20 inventos, patentes y modelos de MEERPOEL, LIEVEN

  1. 1.-

    Nuevas 5,6-dihidro-4H-pirrolo-[1,2-a][1,4]benzodiacepinas y 6H-pirrolo[1,2-a][1,4]benzodiacepinas antifúngicas sustituidas con derivados heterocíclicos

    (04/2015)

    Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisómera de la misma, en la que, R1 es hidrógeno, halo, alquilo C1-4 o alquiloxi C1-4; R2 es hidrógeno, halo, alquilo C1-10 4 o alquiloxi C1-4; R3 y R4 son hidrógeno; o R3 y R4 tomados conjuntamente forman un enlace; Het es un radical monocíclico o bicíclico elegido de entre (d-1) y (d-2) están unidos al resto de la molécula con un enlace en la posición a, b o c; (d-4), (d-6), (d-7), (d-10) y (d-12) están unidos al resto de la molécula con un enlace en la posición a o b; X1 es O, S o NH; X2 es O o S; X3, X4 y X5 son cada uno independientemente CH o N; con la condición de que exactamente dos de X3, X4 y X5 son N, siendo el otro CH; X6, X7, X8 y X9 son cada uno independientemente CH o N; con la condición de que uno o dos de X6, X7, X8 y X9 son N, siendo el otro CH; X10, X11, X12 y X13 son cada uno independientemente CH o N; con la condición de que como máximo uno de X10, X11, X12 y X13 es N, siendo el otro CH; X14 es CH o N; X15 es NH, O o S; X16 es CH o N; X17 es CH o N; X18 es NH, S u O; X19 es CH o N; X20 es NH o S; R5 y R6 tomados conjuntamente forman un radical bivalente -R5-R635 -, con la fórmula: -(CH2)m-O-(CH2)n-m- (a), -(CH2)n-m-O-(CH2)m (b), -(CH2)s- (c), o -CH≥CH-CH≥CH- (d); en la que el radical bivalente -R5-R6- puede estar, cuando sea posible, sustituido con uno o más sustituyentes elegidos de entre el grupo que consiste en halo, alquilo C1-4, hidroxilo, alquiloxi C1-4 y oxo; m representa 0, 1 o 2; n representa 2, 3 o 4; s representa 3, 4 o 5; en las que los radicales (d-1) - (d-11) pueden estar sustituidos con uno o más sustituyentes elegidos cada uno independientemente de entre el grupo que consiste en alquiloxi C1-4, halo, alquilcarbonilo C1-4, alquiltio C1-4, alquilsulfonilo C1-4, alquilsulfinilo C1-4 y alquilo C1-4 opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes halo; con la condición de que los radicales (d-1) - (d-11) no estén sustituidos en las posiciones - al átomo de carbono de unión; o una sal de adición o un solvato de los mismos farmacéuticamente aceptable; con la condición de que el compuesto no sea 5,6-dihidro-4-(2-piridinil)-4H-pirrolo[1,2-a][1,4] benzodiacepina · HCl.

  2. 2.-

    Derivados de piperidina/piperazina

    (03/2015)

