36 inventos, patentes y modelos de MEANWELL, NICHOLAS, A.

  1. 1.-

    Aminas C-28 de derivados de ácido betulínico modificado en C-3 como inhibidores de la maduracion del virus de inmunodeficiencia humana

    (11/2015)

    Un compuesto, que incluye sales del mismo farmacéuticamente aceptables, que está seleccionado del grupo de: un compuesto de fórmula I**Fórmula** un compuesto de fórmula II**Fórmula** un compuesto de fórmula III**Fórmula** en donde R1 es isopropenilo o isopropilo; J y E son independientemente -H o -CH3 y E está ausente cuando el enlace doble está presente; X es un anillo de fenilo o heteroarilo sustituido con A, en donde A es al menos un miembro seleccionado del grupo de -H, -halo, -hidroxilo, -alquilo C1-6, -alcoxi C1-6, y - COOR2; R2 es -H, -alquilo C1-6, -alquilo C1-6 alquilo sustituido o -alquilo C1-6 arilo sustituido; Y se selecciona del grupo de -COOR2, -C(O)NR2SO2R3, - C(O)NHSO2NR2R2, -NR2SO2R2, -SO2NR2R2, - cicloalquil C3-6-COOR2, -alquenilo C1-6-COOR2, -alquinilo C1-6-COOR2, -alquil C1-6-COOR2, -NHC(O)(CH2)n- COOR2, -SO2NR2C(O)R2, -tetrazol y -CONHOH, en donde n≥1-6; R3 es -alquilo C1-6 o alquilo C1-6 alquilo sustituido; R4 se selecciona del grupo de H, -alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-6, -alquilo sustituido C1-6, -alquil C1-6-heteroarilo, - heteroarilo alquilo sustituido C1-6, -alquilo C1-6-NR6R7, -alquil C1-6-CONR8R9, -cicloalquil C3-6-CONR8R9, - cicloalquil C3-6-(CH2)1-3-NR6R7, -(CH2)1-3-cicloalquil C3-6-NR6R7; -(CH2)1-3-cicloalquil C3-6-(CH2)1-3-NR6R7; -alquil C1-6-Q1, cicloalquil C3-6-Q1, -COR10, -SO2R3 y -SO2NR2R2; Q1 ≥ -hidroxi, -COOR2, -halo, -SO2Ra; Ra ≥ alquilo C1-6, NR2R2,**Fórmula** Rb≥ -H, -alquilo C1-6, -COR3, -SO2R3, -SONR3R3 R4 también puede ser seleccionado del grupo de**Fórmula** R5 se selecciona del grupo de -H, -alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-6, -alquil C1-6-alquilo sustituido, -COR10,-SO2R3 y - SO2NR2R2; con la condición de que solamente uno de R4 o R5 puede ser seleccionado del grupo de -COR10,- SO2R3 y - SO2NR2R2; o R4 y R5 son tomados junto con el N adyacente para formar un ciclo tal como**Fórmula** R10 se selecciona del grupo de -H, -alquilo C1-6, -alquil C1-6-NR6R7, -NR11R12, -OR13, -alquil C1-6-Q2, -cicloalquil C3-6-Q2, arilo-Q2, en donde n ≥1-6, en donde Q2 ≥ hidroxi, -COOR2, -halo, SO2Ra, -CONHSO2R3, -CONHSO2NR2R2; R10 también puede ser seleccionado del grupo de:**Fórmula** R6 y R7 son seleccionados independientemente del grupo de -H, -alquilo C1-6, -alquilo sustituido C1-6, arilo, heteroarilo, arilo sustituido, heteroarilo sustituido y -alquil C1-6-Q1, o R6 y R7 son tomados junto con el N adyacente para formar un ciclo seleccionado del grupo de**Fórmula** Rc ≥ alquilo C1-6, NR2R2, -COOR3; R8 y R9 son seleccionados independientemente del grupo de -H, -alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-6, -alquilo sustituido C1-6, -alquil C1-6-heteroarilo, -alquil C1-6- heteroarilo sustituido, -alquil C1-6-NR2R2, -alquil C1-6-CONR2R2, -alquil C1-6-Q1, cicloalquilo-Q1, o R8 y R9 pueden también ser seleccionados independientemente del grupo de**Fórmula** o R8 y R9 son tomados junto con el N adyacente para formar un ciclo seleccionado del grupo de:**Fórmula** y R11 y R12 son seleccionados independientemente del grupo de -H, -alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-6, y -alquil C1-6- alquilo sustituido; o R11 y R12 son tomados junto con el N adyacente para formar un ciclo seleccionado del grupo de**Fórmula** y R13 se selecciona del grupo de -H, -alquilo C1-6, -alquil C1-6-alquilo sustituido y -alquilo C1-6 NR14R15, en donde R14 y R15 son seleccionados independientemente del grupo de -H, -alquilo C1-6, y -alquil C1-6-alquilo sustituido, o R14 y R15 son tomados junto con el N adyacente para formar un ciclo seleccionado del grupo de**Fórmula**

  2. 2.-

    Amidas C-28 de derivados del ácido betulínico C-3 modificados como inhibidores de la maduración del VIH

    (08/2015)

    Un compuesto, que incluye sus sales farmacéuticamente aceptables, que se selecciona del grupo de: un compuesto de la Fórmula I**Fórmula** un compuesto de la Fórmula II**Fórmula** un compuesto de la Fórmula III**Fórmula** en donde R es isopropenilo o isopropilo; J y E son -H o-CH3; E está ausente cuando hay un enlace doble; X es un anillo de fenilo o heteroarilo sustituido con A, en donde A es al menos un miembro seleccionado del grupo de -H, -halo, -alquilo, -alcoxi. -COOR2 e -hidroxilo, en donde R2 es -H-alquilo C1-6 o-alquilo C1-6 sustituido; Y se selecciona del grupo de-COOR2. -C(O)NR2SO2R3. -C(O)NR2SO2NR2R2, -SO2NR2R2, -NR2SO2R2. -cicloalquil C1- 6-COOR2. -alquenil C1-6-COOR2. -alquinil C1-6-COOR2. -alquil C1-6-COOR2, -NHC(O)(CH2)n-COOR2, -SO2NR2C(O)R2, -tetrazol, B(OH)2 y -CONHOH, en donde n≥1-6 y en donde R3 es alquilo C1-6; y Z es-CONR4R5; R4 se selecciona del grupo de H, alquilo C1-6 y alquil C1-6-OH; R5 se selecciona del grupo de H, alquilo C1-6, alquilo sustituido, alquil C1-6-R6, alquil C2-6-R7, SO2R8, SO2NR9R10; R6 se selecciona de fenilo, fenilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, SO2R11, SO2NR12R13, cicloalquilo C1-6, cicloalquilo C1-6 sustituido, SO3H, COOR14, C(O)NR15R16; R7 se selecciona de OR17, N+(O-)R18R19, NR20(COR21) y NR22R23; o R4 y R5 se toman en forma conjunta para formar un ciclo seleccionado del siguiente grupo:**Fórmula** R22 y R23 se seleccionan del grupo de H, alquilo C1-6, alquilo sustituido, alquil C1-6-R32, alquil C2-6-R33, SO2R8, SO2NR9R10; R32 se selecciona de fenilo, fenilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, SO2R11, SO2NR12R13, cicloalquilo C1-6, cicloalquilo C1-6 sustituido, SO3H, COOR14, C(O)NR15R16; R33 se selecciona de OR17, N+(O-)R18R19, NR20(COR21) y NR9R10; o R22 y R23 se toman en forma conjunta para formar un ciclo seleccionado del siguiente grupo:**Fórmula** R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17, R18, R19, R20, R21, R27, R29, R30 y R31 están cada uno seleccionados, independientemente, del grupo de H, alquilo C1-6, alquilo sustituido, cicloalquilo C1-6 y cicloalquilo C1-6 sustituido; R24, R26 y R28 se seleccionan del grupo de H, alquilo, alquilo sustituido, COOR29, COONR30R31; y R25 se selecciona del grupo de alquilo, alquilo sustituido, COOR29, COONR30R31.

  3. 3.-

    Composición y actividad antivírica de derivados de piperazina con sustitución de azaindoloxoacético

    (05/2014)

    Una composición farmacéutica que comprende una cantidad eficaz antivírica de un compuesto seleccionado entre el grupo: y incluyendo sus sales farmacéuticamente aceptables.

