27 inventos, patentes y modelos de MARYANOFF, BRUCE, E.

  1. 1.-

    Proceso enantioselectivo para preparar un ácido alcanoico sustituido

    (04/2014)

    Proceso para preparar un compuesto de Fórmula (Ia) y productos intermedios del mismo: **Fórmula** que comprende las etapas de: Etapa 1. Hacer reaccionar un Compuesto C1 con una primera fuente de hidrógeno, un primer complejo de ligando-metal que consiste esencialmente en un primer ligando conjugado con un primer aducto metálico, en un primer disolvente en presencia de un primer aditivo opcional a una primera temperatura elevada y a una primera presión elevada para proporcionar un Compuesto C3 sustancialmente puro:

  2. 2.-

    Espiropiperidinas para su uso como inhibidores de la triptasa

    (04/2014)

    Compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o forma de sal, de estereoisómero, de tautómero, cristalina, polimorfa, amorfa, de solvato, de hidrato o de éster del mismo, en el que X1 y X2, respectivamente, están seleccionados del grupo que consiste en -CH2- y -CH2-, -CH2- y -O-, -O- y -CH2-, -CH2- y -N(R4)-, -N(R4)- y -CH2-, -CH2- y -S-, -S- y -CH2-, -CH2- y -S(O)-, -S(O)- y -CH2-, -CH2- y -SO2-, -SO2- y -CH2-, -C(O)- y -CH2-, -CH2- y -C(O)-, -C(O)- y -N(R4)-, -N(R4)- y -C(O)-, -C(O)- y -S- y -S- y -C(O)-; X3 y X4, respectivamente, están seleccionados del grupo que consiste en -CH2- y -CH2-, -CH2- y -C(O)- y -C(O)- y -CH2-; R1 está seleccionado del grupo que consiste en amino alquilo C1-4, (alquilo C1-4)amino alquilo C1-4, (alquilo C1-4)2amino alquilo C1-4, (alquilo C1-4)3amino alquilo C1-4, formilamino alquilo C1-4, arilcarbonilamino alquilo C1-4, aminosulfonilamino alquilo C1-4, aril alquilamino C1-4 alquilo C1-4, cicloalquilcarbonilamino C3-14 alquilo C1-4, cicloalquilo C3-14 alquenilcarbonilamino C1-4-alquilo C1-4, aril alquilcarbonilamino C1-4 alquilo C1-4, aril alquenilcarbonilamino C2-4 alquilo C1-4, aril alquinilcarbonilamino C2-4 alquilo C1-4, arilsulfonilamino alquilo C1-4, heterociclilcarbonilamino alquilo C1-4, heterociclil-alquilcarbonilamino C1-4 alquilo C1-4, heterociclil alquenilcarbonilamino C1-4 alquilo C1-4, heteroarilcarbonilamino alquilo C1-4, heteroaril alquenilcarbonilamino C2-4 alquilo C1-4, aminoimino, hidroxiaminoimino, (alquilo C1-4)aminoimino, (alquilo C1-4)2aminoimino y aminoaminoimino, en los que cada aparición de arilo está opcionalmente sustituida con uno o dos sustituyentes halógeno; R2 está ausente o es un sustituyente halógeno.

  3. 3.-

    Derivados de carboxamida de pirrrolidina, piperidina y hexahidroazepina para el tratamiento de trastornos de la trombosis

    (02/2013)

    Un proceso de enriquecimiento entiomérico que comprende la resolución de amidasa de penicilina del AG3 racémico

  4. 4.-

    ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE UROTENSINA II

    (02/2012)

