18 inventos, patentes y modelos de MASCIADRI, RAFFAELLO

  1. 1.-

    Espiro-5,6-dihidro-4H-2,3,5,10b-tetraaza-benzo[e]azulenos

    (10/2012)

    El compuesto de la fórmula general (I) en la que X-Y es C(RaRb)-O, en el que Ra y Rb en cada caso con independencia entre sí son H o alquilo C1-4, C(RcRd)-S(O)p, en el que Rc y Rd en cada caso con independencia entre sí son H o alquilo C1-4, C(O)O, CH2OCH2, CH2CH2O, Z es CH o N; R1 es halógeno, ciano, alcoxi C1-4 o alquilo C1-4, R2 es H, alquilo C1-12, sin sustituir o sustituido por uno o más OH, halógeno, ciano o alcoxi C1-12, -(CH2)q-Re, en el que Re es fenilo o heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, cada uno de ellos está sin sustituir o sustituidopor uno o más sustituyentes elegidos con independencia entre A, -(CH2)rNRiRii, -C(O)-alquilo C1-12, en el que alquilo C1-12 está sin sustituir o sustituido por uno o más OH, halógeno, ciano o alcoxiC1-12, -C(O)(CH2)qOC(O)-alquilo C1-12, -C(O)(CH2)qNRiRii, -C(O)O-alquilo C1-12, en el que alquilo está sin sustituir o sustituido por uno o más OH, halógeno, ciano o alcoxi C1-12, -S(O)2-alquilo C1-12 o -S(O)2NRiRii, Ri y Rii en cada caso con independencia entre sí son H, alquilo C1-12, o junto con el nitrógeno, al que están unidos,forman un heterocicloalquilo de 3 a 7 eslabones que contiene uno o dos heteroátomos elegidos entre N, O y S, dichoheterocicloalquilo está sin sustituir o sustituido por uno o más sustituyentes elegidos con independencia entre B,A es halógeno, ciano, OH, alquilo C1-7, halo-alquilo C1-7 o alcoxi C1-7, B es oxo, halógeno, OH, alquilo C1-7 o alcoxi C1-7, R3 es Cl o F, n es el número 1 ó 2 m es el número 0, 1, 2, 3 ó 4, p es el número 0, 1 ó 2, q es el número 1, 2, 3 ó 4, r es el número 2, 3 ó 4, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  2. 2.-

    DERIVADOS DE ESPIROPIPERIDINA-GLICINAMIDA

    (03/2012)

