9 inventos, patentes y modelos de PAYAN,DONALD,G

Síntesis de alcaloides policíclicos y su uso como agonistas de TGR5.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(11/12/2019). Solicitante/s: RIGEL PHARMACEUTICALS, INC.. Clasificación: C07D471/14, C07D487/04, A61K31/55, A61P3/00, C07D471/04, A61K31/437, C07D513/14, C07D498/04, A61K31/553, C07D513/04, C07D491/22, C07D495/14, C07D487/14, C07D471/22, A61K31/554, C07D495/22, C07D491/147.

Un compuesto que tiene una fórmula **(Ver fórmula)** en la que una línea discontinua ("---") se usa para ilustrar que un enlace puede estar presente opcionalmente; R14 y R15 junto con el átomo al que está ligado cada uno forman un anillo aromático de seis miembros; R16 se selecciona de alifático, halógeno, heteroalifático o hidrógeno; R20 se selecciona de alifático, halógeno o hidrógeno; R21 se selecciona de alifático, halógeno, hidrógeno, nitro o NH2; W es oxígeno; el V que soporta R14 es carbono y el V restante se selecciona de oxígeno, azufre o nitrógeno en donde cuando R21 es NH2, R20 es metilo o hidrógeno.

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Inhibidores de proteína cinasa C y usos de los mismos.

(01/11/2017) Un compuesto de fórmula (VI): **(Ver fórmula)** en la que R1, R2, R3, R4, R5, y R6 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alcoxi, alcoxi sustituido, acilo, acilamino, aciloxi, amino, amino sustituido, aminoacilo, aminoaciloxi, oxiaminoacilo, azido, ciano, halógeno, hidroxilo, carboxilo, carboxilalquilo, tiol, tioalcoxi, tioalcoxi sustituido, arilo, ariloxi, hidroxiamino, alcoxiamino, nitro, -SO-alquilo, -SO-alquilo sustituido, -SO-arilo, -SO-heteroarilo, -SO2-alquilo, -SO2-alquilo sustituido, -SO2-arilo y -SO2-heteroarilo; o R1 y R2 juntos forman un grupo oxo; o R3 y R4 juntos forman un grupo oxo; o R5 y R6 juntos forman un grupo oxo; …

Modelo de atrofia muscular.

(05/04/2017) Un modelo animal no humano para atrofia de células musculares que comprende: células musculares que comprenden un genoma nuclear que comprende un gen atrógeno biológicamente activo que codifica una proteína funcional, cuya expresión se induce en células musculares expuestas a un estímulo inductor de atrofia, en enlace operativo con una construcción indicadora presente en la región no traducida (UTR) 3' o UTR 5' de dicho gen atrógeno, comprendiendo dicho indicador: i. una primera secuencia codificante de una proteína detectable fluorescente o luminiscente; y ii. una segunda secuencia codificante de una enzima indicadora secretada; en el que…

Inhibidores de Axl para su uso en terapia de combinación para prevenir, tratar o manejar cáncer metastásico.

(15/10/2014) Inhibidor de Axl y uno o más agentes quimioterápicos, para su uso para prevenir, tratar o manejar cáncer, en el que el inhibidor de Axl es un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1, R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquenilo, arilo, aralquilo, -C(O)R8, -C(O)N(R6)R7 y -C(≥NR6)N(R6)R7; R2 y R3 son cada uno independientemente un heteroarilo policíclico que contiene más de 14 átomos de anillo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en oxo, tioxo, ciano, nitro, halógeno, haloalquilo, alquilo, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido,…

Compuestos de 2,4-pirimidindiamina para uso en métodos para tratar o prevenir enfermedades autoinmunitarias.

(06/11/2013) Un compuesto de formula (Ia) o una sal del mismo, en la que: R5 se selecciona del grupo que consiste en halógeno, halógeno, -ORd, -SRd, haloalquiloxi (C1-C3), perhaloalquiloxi (C1- C3), -NRcRc, haloalquilo (C1-C3), perhaloalquilo (C1-C3), -CN, -NC, -OCN, -SCN, -NO, -NO2, -N3, -S(O)Rd, -S(O)2Rd, - S(O)2ORd, -S(O)NRcRc; -S(O)2NRcRc, -OS(O)Rd, -OS(O)2Rd, -OS(O)2ORd, -OS(O)NRcRc, -OS(O)2NRcRc, -C(O)Rd, - C(O)ORd, -C(O)NRcRc, -C(NH)NRcRc, -OC(O)Rd, -SC(O)Rd, -OC(O)ORd, -SC(O)ORd, -OC(O) NRcRc, -SC(O)NRcRc, - OC(NH)NRcRc, -SC(NH)NRcRc, -[NHC(O)]nRd, -[NHC(O)]nORd, -[NHC(O)]nNRcRc y -[NHC(NH)]nNRcRc, arilo (C5-C10) opcionalmente sustituido con uno o más de los mismos grupos R8 o diferentes, arilalquilo (C6-C16) opcionalmente sustituido con uno o más de los mismos grupos R8 o diferentes, heteroarilo de 5-10 miembros…