    Un compuesto de Fórmula (I); Fórmula (I) en la que: cuando A está presente, entonces G se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, cicloalquilo C3-14 o un resto -C[(R1)(R11)]-L-D: estando el alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes flúor, y estando el cicloalquilo C3-14 opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes alquilo C1-3; o, cuando A está ausente y R2 es distinto de benciloximetilo, entonces G es alcoxi C1-8 o heterocicliloxi, estando el alcoxi C1-8 sustituido con uno de amino, (alquil C1-8)amino, di(alquil C1-8)amino, (bencil)amino o [(bencil)(alquil C1-4)]amino, y estando el heterocicliloxi opcionalmente sustituido en el heterociclilo con uno, dos o tres sustituyentes alquilo C1- 3; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, y alquinilo C2-8; R11 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-8 y ciclopropilo; L está ausente o es alquileno C1-4; D es arilo (distinto de naftalen-2-ilo), cicloalquilo C3-14 , cicloalquenilo C5-14, heterociclilo o heteroarilo, estando el arilo y el heteroarilo opcionalmente sustituidos con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-3, alcoxi C1-3, alquenilo C2-8, alqueniloxi C2-3, hidroxi, alquiltio C1-3, flúor, cloro, ciano, alquilcarbonilo C1-3, (alquilcarbonil C1-3)amino, (alquil C1-3)amino, di(alquil C1-3)amino y cicloalquilo C3-14, estando el cicloalquilo C3-14 opcionalmente sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes alquilo C1-3, con la condición de que D sea distinto de 2-hidroxi 5-cloro-fenilo, 3-metoxi-fenilo, 4-etil-fenilo, 6,6-dimetilbiciclo[ 3.1.1]hept-2-en-2-il-metilo, ciclohex-3-enilo, 2,6-dicloro-fenilo y 2-cloro-4-fluoro-fenilo; A es un birradical opcionalmente presente seleccionado entre el grupo que consiste en a-1, a-2 opcionalmente insaturado, a-3, a-4, a-5 opcionalmente insaturado y a-6, en el que, la parte inferior de A está unida, con respecto al átomo de nitrógeno de Fórmula (I), a la posición 3 o 4 en la parte de anillo de benceno de Fórmula (I); estando a-1, a-2, a-3, a-4 y a-5 opcionalmente sustituidos con uno a dos sustituyentes alquilo C1-4; con la condición de que A sea distinto de cis- -ciclohexildiamino; R4 es hidrógeno o alquilo C1-8; L2 está ausente o es -C(R2)(R5)-(CR6R7)r-, en la que r es 0, 1 o 2; y en la que R5, R6, y R7 son, independientemente, hidrógeno o alquilo C1-3; con la condición de que L2 sea distinto de -CH(R-carboximetil)-; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en un heteroarilo que no está condensado con otro anillo, fenilo y alquilo C1-6, estando el fenilo opcionalmente sustituido con (R200-alquil C1-6)amino, o [(hidroxisulfonil)(Ra)]amino, y estando el alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con carboxi, hidroxi, R200, NRaRb, alcoxi C1-6, R200-alcoxi C1-6, R200-oxi, aminocarbonilo, carboxi-alcoxi C1-6, aminocarbonil-alcoxi C1-6, (alquil C1-8)aminocarbonilo, di(alquil C1-8) aminocarbonilo, [(R200-alquil C1-6)(Ra)]amino, (alquilcarbonil C1-6)amino, (trihalo-alquilcarbonil C1-4)amino, (R200- alquilcarbonil C1-6)amino, (alcoxicarbonil C1-6)amino, (R200-alcoxicarbonil C1-6)amino, (alcoxi C1-6-alquilcarbonil C1- 9)amino, (R200-carbonil)amino, (amino-alquilcarbonil C1-6)amino, [(alquil C1-6)amino-alquilcarbonil C1-6]amino, [di(alquil C1-6)amino-alquilcarbonil C1-8]amino, (alquilcarbonil C1-6-acetonitrilo-carbonil) 5 amino, ureido, tioureido, acetamidino, guanidino, {[(R200)(Ra)]aminocarbonil-(Rc)}amino, [(R200-oxicarbonil)(Ra)]amino, [(R200)(Ra)]aminocarboniloxi, aminosulfonilo, alquilsulfonilo C1-6, (alquilsulfonil C1-6)amino, (R200-alquilsulfonil C1- 6)amino, (R200-alquenilsulfonil C2-6)amino, (alquilsulfonil C1-6-alquilsulfonil C1-8)amino, R200-sulfoniloxi, aminosulfoniloxi, (alquil C1-6)aminosulfoniloxi, di(alquil C1-6)aminosulfoniloxi, aminosulfonilamino, (alquil C1- 6)aminosulfonilamino, [di(alquil C1-6)aminosulfonil]amino, [(hidroxisulfonil)(Ra)]amino, [(R200-oxisulfonil)(Ra)]amino, [(R200-sulfonil)(Ra)]amino, [(R200)(Ra)]aminosulfoniloxi, o ({[(R200)(Ra)]aminosulfonil}(Rc)) amino; Ra y Rc se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-6; y Rb es hidrógeno, alquilo C1-6, arilo C6-10, heteroarilo, cicloalquilo C3-8 o heterociclilo; R200 es arilo C6-10, heteroarilo, cicloalquilo C3-8, o heterociclilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-4, trihalo-alquilo C1-4, alcoxi C1-4, trihalo-alcoxi C1-4, alquilcarbonilo C1-6, alcoxicarbonilo C1-9, (alquilcarbonil C1-6)amino, alquilsulfonilo C1-6, hidroxisulfonilo, aminosulfonilo, cloro, flúor, bromo, arilo, heteroarilo, aril-alquilo C1-6, arilsulfonilo y heteroaril-sulfonilo, estando el heterociclilo opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes oxo; B es arilo C6-10, tetralinilo, indanilo o un heteoarilo seleccionado entre el grupo que consiste en piridin-2-ilo, piridin-4-ilo, pirazol-4-ilo, pirimidin-4-ilo, pirimidin-5-ilo, pirazin-2-ilo, imidazol-1-ilo, tien-2-ilo, isoquinolinilo, indolilo, quinolinilo y tiazol-5-ilo, estando B opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi C(C1-4) fluorado, halógeno, ciano, hidroxi, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo (C1-4), dialquilaminocarbonilo (C1-4), aminosulfonilo, alquilaminosulfonilo (C1-4), dialquilaminosulfonilo (C1-4), hidroxisulfonilo, aminosulfonilamino, alquilaminosulfonilamino (C1-4), dialquilaminosulfonilamino (C1-4), aminosulfoniloxi, (C1-4)alquilaminosulfoniloxi y di(C1-4)alquilaminosulfoniloxi, con la condición de que cuando B se selecciona entre el grupo que consiste en arilo C6-10, tetralinilo, indanilo, tien-2-ilo, y indolilo, entonces B está independientemente sustituido con dos a tres sustituyentes seleccionados 30 entre el grupo que consiste en alcoxi C1-3 e hidroxi, con la condición de que cuando B es fenilo sustituido en las posiciones 3,4-, 3,5- o 4,5 con un sustituyente alcoxi C1-3 no ramificado en cada posición, entonces el fenilo puede estar opcionalmente sustituido adicionalmente en una posición 3, 4 o 5 abierta restante con un sustituyente alcoxi C1-3 o hidroxi adicional, y con la condición de que B sea distinto de 3-hidroxi-4-metoxi-fenilo y 3-(n-propiloxi)-4-metoxi-fenilo; E es hidrógeno, halógeno, alcoxi C1-3, alquil C2-5-RE, o -CH=CH-alquil C0-3-RE; seleccionándose RE entre el grupo que consiste en carboxi, amino, (alquil C1-6)amino, di(alquil C1-6)amino, aminocarbonilo, (alquil C1-6)aminocarbonilo, di(alquil C1-6)aminocarbonilo, (alquil C1-6)carbonilamino, alcoxicarbonilamino C1-6, aminocarbonilalcoxi (C1-6), ureido, tioureido, aminosulfonilo, alquilsulfonilo C1-6, alquilsulfonilamino C1-6, aminosulfoniloxi, (alquil C1-6)aminosulfoniloxi, di(alquil C1-6)aminosulfoniloxi, aminosulfonilamino, (alquil C1-6)aminosulfonilamino, di(alquil C1-6)aminosulfonilamino, (R200)(Ra)aminocarbonil- (Rc)amino, R200carbonilamino, R200oxicarbonil-(Ra)amino, (R200)(Ra)aminocarboniloxi, R200oxisulfonil-(Ra)amino, R200sulfonil-(Ra)amino, (R200)(Ra)aminosulfoniloxi y (R200)(Ra)aminosulfonil-(Rc)amino; X e Y son independientemente O o S; y enantiómeros, diastereómeros, tautómeros, solvatos, y sales farmacéuticamente aceptables del mismo

  5. 5.-

    NUEVOS INHIBIDORES DE QUIMASA

    (04/2011)

