28 inventos, patentes y modelos de MAN, HON-WAH

  1. 1.-

    Compuestos de isoindolina sustituidos en posición 5

    (03/2015)

    Un compuesto que se selecciona de:**Fórmula**

  2. 2.-

    Derivados de quinazolinona sustituidos en posición 6, 7 u 8 y composiciones que los contienen y métodos de uso de los mismos

    (08/2014)

    Un compuesto de fórmula (II), (V), o (VI):**Fórmula** O una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, o estereoisómero de éste, en el que: R7 es: halo; -(CH 2)noh; alquilo(C1-C6), sustituido opcionalmente con uno o más halo; o -(CH2)nnhrd, en el que Rd es: Hidrógeno; -C(O)-(CH2)n-(arilo de 6 a 10 miembros), en el que el arilo está sustituido opcionalmente con uno o más de: halo; - SCF3; alquilo(C1-C6), sustituido en sí mismo opcionalmente con uno o más halo; o alcoxi(C1-C6), sustituido en sí mismo opcionalmente con uno o más halo; -C(O)-alquilo(C1-C8), en el que el alquilo está sustituido opcionalmente con uno o más halo; -C(O)-(CH2)n-(cicloalquilo-C3-C10); -C(O)-(CH2)n-nrerf, en el que Re y Rf son cada uno independientemente: Hidrógeno; Alquilo(C1-C6), sustituido opcionalmente con uno o más halo; o Arilo de 6 a 10 miembros, sustituido opcionalmente con uno o más de: halo; alquilo(C1-C6), sustituido en sí mismo opcionalmente con uno o más halo; o alcoxi(C1-C6), sustituido en sí mismo opcionalmente con uno o más halo; -C(O)-(CH2)n-O-alquilo(C1-C6); o -C(O)-(CH2)n-O-(CH2)n-(arilo de 6 a 10 miembros); R8 es: hidrógeno o alquilo(C1-C6), sustituido opcionalmente con uno o más halo; 20 R9 es hidrógeno; R15 es: halo; -(CH2)noh; alquilo(C1-C6), sustituido opcionalmente con uno o más halo; o -(CH2)nnhrj, en el que Rj es: Hidrógeno; o -C(O)-alquilo(C1-C8), en el que el alquilo está sustituido opcionalmente con uno o más halo; R16 es: hidrógeno o alquilo(C1-C6), sustituido opcionalmente con uno o más halo; R17 es: hidrógeno; R18 es: halo; -(CH2)noh; o alquilo(C1-C6), sustituido opcionalmente con uno o más halo; R19 es: hidrógeno o alquilo(C1-C6), sustituido opcionalmente con uno o más halo; R20 es: hidrógeno; y N es 0, 1, ó 2.

  3. 3.-

    Formas sólidas que comprenden (+)-2-[1-(3-etoxi-4-metoxifenil)-2-metilsulfoniletil]-4-acetilaminoisoindolina-1,3-diona, composiciones de las mismas y usos de las mismas

    (05/2014)

    Una forma sólida que comprende el compuesto enantioméricamente puro de fórmula (I):**Fórmula** que tiene un patrón de difracción de polvo de rayos X que comprende picos a aproximadamente 10,1, 12,4, 13,5, 5 15,7, 18,1, 20,7, 24,7 y 26,9 grados 2.

  4. 4.-

    Procedimientos para la preparación de compuestos de 2-(1-feniletil)isoindolin-1-ona

    (12/2013)

    Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o polimorfo del mismo, que comprende la etapa de hacer reaccionaruna amina primaria de fórmula (II):**Fórmula** o una sal de la misa con un éster de ácido 2-(bromometil)benzoico de fórmula (III):**Fórmula** en presencia de una base inorgánica, en la cual R es aquilo o arilo; cada uno de R1 y R2 es independientemente hidrógeno, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 4 átomosde carbono, ciano o cicloalcoxi de 3 a 18 átomos de carbono; R3 es hidroxilo, alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, fenilo, bencilo o NR4R5; cada uno de X1, X2, X3 y X4 es independientemente hidrógeno, halo, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi de 1a 4 átomos de carbono, nitro, ciano, hidroxi o -NR4'R5', o dos cualesquiera de X1, X2, X3 y X4 en átomos de carbonocontiguos, conjuntamente con el anillo de fenileno expuesto, son naftilideno; cada uno de R4 y R5 es independientemente hidrógeno, alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, fenilo o bencilo; o unode R4 y R5 es hidrógeno y el otro es -COR6 o -SO2R6; o R4 y R5 tomados conjuntamente son tetrametileno, pentametileno, hexametileno o -CH2CH2X5CH2CH2- en que X5 es -O-, -S- o -NH2; cada uno de R4' y R5' es independientemente hidrógeno, alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, fenilo o bencilo; o unode R4- y R5- es hidrógeno y el otro es -COR6' o -SO2R6'; o R4' y R5', tomados conjuntamente, son tetrametileno,pentametileno, hexametileno o -CH2CH2X5CH2CH2- en que X5 es -O-, -S- o -NH-; y cada uno de R6 y R6' es independientemente hidrógeno, alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 8átomos de carbono o fenilo.

