16 inventos, patentes y modelos de LOWINGER, TIMOTHY, B.

Conjugados de proteína-polímero-fármaco.

(14/08/2019) Un fármaco terapéutico y un conjugado de direccionamiento útil en terapias antineoplásicas que comprende: (a) un ligando (LG) que comprende una inmunoglobulina o fragmento funcional de la misma que se direcciona a la proteína oncofetal humana 5T4, uniéndose el ligando al mismo m5 de armazones poliméricos de (b), en donde m5 es de uno a diez; (b) un armazón polimérico que comprende poli(1-hidroximetiletilenhidroximetiletilen-formal) (PHF) que tiene un peso molecular que varía de 2 kDa a 40 kDa, en donde el armazón polimérico comprende unidades m, m1, m2, m3a y m3b monoméricas dispuestas al azar, definido como sigue:**Fórmula** en donde m3a está ausente o 1 a 17 unidades m3a monoméricas están presentes…

Conjugados de proteína-polímero-fármaco.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(03/04/2019). Solicitante/s: Mersana Therapeutics, Inc. Clasificación: A61P35/00, A61K47/68, A61K47/59.

Un armazón polimérico de Fórmula (Id) útil para conjugar con una molécula de reconocimiento basada en proteínas (PBRM):**Fórmula** en donde: el armazón comprende poli(1-hidroximetiletilen hidroximetil-formal) (PHF) que tiene un peso molecular que varía desde 2 kDa a 40 kDa; cada presencia de D es independientemente un agente terapéutico que tiene un peso molecular de ≤ 5kDa, y la entre D y el grupo carbonilo denota la unión directa o indirecta de D al grupo carbonilo, X es CH2, O, o NH; m es un entero de 1 a 300, m1 es un entero de 1 a 140, m7 es un entero de 1 a 40, m3 es un entero de 1 a 18, y la suma de m, m1, m3, y m7 varía de 15 a 300.

PDF original: ES-2726850_T3.pdf

Compuestos de aril-urea en combinación con otros agentes citostáticos o citotóxicos para tratamiento de cánceres humanos.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(23/10/2018). Solicitante/s: BAYER HEALTHCARE LLC. Clasificación: A61P35/00, A61K31/505, A61K45/00, A61K31/435, A61K31/44, A61P43/00, A61K31/47, A61K31/4409, A61K31/535, A61K31/65, A61K31/704, A61K31/5377, A61K31/337, A61P35/02, A61K31/7072, A61K31/7068, A61K31/4745, C07D213/81, A61K31/475.

Una composición que comprende un compuesto de aril-urea que es un inhibidor de la quinasa raf y (a) un agente citotóxico o (b) un agente citostático o (c) una sal farmacéuticamente aceptable de (a) o (b).

PDF original: ES-2275931_T5.pdf

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Conjugados de proteína-polímero-fármaco.

(08/03/2017) Una estructura polimérica de Fórmula (Ia) útil para conjugar con una molécula de reconocimiento basada en proteínas (PBRM) que tiene un peso molecular de 40 kDa o mayor:**Fórmula** en donde: la estructura comprende poli(1-hidroximetiletilen hidroximetil-formal) (PHF) que tiene un peso molecular que varía de 2 kDa a 40 kDa; cada aparición de D es independientemente un agente terapéutico que tiene un peso molecular de ≤5 kDa; LD1 es una fracción que contiene carbonilo; en donde **Fórmula** en **Fórmula** contiene un enlace biodegradable de manera que cuando el enlace se rompe, D se libera en una forma activa para el efecto terapéutico…

Difenil ureas sustituidas con omega-carboxi arilo como agentes inhibidores de la cinasa p38.

(09/05/2012) Uso de un compuesto de Fórmula I A - D - B (I) o de una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que D es -NH-C(O)-NH-, A es un resto sustituido con hasta 40 átomos de carbono de la fórmula: -L-(M-L1)q , en donde L es un resto de fenilo o piridinilo sustituido o sin sustituir, unido directamente a D, L1 comprende un resto de fenilo, piridinilo o pirimidinilo sustituido, M es un grupo de puente que tiene por lo menos un átomo, q es un número entero de 1-3; y B es un grupo fenilo o piridinilo sustituido o sin sustituir, unido directamente a D, en que L1 está sustituido con al menos un sustituyente seleccionado entre el conjunto que consiste en -SO2Rx, -C(O)Rx y -C(NRy) Rz, Ry es hidrógeno o un resto basado en carbono con hasta 24 átomos de carbono que opcionalmente contiene heteroátomos seleccionados entre N, S y O y que…

Difenil ureas sustituidas con omega-carboxi arilo como agentes inhibidores de la cinasa p38.

