30 inventos, patentes y modelos de MAULEON CASELLAS,DAVID

NUEVOS INDOLES COMO INHIBIDORES DE LA CICLOOXIGENASA- II.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/11/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS MENARINI, S.A.. Clasificación: A61P43/00, A61K31/404, A61P29/00, C07D209/30.

La presente invención se refiere a compuestos de fórmula general I, **FIGURA** inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-II, en los que el grupo A es un grupo carbonilo o tiocarbonilo, o bien - CH{sub,2}- ó -CH(C{sub,1}-C{sub,12})alquil-; R{sub,3} y R{sub,4} son independientemente hidrógeno, halógeno, (C{sub,1}-C{sub,12})- alquilo, (C{sub,2}-C{sub,12})-alquenilo , (C{sub,2}-C{sub,12})- alquinilo, (C{sub,1}-C{sub,12})-haloalquilo , etc., a sus sales y solvatos farmacéuticamente aceptables, y a las composiciones farmacéuticas que las contienen. Los compuestos de la presente invención son útiles en el tratamiento de la inflamación, dolor y fiebre, así como de aquellas otras afecciones que recientemente se han asociado con las ciclooxigenasas, especialmente con la ciclooxigenasa-II, como, por ejemplo, el cáncer colorectal y la enfermedad de Alzheimer. De igual modo, la presente invención se refiere a un procedimiento para la preparación de los compuestos, así como a su utilización terapéutica.

ACIDOS-ALFA-ARILPROPIONICOS Y ARILACETICOS COMO INHIBIDORES DE LA CICLOOXIGENASA-II.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/02/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS MENARINI, S.A.. Clasificación: A61K31/192, C07C59/64, C07C59/125, C07C59/185, C07C59/76, C07C59/01.

Ácidos {al}-arilpropiónicos y arilacéticos como inhibidores de la ciclooxigenasa-II. La presente invención se refiere a compuestos de fórmula general I, **FORMULA** inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-II, a sus sales y solvatos farmacéuticamente aceptables, y a las composiciones farmacéuticas que las contienen. Los compuestos de la presente invención son útiles en el tratamiento de la inflamación, dolor y fiebre, así como de aquellas otras afecciones que recientemente se han asociado con las ciclooxigenasas, especialmente con la ciclooxigenasa-II, como, por ejemplo, el cáncer colorectal y la enfermedad de Alzheimer. De igual modo, la presente invención se refiere a un procedimiento para la preparación de los compuestos, así como a su utilización terapéutica.

BENCENOS TRISUSTITUIDOS UNIDOS A AMIDAS, ESTERES Y ACIDOS CARBOXILICOS COMO NUEVOS INHIBIDORES DE LA CICLOOXIGENASA II.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/02/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS MENARINI, S.A.. Clasificación: A61P35/00, A61K31/165, A61P29/00, A61P25/28, A61K31/216, A61K31/192, C07C235/78, C07C69/618, C07C57/42.

Bencenos trisustituidos unidos a amidas, ésteres y ácidos carboxílicos como nuevos inhibidores de la ciclooxigenasa II. La presente invención se refiere a compuesto de fórmula general I, **FORMULA** inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-II, en los que el grupo D es un grupo - C(R{sup,2}) (R{sup,3}) -C(R{sup,4}) (R{sup,5})-, - C(R{sup,2})=C(R{sup,4}- ó -C C-; A es un birradical -CO-, -O-, -S-, ó -NH-; X es un átomo de oxígeno o un grupo -N(R{sup,6})- y E es halógeno, (C{sub,1}-C{sub,6})-alquilo , (C{sub,2}- C{sub,6})-alquenilo, C{sub,2}-C{sub,6 })-alquinilo, etc., a sus sales y solvatos farmacéuticamente aceptables, y a las composiciones farmacéuticas que las contiene. Los compuestos de la presente invención son útiles en el tratamiento de la inflamación, dolor y fiebre, así como de aquellas otras afecciones que recientemente se han asociado con las cilooxigenasas, especialmente con la ciclooxigenasa-II, como ejemplo el cáncer colorectal y Alzheimer.

DERIVADOS DE BENZOPIRANO QUE TIENEN UNA ACCION ANTAGONISTA DE LEUCOTRIENOS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/12/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS MENARINI, S.A.. Clasificación: C07D405/14, A61K31/35, C07D405/04, C07D407/12, C07D311/58, C07D311/24.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS BENZOPIRANO DE FORMULA (I), DONDE A ES UN ATOMO DE OXIGENO O AZUFRE O UN GRUPO METILENO; B Y C SON: A) CUANDO B ES UN HETEROCICLO BENZOCONDENSADO (A) CUANDO U ES UN ATOMO DE O, S O N, Z - Y SON DOS ATOMOS DE CARBONO UNIDOS POR UN ENLACE SENCILLO O DOBLE; Y T ES UN ENLACE SENCILLO, UN GRUPO METILENO O CARBONILO; C PUEDE SER UN GRUPO - CONR 7 -, CSNR 7 -, - SO 2 NR 7 -, - CH 2 O -, O - CH = CH - ; B) CUANDO B ES UN GRUPO FENILO (B), C PUEDE SER UN GRUPO - SO 2 NR 7 -, - CH 2 O , O - CH = CH -; D ES UN GRUPO 5 - TETRAZOLILO O - COOR 8 , DONDE R 8 ES HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO O FENILALQUILO (C 1 - C 4 ); Y M Y N SON ENTEROS COMPRENDIDOS ENTRE 0 Y 4. DICHOS COMPUESTOS MUESTRAN UNA ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE LEUCOTRIENO, Y SON VALIOSOS COMO MEDICAMENTOS ANTIALERGICOS Y ANTIINFLAMATORIOS, O PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES.