    Un compuesto de Fórmula (I) en la que R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-4; se selecciona entre el grupo que consiste en arilo, heteroarilo, heterociclilo condensado con benzo, ciclopropilo cuando n es 0 y uno de R2 o R3 es fenilo, y cicloalquilo condensado con benzo, y el anillo A está opcionalmente sustituido con R2 y R3; R2 es uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, metoxi, alcoxi C2-6, alquiltio C1-6, -OCF3, NH2, -NHalquilo (C1-6), -Ndialquil (C1-6), arilo, heteroarilo, ariloxi, heteroariloxi, halógeno, hidroxi y nitro; además, R2 es opcionalmente oxi cuando el anillo A es heteroarilo o heteroarilo condensado con benzo; y, en el que cualquier sustituyente de R2 que contiene arilo está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquenilo C2-6, alquiltio C1-6, - NH2, -NHalquilo (C1-6), -Ndialquilo (C1-6), arilo, heteroarilo, ariloxi, heteroariloxi, halógeno, hidroxi y nitro; y, en el que cualquiera de los sustituyentes anteriores de R2 que contienen alquilo C1-6 o alcoxi C2-6 están opcionalmente sustituidos con un sustituyente seleccionado independientemente entre el grupo que consiste en -NR11R12, arilo, heteroarilo, uno a tres halógenos e hidroxi; en el que R11 y R12 son independientemente hidrógeno; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con hidroxi, arilo, -C(=O)alcoxi C1-4 o -NR15R16; o arilo; R15 y R16 son sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6 y arilo, y dichos R15 y R16 se toman opcionalmente junto con los átomos a los que están unidos para formar un anillo de cinco a siete miembros; R3 es de uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, -OCF3, -OCH2alquenilo (C2-6), -NH2, -NHalquilo (C1-6), -Ndialquilo (C1-6), -NHC(=O)Cy, -N(alquil C1-6)C(=O)Cy, -(NC(=O))2NH2, -C(=O)alcoxi C1-4, -C(=O)NR17R18, -C(=O)NHcicloalquilo, -C(=O)N(alquil C1-6)cicloalquilo, -C(=O)NHCy, -C(=O)N(alquil C1-6)Cy, -C(=O)Cy, -OC(=O)alquilo C1-6, -OC(=O)NR19R20, -C(=O)Oarilo, -C(=O)Oheteroarilo, -CO2H, ureido, halógeno, hidroxi, nitro, ciano, arilo, heteroarilo, heteroariloxi y ariloxi; donde cualquiera de los sustituyentes de R3 anteriores que contienen alquilo C1-6 o alcoxi C1-6 están opcionalmente sustituidos con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en -NR21R22, -NH(cicloalquilo), -N(alquilo C1-6)(cicloalquilo), -NHCy, -N(alquilo C1-6)Cy, arilo, heteroarilo, hidroxi, halógeno, -C(=O)NR23R24, -OC(=O)NR25R26, -C(=O)alcoxi C1-4 y -C(=O)Cy; en los que dichos R17, R18, R19, R20, R21, R22, R23, R24, R25, R26 son sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6 y arilo, en el que el alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con hidroxi, arilo, -C(=O)alcoxi C1-4, NH2, NH(alquilo C1-6) o -Ndialquilo (C1-6); y R17 y R18, R19 y R20, R21 y R22, R23 y R24, y R25 y R26 se toman opcionalmente junto con los átomos a los que están unidos para formar un anillo de cinco a siete miembros; Cy es un heterociclilo opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, alquil C1-6C(=O)alquilo C1-6, -alquil C1-6C(=O)alcoxi C1-6, alquil C1-6C(=O)arilo, -C(=O)alquilo (C1-6), -C(=O)alcoxi (C1-6), -C(=O)arilo, -SO2arilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo; donde la porción de arilo de cualquier sustituyente de Cy que contiene arilo está opcionalmente sustituida con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, halógeno, hidroxi, NH2, NH(alquilo C1-6) y -Ndialquilo (C1-6); y donde el heterociclilo está opcionalmente sustituido con arilo, uno a tres átomos de halógeno, o uno a tres sustituyentes oxo; y el heterociclilo está opcionalmente espiro-condensado para dar dicho Cy; y donde los sustituyentes de R3, alquenilo C1-6 y alquinilo C1-6, están opcionalmente sustituidos con arilo o -C(=O) NR27R28; donde dichos R27 y R28 son independientemente hidrógeno; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con hidroxi, arilo, -C(=O) alcoxi C1-4, NH2, NH(alquilo C1-6) o -Ndialquilo (C1-6); o arilo; y R27 y R28 se toman opcionalmente junto con los átomos a los que están unidos para formar un anillo de cinco a siete miembros; donde los sustituyentes de R3, arilo, heteroarilo y cicloalquilo, están opcionalmente sustituidos con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre R14; donde R14 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquenilo C2-6, alquiltio C1-6, -NH2, -NHalquilo (C1-6), -Ndialquilo (C1-6), arilo, heteroarilo, ariloxi, heteroariloxi, halógeno, hidroxi, o nitro; y uno cualquiera de los sustituyentes de R14 anteriores que contienen alquil C1-6- o alcoxi C1-6 está opcionalmente sustituido en un átomo de carbono terminal con un sustituyente seleccionado entre -NR29R30, arilo, heteroarilo, uno a tres átomos de halógeno o hidroxi; donde R29 y R30 son independientemente hidrógeno; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con hidroxi, arilo, -C (=O)alcoxi C1-4, NH2, NH(alquilo C1-6) o -Ndialquilo (C1-6); o arilo; y R29 y R30 se toman opcionalmente junto con los átomos a los que están unidos para formar un anillo de cinco a siete miembros; n es 0 ó 1; W es O o S; X es hidrógeno o alquilo C1-3; Y se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en SO3H y P(=O)OR5R6; R5 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con NH2, -NHalquilo (C1-6), -Ndialquilo (C1-6), 1,3-dioxolan-2-ilo, alquilcarboniloxi C1-6, alcoxicarboniloxi C1-6, alquilcarboniltio C1-6, alquilaminocarbonilo (C1-6), dialquilaminocarbonilo (C1-6), uno a tres halógenos o hidroxi; y arilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, alquenilo C2-6, -NH2, -NHalquilo (C1-6), -dialquilo (C1-6), arilo, heteroarilo, ariloxi, heteroariloxi, halógeno, hidroxi o nitro; como alternativa, cuando R6 es alcoxi C1-8, R5 y R6 se toman junto con los átomos a los que están unidos para formar un anillo monocíclico de 5-8 miembros; con la condición de que R5 es distinto de alquilo C1-6 sustituido con dialquilamino (C1-6)-carbonilo cuando el sistema de anillo A es 3,4-difluoro-fenilo, n es 1, R6 es OH, y Z-R4 es 5-cloro- benzotiofen-3-ilo; y con la condición de que R5 es distinto de alquilo C1-6 sustituido con alquilcarboniltio C1-6 cuando el sistema de anillo A es 3,4-difluoro-fenilo, n es 1, R6 es CH3, y Z-R4 es 5-cloro-benzotiofen-3-ilo; R6 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-8, alcoxi C1-8, alquenilo C2-8, heteroarilo, arilo e hidroxi; donde alquilo C1-8, alcoxi C1-8 y alquenilo C2-8 están opcionalmente sustituidos con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en alcoxi C1-6, arilo, heterociclilo, heteroarilo, NH2, -NHalquilo (C1-6), -Ndialquilo (C1-6), alquilcarboniloxi C1-6, alquilcarboniltio C1-6, alcoxicarboniloxi C1-6, alquilaminocarbonilo (C1-6), dialquilaminocarbonilo (C1-6), uno a tres átomos de halógeno e hidroxi; y cuando R6 es alquilo C1-8, dicho alquilo C1-8 está opcionalmente sustituido con uno a cuatro átomos adicionales de halógeno, de forma que uno a tres átomos de halógeno son opcionalmente cloro y uno a siete de los átomos de halógeno son opcionalmente flúor; donde los sustituyentes heteroarilo y arilo de R6 están opcionalmente sustituidos con un sustituyente seleccionado independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquenilo C2-6, alquiltio C1-6, -NH2, -NHalquilo (C1-6), -Ndialquilo (C1-6), arilo, heteroarilo, ariloxi, heteroariloxi, halógeno, hidroxi y nitro; Z es un sistema de anillos policíclico de siete a quince miembros seleccionado entre el grupo que consiste en arilo, heteroarilo, heterociclilo condensado con benzo, o cicloalquilo condensado con benzo, opcionalmente sustituido con R4; R4 es uno a tres sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en: alquilo C1-6, alquenilo C1-6, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, arilalquilo (C1-6), arilalquenilo (C2-6), halógeno, -C(=O)Cy, -C(=O)NR31R32, arilo, -CO2H, oxo y ciano; donde alquilo C1-6, alquenilo C1-6 y alcoxi C1-6 están opcionalmente sustituidos con -NR33R34, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, uno a tres átomos de halógeno o hidroxi; y cada arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con un sustituyente seleccionado independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquenilo C2-6, alquiltio C1-6, -NH2, -NHalquilo (C1-6), -Ndialquilo (C1-6), arilo, heteroarilo, ariloxi, heteroariloxi, uno a tres átomos de halógeno, hidroxi y nitro; donde dichos R31, R32, R33 y R34 son sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6 y arilo, en el que el alquilo está opcionalmente sustituido con hidroxi, arilo, -C(=O)alcoxi C1-4, NH2, NH(alquilo C1-6), o -Ndialquilo (C1-6); y R31 con R32, y R33 con R34 se toman opcionalmente junto con los átomos a los que están unidos para formar un anillo de cinco a siete miembros; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos

  6. 6.-

    COMPUESTOS DE PIPERIDINILO QUE UNEN SELECTIVAMENTE A RECEPTORES DE INTEGRINAS

    (03/2011)

    Un compuesto de Fórmula (I): dondeW se selecciona del grupo que consiste en -alquil(C0-C4)(R1) y -alquil(C0-C4)-fenilo (R1,R8); R1 se selecciona del grupo que consiste en -N(R4)(R6),-dihidro-1H-pirrolo[2,3-b]piridinil(R8), -tetrahidropirimi-dinil(R8), -tetrahidro-1,8-naftiridinil(R8), -tetrahidro-1H-azepino[2,3-b]piridinil(R8) y -piridinil(Rs); R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y -alquil(C1-C8)(R7); R6 es -dihidroimidazolil(R4), -tetrahidropiridinil(R8), es -dihidroimidazolil(R4), -tetrahidropiridinil(R8), -tetrahi-dropirimidinil(R8) o -piridinil(R8); R7 es uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, -alcoxi(C1-C8)(R9), -NH2, -NH-alquil(C1-C8)(R9), -N(alquil(C1-C8)(R9))2, -C(=O)H, -C(=O)-alquil(C1-C8)(R9), -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-alquil(C1-C8)(R9), -C(=O)-N(alquil(C1-C8)(R9))2, -C(=O)-NH-aril(R10), -C(=O)-cicloalquil(R10), -C(=O)-heterociclil(R10), -C(=O)-aril(R10), -C(=O)-heteroaril(R10), -CO2H, -CO2-alquil(C1-C8)(R9), -CO2-aril(R10), -C(=NH)-NH2, -SH, -S-alquil(C1-C8)(R9), -S-alquil(C1-C8)-S-alquil(C1-C8)(R9), -S-alquil(C1-C8)-alcoxi(C1-C8)(R9), -S-alquil(C1-C8)-NH-alquil(C1-C8)(R9), -SO2-alquil(C1-C8)(R9), -SO2-NH2, -SO2-NH-alquil(C1-C8)(R9), -SO2-N(alquil(C1-C8)(R9))2, -SO2-aril(R10), ciano, (halo)1-3, hidroxi, nitro, oxo, -cicloalquil(R10), -heteroci-clil(R10), -aril(R10) y -heteroaril(R10); R8 es de uno a cuatro sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, -alquil(C1-C8)(R9), -C(=O)H, -C(=O)-alquil(C1-C8)(R9), -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-alquil(C1-C8)(R9), -C(=O)-N(alquil(C1-C8)(R9))2, -C(=O)-NH-aril(R10), -C(=O)-cicloalquil(R10)', -C(=O)-heterociclil(R10), -C(=O)-aril(R10), -C(=O)-heteroaril(R10), -CO2H, -CO2-alquil(C1-C8)(R9), -CO2-aril(R10), -C(=NH)-NH2, -SO2-alquil(C1-C8)(R9), -SO2-NH2, -SO2-NH-alquil(C1-C8)(R9), -SO2-N(alquil(C1-C8)(R9))2, -SO2-aril(R10), -cicloalquil(R10) y -aril(R10) cuando se ancla a un átomo de nitrógeno; y, donde R8 es de uno a cuatro sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno,-alquil(C1-C8)(R9),-alcoxi(C1-C8)(R9), -O-cicloalquil(R10), -O-aril(R10), -C(=O)H, -C(=O)-alquil(C1-C8)(R9), -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-alquil(C1-C8)(R9), -C(=O)-N(alquil(C1-C8)(R9))2, -C(=O)-NH-aril(R10), -C(=O)-cicloalquil(R10), -C(=O)-heterociclil(R10), -C(=O)-aril(R10), -C(=O)-heteroaril(R10), -CO2H, -CO2-alquil(C1-C8)(R9), -CO2-aril(R10), -C(=NH)-NH2, -SO2-alquil(C1-C8)(R9), -SO2-NH2, -SO2-NH-alquil(C1-C8)(R9), -SO2-N(alquil(C1-C8)(R9))2, -SO2-aril(R10), -SH, -S-alquil(C1-C8)(R9), -S-alquil(C1-C8)-S-alquil(C1-C8)(R9), -S-alquil(C1-C8)-alcoxi(C1-C8)(R9),-S-alquil(C1-C8)-NH-alquil(C1-C8)(R9), -NH2, -NH-alquil(C1-C8)(R9), -N(alquil(C1-C8)(R9))2, ciano, halo, hidroxi, nitro, oxo, -cicloalquil(R10), -hetorociclil(R10), -aril(R10) y -heteroaril(R10) cuando se ancla a un átomo de carbono; R9 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -alcoxi(C1-C8); -NH2, -NH-alquilo C1-C8, -N(alquil C1-C8)2, -C(=O)H, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-alquilo C1-C8, -C(=O)-N(alquil C1-C8)2, -CO2H, -CO2-alquilo C1-C8, -SO2-alquilo C1-C8, -SO2-NH2, -SO2-NH-alquilo C1-C8, -SO2-N(alquil C1-C8)2, ciano, (halo)1-3, hidroxi, nitro y oxo; R10 es de uno a cuatro sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, -alquilo C1-C8, -C(=O)H, -C(=O)-alquilo C1-C8, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-alquilo C1-C8, -C(=O)-N(alquil C1-C8)2, -CO2H, -CO2-alquilo C1-C4, -SO2-alquilo C1-C8, -SO2-NH2, -SO2-NH-C1-8alquilo y -SO2-N(alquil C1-C8)2 cuando se ancla a un átomo de nitrógeno; y, donde R10 es de uno a cuatro sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, -alquilo C1-C8, -alcoxi(C1-C8), -C(=O)H, -C(=O)-alquilo C1-C8, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-alquilo C1-C8, -C(=O)-N(alquil C1-C8)2, -CO2H, -CO2-alquilo C1-C4, -SO2-alquilo C1-C8, -SO2-NH2, -SO2-NH-alquilo C1-C8, -SO2-N(alquil C1-C8)2, -NH2, -NH-alquilo C1-C8, -N(alquil C1-C8)2, ciano, halo, hidroxi, nitro y oxo cuando se ancla a un átomo de carbono; R2 es hidrógeno, -tetrahidropirimidinil(R8), -1,3-benzodioxolil(R8), -dihidrobenzofuranil(R8), -tetrahidroquinolinil(R8), -fenil(R8), -naftalenil(R8), -piridinil(R8), -pirimidinil(R8) o -quinolinil(R8); q se selecciona del grupo que consiste en 0,1, 2 o 3; Z se selecciona del grupo que consiste en hidroxi, -NH2, -NH-alquilo C1-C8, -N(alquil C1-C8)2, -O-alquilo C1-C8,-O-alquil(C1-C8)-OH, -O-alquil(C1-C8)alcoxi C1-C8, -O-alquil(C1-C8)carbonilalquilo C1-C8, -O-alquil(C1-C8)-CO2H, -O-alquil(C1-C8)-C(O)O-alquilo C1-C8,-O-alquil(C1-C8)-O-C(O)alquilo C1-C8,-O-C1-8alquil-NH2,-O-alquil(C1-C8)-NH-alquilo C1-C8,-O-alquil(C1-C8)-N(alquil C1-C8)2, -O-alquil(C1-C8)amida, -O-alquil(C1-C8)-C(O)-NH-alquilo C1-C8, -O-alquil(C1-C8)-C(O)-N(alquil C1-C8)2 y -NHC(O)-alquilo C1-C8; y sus sales, mezclas racémicas y enantiómeros farmacéuticamente aceptables

