16 inventos, patentes y modelos de MEWSHAW, RICHARD ERIC

DERIVADOS DE LA OXIMA DE (4-HIDROXIFENIL)-1H-INDOL-3-CARBALDEHIDO COMO AGENTES ESTROGENOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/05/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: WYETH. Clasificación: A61K31/404, C07D209/14, C07D209/88, A61P5/30, A61K31/403.

Compuesto de fórmula: (Ver fórmula) en la que: R1 es hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, halógeno, CN o alcoxi opcionalmente sustituido; R2 es hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, o fenilo opcionalmente sustituido; o R1 y R2 pueden formar conjuntamente un anillo de 5 a 7 elementos; y R3 y R4 son cada uno, independientemente, H, OH, halógeno, CN, fenilo opcionalmente sustituido, alquilo opcionalmente sustituido o alcoxi opcionalmente sustituido; o su sal farmacéuticamente aceptable.

DERIVADOS DE LA OXIMA DEL HIDROXIBIFENILCARBALDEHIDO Y SU USO COMO AGENTES ESTROGENICOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/02/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: WYETH. Clasificación: A61P5/00, A61K31/15, C07C251/48, C07C251/66.

Compuesto de fórmula: en la que R1 y R2 son, cada uno independientemente, H, halógeno, CN, fenilo opcionalmente sustituido, o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido; R3, R4, R5 y R6 son, cada uno independientemente, H, OH, halógeno, CN, fenilo opcionalmente sustituido, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido o alcoxi C1-C6 opcionalmente sustituido; cada R8 es H; y R9 es alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

DERIVADOS DE DIOXINO Y SU UTILIZACION COMO AGONISTAS DE LA DOPAMINA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/07/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: WYETH. Clasificación: C07D405/14, A61K31/435, A61K31/4439, A61P43/00, A61K31/40, A61P25/18, A61K31/357, A61P25/00, C07D491/04, A61P25/16, C07D409/14, C07D209/60, A61K31/407, C07D491/113, C07D491/056.

2-(bencilamino-metil)-2, 3, 8, 9-tetrahidro-7H-1, 4-dioxino[2, 3-e]indol-8-ona, que puede ser un enantiómero individual o una mezcla de enantiómeros, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma para el tratamiento de la esquizofrenia, el trastorno esquizoafectivo, la enfermedad de Parkinson, el síndrome de Tourette o la hiperprolactinemia.

DERIVADOS DE OXIMA DE ARIL-CARBALDEHIDO, Y SU UTILIZACION COMO AGENTES ESTROGENICOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/07/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: WYETH. Clasificación: A61K31/381, C07D333/58, C07D307/81, A61P5/00, A61K31/15, A61K31/343, C07D333/52, C07D307/78, C07C251/48, C07C251/62.

Compuesto de fórmula (I): (I) en la que: R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, CN, o alcoxi C1-6; R2 y R3 forman juntos un anillo arilo o heteroarilo fusionado; R4 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, CN, o alcoxi C1-6; cada R5 es igual o diferente, se selecciona de entre hidrógeno, alquilo C1-6, y -C(O)R6; y R6 es alquilo C1-6; o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable.

DERIVADOS DE 2-(AMINOMETIL)-TETRAHIDRO-9-OXA-1 ,3-DIAZA-CICLOPENTA(A) NAFTALENILO CON ACTIVIDAD ANTIPSICOTICA.

(16/04/2007) Compuesto de Fórmula (I) en la que: X es H, CF3, alquilo de 1 a 10 átomos de carbono, fenilo opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados de entre alquilo de 1 a 10 átomos de carbono, -O-alquilo de 1 a 10 átomos de carbono, -S-alquilo de 1 a 10 átomos de carbono, -CN, -NO2 y halógeno; o fenilalquilo de 7 a 9 átomos de carbono en el que el anillo fenílico está opcionalmente sustituido por uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados de entre hidroxi, amino, halógeno, alquilo de 1 a 10 átomos de carbono, ciano, nitro, alquilamino de 1 a 10 átomos de carbono y dialquilamino de 1 a 10 átomos de carbono por grupo alquilo; R1 es H, alquilo de 1 a 10 átomos de carbono, -CH2-cicloalquilo de 3 a 10 átomos de carbono, -CH2-bicicloalquilo de 7 a 10 átomos de carbono, o -(CH2)mZ-R;…

DERIVADOS DE 2-(AMINOMETIL)-TETRAHIDRO-9-OXA-1 ,3-DIAZA-CICLOPENTA(A)NAFTALENILO CON ACTIVIDAD ANTIPSICOTICA.

