29 inventos, patentes y modelos de ROEVER, STEPHAN

  1. 1.-

    Nuevos derivados de [1,2,3]triazolo[4,5-d]pirimidina como agonistas del receptor 2 de canabinoides

    (11/2015)

    Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la que: A es alquileno, hidroxialquileno, -CH2C(O)-, -C(O)-, -SO2- o está ausente; R1 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, hidroxilo, alcoxi, haloalcoxi, fenilo, halofenilo, alcoxifenilo, haloalquilfenilo, haloalcoxifenilo, cianofenilo, hidroxialcoxifenilo, alquilsulfonilfenilo, alquilsulfonilaminofenilo, (halo)(haloalquil)fenilo, (halo)(alcoxi)fenilo, ciano, cicloalquilo, cicloalquilalcoxi, amino, heterociclilo, alquilheterociclilo, hidroxiheterociclilo, alquilheterociclilo, heteroarilo, haloheteroarilo, alquilheteroarilo, (alquil)(alquilsulfonil)heteroarilo, (halo)(alquilamino)heteroarilo, haloalquilheteroarilo, cicloalquilheteroarilo o nitro-benzo[1,2,5]oxadiazolil-aminoheteroarilo, dicho heterociclilo es un anillo carbocíclico de tres a ocho eslabones que contiene por lo menos un átomo de nitrógeno o de oxígeno, y dicho heteroarilo es piridinilo, pirazolilo, oxadiazolilo, furazanilo, tetrazolilo, triazolilo u oxipiridinilo; R2 es alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, cicloalcoxialquilo, cicloalquilalcoxi, haloalcoxi, alcoxi o alquilamino; R3 es halógeno o -NR4R5; uno de R4 y R5 es hidrógeno o alquilo y el otro es alquilo o cicloalquilo; o R4 y R5 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclilo o heterociclilo sustituido, dicho heterociclilo es morfolinilo, piperidinilo, piperazinilo, pirrolidinilo, 2-oxa-6-azaespiro[3.3]heptilo, azetidinilo, tiazolidinilo, tiomorfolinilo, dioxotiomorfolinilo, oxazepanilo, 2-oxa-6-azaespiro[3.4]octilo, 6-oxa-1-azaespiro- [3.3]heptilo, 2-oxa-5-aza-espiro[3.4]-octilo, isoxazolidinilo, aziridinilo o dioxoisotiazolidinilo y dicho heterociclilo sustituido es un heterociclilo sustituido de una a cuatro veces por sustituyentes elegidos con independencia entre alquilo, halógeno, hidroxilo, alcoxi, hidroxialquilo, carboxilo, alcoxialquilo, ciano y alquilcarbonilamino; o una sal o un éster farmacéuticamente aceptable del mismo.

  2. 2.-

    Heteroarilmetil amidas

    (07/2015)

    Compuestos de la fórmula**Fórmula** en la que dos de A1, A2 o A3 son N y uno de A1, A2 o A3 es CH; R1 se elige entre el grupo formado por alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, cicloalquil-alquilo C3-7-alquilo C1-7, hidroxi-alquilo C1-7, alcoxi C1-7-alquilo C1-7, halógeno-alquilo C1-7, carbamoil-alquilo C1-7, alquilcarbonilamino C1-7-alquilo C1-7, fenil-alquilo C1-7, heterociclil-alquilo C1-7, cuyo resto heterociclilo está sin sustituir o sustituido por oxo, heteroaril-alquilo C1-7, cuyo resto heteroarilo está sin sustituir o mono- o disustituido por alquilo C1-7 y fenilo, que está sin sustituir o mono- o disustituido por halógeno; R2 y R6 con independencia entre sí son hidrógeno o halógeno; R3 y R5 con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, halógeno-alcoxi C1-7 y ciano; R4 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alcoxi C1-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, halógeno-alcoxi C1-7 y ciano; o R4 y R5 junto con los átomos de C a los que están unidos forman un carbociclo de cinco o seis eslabones o un heterociclo de cinco o seis eslabones que contiene uno, dos o tres heteroátomos elegidos entre el grupo formado por N, O y S, dichos carbociclo o heterociclo están sin sustituir o sustituidos por uno o dos sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por alquilo C1-7, alcoxi C1-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, halógeno-alcoxi C1-7 y ciano; R7 y R7' con independencia entre sí son hidrógeno o alquilo C1-7; R8 es un grupo heteroarilo de cinco o seis eslabones que contiene uno, dos o tres heteroátomos elegidos entre el grupo formado por N, O y S, dicho grupo heteroarilo está sin sustituir o sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por alquilo C1-7, alcoxi C1-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7 y cicloalquilo C3-7; y sus sales farmacéuticamente aceptables.

