16 inventos, patentes y modelos de LIU, JIN-JUN

  1. 1.-

    Derivados de 2,4,5-trifenil-imidazolina como inhibidores de la interacción entre las proteínas p53 y MDM2 para el uso en calidad de agentes anticancerosos

    (05/2015)

    Un compuesto de la fórmula**Fórmula** en la que: X1 y X2 son halógeno, acetileno, ciano, trifluormetilo o nitro; R1 y R2 se eligen entre el grupo formado por -CH3 y -CH2CH3; R3 es -H o -C(≥O)-R7; y si R6 es hidrógeno, entonces R4 es -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2F, -OCH2CH2OCH3 o -OCH(CH3)2; R5 es: -H -halógeno, -CH3, -CF3, -OCH3, -C(CH3)2, -ciclopropilo, -ciano, -C(CH3)3, -C(CH3)2OR (en el que R es -H, -CH3 o -CH2CH3), -C(CH3)2CN, -C(CH3)2COR (en el que R es -CH3), -C(CH3)2COOR (en el que R es -H, -CH3, -CH2CH3 o -CH(CH3)2), -C(CH3)2CONRaRb (en el que Ra es -H o -CH3 y Rb ≥ -H o -CH3), -SR (en el que R es -CH3 o -CH2CH3) o -SO2R (en el que R es -CH3, -CH2CH3, 1-pirrolidina, -NH-tert-butilo...

  2. 2.-

    Pirrolidina-2-carboxamidas sustituidas

    (03/2013)

    Un compuesto de la fórmula en la que X se elige entre el grupo formado por H, F, Cl, Br, I, ciano, nitro, etinilo, ciclopropilo, metilo, etilo, isopropilo, vinilo ymetoxi; Y es de uno a cuatro restos elegidos con independencia entre el grupo formado por H, F, Cl, Br, I, CN, OH, nitro,alquilo C1-6, cicloalquilo, alcoxi C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquenilo, alquinilo C2-6, arilo, hetereoarilo, heterociclo,COOR', OCOR', CONR'R", NR'COR", NR"SO2R', SO2NR'R" y NR'R", en los que R' y R" se eligen con independencia entre H, alquilo C1-6 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3-10 sustituido osin sustituir, alquenilo C2-6 sustituido o sin sustituir, cicloalquenilo...

  3. 3.-

    Derivados de 3,3-espiroindolinona como agentes anticáncerosos

    (03/2012)

    Un compuesto de la fórmula O H Ia Ib I en las que X se elige entre el grupo formado por hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, etinilo y ciclopropilo, Y es hidrógeno o flúor, R1, R2, R3 y R4 se eligen entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo inferior, alcoxilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior, arilo, arilo sustituido, cicloalquilo, con la condición de que uno de R1/R2 o R3/R4 sea hidrógeno y el otro no sea hidrógeno y R5 se elige del grupo constituido por hidrógeno, alquilo inferior o alquilo inferior sustituido, en donde alquilo inferior se refiere a un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; alcoxi...

  4. 4.-

    Derivados de espiroindolinona como inhibidores de MDM2-p53

    (03/2012)

    Un compuesto de la fórmula **Fórmula** X es -Cl; R1 y R3 son hidrógeno; R4 es 3-cloro-fenilo; R2 es -fenilo, que está sin sustituir o sustituido una o dos veces por un sustituyente elegido con independencia entre halógeno, -OH, -alquinilo C2-6, -O-alquenilo C2-8, o -alquilo C1-8 y -O-alquilo C1-8, dichos alquilo C1-8 pueden estar sin sustituir o sustituidos una o dos veces por -OH, o -alquenilo C2-8; y R es hidrógeno, o alquilo C1-8, que está sin sustituir o sustituido por -N-(alquilo C1-8)2, -O-alquilo C1-8, -O-C(O)-alquilo C1-8, -OH, -NH-C(O)-alquilo C1-8, -C(O)-OH, -C(O)-NH-alquilo C1-8, dicho grupo alquilo está sin sustituir o sustituido una o dos veces por -OH, -C(O)-NH-cicloalquilo...

