15 inventos, patentes y modelos de MAIS, FRANZ-JOSEF

Procedimiento para la preparación de {4,6-diamino-2-[1-(2-fluorobencil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]pirimidin-5-il}metilcarbamato de metilo.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(25/12/2019). Solicitante/s: Adverio Pharma GmbH. Clasificación: C07D471/04.

Procedimiento para la preparación de 4,6-diamino-2-[1-(2-fluorobencil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]-5- pirimidinilcarbamato de metilo de fórmula (VI), caracterizado porque se hace reaccionar 2-[1-(2-fluorobencil)-1Hpirazolo[ 3,4-b]piridin-3-il]-4,5,6-pirimidintriamina de fórmula (VIII) con carbonato de dimetilo de fórmula (X) en el contexto de una conducción de reacción exenta de piridina.

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Procedimiento para la preparación de monoclorhidrato de L-alanil-L-alaninato de 2-{4-[2-({[2-(4-clorofenil)-1,3-tiazol-4-il]metil}sulfanil)-3,5-diciano-6-(pirrolidin-1-il)piridin-4-il]fenoxi}etilo.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(26/06/2019). Solicitante/s: Bayer Pharma Aktiengesellschaft. Clasificación: C07D417/12, A61P9/10, A61P13/12, A61P9/04, C07K5/062, A61K47/64.

Monoclorhidrato de L-alanil-L-alaninato de 2-{4-[2-({[2-(4-clorofenil)-1,3-tiazol-4-il]metil}sulfanil)-3,5-diciano-6- (pirrolidin-1-il)piridin-4-il]fenoxi}etilo de fórmula (I) en forma cristalina de la modificación I**Fórmula** caracterizado porque el difractograma de rayos X del compuesto muestra máximos de pico del ángulo 2 Theta en 6,5, 8,7 y 24,3, medido usando radiación K-alfa1 de cobre (1,5460 Å).

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Síntesis de copanlisib y su sal de diclorhidrato.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(23/01/2019). Solicitante/s: Bayer Pharma Aktiengesellschaft. Clasificación: C07D487/04, C07D233/24.

Un procedimiento de preparación de copanlisib : **(Ver fórmula)** que comprende la etapa siguiente A9: en la que un compuesto de fórmula : **(Ver fórmula)** se hace reaccionar con un compuesto de fórmula (9b): **(Ver fórmula)** proporcionando de este modo copanlisib : **(Ver fórmula)** en el que dicho compuesto de fórmula : **(Ver fórmula)** .

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Procedimiento para la preparación de {4,6-diamino-2-[1-(2-fluorobencil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]pirimidin-5-il}metilcarbamato de metilo para su uso como principio activo farmacéutico.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(13/12/2018). Solicitante/s: Adverio Pharma GmbH. Clasificación: C07D471/04.

Procedimiento para la preparación de 4,6-diamino-2-[1-(2-fluorobencil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]-5- pirimidinilcarbamato de metilo de fórmula (VI), caracterizado porque se hace reaccionar 2-[1-(2-fluorobencil)-1Hpirazolo[ 3,4-b]piridin-3-il]-4,5,6-pirimidintriamina de fórmula (VIII) con éster metílico del ácido clorofórmico de fórmula (V) en el contexto de una conducción de reacción exenta de piridina y en presencia de una trialquilamina con restos alquilo C1-C20 de cadena lineal, cíclicos o ramificados.

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Procedimiento para la preparación de {4,6-diamino-2-[1-(2-fluorobencil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]pirimidin-5-il}-metilcarbamato de metilo y su purificación para el uso como principio activo farmacéutico.

(03/12/2015) Procedimiento para la preparación de {4,6-diamino-2-[1-(2-fluorobencil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]pirimidin-5- il}metilcarbamato de metilo de fórmula (I), caracterizado porque se escinde 2-[1-(2-fluorobencil)-1H-pirazolo[3,4- b]piridin-3-il]-5-[(E)-fenildiazenil]pirimidin-4,6-diamina de fórmula (III) mediante hidrogenación catalítica y porque se precipita 2-[1-(2-fluorobencil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]-4,5,6-pirimidintriamina de fórmula (VIII) después de la filtración del catalizador de un alcohol C1-C4 y/o de agua sin formación intermedia de sales.

Procedimiento para la purificación de {4,6-diamino-2-[1-(2-fluorobencil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]pirimidin-5-il}metilcarbamato de metilo.