  7. 7.-

    PIRROLINAS SUSTITUIDAS UTILES COMO INHIBIDORES DE QUINASA

    (03/2009)

    Un compuesto de Fórmula (I): (Ver fórmula) donde R se selecciona del grupo que consiste en fenilo, naftilo, tienilo, pirimidinilo, benzotienilo y quinolinilo; R 1 se selecciona entre -alquenil(C2-C8)-R 5 o -heteroaril-R 6 ; donde un átomo de carbono del anillo de heteroarilo forma el punto de unión al átomo de nitrógeno del indol; R 5 es de 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, -O-alquilo C1-C8, -O-alquil(C1-C8)-OH, -O-alquil(C1-C8)-O-alquilo C1-C8, -O-alquil(C1-C8)-NH2, -O-alquil(C1-C8)-NH(alquilo C1-C8), -O-alquil(C1-C8)-N(C1 - 8)alquil)2, -O-alquil(C1-C8)-S-alquilo C1-C8, -O-alquil(C1-C8)-SO2-alquilo C1-C8, -O-alquil( C1-C8)-SO2-NH2, -O-alquil(C1-C8)-SO2-NH(alquilo C1-C8), -O-alquil(C1-C8)-SO2-N(alquilo C1-C8)2, -O-C(O) H, -O-C(O)-alquilo C1-C8, -O-C(O)-NH2, -O-C(O)-NH(alquilo C1-C8), -O-C(O)-N(alquilo C1-C8)2, -O-alquil(C1-C8)-C( O)H, -O-alquil(C1-C8)-C(O)-alquilo C1-C8, -O-alquil(C1-C8)-CO2H, -O-alquil(C1-C8)-C(O)-O-alquilo C1-C8, -O-alquil( C1-C8)-C(O)-NH2, -O-alquil(C1-C8)-C(O)-NH(alquilo C1-C8), -O-alquil(C1-C8)-C(O)-N(alquilo...

  8. 8.-

    DERIVADOS INDAZOLIL(INDOLIL)MALEIMIDA SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE QUINASA

    (02/2009)

