16 inventos, patentes y modelos de ORME, MARK, W.

  1. 1.-

    REACCION PICTET-SPLENGER MODIFICADA Y PRODUCTOS PREPARADOS A PARTIR DE LA MISMA

    (05/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: LILLY ICOS LLC. Clasificación: C07D471/14, C07D471/04.

    Un método de preparar un diasteromer deseado de una tetrahidro-ß-carboline que tiene una fórmula que abarca los pasos de: #(a) proporcionar un triptófano esterificado usando un alcohol que tiene una fórmula R 2 OH, en donde R 2 se selecciona de metilo, de etilo, isopropyl, n-propyl, n-butyl, sec-butílico, t-butílico y mezclas de ellos; #(b) reaccionar el éster triptófano del paso (a) con un alifático o aril aldehino que tiene una fórmula R 1 CHO en el que R 1 es un grupo aril o alifático, para proporcionar el diastereoisómero deseado y un diastereoisómero indeseado, en donde la reacción se realiza en un solvente en el cual el diastereoisómero deseado es insoluble en la temperatura del reflujo o más bajo y el diastereoisómero indeseado es soluble en la temperatura de reflujo o más bajo; y #(c) separar del diastereoisómero deseado insoluble del diastereoisómero indeseado soluble.

  2. 2.-

    DERIVADOS DE PIRAZINO (1',2':1,6)PIRIDO(3,4-B)INDOL 1,4-DIONA

    (12/2008)

    Compuesto que tiene como fórmula (Ver fórmula) donde R 0 se elige, independientemente dentro del grupo formado por halo o C1 - 6 alquilo; R 1 se elige dentro del grupo formado por hidro, C1 - 6 alquilo, C2 - 6 alquenilo, C2 - 6 alquinilo, halo C1 - 6 alquilo, C3 - 8 ciclo alquilo, C3 - 8 ciclo alquilo C1 - 3 alquilo, aril C1 - 3 alquilo, C1 - 3 alquileno arilo o hetero aril C1 - 3 alquilo; R 2 se elige a partir de un anillo aromático mono cíclico, opcionalmente sustituido, elegido dentro del grupo formado por benceno, tiofeno,...

  3. 3.-

    COMPUESTOS TETRACICLICOS COMO INHIBIDORES DE PDE5

    (12/2007)

    Compuesto que tiene como fórmula (Ver fórmula) donde R o se elige dentro del grupo formado por halo, y C1 - 6alquilo, R 1 se elige dentro del grupo formado por hidro, C1 - 6alquilo, C2 - 6alquenilo, C2 - 6alquinilo, haloC1 - 6alquilo, C3 - 8ci-cloalquilo, C3 - 8cicloalquiloC1 - 3alquilo, arilC1 - 3alquilo, y heteroarilC1 - 3alquilo; R 2 se elige dentro del grupo formado por un anillo aromático monocíclico elegido dentro del grupo formado por benceno, tiofeno, furano y piridina que pueden encontrarse insustituidos o sustituidos por uno o más halo, alqui-lo, hidroxialquilo, alcoxi, alcoxialquilo, haloalquilo, nitro, amino alquilamino, acilamino, alquiltio, alquilsulfinílo y alquilsulfonilo, y un anillo bicíclico (Ver fórmula) donde el anillo condensado...

  4. 4.-

    DERIVADOS DE CARBOLINA COMO INHIBIDORES DE FOSFODIESTERASA 5 (PDE5) PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES Y DE LA DISFUNCION ERECTIL

    (08/2007)

    Compuesto que tiene la siguiente fórmula (Ver fórmula) donde R o , independientemente, se elige dentro del grupo formado por halo, C1 - 6alquilo, arilo, heteroarilo, C3 - 8Cicloalquilo, C3 - 8heterocicloalquilo, C3 - 8cicloalquiloQ, C(=O)R a , OC(=O)R a , C(=O)OR a , C1 - 4alquilenoNR a R b , C1 - 4alquilenoHet, C1 - 4alquilenoC(=O)OR a , C(=O)NR a SO2R c , C(=O)C1 - 4alquilenoHet, C(=O)NR a R b , C(=O)NR a R c , C(=O)NR a C1 - 4alquilen0R b , C(=O)NR a C1 - 4alquilenoHet, OR a , OC1 - 4alquilenoC(=O)OR a , OC1 - 4alquilenoNR a R b , OC1 - 4alquilenoHet, OC1 - 4alquilenoOR a , OC1 - 4alquilenoNR a C(=O)OR b , NR a R b , NR a C1 - 4alquilenoNR a R b , NR a C(=O) R b , NR a C(=O)NR...

