10 inventos, patentes y modelos de PASCUAL AVELLANA,JAIME

  1. 1.-

    NUEVOS INDOLES COMO INHIBIDORES DE LA CICLOOXIGENASA- II

    (11/2003)
    Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS MENARINI, S.A.. Clasificación: A61P43/00, A61K31/404, A61P29/00, C07D209/30.

    La presente invención se refiere a compuestos de fórmula general I, **FIGURA** inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-II, en los que el grupo A es un grupo carbonilo o tiocarbonilo, o bien - CH{sub,2}- ó -CH(C{sub,1}-C{sub,12})alquil-; R{sub,3} y R{sub,4} son independientemente hidrógeno, halógeno, (C{sub,1}-C{sub,12})- alquilo, (C{sub,2}-C{sub,12})-alquenilo , (C{sub,2}-C{sub,12})- alquinilo, (C{sub,1}-C{sub,12})-haloalquilo , etc., a sus sales y solvatos farmacéuticamente aceptables, y a las composiciones farmacéuticas que las contienen. Los compuestos de la presente invención son útiles en el tratamiento de la inflamación, dolor y fiebre, así como de aquellas otras afecciones que recientemente se han asociado con las ciclooxigenasas, especialmente con la ciclooxigenasa-II, como, por ejemplo, el cáncer colorectal y la enfermedad de Alzheimer. De igual modo, la presente invención se refiere a un procedimiento para la preparación de los compuestos, así como a su utilización terapéutica.

  2. 2.-

    BENCENOS TRISUSTITUIDOS UNIDOS A AMIDAS, ESTERES Y ACIDOS CARBOXILICOS COMO NUEVOS INHIBIDORES DE LA CICLOOXIGENASA II.

    (02/2003)
    Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS MENARINI, S.A.. Clasificación: A61P35/00, A61K31/165, A61P29/00, A61P25/28, A61K31/216, A61K31/192, C07C235/78, C07C69/618, C07C57/42.

    Bencenos trisustituidos unidos a amidas, ésteres y ácidos carboxílicos como nuevos inhibidores de la ciclooxigenasa II. La presente invención se refiere a compuesto de fórmula general I, **FORMULA** inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-II, en los que el grupo D es un grupo - C(R{sup,2}) (R{sup,3}) -C(R{sup,4}) (R{sup,5})-, - C(R{sup,2})=C(R{sup,4}- ó -C C-; A es un birradical -CO-, -O-, -S-, ó -NH-; X es un átomo de oxígeno o un grupo -N(R{sup,6})- y E es halógeno, (C{sub,1}-C{sub,6})-alquilo , (C{sub,2}- C{sub,6})-alquenilo, C{sub,2}-C{sub,6 })-alquinilo, etc., a sus sales y solvatos farmacéuticamente aceptables, y a las composiciones farmacéuticas que las contiene. Los compuestos de la presente invención son útiles en el tratamiento de la inflamación, dolor y fiebre, así como de aquellas otras afecciones que recientemente se han asociado con las cilooxigenasas, especialmente con la ciclooxigenasa-II, como ejemplo el cáncer colorectal y Alzheimer.

  3. 3.-

    ACIDOS-ALFA-ARILPROPIONICOS Y ARILACETICOS COMO INHIBIDORES DE LA CICLOOXIGENASA-II.

    (02/2003)
    Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS MENARINI, S.A.. Clasificación: A61K31/192, C07C59/64, C07C59/125, C07C59/185, C07C59/76, C07C59/01.

    Ácidos {al}-arilpropiónicos y arilacéticos como inhibidores de la ciclooxigenasa-II. La presente invención se refiere a compuestos de fórmula general I, **FORMULA** inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-II, a sus sales y solvatos farmacéuticamente aceptables, y a las composiciones farmacéuticas que las contienen. Los compuestos de la presente invención son útiles en el tratamiento de la inflamación, dolor y fiebre, así como de aquellas otras afecciones que recientemente se han asociado con las ciclooxigenasas, especialmente con la ciclooxigenasa-II, como, por ejemplo, el cáncer colorectal y la enfermedad de Alzheimer. De igual modo, la presente invención se refiere a un procedimiento para la preparación de los compuestos, así como a su utilización terapéutica.

  4. 4.-

    DERIVADOS DE BENZOPIRANO QUE TIENEN UNA ACCION ANTAGONISTA DE LEUCOTRIENOS.

