39 inventos, patentes y modelos de MATTEI, PATRIZIO

Nuevos derivados de octahidro-pirrolo[3,4-c]-pirrol y análogos de los mismos como inhibidores de autotaxina.

(23/10/2019) Compuestos de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 es cicloalquilo C3-10 sustituido, cicloalquil C3-10-alquilo C1-12 sustituido, fenilo sustituido, fenil-alquilo C1-12 sustituido, fenoxi-alquilo C1-12 sustituido, fenil-cicloalquilo C3-10 sustituido, fenil-alquenilo C2-7 sustituido, fenil-10 alquinilo C2-7 sustituido, naftilo sustituido, naftil-alquilo C1-12 sustituido, naftiloxi-alquilo C1-12 sustituido, naftil-alquenilo C2-7 sustituido, piridinilo sustituido, piridinil-alquilo C1-12 sustituido, piridinil-alquenilo C2-7 sustituido, piridinil-alquinilo C2-7 sustituido, tiofenilo sustituido, tiofenil-alquilo C1-12 sustituido, tiofenil-alquenilo C2-7 sustituido, tiofenil-alquinilo C2-7 sustituido, indolilo sustituido,…

Compuestos bicíclicos como inhibidores de la producción de autotaxina (ATX) y ácido lisofosfatídico (LPA).

(04/09/2019) Compuestos de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 es fenilo sustituido o piridinilo sustituido, en el que fenilo sustituido y piridinilo sustituido están sustituidos con R3, R4 y R5; A es -N- o -CH-; W es -C(O)-, -C(O)O-, -S(O)2-, -C(O)-NR10- o -CR6R7-; R2 se selecciona de los sistemas de anillo B, C, D, E, F, G, H, I, J, K, L, M, N, O, P, Q, R, S, T, U, V, X, Z, AA, AB, AC, AD, AE, AF, AG, AH, AI, AJ, AK, AL, AM, AN, AO, AP, AQ, AR, AS, AT, AU y AV; **Fórmula** R3 es heterocicloalcoxi sustituido, heterocicloalquilalcoxi sustituido, heterocicloalquilamino sustituido o heterocicloalquialquilamino sustituido, en el que heterocicloalcoxi sustituido, heterocicloalquilalcoxi sustituido, heterocicloalquilamino sustituido y heterocicloalquialquilamino sustituido están sustituidos…

Derivados de hexahidropirrolo[3,4-c]pirrol y compuestos relacionados como inhibidores de la autotaxina (ATX) y como inhibidores de la producción de ácido lisofosfatídico (LPA) para tratar, por ejemplo, enfermedades renales.

(04/09/2019) Compuestos de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 es alquilo, haloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquilalquilo sustituido, piperazinilo sustituido, piperidinilo sustituido, indaniloxialquilo sustituido, fenilo sustituido, fenilalquilo sustituido, fenoxialquilo sustituido, fenilcicloalquilo sustituido, fenilalquenilo sustituido, fenilalquinilo sustituido, piridinilo sustituido, piridinilalquilo sustituido, piridinilalquenilo sustituido, piridinilalquinilo sustituido, tiofenilo sustituido, tiofenilalquilo sustituido, tiofenilalquenilo sustituido, tiofenilalquinilo sustituido, naftilo, naftilo sustituido, quinolilo, quinolinilo sustituido, isoquinolilo, isoquinolinilo sustituido, 2,3-dihidro-1H-isoindol-2-ilo sustituido, 1H-indol-2-ilo sustituido o benzofuran-2-ilo sustituido en el que cicloalquilo…

Nuevos compuestos diazaspirocicloalcano y azaspirocicloalcano.