    Los compuestos de Fórmula (I) (Ver fórmula) donde R 1 se selecciona del grupo que consiste en: hidrógeno, alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8 y cicloalquilo C3-C8 {donde alquilo, alquenilo, alquinilo y cicloalquilo C3-C8 están sustituidos opcionalmente con uno a dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en -O-alquilo C1-C8, -O-alquil(C1-C8)-OH, -O-alquil(C1-C8)-O-alquilo C1-C8, -O-alquil( C1-C8)-NH2, -O-alquil(C1-C8)-NH-alquilo C1-C8, -O-(C1 - 8)-alquil-N[alquilo C1-C8]2, -O-alquil(C1-C8)-S- alquilo C1-C8,-O-alquil(C1-C8)-SO2-alquilo C1-C8, -O-alquil(C1-C8)-SO2-NH2, -O-alquil(C1-C8)-SO2-NH-alquilo C1-C8, -O-alquil(C1-C8)-SO2N[alquilo C1-C8]2, -O-C(O)H, -O-C(O)-alquilo C1-C8, -O-C(O)-NH2, -O-C( O)-NH-alquilo C1-C8, -O-C(O)-N[alquilo C1-C8]2, -O-alquil(C1-C8)-C(O)H, -O-alquil(C1-C8)-C(O)-alquilo C1-C8, -O-alquil(C1-C8)-CO2H, -O-alquil(C1-C8)-C(O)-O-alquilo C1-C8, -O-alquil(C1-C8)-C(O)-NH2, -O-alquil( C1-C8)-C(O)-NH-alquilo C1-C8, -O-alquil(C1-C8)-C(O)-N[alquilo C1-C8]2, -C(O)H, -C(O)-alquilo C1-C8, -CO2H, -C(O)-O-alquilo C1-C8, -C(O)-NH2, -C(NH)-NH2, -C(O)-NH-alquilo C1-C8, -C(O)-N[alquilo C1-C8] 2, -SH, -S-alquilo C1-C8, -S-alquil(C1-C8)-S-alquilo C1-C8, -S-alquil(C1-C8)-O-alquilo C1-C8, -S-alquil(C1-C8)- O-alquil(C1-C8)-OH, -S- alquil(C1-C8)-O-alquil(C1-C8)-NH2, -S-alquil(C1-C8)-O-alquil(C1-C8)-NH-alquilo C1-C8, -S-alquil(C1-C8)-O-alquil(C1-C8)-N[alquilo C1-C8]2, -S-alquil(C1-C8)-NH-alquilo C1-C8, -SO2-alquilo C1-C8, -SO2-NH2, -SO2NH-alquilo C1-C8, -SO2-N[alquilo C1-C8]2, amino (sustituido con dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, -alquil(C1-C8)-OH, -alquil(C1-C8)-O-alquilo C1-C8,...

  9. 9.-

    NUEVOS DERIVADOS DE HETEROARIL SULFONAMIDA BENZO-CONDENSADA UTILES COMO AGENTES ANTICONVULSIVOS

    (01/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Clasificación: A61K31/404, A61K31/381, C07D333/58, C07D209/14, C07D307/81, A61K31/343, A61P25/08.

    Un compuesto de la fórmula (I) (Ver fórmula) en la que R 1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxi, metoxi, trifluorometilo, nitro y ciano; X-Y se selecciona entre el grupo que consiste en -S-CH-, -S-C(CH3)-, -O-CH-, -O-C(CH3)-, -N(CH3)-CH- y -CH=CH-CH-; A se selecciona entre el grupo que consiste en -CH2- y -CH(CH3)-; R 2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y metilo; cada uno de R 3 y R 4 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1 - 4; como alternativa, R 3 y R 4 se toman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar una estructura de anillo saturado, parcialmente saturado o aromático de 5 a 7 miembros, que contiene opcionalmente de uno a dos heteroátomos adicionales seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en O, N y S; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  10. 10.-

    INHIBIDORES DE CINASA SUSTITUIDOS CON PIRROLINA

    (06/2008)

    Un compuesto según la fórmula (I) (Ver fórmula) en la que: R se selecciona del grupo que consiste en Ra, alquil(C1-C8)-Ra, alquenil(C2-C8)-Ra, alquinil(C2-C8)-Ra y ciano; Ra se selecciona del grupo que consiste en dihidro-piranilo, fenilo, naftilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, piridinilo, azaindolilo, indazolilo, benzofurilo, benzotienilo, dibenzofurilo y dibenzotienilo; R1 es alquil(C1-C4)-R5, R5 es de 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en -O alquilo(C1-C4),, -O-arilo-R6, -N-R7, hidroxi, -imidazolilo-R6, -triazolilo-R6 y tetrazolilo-R6; R6 es de 1 a 4 sustituyentes unidos a un átomo de carbono o nitrógeno independientemente seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C8, alquenilo de C2-C8, alquinilo de C2-C8, -C(O)H, C(O)-alquilo de C1-C8, -CO2H, -C(O)-O-alquilo de C1-C8, -C(O)-NH2, -C(NH)NH2, -C(O)-NH(alquilo de C1-C8), -C(O)-N-(alquilo de C1-C8)2, -SO2-alquilo de C1-C8, -SO2-NH2-, -SO2-NH(alquilo de C1-C8) -SO2N(alquilo de C1-C8)2, alquilo de C1-C8-N-R7, alquilo de C1-C8-(halo)1-3 y alquilo de C1-C8-OH; siempre que cuando R6 esté unido a un átomo de carbono, R6 se seleccione además del grupo que consiste en alcoxi de C1-C8, -alcoxi C1-C8-(halo)1-3, -SH, -S-alquilo de C1-C8, -N-R7, ciano, halo, hidroxi, nitro y oxo; R7 es 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C8, alquenilo de C2-C8, alquinilo de C2-C8, alquilo(C1-C8)-OH, alquilo(C1-C8)O-alquilo(C1-C8), alquilo-NH2, alquilo(C1-C8)NH(alquilo(C1-C8), alquilo(C1-C8)-N-(alquilo(C1-C8))2, alquilo(C1-C8)-S-alquilo(C1-C8), -C(O)H, -C(O)-alquilo(C1-C8), -C(O)-O-alquilo(C1-C8), -C(O)-NH2, C(O)-NH(alquilo (C1-C8), -C(O)-N-(alquilo C1-C8)2, -SO2-alquillo(C1-C8), -SO2-NH2, -SO2-NH(alquilo(C1-C8), -SO2-N(alquilo (C1-C8))2, -C(N)-NH2, -cicloalquilo-R8, alquilo (C1-C8)-heterociclilo-R8 -arilo-R8, alquilo (C1-C8,)-arilo-R8 y alquil(C1-C8)-heteroaril-R8; R8 es de 1 a 4 sustituyentes unidos...

  11. 11.-

    ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE VASOPRESINA DE (1,4)BENZODIAZEPINA BICICLICA ENLAZADA

    (12/2007)

    Un compuesto de **Fórmula**, en la que A es un sistema de anillo de bicicloalquilo enlazado de 4 a 7 átomos de carbono formado con un átomo de nitrógeno de unión y E; E es a) un átomo -C- de unión unido al átomo de nitrógeno de unión y dos átomos de carbono del sistema de anillo de bicicloalquilo enlazado y b) un átomo -CH- de unión unido al átomo de nitrógeno...