    (12/2002)
    Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS MENARINI, S.A.. Clasificación: C07D405/14, A61K31/35, C07D405/04, C07D407/12, C07D311/58, C07D311/24.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS BENZOPIRANO DE FORMULA (I), DONDE A ES UN ATOMO DE OXIGENO O AZUFRE O UN GRUPO METILENO; B Y C SON: A) CUANDO B ES UN HETEROCICLO BENZOCONDENSADO (A) CUANDO U ES UN ATOMO DE O, S O N, Z - Y SON DOS ATOMOS DE CARBONO UNIDOS POR UN ENLACE SENCILLO O DOBLE; Y T ES UN ENLACE SENCILLO, UN GRUPO METILENO O CARBONILO; C PUEDE SER UN GRUPO - CONR 7 -, CSNR 7 -, - SO 2 NR 7 -, - CH 2 O -, O - CH = CH - ; B) CUANDO B ES UN GRUPO FENILO (B), C PUEDE SER UN GRUPO - SO 2 NR 7 -, - CH 2 O , O - CH = CH -; D ES UN GRUPO 5 - TETRAZOLILO O - COOR 8 , DONDE R 8 ES HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO O FENILALQUILO (C 1 - C 4 ); Y M Y N SON ENTEROS COMPRENDIDOS ENTRE 0 Y 4. DICHOS COMPUESTOS MUESTRAN UNA ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE LEUCOTRIENO, Y SON VALIOSOS COMO MEDICAMENTOS ANTIALERGICOS Y ANTIINFLAMATORIOS, O PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES.

  5. 5.-

    NUEVOS INDAZOLES COMO INHIBIDORES DE LA CICLOOXIGENASA-II

    (05/2002)

    Nuevos indazoles como inhibidores de la ciclooxigenasa-II. La presente invención se refiere a compuestos de fórmula general I, **FORMULA** inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-II, en los que el grupo A es un enlace sencillo, -O-, -S- ó -NH-; R{sup,3} es hidrógeno, (C{sub,1}- C{sub,12})-alquilo, (C{sub,2} C{sub,12})-alquenilo , (C{sub,2}-C{sub,12})-alquinilo , (C{sub,1}- C{sub,12})-haloalquilo , (C{sub,1}-C{sub,12})-alquilcarbonilo , etc, a sus sales y solvatos farmacéuticamente aceptables, y a las composiciones farmacéuticas que las contienen. Los compuestos de la presente invención son útiles en el tratamiento de la inflamación, dolor y fiebre, así como de...

  6. 6.-

    NUEVOS DERIVADOS SULFONADOS COMO INHIBIDORES DE LA CICLOOXIGENASA II.

    (03/2002)

    Nuevos derivados sulfonados como inhibidores de la ciclooxigenasa II. La presente invención se refiere a compuestos de fórmula general I, **FORMULA** inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-II en los que D es un grupo -C(R{sup,2}) (R{sup,3}) -C(R{sup,4}) (R{sup,5})-, -C(R{sup,2})=C(R{sup ,4})- ó -C=C-; A es un birradical -CO-, -O-, -S-, ó -NH- y E es halógeno, (C{sub,1}-C{sub,6})-alquilo , (C{sub,2}-C{sub,6})-alquenilo , (C{sub,2}-C{sub,6})-alquinilo , etc, a sus sales y solvatos farmacéuticamente aceptables, y a las composiciones farmacéuticas que las contienen. Los compuestos de la presente invención son útiles en el tratamiento de la inflamación, dolor y...

  7. 7.-

    HETEROCICLOS METILOXINAFTIL SUSTITUIDOS CON ACCION ANTAGONISTA DE LOS LEUCOTRIENOS.

    (07/2001)
    Solicitante/s: LABORATORIOS MENARINI, S.A.. Clasificación: C07D495/04, A61K31/428, A61K31/426, C07D277/24, C07D277/64, A61K31/4365.

    Heterociclos metiloxinaftil sustituidos con acción antagonista de los leucotrienos. La invención se refiere a nuevos compuestos heterocíclicos, mono o bicíclicos, conteniendo un átomo de azufre y otro de nitrógeno, metiloxinaftil sustituidos, a sus sales y solvatos farmacéuticamente aceptables, y a las composiciones farmacéuticas que los contienen así como a un procedimiento para la preparación de estos nuevos compuestos heterocíclicos metiloxinaftilsustituidos , y a su utilización en el tratamiento terapéutico de enfermedades mediadas por leucotrienos de tipo inflamatorio, alérgico o cardiovascular.

