11 inventos, patentes y modelos de POUPART, MARC-ANDRE

  1. 1.-

    Inhibidores de la replicación del virus de inmunodeficiencia humana

    (02/2014)

    Un compuesto de fórmula (I) y un isómero, racemato, enantiómero o diaestereómero del mismo:**Fórmula** en la que ------- representa un enlace sencillo o un enlace doble; X es N cuando Y es N-R7; o X es N-R6 cuando Y es N; R2 y R5 se seleccionan cada uno de forma independiente de a) halo; b) R8, -C(≥O)-R8, -C(≥O)-O-R8, -O-R8, -S-R8, -SO-R8, -SO2-R8, -alquileno (C1 - 6)-R8, -alquileno (C1 - 6)-C(≥O)- R8, -alquileno (C1 - 6)-C(≥O)-O-R8, -alquileno (C1 - 6)-O-R8, -alquileno (C1 - 6)-S-R8, -alquileno (C1 - 6)-SO-R8 o - alquileno (C1 - 6)-SO2-R8; en donde R8 se selecciona en cada caso de forma independiente de H, alquilo (C1 - 6), alquenilo (C2 - 6), alquinilo (C2 - 6), haloalquilo (C1 - 6), cicloalquilo (C3 - 7), arilo...

  2. 2.-

    Bolsillo de unión del inhibidor de la polimerasa NS5B del virus de la hepatitis C

    (01/2014)

    Un método de identificar un compuesto que se une a NS5B del VHC, que comprende las etapas de a) aplicar un algoritmo de modelo molecular tridimensional a las coordenadas estructurales de un bolsillo de unión de NS5B del VHC definido por las coordenadas estructurales de al menos los residuos aminoácidos 392, 393, 395, 396, 399, 424, 425, 428, 429, 492, 493, 494, 495, 500 y 503, y opcionalmente uno de los residuos aminoácidos 37 y 496 de una NS5B del VHC nativa (SEC ID Nº: 1), para determinar las coordenadas espaciales del bolsillo de unión de NS5B del VHC, en donde las coordenadas estructurales de un bolsillo de unión de NS5B del VHC son las coordenadas estructurales de (iii) Figura 4 para el bolsillo de unión de NS5B del VHC formado...

  3. 3.-

    Tripéptidos inhibidores de la hepatitis C

    (06/2013)

    Un procedimienrto para la resolución de una mezcla enantiomérica de éster metílico de ácidos 1-amino-2-vinilcilciclopropil-carboxílicos, o una mezcla N-protegida de los mismos, que comprende la etapa de tratar dicha mezclacon una esterasa para obtener un enantiómero deseado de éster metílico de ácidos 1-amino-2-vinilcilciclopropilcarboxílicoso la forma N-protegida del mismo.

  4. 4.-

    ANÁLOGOS PEPTÍDICOS INHIBIDORES DE LA HEPATITIS C

    (10/2011)

    Compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en el que n es 1 ó 2; m es 1 ó 2; R1 es H, (C1-6)alquilo, (C2-6)alquenilo, o (C2-6)alquinilo; en el que cada uno de dichos (C1-6)alquilo, (C2-6)alquenilo, y (C2-6)alquinilo están opcionalmente sustituidos con entre uno y tres sustituyentes halógeno; R2 se selecciona ente -NH-R20, -O-R20, -S-R20, -SO-R20, -SO2-R20, -OCH2-R20, y -CH2O-R20, en el que R20 es arilo o Het, en el que dicho arilo y Het están opcionalmente sustituidos con R200, en el que R200 es entre uno y cuatro sustituyentes cada uno seleccionado...

  5. 5.-

    TRIPEPTIDOS INHIBIDORES DE LA HEPATITIS C

    (10/2009)

    Un compuesto de la fórmula (I) o un racemato, diastereoisómero o isómero óptico del mismo**(Ver fórmula)** en la que B es H, un arilo C6 o C10, arilalquilo C7-16; Het o (alquil inferior)-Het, todos ellos opcionalmente sustituidos con alquilo C 1-6; alcoxi C 1-6; alcanoílo C 1-6; hidroxi; hidroxialquilo; halo; haloalquilo; nitro; ciano; cianoalquilo; amino opcionalmente sustituido con alquilo C 1-6; amido; o (alquil inferior)amida; o B es un carboxilo de fórmula R4-O-C(O); una amida de fórmula R4-NH-C(O)-; una tioamida de fórmula R4-N (R5)-C(S)-; o un sulfonilo de fórmula R4-SO2 en que R4 es (i) alquilo C1-10 opcionalmente sustituido con carboxilo, alcanoílo...

  6. 6.-

    COMPUESTOS DE ACILSULFONAMIDA COMO INHIBIDORES DE LA RNA-POLIMERASA (VIRICA) DEPENDIENTE DE RNA

    (04/2009)

    Un enantiómero, diastereoisómero o tautómero de un compuesto, representado en la fórmula I: (Ver fórmula) en la que ----- indica un enlace sencillo o doble; B es -N- y A es =CR 1 - o =N-; o B es =C- y A es O, S o NR 1 ; R 1 se elige entre el grupo formado por: H y alquilo C1 - 6; el grupo -C(=Y 1 )-Z está unido con enlace covalente a M 2 o M 3 , M 1 es CR 4a , M 2 o M 3 , si no está unido a -C(=Y 1 )-Z, es CR 5 , M 4 es CR 4b , y además uno o dos grupos elegidos entre M 1 , M 2 , M 3 y M 4 pueden ser también N, con la condición de que el grupo M 2 o M 3 al que está unido el -C(=Y 1 )-Z sea un átomo de C, Y 1 es O; Z se define como NR N2 -SO2-R C o NR N3 -SO2-N(R N2 )R N1 , en el que R N1 o cualquier heterociclo formado por R N1...

