33 inventos, patentes y modelos de MACDONALD,GREGOR,JAMES

  1. 1.-

    Derivados de 1,2,4-triazolo[4,3-a]piridina y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores mGluR2

    (12/2015)

    Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que R1 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, (cicloalquil C3-8)alquilo C1-3, (alquiloxi C1-3)alquilo C1-3 y alquilo C1-3 sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes fluoro; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en Cl, CF3, -CN y ciclopropilo; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, metilo y CF3; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y metilo; o R3 y R4 junto con el carbono al que están unidos forman un anillo de ciclopropilo o un grupo carbonilo; L se selecciona entre el grupo que consiste en (L-a), (L-b), (L-d), (L-c), (L-e), (L-f), (L-h) y (L-g):**Fórmula** (L-e) (L-f) (L-g) (L-h) en las que R5a, R5b, R5c y R5d se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en fenilo; fenilo sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente entre el grupo que consiste en alquiloxi C1-3 y halo; piridinilo; piridinilo sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-3, alquiloxi C1-3 y halo; pirimidinilo y pirimidinilo sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-3, alquiloxi C1-3 y halo; R6e se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-3; R5f, R5g, y R5h se seleccionan cada uno independientemente entre fenilo y fenilo sustituido con 1 o 2 sustituyentes fluoro; R6a, R6b y R6c se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno; fluoro; alquilo C1-3; alquilo C1-3 sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes fluoro; alquiloxi C1-3; alquiloxi C1-3 sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes fluoro; y cicloalquilo C3-6; R6h es alquilo C1-3; R7a, R8a, R7b, R8b, R7c, R8c, R7d y R8d se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo y metilo; o cada R7a y R8a, R7b y R8b, R7c y R8c, y R7d y R8d junto con el carbono al que están unidos forman un grupo ciclopropilo o carbonilo; R9b se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-3 y cicloalquilo C3-6; en la que cada halo se selecciona entre el grupo que consiste en fluoro, cloro, bromo y yodo; o una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo.

  2. 2.-

    Derivados de 1,2,4-triazolo[4,3-a]piridina y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores mGluR2

    (11/2015)

    Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que R1 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-6; (cicloalquil C3-8)alquilo C1-3; (alquiloxi C1-3)alquilo C1-3; y alquilo C1-3 sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes fluoro; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en Cl, CF3, -CN y ciclopropilo; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, metilo y CF3; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y metilo; o R3 y R4 junto con el carbono al que están unidos forman un anillo de ciclopropilo; L se selecciona entre el grupo que consiste en (L-a), (L-b), (L-d), (L-c), (L-e), (L-f), (L-h) y (L-g):**Fórmula** en los que ma, mb, y mc se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en 0 y 1; me y mg se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en 1 y 2; na, nb, nc, nd, ne, nf, ng y nh se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en 0, 1 y 2; R5a, R5b, R5c, R5d, R5e, R5f, R5g y R5h se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en halo; alquilo C1-3; alquilo C1-3 sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes fluoro; alquiloxi C1-3; y alquiloxi C1-3 sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes fluoro; R6a se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno; halo; alquilo C1-3; alquilo C1-3 sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes fluoro; alquiloxi C1-3; y alquiloxi C1-3 sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes fluoro; R6c se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno; halo; alquilo C1-3; alquilo C1-3 sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes fluoro; alquiloxi C1-3; alquiloxi C1-3 sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes fluoro; y ciclopropilo; R7a, R8a, R7b y R8b se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, fluoro y metilo; o R7a y R8a, y R7b y R8b junto con el carbono al que están unidos forman un ciclopropilo o un grupo carbonilo; en los que cada halo se selecciona entre el grupo que consiste en fluoro, cloro, bromo e yodo; con la condición de que (L-c) no se una al núcleo de triazolopiridina a través de un átomo de carbono que está en posición alfa con respecto al átomo de oxígeno; o una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo.

  3. 3.-

    Morfolinotiazoles como moduladores alostéricos alfa-7-positivos

    (07/2015)

    Un compuesto que tiene la fórmula (I)**Fórmula** o un isómero estereoquímico del mismo, en donde R1 es alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes halógeno, alquilo C1-6 sustituido con 1 grupo ciano, alquilo C1-6, sustituido con 1 grupo heteroarilo, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6 sustituido con 1, 2, 3 ó 4 grupos metilo, cicloalquilo C3-6 sustituido con 1 grupo hidroxi, (cicloalquil C3-6)alquilo C1-6, (alquiloxi C1-6)alquilo C1-6, (haloalquiloxi C1-4)alquilo C1-6, tetrahidrofurilo,...

  4. 4.-

    Derivados de 1,2,4-triazolo[4,3-a]piridina y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores mGluR2

    (03/2015)

    Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisoméricamente isomérica del mismo, en la que R1 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, (cicloalquil C3-8)alquilo C1-3, (alquiloxi C1-3)alquilo C1-3 y alquilo C1-3 sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes fluoro; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en Cl, CF3, -CN y ciclopropilo; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, metilo y CF3; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y metilo; o R3 y R4 junto con el carbono al que están unidos forman un anillo de ciclopropilo o un grupo carbonilo; L se selecciona entre el grupo que consiste en (L-c), (L-a), (L-b), (L-d), (L-e), (L-f) y (L-g): en las que R5a, R5b, R5c y R5d se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en fenilo; fenilo sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente entre el grupo que consiste en alquiloxi C1-3 y halo; piridinilo; piridinilo sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-3, alquiloxi C1-3 y halo; pirimidinilo y pirimidinilo sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-3, alquiloxi C1-3 y halo; R5e y R5f se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en fenilo y fenilo sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente entre el grupo que consiste en alquiloxi C1-3 y halo; R5g se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-3, fenilo y fenilo opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente entre el grupo que consiste en alquiloxi C1-3 y halo; R6a, R6b, R6c, R6e, R6f y R6g se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno; fluoro; alquilo C1-3; alquilo C1-3 sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes fluoro; alquiloxi C1-3; alquiloxi C1-3 sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes fluoro; y cicloalquilo C3-6; R7a, R8a, R7b, R8b, R7c, R8c, R7d, R8d, R7e, R8e, R7f y R8f se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, fluoro y metilo; R9b se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-3 y cicloalquilo C3-6; en la que cada halo se selecciona entre el grupo que consiste en fluoro, cloro, bromo y yodo; o una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo.

