19 inventos, patentes y modelos de PEVARELLO, PAOLO

  1. 1.-

    Imidazolotiadiazoles para su uso como inhibidores de proteína quinasa

    (08/2015)

    Un compuesto de fórmula I,**Fórmula** en la que: B representa -S-; Z representa un enlace directo, -O-, -S-, -(CH2)n-N(Ra10 )- o -(CH2)n-NH-CO- en los que, en cada caso, el primer guión está unido al 5,5-biciclo requerido; n representa, en cada ocasión cuando se usa en el presente documento, 0, 1 o 2; M representa un enlace directo o alquileno C1-3; R1 representa -CO2H o una amida del mismo, alquilo C1-6 (opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre A1), cicloalquilo C3-6, heterocicloalquilo (estando los dos últimos grupos opcionalmente sustituidos...

  2. 2.-

    Biciclopirazoles activos como inhibidores de cinasa

    (10/2013)

    Un compuesto representado por la fórmula (I)**Fórmula** en la que: R se selecciona del grupo consistente en arilo y heteroarilo halosustituido; R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, se seleccionan cada uno independientemente del grupoconsistente en hidrógeno y metilo; A se selecciona del grupo consistente en: **Fórmula**

  3. 3.-

    Derivados de pirazolo-quinazolina, procedimiento para su preparación y su uso como inhibidores de cinasas

    (10/2013)

    Un derivado de pirazolo-quinazolina representado por la fórmula (Ia) o (Ib) en la que R es hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquiloC3-C10, arilo, arilalquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo; X es un enlace simple o un radical divalente seleccionado de -NR'-, -CONR'-, -NH-CO-NH-, -O-, -S-, -SO2-, en dondeR' es hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquiloC3-C6, arilo, arilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo o, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, R y R'pueden formar un grupo heteroarilo o heterociclilo de 5 a 6 miembros que contiene opcionalmente un heteroátomoadicional...

  4. 4.-

    Combinaciones que comprenden un inhibidor de cdk y un anticuerpo anti-factor de crecimiento o un agente antimitótico

    (08/2012)

    Una combinación que comprende un compuesto A de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y - bevacizumab, y/o - un taxano.

  5. 5.-

    DERIVADOS DE ARILMETIL-CARBONILAMINO-TIAZOL Y SU USO COMO AGENTES ANTITUMORALES

    (04/2008)

    Uso para fabricar un medicamento para el tratamiento de trastornos proliferativos asociados con una actividad alterada de quinasa dependiente de células, por administración a un mamífero que lo necesita de una cantidad eficaz de un compuesto representado por la fórmula (I) o (II): en las que: L es un grupo fenilo o un heterociclo aromático de 5 o 6 miembros con uno o más heteroátomos seleccionados entre el grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre; R es (i) un cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con un grupo alquilo C1-6 de cadena lineal o ramificada; o (ii) un grupo alquilo C1-6 de cadena lineal o ramificada o un...

  6. 6.-

    DERIVADOS DE 3(5)-UREIDO-PIRAZOL, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO AGENTES ANTITUMORALES

    (11/2007)

    Un derivado de 3-ureido-pirazol representado por la fórmula (I): en la que R es un grupo alquilo C1-C6, arilo o arilalquilo, que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes hidroxi, halógeno, nitro, ciano, oxo, carboxi, amino, alquilamino, dialquilamino, alquilcarbonilamino, alcoxicarbonilamino, alcoxicarbonilalquilamino, aminocarbonilalquilamino, N-alquil-N-carbonilamino, N-cicloalquil-N-alquilaminoalquilo, aminoalquilo, aminocarbonilo, alquilo, cicloalquilo, alquiltio, alcoxi, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, alquilsulfonilamino, aminosulfonilo, alcoxicarbonilo,...

