24 inventos, patentes y modelos de SCHAUS, JOHN MEHNERT

  1. 1.-

    Inhibidores de diacilglicerol aciltransferasa

    (08/2014)

    Un compuesto de fórmula **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que R1 es seleccionado del grupo que consiste en H, F, Cl, -CF3, -CH3, -OH, -O(alquilo C1-C4), -O-ciclopropilo, -OCH2- fenilo, -OC(H)F2 y -OCF3; R2 es seleccionado del grupo que consiste en H y -CH3; R3 es seleccionado del grupo que consiste en H y -CH3; con la condición de que al menos uno del grupo que consiste en R2 y R3 sea H; y n es 1, 2 o 3.

  2. 2.-

    1,5-Difenil-3-piridinilamino-1,5-dihidropirrolidin-2-onas como moduladores del receptor CB1

    (03/2013)

    Un compuesto de Fórmula **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  3. 3.-

    2-[4-(Pirazol-4-ilalquil)piperazin-1-il]-3-fenil pirazinas y piridinas y 3-[4-(pirazol-4-ilalquil)piperazin-1-il]-2-fenil piridinas como antagonistas del receptor de 5-HT7

    (10/2012)

    Un compuesto de la fórmula: en la que: Cada uno de A y B es independientemente -C(H)≥ o -N≥, con la condición de que al menos uno de A y B sea -N≥;n es 1, 2 ó 3; m es 0, 1, 2 ó 3; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en i) hidrógeno, ii) alquilo (C1-C6)- opcionalmente sustituido con hidroxi, ciano o 1 a 5 sustituyentes de flúor, o comoalternativa, opcionalmente sustituido con hidroxi y 1 a 3 sustituyentes de flúor, iii) cicloalquil (C3-C7)-alquilo(C0-C2)- opcionalmente sustituido con hidroxi, iv) alquil (C1-C2)-O-alquilo (C1-C2)-, v) Ph1-alquilo (C0-C2)-, vi)Ar1-alquilo (C0-C2)-, vii) alquil (C1-C2)-S(O)2-alquilo (C0-C3)-, viii) Ph1-S(O)2-, ix) Ar1-S(O)2-, x) alquil(C1-C2)-NH-alquilo (C1-C2)-, xi) (alquil (C1-C2))2-N-alquilo (C1-C2)-, xii) alquil (C1-C2)-NH-C(O)-alquilo (C0-C2)-,xiii) (alquil (C1-C2))2-N-C(O)-alquilo (C0-C2)-, xiv) pirrolidin-1-il-C(O)-alquilo (C0-C2)-, xv) alquil(C1-C2)-C(O)-NH-alquilo (C1-C2)-, xvi) alquil (C1-C2)-C(O)-N(alquil C1-C2)-alquilo (C1-C2)-, xvii) alquil(C1-C2)-S(O)2-NH-alquilo (C1-C2)- y xviii) 2-oxo-oxazolidin-5-ilo-.

  4. 4.-

    Compuestos de 1,5-difenil-pirrolidin-2-ona como ligandos CB-1

    (07/2012)

    Compuesto de Fórmula R1 es seleccionado de entre el grupo consistente en hidrógeno, cloro, ciano, trifluorometilo difluorometoxi y trifluorometoxi; R2 es seleccionado de entre el grupo consistente en hidrógeno, halo, ciano, alquilo (C1-C3) sustituido con de 1 a 5 grupos flúor, y alcoxi (C1-C3) sustituido con de 1 a 5 grupos flúor; R3 es seleccionado de entre el grupo consistente en hidrógeno, flúor y cloro; R4 es seleccionado de entre el grupo consistente en trifluorometilo, ciano y ciclopropilo; con la condición de que, cuando R1 es hidrógeno, cloro, ciano o trifluorometilo, entonces R2 es alcoxi (C1-C3) sustituido con de 1 a 5 grupos flúor; o sus sales farmacéuticamente aceptables.