    Un compuesto de fórmula**Fórmula** incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que A representa CH o N; la línea de puntos representa un enlace opcional en el caso de que A represente un átomo de carbono; X representa -C(≥O)-C(≥O)-; -O-C(≥O)-; -NRx-C(≥O)-; -Z1-C(≥O)-; -Z1-NRx-C(≥O)-; -C(≥O)-Z1-; -NRx-C(≥O)-Z1-; - S(≥O)p-; -NRx-C(≥S)-; Z1 representa un radical bivalente seleccionado entre alcanodiílo C1-6, alquenodiílo C2-6 o alquinodiílo C2-6; en el que cada uno de dichos alcanodiílo C1-6, alquenodiílo C2-6 o alquinodiílo C2-6 pueden estar opcionalmente sustituidos con hidroxilo o amino; y en el que dos átomos de hidrógeno unidos al mismo átomo de carbono en alcanodiílo C1- 6 pueden estar opcionalmente reemplazados por alcanodiílo C1-6; Y representa -NRx-C(≥O)-Z2-; -NRx-C(≥O)-Z2-NRy-; -NRx-C(≥O)-Z2-NRy-C(≥O)-; -NRx-C(≥O)-Z2-NRy-C(≥O)-O-; -NRx- C(≥O)-Z2-O-; -NRx-C(≥O)-Z2-O-C(≥O)-; -NRx-C(≥O)-Z2-C(≥O)-O-; -NRx-C(≥O)-Z2-C(≥O)-NRy-; -NRx-C(≥O)-Z2-NRy15 - C(≥O)-NRy-; -C(≥O)-Z2-; -C(≥O)-NRx-Z2-; -C(≥O)-NRx-Z2-O-; Z2 representa un radical bivalente seleccionado entre alcanodiílo C1-6, alquenodiílo C2-6 o alquinodiílo C2-6; en el que cada uno de dichos alcanodiílo C1-6, alquenodiílo C2-6 o alquinodiílo C2-6 pueden estar opcionalmente sustituidos con alquiloxi C1-4, alquiltio C1-4, hidroxilo, ciano o arilo; y en el que dos átomos de hidrógeno unidos al mismo átomo de carbono en la definición de Z2 pueden estar opcionalmente reemplazados por alcanodiílo C1-6; Rx representa hidrógeno o alquilo C1-4; Ry representa hidrógeno; alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con cicloalquilo C3-6 o arilo o Het; alquenilo C2-4; o - S(≥O)p-arilo; R1 representa cicloalquilo C3-6; adamantanilo; arilo1; aril1-alquilo C1-6; Het1; o Het1-alquilo C1-6; R2 representa R3; R3 representa fenilo, naftalenilo, 2,3-dihidrobenzofuranilo o heterociclo aromático de 6 miembros que contiene 1 o 2 átomos de N, estando cada uno de dichos ciclos opcionalmente sustituidos con uno a cinco sustituyentes, siendo dichos sustituyentes halo, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con hidroxi, polihalo-alquilo C1-6, alquiltio C1-6, polihalo-alquiloxi C1-6, carboxilo, hidroxilo, alquilcarbonilo C1-6, alquiloxi C1-6, alquiloxicarbonilo C1-6, nitro, R5R4NC(≥ O)-, R5R430 N-alquilo C1-6, Het-alquilo C1-4, Het-C(≥O)-alquilo C1-4, Het-C(≥O)-; R4 representa hidrógeno; alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con hidroxilo o alquiloxi C1-4; R7R6-alquilo C1-4; alquiloxi C1-4; Het; Het-alquilo C1-4; arilo; R7R6N-C(≥O)-alquilo C1-4; R5 representa hidrógeno o alquilo C1-4; R6 representa hidrógeno; alquilo C1-4; alquilcarbonilo C1-4; R7 representa hidrógeno o alquilo C1-4; o R6 y R7 pueden tomarse junto con el nitrógeno al que están unidos para formar un heterociclo monocíclico saturado de 5, 6 o 7 miembros que adicionalmente puede contener uno o más heteroátomos, seleccionados cada uno independientemente entre O, S, S(≥O)p o N; y en el que el heterociclo puede estar opcionalmente sustituido con alquilo C1-4; R8 representa hidrógeno, halo, alquilo C1-4, alquilo C1-4 sustituido con hidroxilo; arilo representa fenilo o fenilo sustituido con al menos un sustituyente, en particular uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes, estando cada sustituyente seleccionado independientemente entre hidroxilo; carboxilo; halo; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con alquiloxi C1-4, amino o mono o di(alquilo C1-4)amino; polihalo-alquilo C1-6; alquiloxi C1-6 opcionalmente sustituido con alquiloxi C1-4; alquiltio C1-6; polihalo-alquiloxi C1-6; alquiloxicarbonilo C1- 6; ciano; aminocarbonilo; mono o di(alquilo C1-4)aminocarbonilo; alquilcarbonilo C1-6; nitro; amino; mono o di(alquilo C1-4)amino; -S(≥O)p-alquilo C1-4; arilo1 representa fenilo, naftalenilo o fluorenilo; cada uno de dichos fenilo, naftalenilo o fluorenilo opcionalmente sustituidos con al menos un sustituyente, en particular uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes, estando cada sustituyente seleccionado independientemente entre hidroxilo; oxo; carboxilo; halo; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con carboxilo, alquiloxicarbonilo C1-4 o aril-C(≥O)-; hidroxi-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con arilo o aril-C(≥O)-; polihalo-alquilo C1-6; alquiloxi C1-6 opcionalmente sustituido con alquiloxi C1-4; alquiltio C1-6; polihalo-alquiloxi C1-6; alquiloxi C1-6-carbonilo, en el que alquilo C1-6 puede estar opcionalmente sustituido con arilo; ciano; aminocarbonilo; mono o di(alquilo C1-4)aminocarbonilo; alquilcarbonilo C1-6; nitro; amino; mono o di(alquilo C1-6)amino; R5R4N-alquilo C1-6; cicloalquil C3-6-NRx-; aril-NRx-; Het-NRx-; cicloalquil C3-6-alquil C1-4-NRx-; aril-alquil C1-4-NRx-; Het-alquil C1-4-NRx -; -S(≥O)p-alquilo C1-4; cicloalquilo C3-6; cicloalquil C3-6-alquilo C1-4; cicloalquil C3-6-C(≥O)-; arilo; ariloxi; aril-alquilo C1-4; aril-C(≥O)-alquilo C1-4; aril-C(≥O)-; Het; Het-alquilo C1-4; Het- C(≥O)-alquilo C1-4; Het-C(≥O)-; Het-O-;

  3. 3.-

    5,6-dihidro-4H-pirrolo[1,2-a][1,4]-benzodiazepinas y 6H-pirrolo[1,2-a][1,4]benzodiazepinas sustituidas antifúngicas novedosas con derivados de benceno bicíclicos

    (10/2014)

    Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en la que R1 es hidrógeno, halo, alquilo C1-4 o alquiloxilo C1-4; R2 es hidrógeno o halo; R3 y R4 son hidrógeno; o R3 y R4 tomados juntos forman un enlace; R5 es hidrógeno o alquiloxilo C1-4; R6 y R7 tomados juntos forman un radical bivalente -R6-R7-, que tiene la fórmula: -(CH2)m-Y1-(CH2)n-m- (a), -Y2a-(CH2)t-Y2b- (d), o -(CH2)n-m-Y1-(CH2)m- (b), -(CH2)r-Y2a-CH2-Y2b-(CH2)q- (e); -(CH2)s- (c), en la que el radical bivalente -R6-R7-, cuando sea posible, puede sustituirse con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, alquilo C1-4, hidroxilo, alquiloxilo C1-4 y oxo; Y1 representa O, NR8a o S; Y2a e Y2b representan cada uno independientemente O, NR8b o S; R8a representa hidrógeno o alquilo C1-4; R8b representa hidrógeno o alquilo C1-4; m representa 0, 1 ó 2; n representa 2, 3 ó 4; s representa 3, 4 ó 5; t representa 1, 2 ó 3; r representa 0 ó 1; q representa 0 ó 1; siempre que al menos uno de r y q sea 1; o una sal de adición farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo; siempre que el compuesto no sea 4-(1,3-benzodioxol-5-il)-5,6-dihidro-4H-pirrolo[1,2-a][1,4]benzodiazepina o 4-(1,3- benzodioxol-5-il)-5,6-dihidro-4H-pirrolo[1,2-a][1,4]5 benzodiazepina.HCl.

