17 inventos, patentes y modelos de PAIOCCHI, MAURIZIO

  1. 1.-

    Proceso para la preparación de gabapentina

    (05/2013)

    Un proceso para la síntesis de gabapentina que comprende la preparación de monoamida del ácido 1,1-ciclohexanodiacético, la transposición de Hofmann de la misma monoamida, la purificación de una sal degabapentina y la cristalización en disolvente orgánico, caracterizado porque la preparación de la monoamida delácido comprende: a) la aminación del anhídrido del ácido 1,1-ciclohexanodiacético por reacción con NH3 acuoso a unatemperatura comprendida entre 10 y 25ºC utilizando una ratio molar NH3/anhídrido menor que 3; b) la precipitación de la monoamida del ácido...

  2. 2.-

    Proceso para preparar un producto intermedio de azacitidina

    (04/2013)

    Proceso para preparar un producto intermedio de 4-amino-1-b-D-ribofuranosil-1,3,5-triazin-2(1H)-ona ("5-azacitidina"), 4-amino-1-(2,3,5-tri-éster-b-D-ribosil)-s-triazin-2(1H)-ona, de fórmula I:**Fórmula** que comprende hacer reaccionar una 5-azacitosina sililada de fórmula II,**Fórmula** un resto azúcar que tiene la fórmula III:**Fórmula** y un ácido prótico; en el que R es un resto acilo C1-C20 sustituido o no sustituido, R1, R2 y R3 son cada unoindependientemente H o un grupo alquilo y X es un halógeno.

  3. 3.-

    PROCEDIMIENTO DE PREPARACIÓN DE GABAPENTINA

    (04/2011)

    Un procedimiento para la preparación de monoamida del ácido 1,1-ciclohexano diacético que comprende la reacción de hidrólisis básica de α,α'-diaminocarbonil-ß,ß-pentametilen glutarimida

  4. 4.-

    TRATAMIENTO ENZIMATICO DE LA RETINITIS PIGMENTOSA Y COMPOSICION FARMACEUTICA APLICABLE EN FORMA DE KIT.

    (03/2007)

    Kit farmacéutico destinado al tratamiento de la retinitis pigmentosa, que contiene los enzimas glutatión peroxidasa (enzima A), prolidasa (enzima B), glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (enzima C) y opcionalmente aldosa reductasa (enzima D) en partes alícuotas y cantidades interactivas apropiadas para administrar: a) enzima A a una concentración comprendida entre 0, 03 y 0, 05 U.I. en 0, 4 ml de solución fisiológica para tres días consecutivos, a intervalos mensuales, para tres meses y para cada ojo; b) enzima B, partiendo del mes siguiente a la última administración de enzima A, a una concentración de 5 a 7 U.I. en 0, 4 ml de solución fisiológica...

  5. 5.-

    PROCESO PARA LA PREPARACION DE NITROALQUENOS.

    (09/2005)

    Un proceso para la nitración de alquenos conjugados de fórmula en la que R es un átomo de hidrógeno, un fenilo opcionalmente sustituido, un alquilo C1-C4 lineal o ramificado; R1 es un átomo de hidrógeno o un alquilo C1-C4 lineal o ramificado, opcionalmente sustituido por un OH o grupo alcoxi C1-C4; R2, R3 y R4, iguales o diferentes, se seleccionan entre hidrógeno y átomos de halógeno, grupos alquilo o alcoxi C1-C4 lineales o ramificados, grupos carboxílicos, grupos aminocarbonilo, grupos alquiloxicarbonilo, alquilcarbonilo, mono- o di- alquilaminocarbonilo , alquilcarbonilamino y alquil- carboniloxi, que...

  6. 6.-

    PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN PRODUCTO INTERMEDIO UTIL PARA LA SINTESIS DE MEDIOS DE CONTRASTE YODADOS.

    (08/2005)
    Solicitante/s: BRACCO INTERNATIONAL B.V.. Clasificación: C07C231/02.

    PROCESO PARA LA PREPARACION DEL COMPUESTO DICLORURO DE L - 5 - (2 - ACETOXIPROPIONILAMINO) - 2,4,6 - TRIYODOISOFTALOILO, HACIENDO REACCIONAR DICLORURO DE 5 - AMINO - 2,4,6 TRIYODOISOFTALOILO CON CLORURO DE L - 2 - ACETOXIPROPIONILO EN N,N - DIMETILACETAIDA COMO DISOLVENTE, CARACTERIZADO PORQUE A LA MEZCLA DE REACCION SE AÑADE UNA CANTIDAD CATALITICA DE AGUA.

