30 inventos, patentes y modelos de MAKOVEC, FRANCESCO

  1. 1.-

    Antagonistas de receptor de colecistocinina-1 (CCK1) en el tratamiento de trastornos gastrointestinales y relacionados

    (10/2013)

    Uso de un antagonista de receptor de colecistocinina-1 para preparar un medicamento para el tratamientoterapéutico de un trastorno gastrointestinal en un paciente que no responde completamente a la terapia de supresiónde ácido convencional, en el que dicho antagonista de receptor de colecistocinina-1 se administra en una cantidadeficaz para tratar dicho trastorno gastrointestinal, en el que el trastorno gastrointestinal es enfermedad por reflujogastroesofágico, en el que el antagonista de receptor de colecistocinina-1 es (ácido R-4-(3,4-diclorobenzoilamino)-5-(N-3-metoxipropil-pentilamino)-5-oxo-pentanoico), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el quedicho tratamiento terapéutico comprende administrar una primera cantidad de dicho antagonista de receptor decolecistocinina-1 y una segunda cantidad de un inhibidor de la bomba de protones, siendo eficaces dichascantidades primera y segunda en combinación en el tratamiento de al menos un síntoma de dicho trastornogastrointestinal y en el que el inhibidor de la bomba de protones (IBP) es omeprazol.

  2. 2.-

    Derivados de 6-1H-imidazo-quinazolina y de quinolinas, nuevos inhibidores de MAO y ligandos del receptor de imidazolina

    (04/2013)

    Compuestos de fórmula (I), sus sales y/o solvatos farmacéuticamente aceptables y formulaciones farmacéuticas correspondientes, para su uso en el tratamiento farmacológico de la depresión incluyendo trastorno depresivo mayor, trastorno distímico, trastorno bipolar tipo II, depresión maníaca, trastornos de ansiedad y trastorno de pánico: en la que: - X se selecciona independientemente del grupo -CH o un átomo de nitrógeno (-N); - W se selecciona independientemente de un grupo arilo, o un grupo heteroarilo de fórmula II: - cuando W es un grupo arilo, es un fenilo no sustituido o sustituido, con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno (-F, -Cl, -Br), trifluorometilo (-CF3), alquilo (-R2), hidroxilo (OH), alcoxilo (-OR2), trifluorometoxilo (-OCF3), ciano (-CN), carboxamido (-CONHR3 o -NHCOR3 o CONR2R3 o -NR2COR3), carbonilo (-CO-R3), alquiltio o tiol (-SR3), sulfinilo (-SOR3) y sulfonilo (-SO2R3) siendo R2 y R3 tal como se define a continuación; - cuando W es un grupo heteroarilo de fórmula II, es un heterociclo de 5 ó 6 miembros benzocondensado, en la que: - Z e Y se seleccionan independientemente de: un átomo de oxígeno (-O-), un átomo de azufre (-S-) o los grupos: -CHR3-, -CR3≥, -NH-, -N≥; - Q se selecciona independientemente de los grupos: -CHR3-, -CH≥, -CR3≥, -CHR3-CH2-; siempre que la combinación de grupos Y, Z, Q dé lugar a: 1,3-benzodioxol, benzofurano, 2,3-dihidrobenzofurano, benzotiofeno, 2,3-dihidrobenzotiofeno, indol, 2,3-dihidroindol, bencimidazol, benzoxazol, benzotiazol, 2H-3,4-dihidrobenzopirano, [1,4]-benzodioxina, 2,3-dihidro-[1,4]-benzodioxina (1,4-benzodioxano); - R1 se selecciona independientemente de hidrógeno (-H) o alquilo C1-C4 o hidroximetilo (-CH2OH), aminometilo (-CH2NH2), alquilaminometilo [-CH2NH(R2)], dialquilaminometilo [-CH2N(R2)2], trifluorometilo (CF3); el grupo alquilo C1-C4 es una cadena hidrocarbonada C1-C4 saturada o insaturada, lineal o ramificada; siempre que en compuestos de fórmula (I) no más de dos grupos R1 que sustituyen el anillo de imidazol, sean simultáneamente alquilo C1-C4 o trifluorometilo (-CF3) y sólo un grupo R1 sea hidroximetilo (CH2OH), aminometilo (-CH2NH2), alquilaminometilo [-CH2NH(R2)], dialquilaminometilo [-CH2N(R2)2]; - R2 es una cadena alquilo C1-C6; en el presente documento la cadena alquilo C1-C6 se define como la C1-C4 anterior pero sustituida opcionalmente con un arilo, siendo el arilo en el presente documento tal como se definió anteriormente; - R3 se selecciona independientemente de hidrógeno, alquilo C1-C4 tal como se definió anteriormente para R1; incluyendo todos los tautómeros posibles de los compuestos de fórmula (I).

