26 inventos, patentes y modelos de PALOMO COLL, ANTONIO,LUIS

  1. 1.-

    PREPARACION DE POLIMORFOS CRISTALINOS DE FOSINOPRIL SODICO.

    (12/2005)

    Un procedimiento para la preparación selectiva de los polimorfos cristalinos de la sal sódica del fosinopril que se caracteriza por formar una disolución total o parcial de fosinopril sódico en un disolvente o mezcla de disolventes que contiene menos de un 0, 2% (v/v) de agua respecto del total de agua más disolvente, de manera que: (a) el disolvente se selecciona de entre los que contienen oxígeno en su molécula y los nitrilos o mezcla...

  2. 2.-

    PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE LISINOPRIL CON BAJO CONTENIDO EN CENIZAS.

    (06/2005)
    Solicitante/s: CHEMO IBERICA, S.A.. Clasificación: A61K38/05, C07K5/068.

    Procedimiento de obtención de lisinopril con bajo contenido en cenizas. La presente invención se refiere a un procedimiento para obtener lisinopril con un contenido en cenizas inferior al 0,1 % en peso. El procedimiento consiste en la neutralización a pH 4,4- 5,5 con una resina de intercambio iónico de una solución salina que contiene el lisinopril crudo. Dicha solución salina procede de la hidrólisis alcalina de un precursor protegido del lisinopril.

  3. 3.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE POLIMORFOS CRISTALINOS DE LA SAL SODICA DEL FOSINOPRIL.

    (10/2004)
    Solicitante/s: QUIMICA SINTETICA, S.A.. Clasificación: C07F9/572.

    Procedimiento para la preparación de polimorfos cristalinos de la sal sódica del fosinopril. Se describe un nuevo procedimiento para la preparación selectiva de los polimorfos cristalinos A y B del fosinopril, especialmente del polimorfo A. El procedimiento descrito permite evitar el empleo de cantidades significativas de agua, lo que redunda en un riesgo menor de degradaciones hidrolíticas del principio activo.

  4. 4.-

    MEJORAS INTRODUCIDAS EN LA PATENTE PRINCIPAL Nº P9700745, POR "SALES DE AMINOACIDOS SOLUBLES DE DISOLVENTES ORGANICOS Y SU USO EN LA PREPARACION DE DIPEPTIDOS".

    (03/2002)
    Solicitante/s: PALOMO NICOLAU,FRANCISCO E. PALOMO COLL,ANTONIO LUIS. Clasificación: C07K1/06, C07K1/08.

    Mejoras introducidas en la patente principal nº P9700745, por "sales de aminoácidos solubles en disolventes orgánicos y su uso en la preparación de dipéptidos". Las mejoras comprenden la aplicación general de compuestos aminocarboxílicos con un mayor número de super bases orgánicas, particularmente fosfacenos que permiten el acceso a un mayor número de disolventes y el uso de nuevos ésteres activos de N,N,N',N'‘-tetrametilformamidinio , benzotriazolilmetilo y oximas, como también a reactivos de acilación convencionales y abandonados en los procesos de N- acilación, N-alquilación y O-alquilación para la preparación de péptidos.

  5. 5.-

    SALES DE AMINOACIDOS SOLUBLES EN DISOLVENTES ORGANICOS Y SU USO EN LA PREPARACION DE DIPEPTIDOS.

    (03/2002)
    Ver ilustración. Solicitante/s: PALOMO NICOLAU,FRANCISCO E. PALOMO COLL,ANTONIO LUIS. Clasificación: C07K1/06, C07K1/08.

    Sales de aminoácidos solubles en disolventes orgánicos y su uso en la preparación de dipéptidos. Se refiere a sales de alfa- aminoácidos y súper-bases orgánicas (SBO) de fórmula I. También se refiere a un procedimiento para la preparación de péptidos mediante la reacción de una sal de aminoácido de fórmula I con otro aminoácido N-substituido. También se refiere a un procedimiento para la preparación de dichas sales de aminoácido de fórmula I y a procedimientos para la preparación de dichos aminoácidos N-substituidos. **FORMULA 1** .