  4. 4.-

    Inhibidores del virus de la hepatitis C

    (05/2014)

    Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que m y n son independientemente 0, 1 o 2; q y s son independientemente 0, 1, 2, 3 o 4; u y v son independientemente 0, 1, 2 o 3; X se selecciona de O, S, S(O), SO2, CH2, CHR5 y C(R5)2; con la condición de que cuando n es 0, X se selecciona de CH2, CHR5 y C(R5)2; Y se selecciona de O, S, S(O), SO2, CH2, CHR6 y C(R6)2; con la condición de que cuando m es 0, Y se selecciona de CH2, CHR6 y C(R6)2; cada R1 y R2 se selecciona independientemente de alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo, arilalcoxicarbonilo, carboxi, formilo, halo, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, -NRaRb, (NRaRb)alquilo y (NRaRb)carbonilo; R3 y R4 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno y R9-C(O)-, y R9-C(S)-; cada R5 y R6 se selecciona independientemente de alcoxi, alquilo, arilo, halo, haloalquilo, hidroxi y -NRaRb, en dondel alquilo puede opcionalmente formar un anillo de tres hasta seis miembros fusionados con un átomo de carbono adyacente, en dondel anillo de tres hasta seis miembros está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos alquilo.

  5. 5.-

    Diceto azolopiperidinas y azolopiperazinas como agentes anti-VIH

    (03/2014)

    Un compuesto de Fórmula I, incluyendo las sales farmacéuticamente aceptables del mismo: en la que A se selecciona entre el grupo que consiste en: en la que B se selecciona entre el grupo que consiste en: y además en las que a se selecciona entre el grupo que consiste en H, halógeno y metoxi; b y c se seleccionan entre el grupo que consiste en H y halógeno; d se selecciona entre el grupo que consiste en H, halógeno, metoxi y Grupo C; e es H; f y g se seleccionan entre el grupo que consiste en H, alquilo (C1-C4), y grupo cicloalquilo (C3-C6), y en el que dicho grupo alquilo o cicloalquilo está opcionalmente sustituido con una a tres sustituciones seleccionadas entre el grupo de F, OH, OR, NR1R2, COOR, y CONR1R2; h e i se seleccionan entre el grupo que consiste en H, alquilo (C1-C4), y grupo cicloalquilo (C3-C6), en el que dicho grupo alquilo o cicloalquilo está opcionalmente sustituido con una a tres sustituciones seleccionadas entre el grupo de F, OH, OR, NR1R2, COOR, y CONR1R2; j y k se seleccionan entre el grupo que consiste en H, F, alquilo (C1-C4), y grupo cicloalquilo (C3-C6), y en el que dicho grupo alquilo o cicloalquilo está opcionalmente sustituido con una a tres sustituciones seleccionadas entre el grupo de F, OH, OR, NR1R2, COOR, y CONR1R2; y además en el que j + k es C≥O; l y m se seleccionan entre el grupo que consiste en H, OH, alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con una a tres sustituciones seleccionadas entre F, OH, OR, NR1R2, COOR, CONR1R2, cicloalquilo (C3-C6) opcionalmente sustituido con una a tres sustituciones seleccionadas entre F, OH, OR, NR1R2, COOR, CONR1R2, OR, halógeno (unido solamente a carbono), OR, NR1R2, COOR, CONR1R2, y Grupo D; n y o se seleccionan entre el grupo que consiste en H, alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con una a tres sustituciones seleccionadas entre F, OH, OR, NR1R2, COOR, CONR1R2, cicloalquilo (C3-C6) opcionalmente sustituido con una a tres sustituciones (seleccionadas entre F, OH, OR, NR1R2, COOR, CONR1R2), COOR, CONR1R2 y Grupo D; Ar se selecciona entre el grupo que consiste en fenilo y heteroarilo; en el que dicho fenilo y heteroarilo están de forma independiente opcionalmente sustituidos con uno a tres halógenos iguales o diferentes o de uno a tres sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre Grupo E; heteroarilo se selecciona entre el grupo que consiste en piridinilo, pirazinilo, piridazinilo, pirimidinilo, furanilo, tienilo, tiazolilo, imidazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, pirazolilo, tetrazolilo, y triazolilo; Grupo C se selecciona entre el grupo que consiste en COOR, CONR1R2, y Grupo D; Grupo D se selecciona entre el grupo que consiste en fenilo y heteroarilo; en el que dicho fenilo y heteroarilo están de forma independiente opcionalmente sustituidos con uno a tres halógenos iguales o diferentes o de uno a tres sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre Grupo E; heteroarilo se selecciona entre el grupo que consiste en piridinilo, pirazinilo, piridazinilo, pirimidinilo, furanilo, tienilo, tiazolilo, imidazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, pirazolilo, tetrazolilo, y triazolilo;

  6. 6.-

    Indol, azaindol y amidas heterocíclicas de 4-alquenil piperidina

    (03/2014)

    Un compuesto de Fórmula I, que incluye sales farmacéuticamente aceptables del mismo,**Fórmula** en la que: Z es Q se selecciona entre el grupo que consiste en: -W- es R1, R2, R3, R4 y R5, se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, COOR8, XR9 y B; m es 2; R6 es O o no existe; R7 es (CH2)nR10; n es 0-6; R10 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo (C1-6), -C(O)-alquilo (C1-6), C(O)-fenilo y CONR11R12; R11 y R12 son cada uno independientemente H, alquilo (C1-6) o fenilo; - - representa un enlace carbono-carbono o no existe; D se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-6), alquinilo (C2-6), cicloalquilo (C3-6), halógeno, ciano, -CONR32R33, -SO2R32, COR32, COOR8, tetrahidrofurilo, pirrolidinilo, fenilo y heteroarilo; en donde dichos alquilo (C1-6), alquinilo (C2-6), fenilo y heteroarilo independientemente están cada uno opcionalmente sustituidos con uno a tres miembros iguales o diferentes seleccionados entre el grupo G; heteroarilo se selecciona entre el grupo que consiste en furanilo, tienilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, imidazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, pirazolilo, tetrazolilo, triazolilo, piridinilo, pirazinilo, piridazinilo y pirimidinilo;

  7. 7.-

    Derivados de diceto-piperazina y piperidina como agentes antivíricos

    (08/2013)

    Un compuesto de Fórmula I, o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: A está seleccionado del grupo que consiste en:y en las que -- representa un enlace carbono-carbono o no existe; R1es hidrógeno, alquilo C1-C4 o fluoroalquilo C1-C4; R2 es hidrógeno, R4, R5, R6 y R7 está seleccionado cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxilo,halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C4, fluoroalquilo C1-C4, ORa, NRaRb, COORa y el Grupo B; Ra y Rb está seleccionado cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C4 y elGrupo B; R4N es O no existe; Y está seleccionado del grupo que consiste en fenilo, heteroarilo monocíclico C5-C7, arilo bicíclico C9-C10,heteroarilo bicíclico C9-C10, heteroalicíclico C4-C7 y cicloalquilo C5-C7, en el que dichos heteroarilo oheteroaliciclíco contienen de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de O, N y S y con la condición de que cuando Ysea un heteroarilo bicíclico tanto X como Y están unidos a un anillo común, en el que dicho arilo, heteroarilo yheterocíclico están opcionalmente sustituidos con uno a tres halógenos iguales o diferentes o de uno a tressustituyentes iguales o difierentes seleccionados de entre oxo, hidroxilo, alquilo C1-C6, -NR55R56, -O-alquilo C1-C3,-S-R1,-S(O)2R1,CF3,CN; en los que el alquilo C1-C6 puede estar opcionalmente sustituido con el Grupo B.

