28 inventos, patentes y modelos de SCHIEMANN, KAI

  1. 1.-

    Compuestos seleccionados del grupo**Fórmula** así como sus solvatos, tautómeros, sales y estereoisómeros farmacéuticamente útiles, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones.

  2. 2.-

    Compuesto según la fórmula (I)**Fórmula** donde: W1, W2 juntos forman independientemente "-N≥N-, -C(O)-O--; Y1 se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por "-C(O)-, -C(S)-, -N(R10)-C(O)-, -C(O)-N(R11)-, -C(R12)(R13)- y enlace sencillo-; Y2 se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por "-C(R14)(R15)-, -O-, -N(R16)-, -C(O)-NH- y enlace sencillo-; Z1 se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por "O, S y N(R17)"; L se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por:**Fórmula** B se selecciona independientemente...

  3. 3.-

    Proceso para la fabricación de un compuesto enantioméricamente enriquecido o puro de fórmula IB**Fórmula** en donde R4 es H, y R5 es H o metilo; que comprende las siguientes etapas: a) un compuesto racémico o no enantioméricamente puro de fórmula IB**Fórmula** en donde R4 y R5 son tal como se define anteriormente; se hace reaccionar con un ácido (2R,3R)- -di-O-benzoil tartárico, de tal manera que se forme un compuesto cristalino, y b) el complejo formado en la etapa a) es aislado y tratado con una base para obtener...

  4. 4.-

    Compuestos de la fórmula I **Fórmula** en donde R1 representa H, A, Hal, OR3, N(R3)2, N≥CR3N(R3)2, SR3, NO2, CN, COOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2, S(O)mA, -[C(R3)2]nN(R3)2, O[C(R3)2]pN(R3)2, S[C(R3)2]nN(R3)2, -NR3[C(R3)2]nN(R3)2, NHCON(R3)2, CON(R3)2, CONR3[C(R3)2]nN(R3)2 o COA, R3 representa H o A, X representa O, NH o CH2, Y representa CH2, CH2O o se encuentra ausente, R representa **Fórmula**

  5. 5.-

    Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** donde: R1 indica arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo o heterociclilalquilo, que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados a partir de alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, halógeno, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NHZ1, -NZ2Z3, -NO2, -OH, -OCF3, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -COOH, -C(O)NH2, -SO3H, -P(O)(OH)2, -C(O)-Z4, -C(O)O-Z5, -C(O)NH-Z6, -C(O)NZ7Z8, -O-Z9, -O(-Z10-O)a-H (a ≥ 1, 2, 3, 4, 5), -O(-Z11-O)b-Z12...

  6. 6.-

    Compuestos de las fórmulas IA, IB, IC, IA2 e IA5:**Fórmula** en donde R1, R2, R3, independientemente el uno del otro, representan H, A, arilo, heteroarilo, halógeno, -(CY2)n-SA, -(CY2)n- SCF3, - CY2)n-SCN, -(CY2)n-CF3, -(CY2)n-OCF3, cicloalquilo, -SCH3, -SCN, -CF3, -OCF3, -OA, -(CY2)n-OH,-(CY2)n- CO2R, -(CY2)n-CN, -(CY2)n-halógeno, -(CY2)n-NR2, (CY2)n-OA, (CY2)n-OCOA, -SCF3, (CY2)n-CONR2, -(CY2)n-NHCOA, -(CY2)n-NHSO2A, SF5, Si(CH3)3, CO-(CY2)n-CH3, -(CY2)n-N-pirolidona, CH(CH2)nNRCOOR, CHNRCOOR, NCO, CH(CH2)nCOOR, NCOOR, CH(CH2)nOH, N(CH2)nOH,...

