16 inventos, patentes y modelos de OBRECHT, DANIEL

  1. 1.-

    Peptidomiméticos de horquilla beta como antagonistas de CXCR4

    (12/2015)

    Compuesto peptídico de cadena principal ciclada, construido a partir de 16 residuos de aminoácido, de fórmula ciclo(-Tyr1-His2-Xaa3-Cys4-Ser5-Ala6-Xaa7-Xaa8-Arg9-Tyr10-Cys11-Tyr12-Xaa13-Xaa14-DPro15-Pro16-) (I), en la que Xaa3 es Ala, Tyr o Tyr(Me), Tyr(Me) es ácido (2S)-2-amino-(4-metoxifenil)-3-propiónico, Xaa7 es DTyr, DTyr(Me) o DPro, DTyr(Me) es ácido (2R)-2-amino-(4-metoxifenil)-3-propiónico, o Xaa8 es Dab; u Orn(iPr), Dab es ácido (2S)-2,4-diaminobutírico, Orn(iPr) es ácido (2S)-Nω-isopropil-2,5-diaminopentanoico, Xaa13 es Gln; o Glu, Xaa14...

  2. 2.-

    Peptidomiméticos en horquilla b fijados sobre una plantilla, con actividad antagonista con respecto a CXCR4

    (11/2015)

    Compuesto de fórmula**Fórmula** en la que**Fórmula** es un residuo de dipéptido constituido por dos elementos constructivos de aminoácidos diferentes, siendo el dipéptido DPro-LPro; y Z es una cadena constituida por 12 residuos de a-aminoácidos, en la que - el residuo P1 es el residuo de Tyr; - el residuo P2 es el residuo de Arg o Gly; - el residuo P3 es el residuo de Cit; - el residuo P4 es el residuo de Val, Phe, Cys, Gly Ile, Thr o Gln; - el residuo P5 es el residuo de Arg; - el residuo P6 es el...

  3. 3.-

    Peptidomiméticos en horquilla beta fijados sobre una plantilla, con actividad antagonista con respecto a CXCR4

    (07/2015)

    Compuesto de fórmula general**Fórmula** en la que**Fórmula** es DPro-LPro; y Z es una cadena de 14 residuos de a aminoácidos, contándose las posiciones de dichos residuos de aminoácidos empezando desde el aminoácido terminal N, de manera que estos residuos de aminoácidos son, dependiendo de su posición en la cadena**Tabla** formando Cys en P4 y P11 un puente de bisulfuro; o bien**Tabla** formando Cys en P4 y P11 un puente de bisulfuro; o bien**Tabla** formando Cys en P4 y P11 un puente de bisulfuro; o bien**Tabla** formando Cys en P4 y P11 un puente de bisulfuro; o bien**Tabla** ...

  4. 4.-

    Peptidomiméticos fijados por plantilla

    (02/2015)

    Compuestos de fórmula general**Fórmula** en la que**Fórmula** es DPro-LPro, DSer-Lpro o DGlu-Lpro y Z es una cadena de 8 residuos de alfa-aminoácidos, siendo contadas las posiciones de dichos residuos de aminoácidos en dicha cadena empezando del aminoácido en el terminal-N, de manera que estos residuos de aminoácidos son, dependiendo de su posición en la cadena, - P1: Asp; - P2: Cys; - P3: Phe, Tyr; - P4: Trp, DTrp; - P5: Lys, Orn; - P6: Tyr; - P7: Cys, - P8: Cha, Leu, Val; y - Cys a P2 y P7 pueden formar un puente de bisulfuro, y sales farmacéuticamente aceptables de las mismas.

  5. 5.-

    Compuestos macrocíclicos completamente sintéticos, con conformación restringida

    (11/2014)

    Compuestos de fórmula I, que incorporan los bloques componentes A, B y C.**Fórmula** en las que los restos a, b y c de los bloques componentes A, B y C son seleccionados de las tablas 1, 2 y 3, respectivamente, y son apropiadamente sustituidos independientemente, tal como se define a continuación,**Fórmula** en las que los sustituyentes R1 a R17 acoplados directamente a los bloques componentes A, B y C, se definen del modo siguiente: R1: H; F; Cl; Br; I; CF3; OCF3; OCHF2; NO2; CN; alquilo; alquenilo; alquinilo; cicloalquilo; heterocicloalquilo; arilo; heteroarilo;...