    Un compuesto de la fórmula general (I) **(Ver fórmula)** en la que X e Y se eligen entre las combinaciones siguientes: X es CH2 e Y es O, o X es C=O e Y es O, o X es O e Y es CH2, o X es NR7 e Y es C=O, o X es NR7 e Y es CH2, o X-Y es –C=C-, o X-Y es –CH2CH2-, o X es O e Y es C=O; R1, R2, R3 y R4 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6 o haloalcoxi C1-6; R5 y R5' con independencia entre sí son hidrógeno o metilo; R6 y R6' con independencia entre sí son hidrógeno o metilo; R7 es hidrógeno, alquilo C1-6, -C (O) O-alquilo C1-6 o -C (O) O-alquenilo C2-6; R8, R8', R9, R9' y R10 con independencia entre sí se eligen entre: hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido por CN u OH, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4 e hidroxi; R11 es hidrógeno, alquilo C1-6, opcionalmente sustituido por CN u OH, - (CRiRii) m-Riii , en el que Ri y Rii con independencia entre sí son H, OH, alquilo C1-4, opcionalmente sustituido por OH, o un Ri y un Rii junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalquilo de 3 a 5 eslabones, en el que m es un número de 0 a 4, en el que Riii es fenilo, naftilo, heteroarilo monocíclico de 5 ó 6 eslabones o bicíclico de 9 ó 10 eslabones, heterocicloalquilo de 3 a 7 eslabones o cicloalquilo de 3 a 7 eslabones, que están opcionalmente sustituidos por uno o más A, -C (O) -Riv, en el que Riv es alquilo C1-6, opcionalmente sustituido por OH o CN, alcoxi C1-6, hidroxi, fenilo, naftilo, bencilo, -O-bencilo, heteroarilo monocíclico de 5 ó 6 eslabones o bicíclico de 9 ó 10 eslabones, heterocicloalquilo de 3 a 7 eslabones o cicloalquilo de 3 a 7 eslabones, que están opcionalmente sustituidos por uno o más A, -C (O) -NRfRg, o -NRhRj, en los que Rf, Rg, Rh y Rj con independencia entre sí se eligen entre hidrógeno, alquilo C1-6, fenilo o heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, opcionalmente sustituidos por uno o más A, A es halógeno, nitro, hidroxi, ciano, =O, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, cianoalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, - (CH2) x-S (O) 0-2alquilo C1-6, - (alquileno C1-6) -O-alquilo C1-6, - (alquileno C1-6) -O-haloalquilo C1-6, - (CH2) x-NRaRb, - (CH2) x-C (O) NRaRb, - (CH2) x-S (O) 2NRaRb, - (CH2) x-Rc, - (CH2) x-O-Rd, - (CH2) x-S (O) 0-2-Rd, - (CH2) x-NRaRd, - (CH2) x-C (O) -NRaRd, - (CH2) x-C (O) Re, - (CH2) x-NRaS (O) 2Re o - (CH2) xNRa (CH2) xC (O) Re, en los que: x es un número de 0 a 4; Ra y Rb con independencia entre sí son hidrógeno o alquilo C1-6, Rc es fenilo, heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, heterocicloalquilo de 3 a 7 eslabones o cicloalquilo de 3 a 7 eslabones, Rd es fenilo o heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, Re es alquilo C1-6, alcoxi C1-6, fenilo o heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, heterocicloalquilo de 3 a 7 eslabones o cicloalquilo de 3 a 7 eslabones, en los que el fenilo, el heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, el heterocicloalquilo de 3 a 7 eslabones o el cicloalquilo de 3 a 7 eslabones de Rc, Rd o Re están opcionalmente sustituidos por uno, dos o tres restos halógeno, haloalquilo C1-6, alquilo C1-6 o alcoxi C1-6, o uno de R8 o R8' junto con R11 y los átomos a los que están unidos forman un carbociclo de 5 eslabones, opcionalmente fusionado con un benzo, en donde benzo está opcionalmente sustituido por uno, dos o tres sustituyentes elegidos entre halógeno, haloalquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, nitro, hidroxi o ciano, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  3. 3.-

    DERIVADOS DE INDOL-3-IL-CARBONIL-PIPERIDINA PARA EL TRATAMIENTO DE ANSIEDAD Y TRASTORNOS DEPRESIVOS POR ANTAGONISMO DEL RECEPTOR DE LA V1A

    (03/2012)