NUEVOS INDAZOLES COMO INHIBIDORES DE LA CICLOOXIGENASA-II.

(01/05/2002) Nuevos indazoles como inhibidores de la ciclooxigenasa-II. La presente invención se refiere a compuestos de fórmula general I, **FORMULA** inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-II, en los que el grupo A es un enlace sencillo, -O-, -S- ó -NH-; R{sup,3} es hidrógeno, (C{sub,1}- C{sub,12})-alquilo, (C{sub,2} C{sub,12})-alquenilo , (C{sub,2}-C{sub,12})-alquinilo , (C{sub,1}- C{sub,12})-haloalquilo , (C{sub,1}-C{sub,12})-alquilcarbonilo , etc, a sus sales y solvatos farmacéuticamente aceptables, y a las composiciones farmacéuticas que las contienen. Los compuestos de la presente invención son útiles en el tratamiento de la inflamación, dolor y fiebre, así como de aquellas otras afecciones que recientemente se han asociado con las ciclooxigenasas, especialmente con la ciclooxigenasa-II,…

NUEVOS DERIVADOS SULFONADOS COMO INHIBIDORES DE LA CICLOOXIGENASA II.

(16/03/2002) Nuevos derivados sulfonados como inhibidores de la ciclooxigenasa II. La presente invención se refiere a compuestos de fórmula general I, **FORMULA** inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-II en los que D es un grupo -C(R{sup,2}) (R{sup,3}) -C(R{sup,4}) (R{sup,5})-, -C(R{sup,2})=C(R{sup ,4})- ó -C=C-; A es un birradical -CO-, -O-, -S-, ó -NH- y E es halógeno, (C{sub,1}-C{sub,6})-alquilo , (C{sub,2}-C{sub,6})-alquenilo , (C{sub,2}-C{sub,6})-alquinilo , etc, a sus sales y solvatos farmacéuticamente aceptables, y a las composiciones farmacéuticas que las contienen. Los compuestos de la presente invención son útiles en el tratamiento de la inflamación, dolor y fiebre, así como de aquellas otras afecciones que recientemente se han asociado con las ciclooxigenasas, especialmente…

AMIDAS NAFTALENICAS CON ACCION ANTAGONISTA DE LOS LEUCOTRIENOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/08/2001). Solicitante/s: LABORATORIOS MENARINI, S.A.. Clasificación: A61K31/47, C07D401/12, C07D215/14, C07D215/18.

AMIDAS DE NAFTALENO DE FORMULA (I), DONDE EL SUSTITUYENTE QUE CONTIENE A, ESTA UNIDO A LA POSICION -6 O -7 DEL SISTEMA NAFTOL; EL SUSTITUYENTE QUE CONTIENE B ESTA UNIDO AL ANILLO BENCENICO EN CUALQUIER POSICION LIBRE; R{SUP,1} ES HIDROGENO, FLUOR, CLORO, O BROMO; A- ES UN GRUPO -CO-NR{SUP,4}- O -NR{SUP,4}-CO-, DONDE R{SUP,4} ES HIDROGENO O METILO; B ES UN GRUPO 5-TETRAZOLIL O COOR{SUP,5}, DONDE R{SUP,5} ES HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO C{SUB,1-4} O FENILALQUILO DE MENOS DE 10 ATOMOS DE CARBONO; M ES 0 O 1; N Y P SON ENTEROS DE 0 A 6, CON LA CONDICION DE QUE N + P SEA MENOR O IGUAL A 6. DICHOS COMPUESTOS, ASI COMO LOS SOLVATOS Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, PRESENTAN ACCION ANTAGONISTA FRENTE A LOS LEUCOTRIENOS.

FORMULACION FARMACEUTICAS SEMISOLIDA QUE CONTIENE DEXKETOPROFENO TROMETAMOL.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/06/2001). Solicitante/s: LABORATORIOS MENARINI, S.A.. Clasificación: A61K47/18, A61K31/192.

La invención se refiere a un procedimiento para la preparación de una formulación farmacéutica semisólida (gel o crema) que contiene dexketoprofeno trometamol y diferentes aminas como agentes neutralizantes, para el tratamiento tópico de procesos inflamatorios en humanos. Las formulaciones farmacéuticas de esta invención presentan ventajas derivadas de su gran estabilidad al almacenamiento sin modificaciones importantes en la apariencia del producto con el tiempo, así como su débil actividad alérgica y fotoalérgica.