  5. 5.-

    Compuestos de 7-amido-isoindolilo y sus usos farmacéuticos

    (09/2013)

    Un compuesto de la fórmula (I): en la que: Y es -C(O)- o -CH2-; X es H; Z es (alquil C0-4)-C(O)R3, (alquil C0-4)-OH, (alquil C1-4)-O-(alquilo C1-4), (alquil C0-4)-NH2, (alquil C0-4)-N(alquilo C1-8)2,(alquil C0-4)-N(H)(OH) o (alquil C0-4)-dicloropiridina; R1 y R2 son independientemente alquilo C1-8, cicloalquilo C3-10 o (alquil C1-4)-(cicloalquilo C3-10); R3 es NR4 R5, OH u O-(alquilo C1-8); R4 es H; R5 es -OH u -O-C(O)R6; R6 es alquilo C1-8, amino-(alquilo C1-8), (alquil C1-8)-(cicloalquilo C3-6), cicloalquilo C3-6, fenilo, bencilo o arilo;o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, en donde el término "arilo" significa un sustituyente aromático que puede ser un anillo simple o anillos múltiples (hastatres anillos) que se fusionan entre sí o se ligan covalentemente.

  6. 6.-

    Fenetilsulfonas sustituidas y método de reducir niveles de TNF-alfa

    (08/2013)

    Un isómero óptico, o una mezcla racémica de isómeros ópticos, de una sulfona seleccionada del grupo que consiste en: (a) un compuesto de la fórmula: en la cual el átomo de carbono señalado con * constituye un centro de quiralidad; Y es C≥O, CH2, CO2 o CH2C≥O; cada uno de R1, R2, R3 y R4, independientemente de los otros, es hidrógeno, halo, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, nitro, ciano, hidroxi o -NR8R9; o dos cualesquiera de R1, R2, R3 y R4 en átomos de carbono adyacentes, junto con el anillo de fenileno representado, son naftilideno; cada uno de R5 y R6, independientemente del otro, es hidrógeno, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, ciano o cicloalcoxi de hasta 18 átomos de carbono; R7 es hidroxi, alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, fenilo, bencilo o NR8’R9’ cada uno de R8 y R9, tomado independientemente del otro, es hidrógeno, alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, fenilo o bencilo, o uno de R8 y R9 es hidrógeno y el otro es -COR10 o -SO2R10 o –NHCOR10, o R8 y R9, tomados juntos, son tetrametileno, pentametileno, hexametileno o -H2CH2X12CH2CH2-, en la que X1 es -O-, -S- o -NH-; y cada uno de R8’ y R9’, tomado independientemente del otro, es hidrógeno, alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, fenilo o bencilo, o uno de R8’ y R9’ es hidrógeno y el otro es -COR10’ o -SO2R10’ o –NHCOR10’, o R8’ y R9’, tomados juntos, son tetrametileno, pentametileno, hexametileno o -CH2CH2X2CH2CH2-, en la que X2 es -O-, -S- o -NH-. R10 es hidrógeno, alquilo de 1 a 8 átomos de carbono o fenilo; y R10’ es hidrógeno, alquilo de 1 a 8 átomos de carbono o fenilo; y (b) las sales de adición de ácido de dichos compuestos que contienen un átomo de nitrógeno susceptible de protonación.

  7. 7.-

    Compuestos de isoindol imida y composiciones que los comprenden y métodos para usarlo

    (08/2013)

    Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o su sal, solvato o estereoisómero farmacéuticamente aceptable, donde: X es O u S; R1 es H o metilo; R2 es alcoxi(C1-C4) o NHR4; y R4 es cicloalquilo(C3-C6); o R4 es arilo(C6-C10) o un heteroarilo de 5 a 10 miembros, ambos opcionalmentesustituidos con alcoxi(C1-C4), donde el arilo o heteroarilo es fenilo o piridilo.

  8. 8.-

    Derivados de isoindolina farmacéuticamente activos

    (05/2012)

    Ciclopropil-N-{2-[ (1S) -1- (3-etoxi-4-metoxifenil) -2- (metilsulfonil) etil]-3-oxoisoindolina-4-il}carboxamida, o una sal de adición ácida del mismo, para usar en el tratamiento de cáncer.

