13 inventos, patentes y modelos de NEUSTADT, BERNARD, R.

  1. 1.-

    ANTAGONISTAS DE RECEPTORES A2A DE ADENOSINA DE PIRAZOLO(4,3-E)-1,2,4-TRIAZOLO(1,5-C)PIRIMIDINA

    (07/2010)

    Un compuesto que tiene la fórmula estructural

  2. 2.-

    ANATAGONISTAS DEL RECEPTOR DE ADENOSINA A2A DE PIRAZOLO(1,5-A)PIRIMIDINA SUSTITUIDOS

    (10/2009)

    Un compuesto representado por la fórmula estructural I ** ver fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde: A es alquileno, R 16 -arileno, R 16 -cicloalquileno o R 16 -heteroarildiilo; X es -C(O)- o -S(O)2-; R 1 es alquilo o cicloalquilo; R 2 es hidrógeno, halo o -CN; R 3 es hidrógeno o alquilo; R 4 es hidrógeno, alquilo, alcoxi, hidroxialquilo, -alquil-NR 14 R 15 , cicloalquilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido con alquilo, R 8 -arilalquilo o R 8 -heteroarilalquilo; o R 3 y R 4 , junto con el nitrógeno al que están anclados, forman un anillo de 5-7 miembros, comprendiendo opcionalmente dicho anillo un miembro anular heteroatómico adicional seleccionado del grupo...

  3. 3.-

    ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA ADENOSINA A2A 2-ALQUINIL- Y 2-ALQUENIL-PIRAZOLO-(4,3-E)-1,2,4-TRIAZOLO-(1,5-C)-PIRIMIDINA

    (10/2009)

    Un compuesto que tiene la fórmula estructural ** ver fórmula** o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, en la que R es ** ver fórmula** R1, R2, R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo y alcoxialquilo; R6 es H, alquilo, hidroxialquilo o -CH2F; R7, R8 y R9 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo, alcoxi, alquiltio, alcoxialquilo, halo y -CF3; Z es R10-arilo, R10-heteroarilo o ** ver fórmula** R10 es de 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente...

  4. 4.-

    ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR A2A DE ADENOSINA DE (1,2,4)-TRIAZOL BICICLICOS

    (11/2007)

    Un compuesto representado por la fórmula estructural o su sal farmacéuticamente aceptable, en la que: A es N; R1a se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo(C1-C6), halógeno, CN y -CF3; X es -N(R9)-; Y es un enlace o p y q son cada uno 2; Q y Q1 son cada uno R es R5-arilo, R5-heteroarilo, R6-alquenilo(C2-C6) o R6-alquinilo(C2-C6); R2 es R5-arilo, R5-heteroarilo, R5-aril(alquilo(C1-C6)), R5-heteroaril(alquilo(C1-C6), o R2-Y es U, V y W se seleccionan independientemente del grupo que consiste en N y CR1 con la condición de que al menos uno de U, V y W es CR1; R1 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo(C1-C6), halógeno, CN y -CF3; n es 2 ó 3; y R5 es 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente del...

  5. 5.-

    COMPUESTOS DE BENCIMIDAZOL QUE SON ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE VITRONECTINA.

    (05/2007)

    Un compuesto de la **fórmula** en la que n, p, q y r se seleccionan, independientemente, de 0 ó 1; a, b, c y d significan, independientemente, un átomo de carbono o nitrógeno, con la condición de que no más de dos de a, b, c y d sean átomos de nitrógeno; Y e Y' significan, independientemente, 1-4 sustituyentes opcionales seleccionados de alquilo, alcoxi, halo, -CF3 y –C(O)OH; R1 es H, alquilo, arilo, aralquilo, aril-cicloalquilo, heteroarilo, cicloalquilo, hetero- cicloalquilo, heteroaralquilo, cicloalquil-alquilo, hetero-cicloalquil-alquilo , -NHRA, - NHC(O)RA, -NHSO2RA, NHC(O)NHRA o –NHC(O)ORA, en donde R1 está opcionalmen-...