  5. 5.-

    DERIVADOS DE CARBOLINA.

    (05/2007)

    Un compuesto que tiene una **fórmula**, en el que R0, independientemente, se selecciona del gru- po que consiste en halo, alquilo C1-6, arilo, heteroarilo, ci- cloalquilo C3-8, heterocicloalquilo C3-8, cicloalquil(C3-8)-Q, C(=O)Ra, OC(=O)Ra, C(=O)ORa, alquilen(C1-4)-NRaRb , alquilen(C1- 4)-Het, alquilen(C1-4)-C(=O)ORa , C(=O)NRaSO2Rc, C(=O)- alquilen(C1-4)-Het, (C=O)NRaRb, C(=O)NRaRc, C(=O)NRa-alquilen(C1- 4)-ORb, C(=O)NRa-alquilen(C1-4)-Het , ORa, O-alquilen(C1-4)- C(=O)ORa, O-alquilen(C1-4)-NRaRb , O-alquilen(C1-4)-Het , O- alquilen(C1-4)-ORa, O-alquilen(C1-4)-NRaC(=O)ORb , NRaRb, NRa- alquilen(C1-4)-NRaRb , NRaC(=O)Rb, NRaC(=O)NRaRb, N(SO2-alquil(C1- 4))2, NRa(SO2-alquil(C1-4)) , nitro, trifluorometilo, trifluoro-...

  6. 6.-

    DERIVADOS DE INDOL COMO INHIBIDORES DE PDE5.

    (04/2007)

    Compuesto cuya fórmula es (Ver fórmula) donde R 0 , independiente, se elige del grupo formado por halo y C1 - 6alquilo; R 1 se elige del grupo formado por hidrogeno, C1 - 6alquilo, C2 - 6alquenilo, C2 - 6alquinilo, haloC1 - 6alquilo, C3 - 8ci-cloalquilo, C3 - 8cicloalquilC1 - 3alquilo, arilC1 - 3alquilo y heteroarilC1 - 3alquilo; R 2 se elige del grupo formado por un anillo aromático monocíclico insustituido elegido dentro del grupo formado por tiofeno, furano y piridina, y un anillo bicíclico, insustituido o sustituido por halógeno, C1 - 3alquilo, OR a , CO2R a , halometilo, halometoxi,...

  7. 7.-

    DERIVADOS DE CARBOLINA COMO INHIBIDORES DE PDEV.

    (04/2007)
    Solicitante/s: LILLY ICOS LLC. Clasificación: C07D471/14, A61K31/473, A61P9/00, C07D405/06, C07D498/14, A61P15/10, A61K31/5025, A61K31/4985, A61K31/436.

    Un compuesto elegido entre (Ver fórmulas).

  8. 8.-

    DERIVADOS DE PIRACINO(1'2':1,6)PIRIDO(3 ,4-B)INDOL.

    (04/2007)

    Compuesto que tiene como fórmula (Ver fórmula) donde R0, independientemente, se elige dentro del grupo formado por halógeno y C1-6alquilo; R1 se elige dentro del grupo formado por NRaRc, NRaC(=O)Rb, NRaC(=O)Rc, C(=O)Ra, C(=O)ORa, C(=O) NRaRb, C(=O)NRaRc, C(=O)SRa, C(=S)NRaRc, SO2NRaRc, S(=O)NRaRc, C(=O)NRaC1-4 alquilenoORa, C(=O) NRaC1-4alquilenoHet, donde Het representa un grupo heterocíclico, saturado o parcialmente insaturado, que contiene al menos un heteroátomo elegido dentro del grupo formado por oxígeno, nitrógeno y azufre, y opcionalmente sustituido por C1, 4alquilo o C(=O)ORb, C(=O)C1-4alquilenoarilo , C(=O)C1-4alquilenoheteroarilo , C1-4alquilenoarilo sustituido...