  6. 6.-

    ESTERES TRIMETILSILILICOS Y SOLVATOS DE QUELATOS DE ACIDOS QUINOLIN-3-CARBOXILICOS. PREPARACION Y APLICACION AL PROCESO DE QUINOLONAS.

    (10/1996)
    Ver ilustración. Solicitante/s: CENTRO MARGA PARA LA INVESTIGACION S.A.. Clasificación: C07F5/02, C07F5/06, C07D215/56.

    ESTERES TRIMETILSILILICO Y SOLVATOS DE QUELATOS DE ACIDOS QUINOLIN-3-CARBOXILICOS. PREPARACION Y APLICACION AL PROCESO DE QUINOLONAS. SE DESCRIBEN NUEVOS PRODUCTOS IA Y IB; DONDE, X, X1 Y X2 REPRESENTAN INDISTINTAMENTE HIDROGENO, HALOGENO, AMINO O METILO; R ALQUILO, CICLOALQUILO, ARILO; X2R PUEDE FORMAR UN HETEROCICLO; R1 HALOGENO O ACILOXI; M BORO O ALUMINIO, N UN VALOR DE 0,5 A 2,0 Y (A) UN GRUPO AMINO. *FIG* LA SILILACION DE II (A = X1) CON HEXAMETILDISILAZANO, RINDE IA EL CUAL SE COMBINA CON UN DERIVADOR DE BORO (M) PARA FORMAR EL SOLVATO IB. MEDIANTE SUSTITUCION DE X1 POR UNA AMINA (A) Y SIGUIENTE HIDROLISIS, AJUSTANDO EL PH 6, 0-7, 2, RESULTA LA QUINOLONA II. LOS COMPUESTOS IA Y IB SON DE INTERES EN EL PROCESO DE QUINOLONAS, PRODUCTO DE APLICACION EN MEDICINA HUMANA Y ANIMAL.

  7. 7.-

    PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE LOS ACIDOS (5) Y (R) 2-SUBSTITUIDOS -4-FENILBUTRICOS, SUS SALES Y DERIVADOS.

    (02/1994)
    Ver ilustración. Solicitante/s: CENTRO MARGA PARA LA INVESTIGACION S.A.. Clasificación: C07B57/00, C07C69/73, C07C59/64, C07C59/48.

    LA INVENCION SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I) FORMULA DONDE R REPRESENTA HIDROGENO, METILO, ETILO, TERBUTILO, BENCILO O TRIMETILSILILO Y R1 HIDROGENO, TRIMETILSILILO, ACILO O TRIFLUOROMETANSULFONILO , QUE RESULTAN DE LA RESOLUCION DEL ACIDO (R, S)-2-HIDROXI-4-FENILBUTIRICO CON LAS BASES D TREO O L(+)TREO 1,P-NITROFENIL-2-AMINO-1 , 3-PROPANODIOL DE DONDE SE AISLAN LOS ACIDOS (R) O (S) 2-HIDROXI-4-FENILBUTIRICOS , LOS CUALES SE ESTERIFICAN Y SE HACEN REACCIONAR SUS 2-TRIMETILSILILOXI DERIVADOS CON ANHIDRIDO TRIFLICO. LA CONVERSION DE (S)-HIDROXIACIDO (R)-HIDROXIACIDO SE REALIZA POR REACCION DE LOS TRIFLATOS CON ACETATO DE TRIETILAMINA CON INVERSION REGIO SELECTIVA Y LA HIDROLISIS DEL ACETATO CON RETENCION DE CONFIGURACION. COMPUESTOS DE APLICACION EN MEDICINA EN EL AREA DE LOS AGENTES ANTIHIPERTENSIVOS, Y EN AGRICULTURA COMO REGULADORES DEL CRECIMIENTO Y REPELENTES DE INSECTOS.

  8. 8.-

    PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE N-CICLOPROPIL-4-FLUOROANILINAS.

    (06/1992)
    Ver ilustración. Solicitante/s: CENTRO MARGA PARA LA INVESTIGACION S.A.. Clasificación: C07C211/52, C07C211/37.

    PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE N-CICLOPROPIL-4-FLUORANILINAS DE FORMULA (I). POR REACCION SELECTIVA DE (II) CON CICLOPROPILAMINA, PIPERACINAS O PIRROLIDINAS SE OBTIENE (III). SU ACETILACION Y REDUCCION RINDE (IV) QUE POR DESAMINACION CONDUCE A (I). RBS1 ES HIDROGENO, CLORO O METILO, RBS2 HIDROGENO, HALOGENO, METILO, UN PIPERACINILO O UN PIRROLIDINILO, RBS3 HIDROGENO, HALOGENO, HIDROXILO O TRIFLUOROMETILO Y RBS4 HIDROGENO, NITRO, HIDROXILO O AMINO. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) SON DE INTERES POR SU APLICACION A LA PREPARACION DE ANTIBIOTICOS DEL GRUPO DE LAS QUINOLONAS.

  9. 9.-

    PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE N-ALQUIL AMINOACIDOS, DIPEPTIDOS Y AMINOCOMPUESTOS CICLICOS.

    (06/1991)
    Ver ilustración. Solicitante/s: CENTRO MARGA PARA LA INVESTIGACION S.A.. Clasificación: C07C229/36.

    PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) QUE CONSISTE EN LA REACCION DEL ANHIDRIDO TRIFLICO CON (R, S), (R) O (S) 2-TRIMETILSILILOXI-4-FENILBUTIRATOS (III), Y EL TRIFALTO (IV) RESULTANTE SE COMBINA CON UN DIPEPTIDO O AMINO COMPUESTO CICLICO (VI), DONDE RBS1, RBS2, RBS3 Y RBS4 TIENEN LA SIGNIFICACION DADA EN LA MEMORIA. FORMULA ALTERNATIVAMENTE UN COMPUESTO (I) SE OBTIENE DE LA COMBINACION DEL ANHIDRIDO TRIFLICO CON (R)-(2-TRIMETILSILILOXI-PROPIONIL)-L-PROLINA (III) (RBS2 Y RBS3 FORMAN UN CICLO) Y EL TRIFLATO (V) FORMADO SE HACE REACCIONAR CON EL ESTER ETILICO (R=CSI2HSI5) DEL AMINOACIDO PREFERENTEMENTE (S)-2-AMINO-4-FENILBUTIRICO. LOS COMPUESTOS DE FORMULA I SON DE INTERES COMO ANTIHIPERTENSIVOS.

  10. 10.-

    PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE TRIFLUOROMETANSULFANATOS DE CICLOALQUILO Y SU APLICACION A LA OBTENCION DE N-CICLOALQUIL-ANILINAS>

    (06/1991)
    Ver ilustración. Solicitante/s: CENTRO MARGA PARA LA INVESTIGACION S.A.. Clasificación: C07C211/46, C07C211/40, C07C309/85.

    MEDIANTE REACCION DEL ANHIDRIDO TRIFLICO CON TRIMETILSILILOXICICLOPROPANOS SE OBTIENEN LOS TRIFLATOS I. ESTOS SE HACEN REACCIONAR CON ANILINAS, RINDIENDO LOS COMPUESTOS DE FORMULA II, DONDE R TIENE LA SIGNIFICACION DADA, RBS2 PUEDE SER SELECCIONADO ENTRE EL ATOMO DE CLORO Y FLUOR, Y RBS1 ENTRE CLORO, FLUOR O UN GRUPO 1-PIPERACINILO, 4-ETIL-1-PIPERACINILO , 4-(1-ETOXICICLOPROPIL)-1-PIPERACINILO , N-PIRROLIDINILO, N-(METILAMINO-PIRROLIDINILO Y 4-CICLOPROPIL-1-PIPERACINILO. FORMULA. COMPUESTOS DE INTERES POR SU APLICACION A LA PREPARACION DE ANTIBIOTICOS DEL GRUPO DE LAS QUINOLONAS.

  11. 11.-

    PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE LOS ACIDOS (S) Y (R) 2-SUBSTITUIDOS-4- FENIBULTRICOS, SUS SALES Y DERIVADOS.

