCOAr, NHCOOA, NHSO2A, NHSO2Ar, CH2NHSO2A, NHCONH2, NHCONHA, NHCONA2, NHCONHAr, CONH2, CONHA, CONA2, SO2NH2, SO2NHA, SO2NA2, CH2SO2NH2, CH2SO2NHA, CH2SO2NA2, [C(R4R4')]pCN, [C(R4R4')]pCF3, [C(R4R4')]pCOR4, [C(R4R4')]pAr, -O-[C(R4R4')]pAr o [C(R4R4')]pHet, R3 significa H, A, [C(R4R4')]pAr o [C(R4R4')]pHet, R2 y R3 significan en conjunto, también, -CH=CH-CH=CH-, -CH=CH-CH2- CH2- o -CH2-CH2-CH=CH- pudiendo estar reemplazadas 1 o 2 unidades de CH- y/o de CH2 por N y/o pudiendo estar substituidos 1, 2, 3 o 4 átomos de H por Hal, por A, por OH, por OA, por NH2, por NO2, por CN, por COOH, por...

  27. 27.-

    DERIVADOS DE (2-AZABICICLO (2,2,1) HELPT-7-IL) METANOL COMO AGINISTAS DE LOS RECEPTORES NICOTINICOS DE LA ACETILCOLINA.

    (10/2005)

    Sustancia de fórmula general en la que la línea discontinua representa un doble enlace opcionalmente presente, X se selecciona del grupo que consiste en NH, NR4, O y S, R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, grupos alquilo C1-C10 lineales y ramificados, sustituidos y no sustituidos, grupos arilo C5-C10 sustituidos y no sustituidos, grupos heteroarilo...

  28. 28.-

    DERIVADOS DE 6H-OXAZOLO(4,5-E)INDOL COMO LIGANDOS DE RECEPTORES DE ACETILCOLINA NICOTINICOS Y/O LIGANDOS SEROTONERGICOS.

    (09/2005)

    Compuestos de la fórmula general I en los que R1 es H o Het1, R2 es H, A, cicloalquilo, -(CH2)p-N(R5)2, - (CH2)n-Ar o -(CH2)n-Het, R3 es H, Hal, OH, OA u O-(CH2)n-Ar, R4 es H, A o -(CH2)n-Ar, R5 es H o A, A es un grupo alquilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 10 átomos de carbono, Ar es fenilo, naftilo o bifenilo, cada uno de los cuales no está substituido o está monosubstituido o polisubstituido por Hal, A, OR5, N(R5)2, NO2, CN, COOR5, CON(R5)2, NR5COR5, NR5CON(R5)2, NR5SO2A, COR5, SO2NR5 o S(O)mA, cicloalquilo...