13 inventos, patentes y modelos de RAWSON, DAVID, JAMES

  1. 1.-

    Derivados de sulfonamida

    (03/2015)

    Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que Z es Het2, opcionalmente sustituido en un átomo de carbono de anillo con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halo, ciano, alquilo (C1-C4), halo-alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), halo-alcoxi (C1-C4), cicloalquilo (C3-C8), cicloalquil (C3-C8)-alquilo (C1-C4), alquil (C1-C4)-S-, amino, alquilamino (C1-C4), di-alquilamino (C1-C4), amino-alquilo (C1-C4), alquilamino (C1-C4)-alquilo (C1-C4) y di[alquil (C1-C4)]amino-alquilo...

  2. 2.-

    N-sulfonilbenzamidas como inhibidores de los canales de sodio dependientes de voltaje

    (01/2015)

    Un compuesto seleccionado entre: 5-Cloro-4-[4-cloro-2-(2-piperazin-1-ilpirimidin-4-il)fenoxi]-2-fluoro-N-1,3-tiazol-4-ilbencenosulfonamida; 5-Cloro-4-[4-cloro-2-(2-piperazin-1-ilpirimidin-4-il)fenoxi]-2-fluoro-N-1,3,4-tiadiazol-2-ilbencenosulfonamida; 5-Cloro-2-fluoro-4-[5-fluoro-2-piridazin-4-il-4-(trifluorometil)fenoxi]-N-1,3-tiazol-4-ilbencenosulfonamida; 5-Cloro-2-fluoro-4-[4-fluoro-2-piridazin-4-il-5-(trifluorometil)fenoxi]-N-1,3-tiazol-4-ilbencenosulfonamida; 4-[2-(2-Aminopiridin-4-il)-4-clorofenoxi]-5-cloro-2-fluoro-N-(5-fluoropirimidin-2-il)bencenosulfonamida; 4-[2-(2-Aminopiridin-4-il)-4-(trifluorometil)fenoxi]-5-cloro-2-fluoro-N-(5-fluoropirimidin-2-il)bencenosulfonamida; 4-[2-(2-Aminopiridin-4-il)-4-fluorofenoxi]-5-cloro-2-fluoro-N-1,3-tiazol-4-ilbencenosulfonamida; 4-[2-(3-Amino-1H-pirazol-4-il)-4-(trifluorometoxi)fenoxi]-5-cloro-2-fluoro-N-1,3-tiazol-4-ilbencenosulfonamida; 4-[2-(2-Aminopiridin-4-il)-4-clorofenoxi]-3-cloro-N-1,3,4-tiadiazol-2-ilbencenosulfonamida; 4-[2-(2-Aminopiridin-4-il)-4-clorofenoxi]-5-cloro-2-fluoro-N-1,3-tiazol-4-ilbencenosulfonamida; 4-[2-(5-Amino-1H-pirazol-4-il)-4-fluorofenoxi]-5-cloro-2-fluoro-N-1,3-tiazol-4-ilbencenosulfonamida; 5-Cloro-2-fluoro-4-[2-piridazin-4-il-4-(trifluorometoxi)fenoxi]-N-1,3-tiazol-4-ilbencenosulfonamida; 4-[2-(1-Azetidin-3-il-1H-pirazol-5-il)-5-cloro-2-fluoro-4-(trifluorometil)fenoxi]-N-1,3,4-tiadiazol-5-...

  3. 3.-

    Bencenosulfonamidas útiles como inhibidores de los canales de sodio

    (01/2015)

    Un compuesto de la siguiente fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es un heteroarilo de 5 o 6 miembros "unido por un C" que comprende (a) uno o dos átomos de nitrógeno o, cuando tiene 5 miembros, (b) uno o dos átomos de nitrógeno y un átomo de azufre, estando dicho heteroarilo opcionalmente sustituido en un átomo de carbono del anillo con F o Cl; R2, R3 y R4 son independientemente H, F, Cl o -OCH3; R5 es CN, F, Cl o R6; Ra es fenilo opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente...

