10 inventos, patentes y modelos de RODGERS,James D

  1. 1.-

    Pirrolo[2,3-b]piridinas y pirrolo[2,3-b]pirimidinas sustituidas con heteroarilo como inhibidores de quinasas Janus

    (05/2015)

    Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de Fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable delamisma, en la que: 2 T, U y V se seleccionan independientemente entre O, S, N, CR5 y NR6; 0 en la que el anillo de miembros formado por un átomo de carbono, un átomo de nitrógeno, U, T y V es aromático; X es N o CR4; n es 0; o n es I e Y es alquileno C1-8, alquenileno C2-8, (CR11R12)pC(O)(CR11R12)q, (CR11R12)pC(O)NRc(CR11R122 )q, (CR11R12)pC(O)O(CR11R12)q o (CR11R12)pOC(O)(CR11R12)q, en la que dicho alquileno C1-8 o alquenileno C2-8, está opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 halo, OH, CN, amino, alquilamino C1-4...

  2. 2.-

    Pirrolo[2,3-b]piridinas y pirrolo[2,3-b]pirimidinas sustituidas con heteroarilo como inhibidores de quinasas Janus

    (05/2015)

    Una compuesto de fórmula: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que Y es alquileno C1-8, opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 halo, OH, CN, amino, alquilamino C1-4 o dialquilamino C2-8; y Z es H.

  3. 3.-

    Pirrolo[2,3-b]piridina-4-il-aminas y pirrolo[2,3-b]pirimidina-4-il-aminas como inhibidores de la Janus quinasas

    (02/2015)

    Un compuestos de Fórmula I-A:**Fórmula** o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 es H; R2 es H; R3 es H; R4 es metilo; W2 es SO2, CO, COO, C(S)NR12 o CONR12; R7 es halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, arilo, cicloalquilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, cicloalquilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilalquilo, CN, NO2 ORa", SRa", C(O)Rb", C(O)NRc"Rd", C(O)ORa", OC(O)Rb", OC(O)NRc"Rd, NRc"Rd", NRc"C(O)Rd", NRc"C(O)ORa", S(O)Rb", S(O)NRc"Rd", S(O)2Rb", S(O)2NRc"Rd, -(alquilo C1-6)-CN, -(alquilo...

  4. 4.-

    Pirrolopiridinas y pirrolopirimidinas sustituidas heterocíclicas como inhibidores de JAK

    (01/2015)

    Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que : X es CH o N; Y es H, ciano, halógeno, alquilo C1-3 o haloalquilo C1-3; Z es CR4 o N; L es O o S; R1, R2, R3 y R4 son cada uno independientemente H, hidroxi, halógeno, alquilo C1-3 o haloalquilo C1-3; cada R5 es independientemente hidroxi, alcoxi C1-4, flúor, alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4 o fluoroalquilo C1-4; A es alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, heterocicloalquilo C2-10, arilo C6-10 o heteroarilo C1-10; cada uno opcionalmente sustituido con...

  5. 5.-

    Derivados de N-(hetero)aril-pirrolidina de pirazol-4-il-pirrolo[2,3-d]pirimidinas y pirrol-3-il-pirrolo[2,3-d]pirimidinas como inhibidores de cinasas Janus

    (04/2014)

    Un compuesto de fórmula I: o una sal farmacéuticamente aceptable o N-óxido del mismo; en la que: X es ciano o halógeno; Y es CH o N; Z es hidrógeno, alquilo C1-4, alquilo C1-4 fluorado o flúor; Ar es arilo C6-14, heteroarilo C1-14, cicloalquil C7-14-arilo condensado, heterocicloalquil C6-14-arilo condensado, cicloalquil C2-14-heteroarilo condensado o heterocicloalquil C2-14-heteroarilo condensado, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4, 5 ó 6 grupos R1 independientemente seleccionados;...

  6. 6.-

    Sales del inhibidor de cinasas Janus (R)-3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il)-3-ciclopentilpropanonitrilo

    (03/2014)

    Una sal seleccionada de: sal de ácido maleico de (R)-3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il)-3-ciclopentilpropanonitrilo; sal de ácido sulfúrico de (R)-3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il)-3-ciclopentilpropanonitrilo; y sal de ácido fosfórico de (R)-3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il)-3-ciclopentilpropanonitrilo.

  7. 7.-

    Metabolitos del inhibidor de cinasas Janus (R)-3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il)-3-ciclopentilpropanonitrilo

    (11/2013)

    Un compuesto seleccionado de: 3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il)-3-(3-hidroxiciclopentil)propanonitrilo; 3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il)-3-(2-hidroxiciclopentil)propanonitrilo; y 3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il)-3-(3-oxociclopentil)propanonitrilo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  8. 8.-

    Derivados de hidroxilo, ceto y glucurónido de 3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il)-3-ciclopentilpropanonitrilo

    (08/2013)

    Compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: n grupos C-H están sustituidos cada uno independientemente con C-OH; o, un grupo CH2 está sustituido independientemente con un C≥O; o, un grupo C-H está sustituido con:**Fórmula** o, dos grupos C-H están sustituidos cada uno independientemente con C-OH y un grupo C-H está sustituido con:**Fórmula** yn es 1, 2, 3 ó 4; siempre que el compuesto no se seleccione de: 3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il)-3-(3-hidroxiciclopentil)propanonitrilo;

  9. 9.-

    Heterociclos sustituidos como inhibidores de Janus Quinasas

    (07/2013)

    Compuesto de Fórmula IVa o IVb: **Fórmula** o una forma de sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R está seleccionado de entre H, halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, Cy, haloalquilo C1-6, halosulfanilo, CN, NO2, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1, OC(O)NRc1Rd1, C(≥NRi)NRc1Rd1, NRc1C(≥NRi)NRc1Rd1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)ORa1, NRc1C(O)NRc1Rd1, NRc1S(O)Rb1, NRc1S(O)2Rb1, S(O)Rb1, S(O)NRc1Rd1, S(O)2Rb1 y S(O)2NRc1Rd1; en el que dicho alquilo C1-6, alquenilo...

  10. 10.-

    PIRROLO[2,3-B]PIRIDINAS Y PIRROLO[2,3-B]PIRIMIDINAS SUSTITUIDAS CON HETEROARILO COMO INHIBIDORES DE QUINASAS JANUS

    (02/2012)

    Un compuesto de Fórmula I: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: T, U y V se seleccionan independientemente entre 5 O, S, N, CR5 y NR6; en la que el anillo de miembros formado por un átomo de carbono, un átomo de nitrógeno, U, T y V es aromático; X es N o CR4; n es 0; o n es I e Y es alquileno C1-8, alquenileno C2-8, (CR11R12)pC(O)(CR11R12)q, (CR11R12)pC(O)NRc(CR11R12)q, (CR11R12)pC(O)O(CR11R12)q o (CR11R12)pOC(O)(CR11R1210 )q, en la que dicho alquileno C1-8 o alquenileno C2-8, está opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 halo, OH, CN, amino, alquilamino C1-4 o dialquilamino C2-8; Z es arilo, cicloalquilo, heteroarilo o heterocicloalquilo, cada uno opcionalmente sustituido...