  5. 5.-

    Pirazoles trisustituidos como moduladores de los receptores de acetilcolina

    (09/2014)

    Compuesto según la fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que: Z es alquilo C1-6 sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidroxilo, R1R2N-C(≥O)-, R310 O-C(≥O)- y halo; Q es 2,2-difluorobenzodioxol-5-ilo; L es fenilo, piridinilo o benzodioxanilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno, dos o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halo, ciano, alquilo C1-6, alquil C1-6-O-, alquil C1-6-S-, polihaloalquilo C1-6, polihaloalquil C1-6-O-, mono- y di(alquil C1-6)amino, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, CH3Oalquil C1-6-NH-, HO-alquil C1-6-NH-, cicloalquilo C3-6, cicloalquil C3-6-NH-, cicloalquil C3-6-alquil C1-6-NH-, alquil C1-6-Oalquil C1-6-, metoxicarbonilo y cicloalquil C3-6-O-alquil C1-6-; R1 y R2 representan cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alquil C1-6-O-alquilo C1-6 o cicloalquil C3-6-alquilo C1-6; o R1 y R2 tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un radical heterocíclico seleccionado del grupo que consiste en pirrolidinilo, piperidinilo y morfolinilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en halo, hidroxilo y alquilo C1- 6; R3 es hidrógeno o alquilo C1-3; o una sal de adición farmacéuticamente aceptable, o un hidrato o un solvato del mismo.

  6. 6.-

    1,2,4-Triazoles trisustituidos

    (07/2014)

    Compuesto según la fórmula (I) incluyendo todas las formas estereoquímicamente isoméricas del mismo, en la que: Z es alquilo C1-6 o alquilo C1-6 sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en hidroxilo, ciano, (alquil C1-6)-O-, R1R2N-C(≥O)-, R7-O-C(≥O)-NR8-, R10-O-C(≥O)-, R3-C(≥O)-NR4 -, HO-N-C(≥NH)-, halo, oxo, polihaloalquilo C1-6 y Het; Q es fenilo, piridinilo, benzodioxolilo, en el que cada radical está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en halo, ciano, alquilo C1-6, (alquil C1-6)-O-, polihalo-alquilo C1-6, polihalo(alquil C1-6)-O-, y mono- o di(alquil C1-6)amino; L es piridinilo, benzodioxolilo, indolinilo, quinolinilo, 2,3-dihidropirrolopiridinilo, furopiridinilo, benzodioxanilo, dihidrofuropiridinilo, 7-azaindolinilo, 3,4-dihidro-2H-1,4-benzoxazinilo; en el que cada radical está opcionalmente sustituido con uno o dos o más sustituyentes, seleccionándose cada sustituyente independientemente del grupo que consiste en halo, ciano, alquilo C1-6, (alquil C1-6)-O-, polihaloalquilo C1-6, HO-alquilo C1-6-, polihalo-(alquil C1-6)-O-, amino-alquilo C1-6-, mono- o di(alquil C1-6)amino, R15R16N-C(≥O)-, morfolinilo, CH3O-(alquil C1-6)-NH-, HO-(alquil C1- 6)-NH-, benciloxilo, cicloalquilo C3-6, (cicloalquil C3-6)-NH-, (cicloalquil C3-6)-(alquil C1-6)-NH-, polihalo(alquil C1-6)- C(≥O)-NR14-, (alquil C1-6)-C(≥O)-, y (alquil C1-6)-O-(alquil C1-6)-; R1 y R2 representan cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, (alquil C1-4)-O-alquilo C1- 6, Het2, HO-alquilo C1-6, polihaloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 sustituido con alquilo C1-4, (cicloalquil C3-6)-alquilo C1-6, dimetilamino-alquilo C1-4 o 2-hidroxiciclopentan-1-ilo; o R1 y R2 tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un radical heterocíclico seleccionado del grupo que consiste en pirrolidinilo, y morfolinilo; R3 representa hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, o Het3; R4 y R8 representan cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-6; R6 representa hidrógeno, o cuando Q representa fenilo, R6 también puede ser un alcanodiilo C2-6 unido a dicho anillo de fenilo para formar junto con el nitrógeno al que está unido y dicho anillo de fenilo, indolinilo sustituido con trifluorometilo; R7 y R10 representan cada uno independientemente alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6; R11 y R14 representan cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-6; R15 y R16 representan cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-6; o R15 y R16 tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos pueden formar pirrolidinilo; Het y Het1 representan cada uno independientemente oxazolilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; Het2 representa tetrahidrofuranilo; Het3 representa oxazolilo; un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, un solvato o una amina cuaternaria del mismo.

  7. 7.-

    Compuestos heterocíclicos bicíclicos sustituidos novedosos como moduladores de gamma-secretasa

    (04/2014)

    Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en el que Het1 es un heterociclo aromático de 5 miembros o 6 miembros, que tiene la fórmula (a-1), (a-2), (a-3), (a-4) o (a-5) R0 es H o alquilo C1-4; R1 es H, alquilo C1-4 o alquiloxi C1-4 alquilo C1-4; R2 es alquilo C1-4; X es O o S; G1 es CH o N; G2 es CH, N o C sustituido con alquilo C1-4; siempre que G1 y G2 25 no sean simultáneamente N; G3 es CH o N; R10a y R10b son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; A1 es CR3 o N; en el que R3 es H, halo o alquiloxilo C1-4; A2, A3 y A4 son cada uno independientemente CH, CF o N; siempre que como máximo dos de A1, A2, A3 y A4 sean N; Het2 35 es un heterociclo aromático bicíclico de 9 miembros, que tiene la fórmula (b-1) o (b-2):

  8. 8.-

    Derivados de 5-amino-3,6-dihidro-1H-pirazin-2-ona útiles como inhibidores de beta-secretasa (BACE)

    (03/2014)

    Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en la que R1, R2 son hidrógeno; R3, R4 son independientemente metilo o etilo; X1 y X3 son CH o CF; X2 y X4 son CH; L es un enlace o -N(R6)CO- en el que R6 es hidrógeno; Ar es heteroarilo; heteroarilo se selecciona del grupo que consiste en piridilo, pirimidinilo y pirazilo, cada uno opcionalmente sustituido con cloro, ciano, metilo, metoxilo o trifluorometilo.