  5. 5.-

    DERIVADOS DE ESPIROINDOLINONA

    (02/2012)

    Compuesto de fórmula en el que X es oxígeno o hidrógeno/hidroxilo; W se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, etinilo y ciclopropilo; Y es hidrógeno o flúor; R1, R2, R3 y R4 se seleccionan del grupo que consiste en hidrógeno, C1- 6 alquilo, C1- 6 alcoxilo, C1- 6 alquilo substituido, C2- 6 alquenilo, C2- 6 alquinilo, arilo, arilo substituido, heteroarilo, heteroarilo substituido, heterociclo, heterociclo substituido, cicloalquilo, cicloalquilo substituido, cicloalquenilo y cicloalquenilo substituido, con la condición de que uno de R1/R2 o R3/R4 sea hidrógeno y el otro no sea hidrógeno; y las sales farmacéuticamente aceptables

  6. 6.-

    DERIVADOS DE ESPIROINDOLINONA

    (09/2011)

    Un compuesto de las fórmulas **Fórmula** en las que X se elige entre el grupo formado por hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, etinilo y ciclopropilo, Y es hidrógeno, R1, R2, R3 y R4 se eligen entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclo, 10 heterociclo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo y cicloalquenilo sustituido, con la condición de que uno de...

  7. 7.-

    DERIVADOS DE ESPIROINDOLINONA

    (05/2011)

    Compuesto seleccionado de entre el grupo que consiste de: en la que: X se selecciona de entre el grupo que consiste de hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, etinilo, ciclopropilo, metilo, etilo, isopropilo, metoxi y vinilo, Y es hidrógeno o flúor, R4 y R5 se seleccionan de entre el grupo que consiste de hidrógeno y alquilo C1-C6, uno de entre R1 y R8 se selecciona de entre: el grupo que consiste de alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido, alquenilo C2-C6, alquenilo C2-C6 sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido,...

  8. 8.-

    AZOLIDINONAS 1,5-NAFTIRIDINA SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DE CDK

    (03/2011)

    Compuesto de fórmula: **Fórmula** en la que: X es -S- o -NH-, R1 se selecciona de entre el grupo que consiste de: a) hidrógeno, b) alquilo inferior que contiene 1 a 6 átomos de carbono que opcionalmente puede sustituirse con: arilo que opcionalmente puede sustituirse con alquilo inferior que contiene 1 a 6 átomos de carbono, OH, alcoxi inferior que contiene 1 a 6 átomos de carbono, halógeno, o perfluoro-alquilo inferior que contiene 1 a 6 átomos de carbono, heteroaromático que opcionalmente puede sustituirse con alquilo inferior que contiene 1 a 6 átomos de carbono, =O y -NH, o heterocicloalquilo inferior, en el que dicho anillo heterocicloalquilo inferior se refiere...

  9. 9.-

    DERIVADOS DE ESPIROINDOLINONA

    (01/2011)

    Un compuesto de la fórmula Y R 7 R 6 R 4 R 5 X N H R 3 N R 2 X se elige entre el grupo formado por hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, etinilo, ciclopropilo, metilo, etilo, isopro- pilo, metoxi y vinilo; Y es hidrógeno o flúor; R4 y R5 son hidrógeno o alquilo inferior con 1 a 8 átomos de carbono; uno de R1 y R8 se elige entre el grupo formado por alquilo inferior con 1 a 8 átomos de carbono, alquilo inferior sustituido con 1 a 8 átomos de carbono, alquenilo inferior con 2 a 8 átomos de carbono, alquenilo inferior sustituido con 2 a 8 átomos de carbono, arilo, arilo sustituido, hete- roarilo cuyo heteroarilo es un sistema de anillo heterocíclico aromático conteniendo hasta dos anillos, heteroarilo sustituido...

