30 inventos, patentes y modelos de NEIDHART, WERNER

  1. 1.-

    Derivados de ciclohexano spiro-condensados como inhibidores de HSL útiles en el tratamiento de diabetes

    (04/2015)

    Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 es alquilo, fenilo, fenilalquilo, piridinilo, piridinilalquilo, piridazinilo, piridazinilalquilo, pirazolilo, pirazolilalquilo, imidazolilo, imidazolilalquilo, triazolilo, triazolilalquilo, 2,2-difluoro-benzo[1,3]dioxolilo, fenilo sustituido, fenilalquilo sustituido, piridinilo sustituido, piridinilalquilo sustituido, piridazinilo sustituido, piridazinilalquilo sustituido, pirazolilo sustituido, pirazolilalquilo sustituido, imidazolilo sustituido, imidazolilalquilo sustituido, triazolilo sustituido o triazolilalquilo sustituido, en los que fenilo sustituido, fenilalquilo sustituido, piridinilo sustituido, piridinilalquilo sustituido, piridazinilo sustituido, piridazinilalquilo sustituido, pirazolilo sustituido, pirazolilalquilo sustituido, imidazolilo sustituido, imidazolilalquilo sustituido, triazolilo sustituido y triazolilalquilo sustituido se han sustitutido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente de entre halógeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquilcicloalquilo, alquilcicloalquilalquilo, halocicloalquilo, halocicloalquilalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, hidroxihaloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, alcoxialquilo, alcoxialcoxi, alcoxialcoxialquilo, alcoxihaloalquilo, haloalcoxialquilo, alquenilo, alquilsulfonilo, cicloalquilsulfonilo, cicloalquilsulfoniloxi y alquilsulfoniloxi; R2 es alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilalcoxialquilo, oxetanilalcoxilalquilo, alquiloxetanilalcoxilalquilo, hidroxialquilo, hidroxihalolaquilo, dihidroxihaloalquilo, alcoxialquilo, alcoxialcoxialquilo, haloalquilo, haloalcoxialquilo, haloalquilalcoxialquilo, alquilsufinilalquilo, alquilsulfanilalquilo, alquilsulfonilalquilo, alquilcarbonilo, alquenilo, hidroxialquenilo, alcoxialquenilo, alquinilo, hidroxialquinilo, alcoxialquinilo, carboxialquilo, alcoxicarbonilalquilo, dialquilaminocarbonilalquilo, alquilaminocarbonilalquilo, oxopirrolidinilalquilo, oxopiperidinilalquilo, triazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, tiofenilo, fenoxialquilo, piridíniloxialquilo, oxopiridinilalquilo, (hidroxi)(pirazolil)alquilo, pirazolilalquilo, benciloxialquilo, fenilo, fenilalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquilalquilo sustituido, fenilo sustituido o fenilalquilo sustituido, en los que cicloalquilo sustituido, cicloalquilalquilo sustituido, triazolilo sustituido, pirazolilo sustituido, isoxazolilo sustituido, tiofenilo sustituido, fenoxialquilo sustituido, piridiniloxialquilo sustituido, oxopiridinilalquilo sustituido, pirazolilalquilo sustituido, fenilo sustituido y fenilalquilo sustituido se han sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente de entre halógeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquilcicloalquilo, alquilcicloalquilalquilo, halocicloalquilo, halocicloalquilalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, hidroxihaloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, alcoxialquilo, alcoxialcoxi, alcoxialcoxialquilo, alcoxihaloalquilo, haloalcoxialquilo, alquenilo, alquilsulfonilo, cicloalquilsulfonilo, cicloalquilsulfoniloxi y alquilsulfoniloxi; R3 es R4-A-, en la que, en el caso de que el enlace entre el carbono Ca y el carbono Cb sea un doble enlace carbono-carbono, R3 se encuentra ausente, o R2 y R3 conjuntamente con el carbono Ca al que se encuentran unidos forman un grupo carbonilo de fórmula -Ca(O)- y el enlace entre el carbono Ca y el carbono Cb es un enlace sencillo carbono-carbono, A es -O-, -S-, - S(O)2-, -S(O)2O- o -NR6C(O)O-, R4 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, alquenilo, fenilo, fenilalquilo, piridinilo, piridinilalquilo, piridazinilo, piridazinilalquilo, pirimidinilo, pirimidinilalquilo, pirazinilo, pirazinilalquilo, pirazolilo, pirazolilalquilo, imidazolilo, imidazolilalquilo, triazolilo, triazolilalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquilalquilo sustituido, fenilo sustituido, fenilalquilo sustituido, piridinilo sustituido, piridinilalquilo sustituido, piridazinilo sustituido, piridazinilalquilo sustituido, pirimidinilo sustituido, pirimidinilalquilo sustituido, pirazinilo sustituido, pirazinilalquilo sustituido, pirazolilo sustituido, pirazolilalquilo sustituido, imidazolilo sustituido, imidazolilalquilo sustituido, triazolilo sustituido o triazolilalquilo sustituido, en los que cicloalquilo sustituido, ciclolalquilalquilo sustituido, fenilo sustituido, fenilalquilo sustituido, piridinilo sustituido, piridinilalquilo sustituido, piridazinilo sustituido, piridazinilalquilo sustituido, pirimidinilo sustituido, pirimidinilalquilo sustituido, pirazinilo sustituido, pirazinilalquilo sustituido, pirazolilo sustituido, pirazolilalquilo sustituido, imidazolilo sustituido, imidazolilalquilo sustituido, triazolilo sustituido y triazolilalquilo sustituido se han sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente de entre halógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, hidroxi, alcoxialquilo, haloalcoxialquilo y hidroxialquilo;