(16/04/2007) Compuesto de Fórmula (I) en la que: X es O ó S; Y es H o alquilo de 1 a 10 átomos de carbono; R1 es H, alquilo de 1 a 10 átomos de carbono, -CH2-cicloalquilo de 3 a 10 átomos de carbono, -CH2-bicicloalquilo de 7 a 10 átomos de carbono, o -(CH2)mZ-R; R es: m es un número entero de 0 a 4; R2 es H o alquilo de 1 a 10 átomos de carbono; R3 es H, halógeno, alquilo de 1 a 10 átomos de carbono, -O-alquilo de 1 a 10 átomos de carbono o hidroxi; Z es O, S o –CH2-; o R1 y R2 cuando se consideran junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman una fracción de fórmula: n es un número entero 1 ó 2; R7 y R8 son cada uno seleccionados independientemente de entre H, halógeno, alquilo de 1 a 10 átomos de carbono, -O-alquilo de 1 a 10 átomos de carbono e hidroxi; R4 y R5 son independientemente hidrógeno, alquilo de 1 a 10…

6H- DIBENZO (C,H) CROMEN0S SUSTITUIDOS, COMO AGENTES ESTROGENICOS.

(16/10/2005) Compuesto de fórmula I que tiene la estructura en la que R1 y R2 se seleccionan, cada uno independientemente, a partir de hidrógeno, hidroxilo, alquilo de 1-6 átomos de carbono, alquenilo de 2-7 átomos de carbono, alquinilo de 2-7 átomos de carbono, alcoxi de 1-6 átomos de carbono, o halógeno; en el que los grupos alquilo o alquenilo de R1 o R2 pueden estar opcionalmente sustituidos con hidroxilo, -CN, halógeno, trifluoroalquilo, trifluoroalcoxi, -NO2 o fenilo; y con la salvedad de que por lo menos uno de R1 o R2 es hidroxilo; R3, R4, R5, R6 y R7 son, cada uno independientemente, hidrógeno, alquilo de 1-6 átomos de carbono,…

DERIVADOS DE ARILPIPERAZINIL-CICLOHEXILINDOL PARA EL TRATAMIENTO DE LA DEPRESION.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Clasificación: C07D405/14, A61K31/40, C07D471/04, C07D405/12, C07D401/12, C07D403/12, C07D209/14, C07D401/08.

Compuesto de fórmula: en el que: Ra, R1, R2 y R3 son cada uno, de modo independiente, hidrógeno, o un sustituyente seleccionado a partir de halógeno, CF3, alquilo, alcoxi, MeSO2, amino o aminocarbonilo (cada uno opcionalmente sustituido por uno o dos grupos seleccionados a partir de alquilo y bencilo) carboxi o alcoxicarbonilo; o dos grupos adyacentes de Ra y R1-3 pueden formar juntos un anillo carbocíclico o heterocíclico de 5-7 miembros que está opcionalmente sustituido por un sustituyente definido anteriormente; R4 es hidrógeno, halógeno o alquilo; R5 es hidrógeno, alquilo, alquilarilo o arilo; R6 es hidrógeno, halógeno, CF3, CN, carbamida, alcoxi o benciloxi; Y es CH o nitrógeno; y Z es carbono o nitrógeno; o una sal de los mismos, aceptable desde el punto de vista farmacéutico, y cada grupo alquilo y alcoxi, incluido el grupo alquilo de arilalquilo, contiene 1-6 átomos de carbono, y cada radical arilo, incluido el componente arilo de arilalquilo, contiene 6-12 átomos de carbono.