(02/04/2012) Uso de un compuesto de fórmula I A - D - B (I) o de una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en que D es -NH-C(O)-NH-, A es un resto sustituido con hasta 40 átomos de carbono de la fórmula: -L-(M-L1)q , en donde L es un resto de fenilo o piridilo sustituido o sin sustituir, unido directamente a D, L1 comprende un resto de fenilo, piridilo o pirimidinilo sustituido, M es un grupo de puente que tiene por lo menos un átomo, q es un número entero de 1-3; y B es un grupo fenilo o piridilo sustituido o sin sustituir, unido directamente a D, en que L1 está sustituido con al menos un sustituyente…

INHIBICIÓN DE LA ACTIVIDAD DE P38 CINASA USANDO UREAS HETEROCÍCLICAS SUSTITUIDAS.

(27/01/2012) Un método para el tratamiento de una enfermedad mediada por p38 distinta del cáncer, que comprende administrar un compuesto de fórmula I **fórmula** en la cual B es un resto arilo o heteroarilo hasta tricíclico sustituido o no sustituido que puede tener hasta 30 átomos de carbono que tiene al menos una estructura aromática de 5 ó 6 miembros que contiene 0-4 miembros del grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre, en la cual si B es un grupo sustituido, está sustituido conunoo más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por halógeno, hasta perhalosustitución, y Xn, en el cual n es 0-3 y cada X se selecciona…

HETEROARILUREAS QUE CONTIENEN HETEROÁTOMOS DE NITRÓGENO COMO INHIBIDORES DE QUINASA P38.

(13/01/2012) Un compuesto de fórmula I: A-D-B (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en un método de tratamiento de una enfermedad mediada por p38 en un huésped, siendo la enfermedad mediada por p38 en un huésped artritis reumatoide, osteoartritis, artritis séptica, metástasis tumoral, enfermedad periodontal, ulceración de la córnea, proteinuria, trombosis coronaria causada por ruptura de la placa aterosclerótica, aneurisma aórtico, control de la natalidad, epidermolisis bullosa distrófica, pérdida de cartílago degenerativa después de lesión articular traumática, osteopenias mediadas por actividad de MMP, enfermedad de la articulación temperomandibular, enfermedad desmielinizante…

DERIVADOS DE ARILSULFONAMIDA PARA USAR COMO ANTAGONISTAS DE CCR3 EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS INFLAMATORIOS E INMUNOLÓGICOS.

(14/03/2011) Un compuesto, su forma tautomérica o estereoisomérica, o una sal de estos seleccionada del grupo que consiste en: 1-(2-(3,5-dimetilfenoxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina, 1-(2-(3,5-difluorofenoxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina. 1-(2-(3,5-dimetoxifenoxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina, 1-(2-(3,5-bis(trifluorometil)fenoxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina, 1-(2-(3,5-di-terc-butilfenoxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina, 1-(2-(3-isopropil-5-metilfenoxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina, 1-(2-(3-isopropil-fenoxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina, 3-(4-nitro-2-(piperazin-1-ilsulfonil)fenoxi)benzonitrilo, 1-(2-(naftalen-1-iloxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina,…

USO DE DIFENIL-UREAS SUSTITUIDAS CON OMEGA-CARBOXIARILO COMO INHIBIDORES DE LA QUINASA RAF.

(13/07/2010) Un compuesto de Fórmula I: A - D - B (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la cual D es -NH-C(O)-NH-, A es un resto sustituido de hasta 40 átomos de carbono de la fórmula: -L-(M-L 1 )q, donde L es una estructura cíclica de 5 ó 6 miembros unida directamente a D, L1 comprende un resto cíclico sustituido que tiene al menos 5 miembros, M es un grupo formador de puentes que tiene al menos un átomo, q es un número entero de 1 a 3; y cada estructura cíclica de L y L1 contiene 0-4 miembros del grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre, y B es un resto arilo o heteroarilo sustituido o insustituido, hasta tricíclico que tiene hasta 30 átomos de carbono con al menos una estructura cíclica de 6 miembros unida directamente a D que contiene 0-4 miembros del grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre, en donde L1 está…

DERIVADOS DE PIRIDINA CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE QUINASA IKAPPAB (IKK-BETA).