  4. 4.-

    Derivados de piperidina/piperazina

    (08/2014)

    Compuesto de fórmula **Fórmula** incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que A representa CH o N; la línea de puntos representa un enlace opcional en el caso en el que A representa un átomo de carbono; X representa -O-C(≥O)-; -C(≥O)-C(≥O)-; -NRxC(≥O)-; -Z-C(≥O)-; -Z-NRx-C(≥O)-; -C(≥O)-Z-; -NRx-C(≥O)-Z-; -C(≥S)-; -NRx-C(≥S)-; -Z-C(≥S)-; -Z-NRx-C(≥S)-; -C(≥S)-Z-; -NRx-C(≥S)-Z-; Z representa un radical bivalente seleccionado de alcanodiilo C1-6, alquenodiilo C2-6 o alquinodiilo C2-6; en el que cada uno de dicho alcanodiilo C1-6, alquenodiilo C2-6 o alquinodiilo C2-6 puede estar opcionalmente sustituido con hidroxilo o amino; y en el que dos átomos de hidrógeno unidos al mismo átomo de carbono en alcanodiilo C1-6 pueden estar reemplazados opcionalmente por alcanodiilo C1-6; Rx representa hidrógeno o alquilo C1-4; Y representa -C(≥O)-NRx- o -NRxC(≥O)-; R1 representa adamantanilo; cicloalquilo C3-6; arilo1 o Het1; R2 representa cicloalquilo C3-6, fenilo, naftalenilo, 2,3-dihidro-1,4-benzodioxinilo, 1,3-benzodioxolilo, 2,3-dihidrobenzofuranilo o un heterociclo aromático de 6 miembros que contiene 1 ó 2 átomos de N, en el que dicho cicloalquilo C3-6, fenilo, naftalenilo, 2,3-dihidro-1,4-benzodioxinilo, 1,3-benzodioxolilo o un heterociclo aromático de 6 miembros que contiene 1 ó 2 átomos de N puede estar opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente, en particular uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes, seleccionándose cada sustituyente independientemente de hidroxilo; carboxilo; halo; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con hidroxilo; polihaloalquilo C1-6; alquiloxilo C1-6 opcionalmente sustituido con alquiloxilo C1-4; alquiltio C1-6; polihaloalquiloxilo C1-6; alquiloxicarbonilo C1-6 en el que alquilo C1-6 puede estar opcionalmente sustituido con arilo; ciano; alquilcarbonilo C1-6; nitro; amino; mono o di(alquil C1-4)amino; alquilcarbonilamino C1-4; -S(≥O)p-alquilo C1-4; R4R3N-C(≥O)-; R4R3N-alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6; cicloalquil C3-6-alquilo C1-4; cicloalquil C3-6-C(≥O)-; arilo; ariloxilo; arilalquilo C1-4; aril-C(≥O)-alquilo C1-4; aril-C(≥O)-; Het; Het-alquilo C1-4; Het-C(≥O)-alquilo C1-4; Het-C(≥O)-; Het-O-; R3 representa hidrógeno; alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con hidroxilo o alquiloxilo C1-4; R6R5N-alquilo C1-4; alquiloxilo C1-4; Het; Het-alquilo C1-4; arilo; R6R5N-C(≥O)-alquilo C1-4; R4 representa hidrógeno o alquilo C1-4; R5 representa hidrógeno; alquilo C1-4; alquilcarbonilo C1-4; R6 representa hidrógeno o alquilo C1-4; o R5 y R6 pueden tomarse junto con el nitrógeno al que están unidos para formar un heterociclo saturado de 5, 6 ó 7 miembros monocíclico que puede contener además uno o más heteroátomos cada uno seleccionado independientemente de O, S, S(≥O)p o N; y heterociclo que puede estar opcionalmente sustituido con alquilo C1-4; R7 representa hidrógeno, halo, alquilo C1-4, alquilo C1-4 sustituido con hidroxilo; arilo representa fenilo o fenilo sustituido con al menos un sustituyente, en particular uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes, seleccionándose cada sustituyente independientemente de hidroxilo; carboxilo; halo; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con alquiloxilo C1-4, amino o mono o di(alquil C1-4)amino; polihaloalquilo C1-6; alquiloxilo C1-6 opcionalmente sustituido con alquiloxilo C1-4; alquiltio C1-6; polihaloalquiloxilo C1-6; alquiloxicarbonilo C1-6; ciano; aminocarbonilo; mono o di(alquil C1-4)aminocarbonilo; alquilcarbonilo C1-6; nitro; amino; mono o di(alquil C1-4)amino; -S(≥O)p-alquilo C1-4; arilo1 representa fenilo.

  5. 5.-

    Nuevos derivados de 5,6-dihidro-4-[(difluoroetil)fenil]-4H-pirrolo[1,2-a][1,4] benzodiacepina y de 4-(difluoroetil)fenil-6H-pirrolo[1,2-a][1,4] benzodiacepina antifúngicos

    (05/2014)

    Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estéreoisomera del mismo, en el que: R1 es hidrógeno, cloro o flúor; R2 es hidrógeno, cloro, flúor o metilo; R3 y R4 son hidrógeno; o R3 y R4 tomados conjuntamente forman un enlace; R5 es 1,1-difluoroetilo, y R6 es hidrógeno o flúor; o R5 es hidrógeno o flúor, y R6 es 1,1-difluoroetilo; o una sal de adición farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo.

  6. 6.-

    Derivados de benzocicloheptano y benzoxepina

    (12/2013)

    Compuesto de fórmula **Fórmula** incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que: A representa fenilo, tienilo, furanilo o un heterociclo aromático de 6 miembros que contiene 1 ó 2 átomos de nitrógeno; en la que dicho fenilo, tienilo, furanilo o heterociclo aromático de 6 miembros puede estar opcionalmente condensado con fenilo o un heterociclo aromático de 6 miembros que contiene 1 ó 2 átomos de nitrógeno; Z representa CH2 u O; R1 representa halo, hidroxilo, alquilo C1-4, alquiloxilo C1-4, polihaloalquilo C1-4, ciano, nitro, amino, mono o di(alquil C1-4)amino; o en el caso de que A represente fenilo entonces dos sustituyentes R1 adyacentes pueden tomarse juntos para formar un radical de -O-CH2-O- (a-1); u -O-CH2-CH2-O- (a-2); R2 representa hidrógeno o alquilo C1-4; R3 y R4 representan cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, alquiloxi C1-4-alquilo C1-6 o fenilalquilo C1-4; o R3 y R4 se toman junto con el nitrógeno al que están unidos para formar un radical de fórmula (b-1) o (b-2) **Fórmula**

  7. 7.-

    Derivados de quinolina como agentes antibacterianos

    (07/2013)

    Uso de un compuesto para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de una infección bacterianaprovocada por estafilococos, enterococos o estreptococos, siendo dicho compuesto un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** una sal de adición de ácido o de base farmacéuticamente aceptable del mismo, una amina cuaternaria del mismo,una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, una forma tautomérica del mismo o una forma de N-óxido delmismo, en la que: R1 es hidrógeno, halo, haloalquilo, ciano, hidroxilo, Ar, Het, alquilo, alquiloxilo, alquiltio, alquiloxialquilo,alquiltioalquilo, Ar-alquilo o di(Ar)alquilo; p es un número entero igual a 1, 2 ó 3; s es un número entero igual a cero, 1, 2, 3 ó 4.

