Compuestos de isoquinolin-1-ona 3-aril-5-sustituida y sus usos terapéuticos.
(19/10/2016) Un compuesto seleccionado entre los compuestos de la siguiente fórmula y sales, N-óxidos, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos:**Fórmula**
en la que:
W es CRW, X es CRX, Y es CRY y Z es CRZ ("fenilo"); o
W es N, X es CRX, Y es CRY y Z es CRZ ("pirid-2-ilo"); o
W es CRW, X es N, Y es CRY y Z es CRZ ("pirid-3-ilo"); o
W es N, X es CRX, Y es CRY y Z es N ("pirimidin-2-ilo"); o
W es CRW, X es N, Y es N y Z es CRZ ("pirimidin-5-ilo"); o
W es N, X es CRX, Y es N y Z es CRZ 15 ("pirazin-2-ilo"); o
W es N, X es N, Y es CRY y Z es CRZ ("piridazin-3-ilo");
en la que:
-RW es independientemente…
Compuestos de isoquinolin-1-ona 3-aril-5-sustituida y su uso terapéutico.
(20/07/2016) Un compuesto seleccionado de entre compuestos de la siguiente fórmula, y sales, N-óxidos, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo:
en donde:
W es CRW, X es CRX, Y es CRY y Z es CRZ; o
W es N, X es CRX, Y es CRY y Z es CRZ; o
W es CRW, X es N, Y es CRY y Z es CRZ; o
W es N, X es CRX, Y es CRY y Z es N; o
W es CRW, X es N, Y es N y Z es CRZ; o
W es N, X es CRX, Y es N y Z es CRZ; o
W es N, X es N, Y es CRY y Z es CRZ;
en donde:
-RW es, de forma independiente, -H o -F;
-RX es, de forma independiente, -H o -F;
-RY es, de forma independiente, -H o -F; y
-RZ es, de forma independiente, -H o -F;
y en donde:
-L3P- es, de forma independiente, un enlace simple covalente o -L3PL-;
en donde:
-L3PL- es, de forma independiente, -L3PR1-, -C(≥O)-,…
Compuestos de pirimidina útiles en el tratamiento de enfermedades mediadas por mecanismos de IKKépsilon y/o TBK1.
(30/12/2015) Un compuesto de fórmula general I:**Fórmula**
en la que:
uno de V y W es N, y el otro de V y W es C-H;
R1 representa un grupo heterociclilo alifático que tiene 4, 5, 6, 7, 8 o 9 átomos de anillo, unido al grupo piridilo mostrado en la fórmula I a través de un átomo de nitrógeno de anillo, y opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno; OH; ≥O NO2; CN; NRaRb; (CHRa)xCORc; O.CO.Rc; CO2Ra; CONHRd; (CHRa)xNRa.CORc; NRaCO2Rb; C(≥NH)NH2; SO2Rc; NRaSO2Rc; CH(CF3)NH2; y grupos alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4alquilo C1-4, alquenilo C2-4 y alquinilo C2-4, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de átomos de halógeno, OH, S-alquilo, CONHRa y grupos NRaRb; o
…
Compuestos de amido-tiofeno y su uso.
(27/05/2015) Un compuesto amido-tiofeno seleccionado entre los compuestos de la siguiente fórmula, y sales, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula**
en la que:
- R2 es independientemente -R2B;
- R3 es independientemente -H;
- R5 es independientemente -H; y
- Z es independientemente -J1, -J2 o -J3;
en donde:
- R2B es independientemente pirazolilo, y está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre: -RX1, -F, -Cl, -Br, -OH, -ORX1, -NH2, -NHRX1, -NRX1 2, -NHC(≥O)RX1 y - NRX1C(≥O)RX1; en donde cada -RX1 es independientemente alquilo C1-4 alifático saturado o fenilo;
en donde:
- J1 es independientemente un grupo heterociclilo monocíclico no aromático que tiene de…
Compuestos de piruvamida como inhibidores del alérgeno de la peptidasa 1 del Grupo de los ácaros del polvo.