(16/05/2008) Un derivado de piridina de fórmula (I) en la que -R1 representa o en la que R11 es hidrógeno, alquilo C1-6, halógeno, hidroxi, alcoxi C1-12, nitro, amino, alquil C1-6-sulfonilamino, alcoxi C1-6-carbonilo, alquil C1-6-amino, di(alquil C1-6)amino, alcanoil C1-6-amino, fenilalquil C1-6-amino, fenilsulfonilamino o -O-(CH2)n-R111, representando n un número entero seleccionado de 0 a 6, y R111 es alquenilo C2-6, benzoílo, difenilmetilo, di(alquil C1-6)amino, alcanoílo C1-6, alcoxi C1-6-carbonilo, o un anillo saturado o insaturado de 3 a 10 miembros que tiene de 0 a 3 heteroátomos seleccionados del grupo formado por S, O y N como heteroátomos…

DERIVADOS DE 4,6-DIFENILPIRIDINA COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/05/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61P35/00, C07D405/14, A61P17/06, A61K31/44, A61K31/4439, A61P1/04, A61P43/00, A61P17/00, A61P11/06, A61P37/00, A61P37/06, C07D405/12, C07D401/12, A61P37/08, A61P29/00, A61P37/02, A61K31/4545, A61P31/04, A61P9/10, A61P21/00, A61P27/02, A61K31/444, A61P19/02, C07D498/04, A61K31/4427, A61K31/4709, A61K31/496, A61P17/04, A61K31/5377, A61P27/14, A61P11/02, C07D213/82, C07D213/80, C07D401/10, A61K31/443, C07D213/73, C07D213/85, A61K31/4418, A61K31/5365, A61P19/06.

Un derivado de 4-arilpiridina seleccionado del grupo constituido por los siguientes compuestos: 5-({3-[2-amino-3-ciano-6-(2-hidroxifenil)-4-piridinil]fenil}amino)-4-hidroxi-5-oxopentanoato;o una sal de los mismos.

DERIVADOS DE ARILSULFONAMIDA PARA UTILIZAR COMO ANTAGONISTAS DEL CCR3 EN EL TRATAMIENTO DE DESORDENES INFLAMATORIOS E INMUNOLOGICOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/04/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: ACTIMIS PHARMACEUTICALS, INC.,. Clasificación: A61P35/00, A61K31/445, C07D213/75, A61K31/495, C07D487/04, A61P43/00, A61K31/40, A61P27/16, C07D211/14, A61P11/06, A61K31/5375, A61P37/00, A61P31/18, C07D209/08, C07D471/04, A61K31/4406, C07D243/08, A61P37/08, A61K31/437, A61P29/00, C07D211/26, A61P37/02, A61P9/10, A61P25/28, A61K31/454, A61K31/18, A61K31/496, A61K31/4985, C07D333/38, C07D257/04, A61K31/4035, A61K31/4375, C07D211/58, A61P11/02, C07D213/70, A61K31/551, C07D487/08, C07D295/12, C07D241/04, C07D213/80, C07C323/67, C07D213/76, C07D295/26, A61K31/4523, C07D209/44, C07D207/48, A61K31/4025, C07D307/14, C07D211/96, C07D243/06, A61K31/4453, C07D207/14, C07D213/71, C07D295/22, C07D295/088, C07D213/65, C07C311/29, C07D295/13, A61P5/16, C07C311/18, C07D333/40, C07D211/28, A61K31/4465, C07D241/06, C07D295/194.

Un derivado de sulfonamida de la fórmula (I), su forma tautomérica o estereoisomérica, o una sal de estos: en donde X representa un fenil, que se sustituye por 0 a 5 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste de R1, R2, R3, R4 y R0 o piridina, que se sustituye por 0 a 5 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste de R1, R2, R3 y R4 en donde R1 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo C1-6 lineal- o ramificado- opcionalmente sustituido por mono, di o trihalógeno, alcoxi C1-6 lineal- o ramificado-, alcoxicarbonil C1-6 lineal- o ramificado-, amino, alquilamino C1-6 lineal- o ramificado-, di(alquilo C1-6 lineal- o ramificado-)amino, alcanoil C1-6 lineal- o ramificado-, nitro, o fenil, R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6 lineal- o ramificado- opcionalmente sustituido por mono, di o tri halógeno, alcoxi C1-6 lineal- o ramificado-, o ciano.

