Derivados de 6-amino-7-biciclo-7-deaza-purina como inhibidores de cinasa.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(08/01/2020). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61K31/519.
Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 y R2 son hidrógeno;
R3 es hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, arilo, heteroarilo y un anillo heterociclilo de 3 a 7 miembros;
R4 es hidrógeno;
el anillo A y el anillo B están fundidos formando un sistema bicíclico seleccionado entre naftaleno, 2,3- dihidroindol e isoquinolina:
Y es carbono o nitrógeno;
X es hidrógeno;
R5 es hidrógeno, y
R6 es hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C6, heterociclilo, arilo y heteroarilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
PDF original: ES-2792036_T3.pdf
Pirimidinil y piridinilpirrolopiridinonas sustituidas, proceso para su preparación y su uso como inhibidores de cinasas.
(28/08/2019) Un compuesto de la fórmula (I),**Fórmula**
en donde
X es CH o N;
R1 es H o NHR3, y R3 es H, un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de entre alquilo C1-C3 lineal o ramificado, heterociclilo y COR', en donde R' es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de entre alquilo C1- C6 lineal o ramificado, carbociclilo C3-C6, arilo y heteroarilo;
L1 es C≡C;
Q es un arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido seleccionado de entre:**Fórmula**
en donde Rc se selecciona de entre metilo y halógeno, preferiblemente flúor;
L2 es CONRa, C(RaRb)CONRa, C(RaRb)C(RaRb)CONRa, CONRaC(RaRb), OC(RaRb)CONRa, en donde Ra y Rb son ambos…
Derivados de indazol sustituidos activos como inhibidores de cinasas.
(19/10/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
X es -CH2-, -CH(OH)-, -CH(OR')- o -C(R'R")-, en donde:
R' es alquilo C1-C6 y R" es hidrógeno;
Ar es fenilo, pirazolilo o piridilo,
opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, nitro,
COR4,
NR5R6,
OR7,
NHSO2R10,
un alquilo C1-C6 lineal o ramificado, opcionalmente sustituido adicionalmente, y
heterociclilo;
en donde:
R4 es NRSR6 o un heterociclilo opcionalmente sustituido adicionalmente;
R5 y R6 son independientemente hidrógeno, R8R9N-alquilo C2-C6, R8O-alquilo C2-C6, un alquilo…
Derivados indazólicos sustituidos activos como inhibidores de cinasa.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(24/08/2016). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, C07D405/12, C07D401/12, C07D403/12, A61K31/454, A61K31/496, A61K31/416, C07D231/56.
Un compuesto de la fórmula (I),**Fórmula**
en el que:
Ar es arilo o heteroarilo sustituido con Ra y Rb, en que
Ra es NH2, NH-G, O-G' o (CH2)n-A y
Rb es hidrogeno, halógeno, NO2, NH2, NH-G o NH-CO-L, en que A es heterociclilo opcionalmente sustituido
G es alquilo C1-C6 sustituido lineal o ramificado o un heterociclilo opcionalmente sustituido,
G' es alquilo C1-C6 lineal o ramificado sustituido con N(alquilo C1-C6)2 o un heterociclilo opcionalmente sustituido y
L es heteroarilo opcionalmente sustituido;
Ar' es arilo, opcionalmente sustituido con halógeno; R1, R2 y R3 son hidrógeno;
R' y R" son independientemente entre sí hidrógeno o metilo;
20 n es 0 o 1,
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2630026_T3.pdf
Derivados de 6-amino-7-deaza-purina, proceso para su preparación y su uso como inhibidores de cinasa.
(23/03/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
caracterizado porque
R1 es hidrógeno, metilo, ciclopropilo o COR6, donde
R6 es metilo;
R2 es hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C8) lineal o ramificado, cicloalquilo (C3-C8), arilo, heteroarilo, un anillo heterociclilo de 3 a 4 o de 6 a 7 miembros, donde uno o varios átomos de carbono son reemplazados por nitrógeno, azufre u oxígeno, y un anillo heterociclilo de 5 miembros donde uno o varios átomos de carbono son reemplazados por nitrógeno o azufre;
R3 es hidrógeno, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), heterociclilo, arilo o heteroarilo;
A es C≥C;
R4 es hidrógeno, halógeno, hidroxilo, un alquilo (C1-C3) opcionalmente sustituido o ciano;
R5 es…
Isoquinolinpirrolopiridinonas activas como inhibidores de cinasa.