  9. 9.-

    Derivados de imidazol bicíclicos sustituidos como moduladores de gamma-secretasa

    (02/2014)

    Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en la que R0 es hidrógeno, halo o alquilo C1-4; R1 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo; X es CR7 o N; en el que R7 es hidrógeno o halo; A1 es CR1 o N; A2 es CR8 o N; A3 y A4 son cada uno independientemente CH o N; siempre que no más de dos de A1, A2, A3 y A4 sean N; R2 es hidrógeno, halo o alquiloxilo C1-4; R8 es hidrógeno o halo; R3 es hidrógeno; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en hidroxilo, halo, morfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, tetrahidropiranilo, Ar, alquiloxilo C1-6, cicloalquiloxilo C3-7 y cicloalquilo C3-7; carboxilo; alquenilo C1-4; NR5R6-carbonilo; cicloalquilo C3-7; Ar; tetrahidropiranilo; alquilcarbonilo C1-6; alquiloxicarbonilo C1-6; o Ar-O-CH2-; en los que cada Ar es independientemente fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, alquiloxilo C1-4, ciano, NR5R6, morfolinilo, alquilo C1-4 y alquilo C1-4 sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, alquiloxilo C1-4 y NR5R635 ; bencimidazolilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de alquilo C1-4; o piridinilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, alquiloxilo C1-4, ciano, alquilo C1-4 y alquilo C1-4 sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de halo; cada R5 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-4, alquilcarbonilo C1-6, alquiloxi C1-4(CH2CH2O)n-CH2-carbonilo; n es un número entero seleccionado de 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; cada R6 es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; R4 es hidrógeno; ciano; halo; fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halo y fenilo; fenilcarbonilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de halo; alquiloxilo C1-4; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, NR5R6, alquiloxilo C1-4, hidroxilo y formilamino.

  10. 10.-

    Derivados de benzoxazol, bencimidazol, oxazolopiridina e imidazopiridina sustituidos novedosos como moduladores de gamma secretasa

    (12/2013)

    Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en la que: R1 es hidrógeno, ciano, CF3, halo o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en hidroxilo y alquiloxilo C1-4; R2 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo; X es CR5 o N; R5 es hidrógeno o halo; A1 es CR6 o N; R6 es hidrógeno, halo o alquiloxilo C1-4; A2, A3 y A4 son cada uno independientemente CH, CF o N; siempre que no más de dos de A1, A2, A3 y A4 sean N; Y1 es CH o N; Y2 es CR4 o N; Y3 es CH o N; siempre que sólo uno de Y1, Y2 e Y3 pueda representar N; R4 es hidrógeno, halo, alquiloxilo C1-4, ciano, cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-4 o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en halo y alquiloxilo C1-4; R3 es alquilo C2-6 sustituido con uno o más sustituyentes halo; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en piperidinilo, morfolinilo, pirrolidinilo, Ar, alquiloxilo C1-6, tetrahidropiranilo, cicloalquiloxilo C3-7 y cicloalquilo C3-7; cicloalquilo C3-7 sustituido con uno o más sustituyentes fenilo opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes halo; cicloalquilo C3-7; piperidinilo; morfolinilo; pirrolidinilo; tetrahidropiranilo; O-Ar; NR7R8; alquiloxilo C1-6; alquiltio C1-6; Ar; CH2-O-Ar; S-Ar; NCH3-Ar; NH-Ar; o 1,6-dihidro-1-metil-6-oxo-3-piridinilo; en los que cada piperidinilo, morfolinilo y pirrolidinilo puede estar sustituido con uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-4, alquenilo C2-6, alquilcarbonilo C1-4, halo y alquiloxicarbonilo C1-4.

  11. 11.-

    N-fenil-1-(4-piridinil)-1H-pirazol-3-aminas sustituidas

    (11/2013)

    Un compuesto según la fórmula (I) o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en la cual: R1 y R2 representan cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; R3 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre elgrupo que consiste en hidroxilo, ciano, alquiloxi C1-6, benciloxi, RxRyN-C(≥O)- y RzO-C(≥O)-; Rx y Ry representan cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6 o (cicloalquilo C3-6)-alquiloC1-4; Rz representa hidrógeno o alquilo C1-3; R4, R5 y R6 representan cada uno independientemente hidrógeno, halo, alquilo C1-6, ciano, trifluorometilo,trifluorometoxi o metoxi; o R4 y R5 cuando están unidos a 2 átomos de carbono vecinales forman conjuntamente un radical bivalente de fórmula-O-CF2-O-; o una sal por adición farmacéuticamente aceptable o un hidrato o un solvato del mismo.

  12. 12.-

    Derivados de 1,2,4-triazolo[4,3-A]piridina y su uso para el tratamiento o prevención de trastornos neurológicos y psiquiátricos

    (11/2013)

