21 inventos, patentes y modelos de RUDOLF, KLAUS

  1. 1.-

    Nuevas combinaciones farmacológicas para el tratamiento de enfermedades de las vías respiratorias

    (08/2014)

    Combinaciones farmacológicas que, junto a un compuesto 1 (6-hidroxi-8-{1-hidroxi-2-[2-(4-metoxi-fenil)-1,1- dimetil-etilamino]-etil}-4H-benzo[1,4]oxazin-3-ona) eventualmente en forma de los distintos isómeros ópticos, mezclas de los distintos enantiómeros o racematos, de las sales por adición de ácidos con ácidos farmacológicamente inocuos, así como, eventualmente, en forma de los solvatos y/o hidratos; como otro principio activo 2 contienen una sal de tiotropio 2a y ciclesonida 2b.

  2. 2.-

    Nuevos medicamentos para el tratamiento de enfermedad pulmonar obstructiva crónica

    (01/2014)

    Compuestos de la fórmula general 1 ** ver fórmula** en la que significan n 1; R1 hidrógeno, halógeno, alquilo-C1-C4 u -O-alquilo-C1-C4; R2 hidrógeno, halógeno, alquilo-C1-C4 u -O-alquilo-C1-C4; R3 alquilo-C1-C4, OH, halógeno, -O-alquilo-C1-C4, -O-alquilen-C1-C4-COOH, -O-alquilen-C1-C4-CO-O-alquilo- C1-C4, con la condición de que cuando R1 y R2 signifiquen en cada caso orto-metilo, R1 no puede ser al mismo tiempo OH

  3. 3.-

    Nuevos compuestos de alquino con efecto antagónico de la MCH y medicamentos que contienen estos compuestos

    (07/2013)

    Compuestos de alquino de fórmula general I**Fórmula** en la cual R1, R2 independientemente entre sí, significan H, un grupo alquilo C1-8 ocicloalquilo C3-7 eventualmente sustituido con el radical R11, en donde un grupo-CH2- puede estar sustituido en la posición 3 ó 4 de un grupo cicloalquilo de 5,6 ó 7 miembros con -O-, -S- o -NR13-, o un radical fenilo o piridiniloeventualmente mono- o poli-sustituido con el radical R12 y/o monosustituido connitro, o R1 y R2 forman un puente alquileno C2-8, en el que - uno o dos grupos -CH2-, independientemente entre sí, pueden estarreemplazados por -CH≥N- o -CH≥CH- y/o - uno o dos grupos -CH2-, independientemente entre sí, pueden estarreemplazados por -O-, -S-, -SO-, -(SO2)-, -C≥N-R18, -C≥N-O-R18, -CO-, -C(≥CH2)- o -NR13- de tal modo que los heteroátomos no estén unidos entre sí en forma directa, en donde en el puente alquileno definido con anterioridad uno o varios átomos de H pueden estarreemplazados por R14, y en donde el puente alquileno definido con anterioridad puede estar sustituido con uno o dos grupos Cycarbo- o hetero-cíclicos iguales o diferentes de tal modo que la unión entre el puente alquileno y el grupoCy se realice - a través de un enlace sencillo o doble, - a través de un átomo de C común, formando un sistema de anillos espirocíclicos, - a través de dos átomos de C y/o N comunes adyacentes, formando un sistema de anillos bicíclico condensado, en donde Cy se elige del grupo consistente en cicloalquilo C4-7, fenilo y tienilo; o - a través de tres o más átomos de C y/o N, formando un sistema de anillos en puente.

  4. 4.-

    Combinaciones farmacológicas que contienen benzoxazina para el tratamiento de enfermedades de las vías respiratorias

    (05/2012)

    Combinaciones farmacológicas que, junto a un compuesto 1, contienen (6-hidroxi-8-{1-hidroxi-2-[2- (4metoxi-fenil) -1, 1-dimetil-etilamino]-etil}-4H-benzo[1, 4]oxazin-3-ona) **Fórmula** eventualmente en forma de los distintos isómeros ópticos, mezclas de los distintos enantiómeros o racematos, de las sales por adición de ácidos con ácidos farmacológicamente inocuos, así como, eventualmente, en forma de los solvatos y/o hidratos; como otro principio activo 2 contienen una sal de tiotropio 2a o ciclesonida 2b, o como otros principios activos 2 contienen una sal de tiotropio 2a y ciclesonida 2b.

  5. 5.-

    DERIVADOS DE CICLOALQUILO SUSTITUIDOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES RESPIRATORIAS

    (07/2011)