  8. 8.-

    Derivados bifenilo con conformación restringida para su uso como inhibidores del virus de la hepatitis C

    (07/2013)

    Un compuesto de Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en en la que u y u' son independientemente 0, 1, 2, o 3; D y E son cada uno de ellos anillos aromáticos de cinco miembros que contienen uno, dos o tresheteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno y azufre; cada R1 y R1' es seleccionado independientemente de alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo,arilalcoxicarbonilo, carboxi, formilo, halo, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, -NRaRb, (NRaRb)alquilo y(NRaRb)carbonilo; R2 y R2', junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo insaturado de cinco aocho miembros que contiene opcionalmente uno o dos heteroátomos seleccionados independientementede nitrógeno, oxígeno y azufre; en el que el anillo de cinco a ocho miembros insaturado está opcionalmentesustituido con uno, dos, o tres sustituyentes seleccionados independientemente de alcoxi, alcoxialquilo,alcoxicarbonilo, alquilo, alquilsulfonilo, arilo, arilalquilo, arilsulfonilo, carboxi, formilo, halo, haloalcoxi,haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, -NRaRb, (NRaRb)alquilo, (NRaRb)carbonilo, oxo y espirociclo; R3 y R3' son seleccionados cada uno independientemente de hidrógeno, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo,alcoxicarbonilalquilo, alquilo, arilalcoxicarbonilo, carboxi, haloalquilo, heterociclilalquilo, hidroxialquilo,(NRaRb)carbonilo y trialquilsililalcoxialquilo; R4 y R4' son seleccionados cada uno independientemente de **Fórmula**

  9. 9.-

    Imidazoli bifenil imidazoles como inhibidores del virus de la hepatitis C

    (08/2012)

    Un compuesto seleccionado entre ((1S)-2-((1R,3S,SR)-3-(4-(4'-(2-((1R,3S,SR)-2-(N-(metoxicarbonil)-L-alanil)-2-azabiciclo[3,1,0]hex-3-il)-1H-imidazol-4-il)-4-bifenilil)-1H-imidazol-2-il)-2-azabiciclo[3,1,0]hex-2-il)-1-metil-2-oxoetil)carbamato de metilo;(4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil(1R,3S,5R)-2-azabiciclo[3,1,0]hexano-5 3,2-diil((2S)-1-oxo-1,2-butanodiil)))biscarbamato de dimetilo; (2-((1R,3S,5R)-3-(4-(4'-(2-((1R,3S,5R)-2-(((metoxicarbonil)amino)acetil)-2-azabiciclo[3,1,0]hex-3-il)-1H-imidazol-4-il)-4-bifenilil)-1H-imidazol-2-il)-2-azabiciclo[3,1,0]hex-2-il)-2-oxoetil) carbamato de metilo;(4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil(1R,3S,5R)-2-azabiciclo[3,1,0]hexano-3,2-diil((1S)-1-ciclo10propil-2-oxo-2,1-etanodiil)))biscarbamato de dimetilo; ((1R)-1-(((1R,3S,SR)-3-(4-(4'-(2-((1R,3S,SR)-2-((2R)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-azabiciclo[3,1,0]hex-3-il)-1H-imidazol-4-il)-4-bifenilil)-1H-imidazol-2-il)-2-azabiciclo[3,1,0]hex-2-il)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo;

  10. 10.-

    Derivados de dicetopiperidina como inhibidores de la fijación del VIH

    (07/2012)

    Un compuesto de Fórmula I, incluyendo las sales farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula** en la que A se selecciona del grupo que consiste en:**Fórmula** en la que B se selecciona del grupo que consiste en:**Fórmula** y en la que además a se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno y metoxi; b y c se seleccionan del grupo que consiste en H y halógeno; d se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno, metoxi y el Grupo C; e es H; f y g se seleccionan del grupo que consiste en H, grupo alquilo (C1-C4) y cicloalquilo (C3-C6), y donde dicho grupoalquilo o cicloalquilo está opcionalmente sustituido con una a tres sustituciones seleccionadas del grupo de F, OH,OR, NR1R2, COOR y CONR1R2; y donde f y g pueden estar conectadas por átomo de carbono, oxígeno, nitrógeno o azufre formando un anillo;h e i se seleccionan del grupo que consiste en H, grupo alquilo (C1-C4) y cicloalquilo (C3-C6), donde dicho grupoalquilo o cicloalquilo está opcionalmente sustituido con una a tres sustituciones seleccionadas del grupo de F, OH,OR, NR1R2, COOR y CONR1R2; y donde h e i pueden estar conectadas por un átomo de carbono, oxígeno, nitrógeno o azufre formando un anillo;j y k se seleccionan del grupo que consiste en H, F, grupo alquilo (C1-C4) y cicloalquilo (C3-C6), y donde dicho grupoalquilo o cicloalquilo está opcionalmente sustituido con una a tres sustituciones seleccionadas del grupo de F, OH,OR, NR1R2, COOR y CONR1R2; y donde j y k pueden estar conectadas por átomo de carbono, oxígeno, nitrógeno o azufre formando un anillo;y en la que además j + k es ≥O unido al anillo;

  11. 11.-

    Composición y actividad antivírica de derivados de piperazina con sustitución de azaindoloxoacético

    (06/2012)

    Un compuesto, incluyendo sus sales aceptables farmacéuticamente,**Fórmula**

  12. 12.-

    Composición y actividad antiviral de derivados de piperazina azaindoloxoacética sustituidos

    (06/2012)

    Un compuesto de Fórmula I, incluyendo sales farmacéuticamente aceptables del mismo,en la que: Q es y entonces R2 está seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno y metoxi; y R3 es hidrógeno; o Q es: y R2 es halógeno o hidrógeno y R3 es hidrógeno; R4 es B; B está seleccionado entre el grupo que consiste en fenilo sustituido, heteroarilo sustituido y C(O)R7 en la que dichoheteroarilo está opcionalmente sustituido y fenilo está sustituido con uno a tres halógenos iguales o diferentes o deuno a dos sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo F; F está seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-6), arilo, heteroarilo, heteroalicíclico,hidroxi, alcoxi (C1-6), tioalcoxi (C1-6), ciano, halógeno, carbonilo, bencilo, -NR42C(O)-alquilo (C1-6), -NR42C(O)-cicloalquilo (C3-6), -NR42C(O)-arilo, -NR42C(O)-heteroarilo, -NR42C(O)-heteroalicíclico, un N-amido cíclico, -NR42S(O)2-alquilo (C1-6), -NR42S(O)2-cicloalquilo (C3-6), -NR42S(O)2-arilo, -NR42S(O)2-heteroarilo, -NR42S(O)2-heteroalicíclico, -S(O)2 NR42R43, NR42R43, alquil (C1-6)C(O)NR42R43, C(O)NR42R43, NHC(O)NR42R43, OC(O)NR42R43,NHC(O)OR54, alquil (C1-6)NR42R43, COOR54 y alquil (C1-6)COOR54 en la que dicho alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-6),arilo, heteroarilo, heteroalicíclico, alcoxi (C1-6), están opcionalmente sustituidos con uno a tres halógenos iguales odiferentes o de uno a dos sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo G; G está seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7), arilo, heteroarilo, heteroalicíclico,hidroxi, alcoxi (C1-6), tioalcoxi (C1-6), tioariloxi, ciano, halógeno, nitro, carbonilo, tiocarbonilo, bencilo, -NR48(O)-alquilo(C1-6), -NR48C(O)-cicloalquilo (C3-6), -NR48C(O)-arilo, -NR48C(O)-heteroarilo, -NR48C(O)-heteroalicíclico, un N-amidocíclico, -NR48S(O)2-alquilo (C1-6), -NR48S(O)2-cicloalquilo (C3-6), -NR48S(O)2-arilo, -NR48S(O)2-heteroarilo, -NR48S(O)2-heteroalicíclico, sulfonilo, -S(O)2 NR48R49, NR48R49, (C1-6)alquilo C(O)NR48R49, C(O)NR48R49, NHC (O)NR48R49,OC(O)NR48R49, NHC(O)OR54, alquil (C1-6)NR48R49, COOR54 y alquil (C1-6)COOR54; R1 es hidrógeno; m es 2; R5 es hidrógeno; R6 no existe; R7 está seleccionado entre el grupo que consiste en arilo, heteroarilo y heteroalicíclico, en la que dicho arilo,heteroarilo y heteroalicíclico están opcionalmente sustituidos con uno a tres halógenos iguales o diferentes o conuno a dos sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo F

  13. 13.-

    PIPERAZIN-ENAMINAS como agentes antivirales

    (06/2012)