    Un compuesto de fórmula (I) o una forma estereoquímicamente isomérica de estedonde n se selecciona del grupo que consiste en 0, 1 y 2; m se selecciona del grupo que consiste en 0, 1, y 2; R se selecciona de metilo o trifluorometilo; R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno; alquiloC1-6; (alquilC1-3oxi)-C1-3 alquilo; [( alquil C1-3oxi)C1-3 alquiloxi]C1-3 alquilo; C1-3 alquilo sustituido con uno o más sustituyentes halo seleccionados independientemente;fenilo no sustituido; bencilo no sustituido; bencilo sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes que se seleccionanindependientemente del grupo que consiste en halo, alquiloC1-3 , alquilC1-3 oxi, C1-3 alquilC1-3oxi alquilo,hidroxialquiloC1-3, ciano, hidroxilo, amino, C(≥O)R-, C(≥O)OR-, C(≥O)NR-R-, mono- o di(alquilC1-3)amino, morfolinilo,(cicloalquilC3-7) alquilC1-3oxi, trifluorometilo y trifluorometoxi, donde R- y R- se seleccionan independientemente dehidrógeno y alquiloC1-6; (benciloxi)alquiloC1-3; cicloalquiloC3-7 no sustituido; cicloalquiloC3-7 sustituido con alquiloC1-3sustituido con uno o más sustituyentes halo seleccionados independientemente; (cicloalquilC3-7)alquiloC1-3;[(cicloalquilC3-7)alquilC1-3oxi]alquiloC1-3; (cicloalquilC3-7)alquilC1-3oxi; 4-(2,3,4,5-tetrahidrobenzo[f][1,4]oxazepina)metilo; Het1; Het1C1-3 alquilo; Het2; y Het2C1-3 alquilo; R2 se selecciona del grupo que consiste en ciano; halo; alquiloC1-3 sustituido con uno o más sustituyentes haloseleccionados independientemente; alquilC1-3oxi sustituido con uno o más sustituyentes halo seleccionadosindependientemente; alquiloC1-3; cicloalquiloC3-7; y (cicloalquilC3-7)C1-3 alquilo.

  13. 13.-

    1,2,4-Triazoles trisustituidos como moduladores de receptores nicotínicos de acetilcolina

    (11/2013)

    Compuesto según la fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en la que: R1 es fenilo no sustituido; benzodioxan-6-ilo no sustituido; piridinilo no sustituido; o fenilo o piridinilo sustituido con 1,2 ó 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxilo, alquilo C1-3,alquiloxilo C1-3, alquiloxi C1-3-alquilo C1-3, alquilamino C1-3, cicloalquilo C3-6, cicloalquiloxilo C3-6, cicloalquilamino C3-6,(cicloalquil C3-6)-alquilo C1-3, (cicloalquil C3-6)-alquiloxilo C1-3 y (cicloalquil C3-6)-alquilamino C1-3; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-3, alquiloxilo C1-3 o trifluorometoxilo; R3 es hidrógeno, halógeno o trifluorometilo; R4 es hidrógeno o halógeno; R2 y R3 pueden formar un radical -OCF2-O-; Alk es alcanodiilo C1-6 o alquenodiilo C2-6 lineal o ramificado; R5 es hidrógeno, hidroxilo, alquiloxilo C1-3, halógeno, R6R7N-C(≥O)- o R8-O-C(≥O)-; R6 es alquilo C1-3, cicloalquilo C3-6 o (cicloalquil C3-6)-alquilo C1-3; R7 es hidrógeno o alquilo C1-3; o R6 y R7 forman pirrolidinilo o piperidinilo cada uno opcionalmente sustituido con hidroxilo; R8 es hidrógeno o alquilo C1-4; o una sal de adición farmacéuticamente aceptable o un hidrato o un solvato del mismo.

  14. 14.-

    Tiazoles bicíclicos como moduladores alostéricos de receptores mGluR5

    (09/2013)

    Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** o una de sus formas estereoisoméricas, en la que: X está seleccionado entre CH2 y NR2; A esta seleccionado entre el grupo que consiste en 1,2-etanodiilo; 1,2-etenodiilo; y 1,2-etinodiilo; R1 está seleccionado entre el grupo que consiste en fenilo, fenilo sustituido con 1 o 2 sustituyentes halo; piridinilo; y piridinilo sustituido con 1 o dos sustituyentes halo; o R1-A junto es 3,4-dihidro-2H-1,4-bezoxazin-7-ilo opcionalmente sustituido con metilo; R2 está seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno; metilo; metoxietilo; arilo; bencilo; y bencilo en el que la parte de fenilo está sustituida con 1 o 2 sustituyentes halo; en el que arilo es fenilo, opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en metilo, metoxi, ciano, fluoro, cloro, trifluorometilo y trifluorometiloxi; o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables.

  15. 15.-

    Tiazoles bicíclicos como moduladores alostéricos de receptores mGluR5

    (08/2013)

    Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en la que n es 1 ó 2; A se selecciona del grupo que consiste en -CH2O- y -O-CH2-; R1 se selecciona del grupo que consiste en fenilo y fenilo sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados cadauno independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-6, trifluorometilo, ciano y halo; y R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno; alquilo C1-8; (alquiloxi C1-6)alquilo C1-3; cicloalquilo C3-8;(cicloalquil C3-8)alquilo C1-3; fenilo; fenilo sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados cada unoindependientemente del grupo que consiste en alquilo C1-6, alquiloxilo C1-3, halo y alquilo C1-3 sustituido con 1, 2 ó 3sustituyentes halo seleccionados independientemente; (fenil)alquilo C1-3; (fenil)alquilo C1-3 en el que la parte de feniloestá sustituida con 1, 2 ó 3 sustituyentes halo seleccionados independientemente; piridinilo; piridinilo sustituido con 1ó 2 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-6, alquiloxilo C1-3,halo y alquilo C1-3 sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes halo seleccionados independientemente; y (tetrahidro-2Hpiranil)-metilo; o un solvato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  16. 16.-

    Derivados de 7-aril-1,2,4-triazolo[4,3-a]piridina y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores mGluR2

    (08/2013)