  10. 10.-

    PIRAZOLOBENZODIAZEPINAS DISUSTITUIDAS UTILES COMO INHIBIDORES PARA CDK2 Y ANGIOGENESIS, Y PARA EL TRATAMIENTO DE CANCER DE MAMA, COLON, PULMON Y PROSTATA

    (12/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61K31/5517.

    Un compuesto de la fórmula IV (Ver fórmula) en la que R 1 es alquilo, alcoxi, halógeno, COOH, COO-alquilo, CN, C(O)N(R 6 )2 u (OCH2CH2)nOCH3; R 2 es alquilo, halógeno, alquilo sustituido por halógeno, OH, alcoxi, alcoxi sustituido por halógeno, fenilo, N(R 6 )2, (OCH2CH2)nOCH3, O(CH2)mNR 7 R 8 o (ver fórmula); (Ver fórmula) es un heterociclo de 6 eslabones opcionalmente sustituido por alquilo o C(O)OR 6 ; o bien R 1 y R 2 juntos forman un anillo heterocíclico de 5 eslabones; R 3 es hidrógeno o alquilo; R 4 es hidrógeno, halógeno, CN, NO2, alquilo o alcoxi; cada R 6 con independencia de su aparición es hidrógeno o alquilo; R 7 y R 8 con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo o alcoxialquilo o R 7 y R 8 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo de 6 eslabones que está opcionalmente sustituido por alquilo; cada n con independencia de su aparición es 1, 2 ó 3; y m es 2, 3 ó 4; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  11. 11.-

    DERIVADOS DE PIRIDINO-2,3-DIPIRIMIDINA COMO INHIBIDORES SELECTIVOS DE KDR Y FGFR

    (06/2008)

    Los compuestos de la fórmula (Ver fórmula) o las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en los cuales Ar y Ar'' son independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en arilo y heteroarilo, con la condición de que, en el caso de Ar, el heteroarilo no sea 2-piridilo; R 1 es seleccionado entre el grupo que consiste en H, alquilo C1 - 10; alquilo C1 - 10 independientemente sustituido con hasta tres grupos seleccionados entre arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo, NR 8 R 9 , OR 10 , SR 10 , halógeno, COR 11 , CO2R 11 , CONR 11 R 12 , SO2NR 11 R 12 , SOR 11 , SO2R 11 , CN y NO2, donde cada uno...

  12. 12.-

    COMPUESTOS PIRIMIDO CON ACTIVIDAD ANTIPROLIFERATIVA

    (06/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61P43/00, A61K31/519, C07D487/00.

    Un compuesto de fórmula (Ver fórmula) o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que R 1 se selecciona de entre el grupo -H, -COR 4 , y -COOCHR 5 OCOR 4 ; R 2 y R 3 se seleccionan independientemente de -H, y -OR 5 ; R 4 se selecciona de entre el grupo -alquilo-C1 - 6, -alquilo-C1 - 6 sustituido por hasta 4 grupos independientemente seleccionados de entre -NR 5 R 6 , -SR 5 , -OR 5 , -arilo, -arilo sustituido por hasta 2 grupos independientemente seleccionados de entre -OR 5 y alquilo-C1 - 4, y -heteroarilo, y -heterociclilo; R 5 y R 6 se seleccionan independientemente de -H, y -alquilo-C1 - 5, o, alternativamente, -NR 5 R 6 puede formar un anillo de 3 a 7 átomos, incluyendo dicho anillo de forma opcional uno o más átomos adicionales de N o O.

  13. 13.-

    APARATO, METODOS Y PRODUCTOS DE PROGRAMA DE ORDENADOR PARA PROCESAMIENTO DE GRAFICOS UTILIZANDO SUPRESION DE OCLUSION DE MINIMA PROFUNDIDAD Y RECORRIDO A TRAVES DE ZIG-ZAG.

    (12/2006)
    Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C09B67/00, G06T5/00.

