20 inventos, patentes y modelos de MEERPOEL, LIEVEN

  1. 1.-

    Nuevas 5,6-dihidro-4H-pirrolo-[1,2-a][1,4]benzodiacepinas y 6H-pirrolo[1,2-a][1,4]benzodiacepinas antifúngicas sustituidas con derivados heterocíclicos

    (04/2015)

    Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisómera de la misma, en la que, R1 es hidrógeno, halo, alquilo C1-4 o alquiloxi C1-4; R2 es hidrógeno, halo, alquilo C1-10 4 o alquiloxi C1-4; R3 y R4 son hidrógeno; o R3 y R4 tomados conjuntamente forman un enlace; Het es un radical monocíclico o bicíclico elegido de entre (d-1) y (d-2) están unidos al resto de la molécula con un enlace en la posición a, b o c; (d-4), (d-6), (d-7), (d-10) y (d-12) están unidos al resto de la molécula con un enlace en la posición a o b; X1 es O, S o NH; X2 es O o S; X3, X4 y X5 son cada uno independientemente CH o N; con la condición de que exactamente dos de X3, X4 y X5 son N, siendo el otro CH; X6,...

  2. 2.-

    Derivados de piperidina/piperazina

    (03/2015)

    Un compuesto de fórmula**Fórmula** incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que A representa CH o N; la línea de puntos representa un enlace opcional en el caso de que A represente un átomo de carbono; X representa -C(≥O)-C(≥O)-; -O-C(≥O)-; -NRx-C(≥O)-; -Z1-C(≥O)-; -Z1-NRx-C(≥O)-; -C(≥O)-Z1-; -NRx-C(≥O)-Z1-; - S(≥O)p-; -NRx-C(≥S)-; Z1 representa un radical bivalente seleccionado entre alcanodiílo C1-6, alquenodiílo C2-6 o alquinodiílo C2-6; en el que cada uno de dichos alcanodiílo C1-6, alquenodiílo C2-6 o alquinodiílo C2-6 pueden estar opcionalmente sustituidos con hidroxilo o amino; y en el que dos...

  3. 3.-

    5,6-dihidro-4H-pirrolo[1,2-a][1,4]-benzodiazepinas y 6H-pirrolo[1,2-a][1,4]benzodiazepinas sustituidas antifúngicas novedosas con derivados de benceno bicíclicos

    (10/2014)

    Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en la que R1 es hidrógeno, halo, alquilo C1-4 o alquiloxilo C1-4; R2 es hidrógeno o halo; R3 y R4 son hidrógeno; o R3 y R4 tomados juntos forman un enlace; R5 es hidrógeno o alquiloxilo C1-4; R6 y R7 tomados juntos forman un radical bivalente -R6-R7-, que tiene la fórmula: -(CH2)m-Y1-(CH2)n-m- (a), -Y2a-(CH2)t-Y2b- (d), o -(CH2)n-m-Y1-(CH2)m- (b), -(CH2)r-Y2a-CH2-Y2b-(CH2)q- (e); -(CH2)s- (c), en la que el radical bivalente -R6-R7-, cuando sea posible, puede sustituirse con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, alquilo C1-4, hidroxilo, alquiloxilo C1-4 y oxo; Y1 representa...

  4. 4.-

    Derivados de piperidina/piperazina

    (08/2014)

    Compuesto de fórmula **Fórmula** incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que A representa CH o N; la línea de puntos representa un enlace opcional en el caso en el que A representa un átomo de carbono; X representa -O-C(≥O)-; -C(≥O)-C(≥O)-; -NRxC(≥O)-; -Z-C(≥O)-; -Z-NRx-C(≥O)-; -C(≥O)-Z-; -NRx-C(≥O)-Z-; -C(≥S)-; -NRx-C(≥S)-; -Z-C(≥S)-; -Z-NRx-C(≥S)-; -C(≥S)-Z-; -NRx-C(≥S)-Z-; Z representa un radical bivalente seleccionado de alcanodiilo C1-6, alquenodiilo C2-6 o alquinodiilo C2-6; en el que cada uno de dicho alcanodiilo C1-6, alquenodiilo C2-6 o alquinodiilo C2-6 puede estar opcionalmente sustituido con hidroxilo o amino;...