    Un compuesto que tiene la fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoquímica isómera del mismo, en donde A es CH o N; R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno; alquilo C1-6; (alquiloxi C1-3)-(alquilo C1-3); [(alquiIoxi C1-3)-(alquiloxi C1-3)]-(alquilo C1-3); alquilo C1-3 sustituido con uno o más sustituyentes halógeno independientementeseleccionados; bencilo no sustituido; bencilo sustituido con uno o más sustituyentes cada uno independientementeseleccionado del grupo que consiste en halógeno, alcoxi C1-3, alquilo C1-3, (alquiloxi C1-3)-(alquilo C1-3), hidroxialquiloC1-3, ciano, hidroxilo, amino, C(≥O)R', C(≥O)OR', C(≥O)NR'R", mono- o di-(alquil C1-3)amino, morfolinilo, (cicloalquilC3-7)-(alquiloxi C1-3), trifluorometilo y trifluorometoxi, en donde R' y R" se seleccionan independientemente dehidrógeno y alquilo C1-6; (benciloxi)-(alquilo C1-3); cicloalquilo C3-7 no sustituido; cicloalquilo C3-7 sustituido contrihalogenoalquilo C1-3; (cicloalquil C3-7)-(alquilo C1-3); 4-(2,3,4,5-tetrahidro-benzo[f][1,4]oxazepina)metilo; Het1; Het1-(alquilo C1-3); Het2 y Het2-(alquilo C1-3); R2 se selecciona del grupo que consiste en ciano; halógeno; alquilo C1-3; alquilo C1-3 sustituido con uno o mássustituyentes halógeno; alcoxi C1-3 sustituido con uno o más sustituyentes halógeno; cicloalquilo C3-7; y (cicloalquilC3-7)-(alquilo C1-3); R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno; alquilo C1-3; cicloalquilo C3-7 no sustituido; cicloalquilo C3-7sustituido con 1 o más sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste enhidroxilo, halógeno, alquilo C1-3, trihalogenoalquilo C1-3 y cicloalquilo C3-7; fenilo no sustituido; fenilo sustituido conuno o más sustituyentes cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, alquiloC1-3, alcoxi C1-3, hidroxialquilo C1-3, trifluorometilo y trifluorometoxi; Het3; piridilo no sustituido; piridilo sustituido conuno o más sustituyentes cada uno independientemente seleccionado de alquilo C1-3, alquiloxi C1-3, cicloalquilo C3-7, yhalógeno; trihalogenoalquilo C1-3; e hidroxialquilo C1-3; o R3 es un radical cíclico de fórmula (a) **Fórmula**

  17. 17.-

    4-fenil-1H-piridin-2-onas 1-3-disustituidas

    (06/2013)

    Un compuesto que tiene la fórmula (I) o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en el que R1 es alquilo C1-6; o alquilo C1-3 sustituido con cicloalquilo C3-7, fenilo, o fenilo sustituido con halo, trifluorometilo otrifluorometoxi; R2 es halo, trifluorometilo, alquilo C1-3 o ciclopropilo; R3 es hidrógeno, halo o trifluorometilo; R4 es hidrógeno, alquilo C1-3, alquil-C1-3-oxi, hidroxi-alquilo C1-3 o tetrahidropiran-2-il-oxi-alquilo C1-3;n es 1 o 2; X es un enlace covalente, O o NR5; R5 es hidrógeno, alquilo C1-3 o hidroxi-alquilo C2-3; Y es O o CR6(OH); R6 es hidrógeno o alquilo C1-3; o R4 y R6 forman un resto -CH2-CH2-; o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo.

  18. 18.-

    Derivados de 1,2,4-triazolo[4,3-a]piridina y su uso como moduladores alostéricos positivos de los receptores mGluR2

    (06/2013)

    Un compuesto que tiene la fórmula (I) **Fórmula** o una de sus formas estereoquímicamente isómeras, en donde el enlace dibujado hacia dentro del anillo indica que el enlace puede estar unido a cualquier átomo de carbono delanillo; R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno; alquilo C1-6; (alquiloxi C1-3)alquilo C1-3; [(alquiloxi C1-3)-alquiloxi C1-3]alquilo C1-3; alquilo C1-3 sustituido con uno o más sustituyentes halo seleccionados independientemente;bencilo no sustituido; bencilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionado cada uno independientemente delgrupo que consiste en halo, alquilo C1-3, (alquiloxi C1-3)alquilo C1-3, alquiloxi C1-3, hidroxi-alquilo C1-3, ciano, hidroxilo,amino, C(≥O)R', C(≥O)OR', C(≥O)NR'R'', mono- o di-(alquil C1-3)amino, morfolinilo, (cicloalquil C3-7)alquiloxi C1-3,trifluorometilo y trifluorometoxi, en donde R' y R'' se seleccionan independientemente de hidrógeno y alquilo C1-6;(benciloxi)alquilo C1-3; cicloalquilo C3-7 no sustituido; cicloalquilo C3-7 sustituido con uno o más alquilo C1-3seleccionados independientemente, sustituidos con uno o más sustituyentes halo seleccionadosindependientemente; (cicloalquil C3-7)alquilo C1-3; 4-(2,3,4,5-tetrahidro-benzo[f][1,4]oxazepina)metilo; Het1; Het1-alquilo C1-3; Het2; y Het2-alquilo C1-3; R2 se selecciona del grupo que consiste en ciano; halo; alquilo C1-3 sustituido con uno o más sustituyentes haloseleccionados independientemente; alquiloxi C1-3 sustituido con uno o más sustituyentes halo seleccionadosindependientemente; alquilo C1-3; cicloalquilo C3-7; y (cicloalquil C3-7)alquilo C1-3.

  19. 19.-

    Derivados de indol y de benzoxacina como moduladores de los receptores metabotrópicos de glutamato

    (04/2013)

    Un compuesto de Fórmula (I) o una forma estereoquímicamente isómera de la misma, en la que R1 es alquilo C1-6; cicloalquilo C3-7; trifluorometilo; alquilo C1-3 sustituido con trifluorometilo, 2,2,2-trifluoroetoxi,cicloalquilo C3-7, fenilo o fenilo sustituido con halógeno, trifluorometilo o trifluorometoxi; fenilo; fenilo sustituidocon 1 ó 2 sustituyentes elegidos del grupo que consiste en halógeno, trifluorometilo y trifluorometoxi, o 4-tetrahidropiranilo; R2 es ciano, halógeno, trifluorometilo, alquilo C1-3 o ciclopropilo; R3 es hidrógeno; alquilo C1-3; alquilo C1-3 sustituido con cicloalquilo C3-7, fenilo, fenilo sustituido con 1 ó 2sustituyentes elegidos del grupo que consiste en halógeno, ciano, alquilo C1-3, alcoxi C1-3 y trifluorometilo;piridinilo o piridinilo sustituido con 1 ó 2 grupos alquilo C1-3; hidroxialquilo C2-4; alquiloxi C1-3 alquilo C2-4; 4-tetrahidropiranilo; 1-oxa-espiro[3,5]non-7-ilo; 2-oxa-espiro[3,5]non-7-ilo; 1-oxa-espiro[4,5]dec-8-ilo; 2-oxaespiro[4,5]dec-8-ilo; 4-(hidroxi)-ciclohexanilo; 4-(hidroxi)-4-(alquilo C1-3) ciclohexanilo; 4-(hidroxi)-4-(cicloalquiloC3-7)-ciclohexanilo; 4-(alquiloxi C1-3) ciclohexanilo; fenilo; piridinilo; piridinilmetilo; o fenilo, piridinilo opiridinilmetilo sustituido con uno o dos sustituyentes elegidos del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-3,alcoxi C1-3 y trifluorometilo; R4 es hidrógeno o halógeno; A es un radical de fórmula -CH≥CH- (a), o -CH2-CH2-O- (b); en la que uno o dos átomos de hidrógeno pueden estar sustituidos por alquilo C1-3 o polihaloalquilo C1-3; o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable de los mismos.