    Compuestos de la fórmula 1 donde n significa 0 o 1; m 1, 2, 3 o 4; X un enlace sencillo o uno de los grupos divalentes alquenileno C2-C6, -O-alquileno C1-C6, -NH-alquileno C1-C6, -S-alquileno C1-C6 o -alquileno C1-C6; R1 hidrógeno; R2 hidroxialquilo C1-C4- o halógeno, o bien R1 y R2 forman juntos un grupo divalente seleccionado entre -O-CH2-C(O)-NH-, -CH2-CH2-C(O)-NH-, -CH=CH-C(O)-NH-, -NH-CH2-C(O)-NH-, -SCH2-C(O)-NH-, -O-C(O)-NH-, -S-C(O)-NH-, -NH-C(O)-NH- y -O-CH2-SO2-NH-, en el cual respectivamente uno o dos átomos de hidrógeno pueden estar sustituidos por uno o dos radicales escogidos del grupo formado por -alquilo C1-C4, OH y halógeno; R3 y R4, iguales o distintos, un radical escogido del grupo formado por hidrógeno, OH, halógeno, -alquilo C1-C6, -haloalquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, NH2, NH(-alquilo C1-C4) y N((-alquilo C1-C4)2; R5, R6, R7 y R8, iguales o distintos, hidrógeno, OR9, -alquilo C1-C6, -haloalquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, -cicloalquilo C3-C6, -hidroxicicloalquilo C3-C6, -CN, NO2, -COR9, -COOR9, -CONR10R11, -NR10R11, -NR10COR9, -NR10SO2R12, -SR12, -SOR12, -SO2R12, -SO2NR10R11 o halógeno, o bien dos de los radicales R5, R6, R7 y R8, siempre que sean vecinos en el anillo fenílico sustituido, forman juntos un grupo divalente escogido entre alquileno C2-C6, alquenileno C2-C6 y -O-alquileno C1-C6-O-, en el cual respectivamente uno o dos átomos de hidrógeno pueden estar sustituidos por uno o dos radicales escogidos del grupo formado por -alquilo C1-C4, -alcoxi C1-C4, OH y halógeno; R9 hidrógeno, alquilo C1-C4, arilo C6-C10 o aril-C6-C10-alquileno C1-C4; R10 y R11, iguales o distintos, hidrógeno, alquilo C1-C4, arilo C6-C10 o aril-C6-C10-alquileno C1-C4; R12 alquilo C1-C4, arilo C6-C10 o aril-C6-C10-alquileno C1-C4; dado el caso en forma de isómeros ópticos individuales, mezclas de los enantiómeros individuales o racematos, en forma de bases libres o de las respectivas sales de adición con ácidos farmacológicamente inocuos, así como en forma de sus solvatos o hidratos

  6. 6.-

    NUEVOS AGONISTAS BETA-2 DE ACCIÓN PROLONGADA Y SU USO COMO MEDICAMENTO

    (03/2011)

    - Compuestos de la fórmula 1' **Fórmula** en los que significan V un grupo divalente seleccionado del grupo compuesto por CH2 y O; R a y R b iguales o diferentes, un radical seleccionado del grupo compuesto por hidrógeno, alquilo C1-4 y halógeno-alquilo C1-4, o R a y R b juntos un puente de alquileno C2-5, en el que uno o varios átomos de hidrógeno pueden estar eventualmente sustituidos con halógeno; R 1 y R 1' iguales o diferentes, un radical seleccionado del grupo compuesto por hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, halógeno-alquilo C1-6, halógeno-cicloalquilo C3-6 o alquilen C1-6-ciclcoalquilo C3-6, o R 1 y R 1' juntos un puente de alquileno C2-5, en el que uno o varios átomos de hidrógeno pueden estar eventualmente sustituidos con halógeno; R 2 , R 2' , R 2'' y R 2''' iguales o diferentes, un radical seleccionado del grupo compuesto por hidrógeno, alquilo C1-6, halógeno-alquileno C1-6, OH, HO-alquilen C1-6, -O-alquilo C1-6, arilo C6-10, aril C6-10-alquileno C1-4, aril C6-10-alquilen C1-6-O-, COOH, COO-alquilo C1-6, O-alquilen C1-6-COOH, O-alquilen C1-6-COO-alquilo C1-6, NHSO2-alquilo C1-6, CN, NH2, NH-alquilo C1-6, N(alquilo C1-6)2, NO2, S-alquilo C1-6, SO2-alquilo C1-6, SO-alquilo C1-6, O(CO)alquilo C1-6, CO-alquilo C1-6, NHCO-alquilo C1-6 o halógeno; n 0, 1 ó 2; eventualmente en forma de los distintos isómeros ópticos, mezclas de los distintos enantiómeros o racematos, en forma de las bases libres o de las correspondientes sa- les por adición de ácidos con ácidos farmacológicamente inocuos

  7. 7.-

    ANTAGONISTAS SELECCIONADOS DEL CGRP, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION ASI COMO USO DE LOS MISMOS COMO MEDICAMENTOS

    (12/2010)