    Un método de procesamiento de gráficos, que comprende definir una pluralidad de filas de cuadrículas en un campo de visualización de gráficos que comprende una pluralidad de filas de píxeles, incluyendo cada cuadrícula píxeles de al menos dos filas de píxeles, y caracterizado por: colocación de banderas de oclusión para las cuadrículas respectivas de una fila de cuadrículas para un elemento primitivo de gráficos basado en si los respectivos valores de profundidad representativos de las cuadrículas de la fila de cuadrículas cumplen un criterio de oclusión; y procesamiento de píxeles en filas de píxeles correspondientes a la fila de cuadrículas de los elementos primitivos de gráficos de una forma fila por fila en respuesta a las banderas de oclusión.

  14. 14.-

    DERIVADOS DE NAFTOSTRILOS Y SU EMPLEO COMO INHIBIDORES DE KINASAS DEPENDIENTES DE CICLINA.

    (06/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D401/14, A61P43/00, A61K31/40, C07D403/14, C07D403/06, C07D403/04.

    Un compuesto de **fórmula** las sales o ésteres farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde: R1 es seleccionado del grupo consistente en -H, -OR5, halógeno, -CN, -NO2, , -COR5, -COOR5, - CONR5R6, -NR5R6, -S(O)nR5, -S(O)2NR5R6, y C1-C6- alquilo que opcionalmente puede estar sustituido por R7; R2 es seleccionado del grupo consistente en -H, -OR5, halógeno, -CN, -NO2, -COR5, -COOR5, - CONR5R6, -NR5R6, -S(O)nR5, -S(O)2NR5R6, C1-C6-alquilo que opcionalmente puede estar sustituido por R7, ciclo- C3-C8-alquilo que opcionalmente puede estar sustituido por R8, y heterociclo que opcionalmente puede estar sustituido por R8.

  15. 15.-

    PIRAZOLBENZODIACEPINAS COMO INHIBIDORES DE CDK2.

    (04/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61K31/41, C07D243/22.

    Un compuesto de **fórmula* en donde R1 es hidrógeno, -NO2, -CN, -halógeno, -OR5, -R6OR7, - COOR7, -CONR8R9, -NR10R11 -NHCOR12, -NHSO2R13, o alquilo inferior de cadena lineal el cual opcionalmente se encuentra sustituído por hidroxi y/o halógeno; R2 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno, -halógeno, -NO2, -CF3, o alquilo inferior de cadena lineal; R3 es hidrógeno, cicloalquilo C3-8, un grupo aromático con 5 a 10 átomos y constituido por 1 o 2 anillos, un grupo hidrocarbúrico de 3 a 10 miembros no aromático, parcialmente o completamente saturado, que contiene uno o dos anillos y por lo menos un heteroátomo, un grupo aromático con 5 a 10 átomos, uno o dos anillos y uno o mas heteroátomos, -COOR7-CN, -alquenilo, -CONR8R9, -alquinilo, o alquilo C1-6 que está opcionalmente sustituido por hidroxilo, -OR9, F, y/o un grupo aromático con 5 a 10 átomos y constituido por 1 o 2 anillos; y las sales farmacéuticamente aceptables de los compuestos anteriores.

  16. 16.-

    4-ALQUENIL (Y ALQUINIL) OXINDOLES COMO INHIBIDORES DE KINASAS CICLINA-DEPENDIENTES , EN PARTICULAR CDK2.

    (10/2003)
    Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D401/14, C07D405/14, A61K31/40, C07D409/14, C07D403/14, C07D403/06.

    La presente invención está dirigida a nuevos 4-alquenil y 4-alquinil oxindoles los cuales inhiben las quinasas dependientes de ciclina (CDKs) en particular CDK2, Estos compuestos y sus sales farmacéuticamente aceptables, y los profármacos de dichos compuestos, son agentes antiproliferativos útiles en el tratamiento o control de los desórdenes proliferativos celulares, en particular, del cáncer. La invención está también dirigida a las composiciones farmacéuticas conteniendo tales compuestos, y al uso de estos compuestos en la preparación de medicamentos para el tratamiento y/o prevención del cáncer, particularmente para el tratamiento o control de tumores sólidos. Los compuestos de la invención son especialmente útiles en el tratamiento o control de los tumores de colon y mama.