    Un compuesto de Fórmula 1, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: A está seleccionada del grupo que consiste en:**Fórmula** R1 es hidrógeno o alquilo C1-C4; R2 es hidrógeno; R4 está seleccionada del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxilo y O(alquilo C1-C4); R5 10 es hidrógeno, halógeno, o (alquilo C1-C4); R6 está seleccionada del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno o (alquilo C1-C4); R7 está seleccionada independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno y B;R4N no existe; en la que -- representa un enlace carbono-carbono o no existe; U y V están seleccionados independientemente entre hidrógeno, ciano, COOH, fenilo o piridilo con la condiciónde que al menos uno debe ser ciano o COOH; Z se selecciona del grupo que consiste en CF3, alquilo C4-C7, fenilo, cicloalquilo C4-C7, cicloalquenilo C4-C7,piridinilo, alcoxilo C2-C5, un heteroarilo monocíclico de 5 miembros que contiene 1 a 2 nitrógenos, un N ligado aun heteroalicíclico de 6 miembros que contiene 1 ó 2 nitrógenos, una lactama C4-C6 unida por el nitrógeno de lalactama o un ciano, en el que dicho arilo o heteroarilo o lactama están independientemente opcionalmentesustituidos con uno a dos grupos seleccionados entre halógeno o alquilo C1-C3; B está seleccionada del grupo que consiste en cloro, metoxilo, tetrazolilo, -triazolilo, pirazolilo, imidazolilo,pirrolilo, pirazinilo y XR8a, en el que éstos están opcionalmente sustituidos con uno a tres halógenos iguales odiferentes o de uno a tres sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo F; F está seleccionada del grupo que consiste en alquilo (C1-3), heteroalicíclico, hidroximetilo, halógeno, -COOH,-COO-alquilo (C1-3), amino, -NHCH3, -N(CH3)2,

  14. 14.-

    Inhibidores del virus de la hepatitis C

    (06/2012)

    Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que m y n son independientemente 0, 1 ó 2; q y s son independientemente 0, 1, 2, 3 ó 4; u y v son independientemente 0, 1, 2 ó 3; A y B se seleccionan entre fenilo y un anillo heteroaromático de seis miembros que contiene uno, dos o tres átomos de nitrógeno; con la condición de que al menos uno de A y B sea distinto de fenilo; X se selecciona entre O, S, S(O), SO2, CH2, CHR5 y C(R5)2; con la condición de que cuando n sea 0, X se selecciona entre CH2, CHR5 y C(R5)2; Y se selecciona entre O, S, S(O), SO2, CH2, CHR6 y C(R6)2; con la condición de que cuando m sea 0, Y se selecciona entre CH2, CHR6 y C(R6)2; cada R1 y R2 se selecciona independientemente entre alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo, arilalcoxicarbonilo, carboxi, formilo, halo, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, -NRaRb, (NRaRb)alquilo y (NRaRb)carbonilo; cada uno de R3 y R4 se selecciona independientemente entre hidrógeno, R9-C(O)-, y R9-C(S)-; cada R5 y R6 se selecciona independientemente entre alcoxi, alquilo, arilo, halo, haloalquilo, hidroxi y -NRaRb, en la que el alquilo puede formar opcionalmente un anillo condensado de tres a seis miembros con un átomo de carbono adyacente, en la que el anillo de tres a seis miembros está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos alquilo; cada uno de R7 y R8 se selecciona independientemente entre hidrógeno, alcoxicarbonilo, alquilo, arilalcoxicarbonilo, carboxi, haloalquilo, (NRaRb)carbonilo y trialquilsililalcoxialquilo; cada R9 se selecciona independientemente entre alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo, alquilcarbonilalquilo, arilo, arilalquenilo, arilalcoxi, arilalquilo, ariloxialquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquenilo, (cicloalquil)alquilo, cicloalquiloxialquilo, haloalquilo, heterociclilo, heterociclilalquenilo, heterociclilalcoxi, heterociclilalquilo, heterocicliloxialquilo, hidroxialquilo, -NRcRd, (NRcRd)alquenilo, (NRcRd)alquilo y (NRcRd)carbonilo; Ra y Rb se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquenilo y alquilo; Rc y Rd se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alqueniloxicarbonilo, alcoxialquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, arilo, arilalcoxicarbonilo, arilalquilo, arilalquilcarbonilo, arilcarbonilo, ariloxicarbonilo, arilsulfonilo, cicloalquilo, cicloalquilsulfonilo, formilo, haloalcoxicarbonilo, heterociclilo, heterociclilalcoxicarbonilo, heterociclilalquilo, heterociclilalquilcarbonilo, heterociclilcarbonilo, heterocicliloxicarbonilo, hidroxialquilcarbonilo, (NReRf)alquilo, (NReRf)alquilcarbonilo, (NReRf)carbonilo, (NReRf)sulfonilo, -C(NCN)OR' y - C(NCN)NRxRy, en el que R' se selecciona entre alquilo y fenilo sin sustituir, y en el que la parte alquilo del arilalquilo, el arilalquilcarbonilo, el heterociclilalquilo y el heterociclilalquilcarbonilo están opcionalmente sustituidos adicionalmente con un grupo -NReRf; y en el que el arilo, la parte arilo del arilalcoxicarbonilo, el arilalquilo, el arilalquilcarbonilo, el arilcarbonilo, el ariloxicarbonilo y el arilsulfonilo, el heterociclilo, y la parte heterociclilo del heterociclilalcoxicarbonilo, el heterociclilalquilo, el heterociclilalquilcarbonilo, el heterociclilcarbonilo, y el heterocicliloxicarbonilo están opcionalmente sustituidos opcionalmente con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre alcoxi, alquilo, ciano, halo, haloalcoxi, haloalquilo y nitro; Re y Rf se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, arilo sin sustituir, arilalquilo sin sustituir, cicloalquilo sin sustituir, (ciclolalquil)alquilo sin sustituir, heterociclilo sin sustituir, heterociclilalquilo sin sustituir, (NRxRy)alquilo y (NRxRy)carbonilo; Rx y Ry se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alcoxicarbonilo, alquilo, alquilcarbonilo, arilo sin sustituir, arilalcoxicarbonilo sin sustituir, arilalquilo sin sustituir, cicloalquilo sin sustituir, heterociclilo sin sustituir y (NRx'Ry')carbonilo; Rx' y Ry' se seleccionan independientemente entre hidrógeno y alquilo; alcoxialquilo es un grupo alquilo sustituido con uno, dos o tres grupos alcoxi; alcoxicarbonilalquilo es un grupo alquilo sustituido con uno, dos o tres grupos alcoxicarbonilo; alquilcarbonilalquilo es un grupo alquilo sustituido con uno, dos o tres grupos alquilcarbonilo; los grupos arilo están opcionalmente sustituidos con uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes seleccionados independientemente entre alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo, alquilcarbonilo, un segundo grupo arilo, arilalcoxi, arilalquilo, arilcarbonilo, ciano, halo, haloalcoxi, haloalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heterociclilcarbonilo, hidroxi, hidroxialquilo, nitro, -NRxRy, (NRxRy)alquilo, oxo y -P(O)OR2, en el que cada R se selecciona independientemente entre hidrógeno y alquilo; y en el que la parte alquilo del arilalquilo y el heterociclilalquilo está sin sustituir y en el que el segundo grupo arilo, el parte arilo del arilalquilo, la parte arilo del arilcarbonilo, el heterociclilo y la parte heterociclilo del heterociclilalquilo y el heterociclilcarbonilo están opcionalmente sustituidos adicionalmente con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre alcoxi, alquilo, ciano, halo, haloalcoxi, haloalquilo y nitro; arilalquenilo es un grupo alquenilo sustituido con uno, dos o tres grupos arilo; arilalquilo es un grupo alquilo sustituido con uno, dos o tres grupos arilo, estando la parte alquilo del arilalquilo opcionalmente sustituida adicionalmente con uno o dos grupos más seleccionados independientemente entre alcoxi, alquilcarboniloxi, halo, haloalcoxi, haloalquilo, heterociclilo, hidroxi y -NRcRd, en el que el heterociclilo está opcionalmente sustituido adicionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alcoxi, alquilo, arilo sin sustituir, arilalcoxi sin sustituir, arilalcoxicarbonilo sin sustituir, halo, haloalcoxi, haloalquilo, hidroxi y -NRxRy;

  15. 15.-

    Inhibidores del virus de la hepatitis C

    (05/2012)

    Un compuesto de Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que A y B son cada uno fenilo; D y E son cada uno un anillo aromático de cinco miembros que contiene uno, dos, o tres heteroátomosseleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno, y azufre; a condición de que al menos uno de losgrupos D y E sea distinto de imidazol; R1 y R2 están seleccionados independientemente entre hidrógeno, R310 -C(O)-; y cada R3 están seleccionados independientemente entre alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo,alcoxicarbonilalquilo, alquilo, alquilcarbonilalquilo, arilo, arilalquenilo, arilalcoxi, arilalquilo, ariloxialquilo,cicloalquilo, (cicloalquil)alquenilo, (cicloalquil)alquilo, cicloalquiloxialquilo, haloalquilo, heterociclilo,heterociclilalquenilo, heterociclilalcoxi, heterociclilalquilo, heterocicliloxialquilo, hidroxialquilo, -NRcRd,(NRcRd)alquenilo, (NRcRd)alquilo, y (NRcRd15 )carbonilo.

