29 inventos, patentes y modelos de PETERSEN, HANS

  1. 1.-

    Procedimiento para la preparación de citalopram diol racémico y/o S- O R-citalopram dioles y el uso de tales dioles para la preparación de citalopram racémico, R-citalopram y/o S-citalopram

    (06/2012)

    Un procedimiento para la preparación de la base libre y/o la sal de adición de ácido de 4-[4-(dimetilamino)-1-(4- fluorofenil)-1-hidroxibutil]-3-(hidroximetil) benzonitrilo (diol) racémico y/o la base libre y/o la sal de adición de ácido de R- o S-diol que comprende una separación de una mezcla no racémica inicial de la base libre y/o la sal de adición de ácido de R- y S-diol con más del 50% de uno de los enantiómeros en una fracción que está enriquecida con la base libre y/o la sal de adición de ácido de S-diol o R-diol y una fracción que comprende la base libre y/o la sal de adición de ácido de RS-diol en la que la proporción de R-diol:S-diol es igual a 1:1 o más próxima de 1:1 que en la mezcla inicial de R- y S-diol caracterizado porque i) la base libre y/o la sal de adición de ácido de RS-diol se precipita en una solución de la mezcla no racémica inicial de la base libre y/o la sal de adición de ácido de R- y S-diol; o la base libre y/o la sal de adición de ácido de R- o S-diol se disuelve en un disolvente de la mezcla no racémica inicial de la base libre y/o la sal de adición de ácido de R- y S-diol en dicho disolvente, dejando un residuo que comprende la base libre y/o la sal de adición de ácido de RS-diol; ii) el residuo/precipitado formado se separa de la fase final en solución; iia) si el residuo/precipitado es cristalino se recristaliza opcionalmente una o más veces para formar diol racémico; iib) si el residuo/precipitado no es cristalino, se repiten opcionalmente las etapas i) y ii) hasta que se obtiene un residuo/precipitado cristalino y el residuo/precipitado cristalino se recristaliza opcionalmente una o más veces para formar diol racémico; iii) la fase final en solución se somete opcionalmente a otra purificación y la base libre y/o la sal de adición de ácido de S-diol o R-diol se aísla de la fase final en solución; iv) las bases libres de los dioles obtenidos se convierten opcionalmente en sus sales de adición de ácido o las sales de adición de ácido de los dioles obtenidos se convierten opcionalmente en otras sales de adición de ácido o las sales de adición de ácido de los dioles obtenidos se convierten opcionalmente en las correspondientes bases libres.

  2. 2.-

    BASE CRISTALINA DEL ESCITALOPRAM Y COMPRIMIDOS ORODISPERSABLES QUE COMPRENDEN LA BASE DEL ESCITALOPRAM

    (04/2011)

    Base cristalina de escitalopram y comprimidos orodispersables que comprenden la base de escitalopram. La presente invención se refiere a la base cristalina del bien conocido fármaco antidepresivo escitalopram, S-1- [3-(dimetilamino)propil]-1-(4- fluorofenil)-1,3-dihidro-5-isobenzofurancarbonitrilo, a formulaciones de dicha base, a un procedimiento para la preparación de sales purificadas de escitalopram, tales como el oxalato, usando la base, a las sales obtenidas por dicho procedimiento y a formulaciones que contienen tales sales y a un procedimiento para la preparación de la base libre purificada de escitalopram o sales de escipalopram, tales como el oxalato, usando el hidrobromuro, a las sales obtenidas por dicho procedimiento y a formulaciones que contienen tales sales. Finalmente la presente invención se refiere a un comprimido orodispersable que tiene una dureza de al menos 22 N y un tiempo de desintegración oral de menos de 120 s y que comprende un ingrediente farmacéutico activo adsorbido sobre una carga soluble en agua, en el que dicho ingrediente farmacéutico activo tiene un punto de fusión en el intervalo de 40-100ºC, así como a un método para la fabricación de un comprimido orodispersable

  3. 3.-

    BASE CRISTALINA DE ESCITALOPRAM Y COMPRIMIDOS ORODISPERSABLES QUE COMPRENDEN LA BASE DE ESCITALOPRAM

    (02/2010)