  9. 9.-

    INHIBIDORES DE FOSFODIESTERASA ESPECIFICA DE GMP CICLICO.

    (04/2007)

    Compuesto que tienen como fórmula (Ver fórmula) donde R 0 , independientemente, se elige dentro del grupo formado por halo y C1 - 6alquilo; R 1 se elige dentro del grupo formado por un anillo aromático monocíclico opcionalmente sustituido, elegido dentro del grupo formado por benceno, tiofeno, furano y piridina y un anillo bicíclico opcionalmente sustituido donde el anillo condensado B es un anillo de 5 o 6 lados, saturado o parcialmente o enteramente insaturado, y com-prende átomos de carbono y opcionalmente uno o dos heteroátomos elegidos entre oxígeno, azufre y nitrógeno; Y es una cadena de carbono de 3, 4, o 5 lados de un anillo sustituido de 5, 6, o 7 lados, o Y es...

  10. 10.-

    DERIVADOS DE PIRIDOINDOL CONDENSADO.

    (03/2007)

    Compuesto que tiene como fórmula (Ver fórmula) donde R 0 , independientemente, se elige entre el grupo formado por halo, C1 - 6alquilo, arilo, heteroarilo, C3 - 8cicloalquilo, C3 - 8hetero cicloalquilo, C3 - 8 cicloalquiloQ, C(=O)R b , OC(=O)R a , C(=O)OR b , C1 - 4alquileno NR b R C , C1 - 4alquilenoHet, C1 - 4alquilenoC(=O)OR b , C(=O), NR b SO2R d ; C(=O)C1 - 4alquilenoHet, C(=O)NR b R c , C(=O)NR b R d , C(=O) NR b C1 - 4alquilenoOR c , C(=O)NR b C1 - 4alquilenoHet, OR b , OC1 - 4alquilenoC(=O)OR b , OC1 - 4alquilenoNR b R c , OC1 - 4 alquilenoHet, OC1 - 4alquilenoOR b , OC1 - 4alquilenoNR b C(=O)ORC, NR b...

  11. 11.-

    DERIVADOS DE CARBOLINA.

    (03/2006)

    Compuesto que tiene como fórmula (Ver fórmula) donde R1 se elige entre arilo sustituido o insustituido o un anillo bicíclico sustituido o insustituido donde el anillo condensado B es un anillo de 5 ó 6 lados, saturado o parcial o enteramente insaturado y comprende átomos de carbono y opcionalmente de uno a tres átomos de oxígeno; R2 se elige entre hidrógeno o C1-6alquilo; R3 se elige entre hidrógeno o C1-6alquilo; Y es C(=O); A es arilo o heteroarilo y se elige a partir de anillos aromáticos de 5 ó 6 lados, sustituidos o insustituidos o sistemas...

  12. 12.-

    DERIVADOS DE PIRIDOINDOL CONDENSADO.

    (03/2006)

    1. Compuesto que tiene como fórmula donde R0, independientemente, se elige dentro del grupo formado por C1-6alquilo y C3-8 cicloalquilo; R1 se elige dentro del grupo formado por arilo, heteroarilo, un anillo bicíclico donde el anillo condensado A es un anillo de 5 lados, saturado o parcial o enteramente insaturado, y comprende átomos de carbono y, opcionalmente, de uno a tres heteroátomos, elegidos entre oxígeno, azufre y nitrógeno; R2 se elige dentro del grupo formado por hidrógeno, C1-6 alquilo, C3-8 cicloalquilo y C2-6alquenilo; X, Y y Z, independientemente, se eligen entre N y CR3;...

  13. 13.-

    DERIVADOS DE PIRAZINDIONA CONDENSADOS COMO INHIBIDORES PDE5.

    (03/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: LILLY ICOS LLC. Clasificación: C07D471/14, A61P15/00, C07D471/04, C07D491/14, A61P9/00, A61K31/4985, C07D495/14, C07D487/14, C07D471/22.