  16. 16.-

    Inhibidores de virus de la hepatitis C

    (05/2012)

    Un compuesto que tiene la fórmula en la que: (a) R1 y R2 son cada uno de ellos independientemente alquilo C1-8, cicloalquilo C3-7, alquil C4-10 cicloalquilo, alcoxi C1- 6, arilo C6-10, alquil C7-14 arilo, cicloalquil C9-14 arilo, alcoxi C7-14 arilo, cicloalcoxi C9-14 arilo, heteroarilo o alquil C7-14 heteroarilo de 5 a 7 miembros; o R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, se unen para formar un heterociclo monocíclico de 4 a 8 miembros; (b) m es 1 ó 2; (c) n es 1 ó 2; (d) R3 es H o alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o cicloalquilo C3-7, cada uno de ellos sustituido opcionalmente con halógeno; o R3 junto con el átomo de carbono al que está unido forma un grupo cicloalquilo C3-7 sustituido opcionalmente con alquenilo C2-6; (e) R4 es alquilo C1-8 sustituido opcionalmente con halo, ciano, amino, dialquil C1-6 amino, arilo C6-10, alquil C7-14 arilo, alcoxi C1-6, carboxi, hidroxi, ariloxi, alquil C7-14 ariloxi, alquil C2-6 éster o alquil C8-15 ariléster; alquenilo C3-12; cicloalquilo C3-7 o alquil C4-10 cicloalquilo, en donde el cicloalquilo o el alquilcicloalquilo están sustituidos opcionalmente con hidroxi, alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alcoxi C1-6; (f) Y es H, fenilo sustituido con nitro, piridil sustituido con nitro o alquil C1-6 sustituido opcionalmente con ciano, hidroxilo o cicloalquilo C3-7, con la condición de que si R5 o R6 es H, entonces Y es H; (g) B es H, alquilo C1-6, R5-(C=O)-, R5O(C=O)-, R5-N(R6)-C(=O)-, R5-N(R6)-C(=S)-, R5SO2- o R5-N(R6)-SO2-; (h) R5 es (i) alquilo C1-10 sustituido opcionalmente con fenilo, carboxilo, alcanoílo C1-6, 1-3 halógeno, hidroxi, - OC(O)alquilo C1-6, alcoxi C1-6, amino sustituido opcionalmente con alquilo C1-6, amido o (alquilo inferior)amido; (ii) cicloalquilo C3-7, cicloalcoxi C3-7 o alquil C4-10 cicloalquilo, cada uno de ellos sustituido opcionalmente con hidroxi, carboxilo, (alcoxi C1-6)carbonilo, amino sustituido opcionalmente con alquilo C1-6, amido o (alquilo inferior) amido; (iii) arilo C6-10 o aril C7-16 alquilo, cada uno de ellos sustituido opcionalmente con alquilo C1-6, halógeno, nitro, hidroxi, amido, (alquilo inferior) amido o amino sustituido opcionalmente con alquilo C1-6; (iv) Het; (v) biciclo pentano o (vi) -C(O)O alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6; (i) R6 es H; alquilo C1-6 sustituido opcionalmente con 1-3 halógenos o alcoxi C1-6 con la condición de que R5 es alquilo C1-10; (j) X es O, S, SO, SO2, OCH2, CH2O o NH; (k) R' es Het, arilo C6-10 o alquil C7-14 arilo, cada uno de ellos sustituido opcionalmente con Ra y (l) Ra es alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, alcoxi C1-6, cicloalcoxi C3-7, halo-alquilo C1-6, CF3, mono-haloalcoxi C1-6 o dihalo- alcoxi C1-6, ciano, halo, tioalquilo, hidroxi, alcanilo, NO2, SH, amino, alquil C1-6 amino, dialquil (C1-6) amino, dialquil (C1-6) amida, carboxilo, carboxiéster (C1-6), alquil C1-6 sulfona, alquil C1-6 sulfonamida, dialquil (C1-6) (alcoxi)amina, arilo C6-10, alquil C7-14 arilo o un heterociclo monocíclico de 5 a 7 miembros; en la que "sustituido" es sustitución en de uno al máximo número de sitios de unión posibles del núcleo, por ejemplo, monosustituido, disustituido, trisustituido o tetrasustituido; "alquilo inferior" es un grupo alquilo que tiene de uno a seis átomos de carbono y "heterociclo", también denominado "Het", es heterociclos bicíclicos de 7 a 12 miembros y heterociclos monocíclicos de 5 a 7 miembros; o una sal farmacéuticamente aceptable, o solvato del mismo.

  17. 17.-

    Inhibidores del virus de la hepatitis C

    (04/2012)

