33 inventos, patentes y modelos de MACDONALD,GREGOR,JAMES

  1. 1.-

    Derivados de 1,2,4-triazolo[4,3-a]piridina y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores mGluR2

    (12/2015)

    Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que R1 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, (cicloalquil C3-8)alquilo C1-3, (alquiloxi C1-3)alquilo C1-3 y alquilo C1-3 sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes fluoro; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en Cl, CF3, -CN y ciclopropilo; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, metilo y CF3; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y metilo; o R3 y R4 junto con el carbono al que están unidos forman un anillo de ciclopropilo o un grupo carbonilo; L se selecciona entre el grupo que consiste en (L-a), (L-b), (L-d), (L-c),...

  2. 2.-

    Derivados de 1,2,4-triazolo[4,3-a]piridina y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores mGluR2

    (11/2015)

    Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que R1 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-6; (cicloalquil C3-8)alquilo C1-3; (alquiloxi C1-3)alquilo C1-3; y alquilo C1-3 sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes fluoro; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en Cl, CF3, -CN y ciclopropilo; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, metilo y CF3; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y metilo; o R3 y R4 junto con el carbono al que están unidos forman un anillo de ciclopropilo; L se selecciona entre el grupo que consiste en (L-a), (L-b), (L-d), (L-c), (L-e), (L-f), (L-h) y (L-g):**Fórmula** en...

  3. 3.-

    Morfolinotiazoles como moduladores alostéricos alfa-7-positivos

    (07/2015)

    Un compuesto que tiene la fórmula (I)**Fórmula** o un isómero estereoquímico del mismo, en donde R1 es alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes halógeno, alquilo C1-6 sustituido con 1 grupo ciano, alquilo C1-6, sustituido con 1 grupo heteroarilo, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6 sustituido con 1, 2, 3 ó 4 grupos metilo, cicloalquilo C3-6 sustituido con 1 grupo hidroxi, (cicloalquil C3-6)alquilo C1-6, (alquiloxi C1-6)alquilo C1-6, (haloalquiloxi C1-4)alquilo C1-6, tetrahidrofurilo, arilo, heteroarilo, pirrolidinilo, pirrolidinilo sustituido con 1 grupo alquilo C1-4, o tetrahidrofurilo sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de metilo y oxo; arilo es 2,2-difluoro-1,3-benzodioxolilo;...

  4. 4.-

    Derivados de 1,2,4-triazolo[4,3-a]piridina y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores mGluR2

    (03/2015)

    Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisoméricamente isomérica del mismo, en la que R1 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, (cicloalquil C3-8)alquilo C1-3, (alquiloxi C1-3)alquilo C1-3 y alquilo C1-3 sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes fluoro; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en Cl, CF3, -CN y ciclopropilo; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, metilo y CF3; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y metilo; o R3 y R4 junto con el carbono al que están unidos forman un anillo...

  5. 5.-

    Pirazoles trisustituidos como moduladores de los receptores de acetilcolina

    (09/2014)

    Compuesto según la fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que: Z es alquilo C1-6 sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidroxilo, R1R2N-C(≥O)-, R310 O-C(≥O)- y halo; Q es 2,2-difluorobenzodioxol-5-ilo; L es fenilo, piridinilo o benzodioxanilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno, dos o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halo, ciano, alquilo C1-6, alquil C1-6-O-, alquil C1-6-S-, polihaloalquilo C1-6, polihaloalquil C1-6-O-, mono- y di(alquil C1-6)amino, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, CH3Oalquil...

  6. 6.-

    1,2,4-Triazoles trisustituidos

    (07/2014)

    Compuesto según la fórmula (I) incluyendo todas las formas estereoquímicamente isoméricas del mismo, en la que: Z es alquilo C1-6 o alquilo C1-6 sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en hidroxilo, ciano, (alquil C1-6)-O-, R1R2N-C(≥O)-, R7-O-C(≥O)-NR8-, R10-O-C(≥O)-, R3-C(≥O)-NR4 -, HO-N-C(≥NH)-, halo, oxo, polihaloalquilo C1-6 y Het; Q es fenilo, piridinilo, benzodioxolilo, en el que cada radical está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en halo, ciano, alquilo C1-6, (alquil C1-6)-O-, polihalo-alquilo C1-6, polihalo(alquil C1-6)-O-, y mono- o di(alquil...