  3. 3.-

    Derivados de quinolinas y 6-1H-imidazo-quinazolina, agentes antiinflamatorios y analgésicos potentes nuevos

    (02/2013)

    Compuestos de fórmula (I): en la que: - X se selecciona independientemente de un átomo de carbono o nitrógeno; - W se selecciona independientemente de un grupo arilo o un grupo heteroarilo de fórmula II: Grupo de fórmula II: - cuando W es un grupo arilo, es un fenilo no sustituido o sustituido, con uno o más sustituyentes seleccionadosindependientemente de halógeno (-F, -Cl, -Br), trifluorometilo (-CF3), alquilo (-R2), hidroxilo (-OH), alcoxilo (-OR3),trifluorometoxilo (-OCF3), ciano (-CN), carboxamido (-CONHR3 o -NHCOR3 o -CONR2R3 o -NHCOR3), carbonilo (-CO-R3), alquiltio (-SR3), sulfinilo (-SOR3) y sulfonilo (-SO2R3), en los que los grupos R2 y R3 son tal como se definena continuación.

  4. 4.-

    Amidinas heterocíclicas antiinflamatorias y analgésicas novedosas que inhiben la producción de óxido de nitrógeno (NO)

    (09/2012)

    Compuestos representados por la fórmula general (I) indicada a continuación y en la que: Fórmula (I): - uno de G1 y G2 es el sustituyente amidina de fórmula Q y el otro de G1 o G2 se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, hidroxilo, alcoxilo C1-C4 y alquilo C1-C4; el sustituyente amidina de fórmula Q está representado por la estructura facilitada a continuación, en la que R es alquilo C1-C4 o cicloalquilo: sustituyente amidina de fórmula Q: - X es un átomo de azufre (-S-) o un átomo de oxígeno (-O-); - R3 y R4 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, hidroxilo, alcoxilo C1-C4, alquilo C1-C4 y alquenilo C1-C4.

  5. 5.-

    Derivados de 2-aril- y 2-heteroaril-4H-1-benzopiran-4-ona-6-amidino para el tratamiento de artritis, cáncer y dolor relacionado

    (05/2012)

    Compuestos de fórmula (I):**Fórmula**en la cual: - X se selecciona independientemente entre un grupo (-CH-) o un átomo de nitrógeno (-N-); - Y se selecciona independientemente entre un átomo de hidrógeno (-H), un grupo hidroxi (-OH), un grupo alcoxi (-OR), en que R es una cadena alquilo lineal o ramificada de C1-C4, o un grupo -OCH2OCH3 o un grupo -O-CH2COOHo un grupo -O-CH2COONH2 o un grupo -O-CH2-COOR en que R es como se definió anteriormente; - R1 y R2 son independientemente sustituyentes en las posiciones orto, meta y para del anillo fenilo o sonindependientemente sustituyentes en las posiciones 2, 4, 5 y 6 del anillo de piridina; los sustituyentes R1 y R2 seseleccionan independientemente entre: hidrógeno (-H), flúor (-F), cloro (-Cl), bromo (-Br), una cadena alquilo lineal oramificada de C1-C4 (-R), trifluorometilo (-CF3), ciano (-CN), metanosulfonilo (-SO2CH3), metanosulfonamido (-NHSO2CH3), sulfonamido (-SO2NH2), hidroxi (-OH), alcoxi (-OR), en que R es como se definió anteriormente,trifluorometoxi (-OCF3) o benciloxi (-OCH2Ph); - R1 puede ser un grupo heterocíclico penta-atómico, seleccionado preferentemente entre: 1H-1-imidazolilo, 1H-2-metil-1-imidazolilo, 1H-4-metil-1-imidazolilo, 1H-5-metil-1-imidazolilo, imidazol-2-ilo, 1-metil-imidazol-2-ilo, oxazol-2-ilo o un grupo metil-1H-imidazol-1-ilo (-CH2-1H-imidazol-1-ilo), cuando el grupo R1 es un heterocilo penta-atómicocomo se definió anteriormente, puede estar en la posición 3 ó 4 del fenilo o en la posición 2 y 6 del resto piridino, yR2 es como se definió anteriormente; - cuando los sustituyentes R1 y R2 están en la posición 3 y 4 del fenilo, pueden formar opcionalmente un anilloheterocíclico de 5 ó 6 miembros condensado con el resto arilo, siendo preferentemente dicho anillo un grupodioxolano, un furano, un 2,3-dihidrofurano o un 1H-3,4-tetrahidropirano; en estos casos, el grupo aromático en laposición 2 del núcleo de 4H-1-benzopirano será respectivamente un grupo 1,3-benzodiozol-5-ilo, un grupobenzofuran-5-ilo o benzofuran-6-ilo, un grupo 2,3-dihidrobenzofuran-5-ilo o 2,3-dihidrobenzofuran-6-ilo o un grupo2,3-dihidro-1,4-benzodioxin-6-ilo; - R3 en la posición 5, 7 ó 8 del núcleo de 4H-1-benzopiran-4-ona se selecciona entre: hidrógeno (-H), flúor (-F), unacadena alquilo lineal o ramificada de C1-C4 (-R), hidroxi (-OH), metoxi (-OCH3), trifluorometoxi (-OCF3), carboxi (-COOH), carboalcoxi (-COOR), carboxamido (-CONH2), carboximetilo (-CH2COOH), carboalcoximetilo (-CH2COOR),carboxamidometilo (-CH2CONH2), dimetilaminometilo (-CH2NMe2), en que R es como se definió anteriormente; - el grupo amidino: R4-C(≥NH)-NH- está en la posición 6 del núcleo de 4H-1-benzopiran-ona, R4 se seleccionaindependientemente entre un ciclopropilo (-C3H5), un ciclopropilmetilo (CH2C3H5), una cadena alquilo lineal oramificada de C1-C4 (-R), opcionalmente sustituida con un grupo hidroxi (-OH), un grupo metoxi (-OCH3), un grupoetoxi (-OC2H5), o un grupo dimetilamino (-NMe2), un fenilo o un fenilo sustituido, en que para el fenilo sustituido estáprevisto un fenilo sustituido con al menos uno de los siguientes grupos: flúor (-F), cloro (-Cl), bromo (-Br), metoxi (-OCH3) y 3,4-metilenodioxi (-O-CH2-O-); además R4 puede ser un fenilo o un fenilo sustituido como se definióanteriormente o un heterociclo como 2-furilo, 3-furilo, 2-tienilo, 3-tienilo, 2-oxazolilo, 3-oxazolilo, 2-tiazolilo o 3-tiazolilo; y - todos los tautómeros posibles de compuestos de fórmula (I), sus sales farmacéuticamente aceptables o una formade solvato o hidrato de dichas sales.