(21/12/2016) Compuestos de fórmula (I)**Fórmula** en los que R1 es alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, fenilo sustituido, fenilalquilo sustituido, fenoxialquilo sustituido, fenilcicloalquilo sustituido, fenilalquenilo sustituido, fenilcinquinilo sustituido, piridinilo sustituido, piridinilalquenilo sustituido, piridinilalquinilo sustituido, tiofenilo sustituido, tiofenilalquilo sustituido, tiofenilalquenilo sustituido, tiofenilalcinilo sustituido, 2,3-dihidro-1H-isoindol-2-ilo sustituido, 1H-indol-2-ilo sustituido o benzofuran-2-ilo sustituido, fenilalquenilo sustituido, fenilalquenilo sustituido, fenilalquenilo sustituido, fenilalquenilo sustituido, fenilalquinilo sustituido, piridinilo sustituido, piridinilalquenilo sustituido, piridinilalquenilo…

Derivados del octahidro-ciclobuta[1,2-c;3,4-c'']dipirrol como inhibidores de la autotaxina.

(05/10/2016) Compuestos de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que R1 es quinolinilo sustituido, 1,2,3,4-tetrahidroquinolinilo sustituido, isoquinolinilo sustituido, 1,2,3,4-tetrahidroisoquinolinilo sustituido, 9H-carbazolilo sustituido, cromanilo sustituido, indolilo sustituido, naftilo sustituido, oxazolilo sustituido, fenilo sustituido, fenil-alquilo-C1-C7 sustituido, fenil-cicloalquilo-C3-C8 sustituido, fenoxi-alquilo-C1-C7 sustituido, fenil-alcoxi-C1- C7 sustituido, fenil-alquenilo-C2-C7 sustituido, fenilalquinilo sustituido, piridacinilo sustituido, piridacinil-alquilo-C1-C7 sustituido, piridacinil-alquinilo-C2-C7 sustituido, piridacinilalquinilo sustituido, piridinilo sustituido, piridinil-alquilo-C1-C7 sustituido, piridinil-alquenilo-C2-C7 sustituido, piridinilalquinilo sustituido, piridinonilo sustituido, piridinonil-alquilo-C1-C7 sustituido,…

1-Piridazinil-hidroxiimino-3-fenil-propanos como agonistas de GPBAR1.

(06/01/2016) Compuestos de fórmula:**Fórmula** en la que: R1 es heteroarilo seleccionado de entre el grupo que consiste de piridazín-4-ilo, 3-oxo-2,3-dihidropiridazín-4-ilo y 6- oxo-1,6-dihidropiridazín-3-ilo, encontrándose dicho heteroarilo no sustituido o sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste de alquilo C1-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, hidroxi, hidroxialquilo C1-7, alcoxi C1-7 y alcoxi C1-7-alquilo C1-7, R2 se selecciona de entre el grupo que consiste de alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-7, halógeno-alquilo C1-7, fenilo no sustituido o fenilo sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados…

3-Amino-piridinas como agonistas de GPBAR1.

(15/04/2015) Compuestos de la fórmula**Fórmula** en la que B1 es CR7 o N; B2 es CR8 o N; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en fenilo, estando dicho fenilo sin sustituir o sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo C1-7, cicloalquilo C1-7, halógeno, hidroxi, alcoxi C1-7, halógeno-alquilo C1-7, halógeno-alcoxi C1-7, cicloalquiloxi, cicloalquil-alcoxi C1-7, ciano, ciano-alcoxi C1-7, carboxilo, carboxil-alquilo C1-7, alcoxicarbonilo C1-7, hidroxi-alquilo C1-7, hidroxi-alcoxi C1-7, alcoxi C1-7-alquilo C1-7, carboxil-alcoxi C1-7, alcoxicarbonil C1-7-alcoxi C1-7, amino, alquilamino C1-7, di-alquilamino C1-7, fenil-alcoxi C1-7, heterocicliloxi y heterociclil-alcoxi C1-7, en el que el heterociclilo está sin sustituir o sustituido…

Derivados de diazepan como moduladores de receptores de quimiocinas.

(31/12/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en el que es un enlace simple; A es fenilo o naftilo, en el que dicho fenilo está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, halo alquilo C1-6 y halo alcoxi C1-6; L es un enlace, N(R')-C(≥O), NH-C(≥S) o CH≥CH-C(≥O), en el que R' es hidrógeno o alquilo C1-4; R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un heterociclilo opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en Rd, y en el que uno de los átomos de carbono…

4-butiratos de trimetilamonio como inhibidores de la CPT2.