  2. 2.-

    Nuevos compuestos hexahidrociclopentapirrolona, hexahidropirrolopirrolona, octahidropirrolopiridinona y octahidropiridinona

    (03/2015)

    Compuestos de fórmula (I):**Fórmula** R1 es alquilo, haloalquilo, alcoxialquilo, haloalcoxialquilo, hidroxialquilo, fenilo, fenilo sustituido, fenilalquilo, fenilalquilo sustituido, fenoxialquilo, fenoxialquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heteroariloalquilo o heteroarilalquilo sustituido, en el que fenilo sustituido, fenilalquilo sustituido, fenoxialquilo sustituido, heteroarilo sustituido y heteroarilalquilo sustituido se sustituyen con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente de entre alquilo, cicloalquilo, cicloalquiloalquilo, halógeno, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxi, alcoxialquilo, haloalcoxi, hidroxihaloalquilo y alcoxihaloalquilo, R2 es fenilo, fenilo sustituido, heteroarilo o heteroarilo sustituido, en el que fenilo sustituido y heteroarilo sustituido se sustituyen con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente de entre alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, halógeno, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxi, alcoxialquilo, haloalcoxi, hidroxihaloalquilo y alcoxihaloalquilo, R3 es hidrógeno, hidroxi o alcoxi, en el que, en el caso de que R3 sea hidroxi o alcoxi, E es -C(R5R6)-, R4 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo, R5 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo, R6 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo, n es 1 o 2; A es -N o -CR3; E es un enlace o -C(R5R6)-, G es -O-, -NR4-, -CH(OH)-, -C(O)-, -C(O)O-, -C(O)NR4-, -S(O)2-, -S(O)2NR4- o un enlace, en el que, en el caso de que E y G sean un enlace, R1 se encuentra unido directamente a A, o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que: el término "alquilo" se refiere a un grupo hidrocarburo saturado lineal o ramificado monovalente con 1 a 7 átomos de carbono, el término "cicloalquilo" se refiere a un grupo hidrocarburo monocíclico o bicíclico saturado monovalente con 3 a 10 átomos anulares de carbono, el término "heteroarilo" se refiere a un sistema de anillos mono- o bi-cíclico heterocíclico aromático monovalente con 5 a 12 átomos anulares, que comprende 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de entre N, O y S, siendo los átomos anulares restantes de carbono.

  3. 3.-

    Derivados azacíclicos como inhibidores de HSL

    (06/2014)

    Compuestos de la fórmula (I)**Fórmula** en la que: R1 es alquilo, cicloalquilo, haloalquilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, imidazolilo, pirazolilo, triazolilo, tetrazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, fenilo, piridinilo, pirazinilo, pirimidilo o piridazinilo o en la que piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, imidazolilo, pirazolilo, triazolilo, tetrazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, fenilo, piridinilo, pirazinilo, pirimidilo y piridazinilo están sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, halógeno, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxi, alcoxialquilo, haloalcoxi e hidroxi-haloalquilo; R2 es fenilo, piridinilo, pirazinilo, pirimidilo o piridazinilo o en la que fenilo, piridinilo, pirazinilo, pirimidilo y piridazinilo están sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, halógeno, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxi, alcoxialquilo, haloalcoxi e hidroxi-haloalquilo; A es -(CH2)n-, -C(O)- o -S(O)2-; n es el número cero, 1 ó 2; o sus sales farmacéuticamente aceptables.

  4. 4.-

    Nuevos inhibidores de la HSL útiles para el tratamiento de la diabetes

    (01/2014)

    Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es dimetilpropilo, dimetilbutilo, ciclopropilalquilo, pirazolilo, metil-trifluormetil-1H-pirazolilo, morfolinilo, fenilo, 2-clorofenilo, 4-metilfenilo o 4-metoxifenilo; R2 es hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo o alcoxialquilo; R3 es hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo o alcoxialquilo; R4 es hidrógeno, halógeno, alquilo, hidroxialquilo o alcoxi-alquilo; R5 es hidrógeno o alquilo; R6 es 2,3-dihidro-benzofuranilo, alquilpiridin-3-ilo, haloalcoxipiridin-3-ilo, piridazinilo, alcoxipiridazinilo, alquiltrifluormetil-1H-pirazolilo, fenilo o fenilo sustituido, dicho fenilo sustituido es un fenilo sustituido en la posición 4 porun sustituyente elegido entre cloro, isopropilo, hidroxialquilo, isopropoxi, cicloalquilalcoxi, haloalcoxi,haloalcoxialquilo, alcoxicarbonilalcoxi, carboxialcoxi, hidroxialcoxi, alcoxihaloalcoxi e hidroxihaloalcoxi y, dicho fenilosustituido en la posición 4 está además opcionalmente sustituido por un sustituyente elegido con independenciaentre flúor, trifluormetoxi, alcoxicarbonilalcoxi e hidroxialcoxicarbonilo, pero en el caso, en el que R6 sea fenilo ofenilo sustituido en la posición 4 por cloro, entonces A2 es G; A1 es carbonilo o -S(O)2-; A2 es un enlace sencillo, -CH2CH2- o G;**Fórmula**