  4. 4.-

    Derivados de sulfonamida como inhibidores de Nav1.7 para el tratamiento del dolor

    (12/2014)

    Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es O; Ar1 es (i) naftilo; o (ii) naftilo o fenilo, cada uno de los cuales está independientemente sustituido con uno a tres Y; Y es F; Cl; CN; alquilo (C1-C8), opcionalmente sustituido con cicloalquilo (C3-C8) o uno a tres F; cicloalquilo (C3-C8), opcionalmente sustituido con uno a tres F; NR7R8; alquiloxi (C1-C8), opcionalmente sustituido independientemente con uno a tres R9; cicloalquiloxi (C3-C8); fenilo, opcionalmente sustituido 10 independientemente con uno a tres R10; Het1 o Het2; en la que cicloalquiloxi (C3-C8) puede estar opcionalmente condensado a un anillo...

  5. 5.-

    N-sulfonilbenzamidas como inhibidores de canales de sodio dependientes de voltaje

    (11/2014)

    Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Z es un grupo seleccionado entre naftilo, fenilo y Het1, estando dicho grupo opcionalmente sustituido independientemente con uno a tres sustituyentes seleccionados entre Y1 e Y2; Y1 e Y2 se seleccionan independientemente entre F; Cl; CN; alquilo (C1-C8), opcionalmente sustituido con cicloalquilo (C3-C8) o uno a tres F; cicloalquilo (C3-C8), opcionalmente sustituido con uno a tres F; NR7R8; alquiloxi (C1-C8), opcionalmente sustituido independientemente con uno a tres R9; cicloalquiloxi (C3-C8); fenilo, opcionalmente sustituido independientemente con uno a...

  6. 6.-

    N-Sulfonilbenzamidas como inhibidores de canales de sodio dependientes de voltaje

    (11/2014)

    Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que X es -OCH2- o -CH2O-; Ar1 es (i) naftilo; o (ii) naftilo o fenilo, cada uno de los cuales está sustituido de forma independiente con uno a tres Y; Y es F; Cl; CN; alquilo (C1-C8), opcionalmente sustituido con cicloalquilo (C3-C8) o uno a tres F; cicloalquilo (C3-C8), opcionalmente sustituido con uno a tres F; NR7R8; alquiloxi (C1-C8), opcionalmente sustituido de forma independiente con uno a tres R9; cicloalquiloxi (C3-C8); fenilo, opcionalmente sustituido de forma independiente con uno a tres R10; Het1 o Het2; en el que el cicloalquiloxi (C3-C8) puede...

  7. 7.-

    N-sulfonilbenzamidas como inhibidores de canales de sodio dependientes de voltaje

    (11/2014)

    Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que X es -OCH2- o -CH2O-; Het1 es (i) un heteroarilo de 9 o 10 miembros que comprende de uno a tres átomos de nitrógeno; o (ii) un heteroarilo de 6, 9 o 10 miembros que comprende de uno a tres átomos de nitrógeno cuyo heteroarilo está independientemente sustituido por de uno a tres sustituyentes seleccionado entre Y1 e Y2; Y1 e Y2 son seleccionados independientemente entre F; Cl; CN; alquilo (C1-C8), opcionalmente sustituido por cicloalquilo (C3-C8) o de uno a tres F; cicloalquilo (C3-C8), opcionalmente sustituido por de uno a tres F; NR7R8; alquiloxi...

  8. 8.-

    N-sulfonilbenzamidas como inhibidores de los canales de sodio dependientes de voltaje

    (11/2014)

    Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: Z es un heteroarilo 5 'unido a C' de 5 o 6 miembros que comprende (a) uno o dos átomos de nitrógeno o, cuando es de miembros, (b) uno o dos átomos de nitrógeno y un átomo de azufre, estando dicho heteroarilo opcionalmente sustituido en un átomo de carbono del anillo con F o CI; Y1 es CN, F, CI o R 4 ; Y2 es H o F; X es CH2 o S; R1 y R2 son, independientemente, H, Cl, F, R5, Ar o Het1; R3es H, F, R5, Ar o Het1; R4...

