23 inventos, patentes y modelos de MCCARTHY, JAMES R.

  1. 1.-

    ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE CRF Y METODOS RELACIONADOS

    (09/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: NEUROCRINE BIOSCIENCES, INC.. Clasificación: A61P25/24, A61P43/00, A61P25/22, A61P25/00, A61P1/00, A61K31/519, A61K31/551, C07D471/06, C07D471/16, A61P5/04.

    Un compuesto que tiene la siguiente estructura, incluyendo esteroisómeros y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que representa -N=CH-, -NH-CH2- ó -NH-(CH2)2-; X es N ó CR3; R1 es -CH(R4)(R5); R2 es C1-6alquilo; R3 es hidrógeno ó C1-6alquilo; R4 es hidrógeno, C1-6alquilo, mono- ó di(C3-6ciclo- alquil)metilo, C3-6cicloalquilo, C3-6alquenilo, hidroxiC1-6alquilo, C1-6alquilcarboniloxiC1-6alquilo, ó C1-6alquil-oxiC1-6alquilo.

  2. 2.-

    QUINO- Y QUINAZOLINAS ANTAGONISTAS DEL CRF.

    (06/2004)

    Esta invención se refiere a compuestos de fórmula (I), esteroisómeros incluidos y las sales de adición ácida farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que R{sup,1} es alquiloo C{sub,1-6}, NR{sup,6}R{sup,7}, OR{sup,6} o SR{sup,7}; R{sup,2} es hidrógeno, alquilo C{sub,1-6}, alquiloxi C{sub,1-6} o alquiltio C{sub,1-6}; R{sup,3} es Ar{sup,1} o Het{sup,1}; R{sup,4} y R{sup,5} se seleccionan independendientemente entre hidrógeno, haluro, alquilo C{sub,1-6}, alquiloxi C{sub,1-6}, trifluorometilo, ciano, nitro, amino, y mono- o di(alquil C{sub,1-6})amino; R{sup,6} es hidrógeno, alquilo C{sub,1-6},...

  3. 3.-

    ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE CRF Y METODOS RELACIONADOS.

    (12/2003)
    Solicitante/s: NEUROCRINE BIOSCIENCES, INC.. Clasificación: A61P25/00, A61K31/4985, A61K31/551, C07D471/16, C07D487/16.

    Esta invención se dirige normalmente a antagonistas de los receptores CRF, y más específicamente a antagonistas de los receptores CRF con la siguiente estructura (I) general: **(Fórmula)** incluyendo estereoisómeros y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos. Los antagonistas de los receptores CRF de esta invención presentan utilidad en una amplia serie de aplicaciones terapéuticas y se pueden usar para tratar una variedad de trastornos o enfermedades, incluyendo trastornos relacionados con el estrés. Tales métodos incluyen la administración de una cantidad eficaz de un antagonista de los receptores CRF de esta invención, preferiblemente en forma de composición farmacéutica a un animal necesitado del mismo. De acuerdo con esto, en otra realización, se describen composiciones farmacéuticas que contienen uno o más antagonistas de los receptores CRF de esta invención junto con un vehículo y/o diluyente farmacéuticamente aceptable.

  4. 4.-

    ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE CRF Y METODOS RELACIONADOS.

    (02/2003)

    Un compuesto que tiene la estructura siguiente: con inclusión de sus estereoisómeros, profármacos y sales farmacéuticamente aceptables, en la cual: n es 1 ó 2; A y C son cada uno independientemente nitrógeno, carbono o CH; B es nitrógeno o CR3; con las condiciones de que al menos uno de A, B y C es nitrógeno; A, B y C no son todos ellos nitrógeno; y A - B o B - C es un enlace doble; X es nitrógeno o CH; Ar es arilo, arilo sustituido, heteroarilo, o heteroarilo sustituido; R es un sustituyente opcional que, en...

  5. 5.-

    PIRAMIDINAS Y TRIAZINAS SUSTITUIDAS CON AMINO.

