Composiciones y métodos para tratar trastornos del SNC.
(06/05/2020) Un compuesto de la Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
A es un heterociclilo o un heteroarilo monocíclico o bicíclico de 3-10 miembros;
R1 es alquilo o haloalquilo C1-6 no sustituido;
R2a es alquilo C1-6 no sustituido;
R2b es hidrógeno o alquilo C1-6 no sustituido;
o R2a y R2b se unen para formar un grupo oxo (=O);
o R2a y R2b junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo carbociclilo o heterociclilo de 3-6 miembros;
R3 está ausente o es hidrógeno; y
------ representa un enlace sencillo o doble, en el que cuando uno de ------ es un enlace doble, el otro ------ es un enlace sencillo;…
Esteroides neuroactivos, composiciones y usos de los mismos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(29/04/2020). Solicitante/s: Sage Therapeutics, Inc. Clasificación: A61P25/24, A61P25/18, A61P25/14, A61P25/20, A61K31/58, C07J43/00, A61P25/08.
Un compuesto de la fórmula:
**(Ver fórmula)**
o sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2805598_T3.pdf
Esteroides neuroactivos 19-nor para métodos de tratamiento.
(25/03/2020) Un compuesto de Fórmula (Ila):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
en donde:
----- representa un enlace simple o doble según lo permita la valencia;
G4 es N, NRN4, C-RG4 o C-(RG4)2 según lo permita la valencia;
G5 es N, NRN5, C-RG5 o C-(RG5)2 según lo permita la valencia;
G6 es N, NRN6, C-RG6 o C-(RG6)2 según lo permita la valencia; y
G7 es N, NRN7, C-RG7 o C-(RG7)2 según lo permita la valencia;
cada vez que aparece RG3, RG4, RG5, RG6 y RG7 es, independientemente, hidrógeno, halógeno, -NO2, -CN, -ORGA,
-N(RGA)2, -C(=O)RGA, -C(=O)ORGA, -OC(=O)RGA, -OC(=O)ORGA, -C(=O)N(RGA)2, -N(RGA)C(=O)RGA, - OC(=O)N(RGA)2, -N(RGA)C(=O)ORGA, -S(=O)2RGA, -S(=O)2ORGA, -OS(=O)2RGA,…
Composiciones y métodos para el tratamiento de trastornos del SNC.
(26/02/2020) Compuesto de fórmula (II):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
en la que:
el anillo A es arilo o heteroarilo sustituido o no sustituido,
R1 es hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-6 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-6 sustituido o no sustituido o carboclilo C3-6 sustituido o no sustituido,
cada uno de R2a yR2b se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-6 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-6 sustituido o no sustituido, carbociclilo C3-6 sustituido o no sustituido, arilo sustituido…
Inhibidores de glutaminasa y métodos de uso.
(09/10/2019) Un compuesto de Fórmula (II) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:**Fórmula**
X es -S(O)- o -SO2-;
cada R1 y R2 es independientemente alquileno C1-6-R4, -N(R3)-C(O)-R4, -C(O)-N(R3)-R4, -N(R3)-C(O)-O-R4, -N(R3)- C(O)-N(R3)-R4, -O-C(O)-N(R3)-R4, -N(R3)-C(O)-alquileno C1-6-C(O)-R4 o -N(R3)-C(O)-alquileno C1-6-N(R3)-C(O)-R4; cada R3 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-6 o arilo;
cada R4 es independientemente alquilo C1-6, alquenilo C1-6, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, heterociclilalquilo, heterociclilo, cicloalquilo o cicloalquilalquilo, cada uno de los cuales está sustituido con 0-3 apariciones de R5, o dos restos R5 adyacentes, tomados junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un heterociclilo,…
Métodos y composiciones para trastornos relacionados con la proliferación celular.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Física Química y metalurgia
(08/05/2019). Solicitante/s: Agios Pharmaceuticals, Inc. Clasificación: A61P35/00, G01N33/574, C12Q1/32.
Un método para evaluar un sujeto por la presencia o susceptibilidad a un cáncer, comprendiendo el método analizar dicho sujeto para niveles elevados de 2-hidroxiglutarato (2HG); en donde los niveles elevados de 2HG en el sujeto indican que el sujeto tiene, o es susceptible de tener, un cáncer, en donde el cáncer se caracteriza por una mutación de la proteína IDH-1 o IDH-2 que tiene neoactividad 2HG, en donde dicha neoactividad 2HG es la capacidad de convertir alfa cetoglutarato en 2HG.