    (06/1991)
    Ver ilustración. Solicitante/s: CENTRO MARGA PARA LA INVESTIGACION S.A.. Clasificación: C07C69/73, C07C59/64, C07C59/48.

    LA INVENCION DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I) FORMULA DONDE REPRESENTA HIDROGENO, METILO, ETILO, TERBUTILO, BENCILO O TRIMETILSILILO Y RBS1 HIDROGENO, TRIMETILSILILO, ACIDO O TRIFULOROMETANSULFONILO , QUE RESULTAN DE LA RESOLUCION DEL ACIDO (R, S)-2-HIDROXI-4-FENILBUTIRICO CON LAS BASES D TREO O L(+)TREO 1, PENITROFENIL-2-AMINO-1 ,3-PROPANODIOL DE DONDE SE AISLAN LOS ACIDOS (R) O (S) 2-HIDROXI-4-FENILBUTIRICOS , LOS CUALES SE ESTERIFICAN Y SE HACEN REACCIONAR SUS 2-TRIMETILSILILOXI DERIVADOS CON ANHIDRIDO TRIFLICO. LA CONVERSION DE (S)-HIDROXIACIDO 9 (R)-HIDROXIACIDO SE REALIZA POR REACCION DE LOS TRIFLATOS CON ACETATO DE TRIETILAMINA CON INVERSION REGIO SELECTIVA Y LA HIDROLISIS DEL ACETATO CON RETENCION DE CONFIGURACION. COMPUESTOS DE APLICACION EN MEDICINA EN EL AREA DE LOS ANTES ANTIHIPERTENSIVOS, Y EN AGRICULTURA COMO REGULADORES DEL CRECIMIENTO Y REPELENTES DE INSECTOS.

  12. 12.-

    PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS TRIFLATOS DE CICLOPROPILO.

    (05/1991)
    Ver ilustración. Solicitante/s: CENTRO MARGA PARA LA INVESTIGACION S.A.. Clasificación: C07C309/71.

    PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS TRIFLATOS DE CICLOPROPILO. MEDIANTE REACCION DEL ANHIDRIDO TRIFLICO CON 1-SUBSTITUIDOS-CICLOPROPANOLES , SE OBTIENEN TRIFLATOS DE LA FORMULA I, FORMULA EN LA CUAL R PUEDE ER UN METOXILO, ETOXILO, CIANO, CARBOXIAMIDO, ETOXICARBONILO O METOXICARBONILO; TODOS ELLOS DE INTERES PARA LA PREPARACION DE N-CICLOPROPILANILINAS Y N-CIICLOPROPILQUINOLONAS , DE APLICACION EN MEDICINA HUMANA Y VETERINARIA.

  13. 13.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS COMPLEJOS DE POLIAZABICICLOCLORURO DE CARBONILO, Y SU APLICACION A LA PREPARACION DE PEPTIDOS VIA NCA.

    (05/1991)
    Ver ilustración. Solicitante/s: CENTRO MARGA PARA LA INVESTIGACION S.A.. Clasificación: C07K1/06, C07D401/04.

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS COMPLEJOS DE POLIZABICIBLO-CLORURO DE CARBONILO, Y SU APLICACION A LA PREPARACION DE PEPTIDOS VIA NCA. SE DESCRIBE UN NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PEPTIDOS QUE CONSISTE EN QUE UN COMPUESTO, COMPLEJO DE POLIZABICICLO-CLORURO DE CARBONILO, TENIENDO LA FORMULA: FORMULA DONDE N PUEDE VARIAR DE 1 A 3, Y (Z) ES CHSI2 O NCHSI3, SE COMBINA CON UN AMINOACIDO, CARBOXIMETILAMINOACIDO O CIANOMETILAMINOACIDO PARA FORMAR EL RESPECTIVO N-CARBOXIANHIDRIDO (NCA) Y ESTE SE CONDENSA CON UN ESTER TRIMETILSILILICO DE UN AMINOACIDO, RINDIENDO EL CORRESPONDIENTE PEPTIDO.

  14. 14.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE N-CICLOPROPILQUINOLONAS.

