22 inventos, patentes y modelos de PFLIEGER, PHILIPPE

  1. 1.-

    Derivados de benzamida sustituida

    (08/2015)

    Un compuesto de la fórmula**Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-7, alquilo C1-7 sustituido por halógeno, alcoxi C1-7, alcoxi C1-7 sustituido por halógeno o C(O)NH2, o es fenilo opcionalmente sustituido por halógeno, ciano o alcoxi C1-7 sustituido por halógeno, o es 2,2- difluorbenzo[d][1,3]dioxol-5-ilo, o es 6-(trifluormetil)-pirazin-2-ilo o 5-(trifluormetil)pirazin-2-ilo o es 6- (trifluormetil)pirimidin-4-ilo, o es 6-(trifluormetil)-piridin-3-ilo, o es 5-cianopirazin-2-ilo o es 2-(trifluormetil) pirimidin-4-ilo; n es el número 1 ó 2 R2 es halógeno, alquilo C1-7 o ciano y R3 es hidrógeno, o R2 es hidrógeno y R3 es halógeno, alquilo C1-7 o ciano; X es un enlace, -NR'-, -CH2NH- o -CHR'-; R' es hidrógeno o alquilo C1-7; Z es un enlace, -CH2- u -O-; Ar es fenilo o es heteroarilo elegido entre el grupo formado por 1H-indazol-3-ilo, piridin-2-ilo, piridin-3-ilo, piridin-4-ilo, pirimidin-5-ilo, 1H-pirazol-3-ilo, 1H-pirazol-4-ilo y 1H-pirazol-5-ilo; y el compuesto (S)-N-(3-fluoro-4-(morfolin-2-il)fenil)-5-trifluorometil)pirazin-2-carboxamida, o una sal de adición de ácido farmacéuticamente apropiada del mismo.

  2. 2.-

    Derivados de pirazol

    (07/2015)

    Un compuesto de las fórmulas**Fórmula** en las que: R1 es hidrógeno o fenilo opcionalmente sustituido por halógeno, CN o alcoxi C1-C7 o alcoxi C1-C7 sustituido por halógeno; R2 es hidrógeno o alquilo C1-C7; R3 es hidrógeno o alquilo C1-C7 o es fenilo opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes elegidos entre halógeno, ciano o alcoxi C1-C7 sustituido por halógeno, o es piridinilo opcionalmente sustituido por halógeno o alquilo C1-C7 sustituido por halógeno, o es pirimidinilo, opcionalmente sustituido por alquilo C1-C7 sustituido por halógeno, o es pirazinilo, opcionalmente sustituido por halógeno, ciano o alquilo C1-C7 sustituido por halógeno; R4 es hidrógeno, alquilo C1-C7 o fenilo; Z es un enlace, - CH2- u -O- ; o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo.

  3. 3.-

    Compuestos de 1,1,1-trifluor-2-hidroxipropilo

    (06/2014)

