Derivados de sulfonamida.
(27/07/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que
X es -OCH2- o -CH2O-;
Z es un grupo seleccionado de naftilo, fenilo y Het1, estando dicho grupo opcionalmente sustituido independientemente con de uno a tres sustituyentes seleccionados de Y1 e Y2;
Y1 e Y2 se seleccionan independientemente de F; Cl; CN; alquilo (C1-C8), opcionalmente sustituido por cicloalquilo (C3-C8) y/o, si la valencia lo permite, por de uno a ocho F; cicloalquilo (C3-C8), opcionalmente sustituido, si la valencia lo permite, por de uno a ocho F; NR7R8; alquiloxi (C1-C8), opcionalmente sustituido independientemente…
Derivados de sulfonamida.
(04/03/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
Z es Het2, opcionalmente sustituido en un átomo de carbono de anillo con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halo, ciano, alquilo (C1-C4), halo-alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), halo-alcoxi (C1-C4), cicloalquilo (C3-C8), cicloalquil (C3-C8)-alquilo (C1-C4), alquil (C1-C4)-S-, amino, alquilamino (C1-C4), di-alquilamino (C1-C4), amino-alquilo (C1-C4), alquilamino (C1-C4)-alquilo (C1-C4) y di[alquil (C1-C4)]amino-alquilo (C1-C4); y/o Het2 está opcionalmente sustituido en un átomo de nitrógeno del anillo con alquilo (C1-C4),…
N-sulfonilbenzamidas como inhibidores de los canales de sodio dependientes de voltaje.
(21/01/2015) Un compuesto seleccionado entre:
5-Cloro-4-[4-cloro-2-(2-piperazin-1-ilpirimidin-4-il)fenoxi]-2-fluoro-N-1,3-tiazol-4-ilbencenosulfonamida;
5-Cloro-4-[4-cloro-2-(2-piperazin-1-ilpirimidin-4-il)fenoxi]-2-fluoro-N-1,3,4-tiadiazol-2-ilbencenosulfonamida;
5-Cloro-2-fluoro-4-[5-fluoro-2-piridazin-4-il-4-(trifluorometil)fenoxi]-N-1,3-tiazol-4-ilbencenosulfonamida;
5-Cloro-2-fluoro-4-[4-fluoro-2-piridazin-4-il-5-(trifluorometil)fenoxi]-N-1,3-tiazol-4-ilbencenosulfonamida;
4-[2-(2-Aminopiridin-4-il)-4-clorofenoxi]-5-cloro-2-fluoro-N-(5-fluoropirimidin-2-il)bencenosulfonamida;
4-[2-(2-Aminopiridin-4-il)-4-(trifluorometil)fenoxi]-5-cloro-2-fluoro-N-(5-fluoropirimidin-2-il)bencenosulfonamida;
4-[2-(2-Aminopiridin-4-il)-4-fluorofenoxi]-5-cloro-2-fluoro-N-1,3-tiazol-4-ilbencenosulfonamida;
4-[2-(3-Amino-1H-pirazol-4-il)-4-(trifluorometoxi)fenoxi]-5-cloro-2-fluoro-N-1,3-tiazol-4-ilbencenosulfonamida;
4-[2-(2-Aminopiridin-4-il)-4-clorofenoxi]-3-cloro-N-1,3,4-tiadiazol-2-ilbencenosulfonamida;
4-[2-(2-Aminopiridin-4-il)-4-clorofenoxi]-5-cloro-2-fluoro-N-1,3-tiazol-4-ilbencenosulfonamida;
4-[2-(5-Amino-1H-pirazol-4-il)-4-fluorofenoxi]-5-cloro-2-fluoro-N-1,3-tiazol-4-ilbencenosulfonamida;
5-Cloro-2-fluoro-4-[2-piridazin-4-il-4-(trifluorometoxi)fenoxi]-N-1,3-tiazol-4-ilbencenosulfonamida;
4-[2-(1-Azetidin-3-il-1H-pirazol-5-il)-5-cloro-2-fluoro-4-(trifluorometil)fenoxi]-N-1,3,4-tiadiazol-5-…
Bencenosulfonamidas útiles como inhibidores de los canales de sodio.
(07/01/2015) Un compuesto de la siguiente fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 es un heteroarilo de 5 o 6 miembros "unido por un C" que comprende (a) uno o dos átomos de nitrógeno o, cuando tiene 5 miembros, (b) uno o dos átomos de nitrógeno y un átomo de azufre, estando dicho heteroarilo opcionalmente sustituido en un átomo de carbono del anillo con F o Cl;
R2, R3 y R4 son independientemente H, F, Cl o -OCH3;
R5 es CN, F, Cl o R6;
Ra es fenilo opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre F, Cl o R6;
Rb es H, F, Cl o R6;
R6 es alquilo (C1-C4) o alquiloxi (C1-C4), cada uno opcionalmente…
Derivados de sulfonamida como inhibidores de Nav1.7 para el tratamiento del dolor.