  7. 7.-

    DERIVADOS TRICICLICOS DE PIRAZOL, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO AGENTES ANTITUMORALES

    (10/2007)

    Uso para la fabricación de un medicamento para tratar enfermedades causadas por y/o asociadas con una actividad proteína quinasa alterada mediante la administración a un mamífero que lo necesita de una cantidad eficaz, de un compuesto de fórmulas (Ic), (Ie), (If) o (Ig), en las que: R1 en la fórmula (Ic) se selecciona entre el grupo constituido por hidruro, alquilo inferior, alquilo inferior perfluorado, heterociclilo, CN, CO2R'', COCF3, COR'', CONR''R", NR''R", C(=NR'')NR''R", CONHNH2, CONHOR'', NHCOR'', CH2NH2, y CH2NHCOR''; o R1 en las fórmulas (Ic) y (If) se selecciona entre el grupo constituido por CN, CO2R'', COR'', CONR''R", NR''R", C(=NOH)NR''R", CONHNH2, CONHOR''; R'' y R" en la fórmula (Ic) se seleccionan,...

  8. 8.-

    DERIVADOS DE FENILACETAMIDO-TIAZOL , PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO AGENTES ANTITUMORALES.

    (05/2007)
    Solicitante/s: PFIZER ITALIA S.R.L.. Clasificación: C07D417/12, A61P35/00, A61K31/425, C07D277/46.

    Uso, para fabricar un medicamento para tratar trastornos proliferativos celulares asociados con una actividad alterada de cinasa dependiente del ciclo celular, por administración a un mamífero necesitado del mismo de una cantidad eficaz de un derivado de fenilacetamido-tiazol representado por la fórmula (I): en la que: R es un grupo alquilo C1-C4 lineal o ramificado; R1 es un grupo de fórmula (IIe) en la que: R3 se selecciona entre el grupo constituido por amino, aminometil-(-CH2-NH2) , hidroximetil-(-CH2OH) , alquilo C1-C4 lineal o ramificado o es un heterociclo de 5 ó 6 miembros con 1 ó 2 heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  9. 9.-

    COMPUESTOS DE 2-BENCILAMONO-2-FENIL-ACETAMIDA SUSTITUIDOS.

    (07/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: NEWRON PHARMACEUTICALS S.P.A.. Clasificación: A61K31/16, C07C237/20.

    Un compuesto que es una 2-bencilamino-2-fenilacetamida sustituida de fórmula (I): en donde: n es cero, 1, 2 ó 3; X es -O-, -S-, CH2-0 NH; cada uno de R, R1, R2 y R3, independientemente, es hidrógeno, alquilo C1-C6, halógeno, hidroxi, alcoxi C1-C6 o trifluorometilo; cada uno de R4 y R5, independientemente, es hidrógeno, alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C7; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, bien sea en forma de mezclas racémicas o bien en forma de isómeros ópticos individuales.

  10. 10.-

    USO DE ESPECTROSCOPIA DE DOBLE CUANTO 1H-RMN PARA LA IDENTIFICACION DE LIGANDOS EN INTERACCION CON BIOMOLECULAS DIANA.

    (06/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA ITALIA S.P.A.. Clasificación: G01N33/68, G01N33/50, G01R33/46, G01N24/08.

    Un procedimiento para analizar compuestos en cuanto a sus propiedades de unión a una biomolécula diana, cuyo procedimiento comprende: i) generar un espectro de doble cuanto protónico bidimensional o un espectro de doble cuanto ponderado en relajación de DQC (coherencia de doble cuanto) de una solución que comprende una o más moléculas químicas que contienen al menos dos dobletes; ii) generar un espectro de doble cuanto protónico bidimensional o un espectro de doble cuanto ponderado en relajación de DQC de la solución anterior que comprende además la biomolécula diana; iii) comparar el espectro en (i) con el espectro en (ii) para detectar cualquier diferencia que identifique la presencia de una o más moléculas químicas que se unan a la biomolécula diana, y en donde el espectro de doble cuanto protónico bidimensional esté reenfocado o no.

  11. 11.-

    DERIVADOS DE 3(5)-AMINOPIRAZOL, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO AGENTES ANTITUMORALES.

    (04/2006)
    Solicitante/s: PHARMACIA ITALIA S.P.A. PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Clasificación: A61K31/415, C07D231/40, C07D231/16.