  20. 20.-

    Tia(dia)zoles como antagonistas del receptor de dopamina 2 de disociación rápida

    (04/2013)

    Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, o una forma estereoisomérica del mismo, en la que:R es hidrógeno o alquilo C1-6; R1 es fenilo; fenilo sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionándose cada uno independientemente del grupoque consiste en halógeno, ciano, alquilo C1-4, alquiloxilo C1-4, perfluoroalquilo C1-4 y perfluoroalquiloxilo C1-4; tienilo; tienilo sustituido con 1 ó 2 sustituyentesseleccionados del grupo que consiste en halógeno y alquilo C1-4; alquilo C1-4; o alquilo C1-4 sustituido con hidroxilo,cicloalquilo C3-8 o cicloalquenilo C 5-7; R2 es hidrógeno o alquilo C1-6; R3 es hidrógeno, trifluorometilo o ciano; X es N o CR4 en el que R4 es hidrógeno, trifluorometilo o ciano.

  21. 21.-

    Derivados de la 3-cianopiridona 1,4-disustituidos y su uso como moduladores positivos del receptor mGluR2

    (04/2013)

    Un compuesto de formula **Fórmula** incluidas todas sus formas estereoquímicamente isoméricas, donde R1 es alquilo C4-6, o alquilo C1-3 sustituido con cicloalquilo C3-7; R2 es hidrógeno o halo; A es piridinilo sustituido con uno o dos sustituyentes, cada sustituyente seleccionado independientemente entrehalo o alquilo C1-4; n es un número entero con un valor de 1 o 2; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables o uno de sus solvatos; siempre que, cuando R2 sea 2-fluoro, entonces A no sea 3-piridinilo sustituido con uno o dos sustituyentes, cadasustituyente seleccionado independientemente entre halo o alquilo C1-4, y siempre que el compuesto no sea **Fórmula**

  22. 22.-

    6-(1-Piperazinil)-piritazinas sustituidas como antagonistas de receptores 5-HT6

    (03/2013)

    Un compuesto de fórmula (I) o una forma estereoisómera del mismo, en la cual: R1 es cloro, trifluorometilo o ciano; R2 es fenilo o fenilo sustituido con halo; R3 es hidrógeno, alquilo C1-4 o piridinilmetilo; X es -O-, -NH-, -CH2-, -CH(OH)-, -SO2-, -CO-, -NH-CH2-, -O-CH2-, 1,2-etenodiilo o etinodiilo; o una sal por adición o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo.

  23. 23.-

    Derivados de 3-ciano-piridona 1,4-disustituidos y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores MGLUR2

    (01/2013)

    Compuesto de acuerdo con la Fórmula general (I), una sal de adición de ácido o de base farmacéuticamente aceptable del mismo, una forma estereoquímicamente isomérica de los mismos, una forma N-óxido de los mismos o una sal de amonio cuaternaria de los mismos, en la que: V1 se selecciona del grupo de un enlace covalente y un radical hidrocarburo bivalente saturado o insaturado, de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; M1 se selecciona del grupo de hidrógeno; cicloalquilo C3-7: arilo; alquilcarbonilo; alquiloxi; ariloxi; arilalquiloxi; arilcarbonilo; hexahidrotiopiranilo y Het1. L se selecciona del grupo de un enlace covalente; -O-; -OCH2-; -OCH2CH2-; -OCH2CH2O-; -OCH2CH2OCH2; -S-; - NR7-; -NR7CH2-; -NR7 cicloC3-7;-NR7CH2CH2-; -OCH2CH2N(R7)CH2-; -CH2-; -CH2CH2-; -CH2CH2CH2;-C≡C-; -C≥O-; y -C(R8)≥C(R9)-; en los que cada uno de R7, independientemente uno de otro, se selecciona del grupo de hidrógeno, alquilo C1-3; y en los que R8 y R9, independientemente uno de otro, se selecciona del grupo de hidrógeno, halo y 20 alquilo C1-3. R2 y R3 se seleccionan cada uno independientemente uno de otro de hidrógeno, halo o alquilo; A se selecciona del grupo de piperazinilo y piperidinilo, en el que cada radical está opcionalmente sustituido con n 25 radicales R4, en el que n es un número entero igual a cero, 1, 2 o 3; R4 se selecciona del grupo de halo; ciano, hidroxi; oxo; formilo; etanoílo; carboxilo; nitro; tio; alquilo; alquiloxi;alquiloxialquilo; alquiloxicarbonilo; alquiloxicarbonilalquilo; alquilcarbonilo; alquilcarboniloxi; alquilcarbonilalquiloxi; polialquilo C1-3; polihaloalquiloxiC1-3, polihaloalquiltio C1-3, alquiltio; alquilsulfonilo; Het3; Het3-alquilo; Het3-oxi; Het3- 30 oxialquilo; Het3-alquiloxi; Het3-oxialquiloxi; Het3-carbonilo: Het3-carbonilaurilo; Het3-tio; Het3-tioalquilo; Het3-sulfonilo; arilo; arilalquilo; ariloxi; ariloxialquilo; arilalquiloxi; arilalquenilo; arilcarbonilalquilo; ariltioalquilo; arilsulfonilo; -NRaRb; alquil-NRaRb; O-alquilNRaRb; -C(≥O)-NRaRb; -C(≥O)-alquil-NRaRb y O-alquilo-C(≥O)-NRaRb; en los que Ra y Rb se seleccionan del grupo de hidrógeno, alquilo, alquilcarbonilo, arilalquilo, alquiloxialquilo, Het3, Het3alquilo, alquilsulfonilo, alquil-NRcRd y C(≥O)alqui-NRcRd, en los que Rc y Rd se seleccionan del grupo de hidrógeno, alquilo y 35 alquilocarbonilo; o dos radicales R4 pueden combinarse para formar un radical bivalente -X1-C1-6-X2- en el que C1-6 es un radical hidrocarburo saturado o insaturado, lineal o ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono y X1 y X2 son, cada uno de forma independiente, C, O o NH; en el que cada radical bivalente está sustituido opcionalmente con uno o más radicales seleccionados del grupo de halo, polihaloalquiloC1-3, ciano, hidroxi, amino, oxo, carboxilo, nitro, tio, formilo y etanoílo.