COMPUESTOS INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA CICLOOXIGENASA-I Y SU UTILIZACION COMO ANALGESICOS, ANTIINFLAMATORIOS Y ANTIARTRITICOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/07/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS MENARINI, S.A.. Clasificación: A61K31/41, A61K31/19, C07C317/44, C07D257/04, C07C57/30, C07C59/64, C07C59/84.

Compuestos inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-I y su utilización como analgésicos, antiinflamatorios y antiartríticos.La presente invención se refiere a compuestos de fórmula general I,Inhibidores selectivos del isoenzima ciclooxigenasa-I, a sussales y solvatos farmacéuticamente aceptables, y a las composiciones farmacéuticas que las contienen. Los compuestos presentan una acción analgésica, antiinflamatoria y antiartrítica a la vez que, en animales con úlceras o trastornos gastrointestinales, no producen una mayor incidencia o gravedad de los mismos, ni retrasan su curación.

PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACION DE UNA FORMA FARMACEUTICA SEMISOLIDA CONTENIENDO DEXKETOPROFENO TROMETAMOL Y SU UTILIZACION EN EL TRATAMIENTO TOPICO DE LA INFLAMACION.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/12/1999). Solicitante/s: LABORATORIOS MENARINI, S.A.. Clasificación: A61K31/19, C07C51/41, C07C59/84, C07C251/10.

Procedimiento para la fabricación de una forma farmacéutica semisólida conteniendo dexketoprofeno trometamol y su utilización en el tratamiento tópico de la inflamación. La presente invención se refiere a un procedimiento para la obtención de una forma farmacéutica semisólida (gel o crema) conteniendo dexketoprofeno trometamol y diversas aminas como agentes neutralizantes, aplicable al tratamiento tópico en humanos de los síndromes inflamatorios. Las formulaciones farmacéuticas objeto de la presente invención presentan ventajas derivadas de su elevada estabilidad al almacenado sin observarse variaciones con el tiempo en el aspecto del producto, así como de su menor actividad alergénica y fotoalergénica.

DERIVADOS BENZOPIRANICOS CON ACCION ANTAGONISTA DE LOS LEUCOTRIENOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y UTILIZACION DE LOS MISMOS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/11/1999). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS MENARINI, S.A.. Clasificación: C07D405/14, A61K31/35, C07D405/04, C07D407/12, C07D311/58, C07D311/24.

Derivados benzopiránicos con acción antagonista de los leucotrienos, procedimiento para su preparación y utilización de los mismos. La invención describe derivados de fórmula I, A es un átomo de oxígeno, azufre o un grupo metileno; B y C son: a) cuando B es un heterociclo benzofusionado, U es un átomo de oxígeno, azufre o nitrógeno, Z-Y son átomos de carbono unidos por un enlace doble o sencillo y T es un enlace sencillo, un grupo metileno o carbonilo, C puede ser un grupo -CON{sup,7 R-, CSNR{sup,7 -, SO{sub,2 NR{sup,7 -, CH{sub,2 O-, -CH=CH-; b) cuando B es un grupo fenilo, C puede ser un grupo -SO{sub,2 NR{sup,7 -, CH{sub,2 O-, -CH=CH-; D es un grupo 5-tetrazolilo o -COOR{sup,8 , R{sup,8 es hidrógeno, (C{sub,1 -C{sub,4 )-alquilo o un grupo fenilalquilo; m y n son enteros entre 0 y 4. Presentan acción antagonista de los leucotrienos. Son utilizados como antiinflamatorios, antialérgicos o para tratamiento de enfermedades cardiovasculares.

NUEVOS COMPUESTOS HOMOQUIRALES PARA LA PREPARACION DE KETOCONAZOL, TERCONAZOL Y ANTIFUNGICOS RELACIONADOS, PROCEDIMIENTO PARA SU FABRICACION Y UTILIZACION DE LOS MISMOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/09/1999). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS MENARINI, S.A.. Clasificación: A61K31/41, C07D405/06.

NUEVOS COMPUESTOS HOMOQUIRALES PARA LA PREPARACION DE KETOCONAZOL, TERCONAZOL Y ANTIFUNGICOS RELACIONADOS, PROCEDIMIENTO PARA SU FABRICACION Y UTILIZACION DE LOS MISMOS. LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS HOMOQUIRALES QUE SON INTERMEDIOS EN LA PREPARACION DE DIVERSOS ANTIFUNGICOS AZOLICOS DE FORMULA V EN FORMA ENANTIOMERICAMENTE PURA, DONDE AR ES UN GRUPO FENILO O FENILO SUSTITUIDO, DE MODO QUE EL GRUPO FENILO SUSTITUIDO PUEDE CONTENER DE UNO A TRES SUSTITUYENTES, CADA UNO DE LOS CUALES INDEPENDIENTEMENTE PUEDE SER FLUOR, CLORO, BROMO, (C1-C4)-ALQUILO O (C1-C4)-ALQUILOXI; Y ES UNA AGRUPACION CH O UN ATOMO DE NITROGENO; Z ES UN GRUPO COCH3, CH(CH3)2 O DE IGUAL MODO LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A LOS PROPIOS COMPUESTOS (+)- TERCONAZOL Y -TERCONAZOL. DICHOS COMPUESTOS PRESENTAN ACTIVIDAD ANTIFUNGICA Y ANTIBACTERIANA, PUDIENDO SER UTILIZADOS EN TERAPIA HUMANA Y EN VETERINARIA.