(15/10/2014) Compuestos la fórmula , N HO (CH2)m N+ C H 3 CH3 O O C H 3 A1 (CH2)n R1 I en la que A1 es O o un enlace, m se elige entre los números 6, 7, 8, 9 y 10, n se elige entre los números 1 o 2, R1 es arilo elegido entre fenilo y naftilo, dicho arilo está sin sustituir o sustituido por uno, dos, tres, cuatro o cinco restos elegidos entre el grupo formado por alquilo C1-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, alcoxi C1-7 y fenilo, o tienilo sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres restos elegidos entre alquilo C1-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, alcoxi C1-7 y fenilo, y sus sales farmacéuticamente aceptables.

1-hidroxiimino-3-fenil-propanos.

(20/08/2014) Compuestos de la fórmula**Fórmula** en la que R1 es -(CH2)m-fenilo, en el que m es el número 0 ó 1 y fenilo está sustituido por uno, dos o tres grupos elegidos con independencia entre el grupo formado por alquilo C1-7, hidroxi y halógeno o -(CH2)n-heteroarilo, en el que n es el número 0 ó 1 y el heteroarilo se elige entre el grupo formado por piridina, 1Hpiridin- 2-ona, 1-oxi-piridina, 1H-pirimidin-2-ona, quinolina y pirazina y está sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres grupos elegidos con independencia entre el grupo formado por alquilo C1-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-alquilo C1-7, (alcoxi C1-7)-(alcoxi C1-7)-alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, (cicloalquil C3-7)-alquilo C1-7, carboxil-alquilo C1-7 y aminocarbonil-alquilo C1-7; R2 es hidrógeno o alquilo C1-7, o en el caso…

Derivados del ácido 4-dimetilaminobutírico.

(06/08/2014) Compuestos de la fórmula **Fórmula** en la que A1 es NH o un enlace, A2 se elige entre el grupo formado por un enlace, O, O(CH2)2O, yCF2 , m es un número elegido entre 6, 7, 8, 9, 10 y 11, n es un número elegido entre 0, 1, 2 y 3, R1 es arilo elegido entre fenilo y naftilo, dicho arilo está sin sustituir o sustituido por uno, dos, tres, cuatro o cinco restos elegidos entre el grupo formado por alquilo C1-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, alcoxi C1-7 y fenilo o es heteroarilo elegido entre el grupo formado por piridilo, tienilo y tiazolilo, dicho heteroarilo está sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres restos elegidos entre alquilo C1-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, alcoxi C1-7 y…

Heterociclos bicíclicos y su utilización como antagonistas del receptor CCR2.

(22/01/2014) Un compuesto con la fórmula (I)**Fórmula** en la que A es arilo, heteroarilo, arilmetilo o heteroarilmetilo, en la que dichos anillos se sustituyen de manera opcional por de uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente a partir del grupo que incluye un halógeno, arilo, heteroarilo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6 y haloalcoxi C1-6; E es CH2 o O; F es CH2, O, N(R8), S, SO o SO2; G es un enlace simple, CH2, o CH2CH2, con la condición de que cuando E es O entonces F no es O, S, SO o SO2; L es un enlace, NH-C(≥O), NH-C(≥S), o CH≥CH-C(≥O); R1, R2 y R3 se seleccionan de manera independiente…

Nuevos compuestos heterocíclicos para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares.

(20/11/2013) Compuestos de la fórmula (I) en la que A es arilo, heteroarilo, arilmetilo o heteroarilmetilo, el arilo de dichos arilo y arilmetilo y el heteroarilo de dichosheteroarilo y heteroarilmetilo están opcionalmente sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos conindependencia entre el grupo formado por halógeno, arilo, heteroarilo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6 yhaloalcoxi C1-6, o dichos arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos por alquilenodioxi C1-6; X es -N(R1)(R2); R1 y R2 son con independencia hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C3-6, alquinilo C3-6, hidroxialquilo C2-6, (alcoxi C1-6)-alquilo C2-6, cicloalquilo C3-7, (cicloalquil C3-7)-alquilo C1-6, bicicloalquilo C7-10,…

Nuevos derivados heterobicíclicos útiles como inhibidores de carnitina palmitoiltranferasa del hígado.