(3,4 DIHYDRO-2H-BENZO(1,4) OXAZINILMETIL)(3-(1H-INDOL-3-IL)-ALQUIL)-AMINAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/11/2003). Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Clasificación: A61P25/24, C07D413/12, A61K31/538.

Compuesto de fórmula: **(Fórmula)** en la que: R es hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, fenilo, bencilo o fenilo sustituido; X e Y son, cada uno independientemente, hidrógeno, halógeno, ciano o alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono; y m es 1 a 5; o una sal del mismo aceptable desde el punto de vista farmacéutico.

4-AMINOETOXIINDOLES, COMO AGONISTAS D2 DE DOPAMINA Y COMO LIGANDOS DE LOS RECEPTORES 5HT1A.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/07/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Clasificación: A61K31/40, C07D209/08, C07D409/12, C07D209/30, C07D209/12.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE R 1 ES HIDROGENO, ALQUILO, CICLOALQUILALQUILO, ARILALQUILO, (HALOARIL)ALQUILO, (ALCOXI - ARIL)ALQUILO, TIENILMETILO, FURANILMETILO, PIRIDINILMETILO, ALQUILFENILO, 4 - FLUORO BUTIROFENONA O 6 - FLUORO - 1,2 - BENZISOXAZOL - IL - PROPILO; X ES HIDROGENO, HALOGENO, CIANO, ALQUILO, ACETILO, TRIFLUOROACETILO, TRIFLUOROMETILO O FORMILO; Y ES HIDROGENO, HALOGENO, ALCOXI O ALQUILO; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA SINTESIS Y LIBERACION DE DOPAMINA, Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA ESQUIZOFRENIA, ENFERMEDAD DE PARKINSON, SINDROME DE GILLES DE LA TOURETTE, ADICCION AL ALCOHOL, LA COCAINA O DROGAS ANALOGAS, Y TIENEN ASIMISMO AFINIDAD POR LOS RECEPTORES 5 - HT 1A , LO CUAL LOS HACE ADECUADOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ASOCIADAS CON ALTERACIONES DE LOS SISTEMAS SEROTONINERGICOS, COMO LA ANSIEDAD, EL ESTRES, LA DEPRESION, LAS ALTERACIONES SEXUALES Y LAS ALTERACIONES DEL SUEÑO.

N-ARILOXIETILINDOLILALQUILAMINAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA DEPRESION.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/2003). Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Clasificación: C07D403/12.

Compuesto de fórmula:**(Fórmula)** en el que: R1 es hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, fenilo o fenilo sustituido por halógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono o ciano; X e Y forman conjuntamente un anillo de lactama, imidazol, imidazolona o tioimidazolona; Z es hidrógeno, halógeno o alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono; W es hidrógeno, halógeno, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, ciano, o un grupo trifluororometilo; y n = 2 a 5; o una sal de los mismos, aceptable desde el punto de vista farmacéutico.

DERIVADOS DE 4 - AMINOETOXI - INDOLONA COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR D2 DE DOPAMINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/05/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Clasificación: A61K31/40, C07D409/12.

LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE Y ES HIDROGENO, HALOGENO O ALCOXI; R ES HIDROGENO O ALQUILTIO; R 1 ES HIDROGENO O ALQUILO; X ES HIDROGENO, HALOGENO, ALCOXI, ALQUILO O FENILO; N ES UNO DE LOS ENTEROS 1, 2, 3 O 4; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA SINTESIS Y LIBERACION DE DOPAMINA, UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA ESQUIZOFRENIA, LA ENFERMEDAD DE PARKINSON, EL SINDROME DE GILLES DE LA TOURETTE, LA ADICCION AL ALCOHOL, A LA COCAINA Y A DROGAS ANALOGAS.

DERIVADOS DE CICLOHEXANO 1,4-DISUSTITUIDOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA DEPRESION.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/03/2003). Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Clasificación: A61K31/445, A61P25/24, A61P25/22, C07D409/14.