  8. 8.-

    Derivados de quinolina como agentes antibacterianos

    (08/2012)
    Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Clasificación: A61K31/47, A61P31/04, C07D215/22.

    Uso de un compuesto para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de una infección bacteriana,siendo dicho compuesto un compuesto de fórmula (Ia) o (Ib): una sal de adición de ácido o de base farmacéuticamente aceptable del mismo, una forma estereoquímicamenteisómera del mismo, una forma tautómera del mismo o una forma de N-óxido del mismo, en la que: R1 es hidrógeno, halo, haloalquilo, ciano, hidroxi, Ar, Het, alquilo, alquiloxi, alquiltio, alquiloxialquilo,alquiltioalquilo, Ar-alquilo o di(Ar)alquilo; p es un número entero igual a 1, 2, 3 o 4; R2 es hidrógeno, hidroxi, mercapto, alquiloxi, alquiloxialquiloxi, alquiltio, mono o di(alquil)amino o un radical defórmula en la que Y es CH2, O, S, NH o N-alquilo; R3 es alquilo, Ar, Ar-alquilo, Het o Het-alquilo; q es un número entero igual a 1, 2 o 3.

  9. 9.-

    Derivados de imidazolinona e hidantoína como nuevos inhibidores de histona desacetilasa

    (03/2012)

    Compuestos de fórmula (I) las formas de N-óxido, las sales por adición farmacéuticamente aceptables y sus formas isómeras estereoquímicas, en la cual cada X es independientemente N o CH; cada Y es independientemente O, CH o CH2 y cuando Y es CH entonces el sustituyente está unido al átomo Y de la estructura anular; cada Z es independientemente C=O, CH2 o CH y cuando z es CH entonces la línea de puntos es un enlace; n es 0 ó 1 y cuando n es 0 entonces está previsto un enlace directo; R1 es fenilo, naftalenilo, heterociclilo, fenil-alquilo C1-6, naftalenil-alquilo C1-6, heterociclil-alquilo C1-6; en que cada uno de dichos fenilo, naftalenilo o heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados cada uno independientemente entre hidrógeno, halo, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6, polihalo-alquilo C1-6, fenilo, feniloxi, ciano, alquil C1-6-carbonilamino o dos sustituyentes tomados conjuntamente pueden formar el radical bivalente -O- (CH2) 2-O- (CH2) 2-O- (CH2) 2-O- (CH2) 2-O-; R2 es hidrógeno, alquilo C1-6 o fenilo en que cada fenilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno independientemente entre hidrógeno, halo, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6, feniloxi o ciano; R3 es hidroxi o un radical de fórmula (a-1) en la cual R4 es hidroxi o & 8211;NH2; R5 es hidrógeno, tienilo, furanilo o fenilo y cada tienilo, furanilo o fenilo puede estar opcionalmente sustituido con halo, amino, nitro, ciano, hidroxi, fenilo, alquilo C1-6 (di-alquil C1-6) amino, alquiloxi C1-6, fenil-alquiloxi C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquiloxi C1-6-carbonilo, hidroxicarbonilo, alquil C1-6-carbonilo, poli-halo-alquiloxi C1-6, poli-halo-alquilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, hidroxicarbonil-alquilo C1-6, alquil C1-6-carbonilamino, aminosulfonilo, aminosulfonil-alquilo C1-6, isoxazolilo, aminocarbonilo, fenil-alquenilo C2-6, fenil-alquinilo C3-6 o piridinil-alquinilo C3-6; R6, R7 y R8 son cada uno independientemente hidrógeno, -NH2, nitro, furanilo, halo, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6, trifluorometilo, tienilo, fenilo, alquil C1-6-carbonilamino, aminocarbonil-alquilo C1-6 O-C≡C-CH2-R9; en que R9 es hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxi, amino o alquiloxi C1-6; y heterociclilo en lo que antecede es furanilo, tienilo, pirrolilo, pirrolinilo, pirrolidinilo, dioxolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, imidazolinilo, imidazolidinilo, pirazolilo, pirazolinilo, pirazolidinilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tiadiazolilo, piranilo, piridinilo, piperidinilo, dioxanilo, morfolinilo, ditianilo, tiomorfolinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, piperazinilo, triazinilo, tritianilo, indolizinilo, indolilo, indolinilo, benzofuranilo, benzotiofenilo, indazolilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, purinilo, quinolizinilo, quinolinilo, cinolinilo, ftalazinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo o naftiridinilo.

  10. 10.-

    NUEVOS INHIBIDORES DE DESACETILASA DE HISTONA

    (01/2012)