  7. 7.-

    Compuestos heterocíclicos bicíclicos sustituidos novedosos como moduladores de gamma-secretasa

    (04/2014)

    Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en el que Het1 es un heterociclo aromático de 5 miembros o 6 miembros, que tiene la fórmula (a-1), (a-2), (a-3), (a-4) o (a-5) R0 es H o alquilo C1-4; R1 es H, alquilo C1-4 o alquiloxi C1-4 alquilo C1-4; R2 es alquilo C1-4; X es O o S; G1 es CH o N; G2 es CH, N o C sustituido con alquilo C1-4; siempre que G1 y G2 25 no sean simultáneamente N; G3 es CH o N; R10a y R10b son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; A1 es CR3...

  8. 8.-

    Derivados de 5-amino-3,6-dihidro-1H-pirazin-2-ona útiles como inhibidores de beta-secretasa (BACE)

    (03/2014)

    Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en la que R1, R2 son hidrógeno; R3, R4 son independientemente metilo o etilo; X1 y X3 son CH o CF; X2 y X4 son CH; L es un enlace o -N(R6)CO- en el que R6 es hidrógeno; Ar es heteroarilo; heteroarilo se selecciona del grupo que consiste en piridilo, pirimidinilo y pirazilo, cada uno opcionalmente sustituido con cloro, ciano, metilo, metoxilo o trifluorometilo.

  9. 9.-

    Derivados de imidazol bicíclicos sustituidos como moduladores de gamma-secretasa

    (02/2014)

    Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en la que R0 es hidrógeno, halo o alquilo C1-4; R1 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo; X es CR7 o N; en el que R7 es hidrógeno o halo; A1 es CR1 o N; A2 es CR8 o N; A3 y A4 son cada uno independientemente CH o N; siempre que no más de dos de A1, A2, A3 y A4 sean N; R2 es hidrógeno, halo o alquiloxilo C1-4; R8 es hidrógeno o halo; R3 es hidrógeno; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en hidroxilo, halo, morfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, tetrahidropiranilo,...

  10. 10.-

    Derivados de benzoxazol, bencimidazol, oxazolopiridina e imidazopiridina sustituidos novedosos como moduladores de gamma secretasa

    (12/2013)

    Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en la que: R1 es hidrógeno, ciano, CF3, halo o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en hidroxilo y alquiloxilo C1-4; R2 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo; X es CR5 o N; R5 es hidrógeno o halo; A1 es CR6 o N; R6 es hidrógeno, halo o alquiloxilo C1-4; A2, A3 y A4 son cada uno independientemente CH, CF o N; siempre que no más de dos de A1, A2, A3 y A4 sean N; Y1 es CH o N; Y2 es CR4 o N; Y3 es CH o N; siempre que sólo uno de Y1, Y2 e Y3 pueda representar N; R4 es hidrógeno, halo, alquiloxilo C1-4,...

  11. 11.-

    N-fenil-1-(4-piridinil)-1H-pirazol-3-aminas sustituidas

    (11/2013)

    Un compuesto según la fórmula (I) o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en la cual: R1 y R2 representan cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; R3 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre elgrupo que consiste en hidroxilo, ciano, alquiloxi C1-6, benciloxi, RxRyN-C(≥O)- y RzO-C(≥O)-; Rx y Ry representan cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6 o (cicloalquilo C3-6)-alquiloC1-4; Rz representa hidrógeno o alquilo C1-3; R4, R5 y R6 representan cada uno independientemente hidrógeno, halo, alquilo C1-6, ciano, trifluorometilo,trifluorometoxi o metoxi; o R4 y R5 cuando están unidos a 2...