QUINOLINAS NAFTALENICAS CON ACCION ANTAGONISTA DE LOS LEUCOTRIENOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y UTILIZACION DE LAS MISMAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/04/1999). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS MENARINI, S.A.. Clasificación: A61K31/47, C07D401/12, C07D215/14.

QUINOLINAS NAFTALENICAS CON ACCION ANTAGONISTA DE LOS LEUCOTRIENOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y UTILIZACION DE LAS MISMAS. NUEVAS QUINOLINAS I EL SUSTITUYENTE QUE CONTIENE A ESTA UNIDO A LA POSICION 6 O 7 DEL SISTEMA 2-NAFTOLICO; R1, R2, R6 SON HIDROGENO, FLUOR, CLORO, BROMO, -OCH3 O (C1-C4)-ALQUILO; R3 ES HIDROGENO O METILO; R4, R5 SON HIDROGENO, -OH, -NH2 (C1-C4)-ALQUILCARBONILAMINO (C1-C4)-ALCOXICARBONILALQUILO , CARBAMOILO, CARBAMOILALQUILO, N,N-DIALQUILCARBAMOILALQUILO; -A- ES UN BIRRADICAL -O-, -S-, SO2-, -SO-, -SO2NR7- O -NR7SO2-, R7 ES HIDROGENO O UN (C1-C4)-ALQUILO; B ES OXIGENO O AZUFRE O -SO2- O UN ENLACE SENCILLO; D ES UN GRUPO 5-TETRAZOLILO O -COOR8-, DONDE R8 ES HIDROGENO, UN (C1-C4)-ALQUILO O UN GRUPO FENILALQUILO DE MENOS DE 10 ATOMOS DE CARBONO; M ES UN ENTERO 0-4; N Y P SON 0-6, SIENDO N+P MENOR O IGUAL A 6. PRESENTAN ACCION ANTAGONISTA DE LOS LEUCOTRIENOS.

NUEVOS DERIVADOS ARILPROPIONICOS CON ACCION ANALGESICA Y PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/08/1998). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS MENARINI, S.A.. Clasificación: A61K31/19, C07C59/84.

NUEVOS DERIVADOS ARILPROPIONICOS CON ACCION ANALGESICA Y PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION. LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS ARILPROPIONICOS, CONCRETAMENTE LAS SALES CON IONES METALICOS DEL ACIDO (+)-(S)-2-(3-BENZOILFENIL) PROPIONICO DE FORMULA I, FORMULA DONDE M+ ES LA CANTIDAD ESTEQUIOMETRICA REQUERIDA DE LOS CATIONES CORRESPONDIENTES A SODIO, POTASIO, CALCIO, MAGNESIO, ZINC O ALUMINIO. EL PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION COMPRENDE LA REACCION DEL ACIDO (+)-(S)-2-(3-BENZOILFENIL)PROPIONICO (II) O UNA SAL DEL MISMO CON UNA SAL METALICA. DICHOS COMPUESTOS EXHIBEN UNA ELEVADA ACCION COMO ANALGESICOS Y ANTIINFLAMATORIOS EN TERAPIA HUMANA.

NUEVOS DERIVADOS DEL ACIDO (+)-(S)-2-(3-BENZOILFENIL) PROPIONICO CON ACCION ANALGESICA Y PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/08/1998). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS MENARINI, S.A.. Clasificación: A61K31/19, C07C59/84.

NUEVOS DERIVADOS DEL ACIDO (+)-(S)-2-(3-BENZOILFENIL)PROPIONICO CON ACCION ANALGESICA Y PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION.LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVAS SALES DEL ACIDO (+)(S)-2-(3-BENZOILFENIL)PROPIONICO DE FORMULA I, FORMULA DONDE B+ ES COLINA O LA FORMA PROTONADA DE LISINA, ARGININA, ORNITINA, D-GLUCAMINA, N-METIL-D-GLUCAMINA O IMIDAZOL. EL PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION COMPRENDE LA REACCION DEL ACIDO (+)-(S)-2-(3-BENZOILFENIL)PROPIONICO (II) CON LA LISINA, ARGININA, ORNITINA, HIDROXIDO DE COLINA, D-GLUCAMINA, N-METIL-DGLUCAMINA O IMIDAZOL O BIEN LA REACCION DE UNA SAL DEL ACIDO II CON LA APROPIADA SAL ORGANICA. DICHOS COMPUESTOS EXHIBEN UNA ELEVADA ACCION COMO ANALGESICOS Y ANTIINFLAMATORIOS EN TERAPIA HUMANA.

