11 inventos, patentes y modelos de MCKERRECHER, DARREN

  1. 1.-

    Derivados de indazolil sulfonamida útiles como moduladores de glucocorticoides

    (09/2012)

    Un compuesto de fórmula (I): en la que: A es alquilo de C1-10, arilo de C5-10, aril C5-10-alquilo de C1-6, heteroarilo de C5-10, heteroaril C5-10-alquilo de C1-6,aril C5-10-alcoxi de C1-6, haloalquilo de C1-10, cicloalquilo de C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo de C1-4, alquil C1-6-OC(O)alquilo de C1-6, alquil C1-6-C(O)Oalquilo de C1-6, aril C5-10-oxi-alquilo de C1-10 o NR5R6-alquilo de C0-6, en elque el arilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de B; R1 y R1a se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo de C1-4, haloalquilo de C1-4, hidroxialquilo deC1-4 y alquil C1-4-O-alquilo de C1-4; R2 es hidrógeno o alquilo de C1-4; R3 es fenilo opcionalmente...

  2. 2.-

    Derivados ésteres y amidas de indazolilo para el tratamiento de trastornos mediados por el receptor de glucocorticoides

    (06/2012)

    Un compuesto de la fórmula (I): **Fórmula** en la que: A es alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, cianoalquilo C1- 6, ciano, nitroalquilo C1-6, nitro, alquil C1-6-S(O)n, alcoxi C1-6,cicloalquil C3-7-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo C3-7, heterocicloalquil C3-7-alquilo C1-6, haloalquilo C1-6,alquil C1-6-tioalquilo C1-6, tioalquilo C1-6, alquil C1-6-O-alquilo C1-6, alquil C1-6-O-alquil C1-6-O-alquilo C1-6, alquil C1-6-Oalquil C1-6-O, alquil C1-6-C(O)-alquilo C1-6, alquil C1-6-C(O), alquil C1-6-C(O)O-alquilo C1-6, alquil C1-6-C(O)O, alquil C1-6-OC(O)-alquilo C1-6, alquil C1-6-OC(O), HOC(O), NR5R6-alquilo C1-6,...

  3. 3.-

    DERIVADOS DE QUINAZOLINA COMO INHIBIDORES DE LA ANGIOGÉNESIS E INTERMEDIOS DE LOS MISMOS

    (02/2011)

    Un compuesto 4-fluoro-5-hidroxi-2-metilindol o una de sus sales

  4. 4.-

    COMPUESTOS QUE EJERCEN EFECTO SOBRE LA GLUCOQUINASA

    (12/2008)

    Un compuesto de Fórmula (Ib) o una sal, solvato o éster hidrolizable in vivo del mismo (Ver fórmula) en el que: m es 0 o 1; n es 1 o 2; y n + m es 2; cada R 1 se selecciona independientemente de OH, -(CH2)1 - 4OH, -CH3 - aFa, -(CH2)1. 4CH3 - aFa, -OCH3 - aFa, halo, OCH3, C2H5O, CH3C(O)O-, alquilo C1 - 6, alquenilo C2 - 6, alquinilo C2 - 6, NH2, -NH-alquilo C1 - 4, -N-di-(alquilo C1 - 4), CN, formilo, fenilo o heterociclilo opcionalmente sustituido por alquilo C1 - 6; cada R 2 es el grupo Y-X- con la condición de que Y-X- no puede ser CH3O, C2H5O o CH3C(O)O-; en el que cada X es una unión seleccionada independientemente de: -O-Z-, -O-Z-O-Z-, -C(O)O-Z-, -OC(O)-Z-, -S-Z-, -SO-Z-, -SO2-Z-, -N(R 6 )-Z-, -N(R 6 )SO2-Z-, -SO2N(R...