  3. 3.-

    5-(3,4-dicloro-fenil)-N-(2-hidroxi-ciclohexil)-6-(2,2,2-trifluor-etoxi)-nicotinamida y sales de la misma como agentes para aumentar el colesterol HDL

    (09/2013)

    Un compuesto de la fórmula **Fórmula** estereoisómeros y las sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

  4. 4.-

    Derivados de amidas del ácido 3-trifluorometil-pirazin-2-carboxílico como agentes para aumentar el colesterol HDL

    (06/2013)

    Compuestos de la fórmula general **Fórmula** en donde, R1, es cicloalquilo, el cual se encuentra insustituido o sustituido por hidroxi o hidroxialquilo C1-7, ó CH2-CR9R10-cicloalquilo, R9, es hidrógeno o alquilo C1-7; R10, es hidrógeno o hidroxi; R2, es hidrógeno; R3, se selecciona de entre el grupo consistente en cicloalquilo C3-7alquilo C1-7, alcoxi C1-7alquilo C1-7, halógenoalquilo C1-7, heteroarilalquilo C1-7, en donde, el grupo heteroarilo,se encuentra insustituido o mono- ó disustituido por alquilo C1-7; y fenilo, es cual se encuentrainsustituido o mono- ó di-sustituido por halógeno; R4 y R8, de una forma independiente la una con respecto a la otra, son hidrógeno o halógeno; R5, R6 y R7, de una forma independiente la una con respecto a la otra, se seleccionan de entre el grupoconsistente en hidrógeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, halógeno, halogenoalquilo C1-7, halógenoalcoxi C1-7, alquilsulfonilamino C1-7 y ciano; y sus sales farmacéuticamente aceptables.

  5. 5.-

    Nuevos derivados de piperazina-amida

    (10/2012)

    Compuestos de la fórmula (I) en la que X es N o CH; 10 Y es N o CH; R1 es alquilo inferior, arilo o aril-alquilo inferior, en los que arilo está opcionalmente sustituido por 1 a 3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por halógeno y alquilo inferior; R2 es alquilo inferior, arilo o heteroarilo elegido del grupo constituido por isoxazolilo, quinolinilo, tiofenilo y...

  6. 6.-

    Derivados de la 2-trifluorometilnicotinamida como agentes para aumentar el HDL-colesterol

    (08/2012)

    Compuestos de la fórmula en donde, R1, se selecciona de entre el grupo consistente en hidroxi-alquilo C1-C7, cicloalquilo, el cual se encuentra insustituido o sustituido por hidroxi o hidroxi-alquilo C1-C7, y CH2-CR9R10-cicloalquilo C3-C7, R9, es hidrógeno o alquilo C1-C7; R10, es hidrógeno o hidroxi; R2, es hidrógeno; R3, se selecciona de entre el grupo consistente en alcoxi C1-C7-alquilo C1-C7, hológen-alquilo C1-C7, y heteroarilalquilo C1-C7, en donde, el grupo heteroarilo, se encuentra insustituido o mono- ó disustituido poralquilo C1-C7; R4 y R8, son hidrógeno; R5, R6 y R7, de una forma independiente la una con respecto a la otra, se seleccionan de entre el grupoconsistente en hidrógeno, alquilo C1-C7, halógeno, halogen-alquilo C1-C7, halógen-alcoxi C1-C7, alquilsulfonilaminoC1-C7 y ciano; y sus sales farmacéuticamete aceptables.

