9 inventos, patentes y modelos de RICHETT, MICHAEL, ENRICO

Inhibidores de EZH2.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(09/10/2019). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61P35/00, C07D495/04, A61K31/4365.

Un compuesto de fórmula:**Fórmula** en la que: X es -CH2- o -CH2-CH2-; Y' es -NR4R5, -CH(CH3)-ciclohexil-4-il-N-metil-N-metoxietilo o -CH(CH3)-ciclohex-4-il-azetidin-1-ilo en el que el azetidin-1-ilo está opcionalmente sustituido con metoxi, 2-propoxi, metoximetilo, metoxietoxi, ciclopropiloxi, ciclopropilmetoxi, pirazolilo, metilpirazolilo, triazolilo, pirrolidinilo, tetrahidrofuranoiloxi o morfolinilo; R4 es ciclohex-4-ilo sustituido con N-metil-N-metoxietilamino, N-metil-N-ciclopropilamino o azetidinilo en el que el azetidin-1-ilo está sustituido con metoxi, etoxi, metoxietoxi, ciclopropiloxi o pirazolilo; R5 es metilo o etilo y R6 es metilo o cloro o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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DERIVADOS AMIDA DEL ACIDO 3-OXO-1,3-DIHIDRO-INDAZOL-2-CARBOXILICO COMO INHIBIDORES DE LA FOSFOLIPASA.

(14/12/2009) Un compuesto derivado del ácido dihidro-1H-indazol-5-carboxílico de la fórmula (I) ** ver fórmula** en la que; R1 se selecciona de alquilo C5-C13, haloalquilo C1-C12, alquenilo C4-C12, alquinilo C4-C12, alquil C1-C5 cicloalquilo C 3-C 8, cicloalquilo C 3-C 8, alquil C 1-C 5 heterocíclico, bencilo y arilo, en las que los sustituyentes cicloalquilo, heterocíclico, bencilo y arilo están opcionalmente sustituidos con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1-C8, haloalquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, fenilo, bencilo, hidroxi, alcoxi C1- C5, -(CH2)mCOO-alquilo C1-C5, -(CH2)mNR a R b y alquil C1-C4 cicloalquilo C3-C8; en los que R a y R b se seleccionan…

DERIVADOS DE (4-(BENZO(B)TIOFEN-2-IL)-PIRIMIDIN-2-IL)-AMINA COMO INHIBIDORES DE IKK-BETA PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER Y DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS.

(20/11/2009) Un compuesto de fórmula I: ** ver fórmula** en la que: R 1 es hidrógeno, hidroxi, halo, metiltio, aminosulfonilo, pirid-2 ilamino, 3-metilaminocarbonilfenilo, -C(O)NR 8 R 9 , -(CH 2) 0-1NHSO 2R 12 -CH 2NHCONHR 13 , NHC(O)R 14 o pirrolidinonilo opcionalmente sustituido con etoxicarbonilo; R 2 es hidrógeno, hidroxi, halo, ciano, alquilo(C1-C4) o alcoxi(C1-C4); R 3 es hidrógeno, halo o metilo; R 4 es (a) -NR 6 R 7 o (b) aminometilciclohexilo, piperidinilo, 2,2,6,6-tetrametilpiperidin-4-ilo, 2,2,6,6-tetrametilpiperidin-4-iletenilo, 4-(C1-C4)alquilpiperidin-4-ilo o pirrolidinilo; en la que (b) puede estar opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo constituido por alquenilo(C2-C4), cicloalquilo(C3-C6), C(O)R 10 y alquilo(C1-C4) opcionalmente sustituido con halo, alcoxi(C1-C4)…

BENZOILSULFAMIDAS ANTITUMORALES.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/04/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61P35/00, C07D209/08, C07D333/54, A61K31/18, C07D307/79, C07D319/18, C07D277/64, C07C311/51, C07D317/62.

Un compuesto de Fórmula I: (Ver fórmula) en la que: Ar es (Ver fórmula) o un heterociclo seleccionado entre el grupo constituido por 2,3-dihidrobenzo[1,4]dioxin-6-ilo, 2,3-dihidrobenzofur-5- ilo, benzo[1,3]dioxol-5-ilo, 1-(alquil C1-C6)indolin-6-ilo, benzotien-2-ilo, benzotien-5-ilo, benzotien-6-ilo, 5-(alquil C1-C6)benzotien-2-ilo, 6-(alquil C1-C6)benzotien-2-ilo, benzotiazol-6-ilo, benzofur-2-ilo, benzofur-6-ilo, tieno[3,3-b] piridin-2-ilo, y 1-(alquil C1-C6)indol-2-ilo; A es fenilo, benzofurilo, ciclopentadienilo, ciclobutilo, o un ciclopentilo que se sustituye de manera opcional en uno de los dos carbonos adyacentes a la fusión del anillo de ciclopentilo con un resto oxo; R 1 y R 2 son ambos halo, ambos trifluorometilo, o uno es halo y el otro es alquilo C1-C6; o una sal de adición de base farmacéuticamente aceptable del mismo.