PDF original: ES-2740424_T3.pdf
Compuestos 19-norpregnano 3,3-disustituidos, composiciones y usos de los mismos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(24/04/2019). Solicitante/s: Sage Therapeutics, Inc. Clasificación: A61K31/573, A61P25/00, A61K31/57, C07J5/00, A61K31/58, C07J31/00, C07J43/00, C07J7/00.
Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 es hidrógeno,
R2 es hidrógeno,
R3 es difluorometilo, metoximetilo o etoximetilo,
R3 es hidrógeno,
R4 se selecciona de hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, carbociclilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido,
cada uno de R6a y R6b es hidrógeno,
cada uno de R11a y R11b es hidrógeno, y
en el que ------ representa un enlace sencillo o doble, con la condición de que, en el caso de que se encuentre presente un doble enlace, uno de R6a o R6b se encuentra ausente, y en el caso de que se encuentre presente un enlace sencillo en el Anillo B, el hidrógeno en C5 se encuentra en la posición alfa o beta.
PDF original: ES-2738526_T3.pdf
Esteroides C21-n-pirazolilo 19-nor C3,3-disustituidos y métodos de uso de los mismos.
(16/04/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
donde:
----- representa un enlace simple o doble;
R1 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con alcoxi o uno o dos grupos halo (por ejemplo, flúor);
R es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-6 sustituido o sin sustituir, alquinilo C2- 6 sustituido o sin sustituir, carbociclilo C3-6 sustituido o sin sustituir u -ORA2, en donde RA2 es hidrógeno o alquilo C1-6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-6 sustituido o sin sustituir, alquinilo C2-6 sustituido o sin sustituir o carbociclilo C3-6 sustituido o sin sustituir;
…
Composiciones terapéuticamente activas y su método de uso.
(20/03/2019) Un compuesto de fórmula II:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
R1 se selecciona entre ciclohexilo, ciclopentilo, cicloheptilo, 3,3-difluorociclobutilo, 4,4-difluorociclohexilo y biciclo[2.2.1]heptanilo;
R3 se selecciona entre 3-fluorofenilo, 3-metilfenilo, 3-clorofenilo y tien-2-ilmetilo;
R4 se selecciona entre 1-(metilmetoxicarbonilamino)etilo, 1,2,3,4-tetrahidroquinolin-1-ilo, 1-etoxicarbonilpiperidin- 2-ilo, 1-etoxicarbonilpirrolidin-2-ilo, 1H-benzoimidazol-1-ilmetilo, 1H-indazol-3-ilmetilo, indolin-1-ilmetilo, 1H-indol- 3-ilmetilo, 1H-indol-5-ilmetilo, 1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-ilmetilo, 1H-pirrolo[3,2-b]piridin-3-ilmetilo, 1- metoxicarbonilpiperidin-2-ilo, 1-metoxicarbonilpirrolidin-2-ilo, 2-fluoropiridin-3-ilaminometilo,…
Esteroides neuroactivos y métodos de utilización de los mismos.
(11/02/2019) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que:
R1 es una cadena alifática sustituida o no sustituida,
R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, ciclopropilo sustituido o no sustituido, o -ORA2, en donde RA2 es hidrógeno o alquilo sustituido o no sustituido,
R3a es hidrógeno o -ORA3, en donde RA3 es hidrógeno o alquilo sustituido o no sustituido, y R3b es hidrógeno, o R3a y R3b se unen para formar un grupo oxo (=O),
R4 es hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, o halógeno,
X es -C(RX)2- o -O-, en donde RX es hidrógeno o flúor, o un grupo RX y R5b están unidos formando un doble enlace,
cada caso de R5a y R5b es independientemente hidrógeno o flúor,
R6a es un grupo no hidrógeno seleccionado del grupo que consiste en alquilo sustituido…
Compuestos terapéuticamente activos y sus métodos de uso.
(05/02/2019) Un compuesto de fórmula I o una sal o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:**Fórmula**
; cada R2 y R3 se selecciona independientemente de arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; R4 es un heterociclilo completamente saturado, -CH(R5)N(R5)-arilo, -CH(R5)N(R5)-heterociclilo, - CH(R5)N(R5)-carbociclilo, -CH2-heterociclilo, 1H-indol-2-ilo, indolin-2-ilo, 1,2,3,4-tetrahidroquinolin-2-ilo, imidazo[1,2- a]piridina-5-ilo, 5,6,7,8-tetrahidroimidazo[1,2-a]piridina-5-ilo, -(CR5R6)1-4N(R5)C(O)O(alquilo C1-C6), o -(CR5R6)1- 4N(R5)SO2(alquilo C1-C6), en el que cada heterociclilo saturado, heteroarilo,…
Composiciones terapéuticamente activas y sus métodos de uso.
