19 inventos, patentes y modelos de MADSEN, PETER

  1. 1.-

    Solución farmacéutica de albúmina unida no covalentemente e insulina acilada

    (11/2015)

    Una formulación farmacéutica inyectable que contiene una insulina acilada y albúmina, caracterizada por que al menos 99% (peso/peso) de la insulina acilada está disuelto, en la cual no más de 1% (peso/peso) de la insulina está unido covalentemente a albúmina, en la cual la insulina acilada es una insulina acilada por salificación, que tiene una solubilidad inferior a 30% determinada en una solución de NaCl 150 mM, que contiene 3 iones cinc por 6 moléculas de insulina conforme al test A de esta invención, y en la cual la ratio molar...

  2. 2.-

    Análogos de la insulina que contienen una fracción acilo y alquilenglicol

    (07/2015)

    Un análogo de la insulina acilado que contiene: un residuo de lisina unido C-terminalmente al residuo de aminoácido en la posición A21; o hasta 4 residuos de aminoácidos que comprenden un residuo de lisina, donde dichos residuos peptídicos están unidos C-terminalmente al residuo de aminoácido en la posición A21; y donde dicho análogo de la insulina se caracteriza porque una fracción acilo que contiene una fracción alquilenglicol está unida al residuo de lisina en la posición A22, o unido a hasta 4 residuos de aminoácidos que comprenden el residuo de lisina que está unido al extremo C terminal del residuo de aminoácido en la posición A21; donde hay un solo residuo de lisina (K, Lys) en el análogo de la insulina; y donde el residuo...

  3. 3.-

    Insulinas extendidas pegiladas

    (04/2015)

    Un análogo de la insulina PEGilada que, en comparación con la insulina humana, tiene una o más extensiones que contienen PEG que se extienden desde las posiciones A1, B1, A21 y/o B30, dichas extensiones consisten en residuos de aminoácidos, y en el que la molécula de PEG está unida, a través de un enlazador, a uno o más de los residuos de aminoácidos de la extensión o extensiones y con la condición de que, preferentemente, el análogo de la insulina original contenga sólo un residuo de lisina.

  4. 4.-

    Insulinas con una fracción acilo que comprende unidades repetitivas de aminoácidos que contienen alquilenglicol

    (10/2014)

    Una insulina acilada en la que una fracción acilo está unida a la insulina original y donde dicha fracción acilo comprende unidades repetitivas de aminoácidos que contienen alquilenglicol y donde hay un único residuo de lisina (K & Lys) en la insulina original, en la que dicha fracción acilo está unida a un grupo épsilon-amino de dicho residuo de lisina, y en la que la fracción acilo es un grupo de fórmula general (I): Acy-AA1n-AA2m-AA3p- (I), en la que n es 0 o un número entero en el intervalo 1-3, m es 0 o un número entero en el intervalo 1-6, p es un número entero en el intervalo 2-30 Acy es un ácido graso o un diácido graso que contiene 8 a 24 átomos de carbono del cual, formalmente,...

  5. 5.-

    Derivados de insulina

    (05/2014)

    Derivados de insulina que tienen una cadena lateral unida al grupo α-amino del residuo de aminoácido N-terminal de la cadena B o a un grupo ε-amino de un residuo de Lys presente en la cadena B de la molécula de insulina progenitora mediante un enlace amida cuya cadena lateral comprende un grupo PEG monodisperso bifuncional que contiene independientemente en cada terminal un grupo seleccionado de -NH2 y -COOH; una fracción de diácido graso con 4 a 22 átomos de carbono, 2, 3 o 4 grupos de ácido carboxílico libre; y posibles enlazadores que enlazan los componentes individuales en la cadena lateral juntos mediante enlaces amida o...

  6. 6.-

    Nuevos derivados de insulina

    (03/2014)

    Derivado de insulina de la des(B30) insulina humana que posee una cadena lateral fijada al grupo ε-amino de un residuo de Lys presente en la cadena B de des(B30) insulina humana, la cadena lateral tiene la fórmula general: -W-X-Y-Z donde W es: * un residuo de α-aminoácido con un grupo de ácido carboxílico en la cadena lateral, este aminoácido está seleccionado del grupo que consiste en "-Asp, -Asp, "-Glu, $-Glu, "-hGlu y %-hGlu y este residuo forma, con uno de sus grupos de ácido carboxílico, un grupo de amida con el grupo ε-amino de un residuo de Lys presente en la cadena...