    Compuestos de la fórmula general en la que A es C-R1b o N; uno de R1c o R1d es -X-R6, en el que X se elige entre el grupo formado por un enlace, -CH2-CH2-, -CH≥CH-, -O-, -O-CH2-, -CH2-O-, -O-CH2-CH2- -O-, -C(≥O)-, -S(≥O)2-O-, -C(≥O)-NR7-, -NR7-C(≥O)-, -S(≥O)2-NR7-, -NR7-S(≥O)2- y -NR8-, en los que R7 es hidrógeno o alquilo C1-7 y R8 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-7 y piridilo, dicho anillo piridilo está sustituido por carboxilo; R6 se elige entre el grupo formado por fenilo, dicho fenilo está sustituido por un grupo elegido entre carboxilo, carboxil-alquilo C1-7, carboxil alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonilo, (alcoxi C1-7)-carbonil-alquilo C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonil-alcoxi C1-7 y cicloalquilo C3-7 sustituido por carboxilo o (alcoxi C1-7)-carbonilo, y, además, está opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre el grupo formado por halógeno, halógeno-alquilo C1-7, alquilo C1-7, hidroxi, ciano, (alquil C1-7)-sulfonilo, alcoxi C1-7 y halógeno-alcoxi C1-7, fenil-alquilo C1-7, en el que el fenilo está sustituido por un grupo elegido entre carboxilo, carboxil-alquilo C1-7, carboxil-alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonilo, (alcoxi C1-7)-carbonil-alquilo C1-7 y (alcoxi C1-7)- carbonil-alcoxi C1-7 y, además, opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre el grupo formado por halógeno, halógeno-alquilo C1-7, alquilo C1-7, hidroxi, ciano, (alquil C1-7)-sulfonilo, alcoxi C1-7 y halógeno-alcoxi C1-7, heteroarilo, dicho heteroarilo está sustituido por un grupo elegido entre carboxilo, carboxil-alquilo C1-7, carboxil-alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonilo, (alcoxi C1-7)-carbonil-alquilo C1-7 y (alcoxi C1-7)- carbonil-alcoxi C1-7 y, además, opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre el grupo formado por halógeno, halógeno-alquilo C1-7, alquilo C1-7, hidroxi, ciano, (alquil C1-7)-sulfonilo, alcoxi C1-7 y halógeno-alcoxi C1-7, heterociclilo, dicho heterociclilo está sustituido por un grupo elegido entre carboxilo, carboxil-alquilo C1- 7, carboxil-alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonilo, (alcoxi C1-7)-carbonil-alquilo C1-7 y (alcoxi C1-7)- carbonil-alcoxi C1-7, y, en el caso de que X -C(≥O)-NR7- o -NR7-C(≥O)-, R6 se elige también entre carboxil-alquilo C1-7 y (alcoxi C1-7)-carbonil-alquilo C1-7; y los demás de R1a, R1b, R1c, R1d y R1e se eligen con independencia entre sí entre el grupo formado por: hidrógeno, alquilo C1-7, (cicloalquil C3-7)-alquilo C1-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, halógeno-alcoxi C1-7, halógeno-(alquil C1-7)-sulfoniloxi, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-alcoxi C1-7, hidroxi-alcoxi C1-7, amino-alcoxi C1-7, ciano, carboxilo, carboxil-alquilo C1-7, carboxil-alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonilo, (alcoxi C1-7)-carbonil-alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonilamino-alcoxi C1-7, (alquil C1-7)-carboniloxi-alcoxi C1-7, aminocarbonil-alcoxi C1-7, di(alquil C1-7)-amino, di(alquenil C2-7)-amino y (alquil C1-7)-sulfonil-amino; R2 se elige entre el grupo formado por alquilo C1-7, (cicloalquil C3-7)-alquilo C1-7, carboxil-alquilo C1-7, (alcoxi C1-7)- carbonil-alquilo C1-7, triazolil-alquilo C1-7 y fenilo, dicho fenilo está sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres grupos halógeno; R3 es hidrógeno o alquilo C1-7; o R2 y R3 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo cicloalquilo C3-C5; R4 es un anillo heteroarilo elegido entre el grupo formado por piridilo, pirazinilo, pirimidinilo, piridazinilo, 2-oxo-1,2- dihidropiridinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, cinolinilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, tiazolilo, tienilo, pirazolo[1,5-a]piridilo, imidazo[1,2-a]-piridilo, quinoxalinilo, benzotiazolilo, benzotriazolilo, indolilo, indazolilo, 3,4-dihidro-1H-isoquinolinilo y 3,4-dihidro-2H-pirido[3,2-b][1,4]oxazinilo, dicho anillo heteroarilo está sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres sustituyentes elegidos entre el grupo formado por: halógeno, halógeno-alquilo C1-7, ciano, alquilo C1-7, (cicloalquil C3-7)-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-alcoxi C1-7, ciano-alcoxi C1-7, hidroxi-alcoxi C1-7, halógeno-alcoxi C1-7, carboxilo, carboxil-alquilo C1- 7, carboxil-alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonilo, (alcoxi C1-7)-carbonil-alquilo C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonil-alcoxi C1-7.

  4. 4.-

    Compuestos 1,1,1-trifluor-2-hidroxipropilo sustituidos por 2,3-diarilo o por heteroarilo

    (03/2014)