  6. 6.-

    Peptidomiméticos fijados a patrón con actividad antimicrobiana

    (10/2014)

    Compuestos de fórmula general**Fórmula** en el que**Fórmula** es un grupo de una de las fórmulas**Fórmula** en el que**Fórmula** es el residuo de un L-a-aminoácido siendo B un resto de fórmula -NR20CH(R71)- o el enantiómero de uno de los grupos A5, A8, A22, A25, A38, A42, A47, y A50 tal como se definen más adelante;**Fórmula** es un grupo de una de las fórmulas**Fórmula** R1 es H; alquilo inferior; o arilalquilo inferior; R5 es alquilo; alquenilo; -(CH2)o(CHR61)sOR55; -(CH2)o(CHR61)sSR56; -(CH2)o(CHR61)sNR33R34; -(CH2)o(CHR61)sOCONR33R75; -(CH2)o(CHR61)sNR20CONR33R82; -(CH2)o(CHR61)sCOOR57; -(CH2)o(CHR61)sCONR58R59; -(CH2)o(CHR61)sPO(OR60)2; -(CH2)o(CHR61)s...

  7. 7.-

    Miméticos de lazo de horquilla beta fijados a patrón y su utilización en exposición en fagos

    (05/2014)

    Compuesto de la fórmula R1-Cys-Z-Cys-R2 (I), en el cual cada uno de los Cys es un residuo L-cisteína, los dos grupos -SH de los dos residuos L-cisteína se sustituyen por un grupo -S-S-, R1 y R2 son Glu-Thr y Thr-Lys; o Lys-Thr y Thr-Glu; o Thr-Glu y Lys-Thr; o Thr-Lys y Glu-Thr; o Leu- Glu y Lys-Val; o Val-Lys y Glu-Leu; o Glu-Leu y Val-Lys; o Lys-Leu y Val-Glu; o Glu-Leu-Lys y Glu-Val-Lys; o Lys- Val-Glu y Lys-Leu-Glu; o Leu-Glu-Lys y Glu-Lys-Val; o Val-Lys-Glu y Lys-Glu-Leu; o Glu-Lys-Leu y Val-Glu-Lys; o Lys-Glu-Val y Leu-Lys-Glu; o Lys-Glu-Leu y Val-Lys-Glu; o Glu-Lys-Val y Leu-Glu-Lys, y Z es una cadena de 6 hasta 20 residuos aminoacídicos, siendo cada uno de estos residuos, independientemente, el residuo de un aminoácido L10 alfa de origen...

  8. 8.-

    Peptidomiméticos de horquilla beta fijados a patrón con actividad inhibitoria de proteasa

    (12/2013)

    Compuesto de fórmula **Fórmula** en la que es un residuo de dipéptido compuesto por dos bloques de construcción de aminoácidos diferentes, siendo el dipéptido DPro-LPro, y Z es una cadena de undecapéptido compuesta de once residuos de aminoácidos, en el que el residuo P1 es el residuo de Nle, Ile, Aoc, hLeu, Chg, OctG, hPhe, 4AmPhe, Cha, Phe, Tyr, 2Cl-Phe, Trp, 1-Nal, o Leu; el residuo P2 es el residuo de Cys, Glu, Nle, Thr, o Gln; el residuo P3 es el residuo de Thr, Ala o Abu; el residuo P4 es el residuo de Lys, Nle, Ala, Abu, o Thr; el residuo P5 es el residuo de Ser, AlloThr, o Dpr; el residuo P6 es el residuo de Ile, C5al, Leu, Nle, Aoc, OctG, Cha, hLeu, hPhe,...