  6. 6.-

    ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR A2A DE ADENOSINA.

    (08/2006)

    Un compuesto que tiene la **fórmula** estructural o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables; en donde: R se selecciona del grupo que consiste en R4- heteroarilo, R5-fenilo, cicloalquenilo(C4-C6) , - C(=CH2)CH3, -C=C-CH3, -CH=C(CH3)2, , y -CH=CH-CH3. R2 es -W-X-, R3 se selecciona del grupo que consiste en H, halo, alquilo, trifluorometilo, alcoxi, alcoxialquilo, hidroxialquilo, alquilamino, alquilaminoalquilo, dialquilamino, dialquilaminoalquilo , aminoalquilo, arito, heteroarilo y CN; R4 es 1 a 3 sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes y se...

  7. 7.-

    DERIVADOS DE PIPERIDINA UTILES COMO ANTAGONISTAS DE CCR5.

    (02/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Clasificación: C07D401/14, A61P31/12, C07D413/14, C07D417/14, A61P19/00, C07D211/58, A61K31/4468, A61K31/4523.

    Un compuesto representado por la fórmula estructural II o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6 o alquenilo C2-C6; R2 es heteroarilo de 6 miembros sustituido con R7, R8 y R9; N-óxido de heteroarilo de 6 miembros sustituido con R7, R8 y R9; heteroarilo de 5 miembros sustituido con R10 y R11; naftilo, fluorenilo, difenilmetilo, R3 es R10-fenilo, piridilo, pirimidilo, pirazinilo o tiazolilo.

  8. 8.-

    DERIVADOS DE PIPERAZINA UTILES COMO ANTAGONISTAS DE CCR5.

    (12/2005)

    Un compuesto representado por la **fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde Ra es R8a-fenilo, R8b-piridilo, R8b-tiofenilo o R9-naftilo; R1 es hidrógeno o alquilo(C1-C6); R2 es heteroarilo de 6 miembros sustituido con R9, R10 y R11; N-óxido de heteroarilo de 6 miembros sustituido con R9, R10, y R11; heteroarilo de 5 miembrossustituido con R12 y R13; naftilo; fluorenilo; difenilmetilo, R3 es hidrógeno, alquilo(C1-C6); alcoxi(C1-C6)- alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C10) , cicloalquil(C3-C10)- alquilo(C1-C6), R8-fenilo, R8-fenil-alquilo(C1-C6) , R8- naftilo, R8naftil-alquilo(C1-C6) , R8-heteroarilo o R8- heteroaril-alquilo(C1-C6);...

  9. 9.-

    ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR A2A DE ADENOSINA.

    (08/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Clasificación: A61K31/505, A61P25/28, C07D487/14.

    Compuestos que tienen la fórmula estructural o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde R es R1-furanilo, R1-tienilo, R1-piridilo, N-óxido de R1-piridilo, R1-oxazolilo, R10fenilo, R1-pirrolilo o cicloalquilo(C4-C6); X es alquileno(C2-C6) o -C(O)CH2-; Y es y Z es R5-fenilo, R5-fenil-alquilo(C1-C6) , R5- heteroarilo, difenilmetilo, R6-C(O)-, R6-SO2-, R6-OC(O)-, R7-N(R8)-C(O)-, R7-N(R8)-C(S)-, , fenilo-CH(OH)-, o fenilo-C(=NOR2)-, o cuando Q es , Z es también fenilamino o piridilamino; o Z e Y conjuntamente son o un N-óxido de dichos compuestos, R1 es 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de hidrógeno, alquilo(C1-C6), -CF3, halógeno, -NO2, -NR12R13, alcoxi(C1-C6), alquiltio(C1-C6), alquilsulfínilo(C1-C6) , y alquilsulfonilo(C1-C6); R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo(C1-C6).

  10. 10.-

    ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DEL NEUROPEPTIDO Y5.