(18/12/2018) Un compuesto de fórmula estructural (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
Y es -N(R5) -;
R1a se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C4 o arilo;
R1B se selecciona entre hidrógeno, -N(R7)(alquileno C1-C4)-N(R7)(alquilo C1-C4), arilo, heteroarilo, heterociclilo, - (alquileno C1-C4)-arilo, -(alquileno C1-C4)-heteroarilo, -O-(alquileno C0-C4)-arilo, -O-(alquileno C0-C4)-heteroarilo, - N(R7)-arilo, -N(R7)-heteroarilo, -N(R9)-heteroarilo, -O-(alquileno C1-C4)-N(R7)C(O)O-(alquileno C1-C4)-arilo o -N(R9)- C(O)-(alquenilo C2-C4); al menos uno de R1a y R1b no es hidrógeno o metilo;
cualquier unidad estructural alquileno presente en R1b está opcionalmente sustituida…
Inhibidores de la replicación de virus de influenza.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(03/12/2018). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS, INC.. Clasificación: A61K31/506, A61P31/16.
Una composición que comprende un compuesto que tiene la estructura**Fórmula**
y un portador, vehículo o adyuvante farmacéuticamente aceptable para su uso como un mediceamento para tratar una infección por virus de influenza.
PDF original: ES-2692396_T3.pdf
Compuestos y sus métodos de uso.
(20/11/2018) Un compuesto de fórmula (II) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde
X es un cicloalquileno C3-C7
cada R1 y R2 es independientemente -NH2, -N(R3)-C(O)-R4, -C(O)-N(R3)-R4, -N(R3)-C(O)-O-R4, -N(R3)-C(O)-N(R3)-R4 o -N(R3)-C(O)-SR4;
cada R3 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-6 o arilo;
cada R4 es independientemente alquilo C1-6, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilalquilo o heterociclilo, cada uno de los cuales está sustituido con 0-3 apariciones de R5;
cada R5 es independientemente alquilo C1-6, alcoxi C1-6, -O-alquileno C1-6, alcoxi C1-6, -O-heterociclilo, tioalcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquilalquilo C3-7, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, heterociclilalquilo, heterociclilo,…
Compuestos terapéuticamente activos y métodos de uso de los mismos.
(04/04/2018) Un compuesto que presenta la Fórmula I o una sal o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo: en donde: el anillo A es un heteroarilo monocíclico sustituido opcionalmente seleccionado entre oxazolilo, isoxazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo y tiazolilo, en donde el anillo A está sustituido opcionalmente con hasta dos sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, alquilo -C1-C4, haloalquilo -C1-C4, hidroxialquilo-C1-C4, -NH-S(O)2-(alquilo C1-C4), -S(O)2NH(alquilo C1-C4), -CN, -S(O)2-(alquilo C1-C4), alcoxi C1-C4, -NH(alquilo C1-C4), -OH, -OCF3, -CN, -NH2, -C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo C1-C4), -C(O)-N(alquilo C1- C4)2, y ciclopropilo sustituido opcionalmente con OH; el anillo…
Compuestos terapéuticamente activos para su uso en el tratamiento de cáncer caracterizados por tener una mutación de IDH.
(02/08/2017) Uso de un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula**
en la que:
W, X, Y y Z se seleccionan cada uno independientemente de CH o N;
B y B1 se seleccionan independientemente de hidrógeno y alquilo o cuando se toman junto con el carbono al que están unidos forman un grupo carbonilo;
Q es C≥O o SO2;
D y D1 se seleccionan independientemente de un enlace, oxígeno y NRc; en el que al menos uno de D y D1 es NRc;
A es arilo o heteroarilo cada uno sustituido con 0-3 apariciones de R2;
R1 se selecciona independientemente de alquilo, acilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, heterociclilalquilo,…
Derivados de quinolina-8-sulfonamida que tienen una actividad anticancerosa.