  5. 5.-

    1,5-DIFENIL-3-BENCILAMINO-1,5-DIHIDROPIRROLIDIN-2-ONAS COMO MODULADORES DEL RECEPTOR CB1

    (04/2011)

    Un compuesto de fórmula: **Fórmula** en la que: R1 se selecciona del grupo constituido por: a) -H, b) halo, c) -OCF3, d) -OCH3, e) metilo, f) -SO2CH3, g) -CF3 y h) -CN; R2 es al menos un sustituyente independientemente seleccionado del grupo constituido por: a) -H, b) halo, c) -CF3, d) -alquilo(C1-C4), e) ciclopropilo, f) -O-ciclopropilo, g) -SCF3, h) -OCF3 i) -OCH2CF3, j) -CN y k) -O-alquilo(C1-C3); R3 es al menos un sustituyente independientemente seleccionado del grupo constituido por: a) -H, b) -CF3, c) -alquilo(C1-C4), d) ciclopropilo, e) -OCH3, f) halo y g) fenilo; cada R4 y R5 se selecciona independientemente del grupo constituido por H, metilo y etilo, o tanto R4 como R5 se pueden tomar junto con el carbono al que cada uno está unido para formar un anillo de ciclopropilo; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; con la condición de que el compuesto no sea un compuesto en el que: a) R1 es un sustituyente seleccionado entre: H, halo, ciano, alquilo(C1) y alquilo(C1) trifluoro-sustituido; y b) R2 es de uno a tres sustituyentes, cada uno de los cuales se selecciona independientemente entre: H, halo, ciano, alquilo(C1-C4) y alquilo(C1) trifluoro-sustituido; y c) el conector -NH-CR4R5- es NH-CH2-, -NH-CH(CH3)-, -NH- CH(CH2CH3)-, -NH-C(CH3)2- o -NH-C(CH3)(CH2CH3)-

  6. 6.-

    ARILBENZODIAZEPINAS SUSTITUIDAS CON PIPERAZINA Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE DOPAMINA PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS PSICOTICOS

    (05/2008)

    Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en la que, A es un anillo aromático de cinco o seis miembros opcionalmente benzocondensado que tiene de cero a tres heteroátomos independientemente seleccionados de N, O y S; Alk es alquileno (C1-4) opcionalmente sustituido con OH, metoxilo, etoxilo o F; Ar es fenilo, naftilo, anillo aromático de cinco o seis miembros que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados de N, O y S o sistema aromático bicíclico que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados de N, O y S, cuyos fenilo, naftilo, anillo aromático y sistema aromático bicíclico pueden estar sustituidos con uno a tres sustituyentes seleccionados de hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-6), alquilo (C1-6) fluorado, OH, alcoxilo (C1-6), alcoxilo (C1-6) fluorado, tioalquilo (C1-6), acilo (C1-6), (alquil C1-C4)sulfonilo, OCF3, NO2, CN, carboxamido que puede estar sustituido en el nitrógeno con uno o dos...

  7. 7.-

    AGONISTAS 5-HT1F

    (04/2008)

    Un compuesto de Fórmula I: o una sal de adición de ácido de la misma, en la que: A es hidrógeno, halo, -OR4, NH2, o -CF3; R es hidrógeno, alquilo de C1-C4, alquenilo de C3-C6, alquinilo de C3-C6, o (alquilo de C1-C6)-Ar1; R1 es -NH-R2-R3, hidroxi, -OSO2Ar2, o NH2; Ar, Ar1, Ar2, Ar3, y Ar4 son un fenilo opcionalmente substituido o heteroarilo opcionalmente substituido; R2 es -CO-, -CS-, o -SO2-; R3 es hidrógeno, alquilo de C1-C6 opcionalmente substituido con Ar3, -NR5R6, o OR5; siempre y cuando R3 no sea hidrógeno si R2 es o bien -CS- o bien -SO2-; R4 es hidrógeno, alquilo de C1-C6 opcionalmente substituido, o Ar; y R5 y R6 son independientemente hidrógeno, alquilo de C1-C8 opcionalmente substituido, o Ar4; o R6 y R5 se combinan, conjuntamente con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, para formar un anillo pirrolidino, piperidino, piparacino, piperacino 4-substituido, morfolino o tiomorfolino; en donde el fenilo...

  8. 8.-

    1-(2-M-METANOSULFANOMIDOFENILETIL)-4-(M-TRIFLUOROMETILFENIL)PIPERAZINA Y SUS SALES Y SOLVATOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE LA INCONTINENCIA

    (03/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/495, A61P13/10, C07D295/12, C07D295/00, C07D295/135.

    Un compuesto de fórmula: (Ver fórmula) en la que R 1 representa alquilo(C1-C4); y las sales y los solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo.