    Un compuesto de Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que u y u' son independientemente 0, 1, 2 ó 3; D y D' está seleccionado cada uno independientemente entre NR5, O, y S; en el que cada R está seleccionado independientemente entre hidrógeno, alcoxicarbonilo, alquilo, arilalcoxicarbonilo, carboxi, haloalquilo, hidroxi, (NRaRb) carbonilo, y trialquilsililalcoxialquilo; cada R1 y R1' está seleccionado independientemente entre alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo, arilalcoxicarbonilo, carboxi, formilo, halo, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, -NRaRb, (NR8Rb) alquilo, y (NRaRb) carbonilo; R2 está seleccionado entre hidrógeno, alcoxicarbonilo, alquilo, arilalcoxicarbonilo, carboxi, haloalquilo, y (NRaRb) carbonilo; y R3 está seleccionado entre hidrógeno, alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo, arilalcoxicarbonilo, carboxi, formilo, halo, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, - NRaRb, (NRaRb) alquilo, y (NRaRb) carbonilo; o R2 y R3, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo aromático o no aromático de cinco a ocho miembros que contiene opcionalmente uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno, y azufre; en el que el anillo de cinco a ocho miembros está opcionalmente sustituido con uno, dos, o tres sustituyentes independientemente seleccionados entre alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo, alquilsulfonilo, arilo, arilalquilo, arilsulfonilo, carboxi, formilo, halo, haloalcoxi, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, -NRaRb, (NRaRb) alquilo, (NRaRb) carbonilo, oxo, y espirociclo; R2' y R3', junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo aromático o no aromático de cinco a ocho miembros que contiene opcionalmente uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno, y azufre; en el que el anillo de cinco a ocho miembros está opcionalmente sustituido con uno, dos, o tres sustituyentes independientemente seleccionados entre alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo, alquilsulfonilo, arilo, arilalquilo, arilsulfonilo, carboxi, formilo, halo, haloalcoxi, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, -NRaRb, (NRaRb) alquilo, (NRaRb) carbonilo, oxo, y espirociclo; R4 y R4' está seleccionado cada uno independientemente entre en las que cada m es independientemente 0, 1 ó 2; cada s es independientemente 0, 1, 2, 3 ó 4; cada R6 está seleccionado independientemente entre alcoxi, alquilo, arilo, halo, haloalquilo, hidroxi, y -NRaRb, en el que el alquilo puede formar opcionalmente un anillo de tres a seis miembros condensado con un átomo de carbono adyacente, en el que el anillo de tres a seis miembros está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos alquilo; cada R7 está seleccionado independientemente entre hidrógeno y R11-C (O) -, y R11-C (S) -; R8 está seleccionado entre hidrógeno y alquilo; R9 y R10 está seleccionado cada uno independientemente entre hidrógeno, alquenilo, alcoxialquilo, alquilo, haloalquilo, y (NRaRb) alquilo; o, R9 y R10, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un anillo saturado de cinco o seis miembros que contiene opcionalmente uno o dos heteroátomos seleccionados entre NRz, O, y S; en el que Rz está seleccionado entre hidrógeno y alquilo; y cada R11 está seleccionado independientemente entre alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo, alquilcarbonilalquilo, arilo, arilalquenilo, arilalcoxi, arilalquilo, ariloxialquilo, cicloalquilo, (cicloalquil) alquenilo, (cicloalquil) alquilo, cicloalquiloxialquilo, haloalquilo, heterociclilo, heterociclilalquenilo, heterociclilalcoxi, heterociclilalquilo, heterocicliloxialquilo, hidroxialquilo, -NRcRd, (NRcRd) alquenilo, (NRcRd) alquilo, y (NRcRd) carbonilo; Ra y Rb están seleccionados independientemente entre hidrógeno, alquenilo, y alquilo; Rc y Rd están seleccionados independientemente entre hidrógeno, alqueniloxicarbonilo, alcoxialquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, arilo, arilalcoxicarbonilo, arilalquilo, arilalquilcarbonilo, arilcarbonilo, ariloxicarbonilo, arilsulfonilo, cicloalquilo, cicloalquilsulfonilo, formilo, haloalcoxicarbonilo, heterociclilo, heterociclilalcoxicarbonilo, heterociclilalquilo, heterociclilalquilcarbonilo, heterociclilcarbonilo, heterocicliloxicarbonilo, hidroxialquilcarbonilo, (NReRf) alquilo, (NReRf) alquilcarbonilo, (NReRf) carbonilo, (NReRf) sulfonilo, -C (NCN) OR', y C (NCN) NRxRy, en los que R' está seleccionado entre alquilo y fenilo no sustituido, y en los que la parte alquilo del arilalquilo, el arilalquilcarbonilo, el heterociclilalquilo, y el heterociclilalquilcarbonilo está además opcionalmente sustituida con un grupo -NReRf; y en los que el arilo, la parte arilo del arilalcoxicarbonilo, el arilalquilo, el arilalquilcarbonilo, el arilcarbonilo, el ariloxicarbonilo, y el arilsulfonilo, el heterociclilo, y la parte heterociclilo del heterociclilalcoxicarbonilo, el heterociclilalquilo, el heterociclilalquilcarbonilo, el heterociclilcarbonilo, y el heterocicliloxicarbonilo están además opcionalmente sustituidos con uno, dos, o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre alcoxi, alquilo, ciano, halo, haloalcoxi, haloalquilo, y nitro; Re y Rf están seleccionados independientemente entre hidrógeno, alquilo, arilo no sustituido, arilalquilo no sustituido, cicloalquilo no sustituido, (ciclolalquil) alquilo no sustituido, heterociclilo no sustituido, heterociclilalquilo no sustituido, (NRxRy) alquilo, y (NRxRy) carbonilo; y Rx y Ry están seleccionados independientemente entre hidrógeno, alcoxicarbonilo, alquilo, alquilcarbonilo, arilo no sustituido, arilalcoxicarbonilo no sustituido, arilalquilo no sustituido, cicloalquilo no sustituido, heterociclilo no sustituido, y (NRx'Ry') carbonilo, en el que Rx' y Ry' están seleccionados independientemente entre hidrógeno y alquilo.

  18. 18.-

    Inhibidores del virus de la hepatitis C

    (03/2012)

    Un compuesto seleccionado de entre: (4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil((1S)-2-metil-1,1-propanodiil)imino((2S)-1-oxo-1,2-propanodiil)))biscarbamatode dimetilo; (4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil((1S)-2-metil-1,1-propanodiil)imino((2S,3R)-3-5 metoxi-1,2-oxo-1,2butanodiil)))biscarbamato de dimetilo (4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol4,2-diil((1S)-2-metil-1,1-propanodiil)imino((2S)-3-metil-1-oxo-1,2butanodiil)))biscarbamato de dimetilo; (4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil((1S)-2-metil-1,1-propanodiil)imino((2S)-4-metoxi-1-oxo-1,2butanodiil)))biscarbamato de dimetilo; (4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil((1R)-2-metil-1,1-propanodiil)imino((2S)-3-metil-1-oxo-1,2butanodiil)))biscarbamato de dimetilo; (4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil((1R)-2-metil-1,1-propanodiil)imino((2S)-1-oxo-1,2-propanodiil))) biscarbamatode dimetilo; (4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil((1R)-2-metil-1,1-propanodiil)imino((2S)-4-metoxi-1-oxo-1,2butanodiil)))biscarbamato de dimetilo; (4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil((1R)-2-metil-1,1-propanodiil)imino((2S,3R)-3-metoxi-1,2-oxo-1,2butanodiil)))biscarbamato de dimetilo; (4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil((1R)-2-metil-1,1-propanodiil)imino((2R)-3-metil-1-oxo-1,2butanodiil)))biscarbamato de dimetilo (4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil((1S)-2-metil-1,1-propanodiil)imino((2R)-3-metil-1-oxo-1,2butanodiil)))biscarbamato de dimetilo; N2-(metoxicarbonil)-N-((1S)-1-(4-(4'-(2-((2S)-1-(N-(metoxicarbonil)-L-valil)-2-pirrolidinil)-1H-imidazol-4-il)-4-bifenilil)-1H-imidazol-2-il)-2-metilpropil)-L-valinamida; ((1S,2R)-2-metoxi-1-(((2S)-2-(4-(4'-(2-((1S)-1-(N-(metoxicarbonil)-O-metil-L-treonil)amino)-2-metilpropil)-1Himidazol-4-il)-4-bifenilil)-1H-imidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)propil)carbamato de metilo; ((1S)-3-metoxi-1-(((2S)-2-(4-(4'-(2-((1S)-1-(N-(metoxicarbonil)-O-metil-L-homoseril)amino)-2-metilpropil)-1Himidazol-4-il)-4-bifenilil)-1H-imidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)propil)carbamato de metilo; ((1S)-2-((2S)-2-(4-(4-(2-((1S)-1-(N-(metoxicarbonil)-L-alanil)amino)-2-metilpropil)-1H-imidazol-4-il)-4-bifenilil)-1H30imidazol-2-il)-1-pirrolidinil)-1-metil-2-oxoetil)carbamato de metilo; N2-(metoxicarbonil)-N-((1R)-1-(4-(4'-(2-((2S)-1-(N-(metoxicarbonil)-L-valil)-2-pirrolidinil)-1H-imidazol-4-il)-4-bifenilil)-1H-imidazol-2-il)-2-metilpropil)-L-valinamida; ((1S,2R)-2-metoxi-1-(((2S)-2-(4-(4'-(2-((1R)-1-(N-(metoxicarbonil)-O-metil-L-treonil)amino)-2-metilpropil)-1Himidazol-4-il)-4-bifenilil)-1H-imidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)propil)carbamato de metilo; ((1S)-3-metoxi-1-(((2S)-2-(4-(4'-(2-((1R)-1-(N-(metoxicarbonil)-O-metil-L-homoseril)amino)-2-metilpropil)-1Himidazol-4-il)-4-bifenilil)-1H-imidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)propil)carbamato de metilo; y ((1S)-2-((2S)-2-(4-(4-(2-((1R)-1-(N-(metoxicarbonil)-L-alanil)amino)-2-metilpropil)-1H-imidazol-4-il)-4-bifenilil)-1Himidazol-2-il)-1-pirrolidinil)-1-metil-2-oxoetil)carbamato de metilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  19. 19.-

    AMIDINAS DE PIPERIZINA COMO AGENTES ANTIVIRALES

    (03/2012)

    Un compuesto de la fórmula siguiente: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  20. 20.-

    TRIPÉPTIDOS COMO INHIBIDORES DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C

    (02/2012)

    Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que n es 1, 2 ó 3; R1 se selecciona entre hidroxi y -NHSO2R7; R2 se selecciona entre hidrógeno, alquenilo, alquilo, cianoalquilo, cicloalquilo, y haloalquilo; R3 se selecciona entre alquenilo, alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo; R4 es hidroxi; R5 se selecciona entre alquenilo, alcoxialquilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo, arilalquilo, carboxialquilo, cianoalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, y (NRaRb)alquilo; R6 se selecciona entre alcoxicarbonilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, arilo, cicloalquilo, heterociclilo, (NRaRb)carbonilo, y (NRaRb)sulfonilo; R7 se selecciona entre alquilo, arilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, heterociclilo, y -NRcRd; Ra y Rb se seleccionan independientemente entre alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo; y Rc y Rd se seleccionan independientemente entre alcoxi, alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo; o Rc y Rd junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico monocíclico de cinco o seis miembros

  21. 21.-

    INDOL, AZAINDOL Y DERIVADOS DE PIPERAZINA N-SUSTITUIDA HETEROCÍCLICA RELACIONADOS

    (11/2011)

    Un compuesto de Fórmula I, que incluye sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: Z es Q se selecciona entre el grupo que consiste en R 1 es hidrógeno; R 2 , R 3 , R 4 y R 5 , se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, ciano, COOR 8 , XR 9 y B; m es 2; R 6 es O, o no existe; R 7 es hidrógeno; R 10 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo (C1-6), -CH2CN, -CH2COOH, -CH2C(O)N R 11 R 12 , fenilo y piridinilo; cada uno de R 11 y R 12 es independientemente H o alquilo (C1-3); - - representa un enlace carbono-carbono; A se selecciona entre el grupo que consiste en cinnolinilo, naftiridinilo, quinoxalinilo, piridinilo, pirimidinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, azabenzofurilo y ftalazinilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente entre metilo, metoxi, hidroxi, amino y halógeno; -W- es cada uno de R 15 , R 16 , R 17 , R 18 , R 19 , R 20 , R 21 , R 22 es independientemente H o uno de ellos es metilo; B se selecciona entre el grupo que consiste en C(O)NR 11 R 12 , C(=NH)NHNHC(O)-R 10 , C(=NH)ciclopropilo, C(=NOH)NH2 y heteroarilo; en la que dicho heteroarilo está independientemente sustituido opcionalmente con un sustituyente seleccionado entre F; heteroarilo se selecciona entre el grupo que consiste en piridinilo, pirazinilo, pirimidinilo, tiazolilo, pirrolilo, imidazolilo, benzoimidazolilo, oxadiazolilo, pirazolilo, tetrazolilo y triazolilo; F se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo (C1-6), alcoxi (C1-6), ciano, COOR 8 -CONR 11 R 12 ;-CH2CN, - CH2COOH, -CH2C(O)NR 11 R 12 , fenilo y piridinilo; R 8 y R 9 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo (C1-6); X es O; con la condición de que cuando A sea piridinilo o pirimidinilo y Q sea entonces R 5 sea B; en la que cualquier grupo alquilo o alcoxi puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados individualmente entre trihaloalquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heteroalicíclico, hidroxi, alcoxi, ariloxi, heteroariloxi, heteroalicicloxi, tiohidroxi, tioalcoxi, tioariloxi, tioheteroariloxi, tioheteroalicicloxi, ciano, halo, nitro, carbonilo, tiocarbonilo, O-carbamilo, N-carbamilo, O-tiocarbamilo, N-tiocarbamilo, C-amido, C-tioamido, N-amido, C-carboxi, O- carboxi, sulfinilo, sulfonilo, sulfonamido, trihalometanosulfonamido, trihalometanosulfonilo y combinados, un anillo heteroalicíclico de cinco o seis miembros, en la que dichos sustituyentes trihaloalquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heteroalicíclico, alcoxi, ariloxi, heteroariloxi, heteroalicicloxi, tioalcoxi, tioariloxi, tioheteroariloxi, tioheteroalicicloxi, y anillo heteroalicíclico de cinco o seis miembros están sin sustituir

  22. 22.-

    PÉPTIDOS MACROCÍCLICOS COMO INHIBIDORES DE LA HEPATITIS C

    (04/2011)

    Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** o un enantiómero, diastereómero o sal del mismo farmacéuticamente aceptable, en la que R1 se selecciona de alcoxi, hidroxi y -NHSO2R7; R2a y R2b se seleccionan independientemente de hidrógeno y metilo; R3 se selecciona de alquenilo, alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo; R4 es -OR8; R5 se selecciona de hidrógeno, alquilo y cicloalquilo; R6 se selecciona de hidrógeno, alquilo, alcoxicarbonilo, alquilaminocarbonilo, alquilcarbonilo, aminocarbonilo, ariloxicarbonilo, cicloalquiloxicarbonilo, dialquilaminocarbonilo, haloalcoxicarbonilo, haloalquilo, haloalquilcarbonilo, heterocicliloxicarbonilo y (NRaRb)sulfonilo; R7 se selecciona de alquilo, arilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, dialquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilalquilo, heterociclilo, heterociclilcarbonilo y -NRaRb; estando el cicloalquilo y la parte cicloalquilo del (cicloalquil)alquilo opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres grupos seleccionados independientemente de alquenilo, alcoxi, alcoxialquilo, alquilo, arilalquilo, arilcarbonilo, ciano, cicloalquenilo, (cicloalquil)alquilo, halo, haloalcoxi, haloalquilo y (NReRf)carbonilo; y en la que Ra y Rb se seleccionan independientemente de hidrógeno, alcoxi, alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, haloalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo; y en la que Re y Rf se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo, arilo, arilalquilo y heterociclilo; en la que el arilo, la parte arilo del arilalquilo y el heterociclilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de alcoxi, alquilo y halo; y R8 se selecciona de alcoxialquilo, alquilo, alquilcarbonilo, arilalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, cicloalquilcarbonilo, haloalcoxialquilo, haloalquilo, (NRcRd)carbonilo y -P(O)(OR'')2; seleccionándose Rc y Rd independientemente de hidrógeno, alquilo y arilalquilo; o Rc y Rd, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico monocíclico de cinco o seis miembros que opcionalmente contiene un heteroátomo adicional seleccionado de O, NRx y S; donde Rx se selecciona de hidrógeno y alquilo; y donde R'' se selecciona de hidrógeno y alquilo; y Q es una cadena C3-9 saturada o insaturada, que opcionalmente contiene uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente de O, S(O)m y NR9, en la que m es 0, 1 ó 2 y R9 se selecciona de hidrógeno, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, aminocarbonilo, arilsulfonilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, cicloalquiloxi, dialquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilalquilo, haloalquilo y heterociclilcarbonilo

  23. 23.-

    PÉPTIDOS MACROCÍCLICOS COMO INHIBIDORES DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C

    (04/2011)

    Un compuesto de fórmula (I) o un enantiómero, diastereómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 se selecciona entre alcoxi, hidroxi y -NHSO2R7; R2a y R2b se seleccionan independientemente entre hidrógeno y metilo; R3 se selecciona entre alquenilo, alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo; R4 es hidroxi; R5 se selecciona entre hidrógeno, alquilo y cicloalquilo; R6 se selecciona entre hidrógeno, alquilo, alcoxicarbonilo, alquilaminocarbonilo, alquilcarbonilo, aminocarbonilo, ariloxicarbonilo, cicloalquiloxicarbonilo, dialquilaminocarbonilo, haloalcoxicarbonilo, haloalquilo, haloalquilcarbonilo, heterocicliloxicarbonilo y (NRaRb)sulfonilo; R7 se selecciona entre alquilo, arilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, heterociclilo y -NRaRb; en el que el cicloalquilo y la parte cicloalquilo del (cicloalquil)alquilo están opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres grupos seleccionados independientemente entre alquenilo, alcoxi, alcoxialquilo, alquilo, arilalquilo, arilcarbonilo, ciano, cicloalquenilo, (cicloalquil)alquilo, halo, haloalcoxi, haloalquilo y (NReRf)carbonilo; y en el que Ra y Rb se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alcoxi, alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, haloalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo; y en el que Re y Rf se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, arilo, arilalquilo y heterociclilo; en el que el arilo, la parte arilo del arilalquilo y el heterociclilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alcoxi, alquilo y halo; y Q es una cadena C3-9 saturada o insaturada, que contiene opcionalmente de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente entre O, S(O)m y NR9, en el que m es 0, 1 ó 2, y R9 se selecciona entre hidrógeno, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, aminocarbonilo, arilsulfonilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, cicloalquiloxi, dialquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilalquilo, haloalquilo y heterociclilcarbonilo. Q es una cadena C3-9 saturada o insaturada, que contiene opcionalmente de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente entre O, S(O)m y NR9, en el que m es 0, 1 ó 2, y R9 se selecciona entre hidrógeno, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, aminocarbonilo, arilsulfonilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, cicloalquiloxi, dialquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilalquilo, haloalquilo y heterociclilcarbonilo

