9 inventos, patentes y modelos de NAYLOR, ALAN

  1. 1.-

    DERIVADOS DE PIRIMIDINA UTILES COMO INHIBIDORES SELECTIVOS DE COX-2

    (04/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Clasificación: A61K31/505, C07D401/12, A61P29/00, C07D239/34.

    Compuesto de fórmula (I) ** ver fórmula** en la que : R 1 se selecciona del grupo constituido por alquilo C1-6, alquilo C1-2 sustituido por uno a cinco átomos de flúor, cicloalquil C3-10 alquilo C0-6 y A(CR 4 R 5 )n; R 2 es CHF 2, CH 2F o CF 3; R 3 es alquilo C1-6; R 4 y R 5 se seleccionan independientemente de H o metilo; A se selecciona del grupo constituido por en las que** ver fórmula** define el punto de unión del anillo y A está insustituido o sustituido por uno o dos R 6 ; R 6 se selecciona del grupo constituido por halógeno, alquilo C1-3, alquilo C1-3 sustituido por uno a tres átomos de flúor, y alcoxi C 1-3; y n es 0.

  2. 2.-

    DERIVADOS DE PIRIDINA COMO MODULADORES DE LOS RECEPTORES CB2

    (07/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Clasificación: A61K31/44, A61K31/4439, C07D401/12, A61P29/00, A61K31/444, C07D413/12, C07D213/82.

    Un compuesto de fórmula (I): donde: Y es fenilo, sustituido con uno, dos o tres sustituyentes; R1 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, o alquilo C1-6 sustituido con halo; R2 es (CH2)mR3; R3 es un grupo heterociclilo aromático de 5 a 6 miembros, sustituido o no sustituido, o un grupo A: R4 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, o alquilo C1-6 sustituido con halo, COCH3, y SO2Me; R6 es alquilo(C1-6) no sustituido o sustituido o cloro y R10 es hidrógeno o R10 es alquilo(C1-6) no sustituido o sustituido o cloro y R6 es hidrógeno; Ra puede seleccionarse independientemente de hidrógeno, fluoro, cloro o trifluorometilo; Rb puede seleccionarse independientemente de hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alcoxi C11-6 sustituido con halo, hidroxi, ciano, halo, sulfonilo, CONH2, COOH, SO2CH3, NHCOCH3, NHSO2CH3 y CONHCH3; m es 1 ó 2; o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo.

  3. 3.-

    DERIVADOS DE PIRIMIDINA COMO INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA COX-2.

    (11/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Clasificación: A61K31/505, A61K31/506, C07D409/12, C07D401/12, A61P29/00, C07D417/12, C07D239/42, C07D407/12.

    Compuestos de fórmula (I) (Ver fórmula) y sales y solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos, en los que: R1 y R2 se seleccionan de forma independiente de H o alquilo C1_6; R3 es alquilo C1_6 o NH2; R4 es H o alquilo C1_6; A es un arilo de 5 ó 6 miembros o un arilo de 5 ó 6 miembros sustituido con uno o más R5; el término arilo de 5 miembros quiere decir un arilo seleccionado de los siguientes: (Ver fórmula) el término arilo de 6 miembros quiere decir arilo seleccionado de: (Ver fórmula) R5 es halógeno, alquilo C1_6, alquilo C1_6 sustituido con uno o más F, alcoxi C1_6, alcoxi C1_6 sustituido con uno o más F, SO2NH2 o SO2 alquilo C1_6; y n es 1 a 4.

  4. 4.-

    DERIVADOS DE PIRIMIDINA COM INHIBIDORES SELECTIVOS DE COX-2.

    (07/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Clasificación: C07D239/42.

    Compuestos de fórmula (I) y sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C3-6, cicloalquil C3- 10 alquilo C0-6 o cicloalcano C4-12 puenteado, y.

  5. 5.-

    DERIVADOS DE BENZOFURANO COMO ANTAGONISTAS DE TAQUIQUININA

    (05/2003)
    Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Clasificación: C07D405/14, A61K31/445, C07D413/14, C07D417/14, C07D307/79, C07D521/00.

    LA PRESENTE INVENCION SE RELACIONA CON DERIVADOS DE BENZOFURANO, DE FORMULA (I), EN LA QUE R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALCOXI C{SUB,1-4}; R{SUP,1} SE SELECCIONA ENTRE FENILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UN GRUPO (CH{SUB,2}){SUB,N}CONR{SUP ,3}R{SUP,4} O S(O){SUB,M}R{SUP,3}; O UN HETEROCICLO AROMATICO DE 5 O 6 MIEMBROS, QUE CONTIENE 1, 2, 3 O 4 HETEROATOMOS, SELECCIONADOS ENTRE OXIGENO, NITROGENO O AZUFRE, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UN GRUPO TRIFLUOROMETILO DE ALQUILO C{SUB,1-4} O CIANO, O UN GRUPO (CH{SUB,2}){SUB,N}CONR{SUP ,3}R{SUP,4}; R{SUP,2} REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O HALOGENO; R{SUP,3} Y R{SUP,4}, REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO C{SUB,1-4}; N REPRESENTA 0, 1 O 2; M REPRESENTA 0, 1 O 2; X REPRESENTA 0 O 1; Y LAS SALES Y SOLVATOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS. SE DESCRIBEN ASIMISMO PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION DE DICHOS COMPUESTOS, Y SU UTILIZACION PARA EL TRATAMIENTO DE ALTERACIONES MEDIADAS POR TAQUIQUININAS.

  6. 6.-

    NUEVO USO MEDICO PARA ANTAGONISTAS DE TAQUIQUININAS.