    Antagonistas individuales del CGRP de la fórmula general (I) **(Ver fórmula)**5 en la que A es un resto de las fórmulas **(Ver fórmula)**10 X es un átomo de oxígeno, un grupo metilo o NH; R1 es un resto de las fórmulas **(Ver fórmula)**y -NR2R3 es un resto de las fórmulas **(Ver fórmula)****(Ver fórmula)**10 a saber: 4-(2-oxo-1,2,4,5-tetrahidro-benzo[d][1,3]diazepin-3-il)piperidina-1-carboxilato de (R)-1-(4-amino-3-cloro-5-trifluormetil-bencil)-2-oxo-2-[4-(2-piperidin-1-il-etil)piperidin-1-il]-etilo, 4-(2-oxo-1,2,4,5-tetrahidro-benzo[d][1,3]diazepin-3-il)piperidina-1-carboxilato de (R)-1-(4-amino-3-cloro-5-trifluormetil-bencil)-2-[4-(1-azabiciclo-[2,2,2]oct-3-il)piperazin-1-il]-2-oxo-etilo, 4-(2-oxo-1,2,4,5-tetrahidro-benzo[d][1,3]diazepin-3-il)piperidina-1-carboxilato de (R)-1-(4-amino-3-cloro-5-trifluormetil-bencil)-2-[4-(5-metil-2,5-diazabiciclo[[2.2.1]hept2-il)-piperidin-1-il]-2-oxo-etilo, 4-(2-oxo-1,2,4,5-tetrahidro-benzo[d][1,3]diazepin-3-il)piperidina-1-carboxilato de (R)-2-(4-amino-3-cloro-5-trifluormetil-fenil)-1-(5-dimetilaminopentilcarbamoil)-etilo, 4-(2-oxo-1,2,4,5-tetrahidro-benzo[d][1,3]diazepin-3-il)piperidina-1-carboxilato de (R)-1-(4-amino-3-cloro-5-trifluormetil-bencil)-2-oxo-2-[4-((3R,5S)-3,4,5-trimetilpiperazin-1-il)-piperidin-1-il]-etilo, 4-(2-oxo-1,2,4,5-tetrahidro-benzo[d][1,3]diazepin-3-il)piperidina-1-carboxilato de (R)-1-(4-amino-3-cloro-5-trifluormetil-bencil)-2-oxo-2-[4-(3,3,4,5,5-pentametilpiperazin-1-il)-piperidin-1-il]-etilo, 4-(2-oxo-1,2,4,5-tetrahidro-benzo[d][1,3]diazepin-3-il)piperidina-1-carboxilato de (R)-1-(4-amino-3-cloro-5-trifluormetil-bencil)-2-[4-(4-ciclopropilpiperazin-1-il)piperidin-1-il]-2-oxo-etilo, 4-(2-oxo-1,2,4,5-tetrahidro-benzo[d][1,3]diazepin-3-il)piperidina-1-carboxilato de (R)-1-(4-amino-3-cloro-5-trifluormetil-bencil)-2-[4-(1-metil-piperidin-4-il)-[1,4]diazepan-1-il]-2-oxo-etilo, 4-(2-oxo-1,2,4,5-tetrahidro-benzo[d][1,3]diazepin-3-il)piperidina-1-carboxilato de (R)-1-(4-amino-3-cloro-5-trifluormetil-bencil)-2-(7-dimetilaminometil-1,2,4,5-tetrahidrobenzo[d]azepin-3-il)-2-oxo-etilo, 4-(2-oxo-1,2,4,5-tetrahidro-benzo[d][1,3]diazepin-3-il)piperidina-1-carboxilato de (R)-1-(4-amino-3-cloro-5-trifluormetil-bencil)-2-[4-(ciclopropil-metil-amino)-piperidin1-il]-2-oxo-etilo, 4-(2-oxo-1,2,4,5-tetrahidro-benzo[d][1,3]diazepin-3-il)piperidina-1-carboxilato de (R)-1-(4-amino-3-cloro-5-trifluormetil-bencil)-2-[4-(hexahidro-pirrolo-[1,2-a]pirazin-2il)-piperidin-1-il]-2-oxo-etilo, 4-(2-oxo-1,2,4,5-tetrahidro-benzo[d][1,3]diazepin-3-il)piperidina-1-carboxilato de (R)-1-(4-amino-3-cloro-5-trifluormetil-bencil)-2-[4-(1-etil-piperidin-4-il)-piperazin-1il]-2-oxo-etilo, 4-(2-oxo-1,2,4,5-tetrahidro-benzo[d][1,3]diazepin-3-il)piperidina-1-carboxilato de (R)-1-(4-amino-3-cloro-5-trifluormetil-bencil)-2-[4-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3il)-piperazin-1-il]-2-oxo-etilo, 4-(2-oxo-1,2,4,5-tetrahidro-benzo[d][1,3]diazepin-3-il)piperidina-1-carboxilato de (R)-1-(4-amino-3-cloro-5-trifluormetil-bencil)-2-[4-(4-metil-[1,4]diazepan-1-il)piperidin-1-il]-2-oxo-etilo, 4-(2-oxo-1,2,4,5-tetrahidro-benzo[d][1,3]diazepin-3-il)piperidina-1-carboxilato de (R)-1-(4-amino-3-cloro-5-trifluormetil-bencil)-2-(4-ciclopropilmetil-piperazin-1-il)-2ºxo-etilo, 4-(2-oxo-1,2,4,5-tetrahidro-benzo[d][1,3]diazepin-3-il)piperidina-1-carboxilato de (R)-1-(4-amino-3-cloro-5-trifluormetil-bencil)-2-(4-azepan-1-il-piperidin-1-il)-2-oxoetilo, 4-(2-oxo-1,2,4,5-tetrahidro-benzo[d][1,3]diazepin-3-il)piperidina-1-carboxilato de (R)-1-(4-amino-3-cloro-5-trifluormetil-bencil)-2-(4-morfolin-4-il-piperidin-1-il)-2-oxoetilo, 4-(2-oxo-1,2,4,5-tetrahidro-benzo[d][1,3]diazepin-3-il)piperidina-1-carboxilato de (R)-1-(4-amino-3-cloro-5-trifluormetil-bencil)-2-(4-imidazol-1-il-piperidin-1-il)-2-oxoetilo, 4-(2-oxo-1,2,4,5-tetrahidro-benzo[d][1,3]diazepin-3-il)piperidina-1-carboxilato de (R)-1-(4-cloro-3-trifluormetilbencil)-2-[4-(4-metil-piperazin-1-il)-piperidin-1-il]-2-oxoetilo, 4-(2-oxo-1,2,4,5-tetrahidro-benzo[d][1,3]diazepin-3-il)piperidina-1-carboxilato de (R)-1-(4-cloro-3-trifluormetilbencil)-2-[4-(1-metil-piperidin-4-il)-piperazin-1-il]-2-oxoetilo, sus tautómeros, sus diastereómeros, sus enantiómeros, sus hidratos, sus mezclas y sus sales así como los hidratos de sus sales