  7. 7.-

    Derivados de insulina

    (11/2013)

    Derivado de insulina con la fórmula **Fórmula**donde Ins es la fracción de insulina progenitora la cual por vía del grupo α-amino del residuo de aminoácido Nterminalde la cadena B o un grupo ε-amino de un residuo de Lys presente en la cadena B de la fracción deinsulina se enlaza al grupo CO- en la cadena lateral por medio de un enlace amida; X1 es • un enlace W es un enlace; m es 0; X es • un enlace; Y es • -(CR1R2)q-NR-CO-, donde R1 y R2 independientemente uno del otro independientemente eindependientemente para cada valor de q puede ser H, -COOH, un enlace u OH, q es 1-6; y R es hidrógeno o- (CH2)p -COOH; -(CH2)p-SO3H; -(CH2)p-PO3H2 ; -(CH2)p-O-SO3H2 ; -(CH2)p-O-PO3H2 ; arilenosustituido...

  8. 8.-

    Nuevos derivados de insulina

    (09/2013)

    Derivado de insulina con la fórmula donde Ins es la fracción de insulina progenitora la cual por vía del grupo α-amino del residuo de aminoácido Nterminalde la cadena B o un grupo ε-amino de un residuo de Lys presente en la cadena B de la fracción deinsulina se enlaza al grupo CO- en la cadena lateral por medio de un enlace amida; X1 es • -(CH2)n donde n es 1, 2, 3, 4, 5 o 6; • NR, donde R es hidrógeno o -(CH2)p-COOH;- (CH2)pSO3H;- (CH2)p- PO3H2;- (CH2)p-O-SO3H2; -(CH2)p-OPO3H2; • arileno sustituido con 1 or 2 grupos -(CH2)p-O-COOH groups; -(CH2)p- tretrazolil, donde...

  9. 9.-

    Derivados de insulina

    (08/2013)

    Derivados de insulina que tienen una cadena lateral unida al grupo α-amino del residuo de aminoácido N-terminal dela cadena B o a un grupo ε-amino de un residuo de Lys presente en la cadena B de la molécula de insulina progenitoramediante un enlace amida cuya cadena lateral comprende un grupo PEG monodisperso bifuncional que contieneindependientemente en cada terminal un grupo seleccionado de -NH2 y -COOH; una fracción de diácido graso con 4 a22 átomos de carbono y al menos un grupo gamma-glutamil.

  10. 10.-

    Nuevos derivados de insulina

    (05/2013)

    Derivado de insulina de la insulina humana des(B30) que posee una cadena lateral fijada al grupo ε-amino delresiduo de aminoácido N-terminal de la cadena B o al grupo ε-amino de un residuo Lys presente en la cadenaB de insulina humana des(B30), la cadena lateral tiene la fórmula general: -W-X-Y-Z donde W es: - un residuo de α-aminoácido con un grupo ácido carboxílico en la cadena lateral, este residuo forma, conuno de sus grupos ácido carboxílico, un grupo amida con el grupo ε-amino...

  11. 11.-

    Derivados de insulina

    (05/2012)

    Derivado insulínico comprendiendo una insulina progenitora y un sustituyente, donde el sustituyente está unido bien a ungrupo ε-amino de un residuo de Lys presente en la cadena A de la insulina progenitora en la posición A8, A9, A10, A12,A14, A15, A17, A18, A21, A22, A23 o A24 o a un grupo ε-amino de un residuo de Lys en la cadena B de la insulinaprogenitora en la posición B1, B2, B3, B4, B20, B21 o B22 a condición de que cuando B3 es Lys, entonces B29 no es Glu,donde el sustituyente es un grupo lipofílico con de 4 a 40 átomos de carbono

  12. 12.-

    INSULINA MONOCATENARIA

    (12/2011)

    Insulina monocatenaria para el tratamiento de la diabetes de tipo 1 y la diabetes de tipo 2 con la fórmula B - X 1 - X 2 -X 3 - X 4 - A donde X 1 es Thr, Lys o Arg, X 2 es Pro, Lys o Asp, X 3 es Lys, Pro o Glu, X 4 es una secuencia de péptidos con la siguiente de fórmula X a -X b -X c -X d -X e -X f X g (SEC ID NO:129) donde X a es seleccionado del grupo que consiste en L, R, T, A, H, Q, G, S y V; X b es seleccionado del grupo que consiste en W, G, S, A, H, R, y T; X c es seleccionado del grupo que consiste...

