6 inventos, patentes y modelos de REIDER, PAUL J.

  1. 1.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA MEJORA DE LA PUREZA OPTICA DE LA 2R(1-HIDROXI-1-TRIFLUOROMETIL-3-CICLOPROPILPROPIN-2-IL)-4-CLOROANILINA.

    (06/2004)

    Un procedimiento para mejorar la pureza óptica del aminoalcohol R de fórmula: que comprende las etapas de: (a) adición lenta de una solución de ácido o gas a una solución del aminoalcohol en un disolvente orgánico para formar una suspensión de la sal de adición de ácido del aminoalcohol; (b) concentración de la suspensión de la sal de adición de ácido del aminoalcohol; (c) lavado de la suspensión concentrada de la sal de adición de ácido del aminoalcohol con disolvente orgánico para ajustar la composición del disolvente; (d) dejar reposar la suspensión de la sal de adición de ácido del aminoalcohol de 2 horas a 36 horas; (e) filtrar la suspensión reposada de la sal de adición de ácido del aminoalcohol para aislar una torta húmeda de...

  2. 2.-

    PREPARACION DE INTERMEDIARIOS DE BETAMETILCARBAPENEM.

    (03/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: C07F7/18, C07D205/08.

    Un procedimiento para sintetizar un compuesto de **fórmula** en la que: Ra es: hidrógeno alquilo (C1-C4) ó un grupo protector de hidroxi; y Rb y Rc son independientemente: triorganosililo, seleccionado de trialquil (C1-C6) sililo, fenildialquil (C1-C6) sililo y difenilmonoalquil (C1-C6) sililo.

  3. 3.-

    SAL CRISTALINA HIDRATADA DE CALCIO DE DIHIDROXISIMVASTATINA EN SU FORMA ACIDA ABIERTA.

    (02/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: A61K31/22, A61P3/06, C07C69/30, C07C67/28.

    Una forma cristalina hidratada de la sal de calcio de dihidroxisimvastatina en su forma ácida abierta con un patrón de difracción de rayos x en polvo obtenido utilizando radiación CuKa caracterizado por reflexiones con espaciados d de 30, 7, 24, 6, 15, 9, 11, 2, 8, 58, 7, 31, 6, 74, 6, 06, 5, 35, 5, 09, 4, 93, 4, 60, 3, 93, 3, 84, 3, 67, 3, 51 y 3, 28 Å.

  4. 4.-

    PREPARACION DE UBTERNEDUIS BETA-METILCARBAPENEMO.

    (11/2002)
    Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: C07D405/04, C07D205/08.

    LA INVENCION SE DIRIGE A UN PROCESO PARA FABRICAR UN PRODUCTO INTERMEDIO PARA EL CARBAPENEM DE BETA-METIL DE LA FORMULA VI A PARTIR DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA I EN DONDE R Y P' SON GRUPOS PROTECTORES, R1 ES UN ESTER DE ACIDO METILMALONICO Y NU ES UN GRUPO NUCLEOFILICO. TAMBIEN SE PRESENTAN PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA ESTE PROCESO.

  5. 5.-

    PROCEDIMIENTO DE FABRICACION DE UN EPOXIDO.

    (05/2002)
    Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: C07D413/06, C07D413/04, C07D263/52.

    UN PROCESO PARA SINTETIZAR EL EPOXIDO DE FORMULA (I) SE COMPONE DE, COMO MINIMO, LA FORMACION DEL REACTIVO ALIL ACETONIDA EN SU FORMA DE HALOHIDRINA, SEGUIDA DE UNA CICLIZACION INDUCIDA DE BASE, EL PRODUCTO EPOXIDO (I) SIENDO UTIL COMO UN INTERMEDIO PARA LA SINTESIS DE LOS INHIBIDORES DE RENINA O PROTEASAS DEL HIV U OTRAS PROTEASAS.

  6. 6.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA IV

    (01/2001)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: A61K31/44, C07D213/54, C07D213/30.

    SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA IV DE FORMULA ESTRUCTURAL VIII, EN LA QUE R' ES FENILO (SUSTITUIDO). EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN OCHO PASOS QUIMICOS ENTRE LOS QUE SE LLEVAN A CABO CINCO AISLAMIENTOS PARA PREPARAR EL COMPUESTO ANTEDICHO A PARTIR DE ISOVANILINA FACILMENTE DISPONIBLE EN UNA CANTIDAD TOTAL DE UN 35 % (PLAN 1). EL PROCEDIMIENTO SE CARACTERIZA POR: A) UNA ADICION MICHAEL ENORMEMENTE DIASTEREOSELECTIVA DE FENIL - LITIO UTILIZANDO CIS AMINOINDANOL (1R, 2S) COMO ADYUVANTE QUIRAL, B) INTERMEDIOS ENORMEMENTE CRISTALINOS CON LOS QUE SE CONSIGUEN PURIFICACIONES EFICIENTES, C) CRISTALIZACION DEL COMPUESTO FINAL EN FORMA DE SU SAL DE CSA POR SU EXCELENTE PUREZA ENANTIOMERICA.