  8. 8.-

    ANTAGONISTAS DE CGRP SELECCIONADOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, ASI COMO SU USO COMO MEDICAMENTOS

    (12/2009)

    Antagonistas de CGRP de la fórmula general **(Ver fórmula)** en la que significan A un átomo de oxígeno o azufre, X un átomo de oxígeno o azufre, (a) D, E, independientemente uno de otro, en cada caso un grupo metino o el átomo de nitrógeno y G un grupo metino sustituido con el grupo Ra, M un grupo metino sustituido con el grupo Rb, Q un grupo metino sustituido con el grupo Rc, en donde uno o dos de los grupos G, M y Q pueden significar en cada caso también un átomo de nitrógeno, o (b) D y E, en cada caso, un grupo metino, pudiendo significar uno de los grupos D y E también un átomo de nitrógeno, y G, M y Q en cada caso un átomo de nitrógeno, en donde Ra, Rb y Rc, independientemente uno de otro, significan en cada caso un átomo de hidrógeno o halógeno, un grupo alquilo-C1-6, alquenilo-C2-6, alquinilo-C2-6, ciclo-alquilo-C3-7, ciclo-alquenilo-C3-7, ciano, hidroxi, hidroxi-alquilo-C1-6, hidroxi-alquenilo-C3-6, hidroxi-alquinilo-C3-6, alcoxi-C1-6, alcoxi-C1-6-alquilo-C1-6, alcoxi- C1-6-alquenilo-C3-6, alcoxi-C1-6-alquinilo-C3-6, alquenoxi-C3-6-alquilo-C1-6, alquenoxi-C3-6-alquenilo-C3-6, alquenoxi- C3-6-alquinilo-C3-6, alquinoxi-C3-6-alquilo-C1-6, alquinoxi-C3-6-alquenilo-C3-6, alquinoxi-C3-6-alquinilo-C3-6, tiohidroxi, alquiltio-C1-6, alqueniltio-C3-6, alquiniltio-C3-6, amino, alquil-C1-6-amino, alquenil-C3-6-amino, alquinil-C3-6- amino, di-(alquil-C1-6)-amino, di-(alquenil-C3-6)-amino, di-(alquinil-C3-6)-amino, amino-alquilo-C1-6, alquil-C1-3- amino-alquilo-C1-6, di-(alquil-C1-3)-amino-alquilo-C1-6, amino-alquenilo-C3-6, alquil-C1-3-amino-alquenilo-C3-6, di- (alquil-C1-3)-amino-alquenilo-C3-6, amino-alquinilo-C3-6, alquil-C1-3-amino-alquinilo-C3-6, di-(alquil-C1-3)-aminoalquinilo- C3-6, hidroxicarbonilo, fenilcarbonilo, piridilcarbonilo, alquil-C1-6-carbonilo, alquenil-C2-6-carbonilo, alquinil- C2-6-carbonilo, formilo, alcoxi-C1-6-carbonilo, alquenoxi-C3-6-carbonilo, alquinoxi-C3-6-carbonilo, aminocarbonilo, alquil-C1-6-aminocarbonilo, alquenil-C3-6-aminocarbonilo, alquinil-C3-6-aminocarbonilo, di-(alquil-C1-6)-aminocarbonilo, di-(alquenil-C3-6)-aminocarbonilo, di-(alquinil-C3-6)-aminocarbonilo, formilamino, alquil-C1-6-carbonilamino, alquenil-C2-6-carbonilamino, alquinil-C2-6-carbonilamino, formil-alquil-C1-6-amino, formil-alquenil-C3-6- amino, formil-alquinil-C3-6-amino, alquil-C1-6-carbonil-alquil-C1-6-amino, alquenil-C2-6-carbonil-alquil-C1-6-amino, alquinil-C2-6-carbonil-alquil-C1-6-amino, alquil-C1-6-carbonil-alquenil-C3-6-amino, alquenil-C2-6-carbonil-alquenil- C3-6-amino, alquinil-C2-6-carbonil-alquenil-C3-6-amino, alquil-C1-6-carbonil-alquinil-C3-6-amino, alquenil-C2-6-carbonil- alquinil-C3-6-amino, alquinil-C2-6-carbonil-alquinil-C3-6-amino, alquil-C1-6