  13. 13.-

    DERIVADOS DE INSULINA

    (03/2011)

    Un derivado insulínico comprendiendo una insulina progenitora y un sustituyente, donde el sustituyente es unido bien a un grupo ε-amino de un residuo de Lys presente en la cadena A de la insulina progenitora en la posición A8, A9; A10; A12; A14; A15; A17; A18; A21; A22; A23 o A24 o a un grupo ε-amino de un residuo de Lys en la cadena B de la insulina progenitora en la posición B1, B2, B3, B4; B20; B21 o B22 a condición que cuando B3 es Lys, entonces B29 no sea Glu, donde el sustituyente es de fórmula general: -W-X-Y-ZdondeW es: • un residuo de α-aminoácido con un grupo de ácido carboxílico en la cadena lateral cuyo residuo forma, con uno de sus grupos...

  14. 14.-

    COMPOSICIONES FARMACEUTICAS CONTENIENDO INSULINA Y LIGANDOS DEL HEXAMERO DE INSULINA

    (05/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Clasificación: C07K14/62, A61K38/28, C07K7/00, C07D417/12, C07D277/34, C07K5/00, C07D413/02, A61K31/416, C07D413/12, C07D249/18, C07D403/04, C07D249/06, A61K31/4192, C07D417/02.

    Composición farmacéutica comprendiendo insulina y ligando de unión al zinc que se enlaza reversiblemente a un sitio His B10 Zn 2+ de un hexámero de insulina, donde el ligando es seleccionado del grupo que consiste en benzotriazoles, ácidos 3-hidroxi 2-naftoicos, ácidos salicílicos, tetrazoles, tiazolidinadionas, 5-mercaptotetrazoles, o 4ciano-1,2,3-triazoles, o cualquier enantiómero, diastereómero, incluso una mezcla racémica, tautómero así como un derivado de sal con un ácido o base aceptable farmacéuticamente.

  15. 15.-

    NUEVOS LIGANDOS PARA SITIOS HISB10 ZN2+ DEL HEXAMERO DE INSULINA EN LA CONFIGURACION R

    (01/2008)

    Ligando de enlace de zinc de la siguiente fórmula general (III) A - B - C - D - X donde:# A es un grupo químico que se enlaza reversiblemente a un sitio HisB10 Zn2+ de un hexámero de insulina; B es un enlazador seleccionado de #-un enlace de valencia #- un grupo químico GB de la fórmula -B1-B2-C(O), -B1-B2-SO2-, -B1-B2- CH2-, o -B1-B2-NH-; donde al es un enlace de valencia, -O-, -S-, o -NR6-, B2 es un enlace de valencia, C1-C18-alquileno, C2-C18-alquenileno, C2-C18-alquinileno, arileno, heteroarileno, -C1-C18-alquil-aril-, -C2-C18-alquenil-aril-, -C2-C18-alquinil-aril-, -C(=O)-C1-C16-alquilC(=O)-, -C(=O)-C1-C18-alquenilo-C(=O), -C(=O)-C1-C18-alquil-O-C1-C18-alquil-C(=O),...

  16. 16.-

    ANTAGONISTAS/AGONISTAS INVERSOS DE GLUCAGON.

    (04/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S AGOURON PHARMACEUTICALS, INC. Clasificación: A61K31/17, A61K31/165, A61P3/10, A61P3/04, C07C275/28, A61K31/33, C07D257/04, C07D209/48, A61K31/15, C07C237/32, C07D333/04, C07C243/24, C07C271/40.

    Compuesto de la fórmula general (I1): donde V es -C(O)OR2, -C(O)NR2R3, -C(O)NR2OR3 o -S(O)2OR2, donde R2 y R3 son independientemente hidrógeno o C1-6-alquilo, A es (Ver fórmula) donde b es 0 o 1, n es 0, 1, 2 o 3, R7 es hidrógeno, C1-6-alquilo o C3-8-cicloalquil-C1-6-alquilo , R8 y R9 son independientemente hidrógeno o C1-6-alquilo, R48 y R47 están seleccionados independientemente de hidrógeno, halógeno, -CN, -C NR10R11 y C1-6-alquilo, donde R10 y R11 son independientemente hidrógeno o C1-6-alquilo, R1 es hidrógeno o C1-6-alquilo.