TIOFEN- Y TIAZOLSULFONAMIDAS COMO AGENTES ANTINEOPLASICOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/04/2007). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61P25/00, A61K31/38, C07D333/34, A61K31/425, C07D277/36.

Un compuesto de Fórmula I: en la que: -X=Y- es ó ; R1 se selecciona entre el grupo compuesto por halo-, alquilo C1-C6 y CF3; R2 se selecciona entre el grupo compuesto por halo-, -NO2, alquilo C1-C6 y CF3; R3 es hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C4, alquiltio C1-C6 o halo-; R4 se selecciona del grupo compuesto por H, halo-, alcoxi C1-C4, alquilo C1-C6, - COO(alquilo C1-C6), alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con alcoxi C1-C4, ciano-, alquiltio C1-C6, CF3, S-fenilo y piridinilo; R5 es halo-, alquilo C1-C6 o alcoxi C1-C4; o una sal de adición de bases farmacéuticamente aceptable del mismo.

DERIVADOS TETRACICLICOS COMO INHIBIDORES DE LA SPLA2.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/01/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07D209/00, A61P29/00, C07D209/80, A61K31/407, C07D495/14.

Un compuesto tetracíclico de **fórmula**, o una sal, solvato, o un éster de metilo, etilo, propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, terc-butilo, morfolinoetilo o N, N-dietilglicolamida farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que; E1 es C o N y E2 es C, CH, N, O o S; n es 1, 2 ó 3 e y es un número apropiado de átomos de hidrógeno basado en el valor de (n) y basado también en la insaturación del anillo; el anillo D tiene una insaturación cero, individual o múltiple, tal como sea químicamente posible según el tamaño del anillo y a los efectos de conjugación o electrónicos.

PROCEDIMIENTOS Y COMPUESTOS PARA LA INHIBICION DE MRP1.

(16/06/2005) Un compuesto de fórmula I: **(Fórmula)** en la que A es un cicloalquilo C3-C8, opcionalmente sustituido de 1 a 3 veces con un alquilo C1-C4; het es un anillo heterocíclico de cinco miembros que comprende N y un segundo heteroátomo seleccionado de N, O o S; pudiendo estar el átomo de carbono no condensado del anillo heteroarilo opcionalmente sustituido con Rb: alquilo C1-C6, arilo opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, un éster de aminoácido, CH2OH, CH2O-heterociclo, halo, CH2N3, CH2SR1, CH2NR4R6, OR1, SR13, (SCH2)k-fenilo o NR4R6; con la condición de que cuando het es pirazol o imidazol, el nitrógeno saturado del anillo het puede estar opcionalmente sustituido con Ra: alquilo C1-C4; k es 0, 1, 2, 3 ó 4; n es 0, 1 ó 2; p es 0 ó 1; q es 0, 1 ó 2; r es 0, 1 ó 2; t es 0, 1, 2, 3 ó 4; u es 0, 1, 3, 3 ó 4; Y es -E-C(O)R3, -E-CH=CHR13,…

AGENTES ANTITROMBOTICOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/02/2005). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/40, A61P7/02, A61K31/38, C07D413/14, C07D409/10.

La invención se refiere a nuevos compuestos de fórmula (I) (y sus sales farmacéuticamente aceptables) tales como se definen en la descripción, sus dos procedimientos y intermedios de preparación, a preparaciones farmacéuticas que los contienen y a su utilización como inhibidores de la trombina.

CARBAZOLES SUSTITUIDOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO INHIBIDORES DE SPLA2.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/02/2005). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/40, C07D209/88, C07C229/48, C07C229/60, C07D209/86, C07C205/59.

SE PRESENTA UNA CLASE DE NUEVOS COMPUESTOS TRICICLICOS ASI COMO EL USO DE TALES COMPUESTOS PARA INHIBIR LA LIBERACION DE ACIDOS GRASOS MEDIADA POR SPLA 2 PARA EL TRATAMIENTO DE CONDICIONES TALES COMO UN CHOQUE SEPTICO.

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