-sulfonilo, alquenil-C2-6-sulfonilo, alquinil-C2-6-sulfonilo, alquil-C1-6-sulfinilo, alquenil-C2-6-sulfinilo, alquinil-C2-6-sulfinilo, alquil-C1-6-sulfonilamino, alquenil-C2-6-sulfonilamino, alquinil-C2-6-sulfonilamino, alquil-C1-6-sulfonil-alquil-C1-6-amino, alquil-C1-6-sul- fonil-alquenil-C3-6-amino, alquil-C1-6-sulfonil-alquinil-C3-6-amino, alquenil-C2-6-sulfonil-alquil-C1-6-amino, alquenil- C2-6-sulfonil-alquenil-C3-6-amino, alquenil-C2-6-sulfonil-alquinil-C3-6-amino, alquinil-C2-6-sulfonil-alquil-C1-6- amino, alquinil-C2-6-sulfonil-alquenil-C3-6-amino, alquinil-C2-6-sulfonil-alquinil-C3-6-amino, aminosulfonilo, alquil- C1-6-aminosulfonilo, di-(alquil-C1-6)-aminosulfonilo, alquenil-C3-6-aminosulfonilo, di-(alquenil-C3-6)-aminosulfonilo, alquinil-C3-6-aminosulfonilo o di-(alquinil-C3-6)-aminosulfonilo con las condiciones de que, en la medida en que ninguno de los grupos D, E, G, M y Q represente un átomo de nitrógeno, (i) Ra no signifique un átomo de hidrógeno, cuando Rb, así como Rc representan en cada caso un grupo alquilo- C1-6, (ii) Rc no signifique un átomo de hidrógeno, cuando Ra, así como Rb representan en cada caso un grupo alquilo- C1-6, (iii) Ra no adopte los significados de un átomo de hidrógeno, flúor, cloro, bromo o yodo o de un grupo difluoro o trifluorometilo, cuando Rc representa un grupo alquilo-C1-6, alquenilo-C2-6 o alquinilo-C2-6 y Rb representa un átomo de cloro o bromo, un grupo amino, metilamino o hidroxi, (iv) Rc no adopte los significados de un átomo de hidrógeno, flúor, cloro, bromo o yodo o de un grupo difluoro o trifluorometilo, cuando Ra representa un grupo alquilo-C1-6, alquenilo-C2-6 o alquinilo-C2-6 y Rb representa un átomo de cloro o bromo, un grupo amino, metilamino o hidroxi, R1 un grupo 1,3,4,5-tetrahidro-1,3-benzodiazepin-2-on-3-ilo, 3,4-dihidro-1H-quinazolin-2-on-3-ilo, 5-fenil-2,4- dihidro-1,2,4-triazol-3-on-2-ilo, 1,3-dihidro-imidazo[4,5-c]quinolin-2-on-3-ilo, 1,3-dihidro-naft[1,2-d]imidazol-2-on- 3-ilo, 1,3-dihidro-bencimidazol-2-on-3-ilo, 4-fenil-1,3-dihidro-imidazol-2-on-1-ilo, 3,4-dihidro-1H-tieno[3,2-d]pirimidin- 2-on-3-ilo ó 3,4-dihidro-1H-tieno[3,4-d]pirimidin-2-on-3-ilo, estando los heterociclos precedentemente mencionados en R1 monosustituidos en el esqueleto de carbonos adicionalmente con un grupo metoxi, estando todos los radicales aromáticos y heteroaromáticos mencionados o contenidos en los radicales definidos precedentemente bajo R1 adicionalmente mono-, di- o tri-sustituidos con átomos de halógeno, con grupos ciano o hidroxi y pudiendo ser los sustituyentes iguales o diferentes, y estando los dobles y triples enlaces de los grupos alquenilo C3-6 o alquinilo C3-6 contenidos en los grupos definidos precedentemente para Ra, Rb, Rc y R1 aislados de heteroátomos eventualmente asimismo contenidos en estos grupos, R2 el átomo de hidrógeno, un grupo fenilmetilo...