  7. 8.-

    Compuesto según la fórmula (Ia) **Fórmula** donde: W1, W2 juntos forman independientemente "-N≥N-, -C(O)-O-, -C(O)-S-, -C(S)-N(R5a)- y-N≥C[N(R8)(R9)]-"; Y1 se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por "-C(O)-, -S(O)2-,-N(R10)-C(O)- y -C(O)-N(R11)-"; Y2 se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por "-C(R12)(R13)-, -O-, -N(R14)-, -C(O)-, -C(O)-NH- y enlace sencillo"; Y3 se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por "-O-, -C(O)- yenlace sencillo"; Z1 se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por "O"; L se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por:**Fórmula**

  8. 9.-

    Derivado de piridopirimidina según la fórmula (I) **Fórmula** donde: Ar es independientemente arilo o heteroarilo, que puede opcionalmente estar sustituido con uno o más sustituyentesZ idénticos o diferentes; R1, R2 se seleccionan independientemente entre sí a partir del grupo compuesto por: (i) "hidrógeno, alquilo, alquilo (C9-C30), cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo,arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, halógeno, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NHX1, -NX2X3,-NO2, -OH, -OCF3, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO,...

  9. 10.-

    Compuestos de la fórmula I en donde R1 es H, A, Hal, SA, (CH2)pCN, SCN, (CF2)pCF3, SF5, OA, O (CF2)pCF3, S(CF2)pCF3, 5 NR2, NRCOR, NRSO2R,NR(CH2)pNR2, CONR(CH2)pNR2, SO2NR(CH2)pNR2, CONR2, SO2NR2, COOR, R2 es H, Hal R3 es H, A A es alquilo lineal o ramificado con 1 a 10 átomos de C o cicloalquilo con 3 a 7 átomos de C, R4 es arilo o heteroarilo no sustituido o mono- o polisustituido con arilo o heteroarilo, en cuyo caso éstos últimospueden estar sustituidos con Hal, NO2, CN, A, OR, OCOR, NR2, CF3, OCF3, OCH(CF3)2; o arilo o heteroariloque se encuentra mono- o polisustituido con Hal, NO2, CN, OR, A, -(CY2)n-OR, -OCOR, -(CY2)n-CO2R, -(CY2)n-CN o -(CY2)n-NR2 arilo o heteroarilo...

  10. 11.-

    Compuestos seleccionados del grupo "B50" Éster 3, 5-dicloro-bencílico de ácido 4-[3- (1H-enzotriazol-5-sulfinil) -propil]-piperazin-1-carboxílico "B52" 1-{4-[2- (3H-benzotriazol-5-sulfinil) -etil]-piperazin-1-il}-3- (4-trifluorometil-fenil) -propan-1-ona "B53" Éster 3.5-dicloro-bencílico de ácido 4-[2- (1 H-enzotriazol-5-sulfinil) -etil]-piperazin-1-carboxílico así como sus tautómeros, sales y estereoisómeros de utilidad farmacéutica, incluidas sus mezclas en todas las proporciones.

  11. 13.-

    Compuestos de la formula IA4 en la que R1 significa A, CF3, OCF3, SA, SCN, CH2CN, -OCOA, Hal o SCF3, R2 significa F o H, R3 significa F o H, Ra significa OR, NHR2, NR2, OR, NHR2, NR2, NR(CH2),-arilo, NR(CH2)nOR. COOR, resto de N-pirrolidona, OCOR, NR(CH2)nNR2, N[(CH2)nNR2]CO(CH2)n-arilo, N[(CH2)nNHCOOR]COAryl. R1, N[CH2(CH2)nOR]2, NR(CH2)nNCOOR, X(CH2)nX(CH2)nXR, NR(CH2)nX(CH2)nOH, NR(CH2)nO(CH2)nOH, (CH2)nCOOR, O(CO)NR(CH2) nOR, O(CO)(CH2)nNR2, NR(CH2)nNR2, N[(CH2)nNR2]CO(CH2)n-arilo, N[(CH2)nXR]CO(CH2)narilo, N[(CH2)nXR]CO(CH2)n-heteroarilo,...