    Un compuesto de fórmula (I), las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables 5 y las formas estereoquímicamente isoméricas del mismo, en el que : n es 0, 1, 2 ó 3, y cuando n es 0, entonces se busca un enlace directo; t es 0, 1, 2, 3 ó 4, y cuando t es 0, entonces se busca un enlace directo; R1 es -C(O)NH(OH); R2 es hidrógeno, halo, hidroxi, amino, nitro, C1-6 alquil, C1-6 alquiloxi, trifluorometil, di(C1-6 alquil) amino, hidroxiamino o naftalenilsulfonilpirazinil; -L- es un enlace directo; cada R3 representa independientemente un átomo de hidrógeno, y un átomo de hidrógeno puede ser sustituido por un sustituyente elegido a partir de aril; R4 es hidrógeno, hidroxi, amino, hidroxi C1-6 alquil, C1-6 alquil, C1-6 alquiloxi, aril C1-6 alquil, aminocarbonil, hidroxicarbonil, amino C1-6 alquil, aminocarbonil C1-6 alquil, hidroxicarbonil C1-6 alquil, hidroxiaminocarbonil, C1-6 alquiloxicarbonil, C1-6 alquilamino C1-6 alquil o di(C1-6 alquil) amino C1-6 alquil; en la que cada s es independientemente 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; cada R5 y R6 se eligen independientemente a partir de hidrógeno; halo; hidroxi; amino; nitro; trihalo C1-6 alquil; trihalo C1-6 alcoxi; C1-6 alquil; C1-6 alquil sustituido con aril y C3-10 cicloalquil; C1-6 alquiloxi; C1-6 alquiloxi C1-6 alquiloxi; 5 C1-6 alquilcarbonil; C1-6 alquiloxicarbonil; C1-6 alquilsulfonil; ciano C1-6 alquil; hidroxi C1-6 alquil; hidroxi C1-6 alquiloxi; hidroxi C1-6 alquilamino; amino C1-6 alquiloxi; di(C1-6 alquil) aminocarbonil; di(hidroxi C1-6 alquil) amino; (aril) (C1-6 alquil) amino; di(C1-6 alquil) amino C1-6 alquiloxi; di(C1-6 alquil) amino C1-6 alquilamino; di(C1-6 alquil) amino C1-6 alquilamino C1-6 alquil; arilsulfonil; arilsulfonilamino; ariloxi; ariloxi C1-6 alquil; aril C2-6 alquenodiil; di(C1-6 alquil) amino; di(C1-6 alquil) amino C1-6 alquil; di(C1-6 alquil) amino (C1-6 alquil) amino; di(C1-6 alquil) amino (C1-6 alquil) amino C1-6 alquil; di(C1-6 alquil) amino C1-6 5 alquil (C1-6 alquil) amino; di(C1-6 alquil) amino C1-6 alquil (C1-6 alquil) amino C1-6 alquil; aminosulfonilamino (C1-6 alquil) amino; aminosulfonilamino (C1-6 alquil) amino C1-6 alquil; di(C1-6 alquil) aminosulfonilamino (C1-6 alquil) amino; di(C1-6 alquil) aminosulfonilamino (C1-6 alquil) amino C1-6 alquil; ciano; tiofenil; tiofenil sustituido con di(C1-6 alquil) amino C1-6) alquil (C1-6 alquil) amino C1-6 alquil, di(C1-6 alquil) amino C1-6 alquil, C1-6 alquilpiperazinil C1-6 alquil, hidroxi C1-6 alquilpiperazinil C1-6 alquil, hidroxi C1-6 alquilpiperazinil C1-6 alquil, di(C1-6 alquil) aminosulfonilpiperazinil C1-6 alquil, C1-6 alquiloxipiperidinil, C1-6 alquiloxipiperidinil C1-6 alquil, morfolinil C1-6 alquil, hidroxi C1-6 alquil (C1-6 alquil) amino C1-6 alquil; o di(hidroxi C1-6 alquil) amino C1-6 alquil; furanil; furanil sustituido con hidroxi C1-6 alquil; benzofuranil; imidazolil; oxazolil; oxazolil sustituido con aril y C1-6 alquil; C1-6 alquiltriazolil; tetrazolil; pirrolidinil; pirrolil; piperidinil C1-6 alquiloxi; morfolinil; C1-6 alquilmorfilinil; morfolinil C1,6 alquiloxi; morfolinil C1,6 alquil; morfolinil C1-6 alquilamino; morfolinil C1,6 alquilamino C1-6 alquil; piperazinil; C1-6 alquilpiperazinil; C1-6 alquilpiperazinil C1-6 alquiloxi; piperazinil C1-6 alquil; naftalenilsulfonilpiperazinil; naftalenilsulfonilpiperidinil; naftalenilsulfonil; C1-6 alquilpiperazinil C1-6 alquil; C1-6 alquilpiperazinil C1-6 alquilamino; C1-6 alquilpiperazinil C1-6 alquilamino C1-6 alquil; C1-6 alquilpiperazinilsulfonil; aminosulfonilpiperazinil C1-6 alquiloxi; aminosulfonilpiperazinil; aminosulfonilpiperazinil C1-6 alquil; di(C1-6 alquil) aminosulfonilpiperazinil; di(C1-6 alquil) aminosulfonilpiperazinil C1-6 alquil; hidroxi C1-6 alquilpiperazinil; hidroxi C1-6 alquilpiperazinil C1-6 alquil; C1-6 alquiloxipiperidinil; C1-6 alquiloxipiperidinil