  9. 9.-

    Derivados de isoindolina farmacéuticamente activos

    (05/2012)

    Ciclopropil-N-{-[(1S)-1-(3-etoxi-4-metoxifenil)-2-(metilsulfonil)etil]-3-oxoisoindolina-4-il}carboxamida, o una sal de adición ácida del mismo, para usar en el tratamiento de una enfermedad autouinmune.

  10. 10.-

    Derivados de quinazolinona 5 sustituidos como agentes antitumorales

    (04/2012)

    Un compuesto de fórmula (II): o una sal, solvato o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R4 es: halo; -(CH2)nOH; alquilo (C1-C6), opcionalmente sustituido con uno o más halo; o alcoxi (C1-C6),opcionalmente sustituido con uno o más halo; R5 es: hidrógeno; -(CH2)nOH; fenilo; -O-alquilo (C1-C6); o alquilo (C1-C6), opcionalmente sustituido con uno omás halo; R6 es: hidrógeno; o alquilo (C1-C6), opcionalmente sustituido con uno o más halo; y n es 0, 1 ó 2.

  11. 11.-

    DERIVADOS DE ISOINDOLINA FARMACÉUTICAMENTE ACTIVOS

    (08/2011)

    Un compuesto que se selecciona del grupo que consiste en: 2-[1-(3-Etoxi-4-metoxifenil)-2-metilsulfoniletil]-4,5-dinitroisoindolina-1, 3-diona; 2-[1-(3-Etoxi-4-metoxifenil)-2-metilsulfoniletil]-4,5-diaminoisoindolina-1,3-diona; 7-[1-(3-Etoxi-4-metoxifenil)-2-metilsulfoniletil]-3-pirrolino[3,4-e]bencimidazol-6,8-diona; 7-[1-(3-Etoxi-4-metoxifenil)-2-metilsulfoniletil]hidro-3-pirrolino[3,4-e]bencimidazol-2,6,8-triona; 2-[1-(3-Etoxi-4-metoxifenil)-2-metilsulfoniletil]-3-pirrolino[3,4-h]quinolina-1,3-diona; 2-[1-(3-Etoxi-4-metoxifenil)-2-metilsulfoniletil]-3-pirrolino[3,4-f]quinoxalina-1,3-diona; 2-Cloro-N-{2-[1-(3-etoxi-4-metoxifenil)-2-metilsulfoniletil]-1,3-dioxoisoindolin-4-il}acetamida; 2-Amino-N-{2-[1-(3-etoxi-4-metoxifenil)-2-metilsulfoniletil]-1,3-dioxoisoindolin-4-il}acetamida; 2-N,N-Dimetilamino-N-{2-[1-(3-etoxi-4-metoxifenil)-2-metilsulfoniletil]-1,3-dioxoisoindolin-4-il}acetamida HCl; N-{2-[1-(3-Etoxi-4-metoxifenil)-2-metilsulfoniletil]-1,3-dioxoisoindolin-4-il} -2,2,2-trifluoroacetamida; N-{2-[1-(3-Etoxi-4-metoxifenil)-2-metilsulfoniletil]-1,3-dioxoisoindolin-4-il}metoxicarboxamida; 2-[1-(3-Etoxi-4-metoxifenil)-2-metilsulfoniletil]-4-(5-metil-1,3,4-oxadiazol-2-il)isoindolina-1,3-diona; 2-[1-(3-Etoxi-4-metoxifenil)-2-metilsulfoniletil]-4-pirrolilisoindolina-1,3-diona; 4-(Aminometil)-2-[1-(3-etoxi-4-metoxifenil)-2-metilsulfoniletil]-isoindolina-1,3-diona hidrocloruro; N-{2-[1-(3-Etoxi-4-metoxifenil)-3-hidroxibutil]-1,3-dioxoisoindolin-4-il}acetamida; N-{2-[1-(3-Etoxi-4-metoxifenil)-3-oxobutil]-1,3-dioxoisoindolin-4-il}acetamida; 4-Amino-2-[1-(3-etoxi-4-metoxifenil)-3-hidroxibutil]isoindolina-1,3-diona; 4-Amino-2-[1-(3-etoxi-4-metoxifenil)-3-oxobutil]isoindolina-1,3-diona; 