    Un compuesto de la fórmula general (I) en la que X es CH2 e Y es C=O, o X es O e Y es C=O, o X-Y es N=N; R1 es H, alquilo C1-12, opcionalmente sustituido por CN u OH, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-12, -(CRiRii)m-Ra, en el que Ri y Rii con independencia entre sí son H, metilo, o etilo; en el que m es un número de 0 a 4; en el que Ra es fenilo, heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, heterocicloalquilo de 3 a 7 eslabones o cicloalquilo de 3 a 7 eslabones, que están opcionalmente sustituidos por uno o más A, -NRbRc, en el que Rb y Rc son con independencia entre sí: hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-6, -S(O)2-alquilo C1-6, o -C(O)-alquilo C1-6, -(CRiiiRiv)n-C(O)Rd, en el que Riii y Riv con independencia entre sí son H, metilo o etilo; en el que n es un número de 0 a 4; en el que Rd es: alcoxi C1-6, -NReRf, en el que Re y Rf con independencia son: hidrógeno, alquilo C1-6, o -(alquileno C2-6)-NRgRh; en el que Rg y Rh con independencia son: hidrógeno, alquilo C1-6, o -C(O)O-alquilo C1-6, fenilo, heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, heterocicloalquilo de 3 a 7 eslabones o cicloalquilo de 3 a 7 eslabones, que están opcionalmente sustituidos por uno o más A, -S(O)2-fenilo, dicho fenilo está opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, haloalquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, nitro, hidroxi o ciano; -S(O)2-alquilo C1-6, -S(O)2-N(alquilo C1-6)2, -S(O)2-NH(alquilo C1-6); A es halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, ciano-alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, -S(O)0-2- alquilo C1-6, nitro, hidroxi, ciano, -(alquileno C1-6)-O-alquilo C1-6, -(alquileno C1-6)-O-haloalquilo C1-6, -(alquileno C1-6)-OR'''''', -C(O)O-alquilo C1-6, -C(O)-alquilo C1-6, -C(O)OR'''''', -C(O)R'''''', -C(O)NR''R'''', -S(O)2NR''R'''', -(CH2)x-NR''R'''', -(CH2)x-NR''C(O)-alquilo C1-6, -(CH2)x-NR''S(O)2-alquilo C1-6, -(CH2)x-cicloalquilo C3-6, -(CH2)x-R'''''', en los que x es un número de 0 a 4, R'' y R'''' con independencia entre sí son H o alquilo C1-6, o R'' y R'''' junto con el átomo de nitrógeno, al que están unidos, forman un heterociclo de 5 ó 6 eslabones, que contiene uno o dos heteroátomos elegidos entre N, O y S, y R'''''' es fenilo o heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, opcionalmente sustituidos por uno, dos o tres halógeno, haloalquilo C1-6, alquilo C1-6, o alcoxi C1-6, R2 es hidrógeno, alquilo C1-6, -C(O)Rn, en el que Rn es: alquilo C1-6, heterocicloalquilo de 3 a 7 eslabones, opcionalmente sustituido por uno, dos o tres alquilo C1-6, -C(O)O-alquilo C1-6, o -S(O)2-alquilo C1-6, NRjRk, en el que Rj y Rk con independencia son: hidrógeno, alquilo C1-6, -(alquileno C2-6)-NRlRm; en el que Rl y Rm con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1-6 o -C(O)O-alquilo C1-6; o R1 junto con R2 forma un resto heterocicloalquilo de 5 ó 6 eslabones fusionado sobre un núcleo indol, que lleva uno o dos heteroátomos en el anillo elegidos entre N, S y O, y que están opcionalmente sustituidos por uno o más A; R3, R4, R5, R6 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o halo10 alcoxi C1-6; R7, R8, R9, R10 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o haloalcoxi C1-6; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, con la condición de que se excluyan aquellos compuestos en los que R1, R2, R3, R4, R5 y R6 son todos hidrógeno simultáneamente.

  4. 4.-

    INDOLES

    (01/2012)

    El compuesto de la fórmula (I) en la que X es C=O e Y es NR7, o X es CH2 e Y es O, o X es CH2 e Y es CH2; R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, opcionalmente sustituido por CN u OH, o -(alquileno C1-6)-C(O)-NRaRb; R2 es hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, -(alquileno C1-6)-NRcRd, -(alquileno C1-6)-C(O)Rf, bencilo, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, nitro, o ciano, o fenilo, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, nitro, o ciano; R3 es hidrógeno, halógeno, o alquilo C1-6; R4 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, o -O-alquenilo C2-10; R5 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, o alcoxi C1-6; o R4 y R5 están unidos con el resto benzo para formar un anillo, en el que -R4-R5- es -O-(CH2)n-O-, en el que n es el número 1 ó 2; R6 es hidrógeno, alquilo C1-6, opcionalmente sustituido por CN u OH, -(alquileno C1-6)-NRgRh, -(alquileno C1-6)-C(O)-NRiRj, -O-bencilo, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, nitro, o ciano, nitro, halógeno, ciano, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, halo-alquilo C1-6, -(alquileno C1-6)-C(O)Rf, fenilo, o un heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, opcionalmente sustituido por halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, nitro, o ciano, -(alquileno C1-3)-Rm, en el que Rm es fenilo, un heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, un heterocicloalquilo de 4 a 6 eslabones o un cicloalquilo de 3 a 6 eslabones, cada uno de ellos está opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, nitro, o ciano; o R5 y R6 están unidos con el resto benzo para formar un anillo, en el que -R5-R6- es: -O-(CH2)n-C(O)-, -C(O)-(CH2)n-O-, o -O-(CH2)n-O-, en el que n es el número 1 ó 2; R7 es hidrógeno o alquilo C1-6; R8 es hidrógeno, alcoxi C1-6, CN, OH, COORn, o C(O)NRoRp; R9, R10 y R11 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o haloalcoxi C1-6; R12, R12'', R13, R13'', y R14 con independencia entre sí son hidrógeno, alcoxi C1-6, alquilo C1-6, halógeno, halo-alcoxi 35 C1-6, halo-alquilo C1-6, o nitro; Ra, Rb, Ri y Rj con independencia entre sí son: hidrógeno, alquilo C1-6, -(alquileno C1-6)-NRkRl, en el que Rk y Rl con independencia entre sí son hidrógeno o alquilo C1-6, o Ra y Rb, o Ri y Rj junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo de cinco o seis eslabones que contiene uno o dos heteroátomos elegidos entre el grupo formado por nitrógeno, oxígeno y azufre; Rc, Rd, Rg y Rh con independencia entre sí son: hidrógeno, alquilo C1-6, -C(O)Re, o -S(O)2Re, en los que Re se elige entre: hidrógeno, alquilo C1-6, o fenilo, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo alcoxi C1-6, nitro, o ciano, o Rc y Rd, o Rg y Rh junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo de cinco o seis eslabones que contiene uno o dos heteroátomos elegidos entre el grupo formado por nitrógeno, oxígeno y azufre, o Rc y Rd, o Rg y Rh junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman una isoindol-1,3-diona; Rf se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, y fenilo, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, nitro, o ciano; Rn, Ro y Rp con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por hidrógeno y alquilo C1-6, así como sus sales farmacéuticamente aceptables.

