12 inventos, patentes y modelos de PETTIT, GEORGE R.

  1. 1.-

    Profármacos de Combretastatina A1 fosfato y Combretastatina B1 fosfato

    (02/2013)

    Un profármaco de combretastatina B1 fosfato que tiene la estructura establecida abajo en el que R se selecciona del grupo formado por OP(O)(ONa+)2 y OPO3Z y Z se selecciona del grupo formado por litio, potasio, calcio, magnesio, cesio, manganeso, cinc, morfolina, piperazina, nicotinamida, quinina, quinidina, verapamilo y papaverina.

  2. 2.-

    AMIDAS DE PEPTIDOS INHIBIDORAS DEL CANCER DE SERES HUMANOS.

    (12/2002)
    Solicitante/s: ARIZONA BOARD OF REGENTS. Clasificación: C07K5/027, C07K7/02.

    EN ESTA APLICACION SE PRESENTAN SIETE AMIDAS DE PENTAPEPTIDOS RECIENTEMENTE SINTETIZADAS Y CUATRO AMIDAS DE TETRAPEPTIDOS. EN LA SINTESIS SE HAN UTILIZADO TANTO AMINOACIDOS QUE OCURREN DE FORMA NATURAL O MODIFICADOS; LOS AMIOACIDOS MODIFICADOS SON CONSTITUYENTES DE LA BIEN CONOCIDA DOLASTATINA 10 Y DOLASTATINA 15 QUE SON PEPTIDOS ESTRUCTURALMENTE DISTINTOS CON UNA EXCELENTE ACTIVIDAD ANTINEOPLASTICA. ESTOS PEPTIDOS SE FORMARON INTRODUCIENDO UN ENLACE PEPTIDO ENTRE AMINOACIDOS SELECCIONADOS Y AMINOACIDOS MODIFICADOS Y ACOPLANDO LOS DI- Y TRI-PEPTIDOS RESULTANTES PARA OBTENER PEPTIDOS CON UNA ALTA ACTIVIDAD ANTICANCERIGENA CONTRA UNA SERIE DE LINEAS CELULARES CANCERIGENAS HUMANAS.

  3. 3.-

    AMIDAS Y ESTERES DE PEPTIDOS INHIBIDORAS DEL CANCER DE SERES HUMANOS.

    (12/2002)
    Solicitante/s: ARIZONA BOARD OF REGENTS. Clasificación: C07K5/027, C07K7/02.

    SE DESCRIBEN LA SEPARACION, ELUCIDACION Y REPRODUCCION SINTETICA DE NUEVAS AMIDAS Y ESTERES DE PENTAPEPTIDOS. LOS COMPUESTOS TIENEN LA ESTRUCTURA GENERAL EN LA QUE R{SUB,1} Y R{SUB,2} SE SELECCIONAN COMO SE MUESTRA A CONTINUACION: 12) R{SUB,1} = -CH{SUB,2}-CH{SUB,3}; 14) R{SUB,1} = -CH{SUB,2}-CH{SUB,3}; 16A) R{SUB,1} = CH{SUB,3}; R{SUB,2} = -OCH{SUB,2}CH{SUB,2}CH{SUB ,2}CH{SUB,2}CH{SUB,3} 16B) R{SUB,1} = CH{SUB,3}; R{SUB,2} = -OCH{SUB,2}CH{SUB,2}CH{SUB ,2}CH{SUB,2}CH{SUB,2}CH{SUB ,2}CH{SUB,2} CH{SUB,3} 16C) R{SUB,1} = CH{SUB,3}; R{SUB,2} = -NHCH{SUB,2}CH{SUB,2}CH{SUB ,2}CH{SUB,2}CH{SUB,2}CH{SUB ,3}.

  4. 4.-

    ESTERES DE METIDO DE PENTAPEPTIDOS INHIBIDORAS DEL CANCER DE SERES HUMANOS.

    (12/2002)
    Solicitante/s: ARIZONA BOARD OF REGENTS. Clasificación: C07K7/02.

