12 inventos, patentes y modelos de LORENTE BONDE-LARSEN,ANTONIO

  1. 1.-

    Procedimiento para la obtención de 3,3-difenilpropilaminas

    (01/2014)

    Un procedimiento para la obtención de un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula** donde R1 es alquilo C1-C8; y R3 y R4, independientemente entre sí, se seleccionan entre H y alquilo C1-C8, o juntos forman un anillo de 3 a 7 miembros con el nitrógeno al que están unidos; sus enantiómeros, solvatos o sales, que comprende someter un compuesto de fórmula general (V) **Fórmula** donde R1, R3 y R4 tienen el significado previamente indicado, a una reducción quimioselectiva.

  2. 2.-

    Procedimiento para la obtención de 17-espirolactonas en esteroides

    (11/2013)

    Compuesto de fórmula (III):**Fórmula** donde R1 se selecciona entre hidrógeno y un grupo protector de hidroxilo; R se selecciona entre alquilo C1-C8 lineal o ramificado, cicloalquilo C1-C8, arilo o bencilo; o un solvato del mismo.

  3. 3.-

    Procedimiento de obtención de olopatadina e intermedios

    (08/2013)

    Un procedimiento para la obtención de un compuesto de fórmula general (II)**Fórmula** donde Y es OR1, donde R1 es alquilo C1-C7, cicloalquilo C3-C7, arilo, o heterociclo; o NR2R3, donde R2 y R3, independientemente entre sí, son alquilo C1-C7, arilo, o bien R2 y R3 junto con el átomode nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo de 3 a 7 miembros, sus solvatos o sales, que comprende a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula general (III)**Fórmula** donde Y tiene el significado anteriormente mencionado, con un reactivo de Wittig seleccionado del grupo formado por un haluro de (3-dimetilaminopropil)trifenilfosfonio ysus sales, bajo condiciones de reacción...

  4. 4.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 17BETA-(SUSTITUIDO)-3-OXO-DELTA1,2-4-AZAESTEROIDES

    (04/2008)

    Un procedimiento para la producción de un 17beta-(sustituido)-3-oxo-delta 1,2 -4-azaesteroide de fórmula (I) (Ver fórmula) donde R 1 es un grupo alquilo lineal o ramificado de 1 a 4 átomos de carbono; OR 2 , donde R 2 es un radical alquilo lineal o ramificado de 1 a 4 átomos de carbono; o NR 3 R 4 , donde R 3 y R 4 , iguales o diferentes, representan hidrógeno o un radical alquilo lineal o ramificado de 1 a 4 átomos de carbono, que comprende las etapas de: a) romper el anillo de oxazolidindiona presente en un 2-(sustituido)-3-hidroxioxazolidindiona de fórmula...

  5. 5.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 3,3-DIFENILPROPILAMINAS

    (02/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: RAGACTIVES, S.L. INTERQUIM, S.A. Clasificación: A61K31/135, C07C215/54, C07C211/28, C07C217/62, C07C209/04.

    El procedimiento para la obtención de 3,3-difenilpropilaminas (I), donde R1 es H, alquilo, haloalquilo o alcoxialquilo, R2 es alquilo, alcoxi, halógeno, NO2, CN, CHO libre o protegido, CH2OH o COOR6, y R3 y R4, independientemente, se seleccionan entre H y alquilo o juntos forman un anillo de 3 a 7 miembros con el nitrógeno al que están unidos, comprende hacer reaccionar una propilenfenilamina y un hidrocarburo aromático disustituido y, si se desea, separar el enantiómero deseado, o la mezcla de enantiómeros, y/o convertir el compuesto (I) en una sal. Los compuestos (I) son antagonistas de los receptores muscarínicos, útiles en el tratamiento de la incontinencia urinaria y de otros síntomas de hiperactividad de la vejiga urinaria. Entre dichos compuestos se encuentra la tolterodina.

  6. 6.-

    FORMAS CRISTALINAS DE MIZOLASTINA, PROCEDIMIENTOS PARA SU OBTENCION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN.

    (03/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: RAGACTIVES, S.L.. Clasificación: C07D401/14, A61P37/08, A61K31/513, C07D235/30, C07D239/47, C07D211/58.