2-[1-(3-Etoxi-4-metoxifenil)-3-oxobutil]-4-pirrolilisoindolina-1,3-diona; 2-Cloro-N-{2-[1-(3-etoxi-4-metoxifenil)-3-oxobutil]-1,3-dioxoisoindol-4-il}acetamida; 2-(Dimetilamino)N-{2-[1-(3-etoxi-4-metoxifenil)-3-oxobutil]-1,3-dioxoisoindolin-4-il}acetamida Hidrocloruro; 3-(Dimetilamino)-N-{2-[1-(3-etoxi-4-metoxifenil)-2-(metilsulfonil)etil]-1,3-dioxoisoindolin-4-il}propanamida; 2-(Dimetilamino)-N-{2-[1-(3-etoxi-4-metoxifenil)-2-(metilsulfon il)etil]-1,3-dioxoisoindolin-4-il}propanamida, cloruro de hidrógeno N-{2-[-1-(3-etoxi-4-metoxifenil)-2-(metilsulfonil)etil]-1,3-dioxoisoindolin-4-il}-2-(dimetilamlno)acetamida hidrógeno; 4-{3-[(Dimetilamino)metil]pirrolil}-2-[1-(3-etoxi-4-metoxifenil-2-(metilsulfonil)etil]isoindolina-1,3-diona, hidrógeno; 2-[1-(3,4-Dimetoxifenil)-2-(metilsulfonil)etil]-4-pirrolilisoindolina-1,3-diona; N-{2-[1-(3,4-Dimetoxifenil)-2-(metilsulfonil)etil]-1,3-dioxoisoindolin-4-il}-2-(dimetilamino)acetamida hidrógeno; 2-(Dimetilamino)-N-{2-[1-(3-etoxi-4-metoxifenil)-2-(metilsulfonil)etil]-3-oxoisoindolin-4-il} hidrógeno; 3-[7-(Acetilamino)-1-oxoisoindolin-2-il]-3-(3-etoxi-4-metoxifenil)-N,N-dimetilpropanamida; cloruro de cloruro de cloruro de acetamida cloruro de 3-{4-[2-(Dimetilamino)acetilamino]-1,3-dioxoisoindolin-2-il}-3-(3-etoxi-4-metoxifenil)-N,N-dimetilpropanamida cloruro de hidrógeno; 3-[7-(2-Cloroacetilamino)-1-oxoisoindolin-2-il]-3-(3-etoxi-4-metoxifenil)-N,N-dimetilpropanamida; 3-(1,3-Dioxo-4-pirrolilisoindolin-2-il)-3-(3-etoxi-4-metoxifenil)-N,N-dimetilpropanamida; N-({2-[1-(3-Etoxi-4-metoxifenil)-2-(metilsulfonil)etil]-1,3-dioxoisoindolin-4-il}metil)acetamida; 2-Cloro-N-({2-[1-(3-etoxi-4-metoxifenil)-2-(metilsulfonil)etil]-1,3-dioxoisoindolin-4-il}metil)acetamida; 2-(Dimetilamino)-N-({2-[1-(3-etoxi-4-metoxifenil)-2-(metilsulfonil)etil]-1,3-dioxoisoindolin-4-il}metil)acetamida hidrocloruro; 4-[Bis(metilsulfonil)amino]-2-[1-(3-etoxi-4-metoxifenil)-2-(metilsulfonil)etil]isoindolina-1,3-diona; 2-[1-(3-Etoxi-4-metoxifenil)-2-(metilsulfonil)etil]-4-[(metilsulfonil)amino]isoindolina-1,3-diona; N-{2-[1-(3-Etoxi-4-metoxifenil)-3-hidroxipentil]-1,3-dioxoisoindolin-4-il}acetamida; N-{2-[1-(3-Etoxi-4-metoxifenil)-3-oxopentil]-1,3-dioxoisoindolin-4-il}acetamida; N-{2-[1-(3-Ciclopentiloxi-4-metoxifenil)-3-hidroxibutil]-1,3-dioxoisoindolin-4-il}acetamida; N-{2-[1-(3-Ciclopentiloxi-4-metoxifenil)-3-oxobutil]-1,3-dioxoisoindolin-4-il}acetamida; 2-[1-(3-Ciclopentiloxi-4-metoxifenil)-3-oxobutil]-4-pirrolilisoindolina-1,3-diona; y 2-[1-(3,4-Dimetoxifenil)-3-oxobutil]-4-[bis(metilsulfonil) amino]isoindolina-1,3-diona

  12. 12.-

    COMPUESTOS DE ÁCIDO N-ALQUIL-HIDROXÁMICO-ISOINDOLILO Y SUS USOS FARMACÉUTICOS

    (07/2011)