  5. 5.-

    Nuevos derivados de 5,6-dihidro-4-[(difluoroetil)fenil]-4H-pirrolo[1,2-a][1,4] benzodiacepina y de 4-(difluoroetil)fenil-6H-pirrolo[1,2-a][1,4] benzodiacepina antifúngicos

    (05/2014)

    Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estéreoisomera del mismo, en el que: R1 es hidrógeno, cloro o flúor; R2 es hidrógeno, cloro, flúor o metilo; R3 y R4 son hidrógeno; o R3 y R4 tomados conjuntamente forman un enlace; R5 es 1,1-difluoroetilo, y R6 es hidrógeno o flúor; o R5 es hidrógeno o flúor, y R6 es 1,1-difluoroetilo; o una sal de adición farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo.

  6. 6.-

    Derivados de benzocicloheptano y benzoxepina

    (12/2013)

    Compuesto de fórmula **Fórmula** incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que: A representa fenilo, tienilo, furanilo o un heterociclo aromático de 6 miembros que contiene 1 ó 2 átomos de nitrógeno; en la que dicho fenilo, tienilo, furanilo o heterociclo aromático de 6 miembros puede estar opcionalmente condensado con fenilo o un heterociclo aromático de 6 miembros que contiene 1 ó 2 átomos de nitrógeno; Z representa CH2 u O; R1 representa halo, hidroxilo, alquilo C1-4, alquiloxilo C1-4, polihaloalquilo C1-4, ciano, nitro, amino, mono o di(alquil C1-4)amino; o en el caso de que A represente fenilo entonces dos sustituyentes R1 adyacentes pueden tomarse juntos...

  7. 7.-

    Derivados de quinolina como agentes antibacterianos

    (07/2013)

    Uso de un compuesto para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de una infección bacterianaprovocada por estafilococos, enterococos o estreptococos, siendo dicho compuesto un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** una sal de adición de ácido o de base farmacéuticamente aceptable del mismo, una amina cuaternaria del mismo,una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, una forma tautomérica del mismo o una forma de N-óxido delmismo, en la que: R1 es hidrógeno, halo, haloalquilo, ciano, hidroxilo, Ar, Het, alquilo, alquiloxilo, alquiltio, alquiloxialquilo,alquiltioalquilo, Ar-alquilo o di(Ar)alquilo; p...

  8. 8.-

    Derivados de quinolina como agentes antibacterianos

    (08/2012)
    Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Clasificación: A61K31/47, A61P31/04, C07D215/22.

    Uso de un compuesto para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de una infección bacteriana,siendo dicho compuesto un compuesto de fórmula (Ia) o (Ib): una sal de adición de ácido o de base farmacéuticamente aceptable del mismo, una forma estereoquímicamenteisómera del mismo, una forma tautómera del mismo o una forma de N-óxido del mismo, en la que: R1 es hidrógeno, halo, haloalquilo, ciano, hidroxi, Ar, Het, alquilo, alquiloxi, alquiltio, alquiloxialquilo,alquiltioalquilo, Ar-alquilo o di(Ar)alquilo; p es un número entero igual a 1, 2, 3 o 4; R2 es hidrógeno, hidroxi, mercapto, alquiloxi, alquiloxialquiloxi, alquiltio, mono o di(alquil)amino o un radical defórmula en la que Y es CH2, O, S, NH o N-alquilo; R3 es alquilo, Ar, Ar-alquilo, Het o Het-alquilo; q es un número entero igual a 1, 2 o 3.

  9. 9.-

    Derivados de imidazolinona e hidantoína como nuevos inhibidores de histona desacetilasa

    (03/2012)

    Compuestos de fórmula (I) las formas de N-óxido, las sales por adición farmacéuticamente aceptables y sus formas isómeras estereoquímicas, en la cual cada X es independientemente N o CH; cada Y es independientemente O, CH o CH2 y cuando Y es CH entonces el sustituyente está unido al átomo Y de la estructura anular; cada Z es independientemente C=O, CH2 o CH y cuando z es CH entonces la línea de puntos es un enlace; n es 0 ó 1 y cuando n es 0 entonces está previsto un enlace directo; R1 es fenilo, naftalenilo, heterociclilo, fenil-alquilo C1-6, naftalenil-alquilo C1-6, heterociclil-alquilo C1-6;...