  5. 5.-

    DERIVADOS DE ESPIRO-PIPERIDINA

    (12/2011)

    Un compuesto de la fórmula general (I) en la que X es O e Y es CH2, o X es O e Y es C=O, o X es C=O e Y es NR6, o X-Y es CH=CH, o 10 X-Y es CH2-CH2, o X es C=O e Y es O, o X es CH2 e Y es NR6, o X es CH2 e Y es O; A se elige entre el grupo formado por R1, R2, R3 y R4 con independencia entre sí son: hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, opcionalmente sustituido por OH, halo-alquilo C1-6, alcoxi C1-6, opcionalmente sustituido por OH, o halo-alcoxi C1-6; R5 y R5'' con independencia entre sí son hidrógeno o metilo; R6 es hidrógeno o alquilo C1-6; R7 es hidrógeno, alquilo C1-6, opcionalmente sustituido por CN u OH, o -(alquileno C1-6)-C(O)-NRaRb; R8 es hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, -(alquileno C1-6)-NRcRd, -(alquileno C1-6)-C(O)Rf, bencilo, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, nitro, o ciano, o fenilo, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, nitro, o ciano; R9 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, o alcoxi C1-6; R10 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, o -O-alquenilo C2-10; R11 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, o alcoxi C1-6; o R10 y R11 junto con el resto benzo forman un anillo, en el que -R10-R11- es -O-(CH2)n-O-, en el que n es el número 1 ó 2; R12 es hidrógeno, alquilo C1-6, opcionalmente sustituido por CN u OH, -(alquileno C1-6)-NRgRh, -(alquileno C1-6)-C(O)-NRiRj -O-bencilo, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, nitro, o ciano, nitro, halógeno, ciano, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, halo-alquilo C1-6, -(alquileno C1-6)-C(O)Rf, fenilo, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, nitro, o ciano, -(alquileno C1-3)-Rm, en el que Rm es fenilo, un heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, un heterocicloalquilo de 4 a 6 eslabones o un cicloalquilo de 3 a 6 eslabones; cada uno de ellos está opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, nitro, o ciano, o -NRnRo; o R11 y R12 junto con el resto benzo forman un anillo, en el que -R11-R12- es -O-(CH2)n-C(O)-, -C(O)-(CH2)n-O-, o -O-(CH2)n-O-, en los que n es el número 1 ó 2; Ra, Rb, Ri y Rj con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1-6, -(alquileno C1-6)-NRkRl, en el que Rk y Rl con independencia entre sí son hidrógeno o alquilo C1-6, o Ra y Rb, o Ri y Rj junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo de cinco o seis eslabones, que contiene uno o dos heteroátomos elegidos entre el grupo formado por nitrógeno, oxígeno y azufre; Rc, Rd, Rg, Rh, Rn y Ro con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1-6, -C(O)Re, o -S(O)2Re, en los que Re se elige entre el grupo formado por: hidrógeno, alquilo C1-6, y fenilo, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, nitro, o ciano; o Rc y Rd, o Rn y Ro junto con el átomo de nitrógeno, al que están unidos, forman un heterociclo de cinco o seis eslabones, que contiene uno o dos heteroátomos elegidos entre el grupo formado por nitrógeno, oxígeno y azufre; Rf se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6; o fenilo, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, nitro, o ciano; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos

  6. 6.-

    DERIVADOS DE AZASPIRO

    (02/2011)

    Un compuesto con la fórmula general (I) **(Ver fórmula)**en el que U es O y V es CH2, o U es O y V es C=O, o U es CH2 y V es O, o U-V es -CH=CH-, o U-V es -CH2-CH2-, o U es CH2, V es NR7; o 10 U es C=O y V es NR7, o U es C=O y V es O; una o dos de las variables W, X, Y y Z son nitrógeno, siendo el resto de las variables CR8; R1 es H, alquilo-C1-12, opcionalmente sustituido con CN u OH, haloalquilo-C1-6, alquenilo-C2-12, -(CRiRii)m-Ra, en el que Ri y Rii son independientemente el uno del otro H, metilo, o etilo; en el que m es de 0 a 4; en el que Ra es fenilo, heteroarilo de 5 a 6 miembros, heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros o cicloalquilo de 3 a 7 miembros, que están opcionalmente sustituidos con uno o más A, -NRbRc, en el que Rb y Rc son cada uno independientemente hidrógeno, hidroxi, alquilo-C1-6, -S(O)2-alquilo-C1-6, o -C(O)-alquilo-C1-6, - (CRiiiRiv)n-C(O)Rd, en el que Riii y Riv son independientemente el uno del otro H, metilo, o etilo; en el que n es de 0 a 4; en el que Rd es alcoxi-C1-6, -NReRf, en el que Re y Rf son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo-C1-6, o -(alquileno-C2-6)-NRgRh; en el que Rg y Rh son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo-C1-6, o -C(O)Oalquilo-C1-6, fenilo, heteroarilo de 5 a 6 miembros, heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros o cicloalquilo de 3 a 7 miembros, que está opcionalmente sustituido con uno o más A, - S(O)2-fenilo, en el que fenilo está opcionalmente sustituido con uno o más halo, haloalquilo-C1-6, alquilo-C1-6, alcoxi-C1-6, haloalcoxi-C1-6, nitro, hidroxi o ciano; -S(O)2-alquilo-C1-6, -S(O)2N(alquilo-C1-6)2, -S(O)2NH(alquilo-C1-6); A es halo, alquilo-C1-6, haloalquilo-C1-6, hidroxialquiloC1-6, cianoalquilo-C1-6, alcoxi-C1-6, haloalcoxi-C1-6, -S(O)0-2 alquilo-C1-6, nitro, hidroxi, ciano, -(alquileno-C1-6)-O-alquilo-C1-6, -(alquileno-C1-6)-O-haloalquilo-C1-6, -(alqui-leno-C1-6)-OR''', -C(O)O alquilo-C1-6, -C(O) alquilo-C1-6, -C(O)OR''', -C(O)R''', -C(O)NR'R'', -S(O)2NR'R'', -(CH2)xNR'R'', -(CH2)x-NR'C(O)-alquilo-C1-6, -(CH2)x-NR'S(O)2alquilo-C1-6, -(CH2)x-cicloalquilo-C3-6, -(CH2)x-R''', en los que x es de 0 a 4, R' y R'' son cada uno independientemente H o alquiloC1-6, o R' y R'' junto con el nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo de 5 o 6 miembros que comprende uno o dos heteroátomos seleccionados de entre N, O o S, que pueden estar opcionalmente sustituidos por uno, dos o tres sustituyentes elegidos entre halo, haloalquilo-C1-6, alquilo-C1-6, alcoxi-C1-6, haloalcoxi-C1-6, nitro y ciano, y R''' es fenilo o heteroarilo de 5 a 6 miembros, opcionalmente sustituido con uno, dos, o tres halo, haloalquilo-C1-6, alquilo-C1-6, o alcoxi-C1-6, R2 es hidrógeno, alquilo-C1-6, -C(O)Rn, en el que Rn es alquilo-C1-6, heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros, opcionalmente sustituido con uno, dos o tres alquilo-C1-6, -C(O)Oalquilo-C1-6, o -S(O)2-alquilo-C1-6, NRjRk, en el que Rj y Rk son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo-C1-6, -(alquileno-C2-6)-NRlRm; en el que Rl y Rm son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo-C1-6, o -C (O)O-alquilo-C1-6; R3, R4, R5, R6 son cada uno independientemente hidrógeno, halo, alquilo-C1-6, halo-alquilo-C1-6, alcoxi-C1-6 o haloalcoxi-C1-6; o R1 y R6 junto con el anillo indol al que están unidos forman un heterociclo de 6 miembros que está opcionalmente sustituido con residuos seleccionados de entre =O, C(O)Oalquilo-C1-6 o alquilo-C1-6; R7 es hidrógeno o alquilo-C1-6; R8 es hidrógeno, halo, metilo, metoxi, CF3, o OCF3; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo

  7. 7.-

    DERIVADOS DE ÁCIDO 2-HIDROXI-PROPIÓNICO Y DERIVADOS DE 3 HIDROXI-BENZOFURAN-2-ONA CON AFINIDAD PARA EL RECEPTOR GABA-B

    (12/2010)

    Compuestos de fórmula general I: R 1 es H, hidroxi, C1-6-alcoxi ó NR a R b , en la que R a y R b son independientemente H ó C1-6-alquilo; R 2 es H, hidroxi o F; o bien R 1 y R 2 son conjuntamente -O- ó -NH- formando de esta manera un anillo heterocíclico de 5 miembros con los átomos de carbono a los que están unidos; R 3 es t-butilo, 1,1-dimetilpropilo o arilo; R 4 es H; R 5 es C1-6-alquilo o C1-6-haloalquilo; R 6 es H, hidroxi o C1-6-alquilo; así como isómeros ópticos y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, excepto (RS)-5,7-Di-tert-butil-3- hidroxi-3-trifluorometil-3H-benzofuran-2-ona

  8. 8.-

    QUINOLINAS COMO ACTIVADORES ALOSTERICOS DE RECEPTORES GABA-B

    (12/2010)

    Compuestos de la fórmula I R 5 R 6 R 4 R 3 O N R 1 es hidrógeno, alquilo C1-C7, haloalquilo C1-C7, di(alquil C1-C7)amino, cicloalquilo C3-C8 o un heterocicloalquilo de 5 ó 6 eslabones; es alquilo C1-C7, arilo, (alcoxi C1-C7)-alquilo C1-C7, haloalquilo C1-C7 o cicloalquilo C3-C8; 10 R 3 , R 4 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, hidroxi, alcoxi C1-C7, haloalcoxi C1-C7, di(alquil C1-C7)- amino, alquilsulfonilo C1-C7 o un heterocicloalquilo de 5 ó 6 eslabones; R 5 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, halo- 15 alcoxi C1-C7 o ariloxi, o es -NR 7 R 8 en el que R 7 y R 8 son alquilo C1-C7 o R 7 y R 8 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos pueden formar un grupo heterocicloalquilo de 4 a 8 esla- bones que puede estar sustituido por uno o varios susti- 20 tuyentes elegidos entre el grupo formado por halógeno, alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, hidroxi, fenilo y di(alquil C1-C7)amino; ES 2 348 246 T3 R 2 (I) null R 6 es hidrógeno o junto con R 5 puede formar un grupo heterocicloalquilo de 5 ó 6 eslabones, que puede estar sustituido por uno o varios halógenos; y las sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables de los mismos, excluyendo a los compuestos siguientes: 1-(6-cloro-2-metil-4-fenil-quinolin-3-il)-etanona; 1-(6-bromo-4-fenil-2-piperidin-1-il-quinolin-3-il)-etanona; 1-[4-(4-cloro-fenil)-2-metil-quinolin-3-il]-etanona; 1-(6-bromo-2-metil-4-fenil-quinolin-3-il)-etanona; 1-(2,6-dimetil-4-fenil-quinolin-3-il)-etanona; 1-(2-metil-4-fenil-6-trifluormetoxi-quinolin-3-il)-etanona; fenil-(4-fenil-quinolin-3-il)-metanona; fenil-(4-fenil-quinolin-3-il)-(2,4,6-trimetil-fenil)- metanona; ES 2 348 246 T3 (2-metil-4-fenil-quinolin-3-il)-fenil-metanona; 1-(2-metil-4-fenil-quinolin-3-il)-etanona; 1-(6-cloro-2-metil-4-fenil-quinolin-3-il)-etanona; 1-(4-fenil-quinolin-3-il)-etanona; 1-(6-cloro-4-fenil-quinolin-3-il)-etanona; 1-(6-cloro-2-dimetilamino-4-fenil-quinolin-3-il)-etanona; 1-(6-metoxi-2-metil-4-fenil-quinolin-3-il)-etanona; 2,2,2-trifluoro-1-(2-metil-4-fenil-quinolin-3-il)-etanona; 1-(6-bromo-2-(4-morfolinil)-4-fenil-quinolin-3-il)-etanona; 1-(2,6-dimetil-4-fenil-quinolin-3-il)-etanona; 1-[4-(4-clorofenil)-2-metil-quinolin-3-il]-etanona; 1-[6-cloro-4-fenil-2-(1-piperidinil)-quinolin-3-il]-etanona; null 1-[6-bromo-4-fenil-2-(1-piperidinil)-quinolin-3-il]-etanona; (3-metilfenil) (4-fenil-quinolin-3-il)-metanona; (4-clorofenil) (7-cloro-4-fenil-quinolin-3-il)-metanona; (7- cloro-4-fenil-quinolin-3-il) fenil-metanona; (7-cloro-4-fenil-quinolin-3-il) (4-metoxifenil)-metanona; (7-cloro-4-fenil-quinolin-3-il) (4-etilfenil)-metanona; (4-clorofenil) (4-fenil-quinolin-3-il)-metanona; (4-etilfenil) (4-fenil-quinolin-3-il)-metanona; y (7-cloro-4-fenil-quinolin-3-il) (4-metilfenil)-metanona