(24/12/2014) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
X es O;
Ar1 es (i) naftilo; o (ii) naftilo o fenilo, cada uno de los cuales está independientemente sustituido con uno a tres Y;
Y es F; Cl; CN; alquilo (C1-C8), opcionalmente sustituido con cicloalquilo (C3-C8) o uno a tres F; cicloalquilo (C3-C8), opcionalmente sustituido con uno a tres F; NR7R8; alquiloxi (C1-C8), opcionalmente sustituido independientemente con uno a tres R9; cicloalquiloxi (C3-C8); fenilo, opcionalmente sustituido 10 independientemente con uno a tres R10;
Het1 o Het2; en la que cicloalquiloxi (C3-C8) puede estar opcionalmente condensado a un anillo fenilo o puede estar independientemente sustituido con uno a tres R10;
R1 es alquilo (C1-C6) o cicloalquilo…
N-sulfonilbenzamidas como inhibidores de canales de sodio dependientes de voltaje.
(26/11/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
Z es un grupo seleccionado entre naftilo, fenilo y Het1, estando dicho grupo opcionalmente sustituido independientemente con uno a tres sustituyentes seleccionados entre Y1 e Y2;
Y1 e Y2 se seleccionan independientemente entre F; Cl; CN; alquilo (C1-C8), opcionalmente sustituido con cicloalquilo (C3-C8) o uno a tres F; cicloalquilo (C3-C8), opcionalmente sustituido con uno a tres F; NR7R8; alquiloxi (C1-C8), opcionalmente sustituido independientemente con uno a tres R9; cicloalquiloxi (C3-C8); fenilo, opcionalmente sustituido independientemente con uno a tres R10; Het2; y Het3; en donde cicloalquiloxi (C3-C8) puede estar opcionalmente condensado a un anillo…
N-Sulfonilbenzamidas como inhibidores de canales de sodio dependientes de voltaje.
(19/11/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
X es -OCH2- o -CH2O-;
Ar1 es (i) naftilo; o (ii) naftilo o fenilo, cada uno de los cuales está sustituido de forma independiente con uno a tres Y;
Y es F; Cl; CN; alquilo (C1-C8), opcionalmente sustituido con cicloalquilo (C3-C8) o uno a tres F; cicloalquilo (C3-C8), opcionalmente sustituido con uno a tres F; NR7R8; alquiloxi (C1-C8), opcionalmente sustituido de forma independiente con uno a tres R9; cicloalquiloxi (C3-C8); fenilo, opcionalmente sustituido de forma independiente con uno a tres R10; Het1 o Het2; en el que el cicloalquiloxi (C3-C8) puede estar opcionalmente condensado con un anillo fenilo o puede estar sustituido de forma independiente con…
N-sulfonilbenzamidas como inhibidores de canales de sodio dependientes de voltaje.
(19/11/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
X es -OCH2- o -CH2O-;
Het1 es (i) un heteroarilo de 9 o 10 miembros que comprende de uno a tres átomos de nitrógeno; o (ii) un heteroarilo de 6, 9 o 10 miembros que comprende de uno a tres átomos de nitrógeno cuyo heteroarilo está independientemente sustituido por de uno a tres sustituyentes seleccionado entre Y1 e Y2;
Y1 e Y2 son seleccionados independientemente entre F; Cl; CN; alquilo (C1-C8), opcionalmente sustituido por cicloalquilo (C3-C8) o de uno a tres F; cicloalquilo (C3-C8), opcionalmente sustituido por de uno a tres F; NR7R8;
alquiloxi (C1-C8), opcionalmente sustituido por de uno a tres R9; cicloalquiloxi (C3-C8); fenilo, opcionalmente sustituido…
N-sulfonilbenzamidas como inhibidores de los canales de sodio dependientes de voltaje.
(12/11/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que:
Z es un heteroarilo 5 'unido a C' de 5 o 6 miembros que comprende (a) uno o dos átomos de nitrógeno o, cuando es de miembros, (b) uno o dos átomos de nitrógeno y un átomo de azufre, estando dicho heteroarilo opcionalmente sustituido en un átomo de carbono del anillo con F o CI;
Y1 es CN, F, CI o R 4 ;
Y2 es H o F;
X es CH2 o S;
R1 y R2 son, independientemente, H, Cl, F, R5, Ar o Het1;
R3es H, F, R5, Ar o Het1;
R4 es alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con de uno a tres F;
R5 es alquilo (C1-C4) opcionalmente…
Derivados de N-sulfonilbenzamida útiles como inhibidores del canal de sodio dependiente de voltaje.