  7. 7.-

    INHIBIDORES DE LA POLIMERASA DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C CON ESTRUCTURA HETEROBICICLICA

    (06/2008)

    Un enantiómero, diastereoisómero o tautómero de un compuesto, representado por la fórmula (II): (Ver fórmula) en la que: A es O, S, NR 1 , o CR 1 , donde R 1 se selecciona del grupo constituido por: H, alquilo (C1 - 6) opcionalmente sustituido con: - halógeno, OR 11 , SR 11 o N(R 12 )2, donde R 11 y cada R 12 son independientemente H, alquilo (C1 - 6), cicloalquilo (C3 - 7), (alquil C1 - 6)-cicloalquilo (C3 - 7), (alquil C1 - 6)arilo o (alquil C1 - 6)-Het, estando dichos arilo o Het opcionalmente sustituidos con R 10 ; o ambos R 12 se unen covalentemente entre sí y con el nitrógeno...

  8. 8.-

    INHIBIDORES DE POLIMERASA DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C CON UNA ESTRUCTURA HETEROBICICLICA

    (06/2008)

    Un enantiómero, diastereoisómero o tautómero de un compuesto representado por la fórmula II: (Ver fórmula) en la que: R 1 se selecciona entre el grupo que consta de: H, alquilo (C1 - 6) opcionalmente sustituido con: - halógeno, OR 11 , SR 11 ó N(R 12 )2, en que R 11 y cada R 12 son independientemente H, alquilo (C1 - 6), cicloalquilo (C3 - 7), alquil (C1 - 6)-cicloalquilo (C3 - 7), alquil (C1 - 6)-arilo o alquil (C1 - 6)-Het, estando dichos arilo o Het opcionalmente sustituidos con R 10 ; o ambos R 12 están enlazados covalentemente entre ellos y con el nitrógeno al que ambos están unidos para formar un heterociclo saturado de 5, 6 ó 7 miembros; R 2 se selecciona entre: halógeno, R 21 , OR 21 , SR 21 , COOR 21 , SO2N(R 22 )2, N(R...

  9. 9.-

    PEPTIDOS INHIBIDORES DE LA HEPATITIS C.

    (07/2006)

    Un compuesto de fórmula (I), incluyendo los racematos, diaestereoisómeros e isómeros ópticos: en la que a es 0 ó 1; b es 0 ó 1; Y es H o alquilo C1-C6; B es H, un derivado de acilo de fórmula R7-C(O)- o un sulfo nilo de fórmula R7-SO2, en la que R7 es (i) alquilo C1-10 opcionalmente sustituido con carboxilo, alcanoiloxi C1-C6 o alcoxi C1-6; (ii) cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con carboxilo, (alcoxi C1-6)carbonilo o fenilmetoxicarbonilo; (iii) arilo C6 o C10 o aralquilo C7-16 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, hidroxi o amino opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6; o (iv) Het opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, hidroxi, amino opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, o amido opcionalmente sustituido...

  10. 10.-

    PEPTIDOS INHIBIDORES DE LA HEPATITIS C.

    (10/2005)

    La invención se refiere a un compuesto activo contra el virus de la hepatitis C, el cual corresponde a la fórmula (I) donde Q representa CH{sub,2}, a es igual a =, b es igual a = y B representa un derivado de amido. Cuando Q representa N-Y donde Y representa H o alquilo C{sub,1-6}, B representa un derivado de acilo. R{sup,6}, cuando está presente, representa un alquilo C{sub,1-6} opcionalmente sustituido por un carboxilo. Cuando Q representa CH{sub,2} o N-Y, Z representa oxi o tioxo. R{sup,4} representa un alquilo C{sub,1-10}, un cicloalquielo C{sub,3-7} o un (alquilcicloalquilo) C4-10. R{sup,3} representa un alquilo C1-10 opcionalmente sustituido por un carboxilo, un cicloalquilo C3-/ o un (alquilcicloalquilo) C4-10....

  11. 11.-

    ANALOGOS DE PEPTIDOS INHIBIDORES DE LA HEPATITIS C.

    (06/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM (CANADA) LTD.. Clasificación: A61K38/04, C07K14/18, A61K38/16, C07K5/093, C07K5/107.

    Un compuesto de **fórmula** en la que B es un derivado de acilo de fórmula R11-C(O)- en que R11 es alquilo C1-10 opcionalmente sustituido con carboxilo; o R11 es arilo C6 o C10 o arilalquilo C7-16 opcionalmente sustituido con un alquilo C1-6; R6 es la cadena lateral de Asp o Glu; R5 es la cadena lateral de D-Asp, D-Val o D-Glu; Y es H o alquilo C1-6; R4 es alquilo C1-10; cicloalquilo C3-10; R3 es alquilo C1-10; cicloalquilo C3-10.