  6. 6.-

    DERIVADOS NOVEDOSOS DE PIRROL CON ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE ANGIOTENSINA II

    (12/2011)

    Compuestos que se pueden representar por la fórmula general (I) mostrada a continuación y en la que: - R1 es -CHO, - R2 es un grupo alquilo C3-C4 lineal o ramificado - R3 es hidrógeno - R4 es un grupo alquilo C3-C5 lineal o ramificado y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos tales como la sal de sodio o de potasio

  7. 7.-

    DERIVADOS DE ADAMANTANO NOVEDOSOS CON ACTIVIDADES NEUROPROTECTORAS, ANTIDEPRESIVAS Y ANTIISQUÉMICAS, Y PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR LOS MISMOS

    (12/2011)

    Compuestos de fórmula general (I) proporcionada a continuación: en la que: - n es 2; - R1 y R2 son ambos un grupo metilo; - R3 se elige independientemente de un grupo alquilo lineal, ramificado o cíclico que contiene desde 1 hasta 3 átomos de carbono y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos

  8. 8.-

    COMBINACIÓN DE ANDOLAST / GLUCOCORTICOIDES

    (10/2011)

    El uso de (i) una cantidad terapéuticamente efectiva de sal di-sodio de Andolast y/o un solvato de la misma y (ii) una cantidad terapéuticamente efectiva de un glucocorticoide para preparar un medicamento para el tratamiento del asma, la COPD, o una enfermedad respiratoria, en un paciente con necesidad de tal tratamiento

  9. 9.-

    UN MÉTODO PARA LA PREPARACIÓN DE DEXLOXIGLUMIDA CRISTALINA

    (02/2011)

    Un método para la preparación de dexloxiglumida cristalina mediante cristalización del producto en bruto a partir de un disolvente, caracterizado porque se usa isopropil-éter como disolvente y porque la etapa de cristalización se realiza añadiendo una semilla de dexloxiglumida microcristalina que tiene un tamaño medio de partículas (D50) ≤q 20 μm (método de medición realizado mediante difracción de luz láser con el instrumento Malvern Master Sizer 2000) a una solución supersaturada de dexloxiglumida en bruto, en el que la semilla es añadida a dicha solución supersaturada de dexloxiglumida en bruto que es mantenida a una temperatura entre 35 y 40ºC, en una relación de una parte de material de semilla a 40-200 partes de producto en bruto, y en el que la dexloxiglumida así preparada está en forma de partículas cristalinas que tienen un porcentaje en volumen de menos de 15% de partículas finas que tienen dimensiones de menos de 10 μm y un valor del tamaño medio de partículas (D50) entre 50 y 130 μm (método de medición realizado mediante difracción de luz láser con el instrumento Malvern Master Sizer 2000)