    Base cristalina de escitalopram y comprimidos orodispersables que comprenden la base de escitalopram. La presente invención se refiere a la base cristalina del bien conocido fármaco antidepresivo escitalopram, S-1- [3-(dimetilamino)propil]-1-(4- fluorofenil)-1,3-dihidro-5-isobenzofurancarbonitrilo, a formulaciones de dicha base, a un procedimiento para la preparación de sales purificadas de escitalopram, tales como el oxalato, usando la base, a las sales obtenidas por dicho procedimiento y a formulaciones que contienen tales sales y a un procedimiento para la preparación de la base libre purificada de escitalopram o sales de escipalopram, tales como el oxalato, usando el hidrobromuro, a las sales obtenidas por dicho procedimiento y a formulaciones que contienen tales sales. Finalmente la presente invención se refiere a un comprimido orodispersable que tiene una dureza de al menos 22 N y un tiempo de desintegración oral de menos de 120 s y que comprende un ingrediente farmacéutico activo adsorbido sobre una carga soluble en agua, en el que dicho ingrediente farmacéutico activo tiene un punto de fusión en el intervalo de 40-100ºC, así como a un método para la fabricación de un comprimido orodispersable

  4. 4.-

    METODO PARA LA PREPARACION DE CITALOPRAM

    (07/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Clasificación: A61P25/24, A61K31/343, C07D307/87, C07D307/88.

    Un procedimiento para la preparación de citalopram que comprende la reacción de un compuesto de Fórmula IV (Ver fórmula) con un agente oxidante para proporcionar citalopram (Ver fórmula) que se aísla como la base o como una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

  5. 5.-

    HIDROBROMURO DE ESCITALOPRAM Y UN METODO PARA SU PREPARACION

    (05/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Clasificación: A61P25/24, A61P25/22, A61P25/00, A61K31/343, A61P25/30, C07D307/87.

    Hidrobromuro de escitalopram en forma cristalina.

  6. 6.-

    METODO PARA LA PREPARACION DE CITALOPRAM

    (10/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Clasificación: A61P25/24, A61K31/343, C07C253/30, C07D307/87, C07C255/56.

    Un compuesto de fórmula IV donde R es alquilo C1-6, acilo, alquil C1-6-sulfonilo o arilsulfonilo, preferiblemente pivaloílo, acetilo o benzoílo opcionalmente sustituido.

  7. 7.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE CITALOPRAM RACEMICO Y/O CITALOPRAM-S O -R POR SEPARACION DE UNA MEZCLA DE CITALOPRAM-R Y -S.

    (06/2005)

    Un procedimiento para la preparación de base libre de citalopram racémico o una sal de adición de ácido del mismo y/o citalopram-R o -S como base libre o una sal de adición de ácido del mismo por separación de una mezcla de citalopram-R y -S con más de 50% de uno de los enantiómeros en una fracción que consta de citalopram racémico y una fracción de citalopram-S...

  8. 8.-

    METODO PARA LA PREPARACION DE CITALOPRAM.

    (05/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Clasificación: C07D307/87.

    Un método para la preparación de citalopram que comprende la conversión de un compuesto de Fórmula VIII en la que Z es halógeno, en un compuesto de Fórmula IV seguida por la conversión del compuesto de Fórmula IV en citalopram.

  9. 9.-

    METODO PARA LA PREPARACION DE CITALOPRAM.

    (04/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Clasificación: C07D307/87.

    Un método para la Preparación de citalopram que comprende: hacer reaccionar 5-carboxiftalida sucesivamente con un reactivo de Grignard de 4-halo-fluorofenilo y un reactivo de Grignard de 3-halo-N, N-dimetil-propilamina y después efectuar el cierre de anillo del compuesto de Fórmula XI . para formar un compuesto de Fórmula IV seguido por conversión del compuesto de Fórmula IV en citalopram.

  10. 10.-

    METODO PARA LA PREPARACION DE CITALOPRAM.

    (04/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Clasificación: A61P25/24, A61K31/343, C07C253/30, C07D307/87, C07C255/56.

    Un método para la preparación de citalopram, que comprende la reacción de un compuesto de fórmula (IV), en donde R es alquilo C1-6, acilo, alquil C1-6-sulfonilo o arilsulfonilo, con haluro de 3-( N,N-dimetilamino)-propilmagnesio , para preparar citalopram.

  11. 11.-

    METODO PARA LA PREPARACION DE CITALOPRAM.

    (11/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Clasificación: C07D307/26, C07C215/28, C07D307/87.