(01/10/2014) Procedimiento para la purificación de {4,6-diamino-2-[1-(2-fluorobencil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]pirimidin-5- il}metilcarbamato de metilo de la fórmula**Fórmula** caracterizado porque el producto bruto del compuesto de la fórmula (I) se disuelve en dimetilsulfóxido y el {4,6- diamino-2-[1-(2-fluorobencil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]pirimidin-5-il}metilcarbamato de metilo-sulfinildimetano generado con ello de la fórmula**Fórmula** se aísla y el dimetilsulfóxido se elimina de nuevo a continuación por ebullición en un disolvente farmacéuticamente aceptable.

Procedimiento para la purificación de {4,6-diamino-2-[1-(2-fluorobencil)-1h-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]pirimidin-5-il}carbamato de metilo.

(04/09/2013) Procedimiento para la purificación de {4,6-diamino-2-[1-(2-fluorobencil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]pirimidin-5-il}carbamato de metilo de fórmula (I), caracterizado porque se disuelve el producto bruto del compuestode fórmula (I) en dimetilsulfóxido y el {4,6-diamino-2-[1-(2-fluorobencil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]pirimidin-5-il}carbamato de metilo - sulfinildimetano (1:2) de fórmula**Fórmula** se aísla y el dimetilsulfóxido se separa a continuación mediante extracción por ebullición en un disolventefarmacéuticamente aceptable.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE TRIFLUORURO DE 2,3,4,5-TETRACLOROBENCENO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/2006). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07C17/12, C07C25/13.

Procedimiento para la obtención de trifluoruro de 2, 3, 4, 5-tetraclorobenceno mediante cloración del trifluoruro del 4-clorobenceno con cloro elemental, caracterizado porque la cloración se lleva a cabo en presencia de un 0, 1 hasta un 2 % en peso de cloruro férrico(III) y desde un 0, 05 hasta un 0, 75 % en peso de cloruro de aluminio(III), referido, respectivamente, al trifluoruro de 4-clorobenceno, encontrándose la proporción en peso entre el cloruro férrico(III) y el cloruro de aluminio(III) entre 10:1 y 1:1.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 4,6-DICLOROPIRIMIDI-NA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/2003). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07D239/30.

Procedimiento para la obtención de 4, 6- dicloropirimidina, caracterizado porque se hace reaccionar 4-cloro-6-hidroxipirimidina con un cloruro de acilo.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2,4-DICLORO-3,5-DIMETILFLUORBENCENO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/2002). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07C17/12, C07C25/13.

2,4 - DICLORO - 3,5 - DIMETILFLUROBENCENO SE PUEDE OBTENER CON ELEVADAS SELECTIVIDADES DE ISOMEROS, SI SE CLORA 3,5 DIMETILFLUOROBENCENO EN PRESENCIA DE CATALIZADORES DE FRIEDELCRAFTS Y DE UN COCATALIZADOR QUE CONTIENE AZUFRE.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2-CLOROACRILONITRILO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1999). Solicitante/s: BAYER AG. Clasificación: C07C253/30, C07C255/10.

SE OBTIENE DE UNA MANERA ESPECIALMENTE VENTAJOSA Y TECNICAMENTE BUENA 2-CLORO-ACRILONITRILO POR CLORACION DE ACRILONITRILO Y A CONTINUACION DESDOBLAMIENTO TERMICO DEL 2,3-DICLORO-PROPIONITRILO FORMADO, CLORANDO ACRILONITRILO EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR QUE CONTIENE DIMETILFORMAMIDA Y PIRIDINA Y/O DERIVADOS DE LA PIRIDINA, Y EL 2,3-DICLORO-PROPIONITRILO OBTENIDO SE DESDOBLA TERMICAMENTE EN PRESENCIA DEL MISMO CATALIZADOR SIN AÑADIR OTROS CATALIZADORES.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ETILENGLICOLCARBONATO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1997). Solicitante/s: BAYER AG. Clasificación: C07D317/38.

SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION CATALITICA DE ETILENGLICOLCARBONATO , POR TRANSFORMACION DE OXIDO DE ETILENO Y CO2 EN ETILENGLICOLCARBONATO COMO MEDIO REACTIVO A TEMPERATURA ELEVADA Y PRESION ELEVADA, Y ELABORACION POR DESTILACION PARA LA SEPARACION DEL CATALIZADOR DEL ETILENGLICOLCARBONATO FORMADO. EL PROCEDIMIENTO SE REALIZA DE FORMA CONTINUADA A TEMPERATURA ADIABATICA. POR UNIDAD DE TIEMPO AFLUYE EL ETILENGLICOLCARBONATO COMO MEDIO REACTIVO AL REACTOR, DE 10 A 120 VECES LA CANTIDAD DEL ETILENGLICOLCARBONATO FORMADO POR UNIDAD DE TIEMPO. EN TODOS LOS LUGARES DEL REACTOR SE MANTIENE UN EXCESO DE CO2 SOBRE LOS OTROS COMPONENTES DE REACCION DEL OXIDO DE ETILENO. DE LAS MEZCLAS DE REACCION PROPORCIONADAS, SE RECONDUCEN DEL 80 AL 98 % DE SU PESO A LA ENTRADA DEL REACTOR, MIENTRAS QUE EL RESTO ES ELABORADO POR DESTILACION EN ETILENGLICOLCARBONATO. PARA LA ELABORACION SE UTILIZA EL CALOR SENSIBLE PROVOCADO POR LA TEMPERATURA ADIABATICA DEL PRODUCTO DE LA REACCION.

PROCEDIMIENTO PARA SEPARAR METANOL DE MEZCLAS METANOL/DIMETILCARBONATO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1996). Solicitante/s: BAYER AG. Clasificación: C07C69/96, C07C68/08.

EN MEZCLAS DE METANOL/DIMETILCARBONTO (DMC) SE DESTILA PRIMERAMENTE EL METANOL A PRESION NORMAL CON UN MEDIO DE ARRASTRE Y A TRAVES DE DESTILACION AZEOTROPO. SE EMPLEA UN MEDIO DE ARRASTRE QUE NO ES MISCIBLE CON AGUA Y CUYO AZEOTROPO CON METANOL TIENEN UNA TEMPERATURA DE EBULLICION TAN BAJA COMO EL AREOTROPICO DMC/METANOL. EL AZOTROPO ASI OBTENIDO SE SEPARA EN DOS FASES A TRAVES DE LA ADICION DE AGUA. LA FASE DEL MEDIO DE ARRASTRE SE RECUPERA EN UNA COLUMNA DE DESTILACION Y LA FASE ACUOSA ENE EL DMC.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE CARBONATOS DE ALQUILENO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1996). Solicitante/s: BAYER AG. Clasificación: C07D317/38.

LOS CARBONATOS DE ALQUILENO PUEDEN OBTENERSE POR TRANSFORMACION CATALITICA DE OXIDOS DE ALQUILENO CON DIOXIDO DE CARBONO, PARA LA QUE SE UTILIZAN CATALIZADORES ACTIVABLES DE FORMULA, DONDE M EQUIVALE A UN METAL ALCALINO X E Y, INDEPENDIENTE UNA DE OTRA, EQUIVALEN A CLORO, BROMO O YODO, Y A Y B EQUIVALEN A CIFRAS ENTERAS O FRACCIONES, EN LA ESCALA ENTRE 0,001 A 2. LOS CATALIZADORES (III) PUEDEN SER ACTIVADOS POR EL TRATAMIENTO CON UNA COMBINACION HALOGENADA. LAS COMBINACIONES HALOGENADAS AQUI UTILIZADAS PERTENECEN AL GRUPO DE LOS HIDROCARBUROS HALOGENADOS, DE HALUROS ACIDOS ORGANICOS E INORGANICOS, DE COMBINACIONES HALOGENADAS, LA HALOHIDRINA Y LOS HALUROS ORGANICOS CON HALOGENOS MOVILES.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER DE FORMA CONTINUA DIALQUILOCARBONATOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1996). Solicitante/s: BAYER AG. Clasificación: C07C69/96, C07C68/06.

SE PUEDEN OBTENER DI-C1-C4-ALQUIL-CARBONATOS O EN TRANSESTERIFICACION CATALITICA Y EN CONTRACORRIENTE DE CARBONATO DE ETILENOGLICOL O PROPILENOGLICOL CON UN ALCOHOL DE C 1 A 4 EN UN COLUMNA. EL CARBONATO DE ETILENOGLICOL O PROPILENOGLICOL SE INTRODUCE EN LA PARTE SUPERIOR DE LA COLUMNA. UN ALCOHOL DE C1 A 4 CONTENIENDO DIALQUILOCARBONATO SE INTRODUCE EN LA PARTE CENTRAL O INFERIOR DE LA COLUMNA. POR DEBAJO DE LA INTRODUCCION DE ALCOHOLES CONTENIENDO DIALQUILCARBONATO EN LA COLUMNA SE INTRODUCE ALCOHOL PURO.

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