  10. 10.-

    NUEVOS INHIBIDORES DE DESACETILASA DE HISTONA

    (01/2012)

    Un compuesto de fórmula (I), las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables 5 y las formas estereoquímicamente isoméricas del mismo, en el que : n es 0, 1, 2 ó 3, y cuando n es 0, entonces se busca un enlace directo; t es 0, 1, 2, 3 ó 4, y cuando t es 0, entonces se busca un enlace directo; R1 es -C(O)NH(OH); R2 es hidrógeno, halo, hidroxi, amino, nitro, C1-6 alquil, C1-6 alquiloxi, trifluorometil, di(C1-6 alquil) amino, hidroxiamino o naftalenilsulfonilpirazinil; -L- es un enlace directo; cada R3 representa independientemente un átomo de hidrógeno,...

  11. 11.-

    COMPUESTOS INHIBIDORES DE MTP DE ÁCIDOS TETRAHIDRO-NAFTALENO-1- CARBOXÍLICOS SUSTITUIDOS CON PIPERIDINA O PIPERAZINA

    (12/2010)

    Compuesto de fórmula (I) **Fórmula** A1 C O R1 N X A2 C (I) R5 R4 O R3a R3b R3c R2a R2b R2c las sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables de los mismos, los N-óxidos de los mismos, y las formas estereoquímicamente isómeras de los mismos, en donde X es N, o CH; A1 es -CH2-, o -C(=O)-; A2 10 está ausente o representa -CH2-, cuando X representa N, o A2 es -NR6-, cuando X representa CH, en donde R6 es hidrógeno o C1-4al quilo; R1 es -NR7R8, o -OR9; en donde cada uno de R7 y R8 se seleccionan independientemente de hidrógeno, C1-8alquilo, C1-8alquilo sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente cada uno de otro de halo, ciano, C3-8cicloalquilo, C1-4alquilcarbonilo, C1-4alquiloxicarbonilo, polihaloC1-4alquilo,...

  12. 12.-

    INHIBIDORES DE HISTONA-DESACETILASAS

    (11/2010)

    Un compuesto de fórmula (I), las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isómeras del mismo, en donden es 0, 1, 2, ó 3 y cuando n es cero se sobreentiende entonces un enlace directo; cada Q es nitrógeno o cada X es nitrógeno o cada Y es nitrógeno o cada Z es nitrógeno o R1 es -C(O)NH(OH) o -NHC(O)C1-6alcanodiilSH; R2 es hidrógeno, halo, hidroxi, amino, nitro, C1-6alquilo, C1-6alquiloxi, trifluorometilo, di(C1-6alquil)amino, hidroxiamino o naftalenilsulfonilpirazinilo; R3 es C1-6alquilo, arilC2-6alquenodiílo, furanilcarbonilo,...

  13. 13.-

    DERIVADOS DEL ACIDO TETRAHIDRO-NAFTALENO-1-CARBOXILICO INHIBIDORES DE MTP

    (10/2010)

    Compuesto de fórmula (I)

  14. 14.-

    5,6-DIHIDRO-4H-PIRROLO(1,2-A)(1,4)BENZODIAZEPINAS ANTIFUNGICAS SUSTITUIDAS EN POSICION 4

    (10/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D487/04, A61K31/55, A61P31/10.

    Uso de un compuesto de fórmula (I) para la fabricación de un medicamento para tratamiento de infecciones fúngicas, teniendo dicho compuesto la fórmula **(Ver fórmula)** una forma de N-óxido, una sal, una amina cuaternaria o formas estereoquímicamente isómera de la misma, en donde R 1 representa hidrógeno, alquilo C1-6, alquiltio C1-4, al-quiloxiC1-4 o halo; R 2 representa hidrógeno o alquilo C 1-6; R 3 representa fenilo sustituido con halo, ciano, alquil-oxiC1-4, alquiltio C1-4, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6; 2-tienilo; o 3-tienilo; y R 4 es hidrógeno; o R 2 y R 4 forman un enlace adicional.

  15. 15.-

    BIFENILCARBOXAMIDAS HIPOLIPEMIANTES

    (08/2007)

    Compuesto de fórmula (I) los N-óxidos, las sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isoméricas del mismo, en el que: p1, p2, y p3 son números enteros cada uno independientemente desde 1 hasta 3; p4 es un número entero igual a cero ó 1; cada R1 se selecciona independientemente de hidrógeno, alquilo C1-4, (alquil C1-4)oxilo, halógeno, hidroxilo, mercapto, ciano, nitro, (alquil C1-4)tio o polihaloalquilo C1-6, amino, (alquil C1-4)amino y di(alquil C1-4)amino; cada R2 se selecciona independientemente de hidrógeno, alquilo C1-4, (alquil C1-4)oxilo, halógeno o trifluorometilo; R3 es hidrógeno de alquilo C1-4;...