  7. 7.-

    PROCEDIMIENTO DE ORTO-METALIZACION PARA LA SINTESIS DE 1-(TETRAZOL-5-IL)BENCENOS SUSTITUIDOS EN LA POSICION 2.

    (03/2003)
    Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Clasificación: C07D471/04, C07F3/02.

    Se describe un proceso de metilación directa de feniltetrazoles útil para la preparación de compuestos de fórmula (II) intermedios para la síntesis de antagonistas de angiotensina II.

  8. 8.-

    Procedimiento de preparacion de heteroaril - fenilalaninas

    (10/2001)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Clasificación: C07D239/26, C07D241/12, C07D333/24, C07D307/54, C07D277/30, C07D213/55.

    LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE HETEROARIL - FENILALANINAS, DE FORMULA (II), DONDE R ES UN ATOMO DE HIDROGENO, GRUPOS ALQUILO C 1 - C 4 , LINEALES O RAMIFICADOS O GRUPOS BENCILO; R 1 ES UN GRUPO HETERO CICLICO AROMATICO DE 5 O 6 MIEMBROS, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, CON UNO O DOS HETEROATOMOS SELECCIONADOS A PARTIR DE NITROGENO, OXIGENO O AZUFRE. DICHO PROCEDIMIENTO COMPRENDE UNA REACCION DE ENLACE CRUZADO ENTRE EL HALURO DE HETEROARIL - ZINC Y LOS DERIVADOS DE FENILALANINA. LOS COMPUESTOS REPRESENTADOS MEDIANTE LA FORMULA (II) SON INTERMEDIARIOS UTILES PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DOTADOS DE ACTIVIDAD FARMACOLOGICA.

  9. 9.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN INTERMEDIO UTIL EN LA SINTESIS DE MEDIOS DE CONTRASTE YODADOS.

    (07/2000)
    Solicitante/s: BRACCO INTERNATIONAL B.V.. Clasificación: A61K49/04, C07C237/46.

    Procedimiento para la preparación de un intermedio útil en la síntesis de medios de contraste yodados.Se describe un procedimiento para la preparación de (S) - n,n"' - bis [2 - hidroxi - 1 - (hidroximetil) etil] - 5 - (2 - acetoxi - propionilamino) - 2, 4, 6 - triyodo - isoftalamida, un intermedio útil para la síntesis de iopamidol, mediante reacción entre dicloruro de L - 5 - (2 - acetoxi - propionilamino) - 2, 4, 6 - triyodo - isoftaloilo y 2 - amino - 1,3 - propandiol en N-metilpirrolidona y en presencia de unabase.

  10. 10.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PURIFICACION DE 2,6-DIISOPROPILFENOL.

    (07/1999)
    Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Clasificación: C07C303/24, C07C67/14, C07C37/86, C07C39/06.

    SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO DE PURIFICACION DE 2,6DIISOPROPILFENOL (PROPOFOL), MEDIANTE TRANSFORMACION DEL PROPOFOL BRUTO EN SU ESTER, CON UN ACIDO SULFONICO O CARBOXILICO, CRISTALIZACION E HIDROLISIS.

  11. 11.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE TRANS-(5R)-2-OXAZOLINAS 2,4,5-TRISUBSTITUIDAS.

    (07/1999)
    Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Clasificación: C07D263/14, C07D263/10.

    ES DESCRITO UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE 2,4,5-COMPONENTES 2-OXAZOLINES TRISUSTITUIDOS QUE TIENEN CONFIGURACION TRANS-(5R) DE PRECURSORES, EN DONDE EL ATOMO DE CARBONO QUE ESTARA EN POSICION 5 EN EL ANILLO OXAZOLINE, TIENE CONFIGURACION S.

  12. 12.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA CRISTALIZACION DEL IOPAMIDOL.

    (04/1998)
    Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Clasificación: C07C237/46, C07C231/24.

    SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA CRISTALIZACION DEL IOPAMIDOL UTILIZANDO BUTANOL COMO DISOLVENTE. EL IOPAMIDOL SE OBTIENE CON GRAN RENDIMIENTO A PARTIR DE SOLUCIONES ACUOSAS DEL MISMO Y TIENE CARACTERISTICAS QUE ESTAN DE ACUERDO CON LAS REQUERIDAS POR LA FARMACOPEA.

  13. 13.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA FUNCIONALIZACION DIRECTA Y REGIOSELECTIVA EN LA POSICION 2 DE LA FENOTIAZINA.