C1-6 alquil; piperidinilamino C1-6 alquilamino; piperidinilamino C1-6 alquilamino C1-6 alquil; (C1-6 alquilpiperidinil) (hidroxi C1-6 alquil) amino C1-6 alquilamino; (C1-6 alquilpiperidinil) (hidroxi C1-6 alquil) amino C1-6 alquilamino C1-6 alquil; hidroxi C1-6 alquiloxi C1-6 alquilpiperazinil; hidroxi C1-6 alquiloxi C1-6 alquilpiperazinil C1-6 alquil; (hidroxi C1-6 alquil) (C1-6 alquil) amino; (hidroxi C1-6 alquil) (C1-6 alquil) amino C1-6 alquil; hidroxi C1-6 alquilamino C1-6 alquil; di(hidroxi C1-6 alquil) amino C1-6 alquil; pirrolidinil C1-6 alquil; pirrolidinil C1-6 alquiloxi; pirazolil; tiopirazolil; pirazolil sustituido con dos sustituyentes elegidos a partir de C1-6 alquil o trihalo C1-6 alquil; piridinil; piridinil sustituido con C1-6 alquiloxi, ariloxi o aril; pirimidinil; tetrahidropirimidinilpiperazinil; tetrahidropirimidinilpiperazinil C1-6 alquil; quinolinil; indol; fenil; fenil sustituido con uno, dos o tres sustituyentes elegidos independientemente a partir de halo, amino, nitro, C1-6 alquil, C1-6 alquiloxi, hidroxi C1-4 alquil, trifluorometil, trifluorometiloxi, hidroxi C1-4 alquiloxi, C1-4 alquilsulfonil, C1-4 alquiloxi, C1-4 alquiloxicarbonil, amino C1-4 alquiloxi, di(C1-4 alquil) amino C1-4 alquiloxi, di(C1-4 alquil) amino, di(C1-4 alquil) aminocarbonil, di(C1-4 alquil) amino C1-4 alquil, di(C1-4 alquil) amino C1-4 alquilamino C1-4 alquil, di(C1-4 alquil) amino (C1-4 alquil) amino C1-4 alquil, di(C1-4 alquil) amino C1-4 alquil amino C1-4 alquil, di(C1-4 alquil) amino (C1-4 alquil) amino, di(C1-4 alquil) amino (C1-4 alquil) amino C1-4 alquil, di(C1-4 alquil) amino C1-4 alquil (C1-4 alquil) amino, di(C1-4 alquil) amino C1-4 alquil (C1-4 alquil) amino C1-4 alquil, aminosulfonilamino (C1-4 alquil) amino, aminosulfonilamino (C1-4 alquil) amino C1-4 alquil, di(C1-4 alquil) aminosulfonilamino (C1-4 alquil) amino, di(C1-4 alquil) aminosulfonilamino (C1-4 alquil) amino C1-6 alquil, ciano, piperidinil C1-4 alquiloxi, pirrolidinil C1-4 alquiloxi, aminosulfonilpiperazinil, aminosulfonilpiperazinil C1-4 alquil, di(C1-4 alquil) aminosulfonilpiperazinil, di(C1-4 alquil) sulfonilpiperazinil C1-4 alquil, hidroxi C1-4 alquilpiperazinil, hidroxi C1-4 alquilpiperazinil C1-4 alquiloxipiperidinil, C1-4 alquiloxipiperidinil C1-4 alquil, hidroxi C1-4 alquiloxi C1-4 alquilpiperazinil, hidroxi C1-4 alquiloxi C1-4 alquilpiperazinil C1-4 alquil, (hidroxi C1-4 alquil) (C1-4 alquil) amino, (hidroxi C1-4 alquil) (C1-4 alquil) amino C1-4 alquil, di(hidroxi C1-4 alquil) amino, di(hidroxi C1-4 alquil) amino C1-4 alquil, furanil, furanil sustituido con -CH=CH-CH=CH-, pirrolidinil C1-4 alquil, pirrolidinil C1-4 alquiloxi, morfolinil, morfolinil C1-4 alquiloxi, morfolinil C1-4 alquil, morfolinil C1-4 alquilamino, morfolinil C1-4 alquilamino C1-4 alquil, piperazinil, C1-4 alquilpiperazinil, C1-4 alquilpiperazinil C1-4 alquiloxi, piperazinil C1-4 alquil, C1-4 alquilpiperazinil C1-4 alquil, C1-4 alquilpiperazinil C1-4 alquilamino, C1-4 alquilpiperazinil C1-4 alquilamino C1-6 alquil, tetrahidropirimidinilpiperazinil, tetrahidropirimidinilpiperazinil C1-4 alquil, piperidinilamino C1-4 alquilamino, piperidinilamino C1-4 alquilamino C1-4 alquil, (C1-4 alquilpiperidinil) (Hidroxi C1-4 alquil) amino C1-4 alquilamino, (C1-4 alquilpiperidinil) (hidroxi C1-4 alquil) amino C1-4 alquilamino C1-4 alquil, piridinil C1-4 alquiloxi, hidroxi C1-4 alquilamino, hidroxi C1-4 alquilamino C1-4 alquil, di(C1-4 alquil) amino C1-4 alquilamino, aminotiadiazolil, aminosulfonilpiperazinil C1-4 alquiloxi, o tiofenil C1-4 alquilamino; pudiendo ser cada R5 y R6 colocado sobre el nitrógeno en sustitución del hidrógeno; aril es, en lo que antecede, fenil o fenil sustituido con uno o más sustituyentes elegidos independientemente cada uno de ellos a partir de halo, C1-6 alquil, C1-6 alquiloxi, trifluorometil, ciano o hidroxicarbonil.