    SE PRESENTAN AQUI DENTRO VARIOS DERIVADOS DE ESTERES DE METILO DE PENTAPEPTIDOS DE DOLASTATINA 10, EN LOS QUE SE HAN UTILIZADO TANTO AMINOACIDOS QUE OCURREN DE FORMA NATURAL COMO MODIFICADOS. LOS AMINOACIDOS MODIFICADOS SELECCIONADOS SON CONSTITUYENTES DE LA DOLASTATINA 10 QUE ES UN PEPTIDO ESTRUCTURALMENTE DISTINTO CON UNA EXCELENTE ACTIVIDAD ANTINEOPLASTICA IN VITRO E IN VIVO. LAS ESTRUCTURAS DE ESTOS COMPUESTOS SON COMO SE MUESTRAN A CONTINUACION: 10A) R{SUB,1} = I-PR; R = -NH(ME){SUB,2}; R{SUB,2} = CH{SUB,2}CH{SUB,2}CH{SUB ,2}NH-CBZ; 10B) R{SUB,1} = I-PR; R = -NH(ME){SUB,2}; 11A) R{SUB,1} = -(CH{SUB,2}){SUB,4}NH-CBZ; R = -NH (CBZ); 11B) R = -NH(CBZ); R{SUB,2} = -CH{SUB,2}CH{SUB,2}CH{SUB ,2}NH-CBZ; 11C) R = -NH(CBZ); R{SUB,2} = -CH{SUB,2}-S-ME.

  5. 5.-

    AISLAMIENTO Y ESTRUCTURA DE ESPONGISTANINAS 5,7,8 Y 9 Y SU USO COMO AGENTES ANTITUMORALES

    (01/1999)
    Solicitante/s: ARIZONA BOARD OF REGENTS. Clasificación: A61K31/365, C12P17/18, C07D493/22.

    SE HA DESCUBIERTO QUE UNA ESPONJA MARINA DEL SUDOESTE DEL OCEANO INDICO, LA "SPIRASTRELLA SPINISPIRULIFERA" (DE COLORES ROJOS Y PURPURAS MUY BRILLANTES) CONTIENE ESPONGISTATINA 5, ESPONGISTATINA 7, ESPONGISTATINA 8 Y ESPONGISTATINA 6 INHIBIDORAS DEL CRECIMIENTO DE CELULAS (DE CANCER HUMANO) NUEVAS Y EXCEPCIONALMENTE ACTIVAS. ESTAS COMPOSICIONES ESTAN RELACIONADAS CON ESPONGISTANINA 1, QUE SE HA ENCONTRADO EN UNA "SPONGIA SP." NEGRA DE LA FAMILIA PORIFERA. TAMBIEN SE DESCUBRE UN METODO PARA TRATAR CELULAS CANCERIGENAS HUMANAS CON ESPONGISTATINA 5 Y ESPONGISTATINA 7.

  6. 6.-

    AISLAMIENTO Y ESTRUCTURA DEL SPONGISTATIN 1 Y SU USO COMO AGENTE ANTITUMOR

    (10/1998)
    Solicitante/s: ARIZONA BOARD OF REGENTS. Clasificación: A61K31/365, C12P17/18, C07D493/22.

    UNA ESPONJA MARINA DEL ESTE DEL OCEANO INDICO EN EL GENERO SPONGIA FUE LOCALIZADO EN LA REPUBLICA DE LAS MALDIVES Y ENCONTRADO PARA CONTENER UNA LACTONA MACROCICLICA NO PRECEDENTE ESTRUCTURALMENTE LLAMADA SPONGISTATIN 1. LA NUEVA ESTRUCTURA QUE CONTIENE PERHIDROPIRANO, TAL COMO SE MUESTRA ABAJO, FUE ENCONTRADO PARA SER EXTRAORDINARIAMENTE POTENTE Y ESPECIFICA, LOGARITMO MOLAR TC150 MENOR DE -10, CONTRA VEINTE LINEAS DE CELULAS DE CANCER HUMANO EN EL PANEL DE INSTITUTO DE CANCER NACIONAL DE U.S. DE SESENTA.

  7. 7.-

    INHIBIDOR TUMORAL TETRAPEPTIDICO QUE INCLUYE EN SU ESTRUCTURA FENETILAMIDAS MODIFICADAS.

    (07/1998)
    Solicitante/s: ARIZONA BOARD OF REGENTS. Clasificación: A61K38/07, C07K5/103.

    SE HAN DILUCIDADO Y SINTETIZADO NUEVAS FENOETILAMIDAS MODIFICADAS QUE CONTIENEN TETRAPEPTIDOS Y SON UNICAS EN SU ESPECIE Y SE HA DESCUBIERTO QUE PRESENTAN EFECTOS INHIBIDORES DE TUMORES CUANDO SE COMPARAN CON LA PANTALLA DE NCI DE LOS SEIS TIPOS PRINCIPALES DE CANCERES HUMANOS Y CON LA LINEA CELULAR LINFOCITICA P388 DE LA MURINA. LAS NUEVAS FENOTILAMIDAS DE TETRAPEPTIDOS MODIFICADAS SON 6(A.

  8. 8.-

    CONVERSION SINTETICA DEL BRIOSTATIN 2 EN BRIOSTATIN 1.