    (12/1997)
    Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Clasificación: C07D279/20, C07D279/30.

    SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA FUNCIONALIZACION DIRECTA Y REGIOSELECTIVA EN LA POSICION 2 DE LA FENOTIAZINA QUE PERMITE LA INTRODUCCION DE UN GRUPO SH EN LA POSICION 2. LA 2-MERCAPTO-FENOTIAZINA ASI OBTENIDA ES UN INTERMEDIARIO IMPORTANTE PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS FARMACOLOGICAMENTE ACTIVOS.

  14. 14.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DICLORURO DE ACIDO L-5-(2-ACETOXI-PROPIONILAMINO)-2 ,4,6-TRIYODO-ISOFTALICO.

    (03/1997)
    Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Clasificación: C07C231/02, C07C235/16.

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DICLORURO DE ACIDO L-5-(2-ACETOXI-PROPIONILAMINO)-2 ,4,6-TRIYODO-ISOFTALICO. EL PROCEDIMIENTO HACE REACCIONAR DICLORURO DE ACIDO 5-AMINO-2,4,6-TRIYODO-ISOFTALICO CON L-2-ACETOXI-PROPIONIL-CLORURO EN PRESENCIA DE CANTIDADES CATALITICAS DE UN ACIDO LEWIS. EL ACIDO LEWIS SE ELIGE ENTRE EL GRUPO CONSTITUIDO POR CLORURO DE ZINC, CLORURO DE ALUMINIO Y CLORURO ESTANNOSO. EL DICLORURO DE ACIDO L-5-(2-ACETOXI-PROPIONILAMINO)-2 ,4,6-TRIYODO-ISOFTALICO SE USA COMO PRODUCTO INTERMEDIO EN SINTESIS ORGANICA.

  15. 15.-

    PROCESO PARA LA PREPARACION DE ACIDO 5-(2',4'-DIFLUOROFENIL)SALICILICO EN FORMA PURA II.

    (10/1996)
    Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Clasificación: A61K31/19, C07C51/43, C07C65/105.

    SE DESCRIBE UN PROCESO DE CRISTALIZACION DE ACIDO 5-(2',4'DIFLUOROFENIL)-SALICILICO CRUDO A PARTIR DE UNA MEZCLA DE UN HIDROCARBONO AROMATICO Y UNA ACETONA ALIFATICA PARA LA PREPARACION DE ACIDO 5-(2',4'-DIFLUOROFENIL)-SALICILICO EN FORMA II SUBSTANCIALMENTE PURA.

  16. 16.-

    PROCESO PARA LA PREPARACION DE PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA LA SINTESIS DE DE SOLUCIONES DE TIAZOL

    (12/1994)
    Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Clasificación: C07D281/10.

    COMPUESTO DE FORMULA III, LA CUAL ES UN INTERMEDIO EN LA SINTESIS DE SOLUCIONES DE TIAZOL, SE PREPARA POR N-ALQUILACION DE LOS CORRESPONDIENTES DERIVADOS N-H CON 2-DIMETILAMINOETANOL EN UN DISOLVENTE INERTE Y EN PRESENCIA DE CLORURO DE METANOSULFONILO Y UNA BASE.

  17. 17.-

    PROCESO PARA LA PREPARACION DE BENZODIACEPINAS POR CICLIZACION CON ACIDOS FOSFONICOS.

    (04/1994)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Clasificación: C07D281/10.

    PROCESO PARA LA PREPARACION DE LA BENZOTIACEPINA (2S,3S)2,3-DIHIDRO-3-HIDROXI-2-(4-METOXIFENIL)-1 ,5-BENZOTIACEPIN4(5H)-ONA , DE FORMULA (I), EN LA QUE LOS ASTERISCOS INDICAN ATOMOS DE CARBONO ASIMETRICOS. EL PROCESO CONSISTE EN LA CICLACION DIRECTA DEL COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R ES UN ALQUILO C1-C3, Y LOS ASTERISCOS INDICAN ATOMOS DE CARBONO ASIMETRICOS, CON UNA CANTIDAD CATALITICA DE UN ACIDO FOSFONICO DE FORMULA (III), EN LA QUE R1 ES UN ALQUILO C1-C5 O UN ALQUENILO C2-C5, EN UN DISOLVENTE INERTE. EL COMPUESTO (I) SE USA COMO PRODUCTO INTERMEDIO EN LA SINTESIS DE DILTIAZEM. OJO FORMULA.