    Un método para la preparación de citalopram o cualquiera de sus enentiómeros y sales de adición de ácido de los mismos, que comprende la reacción de un compuesto de fórmula con a) un dieno que tiene la fórmula III en donde X es O, S, SO2, -N=N-, -CO-O –O-CO-, seguida de oxidación para formar citalopram, o con b) un compuesto de fórmula en donde R es alquilo, o arilo o arilalquilo opcionalmente sustituido, seguida de conversión del compuesto resultante de fórmula en donde R es como se define anteriormente, en un compuesto de fórmula que se convierte en un compuesto de fórmula seguida de oxidación de compuesto de fórmula VII para formar citalopram; y convertir posteriormente de manera opcional la base libre o una sal de adición de ácido de citalopram, obtenido de esta manera, en una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  12. 12.-

    METODO PARA LA PREPARACION DE CITALOPRAM.

    (09/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Clasificación: C07D307/87.

    Un método para la preparación de citalopram que comprende someter, en cualquier orden, un compuesto de la fórmula: en la que Y es un grupo ciano o un grupo que se puede convertir en un grupo ciano, R es hidrógeno, -O-R1, NH2, NHCH3 o –N(CH3)2 en donde R1 se selecciona entre hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo y arilo o aralquilo substituido opcionalmente con alquilo; a i) la reducción del doble enlace de la cadena lateral de la fórmula –CH=CH-COR; ii) la conversión del grupo –COR o una forma reducida del mismo en un grupo dimetilaminometilo; y iii) si Y no es ciano, la conversión del grupo Y en un grupo ciano; seguido por el aislamiento de la base de citalopram o una sal de adición de ácido del mismo aceptable farma- céuticamente.

  13. 13.-

    METODO PARA LA PREPARACION DE CITALOPRAM.

    (05/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Clasificación: C07D307/87.

    Un método para la preparación de un compuesto de fórmula que comprende reaccionar una isobenzofuran-1-ona de fórmula donde R´ representa un halógeno o un grupo de fórmula CF3-(CF2)n-SO2-, donde n es 0-7, con una fuente de cianuro, opcionalmente en presencia de un catalizador.

  14. 14.-

    METODO PARA LA PREPARACION DE 5-CIANOFTALIDA.

    (05/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Clasificación: C07D307/87.

    Un método para la preparación de 5-cianoftalida que comprende tratar un compuesto de **fórmula** en la que X es O o S; R1-R2 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno y alquilo C1-6, o R1 y R2 juntos forman una cadena de alquileno C2-5 formando de esta forma un espiro-anillo; R3 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-6, R4 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6, o un grupo carboxi, o R3 y R4 juntos forman una cadena de alquileno C2-5 formando de esta forma un espiro-anillo; con un agente de deshidratación o alternativamente, cuando X es S, por disociación térmica del anillo de tiazolina o por tratamiento con un iniciador de radicales, tal como peróxido o con luz, para formar la 5-cianoftalida.

  15. 15.-

    BASE CRISTALINA DE CITALOPRAM Y SU SAL HIDROCLORURO O HIDROBROMURO.

    (05/2004)
    Solicitante/s: H.LUNDBECK. Clasificación: A61P25/24, A61K31/343, C07D307/87.

    Una base cristalina de citalopram, o una sal hidrocloruro o hidrobromuro de citalopram, caracterizada porque tiene una pureza de más de 99, 8 % en peso/peso, preferiblemente más de 99, 9% en peso/peso.

  16. 16.-

    METODO PARA LA PREPARACION DE 5-CIANOFTALIDA.

    (12/2003)
    Ver ilustración. Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Clasificación: C07D307/87.

    Un método para preparar 5-cianoftalida que comprende; a) convertir 5-carboxiftalida en una amida de Fórmula IV **(Fórmula)** en la cual R es hidrógeno o alquilo C1-6, y b) hacer reaccionar luego la amida de Fórmula IV con un agente deshidratante obteniéndose de ese modo la 5-cianoftalida **(Fórmula)**.

  17. 17.-

    METODO PARA LA PREPARACION DE CITALOPRAM.

    (12/2003)
    Ver ilustración. Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Clasificación: C07D307/87.

    Método para la preparación de citalopram. La presente invención se refiere a un método para la preparación del fármaco antidepresivo bien conocido, citalopram, 1-[3-(dimetilamino)propil]-1-(4-fluorofenil)-1 , 3-dihidro-5-isobenzofurancarbonitrilo.

  18. 18.-

    METODO PARA LA PREPARACION DE CITOLOPRAM.