    Compuestos de la fórmula general A R1a R1d R1e R1c R4 R2 R3 F3C OR5 I en la que A es C-R1b o N; R1a, R1b, R1c, R1d y R1e con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-7, alquenilo C2-7, (cicloalquil C3-7)-alquilo C1-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, halógeno-alcoxi C1-7, halógeno-(alquil C1-7)-sulfoniloxi, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-alcoxi C1-7, hidroxi-alcoxi C1-7, amino-alcoxi C1-7, ciano, carboxilo, carboxil-alquilo C1-7, carboxil-alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)- carbonilo, (alcoxi C1-7)-carbonil-alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonilamino-alcoxi C1-7, (alquil C1-7)-carboniloxi-alcoxi C1-7, aminocarbonil-alcoxi C1-7, di(alquil C1-7)-amino, di(alquenil C2-7)-amino, (alquil C1-7)-sulfonil-amino, carboxil-(alquil C1-7)-aminocarbonilo, fenilo, dicho fenilo está sustituido por un grupo elegido entre carboxilo, carboxil-alquilo C1-7, carboxil-alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonilo, (alcoxi C1-7)-carbonil-alquilo C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonil-alcoxi C1-7 y aminocarbonilo, y, además, opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre el gru-po formado por alquilo C1-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, alcoxi C1-7 y halógeno-alcoxi C1-7; feniloxi, cuyo anillo fenilo está sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres sustituyentes elegidos entre el grupo formado por alquilo C1-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, halógeno-alcoxi C1-7; carboxilo, carboxil-alquilo C1-7, carboxil-alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonilo, (alcoxi C1-7)-carbonil-alquilo C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonil-alcoxi C1-7 y aminocarbonilo, heteroarilo elegido entre el grupo formado por piridilo, piridazinilo, pirimidinilo y pirazinilo, dicho hete-roarilo está sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres sustituyentes elegidos entre el grupo formado por alquilo C1-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, halógeno-alcoxi C1-7, carboxilo, carboxil-alquilo C1-7, carboxil-alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonilo, (alcoxi C1-7)-carbonil-alquilo C1-7, (alcoxi C1-7)- carbonil-alcoxi C1-7 y aminocarbonilo; heteroariloxi, cuyo heteroarilo se elige entre el grupo formado por piridilo, piridazinilo, pirimidinilo y pira- zinilo, y está sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres sustituyentes elegidos entre el grupo formado por alquilo C1-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, halógeno-alcoxi C1-7; carboxilo, carboxil-alquilo C1-7, carboxil-alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonilo, (alcoxi C1-7)-carbonil-alquilo C1-7, (alcoxi C1-7)- carbonil-alcoxi C1-7 y aminocarbonilo, fenil-alcoxi C1-7, cuyo anillo fenilo está sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres sustituyentes elegi-dos entre el grupo formado por alquilo C1-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, alquilo C1-7, hidroxi, ciano, (alquil C1-7)-sulfonilo, alcoxi C1-7, halógeno-alcoxi C1-7; carboxilo, carboxil-alquilo C1-7, carboxil-alcoxi C1- 7, (alcoxi C1-7)-carbonilo, (alcoxi C1-7)-carbonil-alquilo C1-7 y (alcoxi C1-7)-carbonil-alcoxi C1-7; y heterociclilo o heterociclilcarbonilo, cuyo heterociclilo se elige entre el grupo formado por pirrolidina, pi-peridina y azepina y está sustituido por carboxilo, carboxil-alquilo C1-7, carboxil-alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)- carbonilo, (alcoxi C1-7)-carbonil-alquilo C1-7 o (alcoxi C1-7)-carbonil-alcoxi C1-7; R2 se elige entre el grupo formado por alquilo C1-7, (cicloalquil C3-7)-alquilo C1-7, carboxil-alquilo C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonil-alquilo C1-7, triazolil-alquilo C1-7 y fenilo, dicho fenilo está sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres átomos de halógeno; R3 es hidrógeno o alquilo C1-7; o R2 y R3 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo cicloalquilo C3-C5.

  5. 5.-

    Derivados de las benzamidas y heteroarenos

    (09/2012)

    Un compuesto de fórmula I en el que R1 es alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, cicloalquilo C3-C8, halocicloalquilo C3-C8 o trialquilsililo C1-C6; R2 es hidrógeno o un grupo en los que R6 y R7 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, halógeno, cicloalquilo C3-C8, OH o haloalcoxi C1-C6; R8 y R9 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, halógeno, cicloalquilo C3-C8, OH o haloalcoxi C1-C6; X es CR12 o N; 25 Y es CH o N; en el que X e Y no son N al mismo tiempo; R12 es hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, halógeno, cicloalquilo C3-C8, OH o haloalcoxi C1-C6; R5 es hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, halógeno, cicloalquilo C3-C8, OH o haloalcoxi C1-C6; R4 es hidrógeno, o es alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, halógeno, cicloalquilo C3-C8, OH o haloalcoxi C1-C6, en el que al menos uno de entre R3, R5, R10 y R11 no es hidrógeno; A es CR10 o N; B es CR11 o N; D es CR3º N; en el que –B≥A-y –A≥D-no son –N≥N-; R3 es hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, halógeno, cicloalquilo C3-C8, OH o haloalcoxi C1-C6; R10 es hidrógeno, o es alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, halógeno, cicloalquilo C3-C8, OH o haloalcoxi C1-C6, en el que al menos uno de entre R3, R4, R5 y R11 no es hidrógeno; R11 es hidrógeno o es alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, halógeno, cicloalquilo C3-C8, OH o haloalcoxi C1-C6, cuando al menos dos de entre R3, R4, R5 y R10 no son hidrógeno; en el que al menos dos de entre R3, R4, R5, R10 y R11 no son hidrógeno; y n es 1, 2 o 3; y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