    Formas cristalinas de mizolastina, procedimientos para su obtención y composiciones farmacéuticas que las contienen. Se describe una forma cristalina de mizolastina sustancialmente exenta de agua y disolvente, denominada Forma A, y otra forma cristalina de mizolastina sustancialmente exenta de disolvente, denominada Forma B, caracterizadas por espectroscopía de infrarrojos, calorimetría diferencial de barrido y difracción de polvo de Rayos X. Dichas formas cristalinas pueden ser obtenidas por recristalización de la mizolastina en un disolvente orgánico en presencia o ausencia de agua. Las composiciones farmacéuticas que contienen dichas formas cristalinas son útiles para el tratamiento de afecciones alérgicas.

  7. 7.-

    PROCEDIMIENTO E INTERMEDIOS PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 1-(1H-BENCIMIDAZOL-2-IL)-4-(2-AMINOPIRIMIDIN) PIPERIDINA.

    (10/2005)
    Solicitante/s: RAGACTIVES, S.L.. Clasificación: C07D401/14, C07D401/04.

    Procedimiento e intermedios para la obtención de derivados de 1- (1H-bencimidazol-2-il)-4-(2-aminopirimidin)piperidina.. El procedimiento para la obtención de derivados de 1-(1H- bencimidazol-2-il)-4-(2-aminopirimidin)piperidina (IV), donde R1 es hidrógeno o 4-halobencilo y R5 es hidrógeno, alquilo o bencilo opcionalmente sustituidos, comprende la conversión de una 1-[1- (R1)-1H-bencimidazol-2-il]-4-(R2)(R3)-piperidina (I), donde uno de R2 ó R3 es hidroxi, opcionalmente protegido, o bien R2 y R3, independientemente entre sí, son alcoxi o benciloxi opcionalmente sustituidos, o bien R2 y R3 juntos forman un grupo alquilendioxi, opcionalmente sustituido, por hidrólisis y/o por oxidación en una 1-[1-(R1)-1H-bencimidazol-2-il]-4-piperidona , que, por aminación reductora (con separación opcional de la imina intermedia formada) proporciona la amina correspondiente, que, por reacción con una pirimidina, rinde dicho derivado de 1-(1H-bencimidazol-2- il)-4-(2-aminopirimidin)-piperidina (IV).

  8. 8.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA SEPARACION DE R(-) Y S(+)-5-(2-((2-(ETOXIFENOXI)ETIL)AMINO)PROPIL-2-METOXI)BENCENOSULFONAMIDA.

    (10/2005)
    Solicitante/s: RAGACTIVES, S.L.. Clasificación: C07B59/00, C07C303/44, C07C311/39.

    Procedimiento para la separación de R - y S(+)-5-[2-[[2-(2- etoxifenoxi)etil]amino)propil-2-metoxibenceno-sulfonamida. El procedimiento para separarlos enantiómeros R - y S(+)-5-(2-((2- etoxifenoxi)etil)-amino)propil-2-metoxibencenosulfonamida comprende (a) hacer reaccionar una mezcla de dichos enantiómeros con un ácido orgánico ópticamente activo para formar sales diastereoisómeras con dichos enantiómeros, en donde dichas sales diastereoisómeras tienen distinta solubilidad y pueden ser separadas por cristalización; (b) separar la mezcla de sales diastereoisómeras enriquecida en la sal de uno de los enantiómeros; y (c) liberar dichas sales para obtener el enantiómero R - o S(+)-. El enantiómero R -5-(2-((2- etoxifenoxi)etil)-amino)propil-2-metoxibencenosulfonamida tiene actividad a-bloqueante adrenérgica y es útil como agente antihipertensor adecuado para el tratamiento de la insuficiencia cardiaca congestiva y la hipertrofia prostática benigna.

  9. 9.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA SINTESIS DE PANTOPRAZOL E INTERMEDIOS.

    (05/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: UNION QUIMICO-FARMACEUTICA S.A.. Clasificación: C07D401/12, C07D213/69.