    (03/1991)
    Ver ilustración. Solicitante/s: CENTRO MARGA PARA LA INVESTIGACION S.A.. Clasificación: C07D401/04.

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE N-CICLOPROPIL-QUIHOLONAS DE FORMULA I, QUE SE PREPARAN POR REACCION DE QUINOLONAS DE LA FORMULA II CON TRIFLATOS DE LA FORMULA III EN PRESENCIA DE UNA BASE TERCIARIA.

  15. 15.-

    MEJORAS A LA PATENTE DE INVENCION, NUMERO 8702020 POR NUEVO PROCESO PARA LA PREPARACION DE POLIMORFOS DE FAMOTIDINA.

    (01/1991)
    Solicitante/s: CENTRO MARGA PARA LA INVESTIGACION S.A.. Clasificación: A61K31/425, C07D277/16.

    PERFECCIONAMIENTOS A LA PATENTE DE INVENCION N.G 8702020 POR NUEVO PROCESO PARA LA PREPARACION DE POLIMORFOS DE FAMOTIDINA. UN POLIMORFO DE ALTO PUNTO DE FUSION, O DE ALTA DENSIDAD APARENTE O SUS MEZCLAS, SE HACE REACCIONAR CON UN ACIDO INORGANICO, PREFERENTEMENTE EL CLORHIDRICO, EN UN ALCOHOL, PREFERENTEMENTE EL METANOL, Y A CONTINUACION SE ADICIONA UNA BASE ORGANICA, PREFERENTEMENTE DBU, Y MEDIANTE CALENTAMIENTO, A LA SOLUCION RESULTANTE UNA VEZ DILUIDA EN UN DISOLVENTE CLORADO, SE ADICIONA UN GERMEN DE FAMOTIDINA DE BAJO PUNTO DE FUSION Y RELATIVA BAJA DENSIDAD APARENTE, QUE FAVORECE LA FORMACION DEL POLIMORFO DE BAJO PUNTO DE FUSION Y BAJA DENSIDAD APARENTE QUE SE DIFERENCIA DE LOS DEMAS POR SUS PROPIEDADES FISICO-QUIMICAS Y COMPORTAMIENTO BIOACTIVO.

  16. 16.-

    MEJORAS A LA PATENTE DE INVENCION 8702021 POR NUEVO PROCESO PARA LA PREPARACION DE SULFAMIDA PURA.

    (01/1991)
    Solicitante/s: CENTRO MARGA PARA LA INVESTIGACION S.A.. Clasificación: C07D501/10, C01B21/096.

    PERFECCIONAMIENTOS A LA PATENTE DE INVENCION N.G 8702021 POR NUEVO PROCESO PARA LA PREPARACION DE SULFAMIDA PURA. SE DESCRIBE LA REACCION DE DESILILACION DE LA N,N'-BISTRIMETILSILILSULFAMIDA DEL PROCESO PARA LA PREPARACION DE SULFAMIDA PURA, MEDIANTE REACCION CON UN COMPUESTO SELECCIONADO ENTRE AGUA, ACIDO ACETICO O CLORURO DE HIDROGENO, Y LOS CORRESPONDIENTES SILIL-COMPUESTOS FORMADOS SE RECUPERAN CON FACILIDAD POR FILTRACION O DESTILACION. EL RESIDUO ES PURIFICADO MEDIANTE SUCESIVAS EXTRACCIONES CON UN ALCOHOL CSI1-CSI8, PARA OBTENER LA SULFAMIDA PURA. DICHA SULFAMIDA ES UTILIZADA PARA LA SINTESIS DE ANTIHISTAMINICOS HSI2-RECEPTORES Y CEFALOSPORINAS.

  17. 17.-

    PERFECCIONAMIENTOS A LA PATENTE DE INVENCION NUMERO 8702020 POR NUEVO PROCESO PARA LA PREPARACION DE POLIMORFOS DE FAMOTIDINA.

    (08/1990)
    Solicitante/s: CENTRO MARGA PARA LA INVESTIGACION S.A.. Clasificación: A61K31/425, C07D277/18.

