16 inventos, patentes y modelos de SCARBOROUGH, ROBERT, M.

  1. 1.-

    Métodos para sintetizar sales farmacéuticas de un inhibidor del Factor Xa

    (07/2015)
    Solicitante/s: MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC.. Clasificación: C07D213/75, A61K31/44, A61P7/00.

    Un método para la preparación de un compuesto de fórmula I: **Fórmula** que comprende poner en contacto LiN(CH3)2 con un compuesto de fórmula F: **Fórmula** o una sal del mismo, para formar el compuesto de fórmula I, **Fórmula** en el que el compuesto de fórmula F o una sal del mismo se prepara poniendo en contacto un compuesto de fórmula D: **Fórmula** con un compuesto de fórmula E: **Fórmula** para formar el compuesto de fórmula F o una sal del mismo.

  2. 2.-

    Composiciones y métodos para inhibir TGF-s

    (06/2012)

    Un compuesto de fórmula: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente del mismo, en donde Pg es hidrógeno o alquilo; n es un número entero de 0 a 2; cada sustituyente R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en -R2, -T-R2 y V-T-R2;cada R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en alifático de C1-3, hidroxi, -N(R3)2,halo, ciano, -OR4, -C(O)R4, -CO2R4, -SR4, -S(O)R4, -S(O)2R4, -N(R3)C(O)R4, -N(R3)CO2R4, -N(R3)SO2R4, -C(O)N(R3)2, -SO2N(R3)2, -N(R3)C(O)N(R3)2, -OC(O)R4, fenilo que está opcionalmente sustituido con 1-3 R5,heterociclilo de 5-6 miembros que está opcionalmente sustituido con 1-3 R5 y heteroarilo de 5-6 miembrosque está opcionalmente sustituido con 1-3 R5; cada T es independientemente alquilideno...

  3. 3.-

    Métodos para sintetizar sales farmacéuticas de un inhibidor del factor Xa

    (06/2012)

    Un método para la preparación de una sal maleato de un compuesto de fórmula I: **Fórmula** que comprende poner en contacto el compuesto de fórmula I con al menos un equivalente molar de ácido maleico en una mezcla disolvente de alcanol C1-4 y agua a una temperatura de 10 ºC a 40 ºC en condiciones de reacción para formar la sal maleato del compuesto de fórmula I.

  4. 4.-

    [4-(6-HALO-7-sustituidas-2,4-DIOXO-1,4-DIHIDRO-2H-QUINAZOLIN-3-IL)-FENIL]-5-CLORO-TIOFEN-2-IL-SULFONILUREAS y formas y métodos relacionados con las mismas

    (05/2012)

    Un compuesto que tiene la fórmula: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o hidrato del mismo.

  5. 5.-

    COMPUESTOS HETEROCÍCLICOS NITROGENADOS Y PROCESO PARA HACERLOS

    (10/2011)

    Un proceso para hacer un compuesto según la fórmula A : Fórmula A en donde R 1 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en: -CN, -O-alquilo de C1-8 que tiene cadena lineal o ramificada; -O-fenilo, -O-naftilo, -O-indolilo y -O-isoquinolilo; n es de 2 a 5; R 3 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en: piperidina, pirrolidina, morfolina, piperazina, 4-metil-piperidina y 2-metil-piperidina; y todas las sales, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo; que comprende los pasos de: (a) eterificar el grupo hidroxi de un compuesto de fórmula...

  6. 6.-

    COMPUESTOS [(QUINAZOLIN-4-IL)PIPERAZIN-4-IL]TIOCARBOXAMIDA COMO INHIBIDORES DE LA FOSFORILACIÓN DE UN RECEPTOR DE PDGF

    (06/2011)

    Un compuesto que tiene la fórmula I(g) siguiente: en la que R es un miembro seleccionado entre el grupo constituido por (a) fenilo que está sustituido independientemente con 0-2 sustituyentes R1, (b) naftilo que está sustituido independientemente con 0-2 sustituyentes R1, (c) un sistema anular heterocíclico monocíclico o bicíclico condensado que tiene de 5 a 10 átomos de anillo, seleccionándose 1-4 átomos de anillo del sistema anular entre el grupo constituido por N, O y S, pudiendo estar sustituido el...