  17. 17.-

    SPPERAZINAS 1,4-DISUSTITUIDAS.

    (11/2003)
    Ver ilustración. Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Clasificación: A61K31/495, C07D405/12, C07D409/12, C07D401/12, C07D213/74, C07D407/12, C07D295/073, C07D295/155.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A PIPERAZINAS 1,4 DISUSTITUIDAS DE FORMULA GENERAL (I), DONDE X, Y, Z, R 1 , R SUP ,2 Y R SON TAL Y COMO SE DEFINEN EN LA PARTE DETALLADA DE LA PRESENTE DESCRIPCION O A SALES DE LOS MISMOS, A PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION, A COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN Y A SU UTILIZACION EN EL TRATAMIENTO CLINICO DEL DOLOR, ESTADOS HIPERALGESICOS Y/O INFLAMATORIOS EN LOS CUALES LAS FIBRAS C JUEGAN UN PAPEL PATOFISIOLOGICO, PRODUCIENDO DOLOR O INFLAMACION NEUROGENOS, ASI COMO A SU UTILIZACION EN ENFERMEDADES CAUSADAS POR O RELACIONADAS CON LA SECRECION Y CIRCULACION DE PEPTIDOS ANTAGONISTAS DE INSULINA, P.EJ. LA DIABETES MELLITUS NO INSULINO-DEPENDIENTE (NIDDM) Y LA OBESIDAD ASOCIADA AL ENVEJECIMIENTO.

  18. 18.-

    NUEVOS COMPUESTOS HETEROCICLICOS.

    (09/2003)
    Ver ilustración. Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Clasificación: A61K31/445, A61K31/55, C07D401/06, C07D413/06, C07D403/06, C07D211/60.

    SE DESCRIBE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN EL QUE Z SE SELECCIONA DE ENTRE (A), (B), (C), (D), (E), (F), (G), (H), (I), (J) Y (K). LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS ACIDOS CARBOXILICOS AZAHETEROCICLICOS SUSTITUIDOS EN N Y A ESTERES DE LOS MISMOS EN LOS QUE UNA CADENA ALQUILO SUSTITUIDA FORMA PARTE DEL SUSTITUYENTE EN N O SALES DE LOS MISMOS, A METODOS PARA SU PREPARACION, A COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN, Y A SU USO PARA EL TRATAMIENTO CLINICO DE ESTADOS DE DOLOR, HIPERALGESIA Y/O INFLAMATORIOS EN LOS QUE LAS FIBRAS C JUEGAN UN PAPEL PATOFISIOLOGICO AL ESTIMULAR EL DOLOR NEUROGENICO O LA INFLAMACION.

  19. 19.-

    DERIVADOS DE 12H-DIBENZO(D,G)(1,3)DIOXOCINA.

    (01/2003)
    Ver ilustración. Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Clasificación: A61K31/445, A61K31/40, C07D405/12, C07D405/06, A61K31/455, C07D273/01.

    UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN DONDE R 1 Y R 2 INDEPENDIENTEMENTE SON HIDROGENO, HALOGENO, TRIFLUOROMETILO, HIDROXI, C 1 - 6 -ALQUIL O C 1 - 6 - ALCOXI; Y R 3 ES HIDROGENO O C 1 - 3 - ALQUIL; Y A ES C 1 - 3 ALQUILENO; E Y ES >CH - CH2 -, >C = CH -, >CH - O -, >C - N -, >N - CH 2 -, EN DONDE SOLO EL ATOMO SUBRAYADO PARTICIPA EN EL SISTEMA CICLICO, METODOS PARA SU PREPARADO, COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN, Y SU USO EN EL TRATAMIENTO CLINICO DE PROCESOS DOLOROSOS, HIPERALGESICOS Y/O INFLAMATORIOS EN QUE LOS QUE LAS FIBRAS C DESEMPEÑAN UN PAPEL FISIOPATOLOGICO POR SU INDUCCION DE DOLOR NEUROGENICO O SECUNDARIO A INFLAMACION.