  5. 5.-

    COMPUESTOS QUE EJERCEN EFECTO SOBRE LA GLUCOQUINASA

    (11/2008)

    Un compuesto de Fórmula (IIa), o una sal, solvato o éster hidrolizable in-vivo del mismo: (Ver fórmula) en la que: Het es un heterociclilo monocíclico, opcionalmente sustituidos con hasta 3 grupos seleccionados de R 4 ; cada X es un enlazador seleccionado independientemente de: -O-Z-, -O-Z-O-Z-, -C(O)O-Z-, -OC(O)-Z-, -S-Z-, -SO-Z-, -SO2-Z-, -N(R 6 )-Z-, -N(R 6 )SO2-Z-, -SO2N(R 6 )-Z-, -CH=CH-Z-, -C  C-Z-, -N(R 6 )CO-Z-, -CON(R 6 )-Z-, -C(O)N-(R 6 )S(O)2-Z-, -S(O)2N(R 6 )C(O)-Z-, -C(O)-Z-, -Z-, -C(O)-Z-O-Z-, -N(R 6 )-C(O)-Z-O-Z-, -O-Z-N(R 6 )-Z-, -O-C(O)-Z-O-Z- o un enlace directo; cada Z es independientemente un enlace directo, alquenileno C2 - 6 o un grupo de la fórmula -(CH2)p-C(R 6a )2-( CH2)q-; cada R 4 se selecciona independientemente de halo, -CH3...

  6. 6.-

    DERIVADOS DE ACIDOS BENZOILAMINOPIRIDILCARBOXILICOS COMO ACTIVADORES DE GLUCOQUINASA

    (06/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Clasificación: A61K31/445, C07D405/12, A61P3/10, A61K31/443.

    Un compuesto de Fórmula (I): (Ver fórmula) en la que: R 1 -X- se selecciona de: metilo, metoximetilo y (Ver fórmula) R 2 se selecciona de hidrógeno, metilo, cloro y fluoro; n es 1 ó 2; o una sal, éster hidrolizable in vivo o solvato del mismo.

  7. 7.-

    DERIVADOS DE QUINAZOLINA

    (03/2008)

    Derivado de quinazolina de la **Fórmula**, en la que: m es 1 ó 2, y los grupos R1, que pueden ser iguales o diferentes, están situados en las posiciones 6 y/o 7, y se seleccionan de halógeno, trifluorometilo, ciano, isociano, nitro, hidroxi, mercapto, amino, formilo, carboxi, carbamoilo, alquilo (C1-6), alquenilo (C2-8), alquinilo (C2-8), alcoxi (C1-6), alquenil (C2-6)-oxi, alquinil (C2-6)-oxi, alquil (C1-6)-tio, alquil (C1-6)-sulfinilo, alquil (C1-6)-sulfonilo, alquil (C1-6)-amino, di-[alquil (C1-6)]amino, alcoxi (C1-6)-carbonilo, N-alquil (C1-6)-carbamoilo, N, N-di-[alquil (C1-6)]carbamoilo,...

  8. 8.-

    DERIVADOS DE BENZOFURANO, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, E INTERMEDIOS DE LOS MISMOS

    (03/2008)

    Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en la que: el anillo A es piridin-2-ilo o tiazol-2-ilo; en la que dicho piridin-2-ilo o tiazol-2-ilo puede estar opcionalmente sustituido en el carbono con uno o más grupos seleccionados de R 4 ; uno de R 1 y R 2 es hidrógeno, y el otro es hidrógeno o alquilo C1 - 4; en la que R 1 y R 2 pueden estar sustituidos en el carbono con uno o más grupos seleccionados de R 5 ; R 3 se selecciona de alquilo C1 - 4, alcoxi C1 - 4, carbociclilo, heterociclilo, carbocicliloxi y heterocicliloxi; en la que R 3 puede estar independientemente sustituido...

  9. 9.-

    COMPUESTOS QUE EJERCEN UNA ACCION SOBRE LA GLUCOQUINASA

    (11/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Clasificación: A61K31/505, A61K31/506, A61K31/445, C07D213/75, A61K31/44, A61K31/4439, A61P43/00, A61K31/195, A61K31/167, A61K31/165, C07D405/12, C07D409/12, A61K31/4402, A61P3/06, A61P3/10, A61K31/415, A61K31/341, C07D417/12, C07D409/14, C07D413/14, C07D417/14, A61K31/428, A61K31/426, A61K31/427, A61K31/192, C07D307/68, A61K31/455, A61K31/454, C07D401/04, A61K31/444, A61K31/497, A61K31/433, A61K31/50, A61P3/04, A61K31/4155, A61K31/425, A61K31/496, A61K31/42, C07D277/82, C07D413/04, A61K31/4436, C07D239/42, A61K31/5377, C07D231/40, C07D307/66, C07D277/56, C07D239/47, C07D413/12, C07D417/04, C07D213/82, C07D403/04, C07D213/76, A61K31/4965, C07D277/46, A61K31/501, C07D213/85, C07D233/48, C07D285/12, C07D241/20, C07D237/20, C07D237/24, C07D277/58, C07D277/54, C07D277/20, C07D261/14, C07D285/135, C07D241/26, C07D241/28.