Compuestos de 2,4-pirimidindiamina y sus usos.

(18/09/2013) Un compuesto que es de fórmula I o es una sal, hidrato, solvato o N-óxido del mismo:**Fórmula** en la que cada R2 y R4 es independientemente un fenilo sustituido con uno o más grupos R8 o un heteroariloseleccionado del grupo que consiste en**Fórmula** yen el que el heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos R8, y al menos uno de R2 y R4 es elheteroarilo; R5 se selecciona del grupo que consiste en alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más de los mismos10 grupos R8 o diferentes, -ORd, -SRd, fluoro, haloalcoxi (C1-C3), perhaloalcoxi (C1-C3), -NRcRc, haloalquilo (C1-C3), -CN, -NC, -OCN, -SCN, -NO, -NO2, -N3, -S(O)Rd, -S(O)2Rd, -S(O)2ORd, -S(O)NRcRc; -S(O)2NRcRc, -OS(O)Rd, -OS(O)2Rd, -OS(O)2ORd,…

COMPUESTOS DE 2,4-PIRIMIDINDIAMINA Y SUS APLICACIONES.

(07/02/2012) Un compuesto de 2, 4-pirimidindiamina, según la fórmula estructural (I) : y sales, hidratos, solvatos y N-óxido del mismo, en la que: R2 se selecciona del grupo que consiste en fenilo monosustituido en la posición 3 ó 5 con un grupo R8, fenilo di- o tri-sustituido con uno o más de los mismos o diferentes grupos R8, y un heteroarilo opcionalmente sustituido como se define más abajo; R4 se selecciona del grupo que consiste en fenilo sustituido con uno o más de los mismos o diferentes grupos R8, y un heteroarilo opcionalmente sustituido como se define más abajo; R5 se selecciona del grupo que consiste en -CN, -NC, fluoro, haloalquilo (C1-C3) , perhaloalquilo (C1-C3) , fluoroalquilo…

MÉTODO DE TRATAMIENTO DE TRASTORNOS CELULARES PROLIFERATIVOS POR UTILIZACIÓN DE COMPUESTOS DE PIRIMIDINADIAMINA.

(08/09/2011) Un compuesto que es un compuesto inhibidor de la quinasa Syk para uso en el tratamiento de un trastorno celular proliferativo, en donde el compuesto es (a) N2-(2-metil-1-benzo[d]imidazol-6-il)-N4-(2,2-dimetil-3(4H)-oxo-2H-benzo[b][1,4]tiazin-6-il)-5-fluoro-2,4pirimidinadiamina (b) N2-(4-carbamoilfenil)-N4-[3-cloro-4-(cianometoxi)fenil]-5-fluoro-2,4-pirimidinadiamina (c) N2-(3-cloro-4-metoxifenil)-5-fluoro-N4-(3-oxo-4H-5-pirido[1,4]oxazin-6-il)-2,4-pirimidinadiamina (d) N4-(2,2-dimetil-3-oxo-4H-5-pirido[1,4]oxazin-6-il)-5-fluoro-N2-(3,4,5-trimetoxifenil)-2,4-pirimidinadiamina (e) (N4-(2,2-dimetil-4-[(dihidrogeno-fosfonoxi)metil]-3-oxo-5-pirido[1,4]oxazin-6-il)-5-fluoro-N2-(3,4,5-trimetoxifenil)-…

METODOS PARA TRATAR O PREVENIR ENFERMEDADES AUTOINMUNITARIAS CON COMPUESTOS DE 2,4-PIRIMIDINDIAMINA.

(29/04/2010) Un compuesto de 2,4-pirimidindiamina para uso en el tratamiento de una enfermedad autoinmunitaria distinta de colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn, enfermedad inflamatoria del intestino, y enfermedad inflamatoria del intestino idiopática, en el que el compuesto de 2,4-pirimidindiamina es: un compuesto de formula estructural (I):

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