  5. 5.-

    Derivados de imidazolidinona como inhibidores de 11b-HSD1

    (01/2014)

    Compuestos de la fórmula**Fórmula** en la que R1 es hidroxi-adamantilo, metoxicarbonil-adamantilo, carboxi-adamantilo, aminocarbonil-adamantilo, oaminocarbonil-bicilo[2,2,2]octanilo y en donde A es CR5R6; o fenilo, cloro-bencilo, bencilo, clorofeniletilo, feniletilo, difluorobencilo, diclorofenilo, triflulorometilfenilo odifluorofeniletilo y en donde A es CR5R6; R2 y R3 junto con el átomo de nitrógeno N* y el átomo de carbono C* al que están unidos forman**Fórman** R4 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alcoxialquilo, arilalquilo, arilalcoxi, arilalcoxialquilo,hidroxialquilo, arilo, heteroarilalquilo, heteroariloxialquilo, arilo sustituido, heteroarilalquilo sustituido oheteroariloxialquilo sustituido, dichos arilo sustituido, heteroarilalquilo sustituido y heteroariloxialquilosustituido están sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre alquilo,cicloalquilo, ciano, halógeno, haloalquilo, hidroxi y alcoxi; R5 es hidrógeno; R6 es hidrógeno; y sus sales y ésteres farmacéuticamente aceptables.

  6. 6.-

    Espiroderivados azacíclicos como inhibidores de la HSL

    (12/2013)

    Compuestos con la fórmula (I)**Fórmula** en la que m es 1 o 2; n es cero, 1 o 2, en la que, en caso que n sea cero, m es 1; A es -S(O)2- o carbonilo; R1 es alquilo, aminoalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, haloalquilo, ha loalquilcicloalquilo, hidroxicicloalquilalquilo,(cicloalquil)(hidroxi)alquilo, (cicloalquil)(alcoxi)alquilo, alcoxicicloalquilalquilo, hidroxicicloalquilo, cicloalcoxialquilo,hidroxialquilo, alcoxialquilo, benciloxialquilo, feniloxialquilo, dihidrofuranilidenmetilo, tetrahidrofuranilmetilo,dihidroisoindolilo, dihidroquinolinilo, -NR4R5, acepanilo, morfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, pirazolilo, imidazolilo,isoxazolilo, oxazolilo, tiofenilo, tiazolilo, piridinilo, piridinalquilo, piridacinilo, piridacinilalquilo, piracinilo, piracinilalquilo,pirimidilo, pirimidilalquilo, fenilo, fenilalquilo, piperidinilo sustituido, pirrolidinilo sustituido, pirazolilo sustituido,imidazolilo sustituido, isoxazolilo sustituido, oxazolilo sustituido, tiofenilo sustituido, tiazolilo sustituido, piridinilosustituido, piridinilalquilo sustituido, piridacinilo sustituido, piridacinilalquilo sustituido, piracinilo sustituido,piracinilalquilo sustituido, pirimidilo sustituido, pirimidilalquilo sustituido, fenilo sustituido o fenilalquilo sustituido, en laque el piperidinilo sustituido, el pirrolidinilo sustituido, el pirazolilo sustituido, el imidazolilo sustituido, el isoxazolilosustituido, el oxazolilo sustituido, el tiofenilo sustituido, el tiazolilo sustituido, el piridinilo sustituido, el piridinilalquilosustituido, el piridacinilo sustituido, el piridacinilalquilo sustituido, el piracinilo sustituido, el piracinilalquilo sustituido,el pirimidilo sustituido, el pirimidilalquilo sustituido, el fenilo sustituido o el fenilalquilo sustituido se sustituyen por deuno a tres sustituyentes que se seleccionan independientemente a partir de alquilo, haloalquilo, un halógeno,hidroxilo, alcoxilo, haloalcoxilo, feniloxilo, alquilfeniloxilo, alquilsulfonilo, oxopirrolidinilo, alcoxicarbonilo, benciloxilo y -NR6R7; R2 es imidazolilo, imidazolilalquilo, fenilo, fenilalquilo, piridinilo, piridinilalquilo, piridacinilo, piridacinilalquilo, pirazolilo,pirazolilalquilo, alquilindazolilo, alquilbenzotiazolilo, difluorobenzo[1,3]dioxolilo, pirimidilo, pirimidilalquilo, piracinilo,piracinilalquilo, imidazolilo sustituido, imidazolilalquilo sustituido, fenilo sustituido, fenilalquilo sustituido, piridinilosustituido, piridinilalquilo sustituido, piridacinilo sustituido, piridacinilalquilo sustituido, pirazolilo sustituido,pirazolilalquilo sustituido, pirimidilo sustituido, pirimidilalquilo sustituido, piracinilo sustituido o piracinilalquilosustituido, en la que el imidazolilo sustituido, el imidazolilalquilo sustituido, el fenilo sustituido, el fenilalquilosustituido, el piridinilo sustituido, el piridinilalquilo sustituido, el piridacinilo sustituido, el piridacinilalquilo sustituido, elpirazolilo sustituido, el pirazolilalquilo sustituido, el pirimidilo sustituido, el pirimidilalquilo sustituido, el piracinilosustituido y el piracinilalquilo sustituido se sustituyen por de uno a tres sustituyentes que se seleccionanindependientemente a partir de alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, un halógeno, haloalcoxilo, alcoxilo,hidroxilo, alcoxialquilo, hidroxialquilo, alquilsulfonilo, alquilsulfoniloxilo, alquilsulfanilo, cicloalquilsulfoniloxilo,cicloalcoxilo, alquenilo, cicloalquilalcoxilo, alcoxialcoxilo, tetrahidrofuraniloxilo, piridiniloxilo, alcoxicarbonilalquilo,cianoalquilo, alquiloxazodiazolilalquilo, haloalquiloxazodiazolilalquilo, alcoxialquenilo, cicloalquilalquenilo,cicloalquilalcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilcarbonilo, haloalquilhidroxialquilo, alquilaminocarbonilo,dialquilaminocarbonilo, hidroxioxetanilo, fluorooxetanilo e hidroxicicloalquilo; uno de R4 y R5 es hidrógeno o alquilo y el otro es hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, cicloalquilo, fenilo,alquilfenilo, haloalcoxifenilo, fenilalquilo, halofenilo, halofenilalquilo, haloalquilfenilo o piridinilalquilo;uno de R6 y R7 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o hidroxialquilo y el otro es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo ohidroxialquilo; o sales farmacológicamente aceptables de los mismos.