    Un compuesto de **Fórmula**, o una sal o solvato del mismo, en la que: Het es un heterociclilo monocíclico, y los grupos Het y alquilo C1-6 están opcionalmente, de forma independiente, sustituidos con hasta 3 grupos seleccionados de R4, y el grupo alquilo C1-6 contiene opcionalmente un doble enlace; cada X es un enlazador seleccionado independientemente de: -O-Z-, -O-Z-O-Z-, -C(O)O-Z-, -OC(O)-Z-, -S-Z-, -SO-Z-, -SO2-Z-, -N(R6)-Z-, -N(R6)SO2-Z-, -SO2N(R6)-Z-, -CH=CH-Z-, -C=C-Z-, -N(R6)CO-Z-, -CON(R6)-Z-, -C(O)N-(R6)S(O)2-Z-, -S(O)2N(R6)C(O)-Z-, -C(O)-Z-, -Z-, -C(O)-Z-O-Z-, -N(R6)-C(O)-Z-O-Z-, -O-Z-N(R6)-Z-, -O-C(O)-Z-O-Z-; cada Z es independientemente un enlace directo, alquenileno C2-6 o un grupo de la fórmula -(CH2)p-C(R6a)2-(CH2)q-.

  10. 10.-

    COMPUESTOS QUE EJERCEN UNA ACCION SOBRE LA GLUCOQUINASA.

    (04/2007)

    – Un compuesto de **Fórmula** o una sal o solvato del mismo, en donde: el grupo alquil C1–6 está sustituido opcionalmente con hasta 3 grupos seleccionados de R4, y contiene opcional- mente un enlace doble; cada X es un enlazador seleccionado independientemente de: –O–Z–, –O–Z–O–Z–, –C(O)O–Z–, –OC(O)–Z–, –S–Z–, –SO– Z–, – SO2–Z–, –N(R6)–Z–, –N(R6)SO2–Z–, –SO2N(R6)–Z–, –CH=CH–Z–, –C=C–Z–, –N(R6)CO–Z–, –CON(R6)–Z–, –C(O)N–(R6)S(O)2–Z–, –S(O)2N(R6)C(O)–Z–, –C(O)–Z–, –Z–, –C(O)–Z–O–Z–, – N(R6)–C(O)–Z–O–Z–, –O–Z–N(R6)–Z–, –O–C(O)–Z–O–Z–; cada Z es independientemente un enlace directo, alqueni- leno C2–6...

  11. 11.-

    DERIVADOS DE QUINAZOLINA COMO INHIBIDORES DE LA ANGIOGENESIS.

    (11/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB ZENECA-PHARMA SA. Clasificación: C07D401/14, A61K31/505, C07D405/12, C07D401/12, C07D417/12, C07D413/14.

    El uso de un compuesto de la fórmula I, en la que el anillo C es un resto bicíclico o tricíclico de 8, 9, 10, 12 ó 13 miembros, resto el cual puede estar saturado o insaturado, que puede ser aromático o no aromático, y que opcionalmente puede contener 1-3 heteroátomos seleccionados independientemente de O, N y S; Z es -O-, -NH-, -S-, -CH2-; n es un número entero de 0 a 5; m es un número entero de 0 a 3; R2 representa hidrógeno, hidroxi, halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, alquilo (C1-3), alcoxi (C1-3), alquil (C1-3)sulfanilo, -NR3R4 (en el que R3 y R4, que pueden ser iguales o diferentes, representan cada uno hidrógeno o alquilo (C1-3)), o R5X1- (en el que X1 representa un enlace directo, -O-, -CH2-, -OC(O)-, -C(O)-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR6C(O)-, -C(O)NR7-, -SO2NR8-, NR9SO2-o NR10-(en el que R6, R7, R8, R9 y R10 representan, cada uno independientemente, hidrógeno, alquilo (C1-3) o alcoxi (C1-3)-alquilo ((C2-3)), y R5 se selecciona de uno de los veintidós grupos.