  12. 12.-

    Derivados de 1,2,4-triazolo[4,3-A]piridina y su uso para el tratamiento o prevención de trastornos neurológicos y psiquiátricos

    (11/2013)

    Un compuesto de fórmula (I) o una forma estereoquímicamente isomérica de estedonde n se selecciona del grupo que consiste en 0, 1 y 2; m se selecciona del grupo que consiste en 0, 1, y 2; R se selecciona de metilo o trifluorometilo; R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno; alquiloC1-6; (alquilC1-3oxi)-C1-3 alquilo; [( alquil C1-3oxi)C1-3 alquiloxi]C1-3 alquilo; C1-3 alquilo sustituido con uno o más sustituyentes halo seleccionados independientemente;fenilo no sustituido; bencilo no sustituido; bencilo sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes que se seleccionanindependientemente del grupo que...

  13. 13.-

    1,2,4-Triazoles trisustituidos como moduladores de receptores nicotínicos de acetilcolina

    (11/2013)

    Compuesto según la fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en la que: R1 es fenilo no sustituido; benzodioxan-6-ilo no sustituido; piridinilo no sustituido; o fenilo o piridinilo sustituido con 1,2 ó 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxilo, alquilo C1-3,alquiloxilo C1-3, alquiloxi C1-3-alquilo C1-3, alquilamino C1-3, cicloalquilo C3-6, cicloalquiloxilo C3-6, cicloalquilamino C3-6,(cicloalquil C3-6)-alquilo C1-3, (cicloalquil C3-6)-alquiloxilo C1-3 y (cicloalquil C3-6)-alquilamino C1-3; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo...

  14. 14.-

    Tiazoles bicíclicos como moduladores alostéricos de receptores mGluR5

    (09/2013)

    Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** o una de sus formas estereoisoméricas, en la que: X está seleccionado entre CH2 y NR2; A esta seleccionado entre el grupo que consiste en 1,2-etanodiilo; 1,2-etenodiilo; y 1,2-etinodiilo; R1 está seleccionado entre el grupo que consiste en fenilo, fenilo sustituido con 1 o 2 sustituyentes halo; piridinilo; y piridinilo sustituido con 1 o dos sustituyentes halo; o R1-A junto es 3,4-dihidro-2H-1,4-bezoxazin-7-ilo opcionalmente sustituido con metilo; R2 está seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno; metilo; metoxietilo; arilo; bencilo; y bencilo en el que la parte de fenilo está sustituida con 1 o 2 sustituyentes halo; en el que...

  15. 15.-

    Tiazoles bicíclicos como moduladores alostéricos de receptores mGluR5

    (08/2013)

    Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en la que n es 1 ó 2; A se selecciona del grupo que consiste en -CH2O- y -O-CH2-; R1 se selecciona del grupo que consiste en fenilo y fenilo sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados cadauno independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-6, trifluorometilo, ciano y halo; y R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno; alquilo C1-8; (alquiloxi C1-6)alquilo C1-3; cicloalquilo C3-8;(cicloalquil C3-8)alquilo C1-3; fenilo; fenilo sustituido con 1, 2...

  16. 16.-

    Derivados de 7-aril-1,2,4-triazolo[4,3-a]piridina y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores mGluR2

    (08/2013)

    Un compuesto que tiene la fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoquímica isómera del mismo, en donde A es CH o N; R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno; alquilo C1-6; (alquiloxi C1-3)-(alquilo C1-3); [(alquiIoxi C1-3)-(alquiloxi C1-3)]-(alquilo C1-3); alquilo C1-3 sustituido con uno o más sustituyentes halógeno independientementeseleccionados; bencilo no sustituido; bencilo sustituido con uno o más sustituyentes cada uno independientementeseleccionado del grupo que consiste en halógeno, alcoxi C1-3, alquilo C1-3, (alquiloxi C1-3)-(alquilo C1-3), hidroxialquiloC1-3,...

  17. 17.-

    4-fenil-1H-piridin-2-onas 1-3-disustituidas

    (06/2013)

    Un compuesto que tiene la fórmula (I) o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en el que R1 es alquilo C1-6; o alquilo C1-3 sustituido con cicloalquilo C3-7, fenilo, o fenilo sustituido con halo, trifluorometilo otrifluorometoxi; R2 es halo, trifluorometilo, alquilo C1-3 o ciclopropilo; R3 es hidrógeno, halo o trifluorometilo; R4 es hidrógeno, alquilo C1-3, alquil-C1-3-oxi, hidroxi-alquilo C1-3 o tetrahidropiran-2-il-oxi-alquilo C1-3;n es 1 o 2; X es un enlace covalente, O o NR5; R5 es hidrógeno, alquilo C1-3 o hidroxi-alquilo C2-3; Y es O o CR6(OH); R6 es hidrógeno o alquilo C1-3; o R4 y R6 forman un resto -CH2-CH2-;...