  7. 7.-

    Derivados de piperidina y su empleo para tratar obesidad, dislipidemia y ateroesclerosis

    (11/2013)

    Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, haloalquilo, tiofenilo, tiofenilo sustituido, fenilo, fenilo sustituido, benciloxi,benciloxi sustituido, piridinilo, piridinilo sustituido, pirimidilo o pirimidilo sustituido, dichos tiofenilo sustituido, fenilosustituido, benciloxi sustituido, piridinilo sustituido y pirimidilo sustituido están sustituidos de una a tres veces porsustituyentes elegidos con independencia entre alquilo, cicloalquilo, halógeno, hidroxi, alcoxi, cicloalquilalcoxi, haloalquilo, haloalcoxi, alquilsulfonilo y cicloalquilsulfonilo; R2 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; R3 es indanilo, indanilo sustituido, piridinilo, piridinilo sustituido, pirimidilo, pirimidilo sustituido, fenilo o fenilo sustituido,dichos indanilo sustituido, piridinilo sustituido y pirimidilo sustituido están sustituidos de una a tres veces porsustituyentes elegidos con independencia entre alquilo, cicloalquilo, halógeno, hidroxi, alcoxi, cicloalquilalcoxi, haloalquilo, haloalcoxi y alquenilo, y dicho fenilo sustituido es fenilo sustituido por un sustituyente elegido entre alquilo,cicloalquilo, halógeno, hidroxi, alcoxi, cicloalquilalcoxi, haloalquilo, haloalcoxi y alquenilo; R4 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; uno de R5 y R6 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo y el otro es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, fenilo o fenilo sustituido,dicho fenilo sustituido es fenilo sustituido de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entrealquilo, cicloalquilo, halógeno, hidroxi, alcoxi, ciclo-alquilalcoxi, haloalquilo, haloalcoxi, alquilsulfonilo y cicloalquilsulfonilo;R7 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo, pero en el caso de que R1 sea benciloxi, entonces tanto R2 como R7 sonhidrógeno; A1 es carbonilo, -S(O)2-, -NHC(O)- o -CR5R6-; A2 es -O- o -NR7-; y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos; con la condición de que se excluyan la (3-trifluormetil-fenil)-amida del ácido 1-bencil-4-dimetilamino-piperidina-4-carboxílico y la fenilamida del ácido 4-dimetilamino-1-isopropil-piperidina-4-carboxílico.

  8. 8.-

    Derivados de alquil-piridazina como inhibidores de 11 betahidroxiesteroide deshidrogenasa de tipo 1(11B-HSD 1)

    (08/2012)

    Compuestos de la fórmula **Fórmula** en la que R1 es cicloalquilo, arilalquilo o ariloxialquilo; R2 es cicloalquilo, arilalquilo o ariloxialquilo; o R1 y R2 junto con los átomos de carbono Ca y Cb3 a los que están unidos forman R3 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o trifluormetilo; R4 es 2,2-dimetil-propilo, 3-metil-butilo, iso-propilo, tert-butilo, ciclopropilmetilo, ciclopentilmetilo, 3,3-dimetilbutiloo 1-ciclopropil-1-metil-etilo; R5 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o alcoxi; R6 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o alcoxi; R7 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o alcoxi; y sus sales y ésteres farmacéuticamente aceptables.