  24. 24.-

    Derivados de tipo 4-alcoxipiridazina como antagonistas de los receptores 2 de la dopamina de disociación rápida

    (08/2012)
    Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: A61P25/18, C07D401/12, A61K31/501.

    Un compuesto de Fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables o uno de sus solvatos, o una de sus formas estereoisoméricas, donde R es hidrógeno o alquilo C1-6; R1 es fenilo; fenilo sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes, cada uno de ellos seleccionado independientemente del grupo constituido por halo, ciano, alquilo C1-4, alquiloxi C1-4, perfluoroalquilo C1-4 y perfluoroalquiloxi C1-4; tienilo, tienilo sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados del grupo constituido por halo o alquilo C1-4; alquilo C1-4; o alquilo C1-4 sustituido con hidroxilo, cicloalquilo C3-8 y/o cicloalquenilo C5-7; R2 es hidrógeno o alquilo C1-6; R3 es hidrógeno, halo, alquilo C1-4, trifluorometilo o ciano; R4 es halo, trifluorometilo o ciano; y R5 es hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, (cicloalquil C3-8) (alquilo C1-4) o perfluoroalquilo C1-4.

  25. 25.-

    Antagonistas del receptor de dopamina 2 que se disocian rápidamente

    (08/2012)

    Un compuesto de fórmula I o uno de sus estereoisómeros, donde R1 es cloro, trifluorometilo o ciano; R2 es fenilo; fenilo sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en halo, ciano, C1-4alquilo, C1-4alquiloxi, C1-4alquilsulfonilo, perfluoroC1-4alquilo, diC14alquilamino, hidroxilo y fenilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en halo, C1-4alquilo y perfluoroC1-4alquilo; tienilo; tienilo sustituido con 1 o 2 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en halo y C1-4alquilo; naftilo; piridinilo; pirrolilo; benzotiazolilo; indolilo; quinolinilo; C3-8cicloalquilo; o C57cicloalquenilo; R3 es hidrógeno, C1-4alquilo, C1-4alquiloxi o halo; R4 y R5 son cada uno independientemente hidrógeno o C1-4alquilo, o R4 y R5 juntos forman C1-4alcanodiilo ; n es 1 o 2; y R6 es hidrógeno, C1-4alquilo, hidroxiC2-4alquilo, C3-6cicloalquilo, C3-6cicloalquil-C1-4alquilo, piridinilmetilo o fenilmetilo opcionalmente sustituido en el fenilo con 1, 2 o 3 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en halo, ciano, C1-4alquilo, C1-4alquiloxi, C1-4alquilsulfonilo, perfluoroC1-4alquilo, perfluoroC1-4alquiloxi y diC1-4alquilamino; o R5 y R6 juntos forman C2-5alcanodiilo; o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables.

  26. 26.-

    Derivados de quinolina y su uso como ligandos 5-HT6

    (06/2012)

    Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:**Fórmula** en la que: R1 y R2 representan independientemente un átomo de hidrógeno o un alquilo de C1-6 o R1 está unido a R2para formar un grupo (CH2)2, (CH2)3 o (CH2)4; R3, R4 y R5 representan independientemente un átomo de hidrógeno, halógeno, ciano, -CF3, -CF3O, alquilode C1-6, alcoxi de C1-6, alcanoilo de C1-6 o un grupo -CONR6R7; R6 y R7 representan independientemente hidrógeno o un alquilo de C1-6 o juntos pueden estar condensadospara formar un anillo aromático de 5 a 7 miembros o heterociclo no aromático opcionalmente interrumpidopor un átomo de O o de S; m representa un número entero de 1 a 4, tal que cuando m es un número entero mayor que 1, dos gruposR2 pueden estar unidos en su lugar para formar un grupo (CH2)2, (CH2)3 o (CH2)4; n representa un número entero de 1 a 3; p representa 1 ó 2; A representa un grupo -Ar1 o -Ar2Ar3; Ar1, Ar2 y Ar3 representan independientemente un grupo arilo o un grupo heteroarilo, ambos de los cualespueden estar opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes que pueden ser los mismos odiferentes, y que se seleccionan del grupo que consiste en un átomo de halógeno, hidroxi, ciano, nitro,trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo de C1-6, trifluorometanosulfoniloxi, pentafluoroetilo, alcoxi de C1-6, ariloalcoxide C1-6, alquilo de C1-6-tio, alcoxi de C1-6-alquilo de C1-6, cicloalquilo de C3-7-alcoxi de C1-6, alcanoilode C1-6, alcoxi de C1-6-carbonilo, alquilo de C1-6-sulfonilo, alquilo de C1-6-sulfinilo, alquilo de C1-6-sulfoniloxi,alquilo de C1-6-sulfonilo-alquilo de C1-6, arilsulfonilo, arilsulfoniloxi, arilsulfonilo-alquilo de C1-6, alquilo de C1-6-sulfonamido, alquilo de C1-6-amido, alquilo de C1-6-sulfonamido-alquilo de C1-6, alquilo de C1-6-amido-alquilode C1-6, arilsulfonamido, arilcarboxamido, arilsulfonamido-alquilo de C1-6, arilcarboxamido-alquilo de C1-6,aroilo, aroilo-alquilo de C1-6, arilo-alcanoilo de C1-6, o un grupo CONR8R9 o SO2NR8R9, en los que R8 y R9representan independientemente un átomo de hidrógeno o alquilo de C1-6, o se pueden condensarconjuntamente para formar un anillo heterocíclico aromático o no aromático de 5 a 7 miembrosopcionalmente interrumpido por un átomo de O o de S; o sus solvatos.