    Uso de un compuesto representado por la fórmula (I): en el que R es un grupo cicloalquilo C3-C6, opcionalmente sustituido por un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado o arilalquilo; R1 es un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado, alquenilo C2-C4, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclilo, arilo, arilalquilo, arilcarbonilo, ariloxialquilo o arilalquenilo, cada uno de los cuales opcionalmente puede estar sustituido adicionalmente; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para la fabricación de un medicamento para tratar trastornos de proliferación celular asociados a una actividad celular dependiente de quinasas alterada en un mamífero que lo necesite.

  12. 12.-

    DERIVADOS DE 2-AMINO-TIAZOL, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO AGENTES ANTITUMORALES.

    (10/2005)
    Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: A61P35/00, C07D417/12, A61K31/426, A61K31/427, C07D277/46.

    El uso de un compuesto que es un derivado de 2-amino- 1, 3-tiazol de **fórmula** en la que R1 es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de: i) arilo; ii) arilalquilo con 1 a 8 átomos de carbono en la cadena de alquilo lineal o ramificada; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la fabricación de un medicamento para tratar los trastornos proliferativos celulares asociados con una actividad alterada de la quinasa dependiente de ciclina celular.

  13. 13.-

    DERIVADOS DE 4,5,6,7-TETRAHIDROINDAZOL COMO AGENTES ANTITUMORALES.

    (10/2005)

    Un compuesto que es un derivado de 4, 5, 6, 7- tetrahidroindazol de **fórmula** en la que: la línea de puntos (x) representa un enlace sencillo o doble; n es 0 ó 1 R1 es hidrógeno o un grupo seleccionado entre alquilo C1 - C6 lineal o ramificado, aminocarbonilo, mono- o di- alquilaminocarbonilo con entre 1 y 6 átomos de carbono en las cadenas alquilo, arilo o arilalquilo con entre 1 y 6 átomos de carbono en la cadena alquilo, cada uno de los cuales estando opcional y adicionalmente sustituido con uno o...

  14. 14.-

    DERIVADOS ALFA-AMINOAMIDICOS UTILES COMO AGENTES ANALGESICOS.

    (11/2003)

    La presente invención se refiere a compuestos alfa-aminoamídicos nuevos y conocidos, a un procedimiento para su preparación, a una composición farmacéutica que los contiene y a su uso como agentes terapéuticos. En particular, los compuestos de la presente invención están dotados de propiedades analgésicas y son particularmente útiles para el tratamiento y alivio del dolor crónico y neuropático. El dolor crónico y neuropático está asociado con daño tisular prolongado o heridas en el sistema nervioso central o periférico, y proviene de un número de cambios complejos en rutas nociceptivas. A pesar del gran número de analgésicos disponibles,...

  15. 15.-

    DERIVADOS DE BENCILAMINO-2-METIL-PROPANAMIDAS 2-(4-SUSTITUIDAS).

    (10/2001)
    Ver ilustración. Solicitante/s: NEWRON PHARMACEUTICALS S.P.A.. Clasificación: A61K31/16, C07C321/30, C07C237/06.

    SE DESCRIBEN NUEVOS COMPUESTOS DE 2 NCILAMINO EL SNC, DE FORMULA GENERAL (I) EN LA CUAL: N ES CERO, 1, 2 O 3; X ES R Y R SUB,1} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO C SUB,1} C SUB,6}, HALOGENO, HIDROXI, ALCOXI C SUB,1} FLUOROMETILO; CADA UNO DE LOS R SUB,2}, R SUB,3} Y R SUB,4} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO C SUB,1} ICLOALQUILO C SUB,3} ACEPTABLES DE LOS MISMOS.

  16. 16.-

    DERIVADOS DE 2-AMINOLACTAMA N-(4-BENCILO SUSTITUIDA).

    (04/2001)
    Ver ilustración. Solicitante/s: NEWRON PHARMACEUTICALS S.P.A.. Clasificación: A61K31/445, A61K31/40, A61K31/395, C07D223/12, C07D211/74, C07D205/085, C07D207/273.

