13 inventos, patentes y modelos de LOMBARDI, PAOLO

  1. 1.-

    ANTAGONISTAS DE TAQUIQUININA, SU PREPARACION Y UTILIZACION EN FORMULACIONES FARMACEUTICAS.

    (10/1997)
    Solicitante/s: A. MENARINI INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.R.L.. Clasificación: A61K38/17, C07K5/02.

    SE PROPORCIONA UNA DESCRIPCION DE ANTAGONISTAS DE TAQUIQUININA QUE TIENE UNA FORMULA GENERAL (I), SU PREPARACION Y UTILIZACION EN FORMULACIONES FARMACEUTICAS.

  2. 2.-

    3'-DEAMINO-4'-DEOXI-4'-AMINO-8-FLUOROANTHRACICLINAS Y PROCESOS PARA SU PREPARACION.

    (05/1996)
    Solicitante/s: A. MENARINI INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.R.L.. Clasificación: C07H15/252, A61K31/71, C07H5/06, C07H5/04.

    SE DESCRIBEN NUEVOS DERIVADOS DE 8-FLUOROANTRACICLINA QUE TIENE LA FORMA I Y POSEEN PROPIEDADES ANTITUMORALES, JUNTO CON SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

  3. 3.-

    DERIVADOS DE POLI-4-AMINOPIRROL-2-CARBOXIAMIDA , PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

    (11/1995)
    Solicitante/s: A. MENARINI INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.R.L. BRISTOL-MYERS SQUIBB S.P.A. Clasificación: A61K31/40, C07D207/34.

    ESTA INVENCION ES RELATIVA A DERIVADOS POLIAMINOPIRROLOCARBOXILOAMIDA DE FORMULA GENERAL (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, EN LA CUAL A REPRESENTA UN ENLACE QUIMICO O UN RADICAL AROMATICO O HETEROAROMATICO, Y: SI A ES UN ENLACE QUIMICO, R ES HIDROGENO, ALQUILO, DIALQUILOAMINOALQUILO , ALQUENILO, CICLOALQUILO, ARILOALQUILO, ARILOALQUENILO, HALOALQUILO, O UN RADICAL AROMATICO O HETEROAROMATICO; VISTO QUE SI A ES UN RADICAL AROMATICO O HETEROAROMATICO, R ES NITRO, AMINO O FORMILOAMINO; N ES 0 O UN NUMERO ENTERO ENTRE 1 Y 4; Z ES UN ALQUILENO O RADICAL AROMATICO.

  4. 4.-

    MEJORA EN LA SINTESIS DE 6 - METILEN - DERIVADOS DE ANDROSTA - 1,4 DIEN - 3,17 - DIONA.

    (12/1994)
    Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Clasificación: C07J1/00.

    NUEVO PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR INHIBIDORES DE AROMATASA CONOCIDOS, DE FORMULA(I), EN LA QUE R1 Y R3 SON INDEPENDIENTEMENTE H O ALQUILO DE 1 A 6 C; R2 ES H, HALOGENO O ALQUILO DE 1 A 6 C; Y R4 ES H O F. EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN SOMETER A REACCION DE MANMICH A UN COMPUESTO DE FORMULA(II) EN LA QUE LOS SUSTITUYENTES R1 A R4 SON LOS ANTES DEFINIDOS, Y R ES UN ALQUILO DE CADENA CORTA, Y DESPUES DESHIDROGENAR EL DERIVADO 6 - METILEN - 3 - OXO - DELTA - 4 ESTEROIDICO OBTENIDO.

  5. 5.-

    PROCESO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE METILENO DE ANDROSTA - 1,4 - DIENO 3 - 17 - DIENO

    (07/1994)
    Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Clasificación: C07J75/00, C07J1/00.

    LA INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE INHIBIDORES DE AROMATOSA CONOCIDOS DE LA SIGUIENTE FORMULA(I) EN DONDE CADA UNO DE R1 Y R3 INDEPENDIENTEMENTE SON H O C1 - C6 ALQUILO; R2 ES H, HALOGENO O C1 - C6 ALQUILO Y R4 ES H O FLUOR; EL PROCESO COMPRENDE SOMETER A LA REACCION MANNICH UN COMPUESTO DE FORMULA(II) EN DONDE R1, R2, R3 Y R4 ESTAN DEFINIDOS ARRIBA Y LA OXIDACION DE 1 RESPECTIVO 8 - METILENO DEIVADO DE ESTE MODO OBTENIDO.

  6. 6.-

    DERIVADOS DE ANDROSTA - 1,4 - DIEN - 3 - ONA 17 - SUSTITUIDOS

    (01/1994)
    Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Clasificación: A61K31/565, C07J1/00.

    LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE ANDROSTA - 1,4 DIENO - 3 - ONA - 17 - HIDROXILADOS DE FORMULA(I), DONDE R Y R3 SON INDEPENDIENTEMENTE H O C1 - C6 ALQUILO; R2 ES H O C1 - C6 ALQUILO; R4 ES H O FLUOR; R5 ES A) H O C1 - C6 ALQUILO; B) FENILO SUSTITUIDO O NO POR UNO O DOS SUSTITUYENTES INDEPENDIENTEMENTE ELEGIDOS ENTRE C1 - C6 ALQUILO, HALOGENO Y AMINO; C) UN GRUPO ACILO; O D) UN GRUPO PROTECTOR HIDROXI; Y LAS SALES DE ESTO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, QUE SON UTILES EN TERAPIA, EN ESPECIAL COMO ANTICANCERIGENOS.

  7. 7.-

    PROCESO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 4-AMINOANDROSTENODIONA.

    (02/1993)
    Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Clasificación: C07J41/00.

    DERIVADOS DE 4-AMINOANDROSTENODIONA DE FORMULA (I) DONDE UNO DE R Y R2 ES HIDROGENO Y EL OTRO ES HIDROGENO, C1-C6 ALQUILO, C2-C6 ALQUENILO O C2-C6 ALQUINILO; Y EL SIMBOLO === INDICA QUE CADA UNO DE (X) E (Y) INDEPENDIENTEMENTE ES UN ENLACE DOBLE O UN ENLACE SENCILLO; Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, QUE SON INHIBIDORES DE AROMATASA, SE PREPARAN POR POR RECCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) DONDE E ES UN HALOGENO Y R1, R2 (X) E (Y) SON COMO SE HA DEFINIDO ANTES, CON AMONIACO Y, SI SE DESEA, SALIFICANDO UN COMPUESTO DE FORMULA (I) U OBTENIENDO UN COMPUESTO LIBRE DE FORMULA (I) DE UNA SAL DE ESTE.

  8. 8.-

    HALODERIVADOS 4-AMINOFENIL CICLOALQUIL SUSTITUIDOS Y PROCEDIMIENTOS PARA SU OBTENCION.

    (10/1992)
    Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Clasificación: A61K31/135, A61K31/195, A61K31/165, C07C229/10, C07C233/08, C07C229/42, C07C221/00, C07C217/76, C07C211/53.

    HALODERIVADOS 4-AMINOFENIL CICLOALQUIL SUSTITUIDOS DE FORMULA (I), DONDE N ES UN ENTERO DE 1 A 5; A ES =C=O O -CH2-; Y B ES, INDEPENDIENTEMENTE, -O-, -NH- O -CH2-; Y R ES HALOGENO Y R1 ES UN ALQUILO C1-C4 NO SUSTITUIDO; O R ES HIDROGENO Y R1 ES ALQUILO C1-C4 SUSTITUIDO POR 1 A 4 ATOMOS DE HALOGENO; Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES; MUESTRAN ACTIVIDAD DE INHIBICION DE AROMATASA Y ENCUENTRAN USO, POR EJEMPLO, EN EL TRATAMIENTO DE TUMORES DEPENDIENTES DE ESTROGENO Y DE HIPERPLASIA PROSTATICA.

  9. 9.-

    DERIVADOS DE 10 BETA-ALQUINILESESTRENO Y PROCESO PARA SU PREPARACION.

    (02/1990)
    Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Clasificación: A61K31/565, C07J41/00, C07J1/00.

    DERIVADOS DE 10(BETA)-ALQUINILESTRANOS SUSTITUIDOS EN LA POSICION 6 DE LA FORMULA (I): EN DONDE X ES HIDROGENO, ALQUILO C1-C4 O HALOGENO; N ES CERO, 1 O 2; Y ES UN GRUPO OXO O UN GRUPO METILENO; EL SIMBOLO DE LINEA CONTINUA CON RAYAS INTERRUMPIDAS DEBAJO INDICA UN ENLACE DOBLE O UN ENLACE SENCILLO; R1 ES HALOGENO, AZIDO O UN GRUPO EN DONDE CADA R3 Y R4 ES, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O ALQUILO C1-C4 O R1 PUEDE SER DIVALENTE Y ES UN GRUPO ALQUILIDENO C1-C6; Y R2 ES HIDROGENO O, CUANDO R1 ES HALOGENO, R2 PUEDE SER TAMBIEN EL MISMO HALOGENO QUE R1, Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, QUE SON INHIBIDORES DE LA AROMATASA Y SE PUEDEN UTILIZAR, POR EJEMPLO, EN EL TRATAMIENTO DE TUMORES DEPENDIENTES DE HORMONAS Y DE LA HIPERPLASIA PROSTATICA.

  10. 10.-

    NUEVOS DERIVADOS DE 6- O 7-METILENOANDROSTA-1 ,4-DIENO3,17-DIONA Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION.

    (11/1989)
    Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Clasificación: C07J1/00.