    (11/2003)
    Ver ilustración. Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Clasificación: C07D307/87.

    Método para la preparación de citalopram, que comprende la reacción de un compuesto de Fórmula (IV), en donde R es halógeno, o -CF3 -(CF2) -SO2-, siendo n O a 8, con una fuente de cianuro, en presencia de un catalizador de paladio y una cantidad catalitica de Cu 0 Zn2+, o con Zn(CN)2 en presencia de un catalizador de paladio.

  19. 19.-

    METODO PARA LA PREPARACION DE CITALOPRAM.

    (10/2003)
    Ver ilustración. Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Clasificación: C07D307/00.

    Un método para la preparación de citalopram, que comprende las etapas de: a) reducir un compuesto de **fórmula** en la que R1 es CN, alquil C1-6-oxicarbonilo o alquil C1-6-aminocarbonilo; b) efectuar el cierre del compuesto resultante de **fórmula** en la que R1 se define como antes, obteniéndose un compuesto de **fórmula** en la que R1 se define como antes, c) después, si R1 es ciano, utilizar el compuesto de **fórmula** directamente en la siguiente etapa y si R1 es alquil C1-6-oxicarbonilo, o alquil C1-6-aminocarbonilo, convertir el compuesto de **fórmula** en el compuesto correspondiente, en el que R1 es ciano; y d) alquilar el compuesto 5-ciano resultante de **fórmula** (R1=CN) con halogenuro de 3-dimetilaminopropilo en condiciones básicas, por lo cual se obtiene citalopram, que se aísla como la base o como una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

  20. 20.-

    METODO PARA LA PREPARACION DE CITALOPRAM.

    (09/2003)
    Ver ilustración. Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Clasificación: A61K31/343, C07D307/87.

    Método para la preparación de citaloporam que comprende la conversión de un compuesto de Fórmula VIII **FIGURA 01** en la que Z es halógeno, en un compuesto de Fórmula IV **FIGURA 02** seguida por la conversión del compuesto de Fórmula IV en citalopram. También se describen métodos para la preparación del compuesto de Formula IV.

  21. 21.-

    METODO PARA LA PREPARACION DE CITALOPRAM.

    (09/2003)
    Ver ilustración. Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Clasificación: A61K31/343, C07D307/87.

    Método para la preparación de citalopram, que comprende hacer reaccionar 5-carboxiftalida sucesivamente con un reactivo de Grignard de 4-halo-fluorofenilo y un reactivo de Grignard de 3- halo-N,N-dimetil-propilamina y efectuar después el cierre de anillo del compuesto resultante de Fórmula XI **FIGURA 01** para formar un compuesto de Fórmula IV **FIGURA 02** seguido por la conversión del compuesto de Fórmula IV en citalopram. También se describen métodos para la producción y conversión del compuesto de fórmula IV.

  22. 22.-

    METODO PARA LA PREVENCION DE CITALOPRAM.

    (07/2003)
    Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Clasificación: C07D263/14, C07D413/04, C07D417/04, C07D307/87, C07D277/10.

    Un método para la preparación de citalopram o cualquiera de sus enantiómeros y sus sales de adición de ácido que comprende tratar un compuesto de fórmula IV**(Fórmula)** en donde X es O u S; R1 - R2 se seleccionan, cada uno en forma independiente, de hidrógeno y alquilo C1-6, o R1 y R2 conjuntamente forman una cadena de alquileno C2-5 formando de ese modo un anillo espiro; R3 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-6, R4 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6, un grupo carboxi o un grupo precursor para el mismo, o R3 y R4 conjuntamente forman una cadena de alquileno C2-5 formando de ese modo un anillo espiro; con un agente deshidratante o alternativamente cuando X es S, someter a disociación térmica el anillo de tiazolina o tratarlo en presencia de un iniciador de radicales, para formar citalopram que tiene la fórmula **(Fórmula)** y a continuación convertir opcionalmente la base libre o su sal de adición de ácido así obtenida en su sal farmacéuticamente aceptable.

  23. 23.-

    METODO PARA LA PREPARACION DE CITALOPRAM.

    (02/2003)

    Un método para la preparación de citalopram, que comprende las etapas de: a) hacer reaccionar un compuesto de Fórmula IV Fórmula IV en la que R1 es H o alquil C1-6-carbonilo, con un reactivo de Grignard de 4-halógeno-fluorofenilo; b) hacer reaccionar el compuesto resultante de Fórmula V Fórmula V en la que R1 se define como antes, con un...