    Un compuesto de formula (I): **Fórmula** en la que : Y es -C(O)-, -CH2-, -CH2C(O)- o -SO2-; cada R1 y R2 son independientemente alquilo-C1-8, CF2H, CF3, CH2CHF2, cicloalquilo o (alquil-C1-8)cicloalquilo; Z1 es H, alquilo-C1-6, NH2, NR3R4 u OR5; Z2 es H o C(O)R5; cada X1, X2, X3 y X4 son independientemente H, halogeno, NO2, OR3, CF3, alquilo-C1-6, (alquil-C0-4)-(cicloalquil- C3-6-), (alquil-C0-4)-N-(R8R9), (alquil-C0-4)-NHC(O)-(R8), (alquil-C0-4)-NHC(O)CH(R8)(R9), (alquil-C0-4)- NHC(O)N(R8R9), (alquil-C0-4)-NHC(O)O(R8), (alquil-C0-4)-O-R8, (alquil-C0-4)-imidazolilo, (alquil-C0-4)-pirrolilo, (alquil-C0-4-)-oxadiazolilo, (alquil-C0-4)-triazolilo o (alquil-C0-4)-heterociclo; cada R3, R4 y R5 son independientemente H, alquilo C1-6, O-alquilo-C1-6, fenilo, bencilo o arilo; R6 y R7 son independientemente H o alquilo-C1-6; cada R8 y R9 son independientemente H, alquilo-C1-9, cicloalquilo-C3-6, (alquil-C1-6)-(cicloalquilo-C3-6), (alquil-C0- 6)-N(R4R5), (alquil-C1-6)-OR5, fenilo, bencilo, arilo, piperidinilo, piperizinilo, pirolidinilo, morfolino o C3-7- heterocicloalquilo; o una sal o solvato farmaceuticamente aceptables del mismo

  13. 13.-

    COMPUESTOS DE ISOINDOLINA Y SUS USOS

    (06/2011)

    Compuesto, o un estereoisómero, sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que el compuesto es:

  14. 14.-

    1,3,4-OXADIAZOLES SUSTITUIDOS PARA USO EN EL TRATAMIENTO O LA PROFILAXIS DE ENFERMEDADES

    (04/2011)

    Uso de un compuesto de 1,3,4-oxadiazol de fórmula I, o una sal de adición de ácido no tóxica fisiológicamente aceptable del mismo, para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de colitis ulcerosa o lupus eritematoso sistémico, o para el tratamiento tópico de dermatitis atópica, psoriasis, lupus, una infección vírica, o conjuntivitis vírica: en la que: el átomo de carbono designado * constituye un centro de quiralidad; Y es C=O, CH2, SO2 o CH2C=O; X es hidrógeno o alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; cada uno de R 1 , R 2 , R 3 y R 4 , independientemente de los demás, es hidrógeno, halo, trifluorometilo, acetilo, alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, nitro, ciano, hidroxilo, terc-butilo, -CH2NR 8 R 9 , -(CH2)2NR 8 R 9 o -NR 8 R 9 ; o dos cualquiera de R 1 , R 2 , R 3 y R 4 en átomos de carbono adyacentes, junto con el anillo de fenileno representado, son naftilideno, quinolina, quinoxalina, bencimidazol, benzodioxol o 2-hidroxibencimidazol; cada uno de R 5 y R 6 , independientemente uno del otro, es hidrógeno, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, ciano, benzocicloalcoxi, cicloalcoxi de hasta 18 átomos de carbono, bicicloalcoxi de hasta 18 átomos de carbono, tricicloalcoxi de hasta 18 átomos de carbono, o cicloalquilalcoxi de hasta 18 átomos de carbono; cada uno de R 8 y R 9 , tomados independientemente uno del otro, es hidrógeno, alquilo lineal 1 a 8 átomos de carbono, alquilo ramificado de 1 a 8 átomos de carbono, fenilo, bencilo, piridilo, piridilmetilo, o uno de R 8 y R 9 es hidrógeno y el otro es -COR 10 o -SO2R 10 ; o R 8 y R 9 , tomados conjuntamente, son tetrametileno, pentametileno, -CHNCHCH-, hexametileno, o ­ CH2CH2X 1 2CH2CH2- en la que X 1 es -O-, -S-, o -NH-; y R 10 es hidrógeno, alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, cicloalquilo, cicloalquilmetilo de hasta 6 átomos de carbono, fenilo, piridilo, bencilo, imidazolilmetilo, piridilmetilo, NR 11 R 12 o CH2NR*R 0 , en la que R 11 y R 12 , independientemente uno del otro, son hidrógeno, alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, fenilo, o bencilo, y en la que R* y R 0 , independientemente uno del otro, son hidrógeno, metilo, etilo, o propilo

  15. 15.-

    FENETILSULFONAS SUSTITUIDAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS, INFECCIOSAS, INMUNOLOGICAS O MALIGNAS

    (08/2010)

    Un isómero (+) ópticamente puro, un isómero ópticamente puro o una mezcla racémica de 2-[1-(3-etoxi-4-metoxifenil)-2-metilsulfoniletil]-4-acetamido-isoindolina-1,3-diona