  9. 9.-

    Derivados de N-sulfonilbenzamida útiles como inhibidores del canal de sodio dependiente de voltaje

    (10/2014)

    Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es O; Het1 es (i) un heteroarilo de 9 o 10 miembros que comprende de uno a tres átomos de nitrógeno; o (ii) un heteroarilo de 6, 9 o 10 miembros que comprende de uno a tres átomos de nitrógeno estando el heteroarilo independientemente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados entre Y1 e Y2; Y1 e Y2 son seleccionados independientemente entre F; Cl; CN; NO2; alquilo(C1-C8), opcionalmente sustituido con cicloalquilo(C3-C8) y/o, si la valencia lo permite, uno a ocho F; cicloalquilo(C3-C8), opcionalmente sustituido, si la valencia lo permite,...

  10. 10.-

    DERIVADOS DE PROLINA QUE TIENEN AFINIDAD POR LA SUBUNIDAD ALFA-2-DELTA DEL CANAL DE CALCIO

    (08/2010)

    Un compuesto de fórmula (I):

  11. 11.-

    INHIBIDORES DE LA 3',5'-MONOFOSFATO DE GUANOSINA CICLICO FOSFODIESTERASA.

    (05/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER INC.. Clasificación: A61P15/00, A61K31/505, C07D487/04.

    Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéutica o veterinariamente aceptable de éstos, seleccionada entre las fórmulas IA, IB, IC, ID y IE, en las que X representa CH o N; R1, R2 y R3, cuando están presentes y unidos a nitrógeno, representan independientemente H, alquilo C1-C6, Het, alquil (C1-C6)Het, arilo o alquil (C1-C6)arilo; R1, R2 y R3, cuando están presentes y unidos a carbono, representan independientemente H, halo-, ciano, nitro, OR6, OC(O)R6, C(O)R6, C(O)OR6, NR6C(O)NR7R8, NR6C(O)OR6, OC(O)NR7R8, C(O)NR9R10, NR9R10, SO2NR9R10, SO2R11, alquilo C1-C6, Het, alquil (C1-C6)Het, arilo o alquil (C1-C6)arilo; con la condición de que R3 no represente H en la fórmula IE cuando X sea CH; con la condición de que en la fórmula 1A o 1D, cuando X es N, R5 no represente alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido y/o terminado con uno o más sustituyentes seleccionados de halo-, OR17, NR12R17 o NR17C(O)R17.

  12. 12.-

    DERIVADOS INDOLICOS UTILES COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA ENDOTELINA.

    (11/2004)

    COMPUESTOS DE FORMULA (I), Y SUS DERIVADOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, EN DONDE R1 Y R2 SON SUSTITUYENTES OPTATIVOS Y REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE ALQUILO C1-6 , ALQUENILO C2-6 [SUSTITUIDO OPTATIVAMENTE POR CO2H O CO2 (ALQUILO C1-6 )], ALQUINILO C2-6 , HALOGENO, PERFLUORALQUILO C1-3 , (CH2 )M AR1 , ( CH2 )M HET 1 , (CH2 )M CONR 7 R8 , (CH2 )M CO2 R8 , O(CH2 )Q CO2 R8 , (CH2 )M COR 8 , (CH2 )M OR 8 , O(CH2 )P OR 8 , (CH2 )M NR7 R8 , CO2 (CH2 )Q NR7 R8 , (CH2)M CN, S(O)N R8, SO2 NR7 R8 , CONH(CH2 )M AR1 O CON H(CH2 )M HET 1; R3 REPRESENTA H, ALQUILO C1-6 , (CH2 )P NR9 R10...

  13. 13.-

    DERIVADOS INDOL COMO INHIBIDORES DE LA 5-ALFA-REDUCTASA-1.

    (03/2000)
    Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER RESEARCH AND DEVELOPMENT COMPANY, N.V./S.A.. Clasificación: C07D405/14, A61K31/40, C07D405/06.

    SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) Y LAS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, EN DONDE R ES CO{SUB,2}R12 Y R12 ES H O UN GRUPO FORMADOR DE UN ESTER BIOLABIL O R ES TETRAZOL-5-IL Y BIEN (A) R1 ES (IA) Y R2 ES F, CL, BR, I, CH{SUB,3} O CF{SUB,3} O (B) R1 ES ALQUILO C{SUB,3-6} Y R2 ES ALQUILO C{SUB,2-4}, LOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA 5-ALFA-REDUCTASA-1.