  9. 9.-

    DERIVADOS DE PIRIDAZINA

    (12/2011)

    Compuestos de la fórmula **Fórmula** en la que R1 es cicloalquilo, arilalquilo o ariloxialquilo; R2 es cicloalquilo, arilalquilo o ariloxialquilo; o R1 y R2 junto con los átomos de carbono Ca y Cb a los que están unidos forman **Fórmula** R3 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o trifluormetilo; R4 es bencilo, cicloalquilo, arilcicloalquilo, adamantilo, arilo o heterociclilo, en los que bencilo, cicloalquilo, arilcicloalquilo, arilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre sí entre alquilo, cicloalquilo, alcoxi, hidroxi, halógeno, trifluormetilo, trifluormetoxi, bencilo, fenilo y fenilo sustituido de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre sí entre alquilo, alcoxi, hidroxi, cicloalquilo, halógeno y trifluormetilo; R5 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o alcoxi; R6 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o alcoxi; R7 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o alcoxi; y sales y ésteres farmacéuticamente aceptables de los mismos; con la condición de que se excluya la 3-(2-furanil)- 5,6,7,8-tetrahidro-5-metil-quinolina y de que en el caso de que R4 sea fenilo sin sustituir, por lo menos uno de los restos R5, R6 y R7 no sea hidrógeno ni metilo

  10. 10.-

    DERIVADOS DE PIRIMIDINA COMO INHIBIDORES DE 11BETA-HSD1

    (07/2011)

    Compuestos de la fórmula I en la que R1 es metilo, etilo, ciclopropilo, ciclobutilo, isopropilo, tert.butilo, metoximetilo, ciclopropilmetoximetilo, 2-metil-tiazolilo, morfolinilmetilo o fenilo; R2 es hidrógeno, alquilo o arilo; R3 es hidrógeno, alquilo o arilo; R4 es fenilo, naftilo, tiofenilo, quinolilo, piperidilo, morfolilo o tiomorfolilo, en los que fenilo, naftilo, tiofenilo, quinolilo, piperidilo, morfolilo y tiomorfolilo están opcionalmente sustituido por uno o varios sustituyentes elegidos con independencia entre sí entre alquilo, cicloalquilo, halógeno, alcoxi, ciano, trifluormetilo, arilo, arilalquilo, ariloxi, oxazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazolilo, imidazolilo y tiazolilo; R5 es hidrógeno, alquilo, aralquilo, cicloalquilalquilo o aminocarbonilalquilo; y sales y ésteres farmacéuticamente aceptables de los mismos; y de la están excluidas: la N-(2,6-dimetil-4-pirimidinil)-bencenosulfonamida; la 2-cloro-N-(2-metil-4-pirimidinil)-p-toluenosulfonamida; la N-(2-(dimetilamino)-6-metil-5-propil-4-pirimidinil)-bencenosulfonamida; la 2, 4, 5-tricloro-N-(2,6-dimetil-4-pirimidinil)-bencenosulfonamida y la 4-cloro-N-(2,6-dimetil-pirimidin-4-il)-bencensulfonamida

  11. 11.-

    AGONISTAS INVERSOS DEL RECEPTOR CB 1

    (03/2010)

    Compuestos de fórmula (I)

  12. 12.-

    DERIVADOS DE TIAZOL COMO ANTAGONISTAS DE NPY

    (06/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/4439, C07D417/12, C07D417/14, A61K31/454, A61P19/02, A61K31/4025.

    Compuestos de fórmula I en los que R 1 es naftilo, pirrolidinilo, di-alquilamino C1-C8, morfolinilo, alcoxi C1-C8, fenilo o tiofenilo, estando fenilo y tiofenilo sustituidos opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C 1- C 8, alcoxi C 1-C 8, trifluorometilo, trifluorometoxi, nitro y halógeno; R 2 es hidrógeno, alquilo C 1-C 8 o halógeno; R 3 es alquilo C1-C8, halógeno o trifluorometilo; A 1 es C-R 3 o nitrógeno; A 2 es piperidina o pirrolidina, en los que el átomo de nitrógeno del anillo piperidina y pirrolidona se une a A 3 ; A 3 es -S(O)2- o -C(O)-; y n es cero, 1 o 2; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

  13. 13.-

    DERIVADOS DE INDAZOLONA COMO INHIBIDORES DE LA 11B-HSD1

    (04/2009)

    Compuestos de la fórmula (I) ** ver fórmula** en la que R 1 es hidrógeno, alquilo C1-C7, arilo o aril-alquilo C1-C7; R 2 es arilo, aril-alquilo C1-C7, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-C7, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo C1-C7, fluoralquilo C1-C7 o alquilo C1-C7, dicho alquilo C1-C7 está opcionalmente sustituido de 1 a 3 veces por sustituyentes elegidos entre el grupo formado por OH, CN,...

  14. 14.-

    DERIVADOS DE ARIL-PIRIDINA COMO INHIBIDORES DE LA 11-BETA-HSD1

    (12/2008)

    Compuestos de la fórmula (Ver fórmula) y sales y ésteres farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que R 1 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxi, alcoxialquilo, amino o aminoalquilo; R 2 es hidrógeno, alquilo o halógeno; R 3 es hidrógeno, alquilo o halógeno; R 4 es fenilo, naftilo, tiofenilo, piridilo, quinolilo, piperidilo, morfolilo o tiomorfolilo opcionalmente sustituidos por uno o varios sustituyentes elegidos con independencia entre sí entre alquilo, cicloalquilo, halógeno, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxi, alcoxialquilo, hidroxialcoxi, alcoxialcoxi, ciano, trifluormetilo, trifluormetoxi, arilo, arilalquilo, ariloxi, heterociclilo, alquilcarbonilamino,...