    PERFECCIONAMIENTOS A LA PATENTE DE INVENCION N.G 8702020 POR NUEVO PROCESO PARA LA PREPARACION DE POLIMORFOS DE FAMOTIDINA. SE DESCRIBE LA PREPARACION DE ESTRUCTURAS CRISTALINAS, DEL POLIMORFO DE FAMOTIDINA DE BAJO PUNTO DE FUSION, DE ALTA Y BAJA DENSIDAD APARENTE. DE UNA SOLUCION DE UNA SAL DE FAMOTIDINA EN METANOL PRECIPITAN O CRISTALIZAN LAS ESTRUCTURAS CRISTALINAS DESEADAS MEDIANTE LA INCORPORACION DE UNA BASE ORGANICA TERCIARIA Y POSTERIOR DILUCION MEDIANTE UN HIDROCARBURO CLORADO. LA INOCULACION CON CRISTALES DE ALTA DENSIDAD FAVORECE LA FORMACION DEL CORRESPONDIENTE POLIMORFO; LA RAPIDA PRECIPITACION A BAJAS TEMPERATURAS, LA FORMACION DEL POLIMORFO DE BAJA DENSIDAD.

  18. 18.-

    PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE TRIFLUOROMETANSULFONATOS DE CICLOALQUILO Y SU APLICACION A LA OBTENCION DE N-CICLOALQUILANILINAS.

    (07/1990)
    Solicitante/s: CENTRO MARGA PARA LA INVESTIGACION S.A.. Clasificación: C07C211/46, C07C43/18, C07C303/26, C07C309/64.

    PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE TRIFLUOROMETANSULFONATOS DE CICLOALQUILO Y SU APLICACION A LA OBTENCION DE N-CICLOALQUILANILINAS. MEDIANTE LA REACCION DEL ANHIDRIDO TRIFLUOROMETANSULFONICO (ANHIDRIDO TRIFLICO) CON TRIMETILSILILOXICICLOALCANOS SE OBTIENE EL TRIFLATO DE CICLOALQUILO. ESTE SE COMBINA CON DERIVADOS DE LA ANILINA PARA FORMAR UN COMPUESTO DE LA SIGUIENTE FORMULA: DONDE N PUEDE SER 0, 1, 2 O 3 Y R UN CLORO, 1-PIPERACINIL, 4-ETIL-1-PIPERACINIL , N-PIRROLIDINIL O N-METILAMINOPIRROLIDINIL.

  19. 19.-

    PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN NUEVO REACTIVO ORGANO-SILILPOLIFOSFORICO Y SU APLICACION AL PROCESO DE SONTESIS DE 3-CARBOXI-QUINOLONAS O AZAQUINOLONAS Y SUS SALES.

    (07/1990)
    Solicitante/s: CENTRO MARGA PARA LA INVESTIGACION S.A.. Clasificación: C07D471/04, C07D215/233.

    PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN NUEVO REACTIVO ORGANOSILILPOLIFOSFORICO , Y SU APLICACION AL PROCESO DE SINTESIS DE 3-CARBOXIQUINOLONAS O AZAQUINOLONAS Y SUS SALES. PROCESO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS ORGANOSILILPOLIFOSFATOS QUE RESULTAN DE HACER REACCIONAR EL PENTOXIDO DE FOSFORO CON UN SILOXANO O ALQUILOXISILANO, PARA OBTENER SOLUCIONES DEL REACTIVO CON UNA COMPOSICION [PSI2OSI5]SIN[SILANO] DONDE N PUEDE TENER LOS VALORES DE LA EXPRESION 10 1 Y SIENDO N = F (TEMPERATURA, TIEMPO Y DISOLVENTE), SE APLICA A LA MODULACION DE LAS REACCIONES DE CICLACION DE N-SUSTITUIDOS-AMINOMETILENMALONATOS , PARA LA OBTENCION DE QUINOLONAS O AZAQUINOLONAS. LOS N-SUSTITUIDOS-AMINOMETILENMALONATOS SON PREPARADOS HACIENDO REACCIONAR LAS ANILINAS CON TRIMETILSILILOXI-METILENMALONATOS DE DIETILO.