(22/10/2014) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
X es O;
Het1 es (i) un heteroarilo de 9 o 10 miembros que comprende de uno a tres átomos de nitrógeno; o (ii) un heteroarilo de 6, 9 o 10 miembros que comprende de uno a tres átomos de nitrógeno estando el heteroarilo independientemente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados entre Y1 e Y2;
Y1 e Y2 son seleccionados independientemente entre F; Cl; CN; NO2; alquilo(C1-C8), opcionalmente sustituido con cicloalquilo(C3-C8) y/o, si la valencia lo permite, uno a ocho F; cicloalquilo(C3-C8), opcionalmente sustituido, si la valencia lo permite, con uno a ocho F; NR7R8; alquiloxi(C1-C8), opcional e independientemente sustituido con uno a tres R9, o,…
DERIVADOS DE PROLINA QUE TIENEN AFINIDAD POR LA SUBUNIDAD ALFA-2-DELTA DEL CANAL DE CALCIO.
(05/08/2010) Un compuesto de fórmula (I):
INHIBIDORES DE LA 3',5'-MONOFOSFATO DE GUANOSINA CICLICO FOSFODIESTERASA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER INC.. Clasificación: A61P15/00, A61K31/505, C07D487/04.
Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéutica o veterinariamente aceptable de éstos, seleccionada entre las fórmulas IA, IB, IC, ID y IE, en las que X representa CH o N; R1, R2 y R3, cuando están presentes y unidos a nitrógeno, representan independientemente H, alquilo C1-C6, Het, alquil (C1-C6)Het, arilo o alquil (C1-C6)arilo; R1, R2 y R3, cuando están presentes y unidos a carbono, representan independientemente H, halo-, ciano, nitro, OR6, OC(O)R6, C(O)R6, C(O)OR6, NR6C(O)NR7R8, NR6C(O)OR6, OC(O)NR7R8, C(O)NR9R10, NR9R10, SO2NR9R10, SO2R11, alquilo C1-C6, Het, alquil (C1-C6)Het, arilo o alquil (C1-C6)arilo; con la condición de que R3 no represente H en la fórmula IE cuando X sea CH; con la condición de que en la fórmula 1A o 1D, cuando X es N, R5 no represente alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido y/o terminado con uno o más sustituyentes seleccionados de halo-, OR17, NR12R17 o NR17C(O)R17.
DERIVADOS INDOLICOS UTILES COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA ENDOTELINA.
(16/11/2004) COMPUESTOS DE FORMULA (I), Y SUS DERIVADOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, EN DONDE R1 Y R2 SON SUSTITUYENTES OPTATIVOS Y REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE ALQUILO C1-6 , ALQUENILO C2-6 [SUSTITUIDO OPTATIVAMENTE POR CO2H O CO2 (ALQUILO C1-6 )], ALQUINILO C2-6 , HALOGENO, PERFLUORALQUILO C1-3 , (CH2 )M AR1 , ( CH2 )M HET 1 , (CH2 )M CONR 7 R8 , (CH2 )M CO2 R8 , O(CH2 )Q CO2 R8 , (CH2 )M COR 8 , (CH2 )M OR 8 , O(CH2 )P OR 8 , (CH2 )M NR7 R8 , CO2 (CH2 )Q NR7 R8 , (CH2)M CN, S(O)N R8, SO2 NR7 R8 , CONH(CH2 )M AR1 O CON H(CH2 )M HET 1; R3 REPRESENTA H, ALQUILO C1-6 , (CH2 )P NR9 R10 , SO2 R10 , SO2 NR 9 R10 , (CH2 ) M COR10 , ALQUEN ILO C2-6 , ALQUINILO C2-6 , (CH2 )M CON R9 R10,…
DERIVADOS INDOL COMO INHIBIDORES DE LA 5-ALFA-REDUCTASA-1.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/03/2000). Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER RESEARCH AND DEVELOPMENT COMPANY, N.V./S.A.. Clasificación: C07D405/14, A61K31/40, C07D405/06.
SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) Y LAS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, EN DONDE R ES CO{SUB,2}R12 Y R12 ES H O UN GRUPO FORMADOR DE UN ESTER BIOLABIL O R ES TETRAZOL-5-IL Y BIEN (A) R1 ES (IA) Y R2 ES F, CL, BR, I, CH{SUB,3} O CF{SUB,3} O (B) R1 ES ALQUILO C{SUB,3-6} Y R2 ES ALQUILO C{SUB,2-4}, LOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA 5-ALFA-REDUCTASA-1.