  9. 9.-

    NUEVOS COMPUESTOS DE AMIDA CON EFECTO ANTAGONISTA DE MCH Y MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN A ESTOS COMPUESTOS

    (10/2009)

    Compuestos de amida de fórmula general I ** ver fórmula** en la cual R 1 , R 2 , de manera independiente entre sí, significan H, un grupo alquilo C1-8 o cicloalquilo C3-7 eventualmente sustituido con el radical R 11 , pudiendo un grupo -CH2- en la posición 3 o 4 de un grupo cicloalquilo de 5, 6 ó 7 eslabones, haber sido reemplazado por -O-, -S- ó N R 13 , o bien un radical fenilo o piridinilo eventualmente sustituido una o varias veces con el radical R 12 y/o sustituido una vez con nitro, con la salvedad de que al menos uno de los radicales R 1 , R 2 , tenga un significado distinto de H, o bien R 1 y R 2 forman un puente de alquileno C2-8, en el cual - uno o dos grupos -CH2-, de manera independiente entre sí, pueden haber sido reemplazados por -CH=N- ó -CH=CH- y/o - uno o dos grupos -CH2-, de manera independiente entre sí, pueden haber sido reemplazados por -O-, -S-, -SO-, -(SO2)-, -C=N-O-R 18 , -CO-, -C(=CH2)- ó -NR 13 - de manera tal que los heteroátomos no estén unidos directamente entre sí, pudiendo haber sido reemplazados, en el puente de alquileno antes definido, uno o varios átomos de H por R 14 , y pudiendo estar sustituido el puente de alquileno antes definido con uno o dos grupos carbo- o heterocíclicos Cy, iguales o diferentes, de manera tal que la unión entre el puente de alquileno y el grupo Cy tiene lugar - a través de un enlace sencillo o doble, - a través de un átomo de C común, con formación de un sistema anular espirocíclico, - a través de dos átomos de C y/o de N comunes, contiguos, con formación de un sistema anular bicíclico condensado, o bien - a través de tres o más átomos de C y/o de N, con formación de un sistema anular puenteado, R 3 significa H, alquilo C 1-6, cicloalquilo C 3-7 ó (cicloalquil C 3-7)-alquilo C 1-4, X significa un puente de alquileno C1-8 sin ramificar y en caso de que el grupo Y esté unido con X a través de un átomo de C, también significa -CH2-CH=CH-, -CH2- C-C-, alquilenoxi C 2-4 ó (alquileno C 2-4)-NR 4 -, pudiendo estar unido el puente X a R 1 , incluyendo el átomo de N unido a R 1 y a X, con formación de un grupo heterocíclico, puede estar unido además el puente X a R 2 , incluyendo el átomo de N unido a R 2 y X, con formación de un grupo heterocíclico, y pudiendo estar sustituido un átomo de C con R 10 y/o uno o dos átomos de C, en cada caso, con uno o dos sustituyentes, iguales o diferentes, seleccionados de alquilo C 1-6, alquenilo C 2-6, alquinilo C 2-6, cicloalquilo C 3-7, (cicloalquil C 3-7)-alquilo C 1-3, cicloalquenilo C 4-7 y (cicloalquenil C 4-7)-alquilo C 1-3, pudiendo estar unidos entre sí dos sustituyentes alquilo y/o alquenilo, con formación de un sistema anular carbocíclico, con la salvedad de que el grupo X con el significado de alquilenoxi C2-4 no tenga ningún sustituyente hidroxi; y W significa -CR 6a R 6b -O-, -CR 7a =CR 7c -, -CR 6a R 6b -NR 8 -, -CR 7a R 7b -CR 7c R 7d - ó -NR 8 -CR 6a R 6b -, Z significa un enlace sencillo, alquileno C 1-4, en donde dos átomos de C contiguos pueden estar unidos entre sí con un puente alquileno C1-4 adicional, pudiendo un átomo de C del puente de alquileno estar sustituido con R 10 y/o uno o dos átomos de C, de manera independiente entre sí, estar sustituidos con uno o dos radicales alquilo C1-6, iguales o diferentes, pudiendo estar unidos entre sí dos radicales alquilo, con formación de un anillo carbocíclico, e Y está seleccionado del grupo de los grupos cíclicos divalentes ** ver fórmulas** pudiendo estar sustituidos los grupos cíclicos antes mencionados una o varias veces en uno o varios átomos de C con R 20 , en el caso de un grupo fenilo además también una vez con nitro, y/o uno o varios grupos NH pueden estar sustituidos con R 21 , y A tiene uno de los significados indicados para Cy, B tiene uno de los significados indicados para Cy, b tiene el valor 0 ó 1, Cy significa un grupo...

  10. 10.-

    NUEVOS MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRONICA

    (10/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO.KG. Clasificación: A61P11/00, A61K31/535, A61K31/538.

    Compuestos de la fórmula general 1 ** ver fórmula** en la que significan n 1; R1 hidrógeno, halógeno, alquilo-C1-C4 u -O-alquilo-C1-C4; R2 hidrógeno, halógeno, alquilo-C1-C4 u -O-alquilo-C1-C4; R3 alquilo-C1-C4, OH, halógeno, -O-alquilo-C1-C4, -O-alquilen-C1-C4-COOH, -O-alquilen-C1-C4-CO-O-alquilo- C1-C4, con la condición de que cuando R1 y R2 signifiquen en cada caso orto-metilo, R1 no puede ser al mismo tiempo OH.

  11. 11.-

    2-OXO-1,2,4,5-TETRAHIDRO-1,3-BENZODIAZEPIN-3-IL-PIPERIDINAS EN CALIDAD DE ANTAGONISTAS DE CGRP

    (04/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO.KG. Clasificación: C07D401/14, C07D401/04, A61K31/551, A61P25/06.

    Antagonista de CGRP de la fórmula general I ** ver fórmula** que se seleccionan del frupo consistente en** ver fórmula** sus enantiómeros, sus diastereoisómeros, sus hidratos, sus mezclas y sus sales, así como los hidratos de las sales, en particular sus sales fisiológicamente compatibles con ácidos o bases inorgánicos u orgánicos.

  12. 12.-

    AMINOACIDOS MODIFICADOS, MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION

    (03/2009)

    Aminoácidos modificados de la fórmula general (Ver fórmula) en la que R un resto alquilo no ramificado de 1 a 3 átomos de carbono, que está sustituido en posición omega por un resto cicloalquilo de 5 a 7 átomos de carbono, por uno o dos restos fenilo, por un resto 1-naftilo, 2-naftilo o 4-bifenililo, pero los restos aromáticos recién mencionados pueden estar sustituidos además por un átomo de flúor, cloro o bromo, por un resto metilo, metoxi,...