  10. 10.-

    USO DE NEBOGLAMINA PARA EL TRATAMIENTO DE LA ESQUIZOFRENIA

    (06/2010)

    Uso de neboglamina o su racemato o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, para la preparación de un medicamento para el tratamiento de esquizofrenia

  11. 11.-

    DERIVADOS DE AMIDINA DE 2-HETEROARIL-QUINAZOLINAS Y QUINOLINAS; POTENTES ANALGESICOS Y AGENTES ANTIINFLAMATORIOS

    (05/2010)

    Compuestos de fórmula (I):

  12. 12.-

    UNA NUEVA FORMA CRISTALINA ESTABLE DE ANDOLAST

    (10/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ROTTAPHARM S.P.A.. Clasificación: A61P11/00, A61K31/41, C07D257/04.

    Sal de disodio de N-4-(1H-tetrazol-5-il)fenil-4-(1H-tetrazol-5-il)benzamida pentahidratada, forma A, caracterizada por un patrón de difracción de rayos X en polvo expresado en cuanto a 2zeta, distancias d e intensidades relativas, cuando se usa radiación CuKalfa, de acuerdo con la tabla 1:.

  13. 13.-

    DERIVADOS DE ANTRANILO QUE TIENEN UNA ACTIVIDAD ANTICOLECISTOQUININA (ANTI-CCK-1), UN PROCESO PARA SU PREPARACION, Y USO FARMACEUTICO DE ELLOS

    (09/2009)

    Compuestos que pueden ser representados mediante la fórmula general (I) indicada a continuación, y en la cual: n es un número entero que se sitúa entre 0 y 7; R1 se escoge independientemente de los grupos: en los que X1 se escoge independientemente entre S, O, NR2 y X2 es un grupo escogido independientemente de: H, alquilo lineal o ramificado de C1-C4, F, Cl, CF3, OCH3, OC2H5, CN; R 2 se escoge independientemente de H o CH 3; R3 se escoge independientemente de H, CH3, F, Cl, CF3, OCH3; R 4 se escoge independientemente de los grupos: H, -S-(CH 2) m-R 5, -SO 2-(CH 2) m-R 5 (n es diferente de 0) en donde m es un número entero que se sitúa entre 0...

  14. 14.-

    COMBINACION TERAPEUTICA DE ITRIGLUMIDA E INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS GASTROINTESTINALES Y RELACIONADOS

    (08/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ROTTAPHARM S.P.A.. Clasificación: A61K31/4439, A61P1/04, A61K45/06, A61K31/438.

    El uso del antagonista de CCK-2/gastrina itriglumida o su racemato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y un inhibidor de la bomba de protones ATPasa seleccionado del grupo que consiste en omeprazol, esomeprazol, lansoprazol, pantoprazol, rabeprazol y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, para preparar un medicamento para tratar trastornos gastrointestinales.

  15. 15.-

    USO DE NEBOGLAMINA EN EL TRATAMIENTO DE LA TOXICODEPENDENCIA

    (07/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ROTTAPHARM S.P.A.. Clasificación: A61K31/16, A61P25/30, A61P25/32, A61P25/36.

    Uso de la neboglamina, ácido (S)-4-amino-N-(4,4-dimetilciclohexil)glutámico (CR 2249) (número de registro CAS 163000-63-3), la mezcla racémica de la misma o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, para preparar un medicamento para usar en el tratamiento de la toxicodependencia inducida por drogas.

  16. 16.-

    DERIVADOS DE BENZAMIDINA NOVEDOSOS QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA E INMUNOSUPRESORA

    (02/2009)

    Compuestos de fórmula (I) general indicada a continuación: (Ver fórmula) y en la que: - A se selecciona independientemente del grupo carboxamida -NH-CO- y el grupo tiocarboxamida -NH-CS-, mediante los cuales el grupo "-A-NH-" forma el subresto -NH-CO-NH- o -NH-CS-NH-, - R1 se selecciona de un grupo alquilo que tiene desde 1 hasta 3 átomos de carbono y el grupo amino, no sustituido o sustituido con el grupo nitro o el grupo...