    LA INVENCION SE REFIERE A NUEVAS 6- O 7METILENOANDROSTA-1,4-DIENO-3 ,17-DIONAS DE LA FORMULA SIGUIENTE (I) EN LA QUE R ES HIDROGENO O FLUOR; R1 ES HIDROGENO O ALQUILO DE 1 A 6 CARBONOS; R2 ES HIDROGENO O HALOGENO; UNA DE LAS R3 Y R4 ES = CH2 Y LA OTRA ES HIDROGENO O ALQUILO DE 1 A 4 CARBONOS, Y CUANDO R3 ES =CH2, POR LO MENOS UNA DE LAS R Y R4 ES DISTINTA DE HIDROGENO; Y EL SIMBOLO = (X) = REPRESENTA UN DOBLE ENLACE, Y EL SIMBOLO = (Y) = REPRESENTA UN ENLACE SENCILLO CUANDO R3 ES = CH2, O EL SIMBOLO = (X) = REPRESENTA UN ENLACE SENCILLO, Y EL SIMBOLO = (Y) = REPRESENTA UN DOBLE ENLACE CUANDO R4 ES =CH2, QUE SON UTILES EN TERAPIA, EN PARTICULAR, COMO AGENTES ANTICANCEROSOS.

  11. 11.-

    DERIVADOS DE 6-ALQUIL-IDENANDROSTENO-3 ,17-DIONAS SUSTITUIDAS EN LA POSICION 4 Y PROCESO PARA SU PREPARACION.

    (11/1989)
    Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Clasificación: A61K31/565, C07J41/00, C07J1/00, C07J31/00.

    LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE 6-ALQUILIDENANDROSTENO3 ,17-DIONAS SUSTITUIDAS EN LA POSICION 4 QUE TIENEN LA SIGUIENTE FORMULA EN DONDE CADA R1, R2 Y R3 ES, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O ALQUILO C1-C6; R4 ES HIDROGENO O FLUOR; (X) REPRESENTA UN ENLACE DOBLE O SENCILLO; Y R ES, ESPECIALMENTE, UN GRUPO HIDROXI O MERCAPTO O AMINO O UN DERIVADO FUNCIONAL DEL MISMO. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION PRESENTAN UNA ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA AROMATASA Y PUEDEN SER UTILES, POR EJEMPLO, EN EL TRATAMIENTO DE TUMORES DEPENDIENTES DE HORMONAS Y DE LA HIPERPLASIA PROSTATICA.

  12. 12.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE INHIBIDORES DE AROMATASA ESTEROIDICOS.

    (06/1988)
    Ver ilustración. Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.P.A.. Clasificación: A61K31/565, C07J41/00.

    UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE INHIBIDORES DE AROMATASA ESTEROIDOCOS. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) DONDE R REPRESENTA VARIOS RADICALES ORGANICOS, SE PREPARAN POR: (A) REACCION DE (II) EN QUE L REPRESENTA UN GRUPO SALIENTE CON (III); (B) REDUCCION DE (I) EN QUE R ES -N3; (C) ALQUILACION DE (I) EN QUE R ES -NH2; O (D) ACILACION DE (I) EN QUE R ES -NH2, SEGUIDO DE SALIFICACION Y/O SEPARACION DE ISOMEROS OPCIONALES. LOS COMPUESTOS (I) TIENEN UTILIDAD COMO INHIBIDORES DE AROMATASDA Y PUEDEN SER UTILIZADOS, POR EJEMPLO, EN EL TRATAMIENTO DE TUMORES DEPENDIENTES DE HORMONAS.

  13. 13.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 4-AMINOFENILO SUSTITUIDOS

    (05/1988)
    Ver ilustración. Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.P.A.. Clasificación: A61K31/165, C07C87/56.

    UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 4-AMINOFELICO SUSTITUIDOS. LOS COMPUESTOS (I) DONDE RFALQUILO, NF1 A 5, A Y BF-CO-, -O-, -NH- O -CH2- (SUJETOS A CIERTAS LIMITACIONES), SE OBTIENEN POR: 1) REACCION DE (II) CON (III); O 2) REDUCCION DE (IV); O 3) REDUCCION DE (I), DONDE O BIEN: I) A ES -CO- Y B ES -O- O -NH-, O II) A ES -O- O -NH- Y B ES -CO-, PARA DAR: (I) DONDE O BIEN: I) A ES -CH2- Y B ES -O- O -NH- O, RESPECTIVAMENTE, II) A ES -O- O -NH- Y B ES -CH2-; O 4) DESOXIGENAR (I) EN QUE A ES -CO- Y B ES -CH2- O A ES -CH2- Y B ES -CO- PARA DAR (I) DONDE A Y B SON AMBOS -CH2-. SON COMPUESTOS UTILES PARA TRATAR TUMORES E HIPERTROFIA O HIPERPLASIA PROSTATICA.