  13. 13.-

    ANTAGONISTAS DE CGRP SELECCIONADOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, ASI COMO SU USO COMO MEDICAMENTO

    (11/2008)

    Antagonistas de CGRP de la fórmula general (Ver fórmula) en la que significan A un átomo de oxígeno o azufre, un grupo fenilsulfonilamino o cianimino, X un átomo de oxígeno o azufre, un grupo imino, eventualmente sustituido con un grupo alquilo C1 - 6, o un grupo metileno, eventualmente sustituido con un grupo alquilo C1 - 6, U un grupo alquilo C1 - 6, alquenilo C2 - 6 o alquinilo C2 - 6, en el que cada grupo metileno puede estar sustituido con hasta 2 átomos de de flúor y cada grupo metilo puede estar sustituido con hasta 3 átomos de flúor, V un átomo de cloro o bromo, un grupo amino, metilamino o hidroxi, W un átomo de hidrógeno, flúor, cloro, bromo o yodo, un grupo difluorometilo...

  14. 14.-

    NUEVOS AGONISTAS BETA-2-DE EFECTO PROLONGADO Y SU USO COMO MEDICAMENTOS

    (05/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO.KG. Clasificación: A61P11/08, C07D413/12, C07D265/36, A61K31/538.

    15) Formulación farmacéutica de aplicación por inhalación, caracterizada por un contenido de un compuesto de la fórmula 1 de acuerdo con una de las reivindicaciones 1 a 11. 16) Formulación farmacéutica de aplicación por inhalación de acuerdo con la reivindicación 15, caracterizada porque está seleccionada del grupo compuesto por polvos para inhalación, aerosoles dosificadores con contenido de gas propelente y soluciones para inhalación sin gas propelente. 59 27 Caso.

  15. 15.-

    PIPERIDINAS SUSTITUIDAS CON BENZODIAZEPINA PARA USO EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES

    (11/2007)

    Compuestos de **fórmula** R representa un aza-, diaza-, triaza-, oxaza-, tiaza-, tiadiaza- o S, S-dióxido-tiadiaza heterociclo de 5 a 7 miembros, saturado, insaturado simple o, en caso de heterociclos de 6 y 7 miembros, también dos veces insaturado, en los que los heterociclos mencionados anteriormente están unidos por un átomo de carbono o de nitrógeno y contienen uno o dos grupos carbonilo, que están unidos con al menos un átomo de nitrógeno, pueden estar sustituidos en uno de los átomos de nitrógeno por un grupo alquilo, pueden estar sustituidos en uno o en dos átomos de carbono respectivamente por grupo alquilo, fenilo, fenilmetilo, naftilo, bifenilo, piridinilo, diazinilo, furilo, tienilo, pirrolilo, 1, 3-oxazolilo, 1, 3-tiazolilo, isoxazolilo, pirazolilo, 1-metilpirazolilo, imidazolilo o 1-metilimidazolilo, en los que los sustituyentes pueden ser iguales o diferentes, y donde un doble enlace de un heterociclo insaturado anteriormente mencionado con un anillo de benceno, piridina, diazina, 1, 3-oxazol, tiofeno, furano, tiazol, pirrol, N-metil-pirrol o quinolina, puede estar condensado con un anillo de 2(1H)-oxoquinolina, dado el caso sustituido en el átomo de nitrógeno por un grupo alquilo, o con un anillo imidazol o N-metil-imidazol o pueden estar...

  16. 16.-

    USO DE BIBN4096 EN COMBINACION CON OTROS FARMACOS ANTI-MIGRAÑA PARA EL TRATAMIENTO DE LA MIGRAÑA.

    (04/2006)
    Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO.KG. Clasificación: A61P29/00, A61K31/422, A61K31/517, A61P25/06, A61K31/48, A61K31/4045.

    Una composición farmacéutica para tratar o prevenir cefaleas, migraña o cefaleas en racimo, que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de BIBN4096BS o una de sus sales fisiológicamente aceptables y un fármaco antimigrañoso (A) seleccionado de sumatriptán, zolmitriptán y dihidroergotamina o una de sus sales fisiológicamente aceptables como una preparación combinada para administración simultánea o secuencial.

  17. 17.-

    USO DE ANTAGONISTAS DEL CGRP E INHIBIDORES DE LA LIBERACION DE CGRP PARA COMBATIR SOFOCOS MENOPAUSICOS.

    (05/2005)
    Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG. Clasificación: A61K31/505, A61K31/445, A61K31/495, A61K31/54, A61K31/55, A61P15/12.

    Utilización de un agente antagonista del CGRP para preparar un medicamento para combatir sofocos menopáusicos caracterizada porque el agente antagonista del CGRP se selecciona entre el grupo que consta de: (A) 1-[N2-[3, 5-dibromo-N-[[4-(3, 4-dihidro-2(1H)-oxo- quinazolin-3-il)-1-piperidinil]carbonil]-D-tirosil]-L- lisil]-4-(4-piridinil)-piperazina , (B) 1-[4-amino-3, 5-dibromo-N-[[4-(2, 3, 4, 5-tetrahidro- 2(1H)-oxo-1, 3-benzodiazepin-3-il)-1-piperidinil]carbonil]- D-fenilalanil]-4-(1-piperidinil)-piperidina , (C) 1-[N2-[4-amino-3, 5-dibromo-N-[[4-(3, 4-dihidro-2(1H)- oxo-quinazolin-3-il)-1-piperidinil]carbonil]-D- fenilalanil]-L-lisil]-4-(4-piridinil)-piperazina , (D) 1-[N2-[4-amino-3, 5-dibromo-N-[[4-(3, 4-dihidro-2(1H)- oxo-quinazolin-3-il)-1-piperidinil]carbonil]-D- fenilalanil]-L-lisil]-4-(4-piridinil)-piperidina , sus tautómeros, sus diastereoisómeros, sus enantiómeros, sus mezclas y sus sales fisiológicamente compatibles.