  7. 7.-

    DERIVADOS DE IMIDAZOLIDINONA

    (03/2012)

    Compuestos de la fórmula (I) en la que X es N o CH; R1 es alquilo inferior, fluor-alquilo inferior, (alcoxi inferior)-alquilo inferior, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo inferior, arilo, aril-alquilo inferior, heterociclilo, heterociclil-alquilo inferior, heteroarilo o heteroaril-alquilo inferior, en donde un cicloalquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido por 1-5 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por halógeno, alquilo inferior, fluor-alquilo inferior, alcoxi inferior, (alcoxi inferior)-alquilo inferior y fluor-alcoxi inferior; R2 es alquilo inferior, (alcoxi inferior)-alquilo inferior, halógeno-alquilo inferior, alquenilo inferior, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo inferior, arilo, aril-alquilo inferior, heterociclilo, heterociclil-alquilo inferior, heteroarilo o heteroaril-alquilo inferior, en donde un cicloalquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido por 1 a 5 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por halógeno, alquilo inferior, fluor-alquilo inferior, alcoxi inferior y fluor-alcoxi inferior; R3 es arilo o heteroarilo, cuyo arilo o heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos por 1-5 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por halógeno, CN, alquilo inferior, fluor-alquilo inferior, alcoxi inferior y fluor-alcoxi inferior; R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 y R11 con independencia entre sí son hidrógeno o alquilo inferior, o R4 y R5 están unidos entre sí, o R6 y R7 están unidos entre sí, o R8 y R9 están unidos entre sí, o R10 y R11 están unidos entre sí, para formar un anillo junto con el átomo de carbono al que están unidos, y -R4-R5-, -R6- R7-, -R8-R9- y/o -R10-R11- es -(CH2)2-6-; y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos. En donde inferior significa un grupo de uno a siete átomo(s) de carbono.

  8. 8.-

    DERIVADOS DE 5-FENIL-NICOTINAMIDA

    (01/2012)

    Compuestos de la fórmula general**Fórmula** en donde, R1, se selecciona de entre el grupo consistente en cicloalquilo C3-C7, el cual se encuentra no sustituido o sustituido por hidroxi o alcoxi C1-C7, hidroxialquilo C1-C7, hidroxihalógenoalquilo C1-C7, -CH2-CR9R10- cicloalquilo C3-C7, y CR11R12-COOR13; R9, es hidrógeno o alquilo C1-C7; R10, se elige entre hidrógeno, hidroxi y alcoxi C1-C7; R11 y R12, independientemente uno de otro, son hidrógeno o alquilo C1-C7; R13, es alquilo C1-C7; R2, es hidrógeno; R3, se selecciona de entre el grupo consistente en cicloalquilo C3-C7, cicloalquilo C3-C7-alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, alcoxi C1-C7-alquilo C1-C7, heteroarilo elegido entre furilo, piridilo, piracinilo, pirimidinilo, piridacinilo, tienilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, imidazolilo, pirazolilo, triazolilo, oxadiazolilo, oxatriazolilo, tetrazolilo, pentazolilo, pirrolilo, benzofuranilo, benzotiazolilo, indolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, bencimidazolilo, benzisoxazolilo y benzotienilo que está no sustituido o mono- o di-sustituido independientemente por alquilo C1-C7 o halógeno y heteroaril-alquilo C1-C7, en donde el grupo heteroarilo se elige entre furilo, piridilo, piracinilo, pirimidinilo, piridacinilo, tienilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, imidazolilo, pirazolilo, triazolilo, oxadiazolilo, oxatriazolilo, tetrazolilo, pentazolilo, pirrolilo, benzofuranilo, benzotiazolilo, indolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, bencimidazolilo, bencisoxazolilo y benzotienilo y no sustituido o mono- o di-sustituido independientemente por alquilo C1-C7 o halógeno; R4 y R8 son, de forma independiente entre sí, hidrógeno o halógeno; R5 y R7, de forma independiente entre sí, se seleccionan entre el grupo consistente en hidrógeno, halógeno, halogenoalquilo C1-C7, halogenoalcoxi C1-C7 y ciano; R6, se selecciona entre el grupo consistente en hidrógeno, halógeno, halogenoalquilo C1-C7, halogenoalcoxi C1-C7 y ciano; y sales farmacéuticamente aceptables de éstos.