  12. 12.-

    DERIVADOS DEL ACIDO 3-(4-PIRIDIN-2-ILAMINO)-BUTIRIL)-2 ,3,4, 4A, 9, 9A-HEXAHIDRO-1H-3-AZA-FLUOREN-9-IL) ACETICO E INDANILOS TRICICLICOS RELACIONADOS COMO INHIBIDORES ALFAV BETA3 Y ALFAV Y BETA5 INTEGRINA PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER Y DE LA ANGINA INESTABLE.

    (03/2007)

    Un compuesto de Fórmula (I): donde: R se selecciona del grupo formado por heterociclilo y heteroarilo; R1 es de uno a dos sustituyentes seleccionados del grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, hidroxi, -NRARB, y halógeno; donde alquilo y alcoxi están opcionalmente sustituidos en un carbono terminal con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo formado por halógeno, hidroxi, o -NRARB; donde RA y RB son sustituyentes seleccionados independientemente entre hidrógeno o alquilo C1-C6; R2 es de uno a dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C4,...

  13. 13.-

    COMPUESTOS DE ACIDO FOSFONICO UTILIZADOS COMO INHIBIDORES DE LA SERINAPROTEASA.

    (03/2007)

    . Un compuesto de **Fórmula**, donde R1 se selecciona del grupo formado por un anillo heterocíclico (donde el punto de anclaje para el anillo heterocíclico en R1 es un átomo anular de nitrógeno) y –N(R7R8); donde el anillo heterocíclico está sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo formado por: a). alquilo...

  14. 14.-

    SULFAMATOS DE PSEUDOPIRANOSA ANTICONVULSIVOS.

    (11/2006)
    Solicitante/s: ORTHO PHARMACEUTICAL CORPORATION. Clasificación: C07D493/04, A61K31/34, C07D497/04, C07D317/00, C07D327/00.

    SE DESCRIBE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) COMO UN POTENTE MEDICAMENTO ANTICONVULSIVO. TAMBIEN SE DESCRIBEN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y PROCEDIMIENTOS DE TRATAMIENTO.

  15. 15.-

    DERIVADOS MONOSACARIDO TRICICLICOS UTILES PARA TRATAR LA NEUROGENERACION INDUCIDA POR ISQUEMIA AGUDA.

    (05/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC.. Clasificación: A61K31/70, A61P9/10, C07H9/04, C07H11/00.

    El uso de un compuesto de fórmula I: Fórmula I donde X es metileno u oxígeno; R1 y R2 son iguales o diferentes y se eligen entre hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, bencilo, alilo, o perfluoroalquil(C1-C6)metilo , o se toman juntos como N2 para definir un grupo azida; R3 y R4 son iguales o diferentes y se eligen entre hidrógeno o alquilo C1-C6; R5 y R6 son iguales o diferentes y se seleccionan entre oxígeno, un solo par de electrones o NR7; donde R7 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-C6, perfluoroalquilo C1-C6, arilsulfonilo, alcoxi(C1- C6)carbonilo o arilmetiloxicarbonilo; y las sales farmacéuticamente aceptables del mismo; en la fabricación de un medicamento para el tratamiento de la neurodegeneración inducida por isquemia aguda.

  16. 16.-

    ISONIPECOTAMIDA PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS MEDIADOS POR INTEGRINA.

    (12/2005)

    Un compuesto de Fórmula (I): en la que M se selecciona del grupo que consiste de etileno (sustituido de forma opcional dentro de la cadena de carbonos con metilo y sustituido en el carbono terminal con un sustituyente seleccionado de A), propileno (sustituido de forma opcional dentro de la cadena de carbonos con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de metilo, etenilo, ciclohexilideno [en el que un anillo de átomos de carbono forma el punto de enlace a la cadena de carbonos] y 4-Cl-fenilo, y sustituido en el...

  17. 17.-

    DERIVADOS CARBOXAMIDA DE PIRROLIDINA, PIPERIDINA Y HEXAHIDROAZEPINA UTILIZADOS EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DE TROMBOSIS.

    (12/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ORTHO PHARMACEUTICAL CORPORATION. Clasificación: A61K31/435, C07D401/12, C07D401/06, C07D211/60.

    LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS CARBOXAMIDA DE PIRROLIDINA, PIPERIDINA Y HEXAHIDROAZEPINA, DE FORMULA (I), QUE SON UTILES PARA TRATAR ALTERACIONES TROMBOTICAS MEDIADAS POR PLAQUETAS.

  18. 18.-

    COMPUESTOS AMINOMETIL-PIRROLOQUINAZOLINA QUE PUEDEN SER UTILIZADOS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA TROMBINA.

    (06/2005)

    Un compuesto de Fórmula (I): **(Fórmula)** en la que: R1 se selecciona entre el grupo compuesto por arilo, heteroarilo y cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido con uno a cinco sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo compuesto por halógeno, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, alcoxi C1-C4, arilo, heteroarilo, amino, amido, amidino, guanidino, hidroxi, nitro y ciano; R2 y R3 se seleccionan independientemente entre el grupo compuesto por hidrógeno, alquilo C1-C8, alquenilo C2C8, alquinilo C2-C8, cicloalquilo C3-C8 y aril(C1-C8)alquilo; como alternativa, cuando se selecciona independientemente entre el grupo compuesto...

  19. 19.-

    DERIVADOS DE DIPIRIDO-IMIDAZOL UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

    (01/2005)

    Un compuesto que tiene actividad sobre el sistema nervioso central de fórmula I **(Fórmula)** es alquilo C1-12; cicloalquilo C3-10; fenilo; fenilo substituido (donde los substituyentes del fenilo son independientemente uno o más de halógeno, alquilo C1-5, perfluoroalquilo C1-5, nitro, alcoxi C1-5, amino, alquilamino C1-5, dialquilamino C1-5, ciano, carboxi, alcoxi(C1-5)carbonilo , aminocarbonilo y aminosulfonilo), aralquilo C1-5; aralquilo C1-5 substituido (donde los substituyentes del fenilo son independientemente uno o más de halógeno, alquilo C1-5, perfluoroalquilo C1-5, nitro, alcoxi C1-5, amino, alquilamino C1-5, dialquilamino C1-5, ciano, carboxi, alcoxi(C1-5)carbonilo , aminocarbonilo...

  20. 20.-

    TRIAZOLOPIRIDINAS PARA EL TRATAMIENTO DE LAS DISFUNCIONES TROMBOTICAS.