(08/07/2015) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
donde
R1 es hidrógeno, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), cicloalquilo (C3-C6), haloalquilo (C1- C6), alquilo polifluorado (C1-C6), heterociclilo, arilo, heteroarilo, cicloalquil(C3-C6)-alquilo (C1-C6), heterociclil-alquilo (C1-C6), aril-alquilo (C1-C6), heteroaril-alquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C8), alcoxi (C1- C8)- alquilo (C1-C8), ariloxi-alquilo (C1-C8), heteroariloxi-alquilo (C1-C8), aminoalquilo (C1-C8), alquilamino (C1-C8)- alquilo (C1-C8), dialquilamino (C1-C8)- alquilo (C1-C8), carbamoil-alquilo (C1-C8) y alcoxicarbonilo, donde cada una de las mencionadas fracciones arilo, heteroarilo, heterociclilo, ariloxi o heteroariloxi puede no estar sustituida o estar sustituida por uno o varios sustituyentes, seleccionándose cada sustituyente independientemente…
Derivados de pirrol, tiofeno y furano sustituidos con piridilo y pirimidinilo, como inhibidores de cinasas.
(09/10/2013) Un compuesto de la fórmula (I):
en la que
G es CH o un átomo de nitrógeno;
W es un átomo de oxígeno, NR1 o S(O)n; n es 0, 1 o 2;
R1 y R3 representan independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionadode los grupos alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, arilalquilo, heterocicliloxialquiloy alcoxicarbonilo,
en donde el grupo cicloalquilo es un grupo alquilo cíclico de 3 a 10 átomos de carbono que tiene un único anillo omúltiples anillos cíclicos y
el grupo arilo es un grupo carbocíclico aromático monovalente de 6 a 14 átomos de carbono que tiene un único anilloo múltiples anillos condensados cuyos anillos condensados pueden ser o no aromáticos con la condición de que elpunto de unión esté en un átomo de carbono aromático;
R2 es…
Indoles (4,5-dihidro) indoles tricíclicos.
(10/09/2013) Un compuesto de la fórmula (I): **Fórmula**
en la que el anillo A representa un heterociclo condensado de la fórmula IIa, IIb, III o IV: **Fórmula**
R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de grupo alquilo,cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, heterociclilo, arilo, heterocicliloxi-alquilo y alcoxicarbonilo;
R2 es átomo de hidrógeno o de halógeno o un grupo de fórmula -COOR5 o -CONHR5, donde R5 representa uno delos significados definidos antes para R1, o un grupo arilo o heterociclilo opcionalmente sustituido;
R3 es átomo de hidrógeno o un grupo de fórmula - CHO, -COOR5 o-CONHR5, donde R5 es como se ha definidoantes;
R4 es átomo de…
Heteroarilpirrolopiridinonas activas como inhibidoras de cinasas.
(11/04/2012) Un compuesto representado por la fórmula (I)
en la que
A se selecciona del grupo que consiste en piridin-4-ilo, 3-fluoro-piridin-4-ilo, y 2-amino-pirimidin-4-ilo;
R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno y alquilo (C1-C6);
R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-C6), alquenilo (C1-C6), alquinilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), haloalquilo (C1-C6), alquilo (C1-C6) polifluorado, heterociclilo, arilo, heteroarilo, cicloalquil (C3-C6)-alquilo (C1- C6), heterociclil-alquilo (C1-C6), aril- alquilo (C1-C6), heteroaril-alquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C8), alcoxi (C1-C8)- alquilo (C1-C8), ariloxi-alquilo (C1-C8), heteroariloxi-alquilo (C1-C8), aminoalquilo…
DERIVADOS DE PIRIDILPIRROL ACTIVOS COMO INHIBIDORES DE QUINASAS.
(01/03/2009) Uso de un compuesto de fórmula (I) para la fabricación de un medicamento para tratar trastornos proliferativos celulares provocados por y/o asociados a una actividad alterada de la proteína quinasa seleccionados del grupo constituido por cáncer, enfermedad de Alzheimer, infecciones virales, enfermedades autoinmunitarias, trastornos neurodegenerativos, hiperplasia prostática benigna, poliposis adenomatosa familiar, neurofibromatosis, psoriasis, proliferación de células lisas vasculares asociada a aterosclerosis, fibrosis pulmonar, artritis, glomerulonefritis y estenosis y restenosis posquirúrgica, en el que el compuesto ha de administrarse en una cantidad eficaz a un mamífero que lo necesita, (Ver fórmula) en la que R1 es un átomo de hidrógeno,…
DERIVADOS DE SARCODICTINAS SIMPLIFICADAS COMO AGENTES ANTITUMORALES.
