15 inventos, patentes y modelos de MITCHELL, IAN, S.

Ciclopenta[d]pirimidinas hidroxiladas como inhibidores de la proteína quinasa AKT.

(17/12/2015) Composición farmacéutica que comprende un compuesto seleccionado de fórmula I:**Fórmula** tautómeros, enantiómeros separados, diastereoisómeros separados, solvatos y sales de los mismos; y un segundo fármaco; en la que en la fórmula I: R1 es H, Me, Et, vinilo, CF3, CHF2 o CH2F; R2 es H; R5 es H, Me, Et o CF3; A es**Fórmula** G es fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 4 grupos R9 o un heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido con un halógeno; R6 y R7 son independientemente H, OCH3, (cicloalquil C3-C6)-(CH2), (cicloalquil C3-C6)-(CH2CH2), V-(CH2)0-1 en el que V es un heteroarilo de 5-6 miembros,…

Ciclopenta[d]pirimidinas hidroxiladas como inhibidores de la proteína quinasa AKT.

(17/12/2015) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** y tautómeros, enantiómeros separados, diastereoisómeros separados, solvatos y sales de los mismos, en la que: R1 es H, Me, Et, vinilo, CF3, CHF2 o CH2F; R2 es H; R5 es H, Me, Et o CF3; A se selecciona entre las fórmulas 2 y 4**Fórmula** G es fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 4 grupos R9 o un heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido con un halógeno; R6 y R7 son independientemente H, OCH3, (cicloalquil C3-C6)-(CH2), (cicloalquil C3-C6)-(CH2CH2), V-(CH2)0-1 en el que V es un heteroarilo de 5-6 miembros, W-(CH2)1-2 en el que W es fenilo opcionalmente…

Pirimido ciclopentanos útiles para el tratamiento de enfermedades inflamatorias o hiperproliferativas.

(18/11/2015) Un compuesto de Fórmula:**Fórmula** y enantiómeros y sales del mismo, en la que: G es fenilo, naftaleno, un heteroarilo de 5-6 miembros o un heteroarilo bicíclico de 9-10 miembros en donde el fenilo, naftaleno, heteroarilo de 5-6 miembros o heteroarilo bicíclico de 9-10 miembros están opcionalmente sustituidos con uno a cuatro grupos Ra; R1 y R1a se seleccionan independientemente entre H, Me, Et, -CH≥CH2, -CH2OH, CF3, CHF2 o CH2F; R2 es H, -OH, -OMe o F; R2a es H, Me o F, o R2 y R2a son oxo; R3 es H, Me, Et, o CF3; R4 es H, heterociclo de 4-6 miembros, ciclopropilmetilo o alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con F, -OH o -O(alquilo C1-C3); R5…

Pirimidil ciclopentanos como inhibidores de proteína cinasa AKT.

(14/01/2015) Un método de preparación de un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o un enantiómero o una sal del mismo, en la que: R1 y R1a se seleccionan independientemente entre H, Me, Et, vinilo, CF3, CHF2 o CH2F; R2 es H, OH, OMe o F; R2a es H, Me o F; R3 es H, Me, Et o CF3; A es**Fórmula** G es fenilo opcionalmente sustituido con uno a cuatro grupos Re o un heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido con un halógeno; R5 y R6 son independientemente H, OCH3, cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido con F, OH, alquilo C1-C3 o O(alquilo C1-C3), heterociclo de 4-6 miembros opcionalmente sustituido con F, OH, alquilo C1-C3, ciclopropilmetilo o C(≥O)(alquilo C1-C3) o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados…

5H-Ciclopenta[d]pirimidinas como inhibidores de proteínas cinasas AKT.

(21/10/2013) Un compuesto seleccionado de la fórmula I: **Fórmula** y estereoisómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que: R1 y R1a están seleccionados independientemente de hidrógeno, metilo, etilo, -CH≥CH2, -CH2OH, CF3, CHF2 oCH2F; R2 está seleccionado de hidrógeno, OH, OCH3 o F; R28 está seleccionado de hidrógeno, metilo o F, o R2 y R2a son oxo; L está seleccionado de:**Fórmula**

Pirimidilciclopentanos hidroxilados como inhibidores de proteínas cinasas AKT.

(13/09/2013) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** y sales del mismo, en la que: R1 es alquilo C1-C6 que tiene una sustitución OH; R2 es hidrógeno o F; y R3 es Cl o CF3.

