6 inventos, patentes y modelos de PARKER,MICHAEL H

  1. 1.-

    Derivados de piperidina 4,4-disustituidos útiles como inhibidores de la dipeptidil peptidasa-1 (DPP-1)

    (12/2014)

    Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en el que R1 está seleccionado del grupo que consiste en alquilo C1-4, alquinilo C2-4, -CH(OH)-20 CH3, -CH2-CN, -(alquilo C1-2)- O-(alquilo C1-2), -(alquilo C1-2)-S-(alquilo C1-2), -(alquilo C1-2)-SO-(alquilo C1-2), -(alquilo C1-2)-SO2-(alquilo C1-2), - CH2-fenilo, -CH2-(heteroarilo de 5 miembros) y -CH(OH)-(heteroarilo de 5 miembros); en el que el heteroarilo de 5 miembros está opcionalmente sustituido con un halógeno; R2 está seleccionado del grupo que consiste en -OH, -OCH3, -O-CH2-(cicloalquilo C5-6) y -NRA-Q1; RA está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno y metilo; Q1 está seleccionado del grupo...

  2. 2.-

    Derivados alquinilo útiles como inhibidores de la DPP-1

    (07/2014)

    Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en el que R1 está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, cicloalquilo C3-8, fenilo, benciloxi- y piperidinil-oxi-; es una estructura de anillo seleccionada del grupo que consiste en fenilo, naftilo, fluorenilo, isoquinolinilo, benzofurilo, benzotiofenilo, benzo[1,3]dioxolilo y 2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxinilo; en el que la estructura de anillo está opcionalmente sustituida con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en...

  3. 3.-

    Derivados sustituidos de benzotiazol y benzoxazol útiles como inhibidores de la dpp-1

    (12/2013)

    Compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que a es un número entero de 0 a 1; R1 está seleccionado del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-4, -CH2-OH, alcoxi C1-4, fenilo, heteroarilo de 5 a 6 miembros, benzo[d][1,3]dioxolilo, -CO2H, -C(O)-NRARB, -C(O)-NH-(alquilo C1-4)-O-(alquilo C1-4), -C(O)-NH-fenilo, -C(O)-NH-CH2-fenilo, -C(O)-NH-cicloalquilo C3-6 y -CH2-NH-cicloalquilo C3-6; en la que cada uno de RA y RB está seleccionado independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-4; y en la que el fenilo, ya sea solo o como parte de un grupo sustituyente, está opcionalmente...

  4. 4.-

    Nuevos derivados de sulfamida sustituidos

    (08/2013)

    Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en donde R1 es seleccionado del grupo consistente de alquilo C1-4; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; siempre que cuando R1 es metilo, entonces el compuesto de fórmula (I) está presente como una forma aislada osustancialmente pura, en donde el término "forma aislada" significa que el compuesto está presente en una formaque está separada de cualquier ambiente biológico como plasma, sangre, fluidos gástricos, orina y fluidocerebroespinal; y el término "forma sustancialmente pura" significa que el porcentaje molar de impurezas en el compuesto aislado esmenor de alrededor del 5 por ciento molar.

  5. 5.-

    DERIVADOS DE 2-AMINO-3,4-DIHIDRO-PIRIDO(3,4-D)-PIRIMIDINA UTILES COMO INHIBIDORES DE LA BETA-SECRETASA (BACE)

    (06/2011)

    Un compuesto de formula (I) **Fórmula** en la que a es un numero entero de 0 a 1; L1 se selecciona del grupo que consiste en -O-, -S-, -SO-, -SO2- y NR0-; en el que R0 se selecciona del grupo que consiste en hidrogeno y alquilo C1-4; R1 se selecciona del grupo que consiste en -cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterocicloalquilo; en el que cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterocicloalquilo esta opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en halogeno, hidroxi, oxo, carboxi, alquilo C1-4, alquilo C1-4 sustituido con hidroxi, alquilo C1-4 sustituido con halogeno, alquilo C1-4 sustituido con ciano, alcoxi C1-4, alcoxi...

  6. 6.-

    NUEVOS DERIVADOS DE HETEROARIL SULFONAMIDA BENZO-CONDENSADA UTILES COMO AGENTES ANTICONVULSIVOS

    (01/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Clasificación: A61K31/404, A61K31/381, C07D333/58, C07D209/14, C07D307/81, A61K31/343, A61P25/08.

    Un compuesto de la fórmula (I) (Ver fórmula) en la que R 1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxi, metoxi, trifluorometilo, nitro y ciano; X-Y se selecciona entre el grupo que consiste en -S-CH-, -S-C(CH3)-, -O-CH-, -O-C(CH3)-, -N(CH3)-CH- y -CH=CH-CH-; A se selecciona entre el grupo que consiste en -CH2- y -CH(CH3)-; R 2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y metilo; cada uno de R 3 y R 4 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1 - 4; como alternativa, R 3 y R 4 se toman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar una estructura de anillo saturado, parcialmente saturado o aromático de 5 a 7 miembros, que contiene opcionalmente de uno a dos heteroátomos adicionales seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en O, N y S; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.