  6. 6.-

    Derivados de antranilamida/2-amino-heteroareno-carboxamida

    (06/2012)

    Un compuesto de la fórmula I **Fórmula** en la que R1, R2, R4 y R5 son con independencia hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 o halógeno; R3 es alquilo C1-C6, halogeno-alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, Si(alquilo C1-C6)3, -OR12, en el que R12 es alquiloC1-C6, halogeno-alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, fenilo, bencilo o S(O)2-alquilo C1-C6, o pentafluorsulfuranilo; o R2 y R3 junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo carbocíclico de 5 ó 6 eslabones oun anillo heterocíclico de 5 ó 6 eslabones que contiene uno o dos heteroátomos elegidos entre N, O y S; R6 es hidrógeno o alquilo C1-C6; R7 y R8 son con independencia hidrógeno, alquilo C1-C6, hidroxi o halógeno; R9 es hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, halogeno-alquilo C1-C6, heterociclilo, heteroarilo, fenilo, naftilo, -OR13, en el que R13 es alquilo C1-C6 o fenilo, -NR14R15, en el que R14 y R15 son con independencia hidrógeno,alquilo C1-C6 o fenilo, o -C(O)-OR16, en el que R16 es hidrógeno o alquilo C1-C6; R10 y R11 son con independencia hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, COR, en el que R es alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6o cicloalquilo C3-C6, S(O)2-alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6 o fenilo; o, juntos, son alquileno C1-C6; A es CR17 o N, en el que R17 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 o alquenilo C2-C6; B es CR18 o N, en el que R18 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 o alquenilo C2-C6; D es CR19 o N, en el que R19 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alquenilo C2-C6 o fenilo; E es CR20 o N, en el que R20 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 o alquenilo C2-C6; o E es CR20 y -A-B-D- es -N-O-, -NR21-N-, -S-N-, -S-CH- o -CH-S-, en el que R21 es hidrógeno, halógeno, alquiloC1-C6, alcoxi C1-C6 o alquenilo C2-C6; o E es N y -A-B-D- es -N-O-, -S-N-, -S-CH-, -CH-CH- o -CH-S-; o E es S y -A-B-D- es -CH-CH-; y n es el número 1, 2 ó 3; y todas sus sales farmacéuticamente aceptables.

  7. 7.-

    DERIVADOS DE 1,1,1-TRIFLUOR-2-HIDROXI-3-FENILPROPANO

    (06/2011)

    Compuestos de la fórmula general **Fórmula** en la que A es C-R1b o N; R1a, R1b, R1c, R1d y R1e con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-7, (cicloalquil C3-7)-alquilo C1-7, halógeno, halogeno-alquilo C1-7, halogeno-alcoxi C1-7, halogeno-(alquil C1-7)-sulfo niloxi, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-alcoxi C1-7, hidroxi-alcoxi C1-7, amino-alcoxi C1-7, ciano, carboxilo, carboxil-alquilo C1-7, carboxil-alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonilo, (alcoxi C1-7)-carbonil-alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonilamino-alcoxi C1-7, (alquil C1-7)-carboniloxi-alcoxi C1-7, aminocarbonil-alcoxi C1-7, di(alquil C1-7)-amino, di(alquenil C2-7)-amino, (alquil C1-7)-sulfonilamino, fenilcarbonilamino, fenilsulfoniloxi, heteroaril-alcoxi C1-7, dicho anillo heteroarilo se elige entre el grupo formado por oxadiazolilo, isoxazolilo, tiadiazolilo y tetrazolilo y está sin sustituir o sustituido por alquilo C1-7, feniloxi y fenil-alcoxi C1-7, dicho anillo fenilo está sin sustituir o sustituido una, dos o tres veces por sustituyentes elegidos entre el grupo formado por halógeno, halogeno-alquilo C1-7, alquilo C1-7, hidroxi, ciano, (alquil C1-7)-sulfonilo, alcoxi C1-7 y halogeno-alcoxi C1-7; o R1c y R1d o R1d y R1e juntos son -CH=CH-CH=CH- para formar un anillo fenilo junto con los átomos de carbono a los que están unidos; R2 se elige entre el grupo formado por alquilo C1-7, (cicloalquil C3-7)-alquilo C1-7, carboxil-alquilo C1-7, (alcoxi C17)- carbonil-alquilo C1-7, triazolil-alquilo C1-7 y fenilo, dicho fenilo está sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres grupos halógeno; R3 es hidrógeno o alquilo C1-7; o R2 y R3 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo cicloalquilo C3-C5; R4 es un anillo heteroarilo elegido entre el grupo formado por piridilo, pirazinilo, pirimidinilo, piridazinilo, 2-oxo1,2- dihidropiridinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, cinolinilo, pirazolilo, imidazolilo, tiazolilo, pirazolo[1,5-a]piridilo, imidazo[1,2-a]piridilo, quinoxalinilo, benzotiazolilo, benzotriazolilo, indolilo, indazolilo, 3,4-dihidro-1Hisoquinolinilo y 3,4-dihidro-2H-pirido[3,2-b][1,4]oxazinilo, dicho anillo heteroarilo está sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres sustituyentes elegidos entre el grupo formado por halógeno, halogeno-alquilo C1-7, ciano, alquilo C1-7, (cicloalquil C3-7)-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)alcoxi C1-7, ciano-alcoxi C1-7, hidroxi-alcoxi C1-7, halogeno-alcoxi C1-7, carboxilo, carboxil-alquilo C1-7, carboxil35 alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonilo, (alcoxi C1-7)-carbonil-alquilo C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonil-alcoxi C1-7, R6R7Ncarbonil- alcoxi C1-7, en el que R6 y R7 se eligen con independencia entre hidrógeno o alquilo C1-7 o R6 y R7 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico elegido entre pirrolidina, piperidina, morfolina y tiomorfolina, fenilo, dicho fenilo está sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres sustituyentes elegidos entre el grupo formado por halógeno, halogeno-alquilo C1-7, alquilo C1-7, hidroxi, ciano, carboxilo, (alcoxi C1-7)-carbonilo y alcoxi C1-7; piridilo, heterociclilo elegido entre el grupo formado por pirrolidina y piperidina, dicho anillo heterociclilo está sin sustituir o sustituido por carboxilo o (alcoxi C1-7)-carbonilo, fenil-alquilo C1-7, feniloxi y fenil-alcoxi C1-7; R5 es hidrógeno o metilo; n es el número 0 ó 1; y sus sales farmacéuticamente aceptables