(19/04/2017) Un compuesto de fórmula (II) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:**Fórmula**
W, X, Y y Z se seleccionan cada uno independientemente entre CH o N;
D y D1 se seleccionan independientemente entre un enlace o NRb;
L es un enlace, -C(O)-, -(CRcRc)m-, -OC(O)-, -(CRcRc)m-OC(O)-, -(CRcRc)m-C(O)-, -NRbC(S)- o -NRbC(O)-;
R1 se selecciona entre alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo; cada uno de los cuales está sustituido con 0-5 apariciones de Rd;
cada R3 se selecciona independientemente entre halo, haloalquilo, alquilo, hidroxilo y -ORa;
cada Ra se selecciona independientemente entre alquilo, acilo, hidroxialquilo y haloalquilo;
cada Rb se selecciona independientemente entre hidrógeno y…
Activadores de PKM2 para uso en el tratamiento del cáncer.
(14/12/2016) Un compuesto seleccionado entre la fórmula (I) o la fórmula (II):**Fórmula**
en donde:
m es un número entero desde 0 a 5;
cada R1 se selecciona independientemente entre un grupo alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, halo, acetilo, -NO2, arilo, aralquilo, heteroarilo, -SO2-arilo, -C(O)-NRb-arilo, -C(O)-aralquilo, -C(O)-alcoxi C1-6, - NRb-SO2-arilo, en donde cada arilo, aralquilo y heteroarilo está opcionalmente sustituido con 0-3 ocurrencias de Rc y en donde dos grupos R1 tomados junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo heterociclilo;
n es un número entero desde 1 a 3;
cada R2 se selecciona independientemente entre alquilo C1-C6 y halo;
B es arilo, heteroarilo…
Composiciones terapéuticas y métodos de uso relacionados.
(07/12/2016) Un compuesto de fórmula (II)**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde:
n es 1 o 2;
X es O, S, o cicloalquilenilo;
R1 se selecciona entre alquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, un aralquilo opcionalmente sustituido, o heteroaralquilo opcionalmente sustituido; y
R2 es quinolinilo opcionalmente sustituido;
en donde alquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, un aralquilo opcionalmente sustituido, o heteroaralquilo opcionalmente sustituido es opcionalmente…
Compuestos, sus composiciones farmacéuticas y sus usos como inhibidores mutantes de IDH1 para el tratamiento de cánceres.
(07/12/2016) Un compuesto que tiene la Formula Estructural (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
X es CR4;
Y es -N(R5)- o -CH(R5)-;
Z es -O-, -S-, -C(R)2- o N(R7);
W es C(R1)(R1) o N(R7); con la condición de que Z y W no sean ambos N(R7) al mismo tiempo;
V es N o C(R);
cada R se selecciona independientemente entre hidrógenos, metilo o CF3;
cada R1 se selecciona independientemente entre hidrógeno, alcoxi, o alquilo opcionalmente sustituido con OH o SH;
o dos R1 se toman junto con el átomo de carbono al que están unidos para formar un cicloalquilo de 3-7 miembros, o un anillo heterociclilo…
Inhibidores de la replicación de virus de influenza.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(31/08/2016). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Clasificación: A61K31/506, A61P31/16.
Un compuesto de la fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2604667_T3.pdf
Nuevos derivados de N-(4-(azetidina-1-carbonil)fenil)-(hetero-)arilsulfonamida como moduladores de piruvato quinasa M2 (PKM2).
(30/03/2016) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
A es arilo o heteroarilo, donde el arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido y el arilo o heteroarilo está opcionalmente fusionado a un carbociclilo opcionalmente sustituido o un heterociclilo opcionalmente sustituido;
X se selecciona de -NH-S(O)2-, -N(alquilo)-S(O)2-, -S(O)2-N(H)- y -S(O)2-N(alquilo)-;
R1a se selecciona de hidrógeno, alquilo y arilalquilo; y R1b se selecciona de OR3, N(alquilo)R3 y NHR3; o
R1a es alquen-1-ilo y R1b está ausente;
cada R2 se selecciona independientemente de halo, haloalquilo, alquilo, alcoxi e hidroxilo;
R3 se selecciona de hidrógeno, alquilo, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente…
Activadores de PKM2 bicíclicos.
(09/03/2016) Compuesto de fórmula (Ia) o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
X e Y se seleccionan cada uno independientemente de O y N(-L-R1);
cada L se selecciona independientemente de un enlace, -C(O)-, -(CRaRb)m-, -C(5 O)N(Rc)- o -C(O)O-;
A es arilo o heteroarilo, cada uno de los cuales está sustituido con 0-3 apariciones de Rd; cada R1 se selecciona independientemente de hidrógeno, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alquil-O-alquileno, cicloalquilo C3-10, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo; en los que cada alquil-O-alquileno, cicloalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo está sustituido con 0-3 apariciones de Rf…
Pirrolopiridinas útiles como inhibidores de proteínas quinasas.