  15. 15.-

    DERIVADOS DE MORFINANO SUSTITUIDOS EN LA POSICION 14 Y SUS SALES DE AMONIO CUATERNARIO, PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y USO

    (11/2008)

    Compuestos de fórmula (I) o (la) (Ver fórmula) en la que los sustituyentes tienen el siguiente significado: R1: alquilo C1-C6; alquenilo C2-C6; alquinil C2-C6-, (grupo saturado cíclico)alquilo C3-C16, en el que alquilo es C1-C6; (grupo saturado cíclico)alquenilo C4-C16, en el que alquenilo es C2-C6; (grupo saturado cíclico)alquinilo C4-C16, en el que alquinilo es C2-C6; arilalquilo C7-C16, en el que arilo es arilo C6-C10 y alquilo es alquilo C1-C6; arilalquenilo C8-C16, en el que arilo es arilo C6-C10 y alquenilo alquenilo C2-C6; arilalquinilo C8-C16, en el que arilo es arilo C6-C10 y alquinilo alquinilo C2-C6; R2: alquilo C4-C6; alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6; (grupo saturado cíclico)alquilo C3-C16, en el que alquilo es C1-C6; (grupo saturado cíclico)alquenilo C4-C16, en el que alquenilo es C2-C6; (grupo saturado cíclico)alquinilo C4-C16, en el que alquinilo es C2-C6; arilalquilo C8-C16, en el que arilo es arilo C6-C10 y alquilo es alquilo C1-C6; arilalquenilo C8-C16, en el que arilo es arilo C6-C10 y alquenilo alquenilo C2-C6; arilalquinilo C8-C16, en el que arilo es arilo C6-C10 y alquinilo alquinilo C2-C6;...

  16. 16.-

    DERIVADOS DE QUINOLINA COMO ANTAGONISTAS DE NPY

    (10/2008)

    Compuestos de la fórmula (Ver fórmula) en la que R 1 y R 2 con independencia entre sí se eligen entre hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquilcarbonilo, cicloalquilcarbonilo, cicloalquilalquicarbonilo, arilo, aralquilo, arilcarbonilo, aralquilcarbonilo, alcoxialquilo, hidroxialquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heterociclilcarbonilo, heterociclilalquilcarbonilo, carbociclilo, carbociclilalquilo, amino, alquilo-SO2-, arilo-SO2-, heterociclilo-SO2- o amino-SO2- o bien...

  17. 17.-

    4-(HETEROCICLILSULFONAMIDO)-5-METOXI-6-(2-METOXIFENOXI)-2-FENIL O PIRIDILPIRIMIDINAS COMO ANTAGONISTAS RECEPTORES DE ENDOTELINA

    (07/2008)

    Un compuesto de la fórmula (I) (Ver fórmula) donde Rl es piridilo, pirrolilo, imidazolilo, tiazolilo, tiazolinilo u oxazolilo, sustituido opcionalmente con halógeno, alquilo C1-7, hidroxi-alquilo- C1-7 o alquenilo inferior; R2 es R21, -Y-R22 o heterociclilo, donde heterociclilo puede estar opcionalmente mono-, di- o tri-sustituido, independientemente, con hidroxi, alquenilo inferior, amino, alcanoilamino inferior, alcoxicarbonilamino inferior, alquilo C1-7 o hidroxi-alquilo- C1-7; R21 es ciano, hidroxi-alquilo- C1-7, carboxi, -C(O)NRaRb, -(CH2)l-4NHRc, -(CH2)l-4NHC(O)NH(CH2)0-3CH3,...

  18. 18.-

    DERIVADOS DE QUINOLINA COMO LIGANDOS PARA EL RECEPTOR DE NEUROPEPTIDO Y

    (06/2008)

    Compuestos de la fórmula I (Ver fórmula) en la que R 1 es hidrógeno, alquilo, alcoxialquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxialquilo, aralquilo, heterociclilalquilo, cicloalquilalquilo, NH2-SO2-, monoalquilamino-SO2-, dialquilamino-SO2- o alquil-SO2-; R 2 es hidrógeno, halógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, aralquilo, heteroarilalquilo, hidroxialquilo, alcoxi, alcoxialcoxi, hidroxialcoxialquilo, ariloxi, arilamino, diariloamino, heteroarilamino, dieteroarilamino, NH2-, monoalquilamino, dialquilamino, heterociclilo, arilalquilamino, heteroarilalquilamino, arilo, arilalcoxi o heteroarilalcoxi; R 3 es alquilo; NH2-, R 4 es hidrógeno, alquilo, alcoxi, hidroxi, NH2-, monoalquilamino, dialquilamino, acetilamino o ciano; en donde...

  19. 19.-

    NPY-ANTAGONISTAS DE 2-AMINO-5-BENZOILTIAZOL

    (05/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D417/12, A61K31/426, A61P3/04, C07D277/42.