  12. 14.-

    Compuestos de fórmula Ia **Fórmula** donde R1 representa H, A o SO2A, A representa un alquilo de cadena lineal de 1 a 4 átomos de C, o un alquilo de cadena ramificada de 3 a 6 átomos de C, y D-E representa R2C=CR4, donde R2 se ha seleccionado entre H, A, y cicloalquilo de 3 a 7 átomos de C, y R4 representa Hal, CH2Hal, CH(Hal)2, C(Hal)3, NO2, (CH2)nCN, (CH2)nCOOR6, (CH2)nCON(R6)2, (CH2)nNR6COR6, (CH2)nNR6CON(R6)2, (CH2)nNR6SO2A, (CH2)nSO2N(R6)2, (CH2)nS(O)wA, (CH2)nOOCR6, (CH2)nCOR6, (CH2)nCO(CH2)mAr, (CH2)nCO(CH2)mHet, (CH2)nCOO(CH2)mAr, (CH2)nCOO(CH2)mHet, (CH2)nOR6, (CH2)nO(CH2)mAr, (CH2)nO(CH2)mHet, (CH2)nSR6, (CH2)nS(CH2)mAr, (CH2)nS(CH2)mHet, (CH2)nN(R6)(CH2)mAr,...

  13. 15.-

    Compuestos de la fórmula I **Fórmula** donde significan: W CH o N, R1, R2, R3 independientemente unos de otros, H, A, arilo, heteroarilo, Hal, - (CY2)n-SA, -(CY2)n-SCF3, ( CY2)n-SCN, -(CY2)n-CF3, -(CY2)n- OCF3, cicloalquilo, -SCH3, -SCN, -CF3, -OCF3, -OA, -(CY2)n- OH, ( CY2)n-CO2R, -(CY2)n-CN, -(CY2)n-Hal, (CH2)nR, -(CY2)n-NR2, (CY2)n-OR, (CY2)n-OCOA, -SCF3, (CY2)nCONR2, -(CY2)n-NHCOA, -(CY2)n-NHSO2A, SF5, Si(CH3)3, CO-(CY2)n- CH3, -(CY2)n-N-pirrolidona, (CH2)nNRCOOR, NRCOOR, NCO, CH2(CH2)nCOOR, NHCOOR, CH2(CH2)nOH, NR(CH2)nOH, CH2NH2, (CH2)nNR2, CH(OH)R2,...

  14. 16.-

    Compuestos de la formula I **Fórmula** en la que R1 significa fenilo, 2-, 3- o 4-cianofenilo, 2-, 3- o 4-fluorfenilo, 2-, 3- o 4-metil-, etil-, n-propil- o n-butilfenilo, 2,3-, 2,4- 2,5-, 2,6-, 3,4-, 3,5- o 3,6-difluor-, dicloro- o dicianofenilo, 3,4,5-trifluorfenilo, 3,4,5-trimetoxi- o trietoxifenilo, tiofen-2-ilo o tiofen-3-ilo, R2 significa, de manera independiente entre si, H, A, Hal, (CH2)nHet, (CH2)nAr, cicloalquilo con 3 hasta 7 atomos de carbono, CF3, NO2, CN, C(NH)NOH o OCF3, OH, OA, NH2, NHA, NA2, Q significa NR3R4 o Het, R3, R4 significan H,...

  15. 18.-

    BENZOFURAN OXIETILAMINAS COMO FARMACOS ANTIDEPRESIVOS Y FARMACOS ASIOLITICOS

    . Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61P25/24, A61P25/22, A61K31/404, C07D405/12.

    Compuestos de la fórmula I** ver fórmula** donde R1 representa H, mono o di-sustituido por CN R OH, OA, NH2, NHA o NA2 R2, R3 H o A R4 con mono o di-sustitución por COR A alquilo con 1, 2, 3 4 5 o 6 Hal F, Cl, Br o I m 2, 3 4 5 o 6 n 1, 2 3 o 4 así como sus solvatos y estereoisómeros, incluidas sus mezclas en todas las proporciones.i.