  18. 18.-

    Derivados de 1,2,4-triazolo[4,3-a]piridina y su uso como moduladores alostéricos positivos de los receptores mGluR2

    (06/2013)

    Un compuesto que tiene la fórmula (I) **Fórmula** o una de sus formas estereoquímicamente isómeras, en donde el enlace dibujado hacia dentro del anillo indica que el enlace puede estar unido a cualquier átomo de carbono delanillo; R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno; alquilo C1-6; (alquiloxi C1-3)alquilo C1-3; [(alquiloxi C1-3)-alquiloxi C1-3]alquilo C1-3; alquilo C1-3 sustituido con uno o más sustituyentes halo seleccionados independientemente;bencilo no sustituido; bencilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionado cada uno independientemente delgrupo que consiste en halo, alquilo C1-3, (alquiloxi C1-3)alquilo C1-3, alquiloxi C1-3, hidroxi-alquilo C1-3, ciano, hidroxilo,amino, C(≥O)R', C(≥O)OR', C(≥O)NR'R'',...

  19. 19.-

    Derivados de indol y de benzoxacina como moduladores de los receptores metabotrópicos de glutamato

    (04/2013)

    Un compuesto de Fórmula (I) o una forma estereoquímicamente isómera de la misma, en la que R1 es alquilo C1-6; cicloalquilo C3-7; trifluorometilo; alquilo C1-3 sustituido con trifluorometilo, 2,2,2-trifluoroetoxi,cicloalquilo C3-7, fenilo o fenilo sustituido con halógeno, trifluorometilo o trifluorometoxi; fenilo; fenilo sustituidocon 1 ó 2 sustituyentes elegidos del grupo que consiste en halógeno, trifluorometilo y trifluorometoxi, o 4-tetrahidropiranilo; R2 es ciano, halógeno, trifluorometilo, alquilo C1-3 o ciclopropilo; R3 es hidrógeno; alquilo C1-3; alquilo C1-3...

  20. 20.-

    Derivados de la 3-cianopiridona 1,4-disustituidos y su uso como moduladores positivos del receptor mGluR2

    (04/2013)

    Un compuesto de formula **Fórmula** incluidas todas sus formas estereoquímicamente isoméricas, donde R1 es alquilo C4-6, o alquilo C1-3 sustituido con cicloalquilo C3-7; R2 es hidrógeno o halo; A es piridinilo sustituido con uno o dos sustituyentes, cada sustituyente seleccionado independientemente entrehalo o alquilo C1-4; n es un número entero con un valor de 1 o 2; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables o uno de sus solvatos; siempre que, cuando R2 sea 2-fluoro, entonces...

  21. 21.-

    Tia(dia)zoles como antagonistas del receptor de dopamina 2 de disociación rápida

    (04/2013)

    Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, o una forma estereoisomérica del mismo, en la que:R es hidrógeno o alquilo C1-6; R1 es fenilo; fenilo sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionándose cada uno independientemente del grupoque consiste en halógeno, ciano, alquilo C1-4, alquiloxilo C1-4, perfluoroalquilo C1-4 y perfluoroalquiloxilo C1-4; tienilo; tienilo sustituido con 1 ó 2 sustituyentesseleccionados del grupo que consiste en halógeno y alquilo C1-4; alquilo C1-4; o alquilo C1-4 sustituido con hidroxilo,cicloalquilo C3-8 o cicloalquenilo C 5-7; R2 es hidrógeno o alquilo C1-6; R3 es hidrógeno,...