  8. 8.-

    DERIVADOS DE LA BENZAMIDA Y DEL HETEROARENO COMO INHIBIDORES DE LA CETP

    (05/2011)

    Un compuesto de fórmula I en donde R1 es hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, hidroxilo o halógeno; R2 es hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, halógenoalquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo de 2 al 6 átomos de carbono, heterociclilo, arilo sin substituir o arilo substituido con uno o más substituyentes seleccionados entre halógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono y halógeno alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, -OR6, en donde R6 es alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, halógenoalquilo de 1 a 6 átomos de carbono o fenilo, -NR7R8, en donde R7 y R8 independientemente entre sí, son hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono o fenilo, ó -C(O)-OR9, en donde R9 es hidrógeno o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; R3 es heteroarilo sin substituir o heteroarilo substituido con uno o más substituyentes seleccionados entre halógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, halógeno alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono y halógeno-cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono; R4 20 es un grupo (a) en donde A es CR17 ó N, en donde R17 es hidrógeno, halógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono o alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono; B es CR18 ó N, en donde R18 es hidrógeno, halógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono o alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono; D es CR19 ó N, en donde R19 es hidrógeno, halógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono o fenilo; E es CR20 ó N, en donde R20 es hidrógeno, halógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, o alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono; R10 y R11 son, independientemente entre sí, hidrógeno, halógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, COR en donde R es alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 de átomos de carbono, o cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono; S(O)2- alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, o fenilo; o juntos son alquileno de 1 a 6 átomos de carbono; o cuando A es CR17 , R11 y R17 juntos, son -CH=CH-, -CH2-CH2- ó -N=CH-; y n es 1, 2 ó 3; y todas las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos. en donde arilo es fenilo o naftilo; Los grupos héterocíclicos pueden estar saturados o insaturados y pueden contener uno o más átomos adicionales heterocíclicos, nitrógeno, oxígeno o azufre

  9. 9.-

    TRIALQUILSILILBENCILAMINOCARBOXIINDOLES, INDAZOLES E INDOLINAS Y SU EMPLEO EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS MEDIADOS POR CETP

    (03/2011)