  16. 16.-

    ANTIFUNGICOS DERIVADOS DEL 1,3-DIOXOLANO TRISUSTITUIDOS EN 2,4,4.

    (09/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D405/14, A61K31/44, A61K31/41, C07D405/06.

    Un compuesto que tiene la fórmula **(Fórmula)** un N-óxido, una sal de adición de ácido aceptable desde el punto de vista farmacéutico o una forma estereoquimicamente isomérica de éstos, donde n es cero, 1, 2, ó 3; X es N o CH; cada R1 es independientemente halo, nitro, ciano, amino, hidroxi, C1-4alquilo, C1-4alquiloxi o trifluorometilo; R2 es hidrógeno; C3-7alquenilo; C3-7alquinilo; arilo; C3-7cicloalquilo; C1-6alquilo o C1-6alquilo sustituido con hidroxi, C1-4alquiloxi, C3-7cicloalquilo o arilo; R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno, C1-6alquilo, C3-7cicloalquilo o arilo; o R3 y R4 tomados juntos forman un radical bivalente -R3-R4- de fórmula: **(Fórmula)** donde R5a, R5b, R5c y R5d son cada uno independientemente hidrógeno, C1-6alquilo o arilo; y arilo es fenilo o fenilo sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados entre halo, nitro, ciano, amino, hidroxi, C1-4alquilo, C1-4alquiloxi o trifluorometilo.

  17. 17.-

    AZOLES SOLUBLES EN AGUA COMO ANTIFUNGICOS DE AMPLIO ESPECTRO.

    (02/2004)

    Azoles solubles en agua como antifúngicos de amplio espectro y su preparación; adicionalmente, se refiere a composiciones que los contienen, así como a su uso como medicamento. Las infecciones sistémicas fúngicas en el hombre son relativamente raras en los países templados, y muchos de los hongos que pueden llegar a ser patógenos viven normalmente en comensalismo en el cuerpo o son comunes en el ambiente. Las últimas décadas han sido testigo de una incidencia creciente de numerosas infecciones sistémicasfúngicas amenazadoras para la vida en todo el mundo, y éstas representan ahora una amenaza importante para muchos pacientes sensibles, particularmente los ya hospitalizados. La mayor parte del aumento...

  18. 18.-

    ETERES ANTIFUNGICOS.

    (12/2003)
    Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D405/14, A61P31/10, A61K31/4196.

    Eteres antifúngicos. La presente invención se refiere a éteres que contienen azol solubles en agua como agentes antifúngicos de amplio espectro y a su preparación; se refiere adicionalmente a composiciones que los comprenden, así como a su utilización como una medicina. Un compuesto de fórmula **(Fórmula)** una forma de N-óxido, una sal, una amina cuaternaria o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo.

  19. 19.-

    AZOLES SOLUBLES EN AGUA COMO ANTIFUNGICOS DE AMPLIO ESPECTRO.

    (03/2003)

    Un compuesto de fórmula una forma de N–óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isómera de la misma, en la cual L representa un radical de fórmula o en las cuales cada Alk representa independientemente C1–6–alcanodiílo opcionalmente sustituido con hidroxi o C1–4alquiloxi; cada n es independientemente 1, 2 ó 3; Y representa O, S o NR2; cada R1 representa independientemente hidrógeno, arilo, Het1, o C1–6alquilo opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente de halo,...

  20. 20.-

    PIRIDAZINAMINAS INHIBIDORAS DE LA ANGIOGENESIS.

    (12/2001)

    LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), SUS FORMAS DE N - OXIDOS, SUS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS DE LOS MISMOS, DONDE X ES CH O N; M ES 2 O 3 Y N ES 1, 2 O 3; DONDE 1 O 2 ATOMOS DE CARBONO DE LOS GRUPOS CH 2 DE LA FRACCION (A), QUE PUEDE CONTENER TAMBIEN UN ENLACE DOBLE, PUEDEN ESTAR SUSTITUIDOS POR ALQUILO, AMINO, AMINOCARBONILO C 1-6 , MONO - O DI(ALQUIL C 1-6 )AMINO, ALQUILOXICARBONILO C 1-6 , ALQUILCARBONILAMINO C 1-6 , HIDROXILO O ALQUILOXI C 1-6 ;...