(18/05/2012) Un compuesto de fórmula I-a
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
Q es 2,6-pirimidilo; en la que Q está opcionalmente sustituido con 1-5 apariciones de JQ;
R1 es -(alifático C1-2)p-R4, en la que cada R1 está opcionalmente sustituido con 1-3 apariciones de J;
R2 es -(alifático C1-2)d-R5, en la que R1 está opcionalmente sustituido con 1-3 apariciones de J;
R3 es halógeno, -CN, -NO2 o -(U)m-X, en la que U es un alifático C1-6, en el que hasta dos unidades de metileno están opcionalmente reemplazadas por GU y en la que U está opcionalmente sustituido con 1-4 JU; X es H, halógeno, CN, NO2, S(O)R, SO2R, haloalifático C1-4 o un grupo seleccionado entre alifático C1-6, un cicloalifático C3-10, arilo C6-10, heteroarilo de 5-10 miembros, heterociclilo de 5-10 miembros; en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido…
COMPUESTOS DE DIAMINOTRIAZOL ÚTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEÍNAS QUINASAS.
(17/05/2011) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de mismo, en la que: A es N o CR1; R1 es H, halógeno o un alquilo C1-6; RX se selecciona entre **Fórmula** RY se selecciona entre **Fórmula** cada caso de R se selecciona independientemente entre hidrógeno o un grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido con J o J'; y R' se selecciona independientemente entre hidrógeno o un grupo seleccionado entre alifático C1-8 opcionalmente sustituido hasta con tres casos de J o J', arilo C6-10 opcionalmente sustituido hasta con tres casos de J, un anillo de heteroarilo que tiene 5-10 átomos en el anillo opcionalmente sustituido hasta con tres casos de J, o un anillo de heterociclilo que tiene 3-10 átomos en el anillo opcionalmente sustituido hasta con tres casos de J o J',…
PIRROLOPIRIMIDINAS UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEINA QUINASAS.
(22/05/2009) Un compuesto de la fórmula (I) ** ver fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: R 1 es H, -NO2, -CN, -OCF3, halógeno, o amino; o un grupo alifático C1-6, cicloalifático C3-7, alcoxi C1-6, o haloalquilo C1-4 opcionalmente sustituido con 0-10 grupos J R ; R 2 es H, -NO 2, -CN, -OCF 3, halógeno, o amino; o un grupo alifático C 1-6, cicloalifático C 3-7, alcoxi C 1-6, o haloalquilo C 1-4 opcionalmente sustituido con 0-10 grupos J R ; Z 1 es un grupo alifático C1-6 o cicloalifático C3-10 opcionalmente sustituido con 0-10 grupos J Z ; si el enlace entre Z 1 y C es un enlace doble, entonces Z 1 también puede ser =O, =NR, o =C(R) 2; Z 2 es H o halógeno; o haloalquilo C1-10, haloalcoxi C1-4, Y, -(Vn)-CN, -(Vn)-NO2, -(Vn)-OH, -(Vn)-(alifático C1-6), -(Vn)-(heterociclilo C3-12), -(Vn)-(arilo…
NUEVOS DERIVADOS INDOLICOS UTILES PARA TRATAR NEOPLASMAS Y TRASTORNOS RELACIONADOS CON ESTROGENOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/12/1998). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Clasificación: A61K31/40, C07D209/42, C07D209/26, C07D209/22, C07D209/24, C07D209/28.
NUEVOS DERIVADOS INDOLICOS UTILES PARA TRATAR NEOPLASMAS Y TRASTORNOS RELACIONADOS CON ESTROGENOS. LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE INDOL DE FORMULA (I), UTILES EN EXPRESION DE RECEPTOR DE ESTROGENO DE REGULACION BAJA. TAMBIEN SE INCLUYEN METODOS PARA EL TRATAMIENTO DE NEOPLASMAS O PARA EL CONTROL DEL CRECIMIENTO DE UN NEOPLASMA EN UN PACIENTE AQUEJADO CON UNA ENFERMEDAD NEOPLASTICA, ESPECIALMENTE NEOPLASMAS NECESITADOS DE ESTROGENOS ASI COMO ESOS ASOCIADOS CON TEJIDO DEL PECHO, OVARICO Y CERVICAL. OTRA VERSION DE LA PRESENTE INVENCION ES UN METODO PARA TRATAR PROFILACTICAMENTE A UN PACIENTE EN RIESGO A DESARROLLAR UN ESTADO DE ENFERMEDAD NEOPLASTICA. TAMBIEN SE PROPORCIONA UN METODO PARA TRATAR ENFERMEDADES AUTOINMUNES. TAMBIEN SE INCLUYEN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE LOS NUEVOS DERIVADOS DE INDOL.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/12/1998). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Clasificación: A61K31/405, A61K31/19, C07C229/42.