SULFONIMIDAS QUINOLONICAS CON ACCION ANTAGONISTA DE LOS LEUCOTRIENOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/08/1998). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS MENARINI, S.A.. Clasificación: A61K31/47, C07D215/38.

SULFONIMIDAS QUINOLONICAS CON ACCION ANTAGONISTA DE LOS LEUCOTRIENOS. LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVAS SULFONIMIDAS QUINOLONICAS DE FORMULA I, FORMULA DONDE EL SUSTITUYENTE QUE CONTIENE A A ESTA UNIDO A LA POSICION 5, 6 O 7; EL SUSTITUYENTE QUE CONTIENE A CONHSO2 ESTA UNIDO A LA POSICION 1 O 2 DEL NUCLEO DE 4-QUINOLONA; R1 ESTA UNIDO A LA POSICION 1 O 2 DEL NUCLEO DE 4-QUINOLONA Y ES HIDROGENO, ALQUILO, -OH, -OCH3, CH2X, X ES -OH, -OCH3 O -COOR8, R8 ES HIDROGENO O ALQUILO; R2 ES HIDROGENO, FLUOR, CLORO, ALQUILO O -OCH3; R3 ES HIDROGENO, FLUOR, CLORO, ALQUILO O -OCH3; R4 ES HIDROGENO, FLUOR, CLORO, O -OCH3; R5 ES HIDROGENO O METILO; R6 ES ALQUILO, CICLOALQUILO O FENILALQUILO; R7 ES HIDROGENO, ALQUILO, -OCH3 O -CH2X; A ES OXIGENO, METILENO O -NR9-; R9 ES HIDROGENO O METILO. DICHOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS DE LOS LEUCOTRIENOS, PUDIENDO SER UTILIZADOS COMO ANTIINFLAMATORIOS, ANTIALERGICOS O EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES.

AMIDAS NAFTALENICAS CON ACCION ANTAGONISTA DE LOS LEUCOTRIENOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/04/1998). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS MENARINI, S.A.. Clasificación: A61K31/47, C07D401/12, C07D215/14, C07D215/18.

AMIDAS NAFTALENICAS CON ACCION ANTAGONISTA DE LOS LEUCOTRIENOS. LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVAS AMIDAS NAFTALENICAS DE FORMULA I, FORMULA DONDE EL SUSTITUYENTE QUE CONTIENE A A ESTA UNIDO A LA POSICION 6 O 7 DEL SISTEMA 2-NAFTOLICO; R1 ES HIDROGENO O METILO; R2 ES HIDROGENO, FLUOR, CLORO O -OCH3; R3 ES HIDROGENO, FLUOR, CLORO O BROMO; -A- ES -CO-NR4- O -NR4-CO-; R4 ES HIDROGENO O METILO; B ES 5-TETRAZOLILO O -COOR5, R5 ES HIDROGENO, (C1-C4)-ALQUILO O FENILALQUILO; M ES 0 O 1; N Y P SON ENTEROS COMPRENDIDOS ENTRE 0 Y 6, CON LA CONDICION DE QUE N+P SEA MENOR O IGUAL A 6. DICHOS COMPUESTOS PRESENTAN UNA ACCION ANTAGONISTA DE LOS LEUCOTRIENOS, PUDIENDO SER UTILIZADOS COMO ANTIINFLAMATORIOS, ANTIALERGICOS O EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL SISTEMA CARDIOVASCULAR.

FENILACETAMIDAS CON ACCION ANTAGONISTA DE LOS LEUCOTRIENOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/04/1998). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS MENARINI, S.A.. Clasificación: A61K31/47, C07D401/12, C07D215/14.

FENILACETAMIDAS CON ACCION ANTAGONISTA DE LOS LEUCOTRIENOS. LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVAS FENILACETAMIDAS DE FORMULA I, FORMULA DONDE EL SUSTITUYENTE QUE CONTIENE A -CONR3- ESTA UNIDO A LA POSICION 3 O 4 DEL SISTEMA FENOLICO; R1 ES HIDROGENO, FLUOR, CLORO O -OCH3; R2 ES HIDROGENO, FLUOR, CLORO O BROMO; R3 ES HIDROGENO O METILO; B ES 5-TETRAZOLILO O -COOR4, R4 ES HIDROGENO, (C1-C4)-ALQUILO O FENILALQUILO; M Y N SON ENTEROS COMPRENDIDOS ENTRE 0 Y 6, CON LA CONDICION DE QUE M+N SEA MENOR O IGUAL A 6. DICHOS COMPUESTOS PRESENTAN UNA ACCION ANTAGONISTA DE LOS LEUCOTRIENOS, PUDIENDO SER UTILIZADOS COMO ANTIINFLAMATORIOS, ANTIALERGICOS O EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL SISTEMA CARDIOVASCULAR.