  9. 9.-

    (6-FLUOR-BENZO[1,3]DIOXOLIL)-MORFOLIN-4-IL-METANONAS Y SU USO COMO LIGANDOS DE CB1

    (03/2011)

    Compuestos de la fórmula (I) en la queel átomo de carbono asimétrico C* tiene la configuración R; R1 es flúor o cloro y R2 es hidrógeno o en donde R1 es hidrógeno y R2 es cloro. y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos

  10. 10.-

    DERIVADOS DE PIRAZINA-2-CARBOXAMIDA COMO MODULADORES DE RECEPTORES CB2

    (08/2010)

    Compuestos de la fórmula general

  11. 11.-

    DERIVADOS DE PIRIDOPIRIMIDINONA

    (08/2010)

    Compuestos de la fórmula (I)

  12. 12.-

    AGONISTAS INVERSOS DEL RECEPTOR CB 1

    (03/2010)

    Compuestos de fórmula (I)

  13. 13.-

    DERIVADOS DE 2-PIRAZINACARBOXAMIDA

    (11/2009)

    Compuestos de la fórmula general **(Ver fórmula)** en la que R1 se elige entre el grupo formado por cicloalquilo, que está sin sustituir o sustituido por un grupo elegido entre hidroxi, alcoxi inferior e hidroxialquilo inferior, -CH2-(CR9R10)m-cicloalquilo, dicho cicloalquilo está sin sustituir o sustituido por hidroxi o hidroxialquilo inferior, piperidinilo y -CR11R12-COOR13; m es el número 0 ó 1; R9 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo inferior y cicloalquilo; R10 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, hidroxi y alcoxi inferior; R11 y R12 con independencia entre sí son hidrógeno o alquilo inferior;...

  14. 14.-

    DERIVADOS DE PIRIDIN-3-CARBOXAMIDA COMO AGONISTAS INVERSOS DE CB1

    (10/2009)

    Compuestos de la fórmula general ** ver fórmula** en la que R1 se elige entre el grupo formado por cicloalquilo C3-7 que está sin sustituir o sustituido por hidroxi o alcoxi C1-7, hidroxialquilo C1-7, hidroxihalogenoalquilo C1-7, -CH2-CR9R10-cicloalquilo C3-7 y -CR11R12-COOR13; R9 es hidrógeno o alquilo C1-7; R10 es hidrógeno, hidroxi o alcoxi C1-7; R11 y R12 con independencia entre sí son hidrógeno o alquilo C1-7; R13 es alquilo C1-7; R2 es hidrógeno; X es O o...

  15. 15.-

    PIRROL O IMIDAZOL AMIDAS PARA TRATAR LA OBESIDAD

    (08/2009)

    Compuestos de la fórmula (I)** ver fórmula** en donde X es C-R6 o N; R1 es hidrógeno o alquilo C1-C8; R2 se selecciona del grupo que consiste de alquilo C1-C8, insustituido o sustituido por uno, dos o tres grupos independientemente seleccionados del grupo que consiste de hidroxi, alcoxi C1-C8, alquilo C1-C8 fluorado, alcoxi C1-C8 fluorado, fenilo, cicloalquilo y un anillo heterocíclico saturado de 5 ó 6 miembros que contiene uno o dos heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno y oxígeno, alquilo C1-C8 fluorado, cicloalquilo, insustituido o sustituido por uno, dos, tres o cuatro grupos independientemente seleccionados del grupo que consiste de hidroxi, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, alquilo C1-C8 fluorado y alcoxi C1-C8fluorado, un anillo heterocíclico saturado de...

  16. 16.-

    TETRAHIDRO-PIRAZINO (1,2-A)INDOLES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL

    (05/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG VERNALIS RESEARCH LIMITED. Clasificación: C07D487/04, A61P3/00, A61K31/4985.

    Compuesto de la fórmula ** ver fórmula** caracterizado porque: R 1 , R 2 , R 3 y R 4 se seleccionan, independientemente entre hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo, cicloalquilo, arilalquilo, arilo, alcoxi, alcoxialquilo, haloalquilo, haloalcoxi, ariloxi, alquilcarbonilo, arilcarbonilo, alquiltio, ariltio, alquilsulfoxilo, arilsulfoxilo, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, amino, nitro, ciano, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, mono- y di-alquilaminocarbonilo, alquilcarbonilamino, carboxi y heterociclilo. con la condición de que por lo menos una de las fracciones R 1 , R 2 , R 3 y R 4 no es hidrógeno; R 5 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; R 6 es alquilo o cicloalquilo; R 7 es hidrógeno, halógeno, alquilo, cicloalquilo, hidroxialquilo, carboxialquilo, carbamoilalquilo, alcoxicarbonilalquilo, ariloxicarbonilalquilo, formilo, alquilcarbonilo, alcoxi o alquiltio y sus sales, solvatos y ésteres farmacéuticamente aceptables, para uso como sustancia terapéuticamente activa.