    (10/2002)

    PIRIMIDINAS Y TRIAZINAS DE FORMULA (I), DONDE R ES ALQUILO C 1-6 , AMINO, MONO- O DIALQUIL C 1-6 AMINO; R 1 ES HIDROGENO, ALQUILO C 1-6 , ALQUENILO C 3-6 , HIDROXIALQUILO C 1-6 O ALQUILOXI C 1-6 - ALQUILO C 16 ; R 2 ES ALQUILO C 1-6 , MONO- O DICICLOALQUIL C SU B,3-6 METILO, FENILMETILO, FENILMETILO SUSTITUIDO, ALQUILOXI C1-6 - ALQUILO C 1-6 , HIDROXIALQUILO C 1-6 , ALQ UIL C 1-6 OXICARBONILALQUILO C 1-6 , ALQUENILO C 3-6 ; O R 1 Y R 2 JUNTO CON EL NITROGENO AL QUE ESTAN UNIDOS PUEDEN FORMAR UN GRUPO PIRROLIDINILO, MORFOLINILO O PIPERIDINILO; X ES N O CR 3 ; R 3 ES HIDROGENO O ALQUILO C 1-6 ; R 4 ES FENILO O FENILO SUSTITUIDO; A ES - C(=O) -, (A), O - CR 7 R 8 - DONDE R 5 Y R...

  6. 6.-

    TIOFENOPIRIMIDINAS.

    (05/2002)

    LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), INCLUYENDO LOS ESTEREOISOMEROS Y LAS SALES DE ADICION ACIDAS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, DONDE X ES S, SO O SO2; R1 ES NR4 R5 O OR5 ; R2 ES ALQUILO C1-6 , ALQUILOXI C1-6 O ALQUILTIO C16 ; R3 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-6, ALQUILSULFONILO C1-6 , ALQUILSULFOXI C1-6 O ALQUILTIO C1-6 ; R4 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-6 , MONO- O DI(CICLOALQUIL C3-6 )METILO, CICLOALQUILO C3-6 , ALQUENILO C3-6 , HIDROXIALQUILO C1-6 , ALQUILCARBONILOXI C1-6 AL QUILO C1-6 O ALQUILOXI C1-6 - ALQUILO C1-6 ; R5 ES ALQUILO C1-8 , MONO - O DI (CICLOALQUIL C3-6 ) METILO, AR1 CH2 , ALQUILOXI C1-6 - ALQU ILO C1-6 , HIDROXIALQUILO C1-6 , ALQUENILO C3-6, TIENILMETILO,...

  7. 7.-

    DERIVADOS DE 5-(1-FLUOR-VINIL)-1H-PIRIMIDINA-2 ,4-DIONA QUE SON UTILESCOMO AGENTES NEOPLASICOS.

    (03/1998)
    Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Clasificación: A61K31/505, A61K31/70, C07D239/54, C07H19/06.

    LA INVENCION SUMINISTRA DERIVADOS DE LA 5-(1-FLUOROVINIL)-1HPIRIMIDINA-2 , 4-DIONA DE LA FORMULA (I) QUE SON UTILES COMO AGENTES ANTINEOPLASTICOS POR ELLOS MISMOS O EN TERAPIA CONJUNTA CON EL AGENTE ANTINEOPLASTICO 5-FLUOROURACILO. EN DICHA FORMULA, R1 Y R2 SON CADA UNA INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1-4}, O UN GRUPO DE FENILO INSUSTITUIDO O SUSTITUIDO CON ENTRE 1 Y 3 SUSTITUYENTES, EN DONDE CADA SUSTITUYENTE SE SELECCIONA ENTRE EL GRUPO QUE CONSTA DE ALQUILO C{SUB,1-4} Y ALCOXIDO C{SUB,1-4}; Y R3 ES HIDROGENO, RIBOSA, 2'-DEOXIRIBOSA O ARABINOSA.

  8. 8.-

    PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE INHIBIDORES DE RIBONUCLEOTIDO-REDUCTASA.