  24. 24.-

    AGENTES ANTIVIRALES DE DIAZAINDOL-DICARBONIL-PIPERAZINILO

    (10/2010)

    Un compuesto de Fórmula I, incluyendo sales farmacéuticamente aceptables del mismo,

  25. 25.-

    DERIVADOS DE ALQUENO PIPERIDINA COMO AGENTES ANTIVIRALES

    (10/2010)

    Un compuesto de Fórmula I, o sales farmacéuticamente aceptables del mismo,

  26. 26.-

    INDOL, AZAINDOL Y DERIVADOS DE AMIDOPIPERAZINA HETEROCICLICOS RELACIONADOS

    (07/2009)

    Un compuesto de Fórmula I, incluyendo sales farmacéuticamente aceptables del mismo,** ver fórmula** donde: Q es ** ver fórmula** - - representa un enlace; A es fenilo; T es** ver fórmula** U es NR 7 ; V es W es CR 3 ; X es CR 4 ; Y es CR 5 ; Z es CR 6 ; cada uno de R 2 , R 3 , R 4 , R 5 y R 6 se selecciona independientemente entre el grupo constituido por un enlace, hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, X''R 24 , alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-6, cicloalquenilo C4-7, alquinilo C2-6, arilo, heteroarilo, heteroalicíclico, C(O)NR 28 R 29 y CO2R 25 , donde dichos alquilo C1-6, cicloalquilo C 3-7, alquenilo C 2-6, cicloalquenilo C 4-7, alquinilo C 2-6, arilo, heteroarilo y heteroalicíclico están opcionalmente sustituidos con uno a nueve halógenos iguales o diferentes o de uno a cinco sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre los sustituyentes que comprenden...

  27. 27.-

    PROFARMACOS DE PIPERAZINA Y AGENTES ANTIVIRALES DE PIPERIDINA SUSTITUIDA

    (05/2008)

    Un compuesto de Fórmula I, en la que: X es C o N con la condición de que cuando X es N, R1 no exista; W es C o N con la condición de que cuando W es N, R2 no exista; V es C; R1 es hidrógeno, metoxi o halógeno; R2 es hidrógeno; R3 es metoxi o heteroarilo, pudiendo estar cada uno de ellos independiente y opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado entre G; donde el heteroarilo es triazolilo, pirazolilo u oxadiazolilo; E es hidrógeno o una mono o bis sal farmacéuticamente aceptable del mismo; Y se selecciona entre el grupo compuesto por cada uno de R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16 y R17 es independientemente H o metilo, con la condición de que no más de dos de R10-R17 sean metilo; R18 se selecciona entre el grupo compuesto por C(O)-fenilo, C(O)-piridinilo, piridinilo, pirimidinilo, quinolinilo, iso-quinolinilo,...

  28. 28.-

    DERIVADOS BICICLO 4.4.0 ANTIVIRALES

    (05/2008)

    Un compuesto de fórmula I, incluyendo sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: Q es A se selecciona del grupo constituido por alcoxilo C1-6, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, fenilo y heteroarilo; en el que dicho heteroarilo puede ser monocíclico o bicíclico y puede estar constituido por tres a once átomos seleccionados del grupo constituido por C, N, NR9, O y S, y en el que cada anillo de dichos fenilo y heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno a cinco sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo constituido por R19-R23; W es O o -NH; T es Z1 es CR1 o N; Z2 es CR2 o N; Z3 es CR3 o N; Z4 es CR4 o N; Z5 es CR5 o N; Z6 es CR6 o N; Z7 es CR7 o N; Z8 es CR8 o N; R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 y R8 se seleccionan cada uno independientemente del grupo constituido por un enlace, hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, X''R24, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-6, cicloalquenilo C4-7, alquinilo C2-6, arilo, heteroarilo, grupo heteroalicíclico, C(O)NR28R29, COR25 y CO2R25; en el que dichos alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-6, cicloalquenilo C4-7, alquinilo C2-6, arilo, heteroarilo y grupo heteroalicíclico están opcionalmente sustituidos con uno a nueve halógenos iguales o diferentes o desde uno hasta cinco sustituyentes iguales o diferentes seleccionados de los sustituyentes que comprenden el grupo F; m, n y p son cada uno independientemente...

  29. 29.-

    INDOLES, AZAINDOLES Y DERIVADOS DE PIRROLIDINA HETEROCICLICOS RELACIONADOS

    (04/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: A61K31/404, C07D471/04, A61P31/12, C07D403/12, C07D403/14, C07D403/06.

    Un compuesto de fórmula I, incluyendo sales farmacéuticamente aceptables del mismo (Ver fórmula) en la que Z es (Ver fórmula) Q se selecciona del grupo constituido por: (Ver fórmula) R 1 , R 2 , R 3 , R 4 y R 5 se seleccionan independientemente del grupo constituido por hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, COOR 8 , XR 57 y B; m es 1 ó 2; R 7 es (CH2)nR 44 en la que n es 0-6; R 6 es O o no existe; --- representa un enlace carbono-carbono o no existe; A se selecciona del grupo constituido por alcoxi C1 - 6, fenilo y D; en los que D se selecciona del grupo constituido por piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, triazinilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzofuranilo, benzotienilo, benzoimidazolilo y benzotiazolilo; en los que independientemente dichos fenilo y D están opcionalmente sustituidos con uno o dos de los mismos o diferentes amino, halógeno o trifluorometilo; -W- es.

  30. 30.-

    DERIVADOS AZAINDOLES ANTIVIRALES.

    (06/2006)

    Un compuesto de Fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, Re-41 en la que R1, R2, R3, R4 se seleccionan cada uno de manera independiente entre el grupo constituido por H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C6, cicloalquenilo C4-C6, alquinilo C2-C6, halógeno, CN, fenilo, nitro, OC(O)R15, C (O)R15, C(O)OR16, C(O)NR17R18, OR19, SR20 y NR21R22; R15 se selecciona de manera independiente entre el grupo constituido por H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C6 y cicloalquenilo C4-C6; R16, R19 y R20 se seleccionan cada uno de manera independiente entre el grupo constituido por H, alquilo...

  31. 31.-

    COMPOSICION Y ACTIVIDAD ANTIVIRAL DE DERIVADOS DE PIPERAZINA INDOLOXOACETICOS SUSTITUIDOS.

    (04/2006)

    Un compuesto de Fórmula I, incluyendo sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que A se selecciona entre el grupo constituido por alcoxi C1-6, arilo y heteroarilo; en el que dicho arilo es fenilo o naftilo; dicho heteroarilo se selecciona entre el grupo constituido por piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, triazinilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzofuranilo, benzotienilo, benzoimidazolilo y benzotiazolilo; y dicho arilo o heteroarilo está...

  32. 32.-

    DERIVADOS DE LA 4-ARIL-3-HIDROXIQUINOLIN-2-ONA COMO MODULADORES DE CANALES IONICOS.

    (09/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: A61K31/47, C07D215/20, C07D215/22, C07D215/40, C07D215/38, C07D215/18.

    SE PROPORCIONAN NUEVOS DERIVADOS SUSTITUIDOS DE LA 4 - ARIL - 3 - HIDROXIQUINOLIN - 2 - ONA, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO O METILO; R 1 , R 2 , R 3 Y R 4 SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, BROMO, CLORO O TRIFLUORMETIL, Y, CUANDO R 1 , R 3 Y R 4 SON HIDROGENO, R 2 ES NITRO; R 5 ES HIDROGENO O METILO; Y R 6 ES BROMO O CLORO; O UNA SAL NO TOXICA Y FARMACEUTICAMETNE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, Y QUE SON ABRIDORES DE LOS CANALES DEL POTASIO ACTIVADOS POR CALCIO Y DE CONDUCTANCIA ELEVADA, Y QUE SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS QUE RESPONDEN A LA APERTURA DE LOS CANALES DEL POTASIO.

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