  16. 16.-

    COMPUESTOS 1,3-DIHIDRO-ISOINDOLILO SUSTITUIDOS CON FLUOROALCOXI Y SUS USOS FARMACEUTICOS

    (02/2010)

    Un compuesto que tiene la fórmula (I): ** ver fórmula** en donde: Y es -C(O)-, -CH2, -CH2C(O)-, -C(O)CH2- ó SO2; Z es -H, -C(O)R3, -(alquilo-C0-1)-SO2-(alquilo-C1-4), -alquilo-C1-8, -CH2OH, CH2(O)(alquilo-C1-8) ó -CN; R1 y R2 son cada uno de forma independiente -CHF2, alquilo-C1-8, cicloalquilo-C3-18 ó -(alquilo-C1-10)(cicloalquilo- C3-18), y al menos uno de R1 y R2 es CHF2; R3 es -NR4R5, -alquilo, -OH, -O-alquilo, fenilo, bencilo, fenilo sustituido o bencilo sustituido; R4 y R5 son cada uno de forma independiente -H, -alquilo-C1-8, -OH, -OC(O)R6; R6 es -alquilo-C1-8, -amino(alquilo-C1-8), -fenilo, -bencilo o -arilo; X1, X2, X3 y X4 son cada uno de forma independiente -H, -halógeno, -nitro, -NH2, -CF3, -alquilo-C1-6, -(alquilo- C0-4)-(cicloalquilo-C3-6), (alquilo-C0-4)-NR7R8, (alquilo-C0-4)-N(H)C(O)-(R8), (alquilo-C0-4)-N(H)C(O)N(R7R8), (alquilo- C0-4)-N(H)C(O)O(R7R8), (alquilo-C0-4)-OR8, (alquilo-C0-4)-imidazolilo, (alquilo-C0-4)-pirrolilo, (alquilo-C0-4)- oxadiazolilo ó (alquilo-C0-4)-triazolilo, o X1 y X2, ó X2 y X3 ó X3 y X4 se consideran junto a los átomos a los que los unen para formar un anillo de cicloalquilo o de heterocicloalquilo de 3, 4, 5, 6 ó 7 átomos; y R7 y R8 son cada uno de forma independiente H, alquilo-C1-9, cicloalquilo-C3-6, (alquilo-C1-6)-(cicloalquilo-C3-6), (alquilo-C1-6)-N(R7R8), (alquilo-C1-6)-OR8, fenilo, bencilo o arilo; o una sal, solvato, hidrato o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo; en donde alquilo significa un radical hidrocarbonado de cadena lineal o ramificada, acíclico o cíclico, o una combinación, que puede encontrarse completamente saturado, mono- o poli-insaturado, y que incluye radicales divalentes y multivalentes que tienen un número de átomos de carbono entre 1 y 24, preferiblemente de diez o menos átomos de carbono; en donde alquilo inferior significa una cadena de 8 o menos átomos de carbono; y en donde arilo significa un sustituyente aromático que puede ser un anillo sencillo o anillos múltiples (hasta tres anillos) que están fusionados o unidos covalentemente, en donde el anillo puede contener de 0 a 4 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en N, O y S, en donde los átomos de nitrógeno y de azufre están opcionalmente oxidados y los átomos de nitrógeno están opcionalmente cuaternizados

  17. 17.-

    1,3,4-OXADIAZOLES SUSTITUIDOS Y UN METODO PARA REDUCIR LOS NIVELES DE TNF-ALFA

    (02/2010)

    Un isómero (R) sustancialmente puro quiralmente o un isómero (S) sustancialmente puro quiralmente, o una mezcla de isómeros (R) y (S) de un compuesto elegido entre el grupo consistente en (a) un compuesto de fórmula en la que: el átomo de carbono señalado con * constituye un centro de quiralidad; Y es C=O, CH2, SO2 o CH2C=O; X es hidrógeno, o alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; uno de los grupos R 1 , R 2 , R 3 ó R 4 es NHCOR 10 y el resto de los grupos R 1 , R 2 , R 3 ó R 4 son hidrógeno; cada uno de los grupos R 5 y R 6 , independientemente del otro, es hidrógeno, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono, ciano, benzocicloalcoxi, cicloalcoxi de hasta 18 átomos de carbono, bicicloalcoxi de hasta 18 átomos de carbono, tricicloalcoxi de hasta 18 átomos de carbono o cicloalquilalcoxi de hasta 18 átomos de carbono; y R 10 es alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, en donde el grupo alquilo puede ser saturado o insaturado