NUEVO DERIVADO ARILPROPIONICO, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO AGENTE ANALGESICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1997). Solicitante/s: LABORATORIOS MENARINI, S.A.. Clasificación: C07C215/10, C07C59/84.

UN NUEVO DERIVADO ARILOPROPIONICO, POR EJEMPLO LA SAL TROMETAMINA DE ACIDO (+1-(S)-2-(BENZOILFENILO-3)PROPIONICO , EL PROCESO PARA SU PREPARACION Y SU APLICACION COMO UN AGENTE ANALGESICO Y ANTIINFLAMATORIO.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DESOXIAZAFOSFOLIPIDICOS CON ACCION INHIBIDORA DE LA FOSFOLIPASA A2, NUEVOS DERIVADOS DESOXIAZAFOSFOLIPIDICOS OBTENIDOS Y UTILIZACION DE LOS MISMOS.

(01/09/1995) PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DESOXIAZAFOSFOLIPIDICOS CON ACCION INHIBIDORA DE LA FOSFOLIPASA ASI2 SC, NUEVOS DERIVADOS DESOXIAZAFOSFOLIPIDICOS OBTENIDOS Y UTILIZACION DE LOS MISMOS. LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DESOXIAZAFOSFOLIPIDOS DE FORMULA I, FORMULA DONDE RBS1 SCSI2 SC ES HIDROGENO O FENILO; N ES UN ENTERO ENTRE 2 Y 18; A ES --CO-- O --SOSI2 SC--; RBS2 SC ES ALQUILO O FENILALQUILO; B ES OXIGENO O METILENO; RBS3 SC ES HIDROGENO, ALQUILO, FENILALQUILO, HIDROXIALQUILO, ALCOXIALQUILO, FENILALCOXIALQUILO, AMINOCARBOXIALQUILO O AMINOALQUILO. DICHOS COMPUESTOS SE OBTIENEN HACIENDO REACCIONAR UN COMPUESTO II CON UN REACTIVO FOSFORILANTE, QUE PUEDE CONTENER LA AGRUPACION --B--RBS3 SC, O BIEN PUEDE INTRODUCIRSE EN UNA SEGUNDA ETAPA POR CONDENSACION CON UN DERIVADO HIDROXILICO APROPIADO.…

NUEVO DERIVADO ARILPROPIONICO, PROCEDIMIENTO DE FABRICACION DEL MISMO Y SU UTILIZACION COMO ANALGESICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1995). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIO MENARINI, S.A. Clasificación: C07C51/41, C07C215/40, C07C59/84.

NUEVO DERIVADO ARILPROPIONICO, PROCEDIMIENTO DE FABRICACION DEL MISMO Y SU UTILIZACION COMO ANALGESICO. EL NUEVO DERIVADO ARILPROPIONICO, CONSISTE EN LA SAL DE TROMETAMINA DEL ACIDO (+)-(S)-2-3-(3-BENZOILFENIL) PROPIONICO, DE FORMULA I. FORMULA EL PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION COMPRENDE LA REACCION EN CONDICIONES EQUIMOLARES DEL ACIDO (+)-(S)-2-3-(3-BENZOILFENIL) PROPIONICO (III). FORMULA CON LA TROMETAMINA, HSI2 SCNC (CHSI2 SCOH)SI3 SC EN UN DISOLVENTE POLAR O MEZCLA DE DISOLVENTES POLARES, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0G Y REFLUJO DE DISOLVENTE Y DURANTE UN PERIODO COMPRENDIDO ENTRE 1 Y 24 HORAS. ESTE COMPUESTO EXHIBE UNA ELEVADA ACCION COMO ANALGESICO EN TERAPIA HUMANA.

PROCESO PARA LA PRODUCCION DE ACIDO S-(+)-2-(3-BENZOILFENIL) PROPIONICO POR TRANSESTERIFICACION ENANTIOSELECTIVA CATALIZADA ENZIMATICAMENTE EN UN DISOLVENTE ORGANICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1994). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS MENARINI, S.A.. Clasificación: C12P41/00.

PROCESO PARA LA PRODUCCION DE ACIDO S-(+)-2-(3-BENZOILFENIL) PROPIONICO POR TRANSESTERIFICACION ENANTIOSELECTIVA CATALIZADA ENZIMATICAMENTE EN UN DISOLVENTE ORGANICO. LA PRESENTE INVENCION CORRESPONDE A UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO S-(+)-2-(3-BENZOILFENIL) PROPIONICO POR TRANSESTERIFICACION ESTEREOSELECTIVA CATALIZADA POR UNA LIPASA EN MEDIO ORGANICO, DEL ENANTIOMERO R DE UN ESTER ACTIVADO DEL ACIDO RACEMICO 2-(3-BENZOILFENIL) PROPIONICO CON UN ALCOHOL ALQUIRAL. LA MEZCLA DE ESTERES OBTENIDA SE SOMETE A UN TRATAMIENTO EN MEDIO ACUOSO ALCALINO DE FORMA QUE EL ESTER ACTIVADO REMANENTE SE HIDROLICE QUEMOSELECTIVAMENTE. EL S-ACIDO FINAL RESULTANTE Y EL R-ESTER SE SEPARAN POR EXTRACCION EN MEDIO BASICO CON UN DISOLVENTE ORGANICO INMISCIBLE EN AGUA, QUEDANDO EL ESTER EN LA FASE ORGANICA Y EN LA ACUOSA EL ACIDO S-(+)-2-(3-BENZOILFENIL) PROPIONICO OPTICAMENTE ACTIVO RESULTANTE. EL COMPUESTO DEL TITULO ASI COMO SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES TIENEN PROPIEDADES ANTI-INFLAMATORIAS Y ANALGESICAS.