    Procedimiento para la síntesis de pantoprazol e intermedios. A partir del compuesto (III), en donde X es OR donde R es alquilo C1-C5, o bencilo; o bien NR'R'‘ donde R'y R'‘, independientemente entre sí, representan hidrógeno, alquilo C1-C5, o bencilo, se pueden seguir dos alternativas para sintetizar pantoprazol. En una primera alternativa, dicho compuesto (III) es sometido a un proceso de oxidación del azufre para obtener el correspondiente sulfinil derivado que posteriormente es sometido a hidrólisis alcalina y descarboxilación para obtener el pantoprazol. En una segunda alternativa, dicho compuesto (III) es sometido a un proceso previo de hidrólisis alcalina y descarboxilación, y opcional purificación, para obtener 5-(difluorometoxi)-2-((3 ,4- dimetoxi-2-piridil)metiltio)-1H-benzimidazol de pureza elevada, el cual es posteriormente sometido a un proceso de oxidación para obtener el pantoprazol.

  10. 10.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 4-ALQUILAMINO-5, 6-DIHIDRO-4H-TIENO-(2 ,3B)-TIOPIRAN-2-SULFONAMIDA-7-DIOXIDOS , E INTERMEDIOS.

    (10/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: RAGA CONSULTORES, S.L. Clasificación: C07D495/04.

    Procedimiento para la obtención de 4-alquilamino-5,6-dihidro-4H- tieno-(2,3b)-tiopiran-2-sulfonamida-7-dióxidos , e intermedios. El procedimiento para la obtención de 4-alquilamino-5,6-dihidro-4H- tieno-(2,3b)-tiopiran-2-sulfonamida-7 ,7-dióxidos (I) donde R1 es H o alquilo C1-5 y R2 es alquilo C1-5, parte de los correspondientes 4-alquilamino-5,6-dihidro-4H-tieno-(2 ,3b)- tiopiran-7,7-dióxidos y comprende la protección del grupo alquilamino, la introducción del grupo sulfonamida y la liberación del grupo protector. Algunos compuestos (I) son inhibidores de la anhidrasa carbónica y pueden ser utilizados en el tratamiento de la presión intraocular elevada.

  11. 11.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 17B-(SUSTITUIDO)-3-OXO-A1 ,2-4- AZAESTEROIDES E INTERMEDIOS.

    (08/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: RAGACTIVES, S.L.. Clasificación: C07J75/00, C07J73/00, C07J71/00.

    Procedimiento para la obtención de 17{be}-(sustituido)-3-oxo- {dl}{sup,1,2}-4-azaesteroides e intermedios. Los 17{be}- (sustituido)-3-oxo-{dl}{sup ,1,2}-4-azaesteroides (I), donde R{sup,1} es alquilo C{sub,1}-C{sub,4}, OR{sup,2}, donde R{sup,2} es un alquilo C{sub,1}-C{sub,4}, o NR{sup,3}R{sup,4}, donde R{sup,3} y R{sup,4}, iguales o diferentes, representan hidrógeno o un radical alquilo C{sub,1}-C{sub,4}, pueden obtenerse mediante un procedimiento que comprende romper el anillo oxazolidindiona presente en un 2-(sustituido)-3-hidroxioxazolidindiona de fórmula (IV), donde R{sup,5} es Br o triclorometilsulfonilo , y eliminar el sustituyente en la posición 2, para formar un doble enlace en la posición 1,2. Algunos compuestos (I) son inhibidores de la testosterona-5{al}-reductasa y pueden utilizarse en el tratamiento de alteraciones hiperandrogénicas.

  12. 12.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 178-(N-TERC-BUTLCARBAMOIL)-3-ONA-4-AZA-ESTEROIDES

    (10/2001)
    Ver ilustración. Solicitante/s: RAGA CONSULTORES, S.L. Clasificación: C07J73/00, A61K31/58.

    Procedimiento de obtención de 17{be}-(n-terc-butilcarbamoil)-3- ona-4-aza-esteroides. Los 17{be}-(N-terc-butilcarbamoil)3-ona-4- aza-esteroides (I) pueden obtenerse mediante un procedimiento que comprende hacer reaccionar un 17{be}-(alcoxicarbonil)-3-ona-4- azaesteroide con un terc-butilamiduro de litio en un disolvente orgánico. Algunos compuestos de fórmula (I), por ejemplo, la finasterida, son útiles como inhibidores de la 5{al}-reductasa, y pueden ser utilizados en el tratamiento de la hiperplasia prostática benigna y la alopecia.