  9. 9.-

    N-(2-ARILETIL) BENCILAMINAS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR 5-HT6

    (03/2008)

    Un compuesto de fórmula Formula 1 en la cual X se selecciona entre el grupo que consiste en -O-, -NH-, -S-, -SO2-, -CH2-, -CH(F)-, -CH(OH) y -C(O)-; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en fenilo opcionalmente sustituido, naftilo opcionalmente sustituido un heterociclo aromático monocíclico de 5 a 6 miembros opcionalmente sustituido que tiene un heteroátomo seleccionado entre el grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, de forma que el heterociclo aromático monocíclico...

  10. 10.-

    ARILBENZODIAZEPINAS SUSTITUIDAS CON PIPERAZINA

    (11/2007)

    Un compuesto de fórmula (I): en la que: es un anillo aromático de cinco o seis miembros opcionalmente benzocondensado que tiene de cero a tres heteroátomos independientemente seleccionados de N, S, y O; Alk es alquileno (C1-4) o alquileno (C1-4) sustituido con hidroxilo; X es oxígeno o azufre; R1 es hidrógeno, fluoroalquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-6), o alquilo (C1-4), en el que el alquilo (C1-4) no está sustituido o está sustituido con hidroxilo, metoxilo, etoxilo, OCH2CH2OH, o -CN; R2 es H, halógeno, fluoroalquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-6), OR4, SR4, NO2,...

  11. 11.-

    INDOL-5-IL ESTERES DEL ACIDO BENCENOSULFONICO COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTOR 5-HT6.

    (05/2007)

    Un compuesto de fórmula I: en la que R es hidrógeno, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido o cicloalquilo C3-C6; R1 es hidrógeno o alquilo C1-C3 o cuando R4 es hidrógeno, alquilo C1-C6, o halo entonces R1 y R pueden tomarse de forma conjunta para formar –CH2-CH2- CH2- ó –CH2-CH2-CH2-CH2-; R2 es hidrógeno o alquilo C1-C6; R3 es hidrógeno o halo; R4 es hidrógeno, alquilo C1-C6, vinilo, alilo, alquinilo C2-C6, o halo o cuando R1 es hidrógeno o alquilo C1-C3 entonces...

  12. 12.-

    AGONISTAS DE 5-HT1F.

    (07/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/435, C07D471/04.

    ESTA INVENCION APORTA AGONISTAS 5 I: DONDE A-B, X, Y R SON COMO SE DEFINE EN LA ESPECIFICACION. LA INVENCION TAMBIEN ABARCA FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE EMPLEEN COMPUESTOS DE FORMULA I ASI COMO METODOS PARA TRATAR CONDICIONES ASOCIADAS CON LA ACTIVACION 5 ESTOS COMPUESTOS O FORMULACIONES.

  13. 13.-

    PIRROLO-(3,2-B)PIRIDINAS Y SU USO COMO AGONISTAS DE 5-HT1F.

    (02/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/435, C07D471/04.

    LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA AGONISTAS DE LA 5-HT SUB,1F DE FORMULA EN LA QUE A-B, X Y R SON TAL COMO SE DEFINEN EN LA MEMORIA. LA INVENCION ABARCA IGUALMENTE FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE EMPLEAN LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION, ASI COMO PROCEDIMIENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE CUADROS MORBOSOS ASOCIADOS A LA ACTIVACION DE 5-HT 1F , Y QUE EMPLEAN ESTOS COM PUESTOS O COMPOSICIONES.

  14. 14.-

    TETRAHIDROBENZXO(CD)INDOLES 6-SUSTITUIDOS.

    (11/2003)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/40, C07D209/90.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A CIERTOS 4-AMINO-6-SUSTITUIDO -TETRAHIDROBENZ[CD] INDOLES Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE TRANSTORNOS QUE PUEDEN ALIVIARSE MODIFICANDO LA FUNCION RECEPTORA DE 5-HT A.

  15. 15.-

    DERIVADOS ISOXAZOL PARA EL TRATAMIENTO DEL SINDROME DE INTESTINO IRRITABLE.

    (01/2002)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/42.

    SE PROPORCIONA UN METODO PARA EL TRATAMIENTO DEL SINDROME DE INTESTINO IRRITABLE (IBS) USANDO UNA SERIE DE DERIVADOS DE ISOXAZOLA, QUE TIENEN ACTIVIDADES TANTO AGONISTAS 5 HT1A COMO MUSCARINICAS M1, Y FORMULACIONES ADECUADAS DE LAS MISMAS.

  16. 16.-

    INDAZOLCARBOXAMIDAS.