  8. 8.-

    COMPUESTOS INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA CICLOOXIGENASA-I Y SU UTILIZACION COMO ANALGESICOS, ANTIINFLAMATORIOS Y ANTIARTRITICOS.

    (07/2000)
    Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS MENARINI, S.A.. Clasificación: A61K31/41, A61K31/19, C07C317/44, C07D257/04, C07C57/30, C07C59/64, C07C59/84.

    Compuestos inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-I y su utilización como analgésicos, antiinflamatorios y antiartríticos.La presente invención se refiere a compuestos de fórmula general I,Inhibidores selectivos del isoenzima ciclooxigenasa-I, a sussales y solvatos farmacéuticamente aceptables, y a las composiciones farmacéuticas que las contienen. Los compuestos presentan una acción analgésica, antiinflamatoria y antiartrítica a la vez que, en animales con úlceras o trastornos gastrointestinales, no producen una mayor incidencia o gravedad de los mismos, ni retrasan su curación.

  9. 9.-

    DERIVADOS BENZOPIRANICOS CON ACCION ANTAGONISTA DE LOS LEUCOTRIENOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y UTILIZACION DE LOS MISMOS.

    (11/1999)
    Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS MENARINI, S.A.. Clasificación: C07D405/14, A61K31/35, C07D405/04, C07D407/12, C07D311/58, C07D311/24.

    Derivados benzopiránicos con acción antagonista de los leucotrienos, procedimiento para su preparación y utilización de los mismos. La invención describe derivados de fórmula I, A es un átomo de oxígeno, azufre o un grupo metileno; B y C son: a) cuando B es un heterociclo benzofusionado, U es un átomo de oxígeno, azufre o nitrógeno, Z-Y son átomos de carbono unidos por un enlace doble o sencillo y T es un enlace sencillo, un grupo metileno o carbonilo, C puede ser un grupo -CON{sup,7 R-, CSNR{sup,7 -, SO{sub,2 NR{sup,7 -, CH{sub,2 O-, -CH=CH-; b) cuando B es un grupo fenilo, C puede ser un grupo -SO{sub,2 NR{sup,7 -, CH{sub,2 O-, -CH=CH-; D es un grupo 5-tetrazolilo o -COOR{sup,8 , R{sup,8 es hidrógeno, (C{sub,1 -C{sub,4 )-alquilo o un grupo fenilalquilo; m y n son enteros entre 0 y 4. Presentan acción antagonista de los leucotrienos. Son utilizados como antiinflamatorios, antialérgicos o para tratamiento de enfermedades cardiovasculares.

  10. 10.-

    QUINOLINAS NAFTALENICAS CON ACCION ANTAGONISTA DE LOS LEUCOTRIENOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y UTILIZACION DE LAS MISMAS.

    (04/1999)
    Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS MENARINI, S.A.. Clasificación: A61K31/47, C07D401/12, C07D215/14.

    QUINOLINAS NAFTALENICAS CON ACCION ANTAGONISTA DE LOS LEUCOTRIENOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y UTILIZACION DE LAS MISMAS. NUEVAS QUINOLINAS I EL SUSTITUYENTE QUE CONTIENE A ESTA UNIDO A LA POSICION 6 O 7 DEL SISTEMA 2-NAFTOLICO; R1, R2, R6 SON HIDROGENO, FLUOR, CLORO, BROMO, -OCH3 O (C1-C4)-ALQUILO; R3 ES HIDROGENO O METILO; R4, R5 SON HIDROGENO, -OH, -NH2 (C1-C4)-ALQUILCARBONILAMINO (C1-C4)-ALCOXICARBONILALQUILO , CARBAMOILO, CARBAMOILALQUILO, N,N-DIALQUILCARBAMOILALQUILO; -A- ES UN BIRRADICAL -O-, -S-, SO2-, -SO-, -SO2NR7- O -NR7SO2-, R7 ES HIDROGENO O UN (C1-C4)-ALQUILO; B ES OXIGENO O AZUFRE O -SO2- O UN ENLACE SENCILLO; D ES UN GRUPO 5-TETRAZOLILO O -COOR8-, DONDE R8 ES HIDROGENO, UN (C1-C4)-ALQUILO O UN GRUPO FENILALQUILO DE MENOS DE 10 ATOMOS DE CARBONO; M ES UN ENTERO 0-4; N Y P SON 0-6, SIENDO N+P MENOR O IGUAL A 6. PRESENTAN ACCION ANTAGONISTA DE LOS LEUCOTRIENOS.