    (11/2000)
    Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Clasificación: A61K31/395, C07D498/18, A61K31/33, C07D453/02, C07D471/08, C07D487/10, C07D215/38, C07D471/18, C07D211/56, C07D513/18.

    ESTE INVENTO MUESTRA EL USO DE ANTAGONISTAS DE TAQUIQUININA, INCLUYENDO ANTAGONISTAS DE SUSTANCIA P Y OTROS ANTAGONISTAS DE NEUROQUININA, EN EL TRATAMIENTO DE EMESIS. TAMBIEN SE DESCRIBEN NUEVOS ANTAGONISTAS DE TAQUIQUININA DE FORMULA (I), PROCESOS PARA SU PREPARACION, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y SU USO MEDICO. DONDE R REPRESENTA EL ANILLO A O 2 DE ATOMOS HALOGENOS Y GRUPOS ALQUILO C1 4, ALCOXI C1 LUOROMETILO, Y S(O)NC1 DIFERENTES, CADA UN INDEPENDIENTEMENTE ESTAN SELECCIONADOS DE HIDROGENO Y ATOMOS HALOGENOS Y GRUPOS ALQUILO C1 VATOS Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES CONSIGUIENTES.

  7. 7.-

    DERIVADOS DE 3-(5-TETRAZOLIL-BENCIL)AMINO-PIPERIDINA Y ANTAGONISTAS DE LAS TAQUIQUININAS.

    (01/1999)
    Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Clasificación: C07D401/10, C07D211/56.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE LA PIPERIDINA DE LA FORMULA (I), EN LA QUE R{SUP,1} ES UN GRUPO ALCOXI C{SUB,14}; R{SUP,2} ES LA FORMULA (A); R{SUP,3} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UNO DE HALOGENO; R{SUP,4} Y R{SUP,5} PUEDE REPRESENTAR CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, UN ATOMO DE HIDROGENO O UNO DE HALOGENO, O UN GRUPO ALQUILO C{SUB,1-4}, UNO ALCOXI C{SUB,1-4} O UNO TRIFLUOROMETILO; R{SUP,6} ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO C{SUB,1-4}, UNO (CH{SUB,2}){SUB,M}CICLOPROPILO , UNO S(O){SUB,N}ALQUILO C{SUB,1-4}, UNO FENILO, UNO NR{SUP,7}R{SUP,8}, UNO CH{SUB,2}C(O)CF{SUB,3} O UNO TRIFLUOROMETILO; R{SUP,7} Y R{SUP,8} PUEDE REPRESENTAR CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C{SUB,1-4} O UNO ACILO; X REPRESENTA CERO O 1; N REPRESENTA CERO, 1 O 2; M REPRESENTA CERO O 1; Y A LAS SALES Y SOLVATOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS; A PROCESOS PARA SU PREPARACION; Y A SU USO EN EL TRATAMIENTO DE ESTADOS EN LOS QUE INTERVIENEN TAQUIQUININAS.

  8. 8.-

    DERIVADOS DE FENETOLAMINA

    (10/1993)
    Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Clasificación: A61K31/135, A61K31/18, C07C323/10, C07C215/20.

    LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE LA FORMULA(I) Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES Y SOLVATOS DE ESTO; DONDE AR ES EL GRUPO (A) Y Q1 ES UN GRUPO C1 - C3 ALQUILENO RECTO O RAMIFICADO Y Q2 DE LA FORMULA(B) ES UN GRUPO R3CO - R3NHCO -, R3R4NSO2 - O R5SO2, DONDE R3 Y R4 SON CADA UNO H O UN GRUPO C1 C3 ALQUILO Y R5 ES UN GRUPO C1 - C3 ALQUILO. LOS COMPUESTOS TIENEN ACCION ESTIMULANTE EN BETA 2 - ADRENORRECEPTORES Y PUEDEN SER USADOS EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ASOCIADAS CON OBSTRUCCION REVERSIBLE DE VIAS RESPIRATORIAS TALES COMO ASMA Y BRONQUITIS CRONICA.

  9. 9.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE DICLOROANILINA.

    (07/1988)
    Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Clasificación: A61K31/135, A61K31/535, A61K31/16, C07D295/00, C07C103/00, C07C91/40, C07C101/48, C07C143/74.

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE DICLOROANILINA DE FORMULA I, DONDE X ES UN ENLACE, UN ALQUILENO C1-6, O ALQUENILENO O ALQUINILENO C2-6; Y ES UN ENLACE, ALQUILENO C1-4, O ALQUENILENO O ALQUINILENO C2-4 TAL QUE LA SUMA DE ATOMOS DE C EN X E Y NO ES SUPERIOR A 8; AR ES FENILO SUSTITUIDO Y R1 Y R2 SON H O ALQUILO C1-3 TAL QUE LA SUMA DE ATOMOS DE C EN R1 Y R2 NO ES SUPERIOR A 4. SE PUEDEN OBTENER MEDIANTE ALQUILACION DE UNA AMINA II CON UN AGENTE ALQUILANTE ADECUADO SELECCIONADO ENTRE III Y IV; POR REDUCCION DE UN INTERMEDIO VI; Y POR DESPROTECCION DE UN INTERMEDIO VII. LOS COMPUESTOS (I) ASI OBTENIDOS EJERCEN ACCION ESTIMULANTE EN LAS B2-ADRENORRECEPTORES Y PUEDEN SER UTILIZADOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ASOCIADAS A LA OBSTRUCCION REVERSIBLE DE VIAS RESPIRATORIAS TALES COMO ASMA Y BRONQUITIS CRONICA.