INHIBICION DE RAF KINASA USANDO QUINOLIL-, ISOQUINOLIL- O PIRIDIL UREAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/11/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER CORPORATION. Clasificación: A61P35/00, C07D213/75, A61K31/44, A61P43/00, A61K31/47, C07D401/12, A61K31/444, A61K31/4709, C07D213/40, A61K31/496, A61K31/4725, C07D215/38.

Un compuesto de la siguiente fórmula: A''-D-B'' (II) o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, donde: D es -NH-C(O)-NH-; A'' es un grupo isoquinilinilo substituido o un grupo isoquinilinilo no substituido o un grupo quinolinilo no substituido; B'' es una estructura cíclica con puente substituida o no substituida de hasta 30 átomos de carbono de fórmula -L-(ML1)q, donde L consiste en un resto cíclico que tiene al menos 5 miembros y se une directamente a D, L1 consiste en un resto cíclico que tiene al menos 5 miembros, M es seleccionado entre el grupo consistente en -O-, -S-, -N(R7)-, -(CH2)m-, -C(O)-, -CH(OH)-, -(CH2)mO-, -(CH2)mS-, -(CH2)mN(R7)-, O(CH2)m-, -CHXa-, -CXa2-, -S-(CH2)m- y -N(R7)(CH2)m-, donde m = 1-3, Xa es halógeno y R7 es como se ha definido antes y q es un número entero de 1 a 3 y cada estructura cíclica de L y L1 contiene de 0 a 4 miembros del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre.

DIFENIL-UREAS SUSTITUIDAS CON OMEGA-CARBOXIARILO COMO INHIBIDORES DE LA QUINASA RAF.

(16/07/2006) Un compuesto seleccionado del grupo constituido por las 4-cloro-3-(trifluorometil)fenil-ureas: N-(4-cloro-3-(trifluorometil)fenil)-N’-(3-(2-carbamoil-4-piridiloxi)fenil)urea , N-(4-cloro-3-(trifluorometil)fenil-N’-(3-(2-(N-metilcarbamoil)-4-piridiloxi)fenil)-urea , N-(4-cloro-3-(trifluorometil)fenil)-N’-(4-(2-carbamoil-4-piridiloxi)fenil)-urea , N-(4-cloro-3-(trifluorometil)fenil)-N’-(4-(2-(N-metilcarbamoil)-4-piridiloxi)fenil)-urea y N-(4-cloro-3-(trifluorometil)fenil-N’-(2-cloro-4-(2-(N-metilcarbamoil)(4-piridiloxi))fenil)-urea , las 4-bromo-3(trifluorometil)fenil-ureas: N-(4-bromo-3-(trifluorometil)fenil)-N’-(3-(2-(N-metilcarbamoil)-4-piridiloxi)fenil)-urea , N-(4-bromo-3-(trifluorometil)fenil)-N’-(4-(2-(N-metilcarbamoil)-4-piridiloxi)-fenil-urea…

DERIVADOS DE IMIDAZOPIRIMIDINA Y DERIVADOS DE TRIAZOLOPIRIMIDINA.

(16/03/2005) Un compuesto de fórmula: **(Fórmula)** en la que R1 representa -OR11, -SR11, -SOR11, -SO2R11, -NHR11, -NR12R13 o -CR14R15R11, 20 R11 representa H, fenil carbonilo, tienilo opcionalmente sustituido con COOR111 (R111 es H o alquilo C1-C6), pirimidilo, alquenilo C2-C6, imidazolilo opcionalmente sustituido con aquilo C1-C6, triazolilo opcionalmente sustituido con C1-C6, tetrazolilo opcionalmente sustituido con aquilo C1-C6, tiadiazolilo opcionalmente sustituido con C1-C6, pirrolidinilo opcionalmente sustituido con C1-C6, ciclohexenilo, alquilo C1-C20 lineal o ramificado opcionalmente sustituido con R112, R113 y/o R114, cicloalquilo C3-C10 opcionalmente sustituido con R112, R113 y/o R114, fenilo opcionalmente…

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