11 inventos, patentes y modelos de LIU, LONGBIN

  1. 1.-

    Una proteína de fusión que tiene una vida media prolongada in vivo en comparación con origen natural o recombinante humana nativa que comprende eritropoyetina: a) una molécula de eritropoyetina humana de origen natural que tiene un residuo cisteína en la proximidad de un terminal C de los mismos; y (b) un fragmento Fc de IgG1 humano que comprende una región de bisagra, y los dominios CH2 y CH3, en el que un terminal N de dicho fragmento Fc está directamente vinculado a dicho terminal C de dicha molécula de eritropoyetina y en donde dicho fragmento Fc tiene una sustitución de un solo aminoácido sustituyendo el residuo de cisteína localizado cercana a dicha molécula eritropoyetica con un residuo que no es cisteína,...

  2. 2.-

    Una proteína de fusión que tiene una vida media prolongada in vivo en comparación con origen natural o recombinante humana nativa que comprende eritropoyetina: (a) una parte de péptido de eritropoyetina que tiene un residuo cisteína en la proximidad de un terminal C de la misma, directamente ligado a (b) un fragmento humano de Fc IgG1 que comprende una región bisagra y los dominios CH2 y CH3, en donde dicha región bisagra tiene (i) la secuencia de aminoácidos VEPKSGDKTSTCPPCP o (ii) una secuencia que tiene al menos 90% de identidad de secuencia...

  3. 3.-

    Un polinucleótido aislado que codifica para una proteína que tiene actividades biológicas de tipo interferón humano, seleccionándose dicho polinucleótido del grupo que consiste en polinucleótidos que comprenden cada uno una secuencia nucleotídica al menos un 95 % idéntica a la SEC ID Nº: 1, y en el que la proteína tiene una actividad anti-proliferativa al menos 10 veces mayor que el interferón humano alfa 2b (HuIFN-a2b).

  4. 4.-

    Compuesto de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que Q es un anillo heteroaromático 6,6-bicíclico seleccionado de o en los que el anillo heteroaromático 6,6-bicíclico tiene 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes en los átomos de carbono que se seleccionan independientemente de R; cada X es independientemente N o CR, siempre que no más de un X sea N; X1 es N o CR; R1 es halo, -CF3, -alquilo C1-6, -alquenilo C2-6, -alquinilo C2-6, -O-alquilo C1-6 o -CN, en los que el -alquilo C1-6, -alquenilo C2-6 o -alquinilo C2-6 están sustituidos con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente de -alquilo C1-8, -alquenilo C2-6, -alquinilo C2-6, haloalquilo C1-4, halo, -CN, nitro, -C(≥O)Rb, -C(≥O)ORb,...

  5. 5.-

    Compuesto de fórmula I' **Fórmula** en la que R se selecciona de arilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilo sustituido o no sustituido, H, -OH, alquilamino, alquilo 5 sustituido o no sustituido y alquenilo sustituido o no sustituido y alquinilo sustituido o no sustituido; en la que R1 se selecciona de y en las que R10 se selecciona de alcoxilo C1-3, alquilamino C1-3-alcoxilo C1-3, heterociclil de 5-6 miembros-alcoxilo C1-3, cicloalquil C4-6-alcoxilo C1-3, heterociclil de 5-6 miembros-(hidroxialcoxilo) C1-3, cicloalquil C3-6- (hidroxialcoxilo) C1-3, alcoxi C1-2-alcoxilo C1-3, feniloxi-alcoxilo...

  6. 6.-

    Compuesto de fórmula V un estereoisómero, tautómero, solvato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que Q es; X es S; A1 es CH, N o C-halo; A4 es CH, N o C-halo; A5 es CR3 o N; A6 es CR3 o N; A7 es CR3 o N; A8 es CR3 o N; siempre que no más de tres de A5, A6, A7 y A8 sean N; cada R3 es independientemente H, alquilo C1-C6, halo, -O-alquilo C1-C6, -O-haloalquilo, -CN o -CF3; R1 es H; R2 es H o C(O)R7a, R7a es alquilo C1-C6, -(CRR)nNRxRy, -(CRR)n-arilo, -(CRR)n-heteroarilo, -(CRR)nOR, -(CRR)nheterocicloalquilo,-(CRR)nO-fenilo, -NR(CRR)nRxRy o -S(O)2R; cada R es independientemente H o alquilo C1-C6; cada Rx y Ry son independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6, o Rx...