    (04/1997)
    Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Clasificación: C07H19/06.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO PROCESO DE DERIVADOS DE VINILFLUORURO 2-EXOCICLICOS DE ANALOGOS DE LA CITIDINA (I) A UTILIZAR COMO INHIBIDORES DE LA REDUCTASA DE RIBONUCLEOTIDOS, EN DONDE V ES OXI O METILENO E Y ES HIDROGENO, ALKILO C1-C4 O ALCOXI C1-C4.

  9. 9.-

    NUEVOS DERIVADOS DE LA ARISTEROMICINA-ADENOSINA.

    (12/1996)
    Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Clasificación: A61K31/70, C07H19/167, C07H19/16.

    ESTE INVENTO SE REFIERE A CIERTOS DERIVADOS DE LA ARISTEROMICINA / ADENOSINA QUE SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE PACIENTES AFECTADOS DE NEOPLASIAS O ESTADOS DE DISASIA VIRAL.

  10. 10.-

    NUEVAS PIPERIDINAS SUSTITUIDAS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA SINTESIS DEL COLESTEROL.

    (07/1996)
    Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Clasificación: A61K31/445, C07D211/22, A01N43/40.

    ESTA INVENCION SE REFIERE A UN GRUPO DE COMPUESTOS QUE SON NUEVAS PIPERIDINAS SUSTITUIDAS Y QUE ACTUAN PARA INHIBIR LA SINTESIS DEL COLESTEROL EN MAMIFEROS Y EN HONGOS.

  11. 11.-

    NUEVOS ETERES DE PIPERIDILO Y MOETERES COMO INHIBIDORES DE BIOSINTESIS DEL COLESTEROL.

    (07/1996)
    Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Clasificación: A61K31/445, C07D211/22, C07D211/46, C07D295/088.

    ESTA INVENCION SE REFIERE A CIERTOS NUEVOS ETERES Y TIOETERES Y A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS CONTENIENDO ESTOS QUE SON UTILES COMO INHIBIDORES DE LA BIOSISTESIS DEL COLESTEROL Y COMO AGENTES QUE BAJAN EL TOTAL DE SUEROS DE COLESTEROL EN PACIENTES QUE LO NECESITAN.

  12. 12.-

    3-ARIL Y 3-HETEROARIL-2-FLURO-1-OLEFINAS FARMACEUTICAMENTE ACTIVAS.

    (06/1996)
    Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.. Clasificación: C07D333/28, C07C43/225, C07C39/373.

    ESTE INVENTO SE REFIERE A NUEVAS 3-ARIL Y 3-HETEROARIL-2-FLUORO-1-OLEFINAS Y SU USO FARMACOLOGICO COMO INHIBIDORES DE DBH DE LA BETA-HIDROXILASA DE LA DOPAMINA EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES TALES COMO LA HIPERTENSION.

  13. 13.-

    NUEVOS DERIVADOS DE NEPLANOCINA

    (01/1996)
    Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.. Clasificación: C07D471/04, A61K31/52, C07D473/34, C07D473/40.

    ESTA INVENCION SE REFIERE A ALGUNOS DERIVADOS DE NEPLANOCINA QUE SON UTILES PARA INHIBIR LA TRANSMETILACION DEPENDIENTE DE ADO - MET Y EN EL TRATAMIENTO DE PACIENTES CON ESTADOS PATOLOGICOS NEOPLASICOS O VIRICOS.

  14. 14.-

    NUEVOS DERIVADOS ACETILENICOS, CIANO Y ALEMICOS DE ARISTEROMICINA/ADENOSINA

    (09/1995)
    Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.. Clasificación: A61K31/70, C07H19/167, C07H19/19, A61K31/52, C07H19/23, C07D473/34.