Pirimidil ciclopentanos como inhibidores de la proteína quinasa AKT.

(17/05/2013) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** y tautómeros, enantiómeros separados, diastereómeros separados, solvatos y sales de los mismos, en los que:R1 es H, CH3, CH2CH3, CH(CH3)2, CH≥CH2, CH2OH, CF3, CHF2, CH2F, o cicloalquilo C3-C6; R2 es H, OH, OCH3 o F; R3 es H, F o CH3; cada R4 se selecciona independientemente entre H, F, Cl, Br, I, CN, (CH2)tNR10R10, (CH2)tOR10, (CH2)tC(O)R10,(CH2)tC(O)OR10, (CH2)tC(O)NR10R10, (CH2)tNR10C(O)R10, (CH2)tNR10C(O)OR10, (CH2)tNR10C(O)NR10R10, alquilo C1-C6, (CR10R10)t cicloalquilo C3-C8, (CR10R10)t heterociclilo C3-C6, (CR10R10)t arilo C6-C8, O(CR10R10)t arilo C6-C8,(CR10R10)t heteroarilo C3-C6, en los que dicho alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo estánopcionalmente sustituidos por uno o más F, Cl, Br,…

Pirimidil ciclopentano hidroxilado como inhibidor de la proteína quinasa AKT.

(23/04/2013) Compuesto de fórmula I:**Fórmula**

CICLOPENTA[D]PIRIMIDINAS COMO INHIBIDORES DE LA PROTEÍNA CINASA AKT.

(30/01/2012) Un compuesto de la Fórmula: y sus enantiómeros y sales, en los que: R1 y R1a se seleccionan de manera independiente entre H, Me, Et, CH=CH2. CH2OH, CF3, CHF2 o CH2F; R2 y R2a se seleccionan de manera independiente entre H o F; R5 es H, Me, Et, o CF3; A es en la que G es fenilo opcionalmente sustituido con de uno a cuatro grupos R9 o un heteroarilo monocíclico de 5-6 miembros o bicíclico de 9 miembros opcionalmente sustituido por un halógeno; R6 y R7 son de manera independiente H, (cicloalquilo C3-C6 )-(CH2), (cicloalquilo C3-C6 )-(CH2CH2), V-(CH2)0-1 en el que V es un heteroarilo de 5-6 miembros , W-(CH2)1-2 en el que…

CICLOPENTA[D]PIRIMIDINAS HIDROXILADAS Y METOXILADAS COMO INHIBIDORES DE LA PROTEÍNA QUINASA AKT.

(26/01/2012) Un compuesto de fórmula I: y enantiómeros resueltos, diastereoisómeros resueltos y sales de los mismos, en la que: R1 es Me; R2 es H; R5 es H; A es G es fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 4 grupos R9 o un heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido con un halógeno; R6 y R7 son independientemente H, OCH3, (cicloalquil C3-C6)-(CH2), (cicloalquil C3-C6)-(CH2CH2), V-(CH2)0-1 en el que V es un heteroarilo de 5-6 miembros, W-(CH2)1-2 en el que W es fenilo opcionalmente sustituido con F, Cl, Br, I, OMe, CF3 o Me, cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido con alquilo C1-C3 o O(alquilo C1-C3),…

PIRROLOQUINOLINAS Y PIRIDOQUINOLINAS SUSTITUIDAS COMO AGONISTAS Y ANTAGONISTAS DE SEROTONINA.

(27/11/2009) Un compuesto de la fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un estereoisómero o una forma de sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: b es un enlace sencillo, donde los hidrógenos puente son cis o trans; X es -CH2-, R1 se selecciona entre H, alquilo C1-5, alquenilo C2-5, alquinilo C2-5, cicloalquilo C3-6, -(alquil C1-3) cicloalquilo C3-6, -(alquenil C2-3)cicloalquilo C3-6 y -(alquinil C2-3)cicloalquilo C3-6, R6a es H o alquilo C1-4; R6b es H; como alternativa, R6a y R6b se toman juntos para formar =O o =S; R7 y R9, en cada caso, se seleccionan independientemente entre H, halo, -CF3, -OCF3, -OH, -CN, -NO2, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4 y (haloalquil C1-4)oxi; R8 se selecciona entre H; fenilo sustituido con O-S R33; y -NR12R13; R12, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo…

DERIVADOS DE PIRAZINOQUINOXALINA COMO AGONISTAS Y ANTAGONISTAS DE SEROTONINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB PHARMA COMPANY. Clasificación: A61K31/495, C07D487/04, A61P25/00, C07D241/00.