    Compuestos de la fórmula I (I) en donde, R1, es amino, fenilo ó naftilo, grupo fenilo éste, el cual porta opcionalmente uno o más sustituyentes ó un heterocilo aromático de 5 a 10 miembros, el cual comprende uno o más heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre, y en cuyo heterociclo, pueden encontrarse sustituidos uno o más átomos de carbono; en donde, el término "amino", significa un grupo amino primario, secundario o terciario, unido, vía el átomo de nitrógeno, con el grupo amino secundario que porta un sustituyente alquilo ó cicloalquilo, y portando, el grupo amino terciario, dos sustituyentes alquilo o cicloalquilo, iguales o diferentes, o los dos sustituyentes de nitrógeno, conjuntamente, forman un anillo; R2, es hidrógeno ó alquilo; R3, es hidrógeno, alquilo ó halógeno; R4, es alquilo ó halógeno; R5, es hidrógeno, alquilo ó halógeno; a, es 0 ó 1; y b, es 0, 1 ó 2; y sales y ésteres de éstos, farmacéuticamente aceptables.

  20. 20.-

    DERIVADOS DE TIAZOL COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NPY

    (03/2008)

    Compuestos de fórmula I en donde R1 es fenilo o naftilo, estando el grupo fenilo o naf- tilo no sustituido o sustituido por uno a tres susti- tuyuentes cada uno elegido independientemente entre halógeno, halo-alquilo C1-C8, amino, alquilo C1-C8, alcoxilo C1-C8, ariloxilo, alquilcarbonilo C1-C8, ciano, carbamoilo, alcoxicarbamoilo C1-C8, metilendioxilo, carboxilo, alcoxicarbonilo C1-C8, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1-C8, di-alquilaminocarbonilo C1-C8, hidroxilo, nitro y halo-alcoxilo C1-C8 o un anillo de 5 o 6 miembros aromático que comprende 1 a 3 átomos elegidos independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre,...

  21. 21.-

    DERIVADOS DE BENZO (B) (1,4) DIOXEPINA

    (03/2008)

    Compuestos de la fórmula I en la que B es -C=C- o -CHR3-O-; R3 es H o alquilo C1-3; X, Y y Z son C-R4 o N y por lo menos uno de X, Y y Z es C-R4; R4 es H o alquilo C1-7; R1 y R2 se eligen con independencia entre sí entre el grupo formado por: H, alquilo C1-7, (alcoxi C1-7)-alquilo C1-7; -COOR5 o -COR5, en los que R5 es H o alquilo C1-7, -OR6, en el que R6 es H, alquilo C1-7, -(CH2)m-cicloalquilo, -(CH2)m-heterociclilo,...

  22. 22.-

    DERIVADOS DE 4-HETEROCICLILSULFONAMIDIL-6-METOXI-5-(2-METOXI-FENOXI)-2-PIRIDIL-PIRIMIDINA, SU PREPARACION Y USO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE ENDOTELINA

    (09/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D401/14, A61K31/505, A61P9/00, C07D417/14.

    Un compuesto de la fórmula (I): en donde: R1 es un residuo heterocíclico seleccionado entre piridilo y tiazolilo, donde el mencionado residuo heterocíclico puede sustituirse opcionalmente con alquilo C1-C7 o alquenilo C1-C7; y las sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

  23. 23.-

    DERIVADOS DE PIRIMIDINA Y SU EMPLEO COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR DE NEUROPEPTIDO.

    (04/2007)
    Solicitante/s: F. HOFFMAN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/506, C07D409/06, C07D401/04, C07D239/42, C07D403/04.

    Compuestos de formula I en donde R1 y R2 son cada uno independientemente alquilo, cicloalquilo o aralquilo o uno de Rl y R2 es hidrógeno y el otro es alquilo, aminoalquilo o ciclopropilo o Rl y R2 junto con el átomo de N al que están unidos forman un anillo heterocíclico de 4- a 10- miembros opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados de alquilo, hidroxilo, alcoxilo, alcoxialquilo, hidroxialquilo o CONR5R6; R3 es alquilo, cicloalquilo, alcoxialquilo, hidroxialquilo, haloalquilo, alcoxilo, alcoxialcoxilo, hidroxi-alcoxialquilo , hidroxialcoxilo, aralquilo o amino; R4 es arilo o heteroarilo, en donde R4 no es nitro- furilo o nitro-tienilo; R5 y R6 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo; A1 es CH o N; A2 es CH o N; en donde uno de A1 y A2 es N y el otro es CH; y ésteres y sales utilizables farmacéuticamente de los mismos.

  24. 24.-

    SULFONAMIDAS.

    (04/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D401/14, A61K31/505, C07D401/12, C07D403/10, C07D239/69.

    COMPUESTOS DE FORMULA (I) DONDE R 1 - R 8 , A Y B TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LA DESCRIPCION, SON INHIBIDORES DE ENDOTELINA Y SE PUEDEN UTILIZAR PARA EL TRATAMIENTO DE ALTERACIONES ASOCIADAS CON ACCIONES DE ENDOTELINA, COMO PRESION ARTERIAL ELEVADA.

  25. 25.-

    DERIVADOS DE ARIL- Y HETEROARILSULFONAMIDA , OBTENCION Y USO DE LOS MISMOS EN CALIDAD DE ANTAGONISTAS DE ENDOTELINA.