  9. 9.-

    INDOLES QUE ACTUAN COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR V1A

    (09/2010)

    Un compuesto de la fórmula general (I)

  10. 10.-

    DERIVADOS DE ESPIRO-PIPERIDINA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR V1A

    (08/2010)

    Un compuesto de la fórmula general (I)

  11. 11.-

    DERIVADOS DE ESPIRO-PIPERIDINA

    (07/2010)

    Un compuesto de la fórmula general (I)

  12. 12.-

    DERIVADOS DE TIENO-PIRIDINA COMO INTENSIFICADORES ALOSTERICOS DE GABA-B

    (08/2009)

    Compuestos de fórmula I** ver fórmula** en donde: R1 es hidrógeno, alquilo de 1 a 7 átomos de carbono o cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono; R2 es alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, CF3, cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono, arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido que tiene 5 a 9 átomos en el anillo, en donde los sustituyentes se seleccionan del grupo que consiste de halo, alcoxi de 1 a 7 átomos de carbono, alquilsulfonilo de 1 a 7 átomos de carbono y -C(O)O-alquilo de 1 a 7 átomos de carbono; R3 es -NRaRb; heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con 3 a 8 átomos en el anillo, arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido con 5 a 9 átomos en el anillo, en donde los sustituyentes...

  13. 13.-

    DERIVADOS DE 4-(SULFANIL-PIRIMIDIN-4-ILMETIL)-MORFOLINA Y COMPUESTOS AFINES COMO LIGANDOS PARA EL RECEPTOR GABA PARA EL TRATAMIENTO DE LA ANSIEDAD, DEPRESION Y EPILEPSIA

    (02/2008)

    Compuestos de fórmula general en donde X es -S- ó -NH-; R1 es alquilo, alquenilo, arilalquilo, arilalquenilo o aril-O-alquilo, en donde los grupos arilo están opcionalmente substituidos con uno o más substituyentes, seleccionados del grupo formado por alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 7 átomos de carbono, halógeno o halógeno-alquilo de 1 a 7 átomos de carbono; R2 es hidrógeno, alquilo de 1 a 7 átomos de carbono...

  14. 14.-

    "DERIVADOS DE IMIDAZO (1,4-A)PIRIMIDO (5,4-D)BENZAZEPINA COMO MODULADOES RECEPTORES DE GABA A".

    (06/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/55, A61P25/28, C07D487/14.

    Un compuesto de fórmula general **(Fórmula)** en donde R1 es halógeno o alquilo C1-C7; R2 es hidrógeno, alquilo C1-C7, cicloalquilo, -(CH2)m-fenilo, en donde el anillo fenilo puede estar sustituido por alcoxilo C1-C7, o es -(CH2)m-indolilo; R3 es -C(O)O-alquilo inferior, -C(O)OH, o un grupo heteroaromático de cinco miembros, cuyos anillos pueden estar sustituidos por alquilo inferior o cicloalquilo; n es 0, 1 ó 2; m es 0, 1 ó 2; y sus sales de adición ácida farmacéuticamente aceptables.