  17. 17.-

    DERIVADOS DE DIAMIDAS DE ACIDO ANTRANILICO, SU PREPARACION Y USO FARMACEUTICO COMO AGENTES ANTI-GASTRINA

    (05/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ROTTA RESEARCH LABORATORIUM S.P.A.. Clasificación: A61P35/00, A61K31/435, A61P1/04, A61P1/00, A61K31/438, C07D221/20.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS QUE PUEDEN SER REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I) INDICADA ABAJO, EN LA CUAL EL CICLO AROMATICO DEL ACIDO ANTRANILICO PUEDE ESTAR MONO- O DISUSTITUIDO POR EL GRUPO R 1 SELECCIONADO INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DE HIDROGENO, METILO Y CLORO. EN DICHA FORMULA LOS SUSTITUYENTES EN EL CENTRO QUIRAL (MARCADO CON UN ASTERISCO EN LA FORMULA (I)) TIENEN LA CONFIGURACION R (RECTUS).

  18. 18.-

    DERIVADOS DE TIROSINA CON ACTIVIDAD ANTI-LEUCOTRIENOS

    (10/2007)

    Compuestos que pueden ser representados por la fórmula general (I) indicada a continuación: (I) y en la cual: - R1 y R2 se seleccionan, independientemente, entre hidrógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 4 átomos de carbono, un grupo halógeno como un grupo flúor, cloro o bromo, el grupo metoxi, el grupo ciano o el grupo trifluorometilo, y - R3 se selecciona, independientemente, entre un fenilo o un grupo 2- (ó 3- ó 4-)-piridilo, sin sustituir o mono- o di-sustituido...

  19. 19.-

    NUEVOS DERIVADOS QUINAZOLIN-4-A,OMP-2-(PIPERIDIN-1-ILO-4-SUSTITUIDOS) QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTIHIPERTENSORA, UN METODO PARA SU PREPARACION Y SU USO FARMACEUTICO.

    (10/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ROTTA RESEARCH LABORATORIUM S.P.A.. Clasificación: A61K31/505, A61K31/495, C07D409/12, C07D403/12, C07D407/12, C07D239/95.

    SE DESCRIBEN NUEVAS QUINAZOLINAS CON ACTIVIDAD ANTI - HIPERTENSORA DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE AR ES: UN GRUPO FENILO NO SUSTITUIDO O UN GRUPO FENILO MONO - SUSTITUIDO POR UN GRUPO METOXI, ETOXI O METILO; UN GRUPO PIRIDILO NO SUSTITUIDO (2 - , 3 - O 4 - ILO) O UN GRUPO PIRIDILO MONO - SUSTITUIDO POR UN GRUPO METOXI O METILO; UN GRUPO FURILO NO SUSTITUIDO (2 O 3 - ILO) O UN GRUPO FURILO SUSTITUIDO POR UN GRUPO METOXI O METILO; UN GRUPO BENZOFURILO (2 - O 3 - ILO); UN GRUPO INDOLILO (2 - O 3 - ILO); UN GRUPO TIOFENILO (2 O 3 - ILO); UN GRUPO NAFTILO (1 - O 2 - ILO) Y SUS SALES OBTENIDAS A PARTIR DE ACIDOS INORGANICOS U ORGANICOS, FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.

  20. 20.-

    UNA COMPOSICION FARMACEUTICA NOVEDOSA PARA INHALACION QUE CONTIENE CR 2039 (ANDOLAST).

    (02/2004)
    Solicitante/s: ROTTA RESEARCH LABORATORIUM S.P.A.. Clasificación: A61K9/00, A61P11/06, A61K31/41.

    UN NUEVO COMPUESTO FARMACEUTICO QUE INCLUYE COMO INGREDIENTE ACTIVO N - 4 - (1H - TETRAZOL - 5 - YL)FENIL - 4 - (1H - TETRAZOL - 5 - YL)SAL DISODICA BENZAMIDA (CR 2039 ANDOLAST) U OTRA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO Y UN AROMATIZANTE, Y OPCIONALMENTE INCLUYENDO UNA PORTADORA INERTE FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE Y/O UN EDULCORANTE FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, SIENDO DICHA COMPOSICION ACEPTABLE PARA ADMINISTRACION POR INHALACION ORAL.

  21. 21.-

    DIAMIDAS ACIDAS AROMATICAS CON ACTIVIDAD ANTIGASTRINA, UN METODO PARA SU PREPARACION Y SU USO FARMACEUTICO.

    (12/2001)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ROTTA RESEARCH LABORATORIUM S.P.A.. Clasificación: A61K31/435, C07D401/06, C07D471/10, C07D221/20.