  18. 18.-

    (+)-2-(1-(3-ETOXI-4-METOXIFENIL)-2-METILSULFONILETIL)-4-ACETILAMINOISOINDOLIN-1,3-DIONA PARA USAR EN EL TRATAMIENTO DE LA PSORIASIS MEDIANTE ADMINISTRACION ORAL

    (01/2010)

    Uso de (+)-2-[1-(3-etoxi-4-metoxifenil)-2-metilsulfoniletil]-4-acetilaminoisoindolin-1,3-diona estereoméricamente pura, o un polimorfo, sal, solvato o hidrato de la misma farmacéuticamente aceptable, para la fabricación de un medicamento para uso para tratar psoriasis, en el que el medicamento se prepara para administración oral

  19. 19.-

    DERIVADOS DE ISOINDOLINA FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS

    (07/2009)

    El uso de una cantidad efectiva de un compuesto que es: #(i) un compuesto sustancialmente puro diaestereoméricamente y enantioméricamente, de fórmula: ** ver fórmula** en la que los átomos de carbono señalados con * constituyen centros de quiralidad, o una sal de adición de ácido de dicho compuesto, que es susceptible de protonación, o bien #(ii) un compuesto de fórmula: ** ver fórmula** en la que los átomos de carbono señalados...

  20. 20.-

    DERIVADOS DE ISOINDOLINA FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS

    (10/2007)

    Un compuesto seleccionado del grupo que consta de (a) una isoindolina de fórmula: en la que: cada R1 y R2, independientemente uno del otro, es un alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, un alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, ciano, un cicloalcoxi de 3 a 18 átomos de carbono, un cicloalquilo de 3 a 18 átomos de carbono, o un cicloalquilmetoxi en el que un cicloalquilo tiene de 3 a 18 átomos de carbono; uno de los X y X'' es =C=O y el otro X o X'' es =C=O o =CH2; R3 es -SO2Y, -COZ, -CN o un hidroxialquilo de 1 a 6 átomos de carbono en el que Y es un alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, un fenilo o un bencilo; Z es -NR6R7, un alquilo de 1 a 6 átomos de carbono,...

  21. 21.-

    DERIVADOS DE LA ISOINDOLINA FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS

    (08/2007)

    Un compuesto substancialmente diastereoméricamente y enantioméricamente puro, seleccionado del grupo formado por:#(a) una isoindolina de **fórmula**, en donde los átomos de carbono señalizados con * constituyen centros de quiralidad;#X es -C(O)- ó -CH2-;#R1 es alquilo de 1 a 8 átomos de carbono ó -NHR3;#R2 es hidrógeno, alquilo de 1 a 8 átomos de carbono o halógeno; y#R3 es hidrógeno,#alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, sin substituir o substituido con alcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono, halo, amino o alquilamino de 1 a 4 átomos de carbono, cicloalquilo...

  22. 22.-

    FENETILSULFONAS SUSTITUIDAS Y METODO PARA REDUCIR LOS NIVELES DE TNF-ALFA Y PDE-IV

    (08/2007)

    Una sulfona seleccionada del grupo formado por (a) un compuesto con la fórmula en el que: el átomo de carbono denominado * es un centro de quiralidad; Y es C=O, CH2, SO2 o CH2C=O; cada uno de los componentes R1, R2, R3 y R4, independientemente del resto, es hidrógeno, halo, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, nitro, ciano, hidroxi o -NR8R9; o dos elementos cualesquiera de R1, R2, R3 y R4 en átomos de carbono adyacentes, junto con el anillo de fenileno dibujado, son naftilideno; cada uno de los componentes R5 y R6, independientemente del otro, es...

  23. 23.-

    COMPUESTOS DE ISOINDOL-IMIDA, SUS COMPOSICIONES Y SUS USOS

    (06/2007)

    Un compuesto de fórmula: o una sal, hidrato, solvato, clatrato, enantiómero, diastereómero, racemato, o mezcla farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: uno de X e Y es C=O y el otro es CH2 o C=O; R1 es H, alquilo (C1-C8), cicloalquilo (C3-C7), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), bencilo, arilo, alquil (C0-C4)-heterocicloalquilo (C1-C6), alquil (C0-C4)-heteroarilo (C2-C5), C(O)R3, C(S)R3, C(O)OR4, alquil (C1-C8)-N(R6)2, alquil (C1-C8)-OR5, alquil (C1-C8)-C(O)OR5,...

  24. 24.-

    2-(2.6-DIOXO-3-FLUORPIPERIDIN-3-IL)-ISOINDOLINAS SUBSTITUIDAS Y SU EMPLEO PARA REDUCIR LOS NIVELES DE TNFALFA.

    (12/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Clasificación: A61K31/445, C07D401/04.

