10 inventos, patentes y modelos de LOVEY, ALLEN, JOHN

  1. 1.-

    Derivados de 2,4,5-trifenil-imidazolina como inhibidores de la interacción entre las proteínas p53 y MDM2 para el uso en calidad de agentes anticancerosos

    (05/2015)

    Un compuesto de la fórmula**Fórmula** en la que: X1 y X2 son halógeno, acetileno, ciano, trifluormetilo o nitro; R1 y R2 se eligen entre el grupo formado por -CH3 y -CH2CH3; R3 es -H o -C(≥O)-R7; y si R6 es hidrógeno, entonces R4 es -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2F, -OCH2CH2OCH3 o -OCH(CH3)2; R5 es: -H -halógeno, -CH3, -CF3, -OCH3, -C(CH3)2, -ciclopropilo, -ciano, -C(CH3)3, -C(CH3)2OR (en el que R es -H, -CH3 o -CH2CH3), -C(CH3)2CN, -C(CH3)2COR (en el que R es -CH3), -C(CH3)2COOR (en el que R es -H, -CH3, -CH2CH3 o -CH(CH3)2), -C(CH3)2CONRaRb (en el que Ra es -H o -CH3 y Rb ≥ -H o -CH3), -SR (en el que R es -CH3 o -CH2CH3) o -SO2R (en el que R es -CH3, -CH2CH3, 1-pirrolidina, -NH-tert-butilo...

  2. 2.-

    Cis-Imidazolinas quirales

    (11/2012)

    Un compuesto de la fórmula en la que X, Y y Z son carbono o nitrógeno, con la condición de que por lo menos uno de X, Y y Z sea nitrógeno; V1 y V2 se eligen entre el grupo formado por halógeno, acetileno, ciano, trifluormetilo y nitro; R1 y R2 son -H o -CH3, con la condición de que R1 y R2 no sean ambos -H; R3 es -H o -C(≥O)-R6; R4 es -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2F, -OCH2CH2OCH3 o -OCH(CH3)2; R5 se elige entre el grupo formado por: i) -H ii) -halógeno, iii) -CH3, iv) -CF3, v) -OCH3 o -COCH2CH3, vi) -C(CH3)2, vii) -ciano, viii) -C(CH3)3, ix) -C(CH3)2-OR (en el que R es -H, -CH3 o -CH2CH3), x) -C(CH3)2CH-OR (en el que R es -H,...

  3. 3.-

    NUEVOS DERIVADOS DE 2,6-DIAMINOPIRIDINA-3-ONA

    (12/2009)
    Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D213/73, A61K31/444.

    El compuesto de fórmula I **(Ver fórmula)** en donde R3 representa hidrógeno; bencilo; (C1-C6)alquilo; -S(O)2-(C1-C6)alquilo; -C(O)-(C1-C6)alquilo; -C(O)2-(C1-C6)alquilo o -C(O)NH-(C1-C6)alquilo; R4 representa hidrógeno; y R18, R19, R20 y R21 independientemente de cada uno se eligen entre: (C1-C6)alquilo; -O-(C1-C6)alquilo; y halógeno.

  4. 4.-

    NUEVOS DIAMINOTIAZOLES SUSTITUIDOS CON PIEIDINA

    (10/2009)

    Un compuesto de la fórmula (I): ** ver fórmula** donde n es = o 1; R1 y R2 están individual e independientemente elegidos del grupo formado por H, alquilo inferior, CO2R5, SO2R6 y COR6; o bien R1 y R2 pueden formar un anillo de 5-7 átomos en total, que lleva átomos de carbono opcionalmente sustituidos por uno o dos heteroátomos, y dichos átomos del anillo pueden estar sustituidos con OR6; R3 está elegido del grupo formado por H, alquilo inferior, O-alquilo inferior, halógeno, OH, CN, NO2 y COOH; R4 está elegido del grupo formado por H, alquilo inferior, cicloalquilo, O-alquilo inferior, halógeno, NO2, Salquilo inferior, CF3, NR5R6, CONR7R8, CO2R6, OH y CN; o bien R3 y R4 - junto con los...

  5. 5.-

    DIAMINOTIAZOLES Y SU EMPLEO COMO INHIBIDORES DE KINASA DEPENDIENTE DE CICLINA.

    (07/2006)

    Un compuesto de formula I o las sales o ésteres farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde R1 se selecciona del grupo consistente en H, alquilo inferior que opcionalmente puede estar sustituido con un grupo seleccionado de OR6, cicloalquilo, y NR7R8, cicloalquilo, COR9, y SO2R10; R2 se selecciona del grupo consistente en H, F, Cl, y CH3; R3, R4 y R5 son cada uno independientemente seleccionados del grupo consistente en H, alquilo inferior, que opcionalmente puede estar sustituido por un grupo formado por OR6 y NR7R8, OR11, NR12R13, halógeno, NO2, CONR6R9,...