    LA INVENCION SE REFIERE A ALGUNOS DERIVADOS ACETILENICOS, CIANO Y ALEMICOS DE ARISTEROMICINA/ADENOSINA QUE SON UTILES PARA INHIBIR LA TRANSMETILACION ADOMET, Y EN EL TRATAMIENTO DE PACIENTES AFECTADOS DE ESTADOS PATOLOGICOS NEOPLASICOS O VIRICOS.

  15. 15.-

    ANALOGOS DE DIES DE EPOXIDASA DE ESCUALENA.

    (06/1995)
    Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.. Clasificación: A61K31/045, C07F9/53, A61K31/02, C07C17/26, C07C29/32, C07C33/42, C07C21/19.

    ESTA INVENCION SE REFIERE A CIERTOS NUEVOS ANALOGOS DE DI Y TETRA-FLUOR DE ESCUALENA Y SUS METODOS DE UTILIZACION EN BAJAR EL COLESTEROL DEL PLASMA E INHIBIR LA EXPOSIDASA DE ESCUALENA EN PACIENTES QUE LO NECESITEN.

  16. 16.-

    NUEVOS DERIVADOS INOSINE/GUANOSINE

    (05/1995)
    Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.. Clasificación: A61K31/70, C07H19/167, C07H19/19, C07H19/056, C07H19/052.

    ESTE INVENTO RELATA NUEVOS COMPONENTES DE LA FORMULA EN DONDE X1 Y X2 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O HALOGENO CON LA PREVISION DE QUE AL MENOS UNO DE X1, Y X2 SEAN HALOGENO, A1 Y A2 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, HALOGENO O HIDROXI CON LAS PREVISIONES DE QUE CUANDO A1 ES HIDROXI, A2 ES HIDROGENO, Y CUANDO A2 ES HIDROXI, A1 ES HIDROGENO, Y1 ES NITROGENO, UN GRUPO CH, UN GRUPO CCL, UN GRUPO CBR O UN GRUPO CNH2, Y2 ES NITROGENO O UN GRUPO CH, Y Z ES HIDROGENO, HALOGENO O NH2, QUE SON UTILES COMO AGENTES ANTIPROTOZOALES.

  17. 17.-

    NUEVOS INHIBIDORES DE DOPAMINA BETA HIDROXILASA.

    (03/1995)
    Solicitante/s: BROERSMA, ROBERT J., JR. Clasificación: C07D409/04, C07D401/06, C07D409/06, C07D417/06, C07D405/06, C07D401/04, C07D405/04, C07D417/04, C07D403/06, C07D403/04, C07D233/48.

    LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE IMIDAZOL QUE SON INHIBIDORES DE DOPAMINA BETA HIDROXILASA, QUE SON UTILES COMO AGENTES HIPERTENSIVOS.

  18. 18.-

    NUEVOS HALOMETILIDENO-2', ETENILIDENO-2' Y DERIVADOS ADENOSINE ETINIL-2'.

    (01/1995)
    Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.. Clasificación: A61K31/70, C07H19/16.

    ESTE INVENTO RELATA A CIERTOS NUEVOS HALOMETILIDENO-2', ETENILIDENO-2' Y DERIVADOS ADENOSINE ETINIL-2', Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE ELLOS, QUE SON UTILES EN INHIBIR LA TRANSMETILACION DEPENDIENTE-ADOMET Y EN EL TRATAMIENTO DE PACIENTES AFLIGIDOS CON ESTADOS NEOPLASTICOS O ENFERMEDADES VIRALES.

  19. 19.-

    NUEVO (ASIL O METIL HETEROAROMATICO)-2,2'-BI-1H-IMIDAZOLES.

    (01/1995)
    Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.. Clasificación: C07D405/14, A61K31/415, A61K31/38, C07D409/14, C07D417/14, A61K31/425, A61K31/34, C07D233/60, C07D233/56.