    (02/2003)

    COMPUESTOS DE FORMULA (I) DONDE R 1 SIGNIFICA FENILO, FENILO SUSTITUIDO O HETEROCICLO; R{SUP,2} SIGNIFICA FENILO O FENILO SUSTITUIDO; R{SUP,3} SIGNIFICA HIDROGENO, ALQUILO DE BAJO PESO MOLECULAR, CIANO, CARBOXI, CARBOXI ESTERIFICADO, FENILO, FENILO SUSTITUIDO, HETEROCICLO O UN RESIDUO - CONR{SUP,5}R{SUP,6} O - NR{SUP,5}COR{SUP,7}; R{SUP,4} SIGNIFICA HIDROGENO O ALQUILO DE BAJO PESO MOLECULAR; R{SUP,5} SIGNIFICA HIDROGENO O UN RESIDUO R{SUP,7}, Y R{SUP,6} SIGNIFICA - (CH{SUB,2}){SUB,M}R{SUP ,7}; O R{SUP,5} Y R{SUP,6} JUNTO AL ATOMO DE N ASOCIADO A ELLOS SIGNIFICA UN RESTO HETEROCICLO; R{SUP,7} SIGNIFICA FENILO,...

  26. 26.-

    N-(PIRIMIDINIL)-BENZOSULFONAMIDAS COMO MEDICAMENTOS.

    (11/2002)
    Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D239/46, A61K31/305.

    COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL EN DONDE R 1 -R 6 , R{SUP,A}, R{SUP,B}, X, Y, Z, M Y N TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION; SE PUEDEN UTILIZAR COMO MEDICAMENTOS, EN PARTICULAR PARA EL TRATAMIENTO DE ESTADOS DE ACTIVIDAD ASOCIADOS A ACTIVIDADES DE LA ENDOTELINA.

  27. 27.-

    NUEVAS SULFONAMIDAS.

    (06/2001)

    COMPUESTOS DE LA FORMULA DONDE R 1 ES HETEROCICLILO; R{SUP,2} ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, ALQUILTIO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR ALQUILO INFERIOR, ALQUILSULFONILO INFERIOR - ALCOXI INFERIOR, FENILO, ALQUIL FENILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR FENILO INFERIOR, ALQUILENDIOXIFENILO INFERIOR, FENIL - ALQUILO INFERIOR, ALQUILFENIL - ALQUILO INFERIOR, ALCOXI - FENIL - ALQUILO INFERIOR, ALQUILENDIOXIFENILO INFERIOR ALQUILO INFERIOR, HETEROCICLILO O HETEROCICLILO - ALQUILO INFERIOR; R{SUP,3} ES ALQUILO INFERIOR, ALCOXI...

  28. 28.-

    SULFONAMIDAS, SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTO E INTERMEDIO.

    (02/2001)
    Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/505, C07D239/46, C07D239/52.

    LAS NUEVA SULFONAMIDAS, DE FORMULA I, EN LA QUE LOS SIMBOLOS R1 DESCRIPCION, Y LAS SALES DERIVADAS DE ELLA PUEDEN ENCONTRAR UTILIZACION COMO SUSTANCIAS ACTIVAS PARA LA OBTENCION DE REMEDIOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DE LA CIRCULACION, ESPECIALMENTE HIPERTONIA, ISQUEMIA, ESPASMOS VASCULARES Y ANGINA DE PECHO.

  29. 29.-

    DERIVADOS DE AMINOACIDOS.

    (12/2000)
    Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D409/12, C07D401/12, A61K38/00, C07D231/12, C07D333/24, C07D233/64, C07D407/12, C07D307/54, C07D277/30, C07D233/60, C07D233/56.

    LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA EN LA QUE A, R1, R2, R3, R4 Y R5 POSEEN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LA SOLICITUD 1, EN FORMA DE DIASTEREOMEROS OPTICAMENTE PUROS, MEZCLAS DE DIASTEREOMEROS, RACEMATOS DIASTEREOMEROS O MEZCLAS DE RACEMATOS DIASTEREOMEROS ASI COMO SUS SALES DE APLICACION FARMACEUTICA, INHIBEN LA ACCION DE LA ENZIMA NATURAL RENINA Y, ADEMAS, PUEDEN UTILIZARSE EN FORMA DE PREPARADOS FARMACEUTICOS EN LA LUCHA O PREVENCION CONTRA LA HIPERTENSION SANGUINEA E INSUFICIENCIA CARDIACA. SE PUEDEN PRODUCIR SEGUN DIFERENTES PROCEDIMIENTOS CONOCIDOS.

  30. 30.-

    NUEVA SULFONILAMINOPIRIMIDINA , SU ELABORACION Y UTILIZACION COMO MEDICAMENTO

    (05/1999)
    Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/505, C07D405/14, C07D405/12, C07D401/12, C07D403/12, C07D409/14, C07D413/12, C07D239/52.

    COMPUESTOS DE LA FORMULA DONDE R1 HASTA R9, RA, RB, X,Y, Z M Y N TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION, PUEDEN ENCONTRAR UTILIZACION COMO MEDICAMENTO, EN PARTICULAR PARA EL TRATAMIENTO Y PROFILAXIS DE SITUACIONES ASOCIADAS A ACTIVIDADES ENDOTELIN.