(13/03/2013) Compuestos de la fórmula (I) en la que X es N o CR8; Y es N o CR9; A es -C(R10R11)C(R12R13)-, -C(R10R11)C(R12R13)C(R14R15)-, -C(R10R11)C(R12R13)C(R14R15)C(R16R17)-, -C(R10R11)C(R12R13)C(R14R15)C(R16R17)C(R18R19)- o -C(R10)≥C(R11)-; R1, R2, R3, R4 y R5 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, alquilo inferior, fluor-alquiloinferior, alcoxi inferior, fluor-alcoxi inferior, alquilo inferior-C(O), alquilo inferior-C(O)-NH, alquilo inferior-C(O)-N(alquilo inferior), alquilo inferior-S(O)2, NH2-S(O)2, N(H,alquilo inferior)-S(O)2 o N(alquilo inferior)2-S(O)2,NH2-C(O), N(H,alquilo inferior)-C(O), N(alquilo inferior)2-C(O) o alcoxi inferior-C(O), en los que alquilo inferiorestá opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi…

Derivados de las benzamidas y heteroarenos.

(26/09/2012) Un compuesto de fórmula I en el que R1 es alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, cicloalquilo C3-C8, halocicloalquilo C3-C8 o trialquilsililo C1-C6; R2 es hidrógeno o un grupo en los que R6 y R7 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, halógeno, cicloalquilo C3-C8, OH o haloalcoxi C1-C6; R8 y R9 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, halógeno, cicloalquilo C3-C8, OH o haloalcoxi C1-C6; X es CR12 o N; 25 Y es CH o N; en el que X e Y no son N al mismo tiempo; R12 es hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, halógeno, cicloalquilo C3-C8, OH o haloalcoxi C1-C6; R5 es hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, halógeno, cicloalquilo C3-C8, OH o haloalcoxi C1-C6; R4 es hidrógeno, o es alquilo C1-C6, haloalquilo…

Derivados de antranilamida/2-amino-heteroareno-carboxamida.

(27/06/2012) Un compuesto de la fórmula I **Fórmula** en la que R1, R2, R4 y R5 son con independencia hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 o halógeno; R3 es alquilo C1-C6, halogeno-alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, Si(alquilo C1-C6)3, -OR12, en el que R12 es alquiloC1-C6, halogeno-alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, fenilo, bencilo o S(O)2-alquilo C1-C6, o pentafluorsulfuranilo; o R2 y R3 junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo carbocíclico de 5 ó 6 eslabones oun anillo heterocíclico de 5 ó 6 eslabones que contiene uno o dos heteroátomos elegidos entre N, O y S; R6 es hidrógeno o alquilo C1-C6; R7 y R8 son con independencia hidrógeno, alquilo C1-C6, hidroxi o halógeno; R9 es hidrógeno,…

Derivados de imidazol como antagonistas del receptor CCR2.

(27/03/2012) Compuestos de fórmula (I) en los que es heterociclilo, que es un radical monocíclico no aromático de cuatro a ocho átomos en el anillo, en el que uno o dos átomos en el anillo son átomos de nitrógeno, y los restantes átomos en el anillo son átomos de carbono; E es N o CH, siempre que R1 o R2 puedan unirse a C, reemplazando el H; R1 y R2 son independientemente hidrógeno, halógeno, alcoxi C1-6, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6 o heterociclilo opcionalmente sustituido; siempre que uno de entre R1 y R2 no sea hidrógeno; R3 y R4 son independientemente hidrógeno, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6,…

Derivados de sulfonamida heterobicíclicos para el tratamiento de diabetes.