  15. 15.-

    DERIVADOS DE BENZODIACEPINA COMO MODULADORES RECEPTORES DE GABA A.

    (12/2004)

    Un compuesto de fórmula general en donde R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-7, alcoxilo C1- 7, hidroxilo, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxilo o alquiltio C1-7; R2 es –C(O)O-alquilo inferior, isoxazol, 1, 2, 4- oxadiazol-3-ilo ó 1, 2, 4-oxadiazol-5-ilo, cuyos anillos pueden estar sustituidos por alquilo C1-7, trifluorometilo o cicloalquilo C3-7; R3 es hidrógeno, alquilo inferior, -(CH2)n- cicloalquilo, (CH2)n-halógeno, -(CH2)n-piridin-4-ilo , o –(CH2)n- fenilo, en donde el anillo fenilo puede estar sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados del...

  16. 16.-

    NUEVAS BENCIL PIRIMIDINAS.

    (11/2003)
    Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D401/14, C07D405/14, C07D471/04, C07D405/10, C07D405/12, C07D401/12, C07D403/10, C07D401/10, C07D239/49.

    SE PRESENTAN 5-BENCIL-2,4-DIAMINOPIRIMIDINAS SUSTITUIDAS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R{SUP,1} REPRESENTA ALCOXI INFERIOR, R{SUP,2} REPRESENTA BROMO O ALCOXI INFERIOR, Y R{SUP,3} REPRESENTA ARILO, HETEROARILO, O UN GRUPO -Q-R{SUP,30}, DONDE Q REPRESENTA ETILENO, VINILENO O ETINILENO, Y R{SUP,30} REPRESENTA ARILO, HETEROARILO, ALCOXI INFERIOR-CARBONILO O CARBAMOILO, ASI COMO ESTERES FACILMENTE HIDROLIZABLES DE ACIDOS CARBOXILICOS, DE FORMULA I, Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE DICHOS COMPUESTOS. TODOS LOS COMPUESTOS CITADOS, PUEDEN SER UTILIZADOS PARA EL CONTROL O PREVENCION DE ENFERMEDADES INFECCIOSAS.

  17. 17.-

    DIAMINOPIRIMIDINAS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN Y SU UTILIZACION COMO AGENTE ANTIBACTERIANO.

    (07/2002)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/505, C07D405/06, C07D239/49, C07D311/64.

    DIAMINOPIRIMIDINAS DE FORMULA GENERAL (I), EN DONDE R SUP,1 PUEDE SIGNIFICAR ALQUILO DE C 5-10 DE CADENA LINEAL, ALQUILO DE C 3-5 DE CADENA RAMIFICADA, CICLOALQUILO DE C SUB,3-6 O OE - CARBOXIALQUILO DE C 3-5 , Y R 2 Y R 3 SIGNIFICAN ALQUILO DE C 1-5 ; O R 1 SIGNIFICA HIDROGENO, R 2 ES OE - CARBOXIALQUILO DE C 3-5 Y R3 ES ALQUILO DE C 1-5 ; Y SUS SALES ACIDAS DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES QUE POSEEN PROPIEDADES ANTIBIOTICAS Y SE PUEDEN UTILIZAR EN EL CONTROL O PREVENCION DE ENFERMEDADES INFECCIOSAS.

  18. 18.-

    DERIVADOS DE LA QUINOLINA ANTIMALARIA.

    (12/2001)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/47, C07D405/12, C07D401/12, C07D215/46.

    LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS N 1 - ARALQUIL N1 - QUINOLIN - 4 - IL - DIAMINA DE FORMULA GENERAL (I), DONDE R 1 REPRESENTA HALOGENO O TRIFLUOROMETILO; R 2 REPRESENTA HIDROGENO, HALOGENO O TRIFLUOROMETILO; A REPRESENTA (A) O CICLOALQUILENO C 1 - C 5 ; N REPRESENTA 1-4; R SUP,3 Y R 4 REPRESENTAN, CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE, HI DROGENO O METILO; P REPRESENTA 0-3 Y B REPRESENTA ARILO. SE DESCRIBEN ASIMISMO LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE COMPUESTOS BASICOS DE FORMULA GENERAL (I), PARA UTILIZACION COMO SUSTANCIAS TERAPEUTICAMENTE ACTIVAS, ESPECIALMENTE COMO SUSTANCIAS ACTIVAS FRENTE A LA MALARIA.