  17. 17.-

    NUEVOS DERIVADOS DE INDOL O BENZIMIDAZOL

    (12/2008)

    Compuestos de la fórmula general (Ver fórmula) caracterizados porque X es N o CH; R 1 es -C(O)-NR 8 R 9 o -C(O)-O 10 y R 2 es hidrógeno; o, alternativamente, R 2 es (Ver fórmula) y R 1 es hidrógeno o halógeno; Y es N o CH; R 3 , R 4 , R 5 y R 6 independientemente cada uno del otro son seleccionados del grupo que consiste de hidrógeno, halógeno, alcoxi C1 - 7, fluoroalquilo C1 - 7, fluoroalcoxi C1 - 7, y fluoroalquilsulfanilo C1 - 7; o R 3 y R 4 junto con el átomo de carbono al cual se enlazan para formar un anillo insaturado de 5 ó 6 miembros el cual contiene un heteroátomo...

  18. 18.-

    DERIVADOS DE PIPERAZINA

    (11/2008)

    Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en donde R 1 y R 2 son independientemente seleccionados de hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, arilo y aralquilo o R 1 y R 2 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo carbocíclico de 3- a 8-miembros que está opcionalmente sustituido con alquilo; R 3 y R 4 son independientemente seleccionados de hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, arilo y aralquilo; A 1 es oxígeno o azufre, en donde en caso de que A 1 sea oxígeno y A 2 sea fenilo sin sustituir uno de R 1 , R 2 , R 3 y R 4 no es hidrógeno; A 2 es arilo, heteroarilo o cicloalquilo cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, alquilo, cicloalquilo, arilo, aralquilo, alcoxilo, aralcoxilo, ariloxi-lo, hidroxilo, ciano, nitro,...

  19. 19.-

    2-AMINOBENZOTIAZOLES COMO AGONISTAS INVERSOS DEL RECEPTOR DE CB1

    (08/2008)

    Compuestos de fórmula (I) (Ver fórmula) R1 es fenilo o fenilo mono-, di- o tri-sustituido, independientemente entre sí por halógeno, alcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono, alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono halogenado o dialquilamino de 1 a 8 átomos de carbono; R2 es fenilo o fenil mono- di- o tri-sustituido independientemente...

  20. 20.-

    DERIVADOS DE TIAZOL

    (05/2008)

    Compuestos de fórmula (I): en donde R1 es alcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono, alquilamino de 1 a 8 átomos de carbono-alcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono, o -N(Ra)Rb; Ra es hidrógeno, alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, carbamoilo-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, hidroxi-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, dihidroxi alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 8 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, di-alquilamino de 1 a 8 átomos de carbono-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, cicloalquilo; o Ra es un residuo fenilo-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, en donde la porción fenilo puede opcionalmente ser mono-, di- o tri-substituida, independientemente entre sí, por alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono, o halógeno; o Ra es un anillo...

  21. 21.-

    DERIVADOS DE 1,3,8-TRIAZA-ESPIRO(4.5)DECAN-4-ONA COMO ANTAGONISTAS RECEPTORES DE NEUROCININA

    (05/2008)

    Compuesto de la fórmula general en donde R1 es hidrógeno, alquilo C1-C7, alquenilo C1-C7, fenilo o los siguientes grupos -(CH2)m-heterociclilo no aromá-tico, elegido del grupo constituido por pirrolidinilo, 5-oxo-pirrolidinilo, 2-oxa-oxazolidinilo, piperidinilo, piperacinilo, orfolinilo, imidazolidinilo y pirazo-lidinilo, que está opcionalmente sustituido por alquilo inferior, o es -(CH2)m-heteroarilo, elegido del grupo constituido por piridinilo, 1, 3, 5-triacinilo, pirimidinilo, quinoxa-linilo, piracinilo, isoxazolilo, benzoimidazolilo, 1, 2, 4-oxadiazolilo, triazolilo,...