(21/03/2012) Compuestos de la fórmula (I) **Fórmula** en donde V es N o -C(R7)-; W es un enlace sencillo o -C(R8R9)-; X es O, S, SO, SO2 o N(R10); Y es -C(R11R12)-, -C(R11R12)C(R13R14)-, -C(R11R12)C(R13R14)C(R15R16)-, -C(R11R12)C(R13R14)C(R15R16)C(R17R18)- o -C(R11)=C(R12)-; R1, R2, R3, R4 y R5 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, alquilo inferior, fluor-alquilo inferior, alcoxi inferior, fluor-alcoxi inferior, alquilo inferior-C(O), alquilo inferior-C(O)-NH, alquilo inferior- C(O)-N(alquilo inferior), alquilo inferior-S(O)2, NH2-S(O)2, N(H,alquilo inferior)-S(O)2 o N(alquilo inferior)2- S(O)2, NH2-C(O), N(H,alquilo inferior)-C(O), N(alquilo inferior)2-C(O), COOH o alcoxi inferior-C(O), en los que el alquilo inferior está opcionalmente sustituido por hidroxi, NH2, N(H,alquilo inferior) o N(alquilo…

DERIVADOS DE PIPERIDINA-AMIDA.

(29/11/2011) Compuestos de la fórmula (I) 1 NOR OX 2 RY (I) en la que X esS eYesCR3, o X esCR3eYesS; R1 es arilo o heteroarilo, dicho arilo o heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido por 1-3 sustituyentes elegidos con independencia entre sí entre el grupo formado por halógeno, hidroxi, CN, alquilo inferior e hidroxi-alquilo inferior; R2 es arilo, heteroarilo o aril-alquilo inferior, dicho arilo o heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido por 13 sustituyentes elegidos con independencia entre sí entre el grupo formado por alquilo inferior, halógeno, hidroxi, CN, NO2, fluor-alquilo inferior, alcoxi inferior, fluor-alcoxi inferior, S (O2) R4, C (O) R5, imidazolilo, pirazolilo, tetrazolilo, pirrolilo y…

DERIVADOS DE LA BENZAMIDA Y DEL HETEROARENO COMO INHIBIDORES DE LA CETP.

(26/05/2011) Un compuesto de fórmula I en donde R1 es hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, hidroxilo o halógeno; R2 es hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, halógenoalquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo de 2 al 6 átomos de carbono, heterociclilo, arilo sin substituir o arilo substituido con uno o más substituyentes seleccionados entre halógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono y halógeno alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, -OR6, en donde R6 es alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, halógenoalquilo de 1 a 6 átomos de carbono o fenilo, -NR7R8, en donde R7 y R8 independientemente entre sí, son hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono o fenilo, ó -C(O)-OR9, en donde R9 es hidrógeno o alquilo de 1 a 6 átomos de…

TRIALQUILSILILBENCILAMINOCARBOXIINDOLES, INDAZOLES E INDOLINAS Y SU EMPLEO EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS MEDIADOS POR CETP.

(29/03/2011) Un compuesto de la fórmula I en la que-X-Y- es -CRa=CRc- o -CRa=N- o -CRaRb-CRcRd-, en los que Ra, Rb, Rc y Rd se eligen con independencia entre sí entre el grupo formado por hidrógeno y alquilo C1-C8;R1, R2, R4 y R5 se eligen con independencia entre sí entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, halógeno y halógeno-alquilo C1-C8;R3es Si(alquilo C1-C6)3; R6se elige entre el grupo formado por hidrógeno y alquilo C1-C8; R7se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C8, hidroxi y halógeno; R8se elige entre el grupo formado por alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, halógeno-alquilo C1-C8, heterociclilo, heteroarilo, que está sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre alquilo C1-C8,…

PIRIDO(2,1-A)ISOQUINOLINA COMO INHIBIDORES DE LA DPP-IV.