  9. 9.-

    Peptidomiméticos fijados a una matriz

    (10/2013)

    Compuesto de fórmula **Fórmula** (i) en la que **Fórmula** es o bien (a) un grupo de una de las fórmulas **Fórmula** en cuya fórmula b1 R1 es H, alquilo inferior, alquenilo inferior, -(CH2)p(CHR53)sOR47; -(CH2)p(CHR53)sSR48; -(CH2)p(CHR53)sNR23R24; -(CH2)p(CHR53)sOCONR50R67; -(CH2)p(CHR53)sNR11CONR50R51; -(CH2)p(CHR53)SNR11COR56; -(CH2)o(CHR53)sCOOR49; -(CH2)o(CHR53)sCONR50R51; -(CH2)o(CHR53)sPO(OR52)2; -(CH2)o(CHR53)sSO2R54; o -(CH2)o(CHR53)sR69; y R17 es H, alquilo inferior, alquenilo inferior, -(CH2)m(CHR53)sOR47; -(CH2)m(CHR53)sSR48 ; -(CH2)m(CHR53)sNR23R24; -(CH2)m(CHR53)sOCONR50R67; -(CH2)m(CHR53)sNR11CONR50R51; -(CH2)m(CHR53)sNR11COR56; -(CH2)r(CHR53)sCOOR49; -(CH2)r(CHR53)sCONR50R51; -(CH2)r(CHR53)sPO(OR52)2;...

  10. 10.-

    Peptidomiméticos fijados a una matriz

    (06/2012)

    Compuestos de fórmula general en la que es DProLPro ó LPro-DPro, y Z es una cadena de 12 residuos de a-aminoácidos, contándose las posiciones de dichos residuos de aminoácidos en dicha cadena empezando desde el terminal N de aminoácido, de manera que estos residuos de aminoácidos se encuentran en las posiciones P1 a P12 de la cadena, - P1: Ala, Cit, Thr, Asp, Glu; - P2: Trp, Tyr; - P3: Ile, Val, Nle, Chg, Cha; - P4: Dab, Lys, Gln; - P5: Lys, Dab, Orn; - P6: Dab, DDab, Lys; - P7: His, Lys, Gln, Dab; - P8: Tyr, Trp, Ser; - P9: Dab, Lys; - P10: Dab, Lys; - P11: Ala, Abu, Thr, Gly, Pro, Hse, Ile, Nva,...

  11. 11.-

    SULFOPIRROLES

    (02/2011)

    Un compuesto de fórmula (I) en donde R1 representa arilo C5-10 o un heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros qu e contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o un heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros en donde el arilo y el heteroarilo pueden estar sustituidos por uno a cinco sustituyentes independientemente seleccionados de alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, alquenilo C2-4, fenilo opcionalmente sustituido, heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico...

  12. 12.-

    PEPTIDOMIMÉTICOS FIJADOS SOBRE PATRÓN

    (01/2011)

    Ciclo(-Tyr-His-X-Cys-Ser-Ala- D Pro-Dab-Arg-Tyr-Cys- Tyr-Arg-Gln-Lys- D Pro-Pro), enlace disulfuro entre Cys4 y Cys11, y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, siendo X Ala o Tyr

  13. 13.-

    PEPTIDOMIMETICOS FIJADOS A UNA MATRIZ COMO MEDICAMENTOS CONTRA EL VIH Y EL CANCER

    (11/2008)

    Compuestos de fórmula general: (Ver fórmula) en los que (Ver fórmula) es un grupo que presenta una de las fórmulas D Pro-L Pro y L Pro-D Pro R 20 es H; alquilo; alquenilo; o aril-alquilo inferior; R 32 es H; alquilo inferior; o aril-alquilo inferior; R 33 es H; alquilo, alquenilo; -(CH2)m(CHR 61 )sOR 55 ; -(CH2)m(CHR 61 )sNR 34 R 63 ; -(CH2)m(CHR 61 )sOCONR 75 R 82 ; -(CH2)m(CHR 61 )sNR 20 CONR 78 R 82 ; -(CH2)O(CHR 61 )s,COR 64 ; -(CH2)O(CHR 61 )s -CONR 58 R 59 , -(CH2)O(CHR 61 )sPO (OR 60 )2; -(CH2)o(CHR 61 )sSO2R 62 ; o -(CH2)o(CHR 61 )sC6H4R 8 ; R 34 es H; alquilo inferior; arilo, o aril-alquilo inferior; R 33 y R 34 conjuntamente...