    (11/2004)

    Un compuesto de fórmula (I) o (II): **(fórmulas)** donde M es (CH2)m, CH=CH, CH=CF, CF=CH, o C=-C; n es un entero seleccionado entre 0, 1 ó 2; A se selecciona entre piperidin-2-ilo, piperidin-3-ilo, piperidin-4-ilo, piperazin-1-ilo, pirrolidin-2-ilo, pirrilo, NHR2 **(fórmula)** donde R9 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-C8, CH=(NH), CMe=(NH), acilo C2-C6, alcoxi(C1-C8)carbonilo o aralcoxi(C1-C8)carbonilo;...

  21. 21.-

    BENZODOAZEOMAS TRICICLICAS UTILIZADAS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA VASOPRESINA.

    (05/2004)

    Un compuesto de fórmula (I) o (II). donde m es un número entero de 0 a 1; “HET” en el compuesto de fórmula (II) es un sistema de anillo aromático monocíclico estable de cinco o seis miembros compuesto por átomos de carbono y un heteroátomo, donde el heteroátomo es seleccionado entre el grupo consistente en N, O y S, que pueden ocupar cualquier posición en el anillo, mediante lo cual el sistema de anillo resultante es estable; A es seleccionado entre el grupo consistente en -C(O)-, SO2 y CH2; Y es seleccionado entre el grupo consistente en CH2 y CH como parte de una olefina; X es seleccionado entre el grupo consistente en CH2, CH como parte de una olefina, NR3, S y O; con la condición...

  22. 22.-

    HETEROCICLOS DE PEPTIDILO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LAS AFECCIONES RELACIONADAS CON LA TROMBINA.

    (09/2003)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ORTHO PHARMACEUTICAL CORPORATION. Clasificación: C07K5/08, A61K38/06, C07K5/087.

    COMPUESTOS DE FORMULA (I) UTILES EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS RELACIONADOS CON LA TROMBINA Y LA TRIPSINA.

  23. 23.-

    COMPUESTOS DE 5-HALO-5-DESOXI-SORBOPIRANOSA.

    (11/2002)
    Solicitante/s: MCNEILAB, INC.. Clasificación: A61K31/70, C07H9/04, C07H11/00.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN METODO PARA PREPARAR BCH189 Y VARIOS ANALOGOS DE BCH-189 A PARTIR DE PRECURSORES DE BAJO COSTE CON LA OPCION DE INTRODUCIR LA FUNCIONALIDAD NECESARIA. ESTA RUTA SINTETICA PERMITE LA PREPARACION ESTEREOSELECTIVA DEL ISOMERO BIOLOGICAMENTE ACTIVO DE ESTOS COMPUESTOS, BE - BCH-189 Y COMPUESTOS RELACIONADOS. ADEMAS, ES POSIBLE CONTROLAR LA ESTEREOQUIMICA EN LA POSICION 4' DEL NUCLEOSIDO PARA PRODUCIR BE - BCH-189 ENRIQUECIDO ENANTIOMERICAMENTE Y SUS AN ALOGOS.

  24. 24.-

    DERIVADOS DE 3-OXO-PIRIDO(1,2-A-)BENCIMIDAZOL-4-CARBOXILO Y DE 4-OXO-AZEPINO(1,2-A)BENCIMIDAZOL-5-CARBOXILO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

    (03/2001)
    Solicitante/s: MCNEILAB, INC.. Clasificación: A61K31/435, C07D487/04, A61K31/55, C07D471/04.

    SE PRESENTA UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) UTIL EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL. TAMBIEN SE PRESENTAN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y METODOS DE TRATAMIENTO.

  25. 25.-

    DOSIFICADO INMUNOLOGICO DE TOPIRAMATO, ANALOGOS Y ANTICUERPOS.

    (02/2001)
    Solicitante/s: OXIS INTERNATIONAL, INC. Clasificación: G01N33/58, G01N33/533, G01N33/94, C07H9/04.

    LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UN INMUNOENSAYO DE TOPIRAMATO Y REACTIVOS PARA DICHO INMUNOENSAYO. EN CONCRETO, EL TOPIRAMATO SE DERIVATIZA EN LA FRACCION SULFAMATO DEL CARBONO 9 O DEL CARBONO 10 DEL GRUPO METILO DEL TOPIRAMATO, PARA AÑADIR, DIRECTAMENTE O A TRAVES DE UN GRUPO DE UNION, UNA ETIQUETA PARA UTILIZARLA COMO UN TRAZADOR (ANALOGO DEL ANALITO COMPETIDOR), O PARA AÑADIR UN GRUPO DE UNION ENLAZADO A UN TRANSPORTADOR PARA UTILIZACION COMO INMUNOGENO, INDUCIENDO ANTICUERPOS ANTITOPIRAMATO. SE PROPORCIONAN ASIMISMO METODOS Y EQUIPAMIENTO PARA DICHO INMUNOENSAYO.

  26. 26.-

    SULFAMATOS DE SORBOPIRANOSA ANTICONVULSIVOS.

    (07/1999)
    Solicitante/s: MCNEILAB, INC.. Clasificación: A61K31/70, C07H9/04, C07H11/00.

    SE PRESENTAN DERIVADOS DEL SULFAMATO QUE TIENEN LA FORMULA (I), EN LA QUE R1, R2, R3, R4, R5 Y R6 SON SEGUN SE HAN DEFINIDO, LOS DERIVADOS PARECEN EXHIBIR ACTIVIDAD ANTICONVULSIVA Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE CONDICIONES TALES COMO LA EPILEPSIA. ADEMAS, LA INVENCION SE REFIERE A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I) ASI COMO A METODOS PARA SU USO Y A NUEVOS PRODUCTOS INTERMEDIOS.

  27. 27.-

    SULFITOS Y SULFATOS CICLICOS DE FRUCTOPIRANOSA DE ACCION ANTICONVULSIVA

    (04/1997)
    Solicitante/s: MCNEILAB, INC.. Clasificación: A61K31/70, C07H9/04, C07H11/00, C07H15/18.

    SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LA FORMULA GENERAL (I): EN LA QUE R1, R2, R3, R4, R5 Y R6, N Y P SON COMO SE DEFINEN EN LAS ESPECIFICACIONES; LOS COMPUESTOS EXHIBEN ACTIVIDAD ANTICONVULSIVA Y SON POR LO TANTO UTILES EN EL TRATAMIENTO EN CONDICIONES TALES COMO LA EPILEPSIA. COMPUESTOS DE ESTA CLASE SON TAMBIEN UTILES PARA EL TRATAMIENTO DEL GLAUCOMA Y DE LAS ULCERAS PEPTIDAS. ADEMAS, SE PRESENTAN COMPOSICIONES QUE CONTIENEN UN COMPUESTO DE LA FORMULA I ASI COMO METODOS PARA SU USO Y NUEVOS PRODUCTOS INTERMEDIOS.