Un compuesto de fórmula (I): o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 se selecciona entre H, C(=O)R2, C(=O)OR2, alquilo C1 - 8, alquenilo C2 - 8, alquinilo C2 - 8, cicloalquilo C3 - 7, alquilo C1 - 6 sustituido con Z, alquenilo C2 - 6 sustituido con Z, alquinilo C2 - 6 sustituido con Z, cicloalquilo C3 - 6 sustituido con Z, arilo sustituido con z, sistema de anillo heterocíclico de 5 - 6 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado entre el grupo constituido por N, O, S, dicho sistema de anillo heterocíclico sustituido con Z.

GAMMA-CARBOLINAS CONDENSADAS CON HETEROCICLO SUSTITUIDO.

(16/04/2005) Un compuesto de la fórmula (I): **(Fórmula)** o sus estereoisómeros o formas de sales farmacéuticamente aceptables, en la que: b es un enlace sencillo; X es -NR10A-, -C(=O)NR10A- o -NR10Ac(=O)-; R1 se selecciona entre H, C(=O)R2, C(=O)OR2, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo C3-7 alquilo C1-6 sustituido con Z, alquenilo C2-6 sustituido con Z, alquinilo C2-6 sustituido con Z, cicloalquilo C3-6 sustituido con Z, arilo sustituido con Z, sistema de anillo heterocíclico de 5-6 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado entre el grupo que consiste en N, O y S, estando dicho sistema de anillo heterocíclico sustituido con z; alquilo C1-3 sustituido con Y, alquenilo C2-3 sustituido con Y, alquinilo C2-3 sustituido…

GAMMA-CARBOLINAS CONDENSADAS CON HETEROCICLOS SUSTITUIDAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB PHARMA COMPANY. Clasificación: A61K31/55, A61P25/00, C07D519/00, A61K31/4353, C07D491/06, C07D495/06, C07D513/16.

Un compuesto de la fórmula (Ia) **(Fórmula)** o formas de sal farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde: b es un enlace simple; x es -S- u 0-O;R1 se selecciona de -(CH2)3C(=O) (4-fluor-fenilo), -(CH2)3C(=O) (4-bromo-fenilo), -(CH2)3C(=O) (4-metil-fenilo), -(CH2)3C(=O) (4-metoxi-fenilo), -(CH2)3C(=O) (4-(3, 4-dicloro-fenil)fenilo) , -(CH2)3C(=O) (3-metil-4-fluor-fenilo) , -(CH2)3C(=O) (2, 3-dimetoxi-fenilo), -(CH2)3C(=O) (fenilo), -(CH2)3C(=O) (4-clorofenilo), -(CH2)3C(=O) (3-metilfenilo), -(CH2)3C(=O) (4-t-butil-fenilo), -(CH2)3C(=O) (3, 4-difluor-fenilo), -(CH2)3C(=O) (2-metoxi-5-fluor-fenilo) , -(CH2)3C(=O) (4-fluor-1-naftilo), -(CH2)3C(=O) (bencilo), -(CH2)3C(=O) (4-piridilo), -(CH2)3C(=O) (3-piridilo), -(CH2)3CH(OH) (4-fluor-fenilo), -(CH2)3CH(OH) (4-piridilo), -(CH2)3CH(OH) (2, 3-dimetoxi-fenilo), -(CH2)3S (3-fluor-fenilo), -(CH2)3S (4-fluor-fenilo).

GAMMA-CARBOLINAS CONDENSADAS CON HETEROCICLOS SUSTITUIDAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB PHARMA COMPANY. Clasificación: A61K31/55, A61P25/00, A61K31/437, A61K31/407, C07D471/16, C07D487/16.

Un compuesto de **fórmula** o estereoisómeros o sales del mismo aceptables para uso farmacéutico, donde: b es un enlace simple; X es –CHR10– o –C(=O)–; R1 se selecciona de H, C(=O)R2, C(=O)OR2, alquilo C1–8, alquenilo C2–8, alquinilo C2–8, cicloalquilo C3–7, alquilo C1–6 sustituido con Z, alquenilo C2–6 sustituido con Z, alquinilo C2–6 sustituido con Z, cicloalquilo C3–6 sustituido con Z, arilo sustituido con Z, sistema de anillo heterocíclico de 5–6 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado del grupo formado por N, O, y S, dicho sistema de anillo heterocíclico sustituido con Z.

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