  14. 14.-

    PEPTIDOMIMETICOS FIJADOS A UNA MATRIZ CON ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

    (11/2008)

    Compuestos de fórmula general: (Ver fórmula) en los que (Ver fórmula) es un grupo que presenta una de las fórmulas D Pro-L Pro y L Pro-D Pro R 8 es H; Cl; F; CF3; NO2; alquilo inferior; alquenilo inferior; arilo; aril-alquilo inferior; -(CH2)o (CHR 61 )s OR 55 ; -(CH2)o(CHR 61 )sSR 56 ; -(CH2)o(CHR 61 )NR 33 R 34 ; -(CH2)o (CHR 61 )sSOCONR 33 R 75 ; -(CH2)o(CHR 61 )s NR 20 CONR 33 R 82 ; -(CH2)o(CHR 61 )sCOOR 57 ; -(CH2)o(CHR 61 )sCONR 58 R 59 ; -(CH2)o(CHR 61 )sPO(OR 60 )2; -(CH2)o(CHR 61 )sSO2R 62 ; o -(CH2)o(CHR 61 )sSCOR 64 ; R 20 es H; alquilo; alquenilo; o aril-alquilo inferior; R 33 es H; alquilo, alquenilo; -(CH2)m(CHR 61 )sOR 55 ; -(CH2)m(CHR...

  15. 15.-

    DISPOSITIVO DE HUSILLO PARA EL AJUSTE EN ALTURA DE PARRILAS DE VIAS.

    (11/2006)
    Solicitante/s: POLYPHOR LTD. UNIVERSITAT ZURICH. Clasificación: E01B1/00, E01B29/40.

    Dispositivo de husillo, caracterizado porque el ángulo de alineación es ajustable de forma continua.

  16. 16.-

    DERIVADOS PEPTIDICOS DE TETRAHIDRONAFTALENO.

    (01/2000)
    Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07K5/10, C07K7/06, C07K7/08.

    DERIVADO PEPTIDO TETRAHIDRONAFTALINA DE LA FORMULA GENERAL DONDE R1 SIGNIFICA HIDROGENO, BROMO, CIANO, FORMIL, HIDROXI, ALQUIL INFERIOR, ALQUENIL INFERIOR, ALQUINIL INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, ARILOXI, ARALCOXI INFERIOR O ARIL; R2 ES UNA CADENA EVENTUALMENTE PROTEGIDA DE HASTA 20 ESTERES AMINOACIDOS, CUYO AMINOACIDO C GIDO O EN FORMA DE UNA AMIDA; A1, A2, A3 Y A4 SON RESPECTIVAMENTE RESTOS DE ALFA ES NO SIMETRICO, ESTA PRESENTE EN A1 Y A2 EN LA CONFIGURACION L Y EN A3 Y EN A4 EN LA CONFIGURACION D; X SIGNIFICA HIDROGENO O AZUFRE; Y Y CONJUNTAMENTE CON AMBOS ATOMOS DE C SIGNIFICAN UN ANILLO BENZOL, URANO, TIOFENO, PIRIDINA O ANILLO PIRIDINA EVENTUALMENTE SUSTITUIDOS. ASI COMO SUS SALES ESPECIALMENTE AQUELLAS QUE NO CONTIENEN NINGUN GRUPO O GRUPOS DE PROTECCION. SON AGENTES AUXILIARES VALIOSOS PARA LA DETERMINACION DE LAS SECUENCIAS PEPTIDAS BIOLOGICAMENTE ACTIVAS Y REPRESENTAN CON ELLO "RESERCH TOOLS" CONOCIDAS; QUE SON TAMBIEN SIN EMBARGO APROPIADOS DE FORMA POTENCIAL COMO MEDICAMENTOS.