    SE DESCRIBEN COMPUESTOS DIAMIDA ACIDOS AROMATICOS CON ACTIVIDAD ANTIGASTRINA REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I), EN LOS QUE AR ES UN GRUPO FENILO O UN GRUPO PIRIDILO NO SUSTITUIDO O UN GRUPO PIRIDINO MONO O DISUSTITUIDO CON UN GRUPO SELECCIONADO INDEPENDIENTEMENTE ENTRE LOS RADICALES C SUB,1} C SUB,4}ALQUILO, C SUB,1} - C SUB,4}ALQUIOXILO, FENILO, CIANO, NITRO, AMINO, HIDROXILO, HALOGENOS, UN GRUPO NAFTILO O QUINOLINILO.

  22. 22.-

    NUEVOS DERIVADOS DEL ACIDO GLUTAMICO, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTOS PARA EL AUMENTO DE LA MEMORIA Y APRENDIZAJE.

    (05/1999)
    Solicitante/s: ROTTA RESEARCH LABORATORIUM S.P.A.. Clasificación: A61K31/435, A61K31/495, A61K31/535, A61K31/16, C07D217/06, C07C237/22, C07C237/06, C07D221/20, C07C237/24, C07D221/24.

    COMPUIESTOS REPRESENTADOS POR LAS FORMULAS GENERALES (I) Y (II), EN LAS QUE R ES 1 O 2, R{SUB,2} Y R{SUB,3} SE ELIGEN INDEPENDIENTE ENTRE H, CH{SUB,3}, C{SUB,2}H{SUB,5} Y CHO, SIEMPRE QUE R{SUB,2} Y R{SUB,3} NO SON SIMULTANEAMENTE CHO, Y EN LAS QUE R{SUB,1} SE ELIGEN ENTRE: UN GRUPO ADAMANTILO DE AMINOALKILO, UN GRUPO AMINOALKILO MONOCICLICO, UN GRUPO AMINOSPIRO DICICLICO, UN GRUPO AMINO DICICLICO (ORTOFUNDIDO), UN GRUPO AMINO DICICLICO, Y UN GRUPO AZACICLOALKILO, UN GRUPO AZADICICLICO (ORTOFUNDIDO, UN GRUPO AZASPIRO DICICLICO, Y GRUPO AZADICICLICO, Y GRUPO AZACICLOALKILO, Y UN GRUPO AMINOLAKILO RAMIFICADO OINEAL.

  23. 23.-

    DERIVADOS DEL ACIDO POLIAMIDICO CON ACTIVIDAD ANTIGASTRINA, UN METODOPARA SU PREPARACION Y SU USO FARMACEUTICO.

    (01/1999)
    Solicitante/s: ROTTA RESEARCH LABORATORIUM S.P.A.. Clasificación: A61K31/435, C07K5/08, A61K31/165, C07D401/06, C07D209/10, C07D221/20.

    SE DESCRIBEN NUEVOS DERIVADOS DE ACIDOS GLUTAMICO Y ASPARTICO DE FORMULA (I). LOS COMPUESTOS SON POTENTES ANTAGONISTAS RECEPTORES DE GASTRINA EN EL NIVEL PERIFERICO Y DE COLECISTOQUININA EN EL NIVEL DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

  24. 24.-

    DERIVADOS BASICOS DE ACIDO GLUTAMICO Y ACIDO ASPARTICO COMO ANTAGONISTAS DE LA GASTRINA O COLECISTOQUININA.

    (06/1998)
    Solicitante/s: ROTTA RESEARCH LABORATORIUM S.P.A.. Clasificación: A61K31/435, A61K31/40, C07D207/06, A61K31/165, A61K31/535, C07D295/08, C07C237/22.

    LOS COMPONENTES DE LA FORMULA GENERAL (I), EN EL QUE R ES 1 O 2, R1 ES SELECCIONADO INDEPENDIENTEMENTE DE: GRUPOS FENIL INSUSTITUIDOS, MONOITUIDOS, MONO POS HETEROCICLICOS, MONOCICLICOS O DICICLICOS; R2 ES SELECCIONADO INDEPENDIENTEMENTE DE; GRUPOS ESPIRO HETEROCICLICOS, GRUPOS AMINOALQUILADAMANTILO , GRUPOS ALQUILAMINO, GRUPOS C4-C10 CICLOALQUILAMINO, Y GRUPOS AMINO DICICLICOS (CONDENSADO); R3 ES H, CH3 O C2H5; A ES UN ENLACE O UN GRUPO ALQUILENO RAMIFICADO O LINEAL QUE COMPRENDE DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO; W ES UN GRUPO AMINO TERCIARIO O UN GRUPO HETEROCICLICO.