"PROCEDIMIENTO PARA OBTENER ACIDOS META- Y PARA-ACILBENZOICOS".

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1994). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS MENARINI, S.A.. Clasificación: C07C65/32.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER ACIDOS META- Y PARA-ACILBENZOICOS. FORMULA QUE COMPRENDE HACER REACCIONAR UN DIESTER DEL ACIDO ISOFTALICO O TEREFTALICO, CON UN ESTER DE ESTRUCTURA GENERAL XV, RCHSI2 SCCOOR' EN PRESENCIA DE UNA BASE Y DISOLVENTE ADECUADOS, A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE -78 Y 160GC, DURANTE 2 A 24 HORAS; SEGUIDO DE HIDROLISIS Y DESCARBOXILACION DE LA MEZCLA RESULTANTE, Y POSTERIOR SEPARACION DE LA NUEVA MEZCLA EN SUS COMPONENTES.

"PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DEL ACIDO 2-(3-BENZOILFENIL) PROPIONICO".

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1994). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS MENARINI, S.A.. Clasificación: C07C235/78, C07C69/017, C07C59/84.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DEL ACIDO 2-(3-BENZOILFENIL) PROPIONICO. LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS (I) DEL ACIDO 2-(3-BENZOILFENIL) PROPIONICO CON ACCION ANTIINFLAMATORIA, ANALGESICA Y ANTIPIRETICA. FORMULA EN LA FORMULA (I) X REPRESENTA UN GRUPO -O- O -NH-, Y R ES HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO DE 1 A 8 ATOMOS DE CARBONO, LINEAL O RAMIFICADO, O BIEN UN GRUPO ARILALQUILO DE MENOS DE 10 ATOMOS DE CARBONO. LOS COMPUESTOS (I) PRESENTAN UNA POTENCIA ANTIINFLAMATORIA ELEVADA, ASOCIADA A UNA TOXICIDAD Y GASTROLESIVIDAD MUY REDUCIDAS.

PROCESO PARA LA PRODUCCION DE ACIDO S-(+)-2-(3-BENZOILFENIL) PROPIONICO POR TRANSESTERIFICACION ENANTIOSELECTIVA CON UN ALCOHOL BIFUNCIONAL CATALIZADA ENZIMATICAMENTE EN MEDIO ORGANICO.

(16/12/1994) PROCESO PARA LA PRODUCCION DE ACIDO S-(+)-2-(3-BENZOILFENIL) PROPIONICO POR TRANSESTERIFICACION ENANTIOSELECTIVA CON UN ALCOHOL BIFUNCIONAL CATALIZADA ENZIMATICAMENTE EN MEDIO ORGANICO. LA PRESENTE INVENCION CORRESPONDE A UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO S-(+)-2-(3-BENZOILFENIL) PROPIONICO POR TRANSESTERIFICACION ESTEREOSELECTIVA DEL ENANTIOMERO R DE UN ESTER ACTIVADO DEL ACIDO RACEMICO 2-(3-BENZOILFENIL) PROPIONICO, CATALIZADA POR UNA LIPASA. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN MEDIO ORGANICO USANDO UN ALCOHOL BIFUNCIONAL QUE POSIBILITE LA ULTERIOR SEPARACION DE AMBOS ESTERES, EL DE PARTIDA Y EL PRODUCIDO EN LA REACCION. LA SEPARACION DEL ESTER REMANENTE DE CONFIGURACION…

PROCESO PARA LA PRODUCCION DE ACIDO S-(+)-2-(3-BENZOILFENIL)PROPIONICO POR HIDROLISIS ENANTIOSELECTIVA CATALIZADA ENZIMATICAMENTE.

(01/10/1994) PROCESO PARA LA PRODUCCION DE ACIDO S-(+)-2-(3-BENZOILFENII , PROPIONICO POR HIDROLISIS ENANTIOSELECTIVA CATALIZADA ENZIMATICAMENTE. UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO S-(+)-2-(3-BENZOILFENIL) PROPIONICO (I) POR HIDROLISIS ESTEREOSELECTIVA DEL ENANTIOMERO R DE UN ESTER RACEMICO DEL ACIDO 2-(3-BENZOILFENIL) PROPIONICO, CATALIZADA POR UNA LIPASA. LA HIDROLISIS SE REALIZA EN UNA MEZCLA DE DOS DISOLVENTES ORGANICOS, UNO MAYORITARIO INMISCIBLE EN AGUA Y OTRO (EN PROPORCION DEL 5 AL 25% V/V) QUE ES TOTAL O PARCIALMENTE MISCIBLE EN AGUA, EL CUAL PERMITE SOLUBILIZAR UNA CIERTA CANTIDAD DE AGUA, NO SUPERIOR AL 5% (V/V). LA HIDROLISIS VA SEGUIDA DE UN REPARTO ENTRE UN DISOLVENTE ORGANICO INMISCIBLE EN AGUA Y UN MEDIO ACUOSO…

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS AMIDAS CON ACCION INHIBIDORA DE LA FOSFOLIPASA A2.