    (10/2001)

    LAS INDAZOLCARBOXAMIDAS SE USAN COMO ANTAGONISTAS Y AGONISTAS PARCIALES DEL RECEPTOR DE LA SEROTONINA 5-HT4 Y PROPORCIONAN METODOS TERAPEUTICOS PARA EL TRATAMIENTO DE LOS DESORDENES CAUSADOS POR O AFECTADOS POR UNA DISFUNCION DEL RECEPTOR 5-HT4. LAS INDAZOLCARBOXAMIDAS TIENEN POR FORMULA EN DONDE R ES HIDROGENO, C{SUB,1}-C{SUB,6} ALQUIL, C{SUB,3}-C{SUB,6} CICLOALQUIL; R{SUP,1} ES HIDROGENO, HALO, C{SUB,1}-C{SUB,4} ALQUIL, HIDROXI, C{SUB,1}-C{SUB,4} ALCOXI O ALQUILTIO, CIANO, TRIFLUOROMETIL, CARBOXAMIDO, MONO- O DI(C{SUB,1}-C{SUB,4} ALQUIL)CARBOXAMIDO; M, N Y O SON INDEPENDIENTEMENTE 0-5, DE MODO QUE LA SUMA DE M,N Y O SEA...

  17. 17.-

    5-SUSTITUIDOS-3-(1,2 ,3,6-TETRAHIDROPIRIDIN-4-IL)- Y 3-(PIPERIDIN-4-IL)-1H-INDOLES: 5HT1F AGONISTAS.

    (02/2001)

    ESTA INVENCION PROPORCIONA NUEVOS AGONISTAS DE 5 - HT SUB,1F} QUE SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE MIGRAÑA Y ENFERMEDADES ASOCIADAS. LOS COMPUESTOS TIENEN LA FORMULA EN LA QUE A B ES - CH - CH{SUB,2} - O C = CH -; R ES H O ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6}; R{SUP,1} ES H O ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,4}; X ES - S - R{SUP,2}, - C(O)R{SUP,3}, - C(O)NR{SUP,4}R{SUP,15} , NR{SUP,5}R{SUP,6}, - NR{SUP,7}SO{SUB,2}R{SUP ,8}, NHC(Q)NR{SUP,10}R{SUP ,11}, - NHC(O)OR{SUP,12} O NR{SUP,13}C(O)R{SUP,14}; DONDE Q ES O, O S; R{SUP,2} ES FENILO, FENILO SUSTITUIDO, FENIL(ALQUILENO C{SUB,1}C{SUB,4}), FENIL(ALQUILENO C{SUB,1}-C{SUB,4}) SUSTITUIDO EN EL ANILLO DE FENILO, O PIRIDINILO; R{SUP,3} ES ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6}, FENIL(ALQUILENO C{SUB,1}C{SUB,4}), FENIL(ALQUILENO C{SUB,1}-C{SUB,4}) SUSTITUIDO EN EL ANILLO DE FENILO, NAFTILO, N-METIL-N-METOXIAMINA , HETEROARILO, HETEROARILO SUSTITUIDO, HETEROARIL(ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,4}), O HETEROARIL(ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,4})SUSTITUIDO; R{SUP,4} ES HETEROARILO, HETEROARILO SUSTITUIDO, HETEROARIL(ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,4}), O HETEROARIL(ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,4})...

  18. 18.-

    1,3,4,5-TETRAHIDROBENZO(CD)INDOLES 6-HETEROCICLICOS-4-AMINO.

    (09/1999)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/40, C07D409/04, C07D401/04, C07D413/04, C07D405/04, C07D417/04, C07D403/04.

    6 NZ[CD] INDOLAS. SE SUMINISTRAN 6 DE LA FUNCION DE LA SEROTONINA EN LOS MAMIFEROS.

  19. 19.-

    6 - HETEROCICLICO - 4 - AMINO - 1, 2, 2A, 3, 4, 5 - HEXAHIDROBENZ [CD]INDOLAS.

    (12/1998)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/40, C07D409/04, C07D401/04, C07D413/04, C07D405/04, C07D417/04, C07D403/04.

    6 HIDROBENZ [CD]INDOLAS. SE SIMINISTRAN 6 3, 4, 5 HEXAHIDROBENZ ICACION DE LA FUNCION DE LA SEROTONINA EN LOS MAMIFEROS.

  20. 20.-

    3-AMINOCROMANOS Y 2-AMINO-1, 2, 3, 4-TETRA-HIDRONAFTALENOS SUSTITUIDOS EN ANILLO.