  18. 18.-

    AMINOACIDOS MODIFICADOS, MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION.

    (01/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: DR. KARL THOMAE GMBH. Clasificación: C07K5/06, C07D409/12, C07D401/12, C07D417/12, C07D419/12.

    LA PRESENTE INVENCION TRATA DE AMINOACIDOS MODIFICADOS DE FORMULA GENERAL (I), EN LA CUAL A, Z, X, N, M, R, R 2 , R SUP,3 , R 4 Y R 11 ESTAN DEFINIDOS EN LAS REIVINDICA CIONES 1 A 5, SUS TAUTOMEROS, SUS DIAESTEREOMEROS, SUS ENANTIOMEROS, SUS MEZCLAS Y SUS SALES, EN PARTICULAR SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES CON ACIDOS INORGANICOS U ORGANICOS O CON SUS BASES, ESTOS MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS, SU UTILIZACION Y PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION, ASI COMO SU UTILIZACION PARA LA PRODUCCION Y PURIFICACION DE ANTICUERPOS, Y COMO COMPUESTOS MARCADOS PARA ENSAYOS RIA Y ELISA, Y COMO AGENTES AUXILIARES DE DIAGNOSTICO O DE ANALISIS EN LA INVESTIGACION DE NEUROTRANSMISORES.

  19. 19.-

    AMIDAS DE AMINOACIDOS MODIFICADAS EN CALIDAD DE ANTAGONISTAS DE CGRP.

    (03/2004)
    Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG. Clasificación: C07D401/14, G01N33/58, C07D471/04, A61P9/00, A61P3/10, A61K31/4178, A61K31/513, A61K31/4196, A61K31/551.

    Amidas de aminoácidos modificadas de la **fórmula** en la que R significa el grupo 1-piperidinilo, que en posición 4 está sustituido con un aza-, diaza- o triaza-heterociclo de 5 a 7 miembros, unido a través de un átomo de nitrógeno, insaturado una vez o dos veces, que contiene uno o dos grupos carbonilo enlazados con un átomo de nitrógeno, pudiendo estar sustituidos los heterociclos precedente mente mencionados en un átomo de carbono con un grupo fenilo eventualmente sustituido, pudiendo estar condensado un doble enlace olefínico de uno de los heterociclos insaturados precedentemente mencionados con un anillo de benceno, piridina o quinolina, o pudiendo estar condensados con benzo dos dobles enlaces olefínicos en uno de los heterociclos insaturados precedentemente mencionados.

  20. 20.-

    DERIVADOS DE AMINOACIDOS, MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN A ESTOS COMPUESTOS Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION.

    (09/2000)
    Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG. Clasificación: A61K31/195, A61K31/155, C07C311/19, C07D249/08, C07D233/88, C07C237/22, C07C279/14, C07C279/18.

    LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS AMINOACIDO DE LA FORMULA GENERAL: T - Z - NR{SUP.1} - (R{SUP.2}CR{SUP.3}) CO Y - (CH{SUB.2}){SUB.N} - R, DONDE R, R{SUP.1} HASTA R{SUB.3}, T, Z, Y Y N SE DEFINEN COMO EN LA SOLICITUD 1, SUS DIASTEREOMEROS, SUS ENANTIOMEROS Y SUS SALES, EN PARTICULAR SUS SALES TOLERABLES FISIOLOGICAMENTE CON ACIDOS O BASES ORGANICOS O INORGANICOS, QUE REPRESENTAN SUSTANCIAS ACTIVAS NPY ANTAGONISTICAS DE ACCION COMPLETA, LOS MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS, SU UTILIZACION Y PROCESO PARA SU ELABORACION.

  21. 21.-

    DIAZOPINONA CONDENSADA, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y MEDIOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y PARA AUMENTAR EL RIEGO SANGUINEO CEREBRAL.

    (10/1996)
    Solicitante/s: DR. KARL THOMAE GMBH. Clasificación: C07D487/04, A61K31/55, C07D495/04, C07D471/04, C07D243/38.

    DIAZOPINONA CONDENSADA, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y MEDIOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y PARA AUMENTAR EL RIEGO SANGUINEO CEREBRAL. LA INVENCION TRATA DE UNA NUEVA DIAZOPINONA CONDENSADA DE LA FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE B REPRESENTA UNO DE LOS RESTOS BIVALENTES Y X, L, M, N Y R1 HASTA R7 ESTAN DEFINIDOS COMO EN LA SOLICITUD 1, ADEMAS SUS SALES CON ACIDOS ORGANICOS O INORGANICOS Y EL PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION. LAS SUSTANCIAS SIRVEN PARA MEJORAR O NORMALIZAR LOS TRASTORNOS CAUSADOS POR ARTERIOSCLEROSIS EN EL RIEGO SANGUINEO DEL CEREBRO, PARA LA TERAPIA DE ENFERMEDADES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, ESPECIALMENTE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER Y LA DE PARKINSON, Y COMO MARCAPASOS DEL SISTEMA VAGO, PARA EL TRATAMIENTO DE BRADICARDIAS Y BRADIARRITMIAS Y, ADEMAS, PARA EL FORTALECIMIENTO DEL RENDIMIENTO DE LA MEMORIA.