  22. 22.-

    6-(1-Piperazinil)-piritazinas sustituidas como antagonistas de receptores 5-HT6

    (03/2013)

    Un compuesto de fórmula (I) o una forma estereoisómera del mismo, en la cual: R1 es cloro, trifluorometilo o ciano; R2 es fenilo o fenilo sustituido con halo; R3 es hidrógeno, alquilo C1-4 o piridinilmetilo; X es -O-, -NH-, -CH2-, -CH(OH)-, -SO2-, -CO-, -NH-CH2-, -O-CH2-, 1,2-etenodiilo o etinodiilo; o una sal por adición o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo.

  23. 23.-

    Derivados de 3-ciano-piridona 1,4-disustituidos y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores MGLUR2

    (01/2013)

    Compuesto de acuerdo con la Fórmula general (I), una sal de adición de ácido o de base farmacéuticamente aceptable del mismo, una forma estereoquímicamente isomérica de los mismos, una forma N-óxido de los mismos o una sal de amonio cuaternaria de los mismos, en la que: V1 se selecciona del grupo de un enlace covalente y un radical hidrocarburo bivalente saturado o insaturado, de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; M1 se selecciona del grupo de hidrógeno; cicloalquilo C3-7: arilo; alquilcarbonilo; alquiloxi; ariloxi; arilalquiloxi; arilcarbonilo; hexahidrotiopiranilo y Het1. L se selecciona del grupo de un enlace covalente;...

  24. 24.-

    Derivados de tipo 4-alcoxipiridazina como antagonistas de los receptores 2 de la dopamina de disociación rápida

    (08/2012)
    Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: A61P25/18, C07D401/12, A61K31/501.

    Un compuesto de Fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables o uno de sus solvatos, o una de sus formas estereoisoméricas, donde R es hidrógeno o alquilo C1-6; R1 es fenilo; fenilo sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes, cada uno de ellos seleccionado independientemente del grupo constituido por halo, ciano, alquilo C1-4, alquiloxi C1-4, perfluoroalquilo C1-4 y perfluoroalquiloxi C1-4; tienilo, tienilo sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados del grupo constituido por halo o alquilo C1-4; alquilo C1-4; o alquilo C1-4 sustituido con hidroxilo, cicloalquilo C3-8 y/o cicloalquenilo C5-7; R2 es hidrógeno o alquilo C1-6; R3 es hidrógeno, halo, alquilo C1-4, trifluorometilo o ciano; R4 es halo, trifluorometilo o ciano; y R5 es hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, (cicloalquil C3-8) (alquilo C1-4) o perfluoroalquilo C1-4.

  25. 25.-

    Antagonistas del receptor de dopamina 2 que se disocian rápidamente

    (08/2012)

    Un compuesto de fórmula I o uno de sus estereoisómeros, donde R1 es cloro, trifluorometilo o ciano; R2 es fenilo; fenilo sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en halo, ciano, C1-4alquilo, C1-4alquiloxi, C1-4alquilsulfonilo, perfluoroC1-4alquilo, diC14alquilamino, hidroxilo y fenilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en halo, C1-4alquilo y perfluoroC1-4alquilo; tienilo; tienilo sustituido con 1 o 2 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo...

  26. 26.-

    Derivados de quinolina y su uso como ligandos 5-HT6

    (06/2012)

    Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:**Fórmula** en la que: R1 y R2 representan independientemente un átomo de hidrógeno o un alquilo de C1-6 o R1 está unido a R2para formar un grupo (CH2)2, (CH2)3 o (CH2)4; R3, R4 y R5 representan independientemente un átomo de hidrógeno, halógeno, ciano, -CF3, -CF3O, alquilode C1-6, alcoxi de C1-6, alcanoilo de C1-6 o un grupo -CONR6R7; R6 y R7 representan independientemente hidrógeno o un alquilo de C1-6 o juntos pueden estar condensadospara formar un anillo aromático de 5 a 7 miembros o heterociclo no aromático opcionalmente interrumpidopor un átomo de O o de S; m representa un número...