  22. 22.-

    DERIVADOS DE INDOL Y SU EMPLEO COMO LIGANDOS RECEPTORES DE 5-HT2B Y 5-HT2C

    (03/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG VERNALIS RESEARCH LIMITED. Clasificación: C07D487/04, A61P25/24, A61P43/00, A61K31/40, A61P25/02, A61P25/22, A61P11/00, A61P25/18, A61P25/00, A61P1/00, A61P3/10, A61K31/365, A61P25/14, A61P25/04, A61P9/10, A61P25/28, A61P15/10, A61P5/48, A61P3/04, A61P25/20, A61K31/407, A61P25/06, A61P25/30, A61P7/12, A61P25/08, A61P1/14, A61P1/18.

    Un compuesto de fórmula en donde R1 es hidrógeno o fluoro; R2 es etilo, metoxietilo, ciclopropilo, hidroxietilo, metoxipropilo, metoxibutilo, etoxietilo, etoxi- propilo, metoxietoxietilo, metoxietoxipropilo o hidroxietilo; R3 es hidrógeno o fluoro; R4 es hidrógeno o metilo; n es 1, 2 o 3; y sus sales farmacéuticamente utilizables, solvatos y ésteres,.

  23. 23.-

    AGONISTAS DEL RECEPTOR 5HT2C PARA EL TRATAMIENTO DE DIABETES Y OBESIDAD

    (12/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG VERNALIS RESEARCH LIMITED. Clasificación: C07D471/14.

    Un compuesto de fórmula (I): en donde R1 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, halógeno, alcoxi, cicloalcoxi, alcoxialquilo, cicloalcoxialquilo, cicloalquilalcoxialquilo, cicloalquilalcoxi, hidroxialquilo, R8-O-(N=)CR6, alquilsulfanilo o alquilo sustituido con halógeno; R2 es alquilo, cicloalquilo, alcoxi, cicloalcoxi, cicloalquilalcoxi, halógeno, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxialquilo, cicloalcoxialquilo, cicloalquilalcoxialquilo, cicloalquilalcoxi, alcoxialcoxi, cicloalquilalcoxialquilo, hidroxialcoxi, alquilo-SO2- o aralcoxialquilo; R3 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, cicloalcoxialquilo o R7-O-N=CH-; R4 es hidrógeno o alquilo; R5 es alquilo; R6 es hidrógeno o alquilo; R7 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; R8 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; y sus sales y ésteres farmacéuticamente aceptables.

  24. 24.-

    AZA-ARILPIPERAZINAS.

    (10/2006)
    Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG VERNALIS RESEARCH LIMITED. Clasificación: C07D471/14, A61K31/495, A61P25/24, A61P25/18, A61P1/00, A61P9/00, A61P25/16, A61P3/10, A61P25/28, A61P3/04, A61P25/20, A61P25/06, A61P25/32, B21B1/46, B21B13/22.

    La presente invención se refiere a nuevos derivados de piperazina, a procesos y productos intermedios para su obtención, a composiciones farmacéuticas que los contienen y a su uso en medicina. Los compuestos activos de la presente invención son útiles para el tratamiento de la obesidad y otros trastornos. La invención se refiere en particular a compuestos de la fórmula I y a sus sales, solvatos y ésteres farmacéuticamente aceptables **fórmula**, en la que R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alcoxicarbonilalquenilo , alcoxi, alcoxialquilo, arilalcoxi, hidroxialquilo, ciano, cloalquilalcoxialquilo , alcoxialcoxialquilo, arilalcoxialquilo, amino, haloalquilo, hidroxialcoxi, alcoxialcoxi, hidroxialcoxialquilo , alquilcarbonilo, haloalquilcarbonilo, alquil-S-, alquenil-S-, A1 o A2.

  25. 25.-

    DERIVADOS DE PIPERAZINA.

    (04/2006)

    Un compuesto de la fórmula (I): en la que R1, R2, R3 y R4 con independencia entre sí se eligen entre hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo, cicloalquilo, aralquilo, arilo, alcoxi, alcoxialquilo, hidroxialquilo, alcoxialcoxialquilo, hidroxialcoxialquilo , haloalquilo, haloalcoxi, ariloxi, alquilcarbonilo, arilcarbonilo, alquiltio, ariltio, alquilsulfoxilo, arilsulfoxilo, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, amino, nitro, ciano, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo,...