    SE DESCRIBEN NUEVOS COMPUESTOS DE N ENCIL) ICA, ANTI ASTICA Y/O HIPNOTICA, DE FORMULA GENERAL (I) EN LA CUAL: M ES CERO, 1, 2 O 3; N ES CERO, 1, 2 O 3; X ES SUB,2} NTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO C SUB,1} ROXI, ALCOXI C SUB,1} LOS R SUB,2}, R SUB,3} Y R SUB,4} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO C SUB,1} UN GRUPO HIDROXI O CICLOALQUILO C SUB,3} LES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS.

  17. 17.-

    DERIVADOS (ARILALCOXIBENCIL)AMINOPROPANAMIDICOS SUSTITUIDOS, SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO AGENTES ANTIEPILEPTICOS, NEUROPROTECTORESY ANTIDEPRESIVOS.

    (12/1998)
    Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: A61K31/16, C07C237/06.

    LA INVENCION PROPORCIONA NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN DONDE, ESTA SOMETIDA A LA CONDICION, DE QUE N SEA CERO O UN NUMERO ENTERO DE 1 A 3; CADA UNO DE R Y R1, QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, ES HIDROGENO, HALOGENO TRIFLUOROMETILO O ALCOXI C1 SUSTITUIDO POR HIDROXI; CADA UNO DE R3 Y R4 ES INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO C1 C4; O UNA SAL DEL MISMO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE; Y DE FORMULA (IA), EN DONDE R5 ES HIDROGENO, HALOGENO, TRIUFLUOROMETILO O ALCOXI C1 MO ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE, QUE SON ACTIVOS SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL (CNS) Y QUE SE PUEDEN EMPLEAR EN TERAPIA COMO AGENTES ANTIEPILEPTICOS, ANTI-PARKINSON, NEUROPROTECTORES, ANTIDEPRESIVOS, ANTIESPASMODICOS E HIPNOTICOS.

  18. 18.-

    DERIVADOS DE (ARILALQUILAMINOBENCIL)AMINOPROPIONAMIDAS SUSTITUIDAS, SU PREPARACION Y UTILIZACION.

    (10/1997)
    Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: A61K31/16, C07C237/06.

    EN LA INVENCION SE PRESENTAN NUEVOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE N ES UN ENTERO DE 1 A 4; CADA R Y R1, QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, ES HIDROGENO, HALOGENO, TRIFLUOMETILO O ALCOXI C1-C4; R2 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-C4; Y UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS; Y EN LA QUE CUANDO, R ES HIDROGENO, R1 ES HIDROGENO O HALOGENO Y N ES UNO, AL MISMO TIEMPO, ENTONCES R2 ES DISTINTO DE HIDROGENO O METILO; Y DE LA FORMULA (IA) EN LA QUE R3 ES HALOGENO, Y UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, QUE SON ACTIVOS EN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL (CNS) Y SE PUEDEN UTILIZAR EN METODOS DE TERAPIA COMO AGENTES ANTIEPILEPTICOS, ANTI-PARKINSON, NEUROPROTECTORES, ANTIDEPRESIVOS, ANTIESPASTICOS E HIPNOTICOS.

  19. 19.-

    Derivados de alfa-amino carboxamida n-fenilalquil-sustituídos y procedimiento para su preparación.

    (12/1994)

    El uso de un compuesto de fórmula (I) (I) donde R es alquilo de C1-C8; cicloalquilo de C3-C8, un anillo de furilo, tienilo o piridilo; o un anillo de fenilo sin sustituir o sustituido por 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, alquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6 y trif luorometilo; A esun grupo-(CH2)mó -(CH2)p-X-(CH2)qdonde m es un entero de 1 a 4, uno entre p y q es cero y el otro es cero o un entero de1 a 4 y X es-O-, -S-o -NR4en el que R4 es hidrógeno o alquilo de C1-C4; n es cero o 1; cada uno de entre R1 y R2,...