(01/04/2007) Un compuesto que es un derivado de sarcodictina que tiene la fórmula I: en la que: ---- en las posiciones 8-9 y 11-12 representa independientemente un enlace sencillo o doble, -R1 representa oxígeno (=O) o un resto OR7, en el que R7 representa hidrógeno, alcanoílo C1-C7 lineal o ramificado, benzoílo, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10 o un resto de fórmula en la que R8 es un arilo o heterociclilo; uno de R2 y R3 representa hidrógeno y el otro se elige del grupo constituido por hidrógeno, oxígeno (=O) y un resto OR9, en el que R9 representa hidrógeno, alcanoílo C1-C6 o benzoílo; cuando ---- en la posición 11-12 representa un…
HALOGENUROS DE 7,9-GUANINIO DISUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE TOLEMERASA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/03/2006). Solicitante/s: PHARMACIA ITALIA S.P.A.. Clasificación: A61P35/00, A61K31/52, C07D473/18.
Haluros de guaninio 7, 9-disustituidos de fórmula (I) en los que X es halógeno; y R1 y R2 representan cada uno independientemente: fenilo insustituido; fenilo sustituido por de 1 a 3 sustituyentes elegidos de halógeno, fenilo insustituido y fenilo sustituido por haloalquilo(C1-C6); o naftilo.
DERIVADOS DE HIDROPIRIDINA UTILES EN TERAPIA ANTITUMORAL.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/06/1997). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: A61K31/445, C07D401/10.
DERIVADOS DE HIDRIPIRIDINA DE FORMULA (I), DONDE HET ES (ALFA) O (BETA); A REPRESENTA UN ENLACE DIRECTO, C3; UNO DE R3 Y R4 ES ALQUILO C1 OMEGA POR ALCOXI C1 C3 Y EL OTRO ES INDEPENDIENTEMENTE ALQUILO C1 ); UNO DE R1 Y R2 ES UN GRUPO ES INDEPENDIENTEMENTE A) ALQUILO C1 C) UN GRUPO O D) UN GRUPO UN SUSTITUYENTE SELECCIONADO DE (I), (II), (III) Y (IV), SON AGENTES PROMOTORES DE ACTIVIDAD ANTITUMORALES UTILES.
DERIVADOS 1-(ALCOXIIMINOALQUIL)IMIDAZOL SUSTITUIDOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/09/1995). Solicitante/s: PHARMACIA S.P.A.. Clasificación: A61K31/415, C07D233/61.
DERIVADOS DE 1-(ALCOXI-IMINOALQUIL) IMIDAZOL QUE TIENEN LA FORMULA (I) EN DONDE R ES HIDROGENO O ALQUILO C SUB 1 4; A ES ALQUILENO C SUB 1 OR FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR HALOGENO O TRIFLUOROMETILO; R ES (A) HIDROGENO O UN RADICAL DE HIDROCARBURO C SUB 1 C SUB 10; (B) UN ARILO O GRUPO ALQUILO DE ARILO C SUB 1 ALOGENO, TRIHALOMETILO, ALQUILO C SUB 1 SUB 2 C SUB 4, ALQUILTIO C SUB 1 C SUB 8, ALCOXI C SUB 5 O FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR HALOGENO, TRIHALOMETILO O ALQUILO C SUB 1 SUB 8 O GRUPO ALQUILO DE CICLOALQUILO C SUB 1 NDE DICHO CICLOALQUILO ES OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ALQUILO C SUB 1 SUB 6 O FENILENO; X ES UN ENLACE, -, SI (R'R") -, VINILENO O ISOPROPENILENO, SIENDO CADA R' Y R" HIDROGENO, FLUOR O ALQUILO C SUB 1 HIDROGENO, ALQUILO C SUB 1 SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS; SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE UN ESTADO DE ENFERMEDAD RELACIONADO CON EL AUMENTO DE LA SINTESIS A SUB 2 (TXA SUB 2) DE TROMBOXANO.