  7. 7.-

    INHIBIDORES DEL RECEPTOR DE ADP PLAQUETARIO

    (03/2011)

    Un compuesto que tiene la fórmula (I): **Fórmula** en la que: A se selecciona entre el grupo que consiste en arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, arilalquilo y heteroarilalquilo; W se selecciona entre el grupo que consiste en arilo, arilo sustituido, heteroarilo y heteroarilo sustituido; E se selecciona entre el grupo que consiste en H, -alquilo C1-C8, polihaloalquilo, - cicloalquilo C3-8, arilo, arilalquilo, arilo sustituido, heteroarilo y heteroarilo sustituido; D es **Fórmula** en la que R1 se selecciona, independientemente,...

  8. 8.-

    DERIVADOS DE N-ARIL-{4-[7-(ALCOXI)QUINAZOLIN-4-IL]PIPERAZINIL}CARBOXAMIDA COMO INHIBIDORES DE PDGFR

    (03/2011)

    Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula** en la que n es 2 ó 3; R1 es un miembro seleccionado entre el grupo que consiste en: -O-alquilo C1-8 que es una cadena lineal o ramificada, -O-fenilo, naftiloxi, indoliloxi e isoquinoliniloxi, R3 es un miembro seleccionado entre el grupo que consiste en: -OH, -O-CH3, -O-CH2-CH3, -NH2, -N(-CH3)2, -NM(-CH2-fenilo), -NH(-Fenilo), -CN **Fórmula** y todas sus sales, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables

  9. 9.-

    SULFONILUREAS 2,4-DIOXO-3-QUINAZOLINILARILO

    (03/2010)

    Un compuesto que tiene la Fórmula:

  10. 10.-

    DERIVADOS DE QUINAZOLINA COMO INHIBIDORES DE CINASA

    (02/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC. KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD PANDEY, ANJALI SCARBOROUGH, ROBERT M. MATSUNO, KENJI ICHIMURA, MICHIO NOMOTO, YUGI IDE, SHINICHI TSUKUDA, EIJI IRIE, JUNKO ODA, SHOJI. Clasificación: C07D401/12, C07D239/94, C07D403/12.

    Un compuesto de la fórmula I(g) o de la fórmula I(h): (Ver fórmulas) en las que n es 2 ó 3; y R 1 es un miembro que se selecciona a partir del grupo constituido por: -CN, -O-metilo, -O-etilo, -O-propilo, -O-isopropilo, -O-butilo, -O-t-butilo, -O-isoamilo, 1-naftiloxi, 2-naftiloxi, 4- indoliloxi, 5-indoliloxi, y 5-isoquinoliloxi; R 3 es un miembro que se selecciona a partir del grupo constituido por: -OH, -O-CH3, -O-CH2-CH3, -NH2, -N(-CH3)2, -NH(-CH2-fenilo), -NH(-fenilo), -CN (Ver fórmulas) y todos sus sales, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables en derivados.

  11. 11.-

    DERIVADOS DE QUINAZOLINA COMO INHIBIDORES E TGF-BETA

    (11/2008)

    Un compuesto de fórmula I: (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: a-b es CH2CH2, CH2CH2CH2, CH=CH, CH=N ó N=CH, en donde cada hidrógeno está opcionalmente reemplazado por un grupo alifático C1 - 4; Z es N ó C-F; G es un C1 - 6 alifático o un fenilo, naftilo, o un anillo heteroarilo de 5-6 miembros que tiene 1-3 heteroátomos en el anillo seleccionados entre nitrógeno, azufre u oxígeno, en donde G está sustituido opcionalmente con 1-3 R 5 ; El anillo A está sustituido opcionalmente con 1-3 R 1 ; El anillo B está sustituido opcionalmente con 1-2 R 6 en una posición orto respecto al...

  12. 12.-

    INHIBIDORES DEL RECEPTOR PLAQUETARIO DE ADP.

    (05/2007)

    Un compuesto de fórmula (I): en la que: A se selecciona del grupo constituido por arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, arilalquilo, y alquilheteroarilo. W se selecciona del grupo constituido por arilo, arilo sustituido, heteroarilo, y heteroarilo sustituido. E se selecciona del grupo constituido por H, alquilo C1-C8, polihaloalquilo, cicloalquilo C3-8, arilo, arilalquilo, arilo sustituido, heteroarilo, y heteroarilo sustituido. D es en la que: n es un número entero de 0-4, Q es independientemente...

  13. 13.-

    INHIBIDORES DE LA AGREGACION DE LAS PLAQUETAS.