(22/03/2011) Compuestos de la fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 es -C(O)-N(R5)R6 o -N(R5)R6; R2, R3 y R4 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo inferior, alcoxi inferior o alquenilo inferior, en los que alquilo inferior, alcoxi inferior y alquenilo inferior pueden estar opcionalmente sustituidos por (alcoxi inferior)carbonilo, arilo o heterociclilo; R5 es hidrógeno, alquilo inferior, alquilo inferior halogenado o cicloalquilo; R6 es (alquilo inferior)sulfonilo, (alquilo inferior)sulfonilo halogenado, cicloalquilsulfonilo, (alquilo inferior)carbonilo, (alquilo inferior)carbonilo halogenado, cicloalquilcarbonilo; o R5 y R6 junto con el átomo de nitrógeno al que están…

DERIVADOS DE SULFONAMIDA COMO CARNITINA PALMITOIL TRANSFERASA DE HIGADO(L-CPTL).

(02/12/2010) Compuestos de la fórmula (I) 5 X es -NHC(O)- o -C(O)NH-; R 2 Y es -C(R 4 R 5 )-, -C(R 4 R 5 )C(R 6 R 7 )-, -C(R 4 R 5 )C(R 6 R 7 )C(R 8 R 9 )-, R 1 -C(R 4 R 5 )C(R 6 R 7 )C(R 8 R 9 )C(R 10 R 11 )- o -CR 4 =CR 6 -; es arilo o heteroarilo, dicho arilo o heteroarilo está sustituido por -C(R 12 R 13 )[C(R 14 R 15 )]nC(O)OR 16 y dicho arilo 10 o heteroarilo está además opcionalmente sustituido por 1 15 R 2 ó 2 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por alquilo inferior, hidroxi, halógeno, alcoxi inferior, fluor-alquilo inferior y fluor-alcoxi inferior; es hidrógeno, alquilo inferior, hidroxi, halógeno, alcoxi inferior,…

DERIVADOS DE DIAZEPANO MODULADORES DE RECEPTORES DE QUIMIOQUINA.

(30/11/2010) Compuestos de la fórmula (I) A R 9 R 8 O N R 10 R 6 R 5 R 11 R 12 5 (I) en la que N O R 13 n R 4 R 3 m A es arilo o heteroarilo, dicho arilo y dicho heteroarilo están opcionalmente sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo 10 formado por halógeno, benciloxi, heteroaril-alcoxi C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 y halo-alcoxi C1-6, o dicho arilo y dicho heteroarilo están opcionalmente sustituidos por alquilenodioxi C1-6; X es -N(R 1 )(R 2 ) o -N + (R 1 )(R 2 )(R 7 ); 15 i) R 1 y R 2 son con independencia entre sí hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C3-6, alquinilo C3-6, hidroxialquilo C2-6, alcoxi C1-6-alquilo C2-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-6,…

DERIVADOS DE SULFAMIDA UTILES COMO INHIBIDORES DE LA CARNITI-NA-PALMITOIL-TRANSFERASA DE HIGADO (L-CPT1).

(15/07/2010) Compuestos de la fórmula (I)

DERIVADOS DE PIPERIDINA SUSTITUIDA POR HETEROARILO COMO INHIBIDORES DE L-CPT1.

(31/03/2010) Compuestos de la fórmula (I)

DERIVADOS DE PIRIDO(2,1-A)ISOQUINOLINA COMO INHIBIDORES DE DPP-IV.

(30/12/2009) Compuestos de la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde R1 es alquilo C1-C6, fenilo o fenilo mono-, di- o trisustituido, independientemente, por alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo, ciano, azido, amino, di-alquilamino C1-6 o hidroxi, heteroarilo elegido entre piridinilo o pirrolilo, o alquilo C1-6, sustituido por cicloalquilo C3-6, por fenilo o fenilo mono-, di- o trisustituido, independientemente, por alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo, ciano, azido, amino, di-alquilamino C1-6 o hidroxi o por heteroarilo elegido entre piridinilo o pirrolilo; R2, R3 y R4 son cada uno, independientemente, hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o alquenilo C2-6, en donde…

HEXAHIDROPIRIDOISOQUINOLINAS COMO INHIBIDORAS DE LA DPP-IV.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(03/11/2009). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D471/04, A61K31/4745, A61P5/50.