    Compuesto que tiene como fórmula (Ver fórmula) donde R1 se elige dentro del grupo formado por hidrógeno, C1_6 alquilo, C2_6 alquenilo y C2-6 alquinilo. R2 se elige dentro del grupo formado por un anillo bicíclico donde el anillo condensado A es un anillo de 5 ó 6 lados y comprende átomos de carbono y opcionalmente uno o dos 30 heteroátomos elegidos entre oxígeno, azufre y nitrógeno. R3 es hidrógeno o C1_3 alquilo; Los anillos B y C forman una estructura anular condensada, elegida dentro del grupo formado por (Ver fórmula) R a se elige dentro del grupo formado por hidrógeno y C1 - 6 alquilo; y sales y solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos.

  14. 14.-

    DERIVADOS DE HEXAHIDROPIRAZINO (1'2':1,6)-PIRIDO(3,4-B)INDOL-1 ,4-DIONA PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS CARDIOVASCULARES Y DISFUNCION ERECTIL.

    (12/2005)

    Los efectos bioquímicos, fisiológicos y clínicos de los inhibidores de PDE5 sugieren su utilidad en una variedad de estados patológicos, en los cuales es deseable la modulación de la musculatura lisa, la función renal, hemostática, inflamatoria, y/o endocrina. Los compuestos de fórmula (I) por consiguiente resultan útiles en el tratamiento de cierto número de trastornos, como por templo, angina de pecho estable, inestable, y variante, (Prinzmetal), hipertensión, hipertensión pulmonar, cardiopatía congestiva, síndrome disneico agudo, insuficiencia renal aguda, y crónica, aterosclerosis, cuadros clínicos...

  15. 15.-

    DERIVADOS DE PIRAZINDIONA CONDENSADOS COMO INHIBIDORES DE PDE.

    (11/2005)

    Compuesto que tiene como fórmula donde R0, independientemente, se elige dentro del grupo formado por halo, C1-alquilo, C2-6alquenilo, arilo, heteroarilo, C3-8cicloalquilo, C3-8heterocicloalquilo , C1-alquilenoarilo, C1-3alquilenoheteroarilo , Het, C(=O)Ra OC (=O)ORa, C1-4alquilenoNRaRb, C1-4alquilenoHet, C1-4alquilenoC(=O)ORa , C(=O)NRaSO2Rb, C(=O)C1, 4alquilenoHet, C(=O) NRaRb, C(=O)NRa C1-4alquilenoORb, C(=O)NRa C1, 4alquilenoHet, ORa, OC1, 4alquilenoC(=O)ORa, OC1-4alquileno NRaRb, OC1, 4alquilenoHet, OC1-4alquilenoORa, OC1,...

  16. 16.-

    BENCENOSULFONAMIDAS O SULFONILUREAS DE 4-(2-(N-(-2-CARBOXAMIDOINDOL)AMINOETILO) COMO ANTAGONISTAS DEL PDFG.

    (11/2004)
    Solicitante/s: ZYMOGENETICS, INC.. Clasificación: A61K31/40, A61K31/404, A61P9/10, A61K31/64.

    SE DESCRIBEN PROCEDIMIENTOS PARA INHIBIR LA HIPERPLASIA INTIMA EN LA VASCULATURA DE MAMIFEROS, INCLUYENDO PRIMATES. LOS PROCEDIMIENTOS INCLUYEN ADMINISTRAR AL MAMIFERO UN ANTAGONISTA DE PDGF NO PEPTIDICO, TAL COMO 4 - (2 - (N - 2 CARBOXAMIDOINDOL)AMINOETIL) - BENCENSULFONAMIDAS O SULFONILUREAS. LOS PROCEDIMIENTOS RESULTAN UTILES PARA REDUCIR LA HIPERPLASIA INTIMA DEBIDA , POR EJEMPLO, A LESIONES VASCULARES RESULTANTES DE UNA ANGIOPLASTIA, UNA ENDARTERECTOMIA, UNA ATERECTOMIA DE REDUCCION O UNA ANASTOMOSIS DE UN INJERTO VASCULAR. LOS ANTAGONISTAS DE PDGF NO PEPTIDICOS PUEDEN SER ADMINISTRADOS OPCIONALMENTE DE FORMA COORDINADA CON HEPARINA, SIENDO LA ADMINISTRACION COORDINADA DEL ANTAGONISTA DE PDGF NO PEPTIDICO Y HEPARINA COMBINATORIAMENTE EFICAZ PARA INHIBIR LA HIPERPLASIA INTIMA.