  11. 11.-

    COMPUESTOS INHIBIDORES DE MTP DE ÁCIDOS TETRAHIDRO-NAFTALENO-1- CARBOXÍLICOS SUSTITUIDOS CON PIPERIDINA O PIPERAZINA

    (12/2010)

    Compuesto de fórmula (I) **Fórmula** A1 C O R1 N X A2 C (I) R5 R4 O R3a R3b R3c R2a R2b R2c las sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables de los mismos, los N-óxidos de los mismos, y las formas estereoquímicamente isómeras de los mismos, en donde X es N, o CH; A1 es -CH2-, o -C(=O)-; A2 10 está ausente o representa -CH2-, cuando X representa N, o A2 es -NR6-, cuando X representa CH, en donde R6 es hidrógeno o C1-4al quilo; R1 es -NR7R8, o -OR9; en donde cada uno de R7 y R8 se seleccionan independientemente de hidrógeno, C1-8alquilo, C1-8alquilo sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente cada uno de otro de halo, ciano, C3-8cicloalquilo, C1-4alquilcarbonilo, C1-4alquiloxicarbonilo, polihaloC1-4alquilo, hidroxicarbonilo, - OR10, -NR10R11, -CONR12R13, arilo, arilo policíclico, o heteroarilo; C3-8cicloalquilo; C3-8cicloalquenilo; C3-8alquenilo; C3-8alquinilo; arilo; arilo policíclico; heteroarilo; o R7 y R8 combinados con el átomo de nitrógeno que lleva R7 y R8 pueden formar un anillo de azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, azepanilo, o azocanilo, pudiendo cada uno de estos anillos estar sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente cada uno de C1-4alquilo, C1-4alquiloxi, hidroxi, hidroxicarbonilo, C1-4alquiloxicarbonilo o C1-4alquiloxicarbonilC1-4alquilo; en donde R10 es hidrógeno, C1-4alquilo, C1-4alquilcarbonilo, C1-4alquiloxicarbonilo, R12- NH-carbonilo, arilo, arilC1-4alquilo, arilo policíclico, heteroarilo; R11 es hidrógeno o C1-4alquilo; R12 es hidrógeno, alquiloC1-4, fenilo o fenilC1-4alquilo; R13 es hidrógeno, C1-4alquilo, fenilo o fenilC1-4alquil5 o; R9 es C1-8alquilo, C1-8alquilo sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente cada uno de halo, ciano, C3-8cicloalquilo, C1-4alquilcarbonilo, C1-4alquiloxicarbonilo, polihaloC1-4alquilo, hidroxicarbonilo, -OR10, -NR10R11, - CONR12R1310 , arilo, arilo policíclico, o heteroarilo. C3-8cicloalquilo; C3-8cicloalquenilo; C3-8alquenilo; C3-8alquinilo; arilo; arilo policíclico; heteroarilo; en donde arilo es fenilo; fenilo sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados independiente20 mente cada uno de C1-4alquilo, C1-4alquiloxi, halo, hidroxi, trifluorometilo, ciano, C1-4alquiloxicarbonilo, C1-4alquiloxicarbonil-C1-4alquilo, metilsulfonilamino, metilsulfonilo, NR10R11, C1-4alquilo NR10R11, CONR12R13 o C1-4alquilCONR12R13; arilo policíclico es naftalenilo, indalilo, fluorenilo, o 1,2,3,4-tetrahidronaftalenilo, y dicho arilo policíclico está sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes se25 leccionados independientemente cada uno de C1-6alquilo, C1-6alquiloxi, fenilo, halo, ciano, C1-4alquilcarbonilo, C1-4alquiloxicarbonilo, C1-4alquiloxicarbonilC1-4alquilo, NR10R11, C1-4alquilNR10R11, CONR12R13, C1-4alquilCONR12R13 o C1-4alquiloxicarbonilamino y heteroarilo es piridinilo, pirazinilo, pirimidinilo, piridazinilo, triazinilo, triazolilo, imidazolilo, pirazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, pirrolilo, furanilo, tienilo; quinolinilo; isoquinolinilo; 1,2,3,4-tetrahidro-isoquinolinilo; benzotiazolilo; benzo[1,3]dioxolilo; 2,3-dihidrobenzo[ 1,4]dioxinilo; indolilo; 2,3-dihidro-1H-indolilo; 1H-benzimidazolilo; y dicho heteroarilo está sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de C1-6alquilo, C1-6alquiloxi, fenilo, halo, ciano, C1-4alquilcarbonilo, C1-4alquiloxicarbonilo, C1-4alquiloxicarbonilC1-4alquilo, NR10R11, C1-4alquilNR10R1135 , CONR12R13 o C1-4alquilCONR12R13;

  12. 12.-

    INHIBIDORES DE HISTONA-DESACETILASAS

    (11/2010)

    Un compuesto de fórmula (I), las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isómeras del mismo, en donden es 0, 1, 2, ó 3 y cuando n es cero se sobreentiende entonces un enlace directo; cada Q es nitrógeno o cada X es nitrógeno o cada Y es nitrógeno o cada Z es nitrógeno o R1 es -C(O)NH(OH) o -NHC(O)C1-6alcanodiilSH; R2 es hidrógeno, halo, hidroxi, amino, nitro, C1-6alquilo, C1-6alquiloxi, trifluorometilo, di(C1-6alquil)amino, hidroxiamino o naftalenilsulfonilpirazinilo; R3 es C1-6alquilo, arilC2-6alquenodiílo, furanilcarbonilo, naftalenilcarbonilo, C1-6alquilaminocarbonilo, aminosulfonilo, di(C1-6alquil)aminosulfonilaminoC1-6alquilo, di(C1-6alquil)aminoC1-6alquilo, C1-12alquilsul- fonilo, di(C1-6alquil)aminosulfonilo, trihaloC1-6alquilsulfonilo, di(aril)C1-6alquilcarbonilo, tiofenilC1-6al- quilcarbonilo, piridinilcarbonilo o arilC1-6alquilcarbonilo; R4 es hidrógeno, hidroxi, amino, hidroxiC1-6alquilo, C1-6alquilo, C1-6alquiloxi, arilC1-6alquilo, aminocarbonilo, hidroxicarbonilo, aminoC1-6alquilo, aminocarbonilC1-6alquilo, hidroxicarbonilC1-6alquilo, hidroxiaminocarbonilo, C1-6alquiloxicarbonilo, C1-6alquilaminoC1-6alquilo o di(C1-6alquil)aminoC1-6alquilo; cuando R3 y R4 están presentes en el mismo átomo de carbono, R3 y R4 pueden formar juntos un radical bivalente de fórmula (a-1) -C(O)-NH-CH2-NR10- - en donde R10 es hidrógeno o arilo; cuando R3 y R4 están presentes en átomos de carbono adyacentes, R3 y R4 pueden formar juntos un radical bivalente de fórmula(b-1); =CH-CH=CH-CH= arilo en lo que antecede es fenilo, o fenilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionado cada uno independientemente de halo, C1-6alquilo, C1-6alquiloxi, trifluorometilo, ciano o hidroxicarbonilo

  13. 13.-

    DERIVADOS DEL ACIDO TETRAHIDRO-NAFTALENO-1-CARBOXILICO INHIBIDORES DE MTP

    (10/2010)

    Compuesto de fórmula (I)

  14. 14.-

    5,6-DIHIDRO-4H-PIRROLO(1,2-A)(1,4)BENZODIAZEPINAS ANTIFUNGICAS SUSTITUIDAS EN POSICION 4

    (10/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D487/04, A61K31/55, A61P31/10.

    Uso de un compuesto de fórmula (I) para la fabricación de un medicamento para tratamiento de infecciones fúngicas, teniendo dicho compuesto la fórmula **(Ver fórmula)** una forma de N-óxido, una sal, una amina cuaternaria o formas estereoquímicamente isómera de la misma, en donde R 1 representa hidrógeno, alquilo C1-6, alquiltio C1-4, al-quiloxiC1-4 o halo; R 2 representa hidrógeno o alquilo C 1-6; R 3 representa fenilo sustituido con halo, ciano, alquil-oxiC1-4, alquiltio C1-4, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6; 2-tienilo; o 3-tienilo; y R 4 es hidrógeno; o R 2 y R 4 forman un enlace adicional.

