12 inventos, patentes y modelos de LIN, HO-SHEN

  1. 1.-

    DERIVADOS AMIDA DEL ACIDO 3-OXO-1,3-DIHIDRO-INDAZOL-2-CARBOXILICO COMO INHIBIDORES DE LA FOSFOLIPASA

    (12/2009)

    Un compuesto derivado del ácido dihidro-1H-indazol-5-carboxílico de la fórmula (I) ** ver fórmula** en la que; R1 se selecciona de alquilo C5-C13, haloalquilo C1-C12, alquenilo C4-C12, alquinilo C4-C12, alquil C1-C5 cicloalquilo C 3-C 8, cicloalquilo C 3-C 8, alquil C 1-C 5 heterocíclico, bencilo y arilo, en las que los sustituyentes cicloalquilo, heterocíclico, bencilo y arilo están opcionalmente sustituidos con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1-C8, haloalquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, fenilo, bencilo, hidroxi, alcoxi C1- C5,...

  2. 2.-

    DERIVADOS DE (4-(BENZO(B)TIOFEN-2-IL)-PIRIMIDIN-2-IL)-AMINA COMO INHIBIDORES DE IKK-BETA PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER Y DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS

    (11/2009)

    Un compuesto de fórmula I: ** ver fórmula** en la que: R 1 es hidrógeno, hidroxi, halo, metiltio, aminosulfonilo, pirid-2 ilamino, 3-metilaminocarbonilfenilo, -C(O)NR 8 R 9 , -(CH 2) 0-1NHSO 2R 12 -CH 2NHCONHR 13 , NHC(O)R 14 o pirrolidinonilo opcionalmente sustituido con etoxicarbonilo; R 2 es hidrógeno, hidroxi, halo, ciano, alquilo(C1-C4) o alcoxi(C1-C4); R 3 es hidrógeno, halo o metilo; R 4 es (a) -NR 6 R 7 o (b) aminometilciclohexilo, piperidinilo, 2,2,6,6-tetrametilpiperidin-4-ilo, 2,2,6,6-tetrametilpiperidin-4-iletenilo, 4-(C1-C4)alquilpiperidin-4-ilo o pirrolidinilo; en la que (b) puede estar opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo constituido por alquenilo(C2-C4),...

  3. 3.-

    TIOFEN- Y TIAZOLSULFONAMIDAS COMO AGENTES ANTINEOPLASICOS.

    (04/2007)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61P25/00, A61K31/38, C07D333/34, A61K31/425, C07D277/36.

    Un compuesto de Fórmula I: en la que: -X=Y- es ó ; R1 se selecciona entre el grupo compuesto por halo-, alquilo C1-C6 y CF3; R2 se selecciona entre el grupo compuesto por halo-, -NO2, alquilo C1-C6 y CF3; R3 es hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C4, alquiltio C1-C6 o halo-; R4 se selecciona del grupo compuesto por H, halo-, alcoxi C1-C4, alquilo C1-C6, - COO(alquilo C1-C6), alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con alcoxi C1-C4, ciano-, alquiltio C1-C6, CF3, S-fenilo y piridinilo; R5 es halo-, alquilo C1-C6 o alcoxi C1-C4; o una sal de adición de bases farmacéuticamente aceptable del mismo.

  4. 4.-

    BENZOILSULFONAMIDAS Y SULFONILBENZAMIDINAS PARA SU USO COMO AGENTES ANTITUMORALES.

    (04/2007)

    Un compuesto de Fórmula I: donde: X es O o NH; R1 es hidrógeno, halo, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C4, alquiltio C1-C4, CF3, OCF3, SCF3, (alcoxi C1-C4) carbonilo, nitro, azido, O(SO2)CH3, N(CH3)2, hidroxi, fenilo, fenilo sustituido, piridinilo, tienilo, furilo, quinolinilo, o triazolilo; R2 es hidrógeno, halo, ciano, CF3, alquilo C1-C6, (alcoxi C1-C4) carbonilo, alcoxi C1-C4, fenilo, o quinolinilo; R2a es hidrógeno o alcoxi C1-C4; R2b es hidrógeno o alquilo C1-C6, con la condición de que al menos uno de R2a y R2b sea hidrógeno; R3 es hidrógeno, halo, alquilo C1-C6, CF3, o nitro; R3a es hidrógeno, halo, o alquilo C1-C6, con la condición de que cuando R3a sea alquilo C1-C6, R3 sea hidrógeno y R4 sea halo; y R4 es halo,...

  5. 5.-

    DERIVADOS TETRACICLICOS COMO INHIBIDORES DE LA SPLA2.

    (01/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07D209/00, A61P29/00, C07D209/80, A61K31/407, C07D495/14.

    Un compuesto tetracíclico de **fórmula**, o una sal, solvato, o un éster de metilo, etilo, propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, terc-butilo, morfolinoetilo o N, N-dietilglicolamida farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que; E1 es C o N y E2 es C, CH, N, O o S; n es 1, 2 ó 3 e y es un número apropiado de átomos de hidrógeno basado en el valor de (n) y basado también en la insaturación del anillo; el anillo D tiene una insaturación cero, individual o múltiple, tal como sea químicamente posible según el tamaño del anillo y a los efectos de conjugación o electrónicos.