  20. 20.-

    NUEVO PROCESO PARA LA PREPARACION DE POLIMORFOS DE FAMOTIDINA

    (09/1989)
    Solicitante/s: CENTRO MARGA PARA LA INVESTIGACION S.A.. Clasificación: A61K31/425, C07D277/16.

    NUEVO PROCESO PARA LA PREPARACION DE POLIMORFOS DE FAMOTIDINA. SE DESCRIBE UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE POLIMORFOS DE FAMOTIDINA QUE CONSISTE EN LA ADICION DE UNA BASE ORGANICA O AMIDINA BICICLICA A UNA SOLUCION DE HIDROCLORURO DE FAMOTIDINA. LA SOLUCION RESULTANTE A 50-65GC SE DILUYE CON UN HIDROCARBURO CLORADO DE DONDE PRECIPITA EL POLIMORFO CON DENSIDADES APARENTES RELATIVAS ALTA O BAJA. SE DIFERENCIA DEL POLIMORFO DE ALTO PUNTO DE FUSION Y ALTA DENSIDAD EN SUS PROPIEDADES FISICO-QUIMICAS Y BIOLOGICAS. SON COMPUESTOS DE INTERES EN FORMULACIONES GALENICAS Y PREPARACION DEL MEDICAMENTO PARA SU USO COMO SUSTANCIA ACTIVA PARA COMBATIR LAS AFECCIONES DEL APARATO DIGESTIVO, ULCERA GASTRICA Y DUODENAL, Y TAMBIEN EL SINDROME DE ZOLLINGER-ELLISON.

  21. 21.-

    PROCESO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS COMPUESTOS DE 2-GUANIDINOTIAZOL

    (08/1989)
    Ver ilustración. Solicitante/s: CENTRO MARGA PARA LA INVESTIGACION S.A.. Clasificación: A61K31/425, C07D451/00, C07D277/48.

    PROCESO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS COMPUESTOS DE 2-GUANIDINOTIAZOL. ESTA DESTINADO A LA OBTENCION DE FAMOTIDINA. CONSISTE EN LA REACCION DE (I) CON ACRILONITRILO, PARA FORMAR 3-(2-GUANIDINO-TIAZOL-4-IL-METILTIO)PROPIONITRILO QUE SE BOMINA CON EL REACTIVO (II) Y METANOL PARA OBTENER (III) (Z = METOXILO Y RO = HIDROGENO). ESTE COMPUESTO CON AGENTES SILILANTES, Y PARTICULARMENTE CON N-TRIMETILSILILSULFAMIDA , RINDE EL COMPUESTO (V) QUE CON METANOL FORMA FAMOTIDINA.

  22. 22.-

    PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE N-SULFAMIL-PROPIONAMIDINA.

    (08/1989)
    Solicitante/s: CENTRO MARGA PARA LA INVESTIGACION S.A.. Clasificación: A61K31/155, C07C143/76.

    DERIVADOS DE N-SULFAMIL-PROPIONAMIDINA SON PREPARADOS MEDIANTE LA REACCION 3-SUSTITUIDOS-PROPIONITRILOS CON UN HIDROCLORURO DE OXONIO PREFERENTEMENTE DEL 1,4-DIOXANO, EN PRESENCIA DE SULFAMIDA EN UN SISTEMA CERRADO Y A PRESIONES COMPRENDIDAS ENTRE 0,5 KG/CM2 Y 4,0 KG/C.

  23. 23.-

    PROCESO PARA LA PREPARACION DE N-SULFAMOL-3- TIO (HETEROCICLOS)-PROPIONAMIDINAS.

    (06/1989)
    Ver ilustración. Solicitante/s: CENTRO MARGA PARA LA INVESTIGACION S.A.. Clasificación: A61K31/415, A61K31/35, C07D285/12, C07D319/12.

    PROCESO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS CON LA FORMULADONDE R ES UN HETEROCICLO O HETEROCICLO DE ANILLOS CONDENSADOS DE CINCO A DIEZ ATOMOS Y (X) PUEDE VARIAR DE CERO A TRES Y SIENDO R=II Y (X)=0SE HACE REACCIONAR EL 2-MERCAPTO DE (II) CON ACRILONITRILO PARA OBTENER (III) QUE SE HACE REACCIONAR SUCESIVAMENTE CON (IV) EN ALCOHOL Y LUEGO CON SULFAMIDA.