  15. 15.-

    BIFENILCARBOXAMIDAS HIPOLIPEMIANTES

    (08/2007)

    Compuesto de fórmula (I) los N-óxidos, las sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isoméricas del mismo, en el que: p1, p2, y p3 son números enteros cada uno independientemente desde 1 hasta 3; p4 es un número entero igual a cero ó 1; cada R1 se selecciona independientemente de hidrógeno, alquilo C1-4, (alquil C1-4)oxilo, halógeno, hidroxilo, mercapto, ciano, nitro, (alquil C1-4)tio o polihaloalquilo C1-6, amino, (alquil C1-4)amino y di(alquil C1-4)amino; cada R2 se selecciona independientemente de hidrógeno, alquilo C1-4, (alquil C1-4)oxilo, halógeno o trifluorometilo; R3 es hidrógeno de alquilo C1-4; cada R4 se selecciona independientemente de alquilo C1-4, (alquil...

  16. 16.-

    ANTIFUNGICOS DERIVADOS DEL 1,3-DIOXOLANO TRISUSTITUIDOS EN 2,4,4.

    (09/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D405/14, A61K31/44, A61K31/41, C07D405/06.

    Un compuesto que tiene la fórmula **(Fórmula)** un N-óxido, una sal de adición de ácido aceptable desde el punto de vista farmacéutico o una forma estereoquimicamente isomérica de éstos, donde n es cero, 1, 2, ó 3; X es N o CH; cada R1 es independientemente halo, nitro, ciano, amino, hidroxi, C1-4alquilo, C1-4alquiloxi o trifluorometilo; R2 es hidrógeno; C3-7alquenilo; C3-7alquinilo; arilo; C3-7cicloalquilo; C1-6alquilo o C1-6alquilo sustituido con hidroxi, C1-4alquiloxi, C3-7cicloalquilo o arilo; R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno, C1-6alquilo, C3-7cicloalquilo o arilo; o R3 y R4 tomados juntos forman un radical bivalente -R3-R4- de fórmula: **(Fórmula)** donde R5a, R5b, R5c y R5d son cada uno independientemente hidrógeno, C1-6alquilo o arilo; y arilo es fenilo o fenilo sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados entre halo, nitro, ciano, amino, hidroxi, C1-4alquilo, C1-4alquiloxi o trifluorometilo.

  17. 17.-

    AZOLES SOLUBLES EN AGUA COMO ANTIFUNGICOS DE AMPLIO ESPECTRO.

    (02/2004)

    Azoles solubles en agua como antifúngicos de amplio espectro y su preparación; adicionalmente, se refiere a composiciones que los contienen, así como a su uso como medicamento. Las infecciones sistémicas fúngicas en el hombre son relativamente raras en los países templados, y muchos de los hongos que pueden llegar a ser patógenos viven normalmente en comensalismo en el cuerpo o son comunes en el ambiente. Las últimas décadas han sido testigo de una incidencia creciente de numerosas infecciones sistémicasfúngicas...

  18. 18.-

    ETERES ANTIFUNGICOS.

    (12/2003)
    Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D405/14, A61P31/10, A61K31/4196.

    Eteres antifúngicos. La presente invención se refiere a éteres que contienen azol solubles en agua como agentes antifúngicos de amplio espectro y a su preparación; se refiere adicionalmente a composiciones que los comprenden, así como a su utilización como una medicina. Un compuesto de fórmula **(Fórmula)** una forma de N-óxido, una sal, una amina cuaternaria o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo.

  19. 19.-

    AZOLES SOLUBLES EN AGUA COMO ANTIFUNGICOS DE AMPLIO ESPECTRO.

    (03/2003)

    Un compuesto de fórmula una forma de N–óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isómera de la misma, en la cual L representa un radical de fórmula o en las cuales cada Alk representa independientemente C1–6–alcanodiílo opcionalmente sustituido con hidroxi o C1–4alquiloxi; cada n es independientemente 1, 2 ó 3; Y representa O, S o NR2; cada R1 representa independientemente hidrógeno, arilo, Het1, o C1–6alquilo opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente de halo, hidroxi, mercapto, C1–4–alquiloxi, C1–4alquiltio, ariloxi, ariltio, arilC1–4–alquiloxi, arilC1–4alquiltio, ciano, amino, mono– o di(C1–4alquil)–amino , mono– o di(aril)amino, mono– o di(arilC1–4alquil)amino , C1–4alquiloxicarbonilamino , benciloxicarbonilamino , aminocarbonilo, carboxilo, C1–4alquiloxicarbonilo , guanidinilo, arilo o Het2; cada R2 representa independientemente hidrógeno o C1–6–alquilo; o en el caso en que R1 y R2 están unidos al mismo átomo de nitrógeno, pueden considerarse juntos para formar un radical heterocíclico seleccionado de morfolinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, homopiperidinilo o piperazinilo; dicho radical heterocíclico puede estar sustituido opcionalmente con C1–4alquilo, arilo, Het2, arilC1–4alquilo, Het2C1–4alquilo, hidroxiC14alquilo, amino, mono– o di(C1–4alquil)amino, aminoC1–4alquilo, mono– o di(C1–4alquil)aminoC1–4–alquilo , carboxilo, aminocarbonilo, C1—4–alquil–oxicarbonilo , C1–4alquiloxicarbonilamino...

  20. 20.-

    PIRIDAZINAMINAS INHIBIDORAS DE LA ANGIOGENESIS.

    (12/2001)

    LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), SUS FORMAS DE N - OXIDOS, SUS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS DE LOS MISMOS, DONDE X ES CH O N; M ES 2 O 3 Y N ES 1, 2 O 3; DONDE 1 O 2 ATOMOS DE CARBONO DE LOS GRUPOS CH 2 DE LA FRACCION (A), QUE PUEDE CONTENER TAMBIEN UN ENLACE DOBLE, PUEDEN ESTAR SUSTITUIDOS POR ALQUILO, AMINO, AMINOCARBONILO C 1-6 , MONO - O DI(ALQUIL C 1-6 )AMINO, ALQUILOXICARBONILO C 1-6 , ALQUILCARBONILAMINO C 1-6 , HIDROXILO O ALQUILOXI C 1-6 ; Y/O 2 ATOMOS DE CARBONO DE DICHOS GRUPOS CH 2 PUEDEN ESTAR PUENTEADOS CON ALCANODIILO C 2-4 ; R 1 ES HIDROGENO,...