    Un isómero R ó S de un compuesto seleccionado del grupo formado por (a) una 2(2, 6-dioxo-3-fluorpiperidin-3-il)-isoindolina , de fórmula: (Ver fórmula) en la cual Y es oxígeno ó H2, y cada R1, R2, R3 y R4, independientemente entre sí, es hidrógeno, halo, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, o amino, y en donde el átomo de carbono al cual el átomo de flúor dibujado está unido, constituye un centro de quiralidad, y (b) las sales de adición ácida de dichas 2-(2, 6-dioxo-3-fluorpiperidin-3-il)-isoindolinas , las cuales contienen un átomo de nitrógeno capaz de ser protonado.

  25. 25.-

    DERIVADOS DE LA 2- (2,6-DIOXOPIPERIDIN-3-IL) ISOINDOLINA, SU PREPARACION Y SU EMPLEO COMO INHIBIDORES DE LAS CITOCINAS INFLAMATORIAS.

    (11/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: GELGENE CORPORATION. Clasificación: A61K31/445, C07D401/04.

    Un compuesto seleccionado entre el grupo formado por: (a) una (S) 2-(2, 6-dioxopiperidin-3-il)-isoindolina , quiralmente pura, una (R) 2-(2, 6-dioxopiperidin-3-il)-isoin- dolina, quiralmente pura, o mezclas de las mismas, de fórmula en la cual Y es oxígeno ó H2, un R1 ó R2 es alquilo, el otro R1 ó R2 es indepen- dientemente entre sí, hidrógeno o alquilo, R3 es hidrógeno, alquilo o bencilo, y (b) las sales de adición ácida de dichas 2-(2, 6-dioxo- piperidin-3-il)-isoindolinas las cuales contienen un átomo de nitrógeno capaz de ser protonado.

  26. 26.-

    1,2,3-OXADISAZOLES SUSTITUIDOS Y UN METODO PARA REDUCIR LOS NIVELES DE TNF-ALFA.

    (06/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Clasificación: C07D471/04, A61K31/428, C07D413/06, A61K31/4245.

    Un compuesto (R)-1, 3, 4-oxadiazol sustancialmente quiralmente puro o (S)-1, 3, 4-oxadiazol sustancialmente qui ralmente puro o una mezcla de (R)- y (S)-1, 3, 4-oxadiazol de la **fórmula** elegido entre el grupo formado por: (a) un compuesto en el que: el átomo de carbono marcado con un * indica un centro de quiralidad; Y es C=O, CH2, SO2 o CH2C=O; X es hidrógeno o alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; cada uno de R1, R2, R3 y R4, con independencia de los demás, es hidrógeno, halo, trifluormetilo, acetilo, alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, nitro, ciano, hidroxi, tert-butilo, -CH2NR8R9, -(CH2)2NR8R9 o - NR8R9; o bien dos cualquiera de R1, R2, R3 y R4, situados en carbonos adyacentes, pueden formar junto con el anillo fenileno representado un grupo naftilideno, quinolina, quinoxalina, bencimidazol, benzodioxol o 2- hidroxibencimidazol.

  27. 27.-

    ACIDOS ALCANOHIDROXAMICOS SUSTITUIDOS Y METODO PARA REDUCIR EL NIVEL DE TNF-ALFA.

    (12/2003)

    Un derivado de ácido hidroxámico, elegido entre el grupo formado por (a) compuestos de la **fórmula** en la que cada uno de R1 y R2, tomados con independencia entre sí, es hidrógeno o alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, o bien R1 y R2, tomados juntos, junto con los átomos de carbono dibujados, que los unen, son o-fenileno, o-naftileno o ciclohexeno-1, 2-diilo, sin sustituir o sustituidos de 1 a 4 veces por sustituyentes elegidos con independencia entre sí entre nitro, ciano, trifluormetilo, carboetoxi, carbometoxi, carbopropoxi, acetilo, carbamoílo,...

  28. 28.-

    2-(2,6-DIOXO-3-FLUOROPIPERIDIN-3-IL)-ISOINDOLINAS SUSTITUIDAS Y SU USO PARA REDUCIR LOS NIVELES DE TNFALFA.

    (10/2003)
    Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Clasificación: A61K31/445, C07D401/04.

    Un compuesto seleccionado del grupo consistente de (a) 2-(2, 6-dioxo-3-fluoro-piperidin-3-il) isoindolina de la fórmula: **(Fórmula)** en que Y es oxígeno o H2 y cada uno de R1, R2, y R4, independientemente de los otros, es hidrógeno, halo, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, o amino y (b) las sales de adición ácida de dichos 2-(2, 6-dioxo-3fluoro-piperidin-3-il) isoindolinas que contienen un átomo de nitrógeno capaz de ser protonado.