  27. 27.-

    4-(ARIL-X-FENIL)-1H-PIRIDIN-2-ONAS 1,3-DISUSTITUIDAS

    (10/2011)

    Un compuesto que tiene la Fórmula (I) **Fórmula** o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en que R1 es alquilo C1-6; o alquilo C1-3 sustituido con cicloalquilo C3-7, fenilo, o fenilo sustituido con halo, trifluorometilo o trifluorometoxilo; R2 es halo, trifluorometilo, alquilo C1-3 o ciclopropilo; R3 es hidrógeno o halo; X es O, S, SO, SO2 o CF2; y Ar es fenilo no sustituido; piridinilo no sustituido; o fenilo o piridinilo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, alquilo C1-3, alcoxilo C1-3, trifluorometilo, hidroxi-alquilo C1-3 y (CH2)n CO2H, en que n = 0, 1 ó 2; o una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato...

  28. 28.-

    DERIVADOS DE 3-CIANO-4-(4-TETRAHIDROPIRAN-FENIL)-PIRIDIN-2-ONA

    (06/2011)

    Un compuesto de formula: **Fórmula** (I) incluyendo cualquiera de sus formas estereoquimicamente isomericas, en la que: - R1 es alquilo C4-6 o alquilo C1-3 sustituido con cicloalquilo C3-7; - R2 es hidrogeno, halogeno o trifluorometilo; - R3 es hidrogeno o alquilo C1-4 sustituido con hidroxilo; - X es O o NH; - n es un numero entero con valor 1 o 2; o una de sus sales o solvatos farmaceuticamente aceptables, siendo dicho compuesto distinto de: **Fórmula**

  29. 29.-

    DERIVADOS DE PIPERIDÍN-4-IL-PIRIDAZÍN-3-ILAMINA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR 2 DE DOPAMINA DE DISOCIACIÓN RÁPIDA

    (05/2011)

    Un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula** o una sal, hidrato o solvato farmacéuticamente aceptable de este, o una forma estereoisomérica de este, donde R es hidrógeno o alquilo C1-6; R1 es fenilo; fenilo sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo conformado por hidrógeno, halo, ciano, alquilo C1-4, alquiloxi C1-4, perfluoroalquilo C1-4, di(alquil C1-4)amino; tienilo; tienilo sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados del grupo conformado por halo y alquilo C1-4; cicloalquilo C3-8; o cicloalquenilo C5-7; R2 es hidrógeno o alquilo C1-6; R3 es halo, alquilo C1-4 o perfluoroalquilo C1-4; y R4 y R5 son cada uno independientemente hidrógeno o halo

  30. 30.-

    4-FENIL-3,4,5,6-TETRAHIDRO-2H,1'H-[1,4']BIPIRIDINIL-2'-ONAS 1,3'-DISUSTITUIDAS

    (04/2011)

    Un compuesto que tiene la fórmula (I) **Fórmula** o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en el que R1 es alquilo C1-6, o alquilo C1-3 sustituido con cicloalquilo C3-7, fenilo o fenilo sustituido con halo, trifluorometilo o trifluorometoxi; R2 es halo, trifluorometilo, alquilo C1-3 o ciclopropilo; R3 es hidrógeno, fluoro, hidroxilo, hidroxialquilo C1-3, hidroxialquiloxi C1-3, fluoroalquilo C1-3, fluoroalquiloxi C1-3 o ciano; y Ar es fenilo no sustituido, o fenilo sustituido con n radicales R4, en donde n es 1, 2 ó 3; R4 se elige entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo,...

  31. 31.-

    PIPERIDINILAMINO-PIRIDAZINAS Y SU UTILIZACIÓN COMO ANTAGONISTAS DE DISOCIACIÓN RÁPIDA DEL RECEPTOR 2 DE LA DOPAMINA

    (03/2011)

    Un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptables o solvato del mismo, o una forma estereoisómera de los mismos, en donde R es hidrógeno o C1-6alquilo; R1 es fenilo; fenilo sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo constituido por hidrógeno, halo, ciano, C1-4alquilo, C1-4alquiloxi, perfluoroC1-4alquilo, y trifluorometoxi; tienilo; tienilo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo constituido por halo y C1-4alquilo; C1-4alquilo;...

  32. 32.-

    COMPUESTOS DE BIARILO UTILES COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR GPR38

    (10/2010)

    Un compuesto de fórmula (I) o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo,

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