    Un compuesto de la fórmula I en la que-X-Y- es -CRa=CRc- o -CRa=N- o -CRaRb-CRcRd-, en los que Ra, Rb, Rc y Rd se eligen con independencia entre sí entre el grupo formado por hidrógeno y alquilo C1-C8;R1, R2, R4 y R5 se eligen con independencia entre sí entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, halógeno y halógeno-alquilo C1-C8;R3es Si(alquilo C1-C6)3; R6se elige entre el grupo formado por hidrógeno y alquilo C1-C8; R7se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C8, hidroxi y halógeno; R8se elige entre el grupo formado por alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, halógeno-alquilo C1-C8, heterociclilo, heteroarilo, que está sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, halógeno-alquilo C1-C8, halógeno-alcoxi C1-C8 y halógeno, fenilo, que está sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, halógeno-alquilo C1-C8, halógeno-alcoxi C1-C8 y halógeno, -OR12, en el que R12 es alquilo C1-C8 o fenilo, que está sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, halógeno-alquilo C1-C8, halógeno-alcoxi C1-C8 y halógeno, -NR13R14, en el que R13 y R14 con independencia entre sí se eligen entre hidrógeno, alquilo C1-C8, y fenilo, que está sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, halógeno-alquilo C1-C8, halógeno-alcoxi C1-C8 y halógeno, y -C(O)-OR15, en el que R15 es hidrógeno o alquilo C1-C8; R9, R10 y R11 con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C8, cicloalquilo, alcoxi C1-C8, halógeno-alquilo C1-C8 y halógeno;nes el número 1, 2 ó 3; y todas sus sales farmacéuticamente aceptables

  10. 10.-

    AGONISTAS INVERSOS DEL RECEPTOR CB 1

    (03/2010)

    Compuestos de fórmula (I)

  11. 11.-

    PIRROL O IMIDAZOL AMIDAS PARA TRATAR LA OBESIDAD

    (08/2009)

    Compuestos de la fórmula (I)** ver fórmula** en donde X es C-R6 o N; R1 es hidrógeno o alquilo C1-C8; R2 se selecciona del grupo que consiste de alquilo C1-C8, insustituido o sustituido por uno, dos o tres grupos independientemente seleccionados del grupo que consiste de hidroxi, alcoxi C1-C8, alquilo C1-C8 fluorado, alcoxi C1-C8 fluorado, fenilo, cicloalquilo y un anillo heterocíclico saturado de 5 ó 6 miembros que contiene uno o dos heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno y oxígeno, alquilo C1-C8 fluorado, cicloalquilo, insustituido o sustituido por uno, dos, tres o cuatro grupos independientemente seleccionados del grupo que consiste de hidroxi, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, alquilo C1-C8 fluorado y alcoxi C1-C8fluorado, un anillo heterocíclico saturado de...

  12. 12.-

    DERIVADOS DE TIAZOL COMO ANTAGONISTAS DE NPY

    (06/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/4439, C07D417/12, C07D417/14, A61K31/454, A61P19/02, A61K31/4025.

    Compuestos de fórmula I en los que R 1 es naftilo, pirrolidinilo, di-alquilamino C1-C8, morfolinilo, alcoxi C1-C8, fenilo o tiofenilo, estando fenilo y tiofenilo sustituidos opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C 1- C 8, alcoxi C 1-C 8, trifluorometilo, trifluorometoxi, nitro y halógeno; R 2 es hidrógeno, alquilo C 1-C 8 o halógeno; R 3 es alquilo C1-C8, halógeno o trifluorometilo; A 1 es C-R 3 o nitrógeno; A 2 es piperidina o pirrolidina, en los que el átomo de nitrógeno del anillo piperidina y pirrolidona se une a A 3 ; A 3 es -S(O)2- o -C(O)-; y n es cero, 1 o 2; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

  13. 13.-

    NUEVOS DERIVADOS DE INDOL O BENZIMIDAZOL

    (12/2008)

    Compuestos de la fórmula general (Ver fórmula) caracterizados porque X es N o CH; R 1 es -C(O)-NR 8 R 9 o -C(O)-O 10 y R 2 es hidrógeno; o, alternativamente, R 2 es (Ver fórmula) y R 1 es hidrógeno o halógeno; Y es N o CH; R 3 , R 4 , R 5 y R 6 independientemente cada uno del otro son seleccionados del grupo que consiste de hidrógeno, halógeno, alcoxi C1 - 7, fluoroalquilo C1 - 7, fluoroalcoxi C1 - 7, y fluoroalquilsulfanilo C1 - 7; o R 3 y R 4 junto con el átomo de carbono al cual se enlazan para formar un anillo insaturado de 5 ó 6 miembros el cual contiene un heteroátomo...