    ESTE INVENTO RELATA A NUEVOS (ASIL O METIL HETEROAROMATICO) -2,2'-1H-BIMIDAZOLES , A UN PROCESO PARA SU PORDUCCION QUE COMPRENDEN DE REACTIVOS UN APROPIADO ALFA-BROMINADO O ALFA-CLOVINADO, SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, COMPONENTES ANULARES MONOAROMATICOS METILADOS CON 2,2'-BI-1H-INIDAZOLE EN UN SOLVENTE TAL COMO ETANO EN LA PRESENCIA DE UNA BASE COMO HIDROXIDO SODICO BAJO CONDICIONES DE REFLUJO; Y A COMPUESTOS FARMACEUTICOS Y METODOS DE TRATAR HIPERTENSIONES CON TALES COMPONENTES.

  20. 20.-

    ANTAGONISTA DE NEUROQUININA A

    (10/1994)
    Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.. Clasificación: C07K1/00, C07K7/02, A61K37/02.

    SE DESCRIBEN ANTAGONISTAS DE NEUROQUININA A TALES COMO DERIVADOS DE NEUROQUININA A OBTENIDA NATURALMENTE EN LOS CUALES LA UNION DE LA AMINA QUE CONECTA LOS DOS AMINOACIDOS SOBRE EL RADICAL TERMINAL CARBOXILO ESTA MODIFICADA. EL ANTAGONISTA SE CONFIRMA USANDO LIGANTES COMPETITIVOS CONVENCIONALES Y ENSAYOS BIOQUIMICOS ASI COMO MUESTRAS FISIOLOGICAS CONVENCIONALES Y EL USO DE ESTOS DERIVADOS EN UNA VARIEDAD DE CONDICIONES EN LAS CUALES LA NEUROQUININA A IMPLICADA TAMBIEN ESTA DESCRITA.

  21. 21.-

    NUEVOS DERIVADOS 2'-HALOMETILIDENO - 2' ETENILIDENO Y 2' ETINIL CITIDINA, URIDINA Y GUANOSINA

    (10/1994)
    Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.. Clasificación: A61K31/70, C07H19/173, C07H19/04, C07H19/073.

    EL INVENTO CONSISTE EN LOS CIERTAMENTE NUEVOS DERIVADOS 2' - HALOMETILIDENO - 2' ETENILIDENO Y 2' ETINIL CITIDINA, URIDINA Y GUANOSINA, Y SUS COMPUESTOS, LOS CUALES SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE PACIENTES CON ENFERMEDADES VIRALES O NEOPLASTICAS.

  22. 22.-

    ALENILAMINAS.

    (07/1993)
    Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.. Clasificación: C07D213/38, A61K31/38, C07D333/58, C07D333/20, C07D231/12, C07D277/28, C07D307/52, C07D233/64.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS QUE SON ALENILAMINAS, MAS ESPECIFICAMENTE, ETANAMINAS-BETA-ETILIDEN SUSTITUIDAS, QUE POSEEN ACTIVIDAD ANTIHIPERTENSIVA. SE PREPARAN POR UNA NUEVA REACCION DE UN COMPUESTO DE N,N-BIS(TRIMETILSILIL)-4-METOXI-2-BUTINILAMINA PROTEGIDO CON UN COMPUESTO ORGANOMETALICO, CON LA POSTERIOR ELIMINACION DE LOS GRUPOS QUE PROTEGEN AL SILILO PARA OBTENER EL COMPUESTO DESEADO.

  23. 23.-

    NUEVOS 2,2'-BI-1H-IMIDAZOLES.

    (06/1993)
    Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.. Clasificación: A61K31/44, C07F7/08, C07D401/04, A61K31/215, C07D233/90.

    ESTA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE 2,2'-BI-1HIMIDAZOLES , A LOS PROCESOS E INTERMEDIOS UTILIZADOS EN SU PREPARACION, A SU CAPACIDAD PARA EJERCER LOS EFECTOS FARMACOLOGICOS DE BAJAR LA ALTA PRESION SANGUINEA Y DE AUMENTAR LA FUERZA CONTRACTIL DEL CORAZON Y A SU USO COMO AGENTES QUIMIOTERAPEUTICOS UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION Y DE LA INSUFICIENCIA CARDIACA.