    (10/1997)
    Solicitante/s: ARIZONA BOARD OF REGENTS. Clasificación: C07H17/08, A61K31/70, A61K31/35, C07D493/22.

    EL BRIOSTATIN 2 SE CONVIERTE EN BRIOSTATIN 1 MEDIANTE UNA PROTECCION SELECTIVA Y UNA ESTRATEGIA DE DESPROTECCION QUE INVOLUCRA EL GRUPO HIDROXIL C-26.

  9. 9.-

    LAGTONAS MACROCICLICAS INHIBIDORAS DEL CRECIMIENTO DE LA CELULA DENOMINADA "COMBRETASTINA DE D-1" Y "COMBRETATINA D-2"

    (06/1995)
    Solicitante/s: ARIZONA BOARD OF REGENTS. Clasificación: A61K31/335, C07D493/04, C07D321/00.

    SE PRESENTA EL AISLAMIENTO Y ELUCIDACION DE NUEVAS LACTONAS MACROCICLICAS DENOMINADAS "COMBRETASTINA D-1" Y "COMBRETASTINA D2", CADA UNA DE LAS CUALES SE HA ENCONTRADO QUE POSEE PROPIEDADES INESPERADAS DE INHIBICION DEL CRECIMIENTO CELULAR. LAS LACTONAS TIENEN LA FORMULA ESTRUCTURAL (I).

  10. 10.-

    AISLAMIENTO Y ELUCIDACION ESTRUCTURAL DEL DEPSIPEPTIDO CITOSTATICO LINEAL "DOLASTANINA 15"

    (11/1994)
    Solicitante/s: ARIZONA BOARD OF REGENTS, ARIZONA STATE UNIVERSITY. Clasificación: C07K11/00.

    UN NUEVO DEPSIPEPTIDO CITOSTATICO, DENOMINADO "DOLASTANINA 15", FUE AISLADO EN UN MOLUSCO DENOMINADO DOLABELLA AURICULARIA, PROCEDENTE DEL OCEANO INDICO. LA DOLASTANINA 15 INHIBE EL DESARROLLO DE LA LEUCEMIA PS CON ED50 0.0024 MG/ML. SE DESCUBREN PREPARACIONES FARMACEUTICAS Y TRATAMIENTOS QUE EMPLEAN LA DOLASTANINA 15 Y SU CONTRAPARTIDA SINTETICA, ASI COMO DERIVADOS FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS. LA DOLASTANINA 15 TIENE LA FORMULA ESTRUCTURAL:.

  11. 11.-

    BRIOESTATINAS.

    (08/1993)
    Solicitante/s: ARIZONA BOARD OF REGENTS, ARIZONA STATE UNIVERSITY. Clasificación: A61K31/365, C07D493/22.

    NUEVOS AGENTES ANTIONEOPLASTICOS Y EXCEPCIONALMENTE POTENTES DENOMINADOS BRIOESTATINA 9, BRIOESTATINA 10, BRIOESTATINA 11, BRIOESTATINA 12 Y BRIOESTATINA 13 QUE SE HAN SEPARADO DEL ANIMAL MARINO BUGULA NERITINA (LINNEAEUS) (BRYOZOAN PHYLUM) Y LAS ESTRUCTURAS IDENTIFICADAS. CADA UNA DE ELLAS TIENE UNA ACTIVIDAD ANTINEOPLASTICA SIGNIFICATIVA.

  12. 12.-

    COMPUESTOS ANTINEOPLASTICOS.

    (08/1993)
    Solicitante/s: ARIZONA BOARD OF REGENTS, ARIZONA STATE UNIVERSITY. Clasificación: A61K31/36, A61K31/085, C07C43/23, C07D317/64.

    SE HAN AISLADO NUEVOS COMPUESTOS ANTINEOPLASTICOS, ESTRUCTURALMENTE DILUCIDADOS Y SINTETIZADOS, QUE TIENEN LA FORMULA ESTRUCTURAL (I) O (II), DONDE R1 ES OH U OCH3; R2 ES H U OCH3; O R1R2 ES -OCH2O-, R3 ES H U OH; Y R4 ES OH U OCH3, Y DONDE LA CONFIGURACION DEL DOBLE ENLACE EN LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) ES CIS. ESTAS SUSTANCIAS SE HAN DENOMINADO A-1, A-2, A-3, B-1, B-2, B-3 Y B-4 COMBRETASTAINA. SE DESCRIBEN PREPARACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LAS SUSTANCIAS Y METODOS PARA TRATAR UN HUESPED CON UN TUMOR NEOPLASTICO CON LA PREPARACION.