    (06/2006)

    SE DESCRIBE UNA PRUEBA PARA FILTRAR VENENO DE SERPIENTE POR LA PRESENCIA O AUSENCIA DE INHIBIDORES DE ASOCIACION DE PLAQUETAS (PAIS) BASADA EN UN AGLUTINADOR RECEPTOR ESPECIFICO. UTILIZANDO ESTA PRUEBA, SE LOGRO LA IDENTIFICACION Y CARACTERIZACION DEL PAIS EN UNA GAMA AMPLIA DE MUESTRAS DE VENENO DE SERPIENTE. SE DESCRIBE Y CARACTERIZA EL PAIS AISLADO Y PURIFICADO DE VARIOS DE ESTOS VENENOS ACTIVOS DE SERPIENTE. ADEMAS, EL PAIS SIN LA SECUENCIA DE ADHESION ARG-GLI-ASP(RGD) PERO QUE CONTIENE K* -(G/SAR)-D DONDE K* ES UN RESIDUO LISIL MODIFICADO DE LA FORMULA R1/2 N(CH SUB 2) SUB 4CHNHCO1 ES INDEPENDIENTEMENTE H, ALKIL (1-6C) O AL MENOS UN R ELEVADO 1 ES R (AL CUADRADO) -C=NR ELEVADO 3 DONDE R (AL CUADRADO)...

  14. 14.-

    INHIBIDORES DE RECEPTORES DE ADP DE PLAQUETAS.

    (05/2006)

    Un compuesto de fórmula (I): en la que: y A se selecciona entre el grupo constituido por un 2-tienilo sustituido, y un 2-tienilo no sustituido en la que A opcionalmente tiene de uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo constituido por alcoxi C1-6, alquilo C1-6, alquil C16 amino, hidroxi, halógeno, ciano, hidroxilo, mercapto, nitro, tioalcoxi, carboxaldehído, carboxilo, carboalcoxi, y carboxamida; W es fenileno, opcionalmente teniendo entre uno y tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo constituido por metilo, metoxi...

  15. 15.-

    COMPUESTOS ESPIRO COMO INHIBIDORES DE AGREGACION PLAQUETARIA DEPENDIENTE DEL FIBRINOGENO.

    (04/2005)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY COR THERAPEUTICS, INC. Clasificación: A61K31/435, C07D401/06, C07D471/10, A61K31/42, C07D498/10, C07D221/20, C07D263/52.

    ESTA INVENCION TRATA DE CIERTOS COMPUESTOS ESPIROCICLICOS SUSTITUIDOS CON UNA FUNCIONALIDAD BASICA Y ACIDA, QUE RESULTAN UTILES PARA LA INHIBICION DE LA AGREGACION PLAQUETARIA.

  16. 16.-

    UTILIZACION DE COMPUESTOS DE PIRAZOLA PARA EL TRATAMIENTO DE LA GLOMERULONEFRITIS, CANCER, ATEROESCLEROSIS O RESTENOSIS.

    (12/2004)
    Solicitante/s: COR THERAPEUTICS, INC. Clasificación: A61P35/00, A61K31/415, A61P9/10, A61P13/12.

    SE MUESTRA UN METODO PARA INHIBIR SELECTIVAMENTE UNA QUINASA, QUE SUPONE LA PUESTA EN CONTACTO DE UNA COMPOSICION QUE CONTIENE UNA QUINASA CON UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I), DONDE: R{SUB,1} ES ALQUIL REBAJADO, HIDROCARBIL REBAJADO , ALQUIL REBAJADO CON ARIL, ALQUIL REBAJADO CON HETEROARIL, CARBONIL POLIAROMATICO, POLIAROMATICO, AROMATICO HETEROCICLICO DE 5- O 6- ELEMENTOS, CARBONIL POLIHETEROAROMATICO O POLIHETEROAROMATICO; R{SUB,2} ES ALQUIL REBAJADO, HIDROCARBIL REBAJADO, ALQUIL REBAJADO CON ARIL, ALQUIL REBAJADO CON HETEROARIL, HIDROCARBOIL REBAJADO, AROMATICO HETEROCICLICO DE 5- 0 6 ELEMENTOS, HIDROCARBOIL REBAJADO, CARBONIL AROMATICO HETEROCICLICO DE 5- O 6- ELEMENTOS, POLIAROMATICO O POLIHETEROAROMATICO; R{SUB,3} ES H O ALQUIL REBAJADO; R{SUB,5}ES H, ALQUIL REBAJADO, HIDROCARBIL REBAJADO, ALQUIL REBAJADO CON ARIL, ALQUIL REBAJADO CON HETEROARIL, UN AROMATICO HETEROCICLIOCO DE 5- O 6- ELEMENTOS, HALOGENO, O CIANO; Y R{SUB,6} ES H O HIDROCARBOIL REBAJADO.