Compuesto de fórmula: **(Fórmula I)** en el que: X es carbono o nitrógeno; la línea de puntos representa un enlace opcional que está ausente si X es N; R1 y R2 son cada uno, de modo independiente, hidrógeno, halógeno, CF3, alquilo, alcoxi o MeSO2; R3 es hidrógeno, halógeno o alquilo; R4 es hidrógeno, alquilo, alquilarilo o arilo; y R5 es hidrógeno, halógeno, CF3, CN, carbamida o alcoxi; o una sal de los mismos, aceptable desde el punto de vista farmacéutico.

DERIVADOS DE N-ARILOXIETILAMINA PARA EL TRATAMIENTO DE LA DEPRESION.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/03/2003). Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Clasificación: A61K31/40, C07D405/12, C07D403/12, C07D209/16.

Compuesto de fórmula en la que: R1 y R2 son cada uno, de modo independiente, hidrógeno, halógeno, CF3, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, MeSO2, o pueden formar juntos un anillo carbocíclico o heterocíclico de 5-7 miembros, que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos, que pueden ser iguales o distintos, seleccionados a partir de O, N ó S; R3 es halógeno, hidrógeno o carbamoílo; R4 es hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-C6 o alcoxi C1-C6; R5 es hidrógeno, alquilo inferior C1-C6 ó halógeno; R6 es hidrógeno, alquilo inferior C1-C6 ó fenilo; R7 es hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, halógeno, CN, CF3 ó hidroxi; y X es (CH2)n, donde n es 0 a 3; o sales de los mismos, aceptables desde el punto de vista farmacéutico.

DERIVADOS DE 4-AMINOETOXI INDOLONA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/01/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Clasificación: A61K31/40, C07D401/12, C07D403/12, C07D209/34.

LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE **FORMULA**, EN DONDE Y ES HIDROGENO, HALOGENO O ALCOXI INFERIOR; R 1 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O ARILALQUILO(INFERIOR); R 2 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O - (CH 2 ) N X P AR, DONDE X ES OXIGENO O CARBONILO; AR ES CICLOALQUILO, ARILO O ARILARILO, OXINDOLILO, BENCIMIDAZOLILO, INDOLILO, 2 - OXOBENCIMIDAZOLILO O 2 TIOXOBENCIMIDAZOLILO; O R 1 Y R 2 , CONJUNTAMENTE CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTAN UNIDOS, COMPLETAN UN 3,4 - DIHIDRO 1H - ISOQUINOLINILO O 1,3 -DIHIDRO - ISOINDOLILO; N ES UNO DE LOS ENTEROS 1, 2, 3, 4, 5 O 6; P ES UNO DE LOS ENTEROS 0 O 1; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA SINTESIS Y LIBERACION DE DOPAMINA, Y PUEDEN UTILIZARSE EN EL TRATAMIENTO DE LA ESQUIZOFRENIA, DE LA ENFERMEDAD DE PARKINSON, DEL SINDROME DE GILLES DE LA TOURETTE, ADICCION AL ALCOHOL, LA COCAINA O DROGAS ANALOGAS.

DERIVADOS DE CROMANO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/05/1999). Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Clasificación: A61K31/40, C07D491/06.

COMPUESTOS DE FORMULA I SON AGONISTAS SELECTIVOS AUTORECEPTORES UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ESTADOS PATOLOGICOS QUE INCLUYEN HIPERACTIVIDAD DE SISTEMAS DE DOPAMINA: EN LA CUAL X ES -(()CH{SUB,2}()){SUB ,N}-; N ES 1-3; R{SUB,1} ES HIDROGENO, ALQUILO, HIDROXIALQUILO, CICLOALQUIL-METILO, BICICLOALQUILMETILO O -(()CH{SUB,2}()){SUB ,M}YAR; DONDE M ES 04, Y ES CH{SUB,2}-, Y AR ES FENILO, HALOFENILO, ALQUILFENILO, DIALQUILFENILO O ALCOXIFENILO; R{SUB,2} ES HIDROGENO O ALQUILO; R{SUB,3} ES HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO, ALCOXI O HIDROXI; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS.

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