(13/05/2015) Un compuesto seleccionado entre compuestos de la siguiente fórmula, y sales, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo:
en la que:**Fórmula**
-R1 es independientemente -H o -R1A;
-R1A es alquilo C1-6 alifático saturado, y está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes -RX1;
-R2 es -H;
-R3 es independientemente -H o -R3A;
-R3A es alquilo C1-3 alifático saturado;
-R4 es -R4A;
-R4A es -Me;
-R5 es -H;
-R6 es -H o -R6A;
-R6A es alquilo C1-3 alifático saturado;
-R7 es -H, -R7A o -R7B;
-R7A es alquilo C1-6 alifático saturado;
-R7B es independientemente…
(8-aza-biciclo[3.2.1biciclo[oct-8-il)-[5-(1H-pirazol-4-il)-tiofeno-3-il]-metanonas 3,3-disustituidas como inhibidores de 11beta-HSD1.
(06/05/2015) Un compuesto seleccionado entre los compuestos de la siguiente fórmula, y sales, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula**
en la que:
- J1 y -J3 tomados juntos forman -CH2CH2-;
y en la que:
- Q es independientemente pirid-2-ilo; y
tienen sustituyentes -RF; o
- Q es independientemente pirimidin-2-ilo; y
tienen sustituyentes -RF;
en la que:
n es independientemente 0, 1, 2 o 3; y
en la que:
cada -RF es independientemente -RZ, -F, -Cl, -CF3, -OH, -ORZ, -OCF3, -CN, -NH2, -NHRZZ, -NRZZ2, azetidino, pirrolidino, piperidino, piperazino, morfolino o azepino;
en la que cada -RZ es independientemente alquilo C1-6 alifático saturado o cicloalquilo C3-6 saturado,…
Compuestos de (4-fenil-piperidin-1-il)-[5-(1H-pirazol-4-il)-tiofen-3-il]-metanona y su uso.
(15/04/2015) Un compuesto seleccionado entre compuestos de la siguiente fórmula, y sales, solvatos e hidratos farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula**
en la que:
- W es independientemente -Y;
- Y es independientemente -Y1, -Y2, -Y3, -Y4 o -Y5;
- Y1 es independientemente -OH;
- Y2 es independientemente Y2A, - -Y2B o -Y2c;
- Y3 es independientemente -Y3A, -Y3B o -Y3C;
- Y4 es independientemente -F, -Cl, -Br o -I;
- Y5 es independientemente -CN;
en los que:
- Y2A es independientemente -ORYA;
- Y2B es independientemente -ORYB;
- Y2C es independientemente -ORYC;
- Y3A es independientemente -RYA;
- Y3B es independientemente…
PREPARACION DE ALCOHOLES HALOGENADOS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/12/1999). Solicitante/s: ZENECA LIMITED. Clasificación: C07C29/38, C07C33/42.
LA INVENCION PROPORCIONA UN PROCEDIMIENTO MEJORADO DE PREPARACION DE UN ALCOHOL HALOGENADO, DE FORMULA (I): CX{SUP,1}X{SUP,2}X{SUP ,3}-CH(OH)CH=C(CH{SUB ,3}){SUB,2}, DONDE X{SUP,1}, X{SUP,2} Y X{SUP,3}, SON HALO. DICHO PROCEDIMIENTO, CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II): CX{SUP,1}X{SUP,2}X{SUP ,3H} CON 3-METILBUT-2-EN-1-AL , EN PRESENCIA DE UNA BASE FUERTE Y UN DISOLVENTE INERTE. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), SON UTILES COMO INTERMEDIARIOS EN LA FABRICACION DE INSECTICIDAS.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ARILPIRIDONAS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/06/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES PLC. Clasificación: A01N43/40, C07D213/70, C07D213/61, C07D213/64.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ARILPIRIDONAS, DE LA FORMULA: DONDE CADA UNI DE X E Y REPRESENTAN, INDEPENDIENTEMENTE, HALO; N ES UN ENTERO DE 1 A 4; CADA Z SE ELIGE INDEPENDIENTEMENTE ENTRE HALO Y TRIHALOMETILO, Y A ES OXIGENO O AZUFRE, DE ACCION INSECTICIDA, POR REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN ACEPTOR DE FORMULA (III).