  16. 19.-

    Compuestos de la fórmula I (Ver fórmula) en la que W significa CH o N, R 1 , R 2 , R 3 significan, de manera independiente entre sí, H, A, arilo, heteroarilo, Hal, -(CY2)n -SA, -(CY2)n-SCF3, -(CY2)n-SCN, -(CY2)n-CF3, -(CY2)n-OCF3, cicloalquilo, -SCH3, -SCN, -CF3, -OCF3, -OA, -(CY2)n -OH, -(CY2)n -CO2R, -(CY2)n -CN, -(CY2)n -Hal, -(CY2)n-NR2, (CY2)n -OA, (CY2)n -OCOA, -SCF3, (CY2)n -CONR2, -(CY2)n -NHCOA, -(CY2)n -NHSO2A, SF5, Si(CH3)3, CO-(CY2)n -CH3, -(CY2)n-N-pirrolidona, CH(CH2)nNRCOOR, CHNRCOOR, NCO, CH(CH2)nCOOR, NCOOR, CH(CH2)nOH, N(CH2)nOH, CHNH2, CH(CH2)nNR2, CH(CH2)nNR2, C(OH)R, CHNCOR, CH(CH2)n arilo, CH(CH2)nheteroarilo, CH(CH2)nR 1 , N(CH2)nCOOR, CH(CH2)nX(CH2)narilo, CH(CH2)nX(CH2)n heteroarilo, N(CH2)nCONR2,...

  17. 20.-

    DERIVADOS DE BENZOFURANO Y SU EMPLEO COMO ANTIDEPRESIVOS Y ANSIOLITICOS

    . Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61K31/40, A61P25/18, C07D405/12.

    Compuestos de la fórmula I (Ver fórmula) en la que R1 significa CN, F, R significa OH, OA, NH2, NHA o NA2, R2 significa H, CH3, A significa alquilo con 1, con 2, con 3, con 4, con 5 o con 6 átomos, Z significa CH2 o CO, Y significa un enlace o CH2, X significa CH2OH, CH2OA o COR, m significa 2, 3, 4, 5 o 6, así como sus derivados, sus solvatos y sus estereoisómeros farmacéuticamente empleables, con inclusión de sus mezclas en todas las proporciones.

  18. 21.-

    DERIVADOS DE DIHIDROIMIDAZO(4,5-E)INDOL Y 7H-PIRROL(3,2-F)QUINOXALINA COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR NICOTINICO DE ACETILCOLINA Y/O LIGANDOS SEROTONERGICOS

    . Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61P15/00, A61P1/04, A61P25/24, A61P43/00, A61P25/22, A61P25/18, A61P25/00, A61P25/16, A61P25/14, A61P25/28, A61P3/04, A61P5/24, A61K31/4985, A61K31/439, C07D519/00, A61P25/06, A61P25/30, A61P1/08, A61K31/4188, A61P1/14, A61P21/04.

    Compuestos de fórmula general I (Ver fórmula) en donde A-B-D es -NR 6 -CR 2 =N- o -N=CR 2 -NR 6 -R1 es Het 1 , R 2 es A, -(CH2)n-N(R 5 )2, -(CH2)n-Ar o -(CH2)n-Het, R 3 es H, R 4 es H, R 5 es H o A, R 6 , R 7 y R 8 son cada uno, independientemente entre sí, H, A o -(CH2)n-Ar, R 7 y R 8 juntos son alternativamente alquileno que tiene de 3 a 6 átomos de carbono, A es un grupo alquilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 10 átomos de carbono, Ar es fenilo, que está insustituido o monosustituido o metoxifenilo y (CH2)n-Ar en donde n = 0, cicloalquilo es cicloalquilo que tiene de 3 a 10 átomos de carbono, Hal es F, Cl, Br o I, Het imdazol-1-ilo, 6-metoxi-1H-indol-3-ilo, piridin-3-ilo o 4-metilpiperazin-1-ilo y -(CH2)n-Het es piridin-3-ilo, 6-metoxi-1H-indol-ilmetilo, (4-metil)piperidin-1-iletilo o imidazol-1-iletilo, Het 1 es azabiciclo[2.2.2]oct-3-ilo, piperidin-3-ilo, piperidin-4-ilo o 1-metilpiperidin-4-ilo, n es 0, 1 o 2 y sus sales y solvatos fisiológicamente aceptables.