  24. 24.-

    Base cristalina de citalopram.

    (12/2002)
    Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Clasificación: C07D307/87.

    Un procedimiento para la preparación de una sal de citalopram, caracterizado porque la base de citalopram se pone en libertad y se precipita en forma cristalina, opcionalmente se recristaliza una o más veces y luego se transforma en una de sus sales.

  25. 25.-

    METODO PARA LA PREPARACION DE CITALOPRAM.

    (09/2002)
    Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Clasificación: C07D307/87.

    Método para la preparación de citalopram, que comprende la reacción de un compuesto de Fórmula (IV), en donde R es CI o Br, con una fuente de cianuro, en presencia de un catalizador de niquel, y aislamiento del correspondiente compuesto de 5-ciano, es decier citalopram.

  26. 26.-

    BASE CRISTALINA DE CITALOPRAM

    (05/2002)
    Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Clasificación: A61K31/343, C07D307/87.

    Base cristalina de citalopram, 1-[3-dimetilamino)propil]-1-(4- fluoro-fenil)-1,3-dihidro-5-isobenzofurano-carbonitrilo , un bien conocido fármaco antidepresivo, formulaciones de dicha fase, un procedimiento para la preparación de sales purificadas de citalopram, tales como el hidrobromuro, por uso de la base, las sales obtenidas por dicho procedimiento y formulaciones que contienen dichas sales.

  27. 27.-

    Método para la preparación de citalopram.

    (01/2002)
    Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Clasificación: C07C237/30, C07D307/87, C07C229/38.

    Un método para la preparación de citalopram que comprende los pasos de hacer reaccionar un compuesto de Fórmula IV en la cual R 1 es alquilo C1-C6 y X es O o NH, en forma sucesiva con un reactivo de Grignard de 4-halógenofluorofenilo , con lo que se obtiene un compuesto de Fórmula IVa en la cual R 1 y X son como se define anteriormente, y un reactivo de Grignard de 3-halógeno-N,N-dimetilpropilamina , efectuar el cierre de anillo del compuesto resultante de Fórmula V en la cual R 1 y X son como se define anteriormente, y convertir el compuesto resultante de Fórmula VI donde R 1 y X son como se define anteriormente, en el correspondiente derivado 5-ciano, es decir citalopram, el cual se aísla como la base o como una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

  28. 28.-

    NUEVOS COMPUESTOS HETEROCICLICOS.

    (10/2000)
    Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Clasificación: A61K31/445, C07D401/06, C07D409/06, C07D211/60, C07D211/78.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS ACIDOS AZAHETEROCICLICOS CARBOXILICOS Y ESTERES N-SUBSTITUIDOS DE LOS MISMOS (I) EN LOS CUALES UNA CADENA ALQUILO SUBSTITUIDA FORMA PARTE DEL N-SUBSTITUYENTE O SUS SALES, A METODOS PARA SU PREPARACION, A COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN, Y A SU USO PARA EL TRATAMIENTO CLINICO DEL DOLOR, CONDICIONES HIPERALGESICAS Y/O INFLAMATORIAS EN LAS CUALES LAS FIBRAS-C JUEGAN UN PAPEL PATOFISIOLOGICO PROVOCANDO DOLOR O INFLAMACION NEUROGENICOS.

  29. 29.-

    NUEVOS ACIDOS CARBOXILICOS HETEROCICLICOS.

    (01/1997)
    Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Clasificación: A61K31/55, C07D401/12, C07D417/12, C07D403/12, A61K31/455, C07D413/12, C07D211/36.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS ACIDOS CARBOXILICOS AZAHETEROCICLICOS N-SUSTITUIDOS Y ESTERES DE ESTOS DE FORMULA (I), UN METODO DE PREPARACION DE LOS MISMOS Y A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN LOS COMPUESTOS. LOS NUEVOS COMPUESTOS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE UN MALESTAR DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL REFERIDO A LA SUBIDA DE GABA. COMPUESTOS DE FORMULA (I) PUEDEN SER USADOS PARA TRATAR POR EJEMPLO EL DOLOR, LA ANSIEDAD LA DISQUINESI EXTRAOIRIMIDINAL, LA EPILEPSIA Y CIERTOS TRASTORNOS DEL MOVIMIENTO Y MUSCULARES. TAMBIEN SON UTILES CON SEDANTES, HIPNOTICOS Y ANTIDEPRESIVOS.