  25. 25.-

    NUEVOS DERIVADOS DE ACIDO D,L-GLUTAMICO Y ACIDO D,L-ASPARTICO

    (03/1996)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ROTTA RESEARCH LABORATORIUM S.P.A.. Clasificación: C07C237/36, C07C237/42, C07C237/22.

    UN METODO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE ACIDO D,L-GLUTAMICO Y UN ACIDO D,L-ASPARTICO, QUE TIENE LA FORMULA (I), EN DONDE N ES 1 O 2, R1 ES UN FENILO MONO- O DISUSTITUIDO POR HALOGENO O METILO EN LAS POSICIONES 3 Y 4, R2 ES UN ALQUILO LINEAL O RAMIFICADO CON 4 A 7 CARBONOS, Y R3 ES UN ALCOXIALQUILO O HIDROXIALQUILO CON 3 A 6 CARBONOS. EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN ANHIDRIDO INTERNO DE FORMULA (II), EN DONDE N Y R1 TIENEN EL SIGNIFICADO ANTES INDICADO, CON UNA AMINA SECUNDARIA DE FORMUL*FIG* L SIGNIFICADO ANTES INDICADO, RECUPERANDO LOS COMPUESTOS (I) DE LA MEZCLA DE REACCION. ESTOS COMPUESTOS SE UTILIZAN PARA ENFERMEDADES DEL TRACTO DIGESTIVO, DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y ANOREXIA, ADEMAS DE TODAS LAS AFECCIONES (POR EJEMPLO TUMORES) EN DONDE ESTEN IMPLICADOS POLIPEPTIDOS EXOGENICOS O ENDOGENICOS BIO-ACTIVOS.

  26. 26.-

    SISTEMA DE SUMINISTRO TRANSDERMICO DE ESTRADIOL.

    (12/1995)
    Solicitante/s: ROTTA RESEARCH LABORATORIUM S.P.A.. Clasificación: A61K31/565, A61K9/70.

    EL INVENTO ESTA REPRESENTADO POR UNA PIEZA MEDICADA TRANSDERMAL PARA LA LIBERACION EXTENDIDA DEL ESTRADIOL-17B A LA PIEL. LA PIEZA TRANSDERMAL ESTA FORMADA POR UNA CUBIERTA EXTERIOR QUE CUBRE UNA MATRIZ QUE CONTIENE DE 1% AL 5% (W/W) DE ESTRADIOL-17B, Y UNA ENVUELTA PROTECTORA QUE SE QUITA ANTES DE USAR. LA MATRIZ ESTA FORMADA DE COPOLIMEROS ACRILICOS ADHESIVOS SENSIBLES DE PRESION, EN EL QUE LOS INGREDIENTES ACTIVOS SON DISPERSADOS O DISUELTOS. LOS COPOLIMEROS ACRILICOS SON OBTENIDOS POR LA POLIMERIZACION RADICAL DEL ACRILATO ETILEXIL-2, ACRILATO METIL, ACIDO ACRILICO, ACETATO VINIL, ACRILATO HIDROXIETIL O UNA MEZCLA DE ELLO. OPCIONALMENTE DEBEN SER AÑADIDAS CANTIDADES MENORES DE 0,5% (W/W) DE OTRAS SUSTANCIAS.

  27. 27.-

    DERIVADOS DE LOS ACIDOS GLUTAMICO Y ASPARTICO CON ACTIVIDAD ANTIGASTRINA Y UN METODO PARA SU PREPARACION.

    (03/1995)
    Solicitante/s: ROTTA RESEARCH LABORATORIUM S.P.A.. Clasificación: A61K31/195, C07C237/22.

    DERIVADOS DE ACIDO ASPARTICO Y GLUTAMICO CON LA FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE N ES 1, O 2, R SUB 1 ES UN GRUPO FENILO MONO O DISUSTITUIDO CON CLORO, METILO O GRUPOS NITRO DE TAL FORMA QUE EL HIDROGENO O LOS GRUPOS NITRO PUEDEN ESTAR PRESENTES EN LAS POSICIONES (2 Y 6) DEL GRUPO FENILO Y EL HIDROGENO, CLORO O EL GRUPO METILO PUEDEN ESTAR PRESENTES EN LAS POSICIONES (3 Y 5), Y EN LA QUE R SUB 2 ES UNA CADENA ALQUILO LINEAL O RAMIFICADA O UN GRUPO CICLO-ALQUILO CONTENIENDO DE 5 A 9 ATOMOS DE CARBONO , SIENDO DL O D LA ESTEREOQUIMICA Y EL CENTRO QUIRAL MARCADOS CON UN ASTERISCO EN LA FORMULA (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, UTILES PARA EL TRATAMIENTO TERAPEUTICO DE CONDICIONES INDUCIDAS POR HIPERGASTRINEMIA. DE HECHO LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION EXHIBEN UNAS PODEROSAS ACTIVIDADES ANTIGASTRINA (" PEQUEÑA GASTRINA" O G-A) Y ANTIPENTAGASTRINA.