  19. 22.-

    Compuestos de fórmula I en los que R1 representa H, A, Hal, (CH2)nHet, (CH2)nAr, cicloalquilo con 3 a 7 átomos de C, CF3, NO2, CN, C(NH)NOH o OCF3, R2 representa (CH2)nHet, (CH2)nAr, cicloalquilo con 3 a 7 átomos de C o CF3, R3, R4 representa H, (CH2)nCO2R5, (CH2)nCOHet, CHO, (CH2)nOR5, (CH2)nHet, (CH2)nN(R5)2, CH=N-OA, CH2CH=N-OA, (CH2)nNHOA, (CH2)nN(R5)Het, (CH2)nCH=N-Het, (CH2)nOCOR5, (CH2)nN(R5)CH2CH2OR5, (CH2)nN(R5)CH2CH2OCF3, (CH2)nN(R5)C(R5)HCOOR5, (CH2)nN(R5)CH2COHet, (CH2)nN(R5)CH2Het, (CH2)nN(R5)CH2CH2Het, (CH2)nN(R5)CH2CH2N(R5)CH2COOR5, (CH2)nN(R5)CH2CH2N(R5)2, CH=CHCOOR5, CH=CHCH2NR5Het, CH=CHCH2N(R5)2, CH=CHCH2OR5 o (CH2)nN(R5)Ar, donde en cada caso uno de los restos R3 o R4 representa H, R5 representa H o A, A representa...

  20. 23.-

    Compuestos de fórmula I en los que R2, R4 representan H, A, Hal, cicloalquilo con 3 a 7 átomos de C, CF3, NO2, CN, OCF3, OA, NHA, NA2, NH2, R3, R6 representan (CH2)nHet, (CH2)nAr, R1 representa H o un resto orgánico, en particular (CH2)nCO2R5, (CH2)nCOHet, CHO, (CH2)nOR5, (CH2)nHet, (CH2)nN(R5)2, CH=N-OA, CH2CH=N-OA, (CH2)nNHOA, (CH2)n(R5)Het, (CH2)nCH=N-Het, (CH2)nOCOR5, (CH2)nN(R5)CH2CH2OR5, (CH2)nN(R5)CH2CH2OCF3, (CH2)nN(R5)C(R5)COOR5, (CH2)nN(R5)CH2COHet, (CH2)nN(R5)CH2Het, (CH2)nN(R5)CH2CH2Het, (CH2)nN(R5)CH2CH2N(R5)CH2COOR5,...

  21. 24.-

    BENZODIOXEPINAS SUBSTITUIDAS

    . Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61P25/00, A61K31/404, C07D405/12.

    Benzodioxepinas de la fórmula I (Ver fórmula) donde R 1 se selecciona independientemente uno de otro entre alquilo, (CH2)mOD, (CH2)mCN, (CH2)mCOR 5 o (CH2)m CH2R 5 , donde m = 0 ó 1, R 2 , R 3 , se selecciona independientemente uno de otro entre H, alquilo con 1 a 5 átomos de C, R 4 , se selecciona independientemente uno de otro entre un alquilo con 1 a 5 átomos de C, un heteroalquilo con 1 a 5 átomos de C, un alcoxi con 1 a 5 átomos de C, un alcoxialquilo con 2 a 5 átomos C, Hal, CN, COR 5 u OH, R 5 representa OD, NH2, NHD o ND2, A representa CnH2n, donde n= 2, 3, ó 4, B representa CpH2p, donde p=0, 1, 2, 3 ó 4, D, se selecciona independientemente uno de otro entre H, un alquilo con 1 a 5 átomos de C, un alcoxialquilo con 2 a 5 átomos de C, un arilo o un aralquilo a, b representan 0, 1 ó 2, y Hal representa F, Cl, Br ó I así como sus sales y solvatos fisiológicamente compatibles.