  7. 7.-

    Compuesto de fórmula I R-X-W-Y-R1 I enantiómeros, diastereómeros, sales farmacológicamente aceptables y N-óxidos del mismo, en el que R es en el que Z se selecciona de N o CR7; Z1 se selecciona de N o CR7; W se selecciona de fenilo sustituido o no sustituido, piridilo sustituido o no sustituido, pirimidinilo sustituido o no sustituido, piridazinilo sustituido o no sustituido y pirazinilo sustituido o no sustituido; X es O; Y se selecciona de -NRaC(≥O)-(CR3R4)p- y -NRaC(≥S)-(CR3R4)p-; Ra se selecciona de H, alquilo, heterociclilo, arilo, alquenilo y alquinilo; R1 se selecciona de: **Fórmula**

  8. 8.-

    Compuesto de fórmula I enantiómeros, diastereómeros, sales y solvatos del mismo en la que A está ausente o se selecciona de fenilo y heteroarilo de 5 a 6 miembros; T es piridilo, pirimidinilo, pirazinilo o naftilo, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituidode manera independiente con uno o más halógeno, alquilo, haloalquilo, arilo, heteroarilo, -(CRaRb)n-SRa, -(CRaRb)n-NRaR5 o -(CRaRb)n-ORa; n es 0, 1, 2 ó 3; Z es N X es O, S, S(≥O) o SO2; W es fenilo, benzomorfolinilo, heteroarilo que contiene...

  9. 9.-

    Un compuesto de fórmula E-B-(Alk)p-Q-(Alk)q-A-G o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde p y q son cada uno independientemente 0 o 1; cada Alk es independientemente un radical alquilo; A y Q representan cada uno independientemente un enlace, -C(X)-, -S(O)t -, -S-, -O-, -N(R1)-, -C(Y)-N(R1)-, -N (R1)-C(Y)-, -S(O)t -N(R1)-, -N(R1)-S(O)t -, -N(R1)-C(Y)-N(R1)- o-N(R1)-S(O)t -N(R1)-, o un radical de cicloalquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con 1-3 radicales de R2; y B representa un enlace, -C(Y)-, -S(O)t -, -S-, -O-, -N(R1)-,...

  10. 10.-

    Un compuesto de fórmula: (Ver fórmula) o una sal o hidrato farmacéuticamente aceptable, en la que: J es =O, =S, OCHNO2, =N-CN, =CHSO2R b , =NSO2R b o =NHR b , X es independientemente en cada caso, N o CR 3 ; R 1 es un anillo de 5 ó 6 eslabones saturado o insaturado que contiene 0, 1, 2 ó 3 átomos seleccionados entre N, O y S, estando el anillo sustituido por 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados entre alquilo de C1-C4, haloalquilo de C1-C4, halo, ciano, nitro, -C(=O)R b , -C(=O)OR b , -C(=O)NR a R a , -C(=NR a )NR a R a , -OR a , -OC(=O)R b , -OC(=O)NR a R a , OC(=O)N(R a )S(=O)2R b , -OalquiloC2-C6NR a R a , -Oalquilo(C2-C6)OR a , -SR a , -S(=O)R b , -S(=O)2R b , -S(=O)2NR a R a , -S(=O)2N(R a )C(=O)R b , S(=O)2N(R...

  11. 11.-

    Un compuesto, de **fórmula** o una sal, solvato o N-óxido del mismo, en la que Y es N o C(R6); A es O, NH, H-R4, CR4R7, S, S(O), S(O)2 u O; R6 es un radical hidrógeno, -OH, halo, -CF3, -OCF3, alcoxi (C1-C8), arilo, -NH2, -NH(alquilo (C1-C8)), -N(alquilo (C1-C8))2, alquilo (C1-C8), cicloalquilo (C3- C10) o -Z(Q); R1 es un radical hidrógeno, halo, -OH, -NO2, -NHOH, -CF3, -OCF3, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4) - (NR10)k(alquilo (C1-C2))k-ciclopropilo o -(NR10)k(alquilo (C1-C2))k-(NR10)2; R2 es un radical hidrógeno, -CF3 o metilo; R3 es un radical cicloalquilo (C3-C6), alquilo (C3-C6), -(alquilo (C1-C4))OH, alcoxi (C1-C4)-alquilo (C1- C4),...