(01/10/1994) PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS AMIDAS CON ACCION INHIBIDORA DE LA FOSFOLIPASA ASI2 SC. LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS AMIDAS DE FORMULA GENERAL I, FORMULA DONDE X ES OXIGENO O AZUFRE RBS1 SC ES ALQUILO; RBS2 SC ES HIDROGENO, ALQUILCARBONILO, ALCOXICARBONILO O ALQUILSULFONILO; RBS3 SC ES HIDROGENO, CARBOXILO, ALCOXICARBONILO O ARILOXICARBONILO; Y RBS4 SC HIDROGENO, ALQUILO, ARILALQUILO, HIDROXIALQUILO, TIOALQUILO, AMINOALQUILO, CARBOXIALQUILO, CARBAMOILO, GUANIDINOALQUILO O SULFOALQUILO. DICHAS AMIDAS SE OBTIENEN HACIENDO REACCIONAR UN COMPUESTO II, DONDE RBS6 SC EQUIVALE A RBS2 SC O ES UN GRUPO PROTECTOR ADECUADO, CON UNA AMINA APROPIADA HSI2 SCNCHRBS3 SCRBS4 SC, EN PRESENCIA…

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE CETOALQUILGLICEROFOSFOLIPIDOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1994). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS MENARINI, S.A.. Clasificación: C07F9/10.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE CETOALQUILGLICERO-FOSFOLIPIDOS. LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA OBTENER NUEVOS CETOALQUILGLICEROFOSFOLIPIDOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA I FORMULA DONDE RBS1 REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO, UN FENILO, O UN GRUPO FENILALQUILO; N ES UN ENTERO ENTRE 3 Y 18, AMBOS INCLUSIVE; RBS2 ES UN GRUPO ALQUILO DE UNO A 12 ATOMOS DE CARBONO; RBS3 ES HIDROGENO, CARBOXILO, ALCOXICARBONILO, ARILALCOXICARBONILO O ARILOXICARBONILO DE MENOS DE 12 ATOMOS DE CARBONO EN LOS TRES ULTIMOS CASOS; Y RBS4, RBS5 Y RBS6, IGUALES O DIFERENTES ENTRE SI, SON HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO, O NBS+RBS4RBS5RBS6 REPRESENTA UN GRUPO AMONIO CICLICO. DICHOS COMPUESTOS PUEDEN SER UTILIZADOS COMO ANTITUMORALES, ANTIASMATICOS, ANTITROMBOTICOS, ANTIINFLAMATORIOS, ANTIALERGICOS O EN LA PREVENCION DEL SHOCK ANAFILACTICO. ASIMISMO PUEDEN MANIFESTAR ACCION HIPOTENSORA O ANTIANGINOSA.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS 2-AZAFOSFOLIPIDOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1994). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS MENARINI, S.A.. Clasificación: C07F9/10.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS 2-AZAFOSFOLIPIDOS. LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 2-AZAFOSFOLIPIDOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA I FORMULA DONDE RBS1 ES HIDROGENO O FENILO; N ES UN ENTERO ENTRE 10 Y 20; RBS2 ES HIDROGENO, ALQUILO, ALQUILCARBONILO, ALCOXICARBONILO O ALQUILSULFONILO O SUS CORRESPONDIENTES ARILALQUILOS DE MENOS DE 21 ATOMOS DE CARBONO; RBS3 ES HIDROGENO, CARBOXILO, ALCOXICARBONILO O ARILOXICARBONILO DE MENOS DE 10 ATOMOS DE CARBONO; Y RBS4, RBS5 Y RBS6, IGUALES O DIFERENTES ENTRE SI, SON HIDROGENO, QRUPOS ALQUILO DE CADENA CORTA, ARILO O ARILALQUILO, O BIEN RBS4RBS5RBS6NBS+ REPRESENTA UN GRUPO AMONIO CICLICO. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA PLASI2, PUDIENDO SER UTILIZADOS COMO ANTIINFLAMATORIOS, ANTIALERGICOS, ANTITROMBOTICOS, ANTIASMATICOS Y EN LA PREVENCION DEL SHOCK ANAFILACTICO.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DEL 1,4-BENZODIOXANO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/02/1992). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS MENARINI, S.A.. Clasificación: A61K31/335, C07D319/20.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DEL 1,4-BENZODIOXANO. LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL 1,4-BENZODIOXANO DE FORMULA I,.

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