Compuestos de la fórmula (I) ** ver fórmula** en la que R1 se elige entre** ver fórmula** R2 es hidrógeno o alcoxi C1-C9; R3, R4, R5 y R6 con independencia entre sí se eligen entre hidrógeno, alquilo C1-C9, alquilo C1-C9 halogenado, halógeno o cicloalquilo; con la condición de que R2, R3, R4, R5 y R6 no sean todos hidrógeno; R7, R8 y R9 con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1-C9, alcoxi C1-C9, hidroxialquilo C1-C9 o alquilo C1-C9 halogenado; con la condición de que R7, R8 y R9 no sean todos hidrógeno; R10 es alquilo C1-C9 o alquilo C1-C9 halogenado; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

DERIVADOS DE CICLOALQUILAMINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(12/06/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/135, A61K31/4015, C07D207/32, C07D207/26, A61K31/4418, C07C211/35.

El uso de un compuesto de la fórmula I **(Ver fórmula)** en donde R1 se selecciona de **(Ver fórmula)** R2 , R3 , R4 , R5 y R6 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 halo-genados; alcoxi C1-C6 o halógeno; con la condición de que R 2 , R 3 , R 4 , R 5 y R 6 no sean todos hidrógeno; R 7 es alquilo C1-C6; R 8 es alquilo C1-C6; X es >C=O o >SO2; R9 y R 11 son hidrógeno o juntos forman un doble enlace; R10 y R 12 se seleccionan independientemente de hidrógeno o alquilo C1-C6; m es 1 ó 2; n es 0, 1 ó 2; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos para la preparación de medicamentos para el tratamiento y/o profilaxis de enfermedades que están asociadas con DPP-IV.

TETRAHIDRO-PIRAZINO (1,2-A)INDOLES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(28/05/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG VERNALIS RESEARCH LIMITED. Clasificación: C07D487/04, A61P3/00, A61K31/4985.

Compuesto de la fórmula ** ver fórmula** caracterizado porque: R 1 , R 2 , R 3 y R 4 se seleccionan, independientemente entre hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo, cicloalquilo, arilalquilo, arilo, alcoxi, alcoxialquilo, haloalquilo, haloalcoxi, ariloxi, alquilcarbonilo, arilcarbonilo, alquiltio, ariltio, alquilsulfoxilo, arilsulfoxilo, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, amino, nitro, ciano, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, mono- y di-alquilaminocarbonilo, alquilcarbonilamino, carboxi y heterociclilo. con la condición de que por lo menos una de las fracciones R 1 , R 2 , R 3 y R 4 no es hidrógeno; R 5 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; R 6 es alquilo o cicloalquilo; R 7 es hidrógeno, halógeno, alquilo, cicloalquilo, hidroxialquilo, carboxialquilo, carbamoilalquilo, alcoxicarbonilalquilo, ariloxicarbonilalquilo, formilo, alquilcarbonilo, alcoxi o alquiltio y sus sales, solvatos y ésteres farmacéuticamente aceptables, para uso como sustancia terapéuticamente activa.

PREPARACION DE (S)-4-FLUOROMETIL-DIHIDRO-FURAN-2-ONA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D307/32, C07D307/38.

Un procedimiento para la preparación de (S)-4-fluorometil-dihidro-furan-2-ona de la fórmula (Ver fórmula) que comprende la conversión de 4-fluorometil-5H-furan-2-ona de fórmula (Ver fórmula) por medio de una de hidrogenación catalítica asimétrica en presencia de un catalizador quiral elegido entre un catalizador complejo de rutenio o rodio que contiene un ligando de difosfina quiral.

DERIVADOS DE PIPERAZINA.

(16/11/2008) Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en donde R 1 y R 2 son independientemente seleccionados de hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, arilo y aralquilo o R 1 y R 2 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo carbocíclico de 3- a 8-miembros que está opcionalmente sustituido con alquilo; R 3 y R 4 son independientemente seleccionados de hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, arilo y aralquilo; A 1 es oxígeno o azufre, en donde en caso de que A 1 sea oxígeno y A 2 sea fenilo sin sustituir uno de R 1 , R 2 , R 3 y R 4 no es hidrógeno; A 2 es arilo, heteroarilo o cicloalquilo cada uno opcionalmente…

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