6 inventos, patentes y modelos de MILLER, GERD

  1. 1.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE (1E O 1Z) -OXIMAS DE 4-(3-OXO-ESTRA-4,9-DIENO-11BETA-ILO SUSTITUIDO CON 17ALFA-METILO) -BENZALDEHIDO

    (02/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING AG. Clasificación: C07J41/00, C07J1/00, C07J21/00, C07J71/00.

    Procedimiento para la preparación de (1E o 1Z)-oximas de 4-(3-oxo-estra-4,9-dien-11beta-ilo sustituido con 17alfa-metilo)- benzaldehído de la fórmula general (I) (Ver fórmula) en la que R1 es un átomo de hidrógeno, un radical alquilo de C1 - 6 o un radical CnF2n+1, siendo n 1, 2 o 3, R2 es un radical alquilo de C1 - 4 o un grupo trifluorometilo, X es un grupo OH situado en posición E o Z, e Y es un grupo O-alquilo de C1 - 6, un grupo S-alquilo de C1 - 6 o un grupo OCH2CnF2n+1, siendo n 1, 2 o 3, caracterizado porque la 3,3-dimetoxi- estra-5 ,9 -dien-17-ona de la fórmula (IX) (Ver fórmula) en la que R2 tiene el significado que se ha dado precedentemente, se transforma con un reactivo que tiene metileno activo, en el seno de un disolvente inerte, en el espiro-epóxido de la fórmula (X) (Ver fórmula) en la que R2 tiene el significado.

  2. 2.-

    17-METILEN-ESTEROIDES HALOGENADOS EN POSICION 4, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS.

    (11/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING AG. Clasificación: A61K31/56, A61K31/57, A61P5/34, C07J13/00, A61P5/28.

    17-Metilen-esteroides de la fórmula general I en la que R4 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un pseudohalógeno, R10 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de C1-4 lineal o ramificado, R20 y R20a independientemente uno de otro, representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C1-4 o hidroxi- alquilo de C1-4 lineal o ramificado, o uno de los radicales R20 y R20a significa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C1-4 o hidroxi-alquilo de C1-4 lineal o ramificado, y el otro radical significa un átomo de halógeno o un pseudohalógeno, con excepción de los compuestos: 4-cloro-17-metilen-4-androsten-3-ona y 4- cloro-20-fluoro-21-hidroxi-pregna-4 , 17 -dien-3-ona.

  3. 3.-

    ENT-ESTEROIDES COMO ESTROGENOS DE ACCION SELECTIVA.

    (08/2006)

    Ent-Esteroides, a saber ent-Estriol ent-Estriol-3-sulfamato ent-Estriol-3-(N-acetil)sulfamato ent-Estriol-3, 16, 17-tripropionato ent-Estrona-3-sulfamato ent-Estrona-3-(N-acetil)sulfamato ent-Estradiol-3-sulfamato ent-Estradiol-3, 17-disulfamato ent-Estradiol-3-(N-acetil)sulfamato ent-Estradiol-3, 17-bis(N-acetil)sulfamato ent-Estrona-(N-propionil)sulfamato ent-Estradiol-3-(N, N-dimetil)sulfamato ent-Estradiol-3-(N, N-dietil)sulfamato ent-Estradiol-3-pirrolidinosulfonato ent-Estradiol-17-valerianato ent-Estradiol-17-decanoato ent-3, 17â-Dihidroxi-estra-1...

  4. 4.-

    16-HIDROXIESTRATRIENOS COMO ESTROGENOS EFICACES SELECTIVAMENTE.

    (07/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K31/565, C07J41/00, C07J1/00, C07J31/00, C07J53/00, C07J15/00, C07J33/00.

    Derivados de 3, 16-dihidroxiestra-1, 3, 5 -trienos de la fórmula general I R7 significa un átomo de halógeno en posición á o â, un grupo alquilo en posición á o â, de cadena lineal o ramificada, saturado o no saturado, eventualmente total o parcialmente fluorado con hasta 10 átomos de carbono eventualmente sustituido con 1-5 átomos de halógeno, grupos hidroxi o grupos alcoxi(C1-C4), un grupo alcoxi de cadena lineal o ramificada, saturado o no saturado, con hasta 6 átomos de carbono, o un fenilo, 1- o 2-naftilo eventualmente sustituido o un radical heteroarilo, así como R13 significa un grupo metilo o etilo en posición á o â; R1, R2, R4, R8, R9, R11, R14, R15, R16 y R17, significan en cada caso un átomo de hidrógeno, y en donde los grupos hidroxilo en los átomos de C 3 y 16 pueden estar esterificados con un ácido mono- o poli-carboxílico (C1-C14) alifático, de cadena lineal o ramificada, saturado o no saturado, o con un ácido carboxílico aromático o con un á- o â-aminoácido.

  5. 5.-

    19-NOR-17ALFA-PREGNA-1 ,3,5(10)-TRIEN-17BETA-OLES CON UN ANILLO DE 21,16ALFA-LACTONA, SUSTITUIDOS EN LA POSICION 11BETA CON UN RADICAL DE CADENA LARGA.

    (06/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61P35/00, C07J1/00, A61K31/585.

    19-Nor-17á-pregna-1, 3, 5 -trienos con un anillo de 21, 16á-lactona de la fórmula general (II) en la que R3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C1-4, acilo de C2-6 o tri(alquil de C1-4)sililo o un grupo R18SO2-, siendo R18 un grupo R19R20N-, en el que R19 y R20, independientemente uno de otro, son un átomo de hidrógeno, un radical alquilo de C1-5 o un grupo C(O)R21 y en el que R21 es un radical hidrocarbilo lineal o ramificado con hasta 6 átomos de carbono, un radical cicloalquilo de C3-7, un radical arilo, que eventualmente puede estar sustituido, un radical aralquilo o un radical alquilarilo, y R11 significa un radical alquilo lineal con 6 a 17 átomos de carbono y R13 significa un grupo metilo o etilo.

  6. 6.-

    ESTRATRIENOS SUSTITUIDOS EN 9-ALFA COMO ESTROGENOS SELECTIVAMENTE EFICACES.

    (03/2006)

    Derivados de estra-1, 3, 5 -trieno sustituidos en 9a de la **fórmula**, en la que los radicales R3, R7, R7’, R9 R13, R16 así como R17 y R17’, independientemente unos de otros, poseen los siguientes significados: R3 significa un átomo de hidrógeno o un grupo R18, en el que R18 es un radical hidrocarbilo de cadena lineal o ramificada, saturado o insaturado, con hasta 6 átomos de carbono, un grupo trifluorometilo, un radical arilo, heteroarilo o aralquilo, un radical arilo o heteroarilo sustituido con un grupo metilo, etilo, trifluorometilo, pentafluoroetilo, trifluorometiltio, metoxi, etoxi, nitro, ciano, halógeno (fluoro, cloro, bromo, yodo), hidroxi, amino, mono(alquil C1-8)-...