  14. 14.-

    DERIVADOS DE MORFINANO SUSTITUIDOS EN LA POSICION 14 Y SUS SALES DE AMONIO CUATERNARIO, PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y USO

    (11/2008)

    Compuestos de fórmula (I) o (la) (Ver fórmula) en la que los sustituyentes tienen el siguiente significado: R1: alquilo C1-C6; alquenilo C2-C6; alquinil C2-C6-, (grupo saturado cíclico)alquilo C3-C16, en el que alquilo es C1-C6; (grupo saturado cíclico)alquenilo C4-C16, en el que alquenilo es C2-C6; (grupo saturado cíclico)alquinilo C4-C16, en el que alquinilo es C2-C6; arilalquilo C7-C16, en el que arilo es arilo C6-C10 y alquilo es alquilo C1-C6; arilalquenilo C8-C16, en el que arilo es arilo C6-C10 y alquenilo alquenilo C2-C6; arilalquinilo C8-C16, en el que arilo es arilo C6-C10 y alquinilo alquinilo C2-C6; R2: alquilo C4-C6; alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6; (grupo saturado cíclico)alquilo C3-C16, en el que alquilo es C1-C6; (grupo saturado cíclico)alquenilo C4-C16, en el que alquenilo es C2-C6; (grupo saturado cíclico)alquinilo C4-C16, en el que alquinilo es C2-C6; arilalquilo C8-C16, en el que arilo es arilo C6-C10 y alquilo es alquilo C1-C6; arilalquenilo C8-C16, en el que arilo es arilo C6-C10 y alquenilo alquenilo C2-C6; arilalquinilo C8-C16, en el que arilo es arilo C6-C10 y alquinilo alquinilo C2-C6;...

  15. 15.-

    DERIVADOS DE QUINOLINA COMO ANTAGONISTAS DE NPY

    (10/2008)

    Compuestos de la fórmula (Ver fórmula) en la que R 1 y R 2 con independencia entre sí se eligen entre hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquilcarbonilo, cicloalquilcarbonilo, cicloalquilalquicarbonilo, arilo, aralquilo, arilcarbonilo, aralquilcarbonilo, alcoxialquilo, hidroxialquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heterociclilcarbonilo, heterociclilalquilcarbonilo, carbociclilo, carbociclilalquilo, amino, alquilo-SO2-, arilo-SO2-, heterociclilo-SO2- o amino-SO2- o bien...

  16. 16.-

    DERIVADOS DE QUINOLINA COMO LIGANDOS PARA EL RECEPTOR DE NEUROPEPTIDO Y

    (06/2008)

    Compuestos de la fórmula I (Ver fórmula) en la que R 1 es hidrógeno, alquilo, alcoxialquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxialquilo, aralquilo, heterociclilalquilo, cicloalquilalquilo, NH2-SO2-, monoalquilamino-SO2-, dialquilamino-SO2- o alquil-SO2-; R 2 es hidrógeno, halógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, aralquilo, heteroarilalquilo, hidroxialquilo, alcoxi, alcoxialcoxi, hidroxialcoxialquilo, ariloxi, arilamino, diariloamino, heteroarilamino, dieteroarilamino, NH2-, monoalquilamino, dialquilamino, heterociclilo, arilalquilamino, heteroarilalquilamino, arilo, arilalcoxi o heteroarilalcoxi; R 3 es alquilo; NH2-, R 4 es hidrógeno, alquilo, alcoxi, hidroxi, NH2-, monoalquilamino, dialquilamino, acetilamino o ciano; en donde...

  17. 17.-

    NPY-ANTAGONISTAS DE 2-AMINO-5-BENZOILTIAZOL

    (05/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D417/12, A61K31/426, A61P3/04, C07D277/42.

    Compuestos de la fórmula I (I) en donde, R1, es amino, fenilo ó naftilo, grupo fenilo éste, el cual porta opcionalmente uno o más sustituyentes ó un heterocilo aromático de 5 a 10 miembros, el cual comprende uno o más heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre, y en cuyo heterociclo, pueden encontrarse sustituidos uno o más átomos de carbono; en donde, el término "amino", significa un grupo amino primario, secundario o terciario, unido, vía el átomo de nitrógeno, con el grupo amino secundario que porta un sustituyente alquilo ó cicloalquilo, y portando, el grupo amino terciario, dos sustituyentes alquilo o cicloalquilo, iguales o diferentes, o los dos sustituyentes de nitrógeno, conjuntamente, forman un anillo; R2, es hidrógeno ó alquilo; R3, es hidrógeno, alquilo ó halógeno; R4, es alquilo ó halógeno; R5, es hidrógeno, alquilo ó halógeno; a, es 0 ó 1; y b, es 0, 1 ó 2; y sales y ésteres de éstos, farmacéuticamente aceptables.