  26. 26.-

    DERIVADOS DE PIPERIDINA COMO ANTAGONISTAS DE NEUROQUININA 1.

    (09/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D211/14, A61P29/00, A61K31/4545, C07D401/04, C07D295/12.

    Compuestos de la **fórmula** en donde R1 a) es fenilo, no sustituido o sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo R1 que consiste en - halógeno, - trifluorometilo, -piperazinilo, opcionalmente sustituído por un alquilo C1-7, - morfolinilo, - NH-fenilo, - pirrolidinilo, - NH(CH2)n-O-alquilo C1-7, - NR2, - NH(CH2)n-cicloalquilo , - NH(CH2)n-NR2 o es b) morfolinilo, opcionalemente sustituído por uno o dos grupos alquilo C1-7, o es c) piperazinilo, no sustituido o sustituido en la posición -4 por el grupo R1” el cual es - alquilo C1-7, - cicloalquilo, - fenilo, - benzoxazolilo, - piridinilo, - pirimidinilo - pirazinilo, - (CH2)n -cicloalquilo, - (CH2)n -fenilo, - (CH2)n –hidroxilo, - (CH2)n - CF3, - (CH2)n –C(O)-morfolinilo, - (CH2)n- C(O)-N(R)-fenilo, en donde el anillo de fenilo se sustituye opcionalmente por alquilo C1-7 o halógeno.

  27. 27.-

    DERIVADOS DE DI - O TRIAZA-ESPIRO(4,5)DECANO..

    (11/2003)

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL: DONDE: R 1 ES CICLOALQUILO C 6-10 SUSTITUIDO OPCIONALMENTE POR ALQUILO INFERIOR O - C(O)O - ALQUILO INFERIOR: DECAHIDRO - NAFTALEN - 1 - IL; DECAHIDRO - NAFTALEN - 2 IL; INDAN - 1 - ILO O INDAN - 2 - ILO, SUSTITUIDO OPCIONALMENTE POR ALQUILO INFERIOR; DECAHIDRO AZULEN - 2 - ILO; BICICLO[6.2.0]DEC - 9 - ILO; ACENAFTEN - 1 - ILO; 2,3 - DIHIDRO - 1H - FENALEN -...

  28. 28.-

    ESPIRO(PIPERIDIN-4,1'-PIRROLO(3 ,4-C)PIRROL).

    (02/2003)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/44, C07D471/20.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL: DONDE LOS SUSTITUYENTES SE DESCRIBEN EN LA SOLICITUD, Y A SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES RELACIONADAS CON EL RECEPTOR FQ (OFQ) DE ORFANINA, QUE INCLUYEN ALTERACIONES PSIQUIATRICAS, NEUROLOGICAS Y FISIOLOGICAS, COMO TRASTORNOS DE ANSIEDAD Y ESTRES, DEPRESION, TRAUMA, PERDIDA DE MEMORIA DEBIDA A LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER U OTRAS DEMENCIAS, DEFICITS EN LA COGNICION Y EL APRENDIZAJE, EPILEPSIA Y CONVULSIONES, ESTADOS DE DOLOR CRONICO Y/O AGUDO, Y SINTOMAS DE ABSTINENCIA DE DROGAS, CONTROL DEL EQUILIBRIO HIDRICO, DE LA EXCRECION DE NA + , ALTERACIONES DE LA PRESION SANGUINEA ARTERIAL Y ALTERACIONES METABOLICAS, COMO LA OBESIDAD.

  29. 29.-

    DERIVADOS DEL DIAZA-EXPIRO{[}3,5{]}NONANO

    (12/2001)

    La invención se refiere a compuestos de la fórmula general *fórmula*en la que R{sup,1} es cicloalquilo de 6-12 carbonos, opcionalmente substituido por alquilo inferior o C(O)O alquilo inferior, indan-1-ilo o indan-2-ilo, opcionalmente substituido por alquilo inferior; acenaften-1-ilo; biciclo[3.3.1]non-9-ilo , octahidro-inden-2-ilo; 2,3- dihidro-1H-fenalen-1-ilo; 2,3,3a,4,5,6-hexahidro-1H-fenalen-1-ilo , decahidro-azulen-2-ilo;...