  24. 24.-

    NUEVO PROCESO PARA LA PREPARACION DE SULFAMIDA PURA.

    (05/1989)
    Solicitante/s: CENTRO MARGA PARA LA INVESTIGACION S.A.. Clasificación: C07C143/74.

    NUEVO PROCESO PARA LA PREPARACION DE SULFAMIDA PURA. SE DESCRIBE UN NUEVO PROCESO DE PREPARACION DE SULFAMIDA PURA DE FORMULA NH2 - SO2 - NH2*C *C QUE CONSISTE EN LA REACCION DEL CLORURO DE SULFURILO CON HEXAMETILDISILAZANO Y LA N,N'-BIS-TRIMETILSILILSULFAMIDA RESULTANTE ES TRATADA CON ALCOHOLES DE UNO A OCHO ATOMOS DE CARBONO, PARA ELIMINAR LAS IMPUREZAS POLISULFAMIDA, POLISULFAMATO Y CLORURO AMONICO. EL PRODUCTO ES UTILIZADO PARA LA SINTESIS DE ANTIHISTAMINICOS H2-RECEPTORES Y CEFALOSPORINAS.

  25. 25.-

    PROCESO PARA LA PREPARACION DE N-SULFAMIL-3-(2-GUANIDINOTIAZOL-4-IL)-METIL-TIO PROPIONAMIDINA

    (03/1989)
    Ver ilustración. Solicitante/s: CENTRO MARGA PARA LA INVESTIGACION S.A.. Clasificación: C07D277/48.

    PROCESO PARA LA PREPARACION DE N-SULFAMIL-3-[(2-GUANIDINOTIAZOL-4-IL)-METIL-TIO]PROPIONAMIDINA.SE HACE REACCIONAR UNA ACETONA DE LA FORMULA (I)CON UNA ACRILAMIDINA DE LA FORMULA (II)OBTENIENDOSE EL COMPUESTO DE FORMULA (III)QUE SE HACE REACCIONAR CON UNA GUANIDINA DE FORMULA (IV) PARA OBTENER N-SULFAMIL-3-[(2-GUANIDINOTIAZOL-4-IL)-METIL-TIO]PROPIONAMIDINA DE FORMULA (V).APLICABLE A LA OBTENCION DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (V) CON VENTAJA EN LOS COMPUESTOS DE PARTIDA Y/O INTERMEDIOS MANEJADOS, POCO O NADA TOXICOS, DE FACIL MANIPULACION Y ALMACENAMIENTO.

  26. 26.-

    PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE 1,3-BIS-(P-CLOROBENCILIDE-NAMINO)-GUANIDINA

    (05/1988)
    Solicitante/s: BARISINTEX S.A. CENTRO MARGA PARA LA INVESTIGACION, ALBA S.A. Clasificación: A61K31/155, C07C133/10.

    PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE 1,3-BIS-(P-CLOROBENCILIDENAMINO)-GUANDINA QUE SE REALIZA POR REACCION DE HIDRACINA CON EL HIDROCLORURO DE AMINOGUANIDINA, ORIGINANDO UNA MEZCLA DE COMPUESTOS, DONDE POR TRATAMIENTO DE LA SOLUCION CON BENZALDEHIDO, PRECIPITA SELECTIVAMENTE LA 1,3-BIS-(BENCILIDENAMINO)-GUANIDINA. ESTE PRODUCTO EN MEDIO ACIDO Y EN PRESENCIA DE P-CLOROBENZALDEHIDO RINDE EL NUEVO INTERMEDIO )1-BENCILIDENAMINO-3-P-CLOROBENCILIDENAMINO)-GUANIDINO , QUE SE TRANSFORMA EN 1,3-BIS-(P-CLOROBENCILIDENAMINO)-GUANIDINA , DE INTERES POR SU ACTIVIDAD ANTIPROTOZOOS, DE USO EN VETERINARIA.