    (08/1997)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07D413/10, A61K31/42, C07D261/08.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS 3-AMINOCROMANOS Y 2-AMINO-1, 2, 3, 4-TETRAHIDRONAFTALENOS SUSTITUIDOS EN ANILLO QUE MUESTRAN ACTIVIDAD DE ENLACE AL RECEPTOR 1A DE SEROTONINA.

  21. 21.-

    2-AMINO-1, 2, 3, 4-TETRA-HIDRONAFTALENOS , 3-AMINOCROMANOS Y 3-AMINOTIOCROMANOS SUSTITUIDOS EN ANILLO.

    (06/1997)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/135, A61K31/38, A61K31/35, C07D335/06, C07C225/20, C07D311/58.

    ESTA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS 2-AMINO-1, 2, 3, 4-TETRAHIDRONAFTALENOS , 3-AMINOCROMANOS Y 3-AMINOTIOCROMANOS SUSTITUIDOS EN ANILLO, INCLUYENDO SUS CORRESPONDIENTES SULFOXIDOS Y SULFONAS, ESTOS COMPUESTOS SUSTITUIDOS EN ANILLO MUESTRAN ACTIVIDAD ANTAGONISTA EN EL RECEPTOR DE SEROTONINA 1A, DE FORMULA EN LA QUE R ES ALQUILO C SUB 1 C SUB 4 O CICLOPROPILMETILO; R SUB 3 ES HIDROGENO; O R Y R SUB 3 JUNTOS FORMAN UN GRUPO DIVALENTE DE FORMULA 4, ALQUENILO C SUB 3 LO C SUB 1 LO C SUB 1 N ES UN NUMERO ENTERO ENTRE 1 Y 4; R SUB 4 ES HIDROGENO, ALQUILO C SUB 1 5 Y R SUB 6 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO C SUB 1 EA HIDROGENO; X ES ES ALQUILO C SUB 1 UIDO, ALQUENILO C SUB 2 IL (ALQUILO C SUB 1 4) SUSTITUIDO, CICLOALQUILMETILO C SUB 3 O CICLOALQUILO C SUB 3 FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.

  22. 22.-

    USO DE COMPUESTOS DE AGONISTA RECEPTOR DE 5-HT1A PARA INHIBIR LA SECRECION DE ACIDO GASTRICO.

    (02/1997)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/00, A61K31/445, A61K31/40, A61K31/135, A61K31/335, A61K31/165, A61K31/405.

    LA PRESENTE INVENCION FACILITA UN METODO PARA INHIBIR LA SECRECCION DE ACIDO GASTRICO EN MAMIFEROS ADMINISTRANDO AGONISTA DE 5-HT1A O UNA SAL SUYA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE.

  23. 23.-

    2-AMINO -1,2,3,4-TETRA-HIDRONAFTALENOS DE ANILLO SUSTITUIDO Y 3-AMINOCROMANOS

    (02/1995)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/135, A61K31/35, C07C211/42, C07D311/58, C07C317/32, C07F1/02, C07C323/31.

    EL PRESENTE INVENTO SUMINISTRAN ACTIVIDAD ENLAZANTE AL RECEPTOR 1A DE LA SEROTONINA E INTERMEDIARIOS DE 3-AMINOCROMANO. LOS COMPUESTOS FARMACEUTICOS TIENEN LA FORMULA (I) EN LA CUAL R1 ES UN ALKIL C1-C4, ALIL, O CICLOPROPILMETIL; R1 ES HIDROGENO, ALKIL C1-C4, ALIL, CICLOPROPILMETIL O ARIL (C1-C4-ALKIL); R2 ES HIDROGENO O METIL; X ES -CH2- O -O-; R3 ES ALKIL C1-C8, ARIL, ARIL SUSTITUIDO, ARIL (C1-C4-ALKIL), ARIL SUSTITUIDO (ALKIL C1-C4), O CICLOALKIL C5-C7; N ES 0, 1 O 2; Y LAS SALES DE ADICCION ACIDAS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS.

  24. 24.-

    2 - AMINO - 1,2,3,4 - TETRAHIDRONAFTALENOS SUSTITUIDOS EN EL ANILLO

    (11/1994)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/495, A61K31/55, C07D243/08, C07D295/08, C07D295/14, C07D295/10, C07D295/02, C07D295/06.

    ESTA INVENCION SE REFIERE A 2 - AMINO - 1,2,3,4 TETRAHIDRONAFTALENOS SUSTITUIDOS EN EL ANILLO QUE SON INHIBIDORES SELECTIVOS DE READMISION DE SEROTONINA.