  6. 6.-

    DIAMINAS ANTITROMBOTICAS.

    (06/2005)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/445, A61K31/435, A61K31/44, A61K31/495, A61K31/40, A61P7/02, A61K31/38, A61K31/395, A61K31/425, A61K31/42, A61K31/34, C07D211/06, C07D241/02.

    ESTA SOLICITUD SE REFIERE AL USO COMO INHIBIDORES DE TROMBINA, INHIBIDORES DE COAGULACION Y AGENTES PARA TRASTORNOS TROMBOEMBOLICOS DE DIAMINAS DE FORMULA (I) TAL COMO SE DEFINE AQUI. PROPORCIONA ADEMAS NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), PROCESOS E INTERMEDIOS PARA SU PREPARACION, Y FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I).

  7. 7.-

    PROCEDIMIENTOS Y COMPUESTOS PARA LA INHIBICION DE MRP1.

    (06/2005)

    Un compuesto de fórmula I: **(Fórmula)** en la que A es un cicloalquilo C3-C8, opcionalmente sustituido de 1 a 3 veces con un alquilo C1-C4; het es un anillo heterocíclico de cinco miembros que comprende N y un segundo heteroátomo seleccionado de N, O o S; pudiendo estar el átomo de carbono no condensado del anillo heteroarilo opcionalmente sustituido con Rb: alquilo C1-C6, arilo opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, un éster de aminoácido, CH2OH, CH2O-heterociclo, halo, CH2N3, CH2SR1, CH2NR4R6, OR1, SR13, (SCH2)k-fenilo o NR4R6; con la condición de que cuando het es pirazol o imidazol, el nitrógeno saturado del anillo het puede estar opcionalmente sustituido con Ra: alquilo C1-C4; k es 0, 1, 2, 3 ó 4; n es 0, 1...

  8. 8.-

    AGENTES ANTITROMBOTICOS.

    (06/2005)

    Uso de un compuesto inhibidor de trombina de fórmula (o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo) para la fabricación de un medicamento para la inhibición de trombina **fórmula**, en la que A es carbonilo o metileno; D es CH, CRd o N donde Rd es metilo o metoxi; E es CH, CRe o N donde Re es metilo, metoxi o halo; R2 es -NRa-CO-(CH2)m-Rb o -O-CH2-Rb donde m es 0 ó 1, Ra es hidrógeno o metilo, y Rb es un anillo de **fórmula**, en las que G es O, S, NH, CH2 o CH2-CH2 y Rc es hidrógeno o metilo, y L es NRf o CH2 y Rf es hidrógeno o metilo; o R2 es -NHCORg donde Rg es un anillo heteroaromático de cinco miembros que tiene 2 heteroátomos seleccionados...

  9. 9.-

    AGENTES ANTITROMBOTICOS.

    (02/2005)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/40, A61P7/02, A61K31/38, C07D413/14, C07D409/10.

    La invención se refiere a nuevos compuestos de fórmula (I) (y sus sales farmacéuticamente aceptables) tales como se definen en la descripción, sus dos procedimientos y intermedios de preparación, a preparaciones farmacéuticas que los contienen y a su utilización como inhibidores de la trombina.

  10. 10.-

    CARBAZOLES SUSTITUIDOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO INHIBIDORES DE SPLA2.

    (02/2005)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/40, C07D209/88, C07C229/48, C07C229/60, C07D209/86, C07C205/59.

    SE PRESENTA UNA CLASE DE NUEVOS COMPUESTOS TRICICLICOS ASI COMO EL USO DE TALES COMPUESTOS PARA INHIBIR LA LIBERACION DE ACIDOS GRASOS MEDIADA POR SPLA 2 PARA EL TRATAMIENTO DE CONDICIONES TALES COMO UN CHOQUE SEPTICO.

  11. 11.-

    DERIVADOS DE AZAINDOL Y SU USO COMO AGENTES ANTITROMBICOS.

    (09/2004)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/435, C07D487/04.

    Esta solicitud se refiere a los compuestos nuevos de fórmula I (y sus sales farmacéuticamente aceptables), como aquí se define, procedimientos e intermediarios para su preparación, formulaciones farmacéuticas que comprenden los nuevos compuestos de fórmula I como inhibidores de la trombina.

  12. 12.-

    AGENTES ANTITROMBOTICOS.

    (07/2004)

    Un compuesto de fórmula I (o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo) en la que E es CH o CReen la que Re es metilo, metoxi o halo; R denota 0, 1 ó 2 sustituyentes sobre el anillo benzo independientemente seleccionados de entre halo, metilo, etilo, hidroxi, metoxi, carbamoílo, aminometilo e hidroximetilo; R1 es R1a, R1b, o R1c en los que R1a es -CH2-Rr, en el que Rr es 5-tetrazolilo, 2-carboxipirrolidin-1-ilo o 2-[[alcoxi(C1-4)]carbonil]pirrolidin-1-ilo; 2-carboxi-5-oxopirrolidin-1-ilo o 2-[[alcoxi(C1-4)]carbonil]-5-oxopirrolidin-1-ilo;...