  18. 18.-

    DERIVADOS DE TIAZOL COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NPY

    (03/2008)

    Compuestos de fórmula I en donde R1 es fenilo o naftilo, estando el grupo fenilo o naf- tilo no sustituido o sustituido por uno a tres susti- tuyuentes cada uno elegido independientemente entre halógeno, halo-alquilo C1-C8, amino, alquilo C1-C8, alcoxilo C1-C8, ariloxilo, alquilcarbonilo C1-C8, ciano, carbamoilo, alcoxicarbamoilo C1-C8, metilendioxilo, carboxilo, alcoxicarbonilo C1-C8, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1-C8, di-alquilaminocarbonilo C1-C8, hidroxilo, nitro y halo-alcoxilo C1-C8 o un anillo de 5 o 6 miembros aromático que comprende 1 a 3 átomos elegidos independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre,...

  19. 19.-

    DERIVADOS DE PIRIMIDINA Y SU EMPLEO COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR DE NEUROPEPTIDO.

    (04/2007)
    Solicitante/s: F. HOFFMAN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/506, C07D409/06, C07D401/04, C07D239/42, C07D403/04.

    Compuestos de formula I en donde R1 y R2 son cada uno independientemente alquilo, cicloalquilo o aralquilo o uno de Rl y R2 es hidrógeno y el otro es alquilo, aminoalquilo o ciclopropilo o Rl y R2 junto con el átomo de N al que están unidos forman un anillo heterocíclico de 4- a 10- miembros opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados de alquilo, hidroxilo, alcoxilo, alcoxialquilo, hidroxialquilo o CONR5R6; R3 es alquilo, cicloalquilo, alcoxialquilo, hidroxialquilo, haloalquilo, alcoxilo, alcoxialcoxilo, hidroxi-alcoxialquilo , hidroxialcoxilo, aralquilo o amino; R4 es arilo o heteroarilo, en donde R4 no es nitro- furilo o nitro-tienilo; R5 y R6 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo; A1 es CH o N; A2 es CH o N; en donde uno de A1 y A2 es N y el otro es CH; y ésteres y sales utilizables farmacéuticamente de los mismos.

  20. 20.-

    5-BENCIL-2,4-DIAMINOPIRIMIDINAS SUSTITUIDAS.

    (06/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/505, A61P31/04, C07D239/49.

    La invención se refiere a 5-bencil-2, 4-diaminopirimidinas sustituidas de la **fórmula** en la que R1 significa alquilo C2-C3; R2 significa fenilo, naftilo o heterociclilo unido a través de uno de sus átomos de C; dichos restos fenilo, naftilo y heterociclilo puede estar sustituidos una o varias veces; y R3 significa alquilo C2-C6, alquenilo C2-C6, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilalquilo, alquilsulfonilo, fenilsulfonilo, cicloalquilsulfonilo , cicloalquilalquilsul fonilo, cicloalquilalquilsulfamoílo , heterociclilsulfonilo , heterociclilalquilsulfonilo o dialquilsulfamoílo; dichos grupos pueden estar sin sustituir o sustituidos.

  21. 21.-

    CROMENILMETILPIRIMIDINDIAMINAS COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.

    (06/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BASILEA PHARMACEUTICA AG. Clasificación: A61K31/506, C07D405/14, C07D409/14, A61P31/04, C07D405/06, C07D491/20, C07D493/20.

    Derivados substituidos de cromeno, de fórmula general **(Fórmula)** en la cual R1 es metilo o etilo R2 y R3 son cada uno metilo, o tomados juntos con el átomo de carbono adyacente, representan ciclobutilo o tetrahidropiranilo, y R4 es bromo o metiltio, y las sales farmacéuticamente aceptables de estos compuestos.

  22. 22.-

    DERIVADOS DE PIRIMIDINIL-METIL-INDOL , CON ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

    (10/2004)
    Solicitante/s: BASILEA PHARMACEUTICA AG. Clasificación: A61K31/505, C07D405/14, C07D209/08, C07D405/12, C07D209/04, C07D403/06, C07D209/30.

    Derivados de indol, de la fórmula general I en donde, R1 es alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquilsulfonilo, cicloalquilsulfonilo , cicloalquilalquilsufonilo , dialquilsulfamoílo, N-cicloalquil- N-alquilsulfamoílo, heterociclilalquilo o fenilalquilo; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo, alcanoílo, fenilo, fenilaquilo, ó heterociclilalquilo; R3 es hidrógeno, alquilo; y R4 es alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquilsulfonilo, cicloalquilsulfonilo , cicloalquilalquilsulfonilo , dialquilsulfamoílo, N-cicloalquil- N-alquilsulfamoílo, hetecociclilalquilo o fenilalquilo; y sales de adición farmacéuticamente aceptables de estos compuestos.