  22. 25.-

    DERIVADOS INDOLICOS Y SU USO COMO LIGANDOS DE 5-HT

    . Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61P43/00, C07D417/12, A61K31/433, A61K31/4245, C07D413/12.

    Compuestos de fórmula I en donde R1 es H, OH, OA, CN Hal, COR o CH2R, R es OH, OA, NH2, NHA o NA2, R2 y R3 son H o A, A es un grupo alquilo con 1-10 átomos, X es O o S, Hal es F, Cl, Br o I, n es 2-6, m es 1-4, p es 0, 1, 2, 3 o 4 y sus sales y solvatos, enantiómeros, racematos y otras mezclas de enantiómeros.

  23. 26.-

    Compuestos de la formula I en la que X significa Y significa H o A', R1 significa CN o F, R2 significa H, A, Hal, OH, OA, SA, COOH, COOA', CHO, COA', SO2A', NH2, NHA, NA2, CH2NA2, NHCOA, NHCOAr, NHCOOA, NHSO2A, NHSO2Ar, CH2NHSO2A, NHCONH2, NHCONHA, NHCONA2, NHCONHAr, CONH2, CONHA, CONA2, SO2NH2, SO2NHA, SO2NA2, CH2SO2NH2, CH2SO2NHA, CH2SO2NA2, [C(R4R4')]pCN, [C(R4R4')]pCF3, [C(R4R4')]pCOR4, [C(R4R4')]pAr, -O-[C(R4R4')]pAr o [C(R4R4')]pHet, R3 significa H, A, [C(R4R4')]pAr o [C(R4R4')]pHet, R2 y R3 significan en conjunto, también, -CH=CH-CH=CH-, -CH=CH-CH2- CH2- o -CH2-CH2-CH=CH- pudiendo estar reemplazadas 1 o 2 unidades de CH- y/o de CH2...

  24. 27.-

    Sustancia de fórmula general en la que la línea discontinua representa un doble enlace opcionalmente presente, X se selecciona del grupo que consiste en NH, NR4, O y S, R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, grupos alquilo C1-C10 lineales y ramificados, sustituidos y no sustituidos, grupos arilo C5-C10 sustituidos y no sustituidos, grupos heteroarilo C4-C10 sustituidos y no sustituidos, grupos acilo, grupos tioacilo, grupos carbonilcarboxilo, grupos carbamoilo sustituidos con grupos orgánicos con N y grupos organosulfonilo, R2, R3 y R4 se seleccionan,...

  25. 28.-

    Compuestos de la fórmula general I en los que R1 es H o Het1, R2 es H, A, cicloalquilo, -(CH2)p-N(R5)2, - (CH2)n-Ar o -(CH2)n-Het, R3 es H, Hal, OH, OA u O-(CH2)n-Ar, R4 es H, A o -(CH2)n-Ar, R5 es H o A, A es un grupo alquilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 10 átomos de carbono, Ar es fenilo, naftilo o bifenilo, cada uno de los cuales no está substituido o está monosubstituido o polisubstituido por Hal, A, OR5, N(R5)2, NO2, CN, COOR5, CON(R5)2, NR5COR5, NR5CON(R5)2, NR5SO2A, COR5, SO2NR5 o S(O)mA, cicloalquilo es cicloalquilo que tiene de 3 a 10 átomos de carbono, Hal es F,...