    (06/2003)

    Un compuesto que tiene la fórmula estructural **(Fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, en la que a y b son independientemente 0, 1 ó 2, con la condición de que la suma de a y b sea de 0 a 3; Q es **(Fórmula)** o **(Fórmula)** X es -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -CH(OR8)-, -C(O)-, -C(R23)2-, -(CR25)=C(R25)-, **(Fórmula)**, R1 es R15-arilo, R24-heteroarilo, -NHR12, -N(R12)2, -alquilo(C1-C9)-OC(O)R8 , ariloxi-alquilo(C1-C9) , **(Fórmula)** en el que m es 1-4, o **(Fórmula)**en el que d y e son independientemente 0, 1 ó 2; R2, R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente del grupo que consta de H, alquilo C1-C5...

  11. 11.-

    N-(MERCAPTOALQUIL) AMIDAS.

    (07/1995)

    SE DESCRIBEN NUEVAS AMIDAS N-(MERCAPTOALQUILO) DE LA FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES ALQUILO INFERIOR, ALQUILO CICLO INFERIOR, ARILO O HETEROARILO; R2 ES (COR3)-ARILO, HETEROARILO, (COR3)ARILO SUSTITUIDO O HETEROARILO SUSTITUIDO, EN DONDE LOS SUSTITUYENTES SON 1-3 SUSTITUYENTES SELECCIONADOS DEL GRUPO COMPUESTO DE CARBOXI, ALCOXICARBONILO, ALQUILO INFERIOR, HIDROXI, ALCOXI INFERIOR, ALQUILO CICLO INFERIOR, CIANO, TRIFLUOROMETILO,FENILO , FENOXI Y FENILTIO; R3 ES -OR4 O N-R4R5; R4 Y R5 ESTAN SELECCIONADOS DE MODO INDEPENDIENTE DEL GRUPO COMPUESTO DE HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, HIDROXI ALQUILO INFERIOR,ALCOXI INFERIOR...

  12. 12.-

    DERIVADOS DE DISULFUROS DE MERCAPTOACILAMINOACIDOS.

    (05/1995)

    SE PRESENTAN NUEVOS DERIVADOS DISULFUROS DE ACIDO MERCATPACILAMINO DE LA FORMULA (I) Y (II), EN LAS QUE R1 ES ALQUIL INFERIOR, CICLOALQUIL INFERIOR, ARIL O HETEROARIL; R2 ES HIDROGENO; ALQUIL INFERIOR; CICLOALQUIL INFERIOR; ALQUIL INFERIOR SUBSTITUIDO CON HIDROXIDO, ALCOXIDO INFERIOR, MERCAPTO, ALQUILTIO INFERIOR, HETEROARIL DE ARIL, ARALQUILOXIDO O ALQUILTIO; ARIL; O HETEROARIL; R3 ES -OR5 O -NR5R6; R4 Y R9 SON INDEPENDIETEMENTE -(CH2)QR8; R5 Y R6 ESTAN IDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADAS ENTRE EL GRUPO QUE CONSTA DE HIDROGENO, ALQUIL INFERIOR, ALQUIL INFERIOR DE HIDROXIDO, ALQUIL INFERIOR DE ALCOXIDO INFERIOR...

  13. 13.-

    Mercapto-acilaminoácidos.

    (08/1994)

    Un procedimiento para la preparación de un compuesto que tiene la fórmula estructural en donde Q es hidrógeno o R 7 CO -; R 1 es alquilo inferior, ciclo alquilo (inferior), arilo o heteroarilo; R 2 es hidrógeno; alquilo inferior; ciclo alquilo (inferior); alquilo inferior substituido con hidroxilo, alcoxi inferior, mercapto, alquil (inferior) tio, arilo o heteroarilo; arilo; o heteroarilo; R 3 es OR 5 o -NR 5 R 6 ; R 4 y R 9 son independientemente (CH2) qR 8 , con tal de que cuando R 4 y R 9 son ambos hidrógeno, R 2 sea...