  28. 28.-

    DERIVADOS AMIDICOS DE LOS ACIDOS GLUTAMICO, ASPARTICO Y 2-AMINO ADIPICO CON ACTIVIDAD ANTIGASTRINA.

    (01/1995)
    Solicitante/s: ROTTA RESEARCH LABORATORIUM S.P.A.. Clasificación: A61K31/435, A61K31/195, C07D491/10, C07D217/06, C07C237/22, C07D221/20.

    DERIVADOS AMIDICOS BICICLICOS Y POLICICLICOS DE ACIDOS GLUMATICO, ASPARTICO Y 2-AMINO ADIPICO QUE TIENEN ACTIVIDADES ANTAGONISTICAS A LA GASTRINA, DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE R ES ENTRE 1 Y 3 Y R1 SE SELECCIONA DE GRUPOS DE FENILO MONODISUSTITUIDOS, Y EN LA QUE LOS SUSTITUYENTES SE SELECCIONAN DE CLORO, GRUPOS ALQUILO C1-C4 LINEALES Y RAMIFICADOS, Y GRUPOS CIANO, NITRO, METOXI Y TRIFLUOROMETILO, Y EL GRUPO 2(BETA)NAFTILO, Y GRUPOS HETEROCICLICOS, MONOCICLICOS O BICICLICOS QUE CONTIENEN UN HETEROATOMO COMO NITROGENO, OXIGENO O AZUFRE Y SELECCIONADOS DE FURILO, TIOFENILO, PIRROLILO, PIRIDINILO Y PIRIDINIL-N-OXIDO NO SUSTITUIDO O MONO METILO Y CLORO, INDOLILO, TIONAFTILO, BENZOFURANILO, QUINOLINILO O ISOQUINOLINILO, Y EN LA CUAL R2 ES SELECCIONADO INDEPENDIENTEMENTE DE UN GRUPO ESPIRO HETEROCICLICO, UN GRUPO AMINO ESPIRO BICICLICO, UN GRUPO AMINO BICICLICO (CONDENSADO) Y UN GRUPO AMINO ALQUILO ADAMANTILO.

  29. 29.-

    DERIVADOS DE N-FENILBENZAMIDA CON ACTIVIDAD ANTI-ULCERA Y ANTI-ALERGIA Y UN METODO PARA SU PREPARACION.

    (08/1994)
    Solicitante/s: ROTTA RESEARCH LABORATORIUM S.P.A.. Clasificación: A61K31/185, A61K31/41, C07C233/81, A61K31/275, C07D257/04, C07C255/57, C07C235/56.

    DERIVADOS DE N-FENILBENZAMIDA QUE RESPONDEN A LA FORMULA GENERAL (I), DONDE R SUB 1 ES UN GRUPO CIANO, NITRO, HALOGENO, HIDROXI, METIL ALKIL C SUB 1-C SUB 4, METOXI O TETRAZOL-5-YL, R SUB 2 ES UN GRUPO HIDROGENO, HIDROXI, O METOXY, R SUB 3 ES UN GRUPO TETRAZOL-5-YL O HIDROGENO, R SUB 4 Y R SUB 5 SON HIDROGENOS SI R SUB 3 ES TETRAZOLIL, PERO SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE DE ENTRE LOS GRUPOS DE CARBOXY, METOXICARBONIL, ETOXICARBONIL Y CARBAMOIL SI R SUB 3 ES HIDROGENO, Y R SUB 6 ES HIDROGENO O METIL. LOS DERIVADOS TIENEN ACTIVIDAD ANTIULCERA Y ANTIALERGICA.

  30. 30.-

    UN METODO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE ACIDO (R) 5-PENTILAMINO-5-OXOPENTANOICO.

    (04/1989)

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE ACIDO (R)-5-PENTILAMINO-5-OXOPENTANOICO , DE FORMULA GENERAL (I), EN DONDE R1 SE ELIGE DEL GRUPO DE 2-NAFTILO, 3,4-CICLOROBENZOILO Y 3,4-DIMETIL-BENZOILO Y R ES UN GRUPO DE POENTILO O UN GRUPO DE ALCOXIALQUILO CON 4 ATOMOS DE CARBONO Y EN DONDE LOS SUSTITUYENTES SOBRE EL GRUPO QUIRAL CENTRAL (MARCADO CON UN ASTERISCO...