  6. 6.-

    DIAMINOTAZOLES UTILES COMO INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA CDK4.

    (05/2006)

    Un compuesto de la fórmula en la que O-R1 significa un grupo elegido entre ((sustituir “and” por “y”)) R2 y R3, con independencia entre sí, se eligen entre el grupo formado por H, alquilo inferior y halógeno; R4 se elige entre el grupo formado por alquilo inferior, (alquilo inferior)-cicloalquilo , cicloalquilo, O-alquilo inferior, halógeno, -NO2, S-alquilo inferior, -CF3 y -CN; R5 se elige entre el grupo formado por H, O-alquilo inferior, alquilo inferior, halógeno y -OH; o, como alternativa: R4 y R5 junto con los átomos de carbono y el enlace entre ellos del anillo bencénico (C) al que R4 y R5 están unidos pueden formar un anillo...

  7. 7.-

    BISINDOLILMALEIMIDAS PARA LA INHIBICION DE PROLIFERACION CELULAR.

    (04/2006)

    El invento se refiere a pirroles sustituidos que tienen la fórmula (Ver fórmula) y sales farmacéuticamente aceptables de los compuestos precedentes, en donde: R se elige del grupo constituido por -CHR3 OCOR4 , -CHR3 OCO2R4 , -CHR3 OCONHR4 y -COR4 ; R3 se elige del grupo constituido por H o metilo; R4 se elige del grupo constituido por alquilo inferior, que puede estar opcionalmente sustituido por uno o mas sustituyentes elegidos del grupo constituido por -CO2R5 , -NR6 R7 y polietilenglicol. arilo que opcionalmente puede estar sustituido por uno o mas sustituyentes elegidos del grupo constituido por alcoxilo, y alquilo inferior que puede...

  8. 8.-

    PIRROLES SUSTITUIDOS COMO AGENTES ANTIPROLIFERATIVOS PARA EL TRATAMIENTO DE CANCER.

    (07/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, A61K31/404, C07D403/14, A61K31/4015.

    Un compuesto de **fórmula** y las sales farmacéuticamente activas de dichos compuestos, en donde R está seleccionado del grupo que consiste en -CH2OPO3R1R2, -CH2OH-, -CH2OCOR3, -CH2OCO2R3, -CH2OCONHR3, y -CONHR3; R1 y R2 se seleccionan del grupo que consiste en H, Na y NH4 y son los mismos a no ser que cualquiera de R1 ó R2 sea H en cuyo caso el otro puede ser diferente, o alternativamente, R1 y R2 conjuntamente representan calcio. R3 se selecciona del grupo que consiste en alquilo el cual opcionalmente puede estar substituido con uno o más substituyentes seleccionados del grupo que consiste en -CO2R4, -NR5R6, polietilenglicol, opcionalmente substituido con carboxilo, polietilenglicol y amino substituido.

  9. 9.-

    NUEVOS RETINOIDES.

    (01/2000)
    Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D333/24, A61K31/07, C07C403/20.

    LOS NUEVOS DERIVADOS DEL ACIDO NONATETRAENOICO DE LA FORMULA EN LA QUE EL ENLACE DE PUNTOS ES OPCIONAL Y R{SUB,1} Y R{SUB,2} SON COMO SE DEFINEN EN LA ESPECIFICACION, SE ENLAZAN SELECTIVAMENTE A LOS RECEPTORES X DEL ACIDO RETINOICO (RXR) QUE TIENEN UNA ACTIVIDAD CONTRA EL ACNE Y POTENCIAN LA ACTIVIDAD DE LOS RETINOIDES QUE TIENEN LA ACTIVIDAD DE LOS RAR{AL}.

  10. 10.-

    LIGANDOS DEL RECEPTOR X DEL ACIDO RETINOICO.

    (09/1999)
    Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/19, C07C57/50, C07C57/62.

    COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN DONDE R 1 -R 7 , R SUP,10} Y EL ENLACE PUNTEADO, TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LA DESCRIPCION. DICHOS COMPUESTOS SE UNEN A SELECTIVAMENTE A LOS RECEPTORES RXR RETINOIDES, Y SON UTILES COMO AGENTES ANTIPROLIFERATIVOS PARA INDICACIONES DERMATOLOGICAS Y ONCOLOGICAS.