LA PRESENTE INVENCION VA DIRIGIDA A UN NUEVO USO PARA UN GRUPO DE 6-HALO-TRIPTOFANO DE FORMULA (IA) Y 4-HALO-QUINURENINA DERIVADA DE FORMULA (IB) PARA LA PREPARACION DE UNA COMPOSICION FARMACEUTICA COMO ANTAGONISTAS EXCITADORES DE AMINO ACIDO, PARA USO EN EL TRATAMIENTO DE ESTADOS DE ENFERMEDAD TAL COMO EPILEPSIA, ANSIEDAD Y ATAQUE APOPLETICO.
DERIVADOS DE AMIDOINDOLILO-3.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/05/1998). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Clasificación: C07D401/12, C07D403/12, C07D403/14, C07D209/42, C07D403/04.
LA PRESENTE INVENCION ESTA DIRIGIDO A UNA NUEVA CLASE DE OPONENTES DE 3-AMIDO Y 3-SULFAMIDO-INDOLILO NMDA Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE NUMEROSOS ESTADOS INFECCIOSOS.
DERIVADOS DEL ACIDO 3-(INDOL-3-IL) PROPENOICO UTILIZABLES COMO ANTAGONISTAS NMDA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/09/1997). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Clasificación: A61K31/40, C07D209/42, C07F7/10.
UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I), DONDE Z ES HIDROGENO, CH3, O -CH2H5; X Y Y ESTAN REPRESENTADAS POR OH, UN ESTER FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLE, O UNA AMIDA FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLE; R ESTA REPRESENTADA POR DE 1 A 3 SUSTITUYENTES ELEGIDOS INDEPENDIENTEMENTE DEL GRUPO: HIDROGENO, ALQUIL C1-4, ALCOXI C1-4, HALOGENO, -CF3, O OCF3; R1 ESTA REPRESENTADA POR DE 1 A 3 SUSTITUYENTES INDEPENDIENTEMENTE ELEGIDOS DEL GRUPO: HIDROGENO, AMINO, ALQUIL C1-4, ALCOXI C1-4, HALOGENO, -CF3, O OCF3; Y SALES ADICIONALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS. ESTOS DERIVADOS DE ACIDO 3-INDOLIL-3-IL-PROPENOICO SON UTILES COMO ANTAGONISTAS NMDA.
ANTAGONISTAS DE AMINOACIDOS EXCITADORES.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/12/1995). Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.. Clasificación: A61K31/405.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTENGAN DERIVADOS DE INDOL 2-CARBOXILICO. LOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS DE AMINOACIDOS EXCITADORES.
DERIVADOS 3 INDOLIL TIOACETATO.
(16/07/1995) DERIVADOS DE 3-INDOLIL TIOACETATO QUE SON ANTAGONISTAS DE NMDA, CON LA FORMULA (I), EN DONDE Z ESTA REPRESENTADO POR H, ALQUILO, FENILO, FENILO SUBSTITUIDO O UN SUBSTITUYENTE DE ALQUILFENILO EN EL QUE EL ANILLO DE FENILO SE PUEDE SUBSTITUIR OPCIONALMENTE; X ESTA REPRESENTADO POR S, SO O SO2; M ESTA REPRESENTADO POR UN ENTERO DEL 1 AL 4; R ESTA REPRESENTADO POR HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO, ALCOXI, CF3, OCF3, OH, NO2 O CN; R1 Y R2, CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE, ESTAN REPRESENTADOS POR -OH, -OR3, -NR4R5, OCH2OR3 O -O-(CH2)N-NR6R7, EN DONDE N ES UN ENTERO DEL 1 AL 4; R3 ESTA REPRESENTADO POR ALQUILO, FENILO, FENILO SUBSTITUIDO O UN SUBSTITUYENTE DE…