  27. 27.-

    4-(ARIL-X-FENIL)-1H-PIRIDIN-2-ONAS 1,3-DISUSTITUIDAS

    (10/2011)

    Un compuesto que tiene la Fórmula (I) **Fórmula** o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en que R1 es alquilo C1-6; o alquilo C1-3 sustituido con cicloalquilo C3-7, fenilo, o fenilo sustituido con halo, trifluorometilo o trifluorometoxilo; R2 es halo, trifluorometilo, alquilo C1-3 o ciclopropilo; R3 es hidrógeno o halo; X es O, S, SO, SO2 o CF2; y Ar es fenilo no sustituido; piridinilo no sustituido; o fenilo o piridinilo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, alquilo C1-3, alcoxilo C1-3, trifluorometilo, hidroxi-alquilo C1-3 y (CH2)n CO2H, en que n = 0, 1 ó 2; o una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, con tal de que, cuando R3 sea 2'-fluoro, Ar no sea entonces 3-piridinilo sustituido con uno o dos sustituyentes alquilo C1-3

  28. 28.-

    DERIVADOS DE 3-CIANO-4-(4-TETRAHIDROPIRAN-FENIL)-PIRIDIN-2-ONA

    (06/2011)

    Un compuesto de formula: **Fórmula** (I) incluyendo cualquiera de sus formas estereoquimicamente isomericas, en la que: - R1 es alquilo C4-6 o alquilo C1-3 sustituido con cicloalquilo C3-7; - R2 es hidrogeno, halogeno o trifluorometilo; - R3 es hidrogeno o alquilo C1-4 sustituido con hidroxilo; - X es O o NH; - n es un numero entero con valor 1 o 2; o una de sus sales o solvatos farmaceuticamente aceptables, siendo dicho compuesto distinto de: **Fórmula**

  29. 29.-

    DERIVADOS DE PIPERIDÍN-4-IL-PIRIDAZÍN-3-ILAMINA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR 2 DE DOPAMINA DE DISOCIACIÓN RÁPIDA

    (05/2011)

    Un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula** o una sal, hidrato o solvato farmacéuticamente aceptable de este, o una forma estereoisomérica de este, donde R es hidrógeno o alquilo C1-6; R1 es fenilo; fenilo sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo conformado por hidrógeno, halo, ciano, alquilo C1-4, alquiloxi C1-4, perfluoroalquilo C1-4, di(alquil C1-4)amino; tienilo; tienilo sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados del grupo conformado por halo y alquilo C1-4; cicloalquilo C3-8; o cicloalquenilo C5-7; R2 es hidrógeno o alquilo C1-6; R3 es halo, alquilo C1-4 o perfluoroalquilo C1-4; y R4 y R5 son cada uno independientemente hidrógeno o halo

  30. 30.-

    4-FENIL-3,4,5,6-TETRAHIDRO-2H,1'H-[1,4']BIPIRIDINIL-2'-ONAS 1,3'-DISUSTITUIDAS

    (04/2011)

    Un compuesto que tiene la fórmula (I) **Fórmula** o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en el que R1 es alquilo C1-6, o alquilo C1-3 sustituido con cicloalquilo C3-7, fenilo o fenilo sustituido con halo, trifluorometilo o trifluorometoxi; R2 es halo, trifluorometilo, alquilo C1-3 o ciclopropilo; R3 es hidrógeno, fluoro, hidroxilo, hidroxialquilo C1-3, hidroxialquiloxi C1-3, fluoroalquilo C1-3, fluoroalquiloxi C1-3 o ciano; y Ar es fenilo no sustituido, o fenilo sustituido con n radicales R4, en donde n es 1, 2 ó 3; R4 se elige entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo C1-3, hidroxialquilo C1-3, polihaloalquilo C1-3, ciano, hidroxilo, amino, carboxilo, alquiloxi C1-3 alquilo C1-3, alquiloxi C1-3, polihaloalquiloxi C1-3, alquilo C1-3 carbonilo, mono- y di-(alquilo C1-3)amino, y morfinilo; o dos radicales R4 vecinos tomados juntos forman un radical bivalente de fórmula: -N=CH-NH- (a), -CH=CH-NH- (b), o -O-CH2-CH2-NH- (c); o R3 y un radical R4 en posición orto tomados juntos forman un radical bivalente de fórmula -CH2-O- (d), o -O-CH2- (e); o una sal aceptable farmacéuticamente o un solvato del mismo

  31. 31.-

    PIPERIDINILAMINO-PIRIDAZINAS Y SU UTILIZACIÓN COMO ANTAGONISTAS DE DISOCIACIÓN RÁPIDA DEL RECEPTOR 2 DE LA DOPAMINA

    (03/2011)

    Un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptables o solvato del mismo, o una forma estereoisómera de los mismos, en donde R es hidrógeno o C1-6alquilo; R1 es fenilo; fenilo sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo constituido por hidrógeno, halo, ciano, C1-4alquilo, C1-4alquiloxi, perfluoroC1-4alquilo, y trifluorometoxi; tienilo; tienilo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo constituido por halo y C1-4alquilo; C1-4alquilo; C1-4alquilo sustituido con hidroxilo, C1-8cicloalquilo o C5-7cicloalquenilo; C3-8cicloalquilo; o C5-7cicloalquenilo; R2 es hidrógeno o C1-6alquilo; R3 y R4, cada uno independientemente, son hidrógeno, C1-4alquilo o halo, o R3 y R4 forman juntos un anillo carbocíclico de 5, 6 ó 7 miembros o un anillo heterocíclico de 5, 6 ó 7 miembros que comprende al menos un átomo de oxígeno, nitrógeno o azufre

  32. 32.-

    COMPUESTOS DE BIARILO UTILES COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR GPR38

    (10/2010)

    Un compuesto de fórmula (I) o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo,

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